Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.
Обзор препарата ацетилсалициловая кислота
Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.
В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.
Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».
История
Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.
В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.
В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.
В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.
10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.
Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).
Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Торговое название Аспирин
После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria.
К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in».
Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.
Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.
В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток.
В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.
Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.
Механизм действия
Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.
Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.
В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.
Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.
Применение
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).
В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).
В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.
Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.
Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.
Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.
Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.
Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».
Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %.
Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %
Антиагрегантное действие
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.
Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.
Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.
Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.
В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.
Побочное действие
Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.
Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.
При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.
Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).
Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.
Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.
Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.
У детей и беременных женщин
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.
Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.
Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.
В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).
Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.
Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.
Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.
У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.
Свойства вещества
Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.
После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.
Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.
Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.
Производство
Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.
Синтез
Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.
Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.
Факты
В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт Аспирин , или ацетилсалициловая кислота, представляет собой лекарственное средство, которое оказывает обезболивающее , противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также используется как препарат, который способен разжижать кровь и уменьшать риск тромбообразования (антиагрегантное действие ). Аспирин наряду с такими медикаментами как анальгин , напроксен, ибупрофен и диклофенак входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП ) .Ацетилсалициловая кислота входит в список самых важных лекарственных средств не только Российской Федерации, но также и Всемирной Организации Здравоохранения.
Ацетилсалициловая кислота была впервые синтезирована в 1853 году, а в 1887 году данный медикамент был запатентован немецкой фирмой «Байер» под торговым названием «Аспирин».
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Как правило, аспирин выпускается в таблетированной форме. Чаще всего его можно найти в аптеках в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (растворяются не в желудке , а в кишечнике ), и в виде шипучих таблеток. Также ацетилсалициловую кислоту можно найти и в форме порошка для приготовления шипучего раствора.| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Обновление | Ацетилсалициловая кислота | Россия | Таблетки | Ацетилсалициловую кислоту, как правило, назначают взрослым и детям старше 14 – 15 лет. При лихорадке, а также для снятия слабого или умеренного болевого синдрома разово используют по 40 – 1000 миллиграмм аспирина. Кратность применения должна составлять от 2 до 6 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 грамма. Аспирин принимается сразу же после приема пищи. В качестве обезболивающего препарата курс лечения не должен превышать 7 дней, а в качестве жаропонижающего препарата – 3 дней. |
| Фармстандарт-лексредства | Ацетилсалициловая кислота | Россия | ||
| Дальхимфарм | Ацетилсалициловая кислота | Россия | ||
| Московская фармацевтическая фабрика | Ацетилсалициловая кислота | Россия | ||
| Bayer | Аспирин | Германия | ||
| Оболенское | Россия | Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | ||
| Bayer | Аспирин кардио | Германия | ||
| Оболенское | Ацетилсалициловая кислота кардио | Россия | Капсулы | |
| Bayer | Аспирин-С | Германия | Шипучие таблетки | |
| Bayer | Аспирин комплекс | Германия | Входит в состав комбинированного препарата для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ ). Назначают взрослым и детям старше 14 – 15 лет. Принимается медикамент по одному пакетику каждые 6 – 8 часов. В день можно принимать не более 4 пакетиков с интервалами не менее 6 часов. Курс лечения составляет, в среднем, 3 – 5 дней. |
Механизм лечебного действия медикамента
Ацетилсалициловая кислота, как и другие лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает комбинированным действием. Жаропонижающее действие аспирина основано его на способности влиять на центр терморегуляции, который находится в гипоталамусе. Аспирин способен смещать точку регуляции температуры тела на более низкую. В дальнейшем происходит усиление процессов теплоотдачи и снижение процессов теплообразования (повышение потоотделения, расширение периферических кровеносных сосудов, а также усиление вентиляции легких
).Аспирин также обладает умеренным противовоспалительным эффектом. Данное действие возможно за счет способности медикамента связываться с особым ферментом – циклооксигеназой. Циклооксигеназа является главным «поставщиком» различных биологически активных веществ (медиаторов ), которые участвуют в воспалительной реакции (простагландины ). Аспирин необратимо связывается с ферментом циклооксигеназой и тормозит процесс высвобождения простагландинов. Также ацетилсалициловая кислота снижает энергетическое обеспечение воспалительного процесса.
