Цефотаксим действие. Условия отпуска из аптек. Состав и лекарственные формы

Цефотаксим ® – это антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов III— го поколения. Лекарство имеет бактерицидный механизм воздействия на патогенные микроорганизмы и широкий спектр активности. Форма выпуска – парентеральная, то есть аналоги цефотаксим ® в таблетках не производятся. Антибиотик вводится исключительно в/в или в/м.

Эффективность лекарства обуславливается тем, что действующее вещество цефотаксим нарушает синтез мукопептидов микробной мембраны. Препарат проявляет активность в отношении устойчивых к другим антибиотикам грам- и грам+ возбудителей, включая штаммы, продуцирующие B-лактамазы. Бактерицидное действие распространяется на пенициллино-, аминогликозидо- и сульфаниламидорезистентные бактерии.

Максимальный показатель концентрации антибиотика в плазме крови достигается через полчаса после введения внутримышечно. При назначении внутривенно максимальный уровень в плазме достигается за пять минут. Цефотаксим ® имеет хорошую связываемость с плазменными белками и обеспечивает эффективную антибактериальную концентрацию в течение двенадцати часов.

Также, он хорошо накапливается в воспаленных тканевых и органных структурах (сердечная мышца, костная ткань, желчный пузырь, кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка). Значимые терапевтические значения определяются и в жидкостях организма, в частности, антибиотик проникает в спинномозговую, перикардиальную, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости.

Учитывая способность антибиотика преодолевать барьер плаценты, а также выделяться с грудным молоком, Цефотаксим ® при беременности и кормлении грудью может назначаться только при крайней необходимости, когда отсутствует более безопасная альтернатива. Грудное вскармливание на период терапии необходимо прекратить.

Из организма выведение лекарственного средства происходит с мочой. Около 20% выводимого препарата утилизируется в виде дезацетилцефотаксимома (метаболита цефотаксима ® , также обладающего антибактериальной активностью). Малая часть средства выводится с желчью, а у лактирующих женщин – с грудным молоком.

Фармакологическая группа препарата

Фармакологическая группа препарата – антибиотики.

Цефотаксим ® относится к парентеральным цефалоспоринам 3-го поколения.

Состав и форма выпуска лекарства

Действующее вещество — цефотаксим.

Препарат применяется только инъекционно. В таблетках, капсулах, сиропах и т.д. Цефотаксим ® не выпускается, суспензии для детей, также не существует!

Ср-во продаётся во флаконах с лиофилизатом (порошок для изготовления инъекционного раствора), содержащих по пятьсот, 1000 и 2000 миллиграмм антибиотика в виде Na соли. Приготовленный раствор вводится в/в или в/м.

Фото упаковки Цефотаксима ® 1 флакон от ПАО БИОХИМИК

Рецепт цефотаксим ® на латинском языке

Rp.:Cefotaximi1,0.

D.t.d №12 in flac.

S.По 1,0 2 раза в\в

Спектр противомикробной активности

Цефотаксим ® проявляет активность в отношении бактерий, устойчивых к препаратам аминогликозидов, пенициллинов, сульфаниламидов.

Антибиотик эффективен против стафилококков (включая штаммы, способные продуцировать пенициллиназу), стрептококков, дифтерийных коринебактерий, энтеробактерий, эшерихия коли, ацинетобактера, гемолитической палочки (в том числе штаммы резистентные к ампициллину), клебсиелл, нейсеррий (гонококки и менингококки), пропионобактерий, протея, серраций, иерсинии, бордетеллы, фузобактерий, бактероидов, моракселлы, пептострептококков и т.д.

В сравнении с первым и вторым поколением цефалоспоринов, Цефотаксим ® менее активен в отношении грам- кокков.

Устойчивостью к антибиотику обладают листерии, стрептококки группы Д, а также стафилококки, имеющие резистентность к метициллину.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат успешно назначается при инфекциях различной степени тяжести, поражающих:

• ЛOР-органы;
• дых. пути (верхние и нижние);
• мочевыводящую и половую систему;
• органы брюшной полости (в том числе и при развитии перитонита);
• кожные покровы и ПЖК;
• опорно-двигательный аппарат.

Также, антибиотик назначается при тяжёлых септицемиях, бактериемиях, менингитах (исключение составляет менингит, вызванный листериями) и других инфекциях центральной нервной системы.

Цефотаксим ® может использоваться при лечении:

• осложнённых и неосложнённых форм гонореи;
• хламидиоза;
• болезни Лайма;
• эндокардита;
• гнойно-воспалительных заболеваний на фоне иммунодефицитных состояний;
• тяжёлых гинекологических инфекций (включая септические аборты).

В хирургии применяется в профилактических целях, для предупреждения развития осложнений септического характера.

