07.05.2019

Адапален для лечения угревой сыпи: особенности применения. Поможет ли адапален избавиться от прыщей


Формула: C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, комедонолитическое.

Фармакологические свойства

Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален - ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.

Показания

Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).

Способ применения адапалена и дозы

Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства - утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции - сухость кожи, раздражение и других - необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 - 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).

Побочные действия адапалена

Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.

Взаимодействие адапалена с другими веществами

При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.

Передозировка

Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции - шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.

Препарат назначается для лечения акне, угревой сыпи, обыкновенных угрей средней и легкой формы тяжести. При тяжелом течении заболевания адапален применяют в комбинации с другими местными и системными препаратами для лечения акне.

Форма выпуска препарата Адапален

гель для наружного применения 0.1%; туба алюминиевая 15 г, пачка картонная 1. гель для наружного применения 0.1%; туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1.

Использование препарата Адапален во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении). Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов. Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс. Категория действия на плод по FDA - C. Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Противопоказания к применению препарата Адапален

Беременность и период кормления грудью; - детский возраст (до 12 лет); - повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата. При наличии ран, ожогов, трещин, дерматитов, себореи или экземы, адапален применяется с осторожностью. Во время лечения кожа становится более тонкой и чувствительной, поэтому во избежание неравномерной пигментации не желательно долго находиться под воздействием УФ излучения.

Побочные действия препарата Адапален

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение. Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема. Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Способ применения и дозы препарата Адапален

Препарат наносится тонким слоем на сухую и чистую кожу лица один раз в день перед сном. Движения должны быть легкими, адапален нельзя слишком интенсивно втирать в поврежденные участки. При нанесении необходимо избегать области вокруг глаз и губ во избежание попадания лекарственного средства на слизистые оболочки. В период применения препарата не рекомендуется пользоваться косметическими продуктами с подсушивающим эффектом, в том числе содержащим этанол. Продолжительность курса лечения должен определять дерматолог.

Меры предосторожности при приеме препарата Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи. Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия - раздражения и сухости кожи и др. - необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем). В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления. В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален. Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании - тщательно промыть их теплой водой. Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем - для сухой и чувствительной. Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.


Препарат: АДАПАЛЕН (ADAPALEN)

Активное вещество: adapalene
Код АТХ: D10AD03
КФГ: Препарат для лечения угрей. Ретиноид
Рег. номер: ЛП-000784
Дата регистрации: 03.10.11
Владелец рег. удост.: ВЕЛФАРМ (Республика Сан-Марино) произведено СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Гель для наружного применения 0.1% белого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 5 г, карбомер (карбопол) - 1.1 г, метилпарабен - 0.10 г, динатрия эдетат - 0.1 г, полоксамер 188 - 0.2 г, феноксиэтанол - 0.25 г, натрия гидроксид - 0.2 г, вода очищенная - до 100 г.

15 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата АДАПАЛЕН утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью, нормализует процессы кератанизации и эпидермалльной дифференцировки.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии, со специфическими рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение, предпосылок для образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем иигибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ

Угревая сыпь.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 недель лечения, стойкое улучшение - после 3 месяцев лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гиперемия и шелуешение кожи в месте аппликации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, период лактации;

Детский возраст до 12 лет;

Гиперчувствительность.

С осторожностью: дерматит, себорея, экзема.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день. Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, алкогольсодержащие средства).

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом. Соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, оказывающими раздражающее или подсушивающее действие, и том числе с
препаратами, содержащими серу, резорцинол или салициловую кислоту (возможно усиление побочного действия).

Брутто-формула

C 28 H 28 O 3

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106685-40-9

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, комедонолитическое .

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность Исследование N1 Исследование N2
Адапален крем 0,1% (N=119) Контрольный крем (N=118) Адапален крем 0,1% (N=175) Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания 34 18 35 15
Воспалительные высыпания 32 17 14 6
Все элементы сыпи 34 18 30 15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).

Таблица 2

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Реакция Выраженность и частота реакции
Отсутствует Слабо выражена Средне выражена Сильно выражена
Эритема 52% (148) 38% (108) 10% (28) <1% (1)
Шелушение 58% (166) 35% (100) 6% (18) <1% (1)
Сухость кожи 48% (136) 42% (121) 9% (26) <1% (2)
Зуд (стойкий) 74% (211) 21% (61) 4% (12) <1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие) 71% (202) 24% (69) 4% (12) <1% (2)

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

Гель 0,1%

Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

0.0302 0.0028 0.0019 0.0008
Фармакологическая группа
  • Дерматотропные средства

Гель для наружного применения Адапален (Adapalene)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Адапален – фармакологический препарат, представитель группы синтетических ретиноидов, который назначается для лечения различных угревых проявлений. Средство обладает выраженным себостатическим, противовоспалительным и антикомедоногенным действием. Препарат воздействует на фолликулярный гиперкератоз, и регулирует процессы десквамации и кератинизации.

Показания к применению

Препарат назначается для лечения акне, угревой сыпи, обыкновенных угрей средней и легкой формы тяжести. При тяжелом течении заболевания адапален применяют в комбинации с другими местными и системными препаратами для лечения акне.

Форма выпуска

гель для наружного применения 0.1%; туба алюминиевая 15 г, пачка картонная 1.
гель для наружного применения 0.1%; туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Адапален - метаболит ретиноида, обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью, нормализует процессы кератанизации и эпидермальной дифференцировки.

Механизм действия адапалена основан на взаимодействии, со специфическими рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение, предпосылок для образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению

Беременность и период кормления грудью;

Детский возраст (до 12 лет);

Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При наличии ран, ожогов, трещин, дерматитов, себореи или экземы, адапален применяется с осторожностью. Во время лечения кожа становится более тонкой и чувствительной, поэтому во избежание неравномерной пигментации не желательно долго находиться под воздействием УФ излучения.

Побочные действия

Гиперемия и шелушение кожи в месте аппликации.

Способ применения и дозы

Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 недель лечения, стойкое улучшение - после 3 месяцев лечения.

Взаимодействия с другими препаратами

Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом. Соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, оказывающими раздражающее или подсушивающее действие, и том числе с препаратами, содержащими серу, резорцинол или салициловую кислоту (возможно усиление побочного действия).

Особые указания при приеме

При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день. Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, алкогольсодержащие средства).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Адапален Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Адапален? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Адапален приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.




© 2024
womanizers.ru - Журнал современной женщины