Азатиоприн от чего его назначают. Инструкция по применению азатиоприна и отзывы о применении. Побочные действия вещества Азатиоприн

Таблетки - 1 табл. азатиоприн - 0,05 г вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Показания к применению Азатиоприн

• ревматоидный артрит тяжелого течения;
• хронический гепатит;
• системная красная волчанка;
• профилактика отторжения пересаженных тканей и органов.

Противопоказания к применению Азатиоприн

• тяжелые заболевания печени;
• выраженные нарушения кроветворения;
• повышенная чувствительность к препарату.

Азатиоприн Применение при беременности и детям

Противопоказан детям, при беременности и кормлении грудью.

Азатиоприн Побочные действия

• подавление кроветворения;
• развитие вторичных инфекций;
• тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
• кожная сыпь, боли в мышцах и суставах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Дозировка Азатиоприн

Для профилактики реакции отторжения пересаженных тканей и органов назначают в дозе 5 мг на кг веса в сутки в 2-3 приема в течение 1-2 месяца, затем переходят на поддерживающую дозу от 1 до 4 мг на кг веса в сутки в течение нескольких лет. В остальных случаях суточная доза составляет 1-2.5 мг/кг. Лечение длительное.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»). Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

Ревматоидный артрит;
- хронический активный гепатит;
- системная красная волчанка;
- неспецифический язвенный колит;
- дерматомиозит;
- миастения;
- узелковый периартериит;
- вульгарная пузырчатка;
- аутоиммунный гломерулонефрит;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
- псориаз.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (~ 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1–2%.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Беременность.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях - обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите - по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения - не менее 12 нед. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза - 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Меры предосторожности при приеме

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания при приеме

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азатиоприн Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Азатиоприн? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азатиоприн приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Азатиоприн относится к иммунодепрессантам из группы антиметаболитов.

Это означает, что лекарственное средство предназначено для подавления защитных сил организма. Также в некоторой степени способен тормозить процессы деления клеток. Назначается для диагностики у пациента ревматоидного артрита, красной волчанки или язвенного колита, периартериита узелкового типа, гломерулонефрита аутоиммунного характера. Способствует замедлению гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Азатиоприн, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Азатиоприн можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

• 1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.
• Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Клинико-фармакологическая группа: иммунодепрессивный препарат.

От чего помогает Азатиоприн?

По инструкции, Азатиоприн назначается при следующих заболеваниях:

1. Псориаз;
2. Миастения;
3. Ревматоидный артрит;
4. Узелковый периартериит;
5. Хронический активный гепатит;
6. Вульгарная пузырчатка;
7. Системная красная волчанка;
8. Дерматомиозит;
9. Аутоиммунный гломерулонефрит;
10. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (ИТП, геморрагический диатез, сопровождающийся уменьшением тромбоцитов);
11. Неспецифический язвенный колит.

Кроме того, Азатиоприн применяют в составе комбинированной терапии (обычно – с кортикостероидами и Циклоспорином) как профилактическое средство, препятствующее отторжению пересаженных тканей.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие Азатиоприна основано на реакции клеточной цитотоксичности и замедленной гиперчувствительности. Препарат снижает реакцию, вызывающую несовместимость тканей. Также оказывает воздействие на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином лекарство имеет более выраженное иммунодепрессивное действие и сниженную цитостатическую активность.

Азатиоприн очень быстро всасывается из организма, а именно, из стенок желудка и кишечника, и наибольшая его концентрация в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после приема таблеток. Удалить вещества препарата из организма можно при помощи проведения гемодиализа – метода внепочечного очищения крови. Инструкция к Азатиоприну предупреждает, что препарат проникает через плаценту в ткани плода.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, дозировку препарата Азатиоприн устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

• При ревматоидном артрите – по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения – не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.
• При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.
• Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:

1. Печеночная недостаточность;
2. Беременность;
3. Грудное вскармливание;
4. Детский возраст;
5. Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
6. Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения).

Побочные действия

При приеме препарата возможны следующие побочные действия: миелодепрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), приступы тошноты, рвота, развитие вторичных инфекций, кожные высыпания, анорексия, миалгии, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, артралгии, аллергия на лекарственные препараты, токсический и/или холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения губ и ротовой полости.

• У реципиентов трансплантатов возможны перфорация и некроз кишечника, эрозивно-язвенные поражения и кровоизлияния из органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит.
• В единичных случаях развивается гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, менингеальная реакция, острые легочные заболевания.
• Существует риск развития злокачественных новообразований. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие.

Особые указания

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем – 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

• Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
• Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
• Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
• Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
• Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
• Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Аналоги

К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.

Внимание: использование аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена Азатиоприн, в аптеках (Москва) 300 рублей.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 5 лет.

Формула C9H7N7O2S , химическое название 6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (и в виде натриевой соли)
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие: иммунодепрессивное.

Фармакологические свойста

Азатиоприн - структурный аналого (антиметаболит) аденина, гипоксантина и гуанина -аминокислот, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
Иммунодепрессивное действие азатиоприна обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
После приема внутрь азатиоприн быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 30%. После «первого прохождения» через печень азатиоприн биотрансформируется в активный метаболит - меркаптопурин. Период полувыведения составляет 5 ч. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит - меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки - не более 1–2%.

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Способ применения и дозы

Препараты азатиоприна применяются внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.
При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально. Возможно назначение препарата на срок до нескольких лет.
Если пропустили очередной прием лекарства, сделать это как только вспомнили. Следующий прием сместить на пропущенный промежуток.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют азатиоприн при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
Не следует применять азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов). В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем - 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина. При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).
В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации строго противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов - панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении - токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Прочие осложнения: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Взаимодействие с другими веществами

Азатиоприн потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина . Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы). При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ - увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин , анти-CD3-антитела) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином .

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).