Обезболивающий (анальгезирующий ) эффект аспирина основан на способности уменьшать концентрацию брадикинина, который, по сути, является одним из главных медиаторов, обеспечивающих болевую чувствительность в тканях. Также данный эффект достигается и за счет снижения выработки простагландинов, которые усиливают болевой синдром.
Аспирин может использоваться в качестве кроверазжижающего препарата. Необратимо связываясь с ферментом циклооксигеназой, ацетилсалициловая кислота блокирует образование не только простагландинов, но также и тромбоксанов. Данные биологически активные вещества способны сужать сосуды, повышать давление внутри артерий, а также активировать агрегацию тромбоцитов (процесс склеивания между собой кровяных пластинок ). Также не до конца изучены и другие механизмы, которые позволяют аспирину уменьшать риск тромбообразования. Стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота используется для профилактики тромбообразования у лиц, которые перенесли инфаркт миокарда , инсульт , а также имеющие атеросклероз сосудов.
При каких патологиях назначается?
Аспирин широко применяется как лекарство для снятия лихорадочных состояний, а также в качестве основного обезболивающего медикамента при болях слабой или умеренной выраженности различного происхождения. Также ацетилсалициловая кислота используется в качестве препарата, который снижает риск образования тромбов в сосудах.| Название патологии | Механизм действия | Дозировка |
| Ревматизм
(системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце) | Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет ) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях. | Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания ). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина. |
| Ревматоидный артрит
(заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы) |
||
| Инфекционно-аллергический миокардит
(воспаление сердечной мышцы) |
||
| Лихорадка | Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм ). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм. | |
| Головная боль | ||
| Менструальная боль | ||
| Зубная боль | ||
| Мышечная боль | ||
| Профилактика образования тромбов | Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм. | |
| Профилактика инфаркта миокарда | ||
| Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения |
Как применять медикамент?
Аспирин можно принимать как самостоятельно, так и в составе различных лекарственных препаратов. Для снижения общей температуры тела при лихорадке, а также для снятия различных болевых ощущений (головная боль , зубная боль , мышечная боль, нервная боль
) разово принимают по 40 – 1000 миллиграмм аспирина (доза подбирается индивидуально
). Таблетки необходимо принимать с интервалами по 4 – 6 часов. Максимальная доза, которую можно употребить в сутки составляет 3 – 4 грамма (передозировка ведет к поражению мозга, печени, почек, легких
). Аспирин рекомендуется принимать после приема пищи. Для купирования лихорадки применять препарат следует не более 3 дней, а для уменьшения выраженности болевых ощущений – не более недели.Аллергический ринит , или сенная лихорадка, является ничем иным как воспалением слизистой оболочки носа. При данной аллергической реакции наблюдается заложенность носа , отек, зуд слизистой носовых ходов и частое чихание.
Ангионевротический отек , или отек Квинке, так же как и крапивница является одним из наиболее частых проявлений лекарственной аллергии. При отеке Квинке кожный покров, как правило, не краснеет. Данная форма аллергии поражает более глубокие слои кожного покрова (в отличие от крапивницы ), а именно подкожно-жировую клетчатку век, губ, ротовой полости, щек, половых органов, а иногда и конечностей. Отек, как правило, исчезает уже через несколько часов после возникновения. Отек Квинке может сопровождаться такими симптомами как тошнота, рвота, а также болью в верхней части живота.
Респираторный дистресс-синдром является опасным для жизни состоянием, при котором в легких возникает воспалительный процесс диффузного характера (поражается большая часть легочной ткани ). Вначале возникает одышка и сухой кашель . Патологические процессы приводят к накоплению в легких воспалительной жидкости (экссудата ). В дальнейшем в легких нарушается процесс газообмена, что способствует развитию дыхательной недостаточности .
Анафилактический шок представляет собой одну из самых опасных форм лекарственной аллергии, так как если своевременно не оказать помощь пострадавшему, то велика вероятность летального исхода. Анафилактический шок характеризуется высвобождением гистамина в очень больших количествах, что приводит к нарушению кровообращения в таких органах как печень, легкие, сердце и мозг. Данное состояние проявляется снижением артериального давления, учащением пульса, крапивницей и цианозом (кожный покров и слизистые приобретают синюшный оттенок ).
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Прием больших доз аспирина может приводить к раздражению нервных клеток центральной нервной системы. Данное воздействие может проявляться головокружением, головной болью, шумом в ушах, а в некоторых случаях приводить к временному снижению слуха.Стоит отметить, что ацетилсалициловую кислоту крайне нежелательно назначать для лечения лихорадки, вызванной различными вирусными заболеваниями (ветрянка , корь , грипп ) детям младше 12 лет. Связанно это с тем, что в данном случае может возникать крайне опасное для жизни осложнение – синдром Рея. Главными проявлениями данной патологии является отек головного мозга и поражение печени (жировая инфильтрация ). Синдром Рея возникает вследствие нарушения некоторых процессов в обмене веществ. Данные нарушения ведут к повреждению клеточных компонентов (митохондрий ), которые отвечают за обеспечение энергией различных процессов. Примерно на 4 – 6 день после вирусного заболевания у детей появляется сильная рвота, которая не приносит облегчения. Также происходит нарушение психического состояния вплоть до комы . Смертность при синдроме Рея составляет примерно 25 – 30%.
Приблизительная стоимость медикамента
Аспирин является крайне распространенным лекарственным средством, которое можно найти в любой аптеке. Ниже представлена таблица со средней стоимостью ацетилсалициловой кислоты по России.| Город | Средняя стоимость препарата | ||
| Ацетилсалициловая кислота | Аспирин | Аспирин кардио | |
| Москва | 4 рубля | 5 рублей | 141 рубль |
| Казань | 3 рубля | 4 рубля | 137 рублей |
| Красноярск | 3 рубля | 4 рубля | 135 рублей |
| Самара | 3 рубля | 5 рублей | 134 рубля |
| Тюмень | 6 рублей | 8 рублей | 144 рубля |
| Челябинск | 6 рублей | 9 рублей | 146 рублей |
Инструкция
Популярнейший медицинский препарат — аспирин, стал знаменит благодаря сотрудникам фармацевтической компании «Байер», которые в 1893 году разработали технологию производства этого лекарственного средства. Торговое название «Аспирин» было создано на основе буквы «А»(ацетил) и «Spiraea «- названия растения таволга на латыни. Из этого растительного сырья впервые было выделено действующее лекарственное вещество — ацетилсалициловая кислота.
Популярнейший медицинский препарат — аспирин, стал знаменит благодаря сотрудникам фармацевтической компании «Байер».
Это одно и то же
Аспирин и ацетилсалициловая кислота — это одно и то же лекарство. Коммерческая форма названия — аспирин, стала общепринятой во всем мире, но наименований аналогов, химических производных салициловой кислоты в мировом товарообороте — около 400 (анопирин, аспилайт, апо-аса и т.д.). Салицилаты содержатся в ивовой коре, которая применялась в народной медицине для лечения лихорадки, подагры и облегчения боли.
Считается лекарством №1 от головных болей и высокой температуры тела. Также ацетилсалициловая кислота обладает противовоспалительным действием, подавляя выработку простагландинов — медиаторов воспалительного процесса в организме.
Жаропонижающее действие данной кислоты базируется на ее способности угнетать работу центра головного мозга, регулирующего терморегуляцию. Когда температура становится слишком высокой и вредит организму, таблетка быстро и на несколько часов «собьет» ее до нормальных значений.
В чем разница между Аспирином и Ацетилсалициловой кислотой
Различия между Ацетилсалициловой кислотой и Аспирином небольшие. Они заключаются в разных дозировках. Например, Аспирин выпускается в таблетках по 100, 300 и 500 мг, а Ацетилсалициловая кислота — по 250 и 500 мг.
В шипучих формах препарата применяются вспомогательные вещества — лимонная кислота и пищевая сода, а в Аспирине кардио важным дополнением является кишечнорастворимая оболочка таблетки и ее маленькая дозировка (100 мг). Таблетка минует желудок, не повреждая его слизистую, и растворяется в тонком кишечнике. Люди, имеющие болезни сердца, риск развития повторного инфаркта миокарда или инсульта, могут принимать такую форму лекарственного средства каждый день для профилактики возможных осложнений.
Что лучше, Аспирин или Ацетилсалициловая кислота?
Действие препаратов одинаковое, отличие заключается, в основном, в названии. Таблетка, сделанная отечественным производителем, снимет боль и лихорадку не хуже заграничного препарата. Кроме того, она будет в несколько раз дешевле, чем импортный аналог.
Аспирин: польза и вред | Доктор Мясников
Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). Здоровье. (27.03.2016)
Мнение врачей
Дмитрий Владимирович, сосудистый хирург: «Эффективное и недорогое лекарство для профилактики сердечных приступов. Рекомендую таблетки с кишечнорастворимой оболочкой для уменьшения негативного воздействия на слизистую желудка».
Константин Витальевич, флеболог: «Препарат сохранил свое эффективное действие при простудах, абстинентном и болевом синдромах. При длительном применении можно получить язвенный гастрит, высок риск кровотечений из ЖКТ».
Сергей Александрович, офтальмолог: «Аспирин можно назвать препаратом века, имеющим свои достоинства и побочные эффекты. Нельзя относиться к его приему легкомысленно, считая его чем-то сродни витаминам. Он противопоказан при нарушении функции почек и печени».
"Аспирин" и ацетилсалициловая кислота - известные всем препараты, которые схожи по своему действию и назначению. Есть ли между ними различия? В чем их эффективность и какова скрытая опасность бесконтрольного применения средств?
Аспирин и его состав
В соответствии с общепринятой медицинской классификацией, "Аспирин" относят к противовоспалительным, обезболивающим средствам широкого спектра действия. Помимо действия на источники боли, данный препарат применяют для профилактики сердечно-сосудистой системы.
Формы выпуска "Аспирина" многообразны. Препарат встречается в виде растворимых, а также обычных таблеток. Вне зависимости от формы выпуска, основным действующим веществом "Аспирина" является ацетилсалициловая кислота, которая и отвечает за основное фармакологическое действие.
Попадая в организм, действующий компонент полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Благодаря работе печени и действию ее ферментов, ацетилсалициловая кислота преобразуется в главный метаболит. Именно ее действие помогает снять жар или унять боль. При слаженной работе всего организма вещество выводится в течение трех суток полностью.
В современной фармакологии ацетилсалициловую кислоту получают путем взаимодействия салициловой и серной кислот с уксусным ангидридом. Полученные кристаллы смешивают с крахмалом и получают известный всем препарат.
Чем отличается "Аспирин" от ацетилсалициловой кислоты? Вопрос, который многие себе задают, сталкиваясь с препаратом под соответствующим наименованием.
Составы "Аспирина" и ацетилсалициловой кислоты абсолютно одинаковы, основное активное вещество и его действие идентичны. С точки зрения фармакологии и медицины "Аспирин" - это патентованное наименование ацетилсалициловой кислоты.
Наименование препарата зависит от производителя, а по сути "Аспирин" и ацетилсалициловая кислота - одно и то же лекарственное средство.
Показания к применению
Основные показания к применению указанных средств зависят от действия ацетилсалициловой кислоты на организм человека. Как уже упоминалось выше, таблетки "Аспирина" считаются препаратом широкого спектра применения.
Учитывая, что "Аспирин" и ацетилсалициловая кислота - одно и то же, основные рекомендации по применению у них идентичны:
- Профилактика развития тромбозов в венах, что особенно актуально для лежачих пациентов.
- Профилактика работы сердечно-сосудистой системы. Доказано, что регулярный прием позволяет снизить риск инфаркта.
- Профилактика инсультов, что также зависит от состояния сосудов мозга.
- Помощь организму после проведения операций на сосудах.
- Устранение различных болевых синдромов (зубная, головная, боль в суставах, боль во время критических дней у женщин).
- Воспалительные процессы в организме, в том числе инфекционное или гнойное поражение.
При всех очевидных плюсах важно изучить инструкцию по применению к таблеткам "Аспирина", что позволит избежать нежелательных последствий. Ацетилсалициловая кислота имеет ряд ограничений к применению.
Противопоказания к применению
"Аспирин" и ацетилсалициловая кислота имеют ряд довольно серьезных противопоказаний, которые необходимо знать и учитывать при лечении.
Основные противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
- Язва желудка, язвенное поражение кишечника, колит.
- Беременность у женщин. Особенно важно соблюдать ограничения в первом и третьем триместре, прием препарата может привести к нежелательным кровотечениям, выкидышу или преждевременным родам.
- Период лактации, так как ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко.
- Индивидуальные противопоказания, которые определяются уровнем возможного вреда для здоровья по отношению к предполагаемой пользе.
Инструкция по применению к таблеткам "Аспирина" или ацетилсалициловой кислоты подробно описывает все варианты ограничений. При появлении сомнений необходимо проконсультироваться с врачом, но не стоит подвергать организм неоправданному риску.
Дозировка препаратов
Правило приема "Аспирина" и ацетилсалициловой кислоты одно и то же, зависит от главного показания к применению, а также особенностей здоровья человека. Любой специалист подтвердит, что дозировка препаратов строго индивидуальна. Однако в медицине принято использовать несколько универсальных приемов:
- Для устранения болевого синдрома у взрослого человека (старше 15 лет) применяют по одной таблетке (500 или 1000 мг). Промежуток между приемами должен составлять не менее 4 часов, а курс длится не более 5 суток.
- Если человеку необходимо снизить повышенную температуру, то препарат прописывают курсом до 3 дней. Для достижения необходимого эффекта лекарство запивают большим количеством воды.
- Для профилактики работы сердечно-сосудистой системы и сопутствующих болезней назначают по одной таблетке в день или через день. Длительность курса определяет лечащий врач.
Врачи рекомендуют употреблять препарат после еды. Это позволяет активному веществу всасываться и оказывать эффективное терапевтическое действие, не травмируя при этом слизистую желудка. Назначать препарат себе самостоятельно нежелательно, сильное разжижение крови опасно.
Сравнение препаратов
"Аспирин" или ацетилсалициловая кислота, что лучше? Однозначного ответа на данный вопрос найти невозможно. По своей сути эти препараты отличаются только формой выпуска и дозировкой основного действующего вещества.
По своему составу лекарства идентичны, показание к применению "Аспирина" и ацетилсалициловой кислоты одно и то же, что делает средства взаимозаменяемыми. Основное отличие препаратов заключается в цене, которая зависит от производителя, дозировки кислоты в составе таблетки и формы выпуска. Ацетилсалициловая кислота, как правило, продается несколько дешевле аналогичного "Аспирина".
Если у человека находят непереносимость компонентов "Аспирина", то прием ацетилсалициловой кислоты для него так же противопоказан. Однако современная фармакология обладает большим спектром аналогов, которые по своим свойствам способны заменить действие салициловой кислоты.
Аналоги "Аспирина" и ацетилсалициловой кислоты:
- "Цитрамон".
- "Парацетамол".
- "Эгитромб" (сильно превосходит другие аналоги по стоимости).
- "Мовалис" (по цене схож с "Эгитромбом").
В среднем цена на "Аспирин" варьируется от 70 рублей до 500 рублей.
Передозировка препарата
В истории клинических наблюдений известны случаи передозировки, которые обусловлены превышением рекомендованной дозы или необоснованным растягиванием курса лечения. Действие переизбытка "Аспирина" и ацетилсалициловой кислоты одно и то же, сопровождается рядом неприятных побочных эффектов.
Признаки передозировки:
- У человека появляется постоянный шум в ушах.
- Происходит внезапный спад артериального давления.
- Появляется учащенное сердцебиение.
- Приступы тошноты и рвоты.
- Нежелательные кровотечения.
- Повышенное чувство усталости и сонливость.
- Нарушение зрения или галлюцинации.
- Потеря координации и спутанность сознания.
- Признаки лихорадки, сильное чувство жажды.
Такие проявления требуют незамедлительного врачебного вмешательства. Пациенту необходимо промыть желудок, применить сорбент, что позволит исключить всасывание остатков "Аспирина". Важно пить воду в больших количествах, подойдет также сок или молоко. Если обезвоживание достигло критической отметки, то восполнение жидкости производят внутривенно.
В некоторых случаях требуется введение витамина К, который позволит снизить риск нежелательного кровотечения.
- Если таблетку предварительно растолочь, то действие ее ускорится.
- Слизистую желудка важно уберечь от действия ацетилсалициловой кислоты. Таблетку принимают только после пищи.
- Помнить о повышении кровоточивости, что ограничивает прием "Аспирина" перед хирургическим вмешательством, даже перед визитом к стоматологу. Препарат исключают из употребления за неделю до оперативного вмешательства.
- Препарат сильно снижает вывод мочевой кислоты, что также важно учитывать с индивидуальными особенностями здоровья.
Инструкция по применению:
Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.
Фармакологическое действие
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты обусловлен ее способностью препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.
Уменьшение числа простагландинов в центре терморегуляции приводит к расширению сосудов и возрастанию потоотделения, что обуславливает жаропонижающий эффект препарата. Кроме того, применение ацетилсалициловой кислоты позволяет уменьшить чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли за счет уменьшения влияния на них простагландинов. При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится ацетилсалициловая кислота через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота, показания к которой обусловлены ее свойствами, назначается при:
- острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
- болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
- заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
- лихорадочном синдроме;
- необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
- профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
- наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
- профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
- остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.
Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты
Таблетки ацетилсалициловая кислота предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.
Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.
Побочные действия
Ацетилсалициловая кислота, применение должно быть оговорено с врачом, может спровоцировать такие побочные эффекты, как:
- рвота, тошнота, анорексия, боль в животе, диарея, нарушение функции печени;
- нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, головокружение;
- анемия, тромбоцитопения;
- удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром;
- нарушение функции почек, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
- бронхоспазм, отек Квинке. кожная сыпь, «аспириновая триада»;
- синдром Рейе, усиление симптомов сердечной недостаточности хронического характера.
Противопоказания к применению Ацетилсалициловой кислоты
Ацетилсалициловая кислота не назначается при:
- желудочно-кишечном кровотечении;
- эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
- «аспириновой триаде»;
- реакциях на применение ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов в виде ринита, крапивницы;
- геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
- гемофилии (замедленная свертываемость крови и повышенная кровоточивость) ;
- гипопротромбинемиии (повышенная склонность к кровотечениям из-за дефицита протромбина в крови);
- расслаивающей аневризме аорты (патологический дополнительный ложный просвет в толще стенки аорты);
- портальной гипертензии;
- дефиците витамина К;
- почечной или печеночной недостаточности;
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- синдроме Рейе (серьезное поражение печени и мозга у детей в результате лечения вирусных инфекций аспирином).
Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям младше 15 лет при ОРЗ вызванных вирусными инфекциями, кормящим пациенткам, а также беременным женщинам в первом и третьем триместре.
Даже если применение препарата предполагают показания, ацетилсалициловая кислота не назначается при повышенной чувствительности к ней или другим салицилатам.
Дополнительная информация
Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25 °С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.