Лекарство противопоказано лицам с индивидуальной непереносимостью препаратов В-лактамного ряда, при кровотечениях, при наличии у пациента неспецифического язвенного колита, тяжёлой сердечной недостаточности, АV блокады.

Несмотря на то, что цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых к назначению при беременности, цефотаксим ® может применяться только по крайней необходимости, при отсутствии более безопасной альтернативы.

Цефотаксим ® при грудном вскармливании не назначают. При необходимости его использования у лактирующих женщин, кормление грудью прекращают на весь период лечения.

Также необходимо учитывать возрастные ограничения. Внутривенно лекарство может вводиться с первых дней жизни, однако внутримышечное применение разрешено только с 2.5 лет.

С осторожностью может использоваться для лечения пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность).

При внутримышечном способе введения, дополнительным противопоказанием является аллергия на лидокаин.

Дозировка Цефотаксим ® в уколах

Применяется для в/в и внутримышечного введения. Внутривенно Цефотаксим ® может вводиться как струйно, так и капельно. Перед применением обязательно выполняется кожная проба на чувствительность к антибиотику. Если препарат вводится внутримышечно, то дополнительно ставится проба на лидокаин.

Внутривенно Цефотаксим ® может применяться с первых дней жизни. Внутримышечное введение разрешено малышам старше 2.5 лет.

Взрослым пациентам и детям, имеющим массу тела более 50-ти килограмм, антибиотик назначается в стандартной дозе -1000 мг дважды в сутки. Назначенные дозировки корректируются в соответствии с тяжестью состояния больного. При необходимости средство может вводиться до 6-ти раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет двенадцать грамм.

Больным с неосложнённой формой гонореи вводят 1000 мг однократно, внутримышечно. Для женщин рекомендовано повторное ведение через двенадцать часов.

При инфекционно-воспалительных процессах с локализацией в мочевыводящих путях, необходимо назначать по 1000 мг 2-3 раза в сутки.

Для лечения инфекционных болезней со среднетяжёлым течением необходимо вводить по 1-2 грамма средства дважды в день.

Цефотаксим ® при бронхите у детей с весом более пятидесяти килограмм назначают по тысяче мг дважды в день.

При тяжёлых инфекциях (например, при менингите) дозировка Цефотаксима ® составляет 2 грамма, каждые четыре-восемь часов. Превышение суточной дозы в 12 граммов запрещено.

Длительность курса лечения Цефотаксимом ® зависит от тяжести болезни, минимальная длительность терапии препаратом составляет семь дней (исключение – неосложнённая гонорея).

Если антибиотик применяется перед операцией, в профилактических целях для предупреждения гнойно-септических осложнений, то его вводят в дозе 1000 мг при введении пациента в наркоз. В случае необходимости, повторное введение проводится через шесть-двенадцать часов.

Женщинам, которым показано родоразрешение путём кесарева сечения, вводится внутривенно 1000 мг препарата, в момент, когда на пупочную вену накладывается зажим. Повторное введение 1 грамма лекарственного средства — через шесть-двенадцать часов.

Цефотаксим ® при ангине назначается курсом, длительностью от недели до 10-ти дней.

Детям с весом менее пятидесяти килограммов, суточную дозу рассчитывают по весу. Стандартно назначается от 50-ти до ста миллиграммов на килограмм. Полученную суточную дозу разделяют на три-четыре введения.

При менингитах и других тяжёлых инфекциях суточную дозу допустимо увеличивать. В таком случае, ребёнку назначают от 100 до 200 миллиграмм на килограмм. Полученную дозировку вводят за четыре-шесть раз.

Доза Цефотаксима ® для новорождённых и недоношенных

Цефотаксим ® ребенку по 50 мг/кг/сут., разделяя на два введения, назначается до 1-й недели жизни. Также препарат назначают недоношенным детям.

С одной недели до полного месяца жизни, используют от пятидесяти до ста мг/кг в сутки, разделяя на три введения.

Доза для больных с почечной недостаточностью

Принимая во внимание то факт, что препарат утилизируется из организма с мочой, лицам с тяжёлыми дисфункциями почек снижают дозировку в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Если клиренс менее 20-ти миллилитров в минуту, необходимо снизить суточную дозу в два раза.

Как разводить антибиотик?

Если Цефотаксим ® назначается внутривенно струйно, то один грамм лиофилизата, необходимо развести в восьми миллилитрах 0.9 натрия хлорида или раствором для инъекций. Полученный раствор должен быть однородным и не содержать взвесей и инородных включений. Вводить лекарственное средство необходимо медленно, в течение от трёх до пяти минут.

Если препарат назначается капельно, то один грамм лиофилизата разводится пятьюдесятью миллилитрами физиологического раствора (предпочтительней) или пяти процентной глюкозы. Длительность инфузии составляет около часа.

При назначении Цефотаксима ® для внутримышечных уколов, в инструкции рекомендуется растворять 1 грамм лиофилизата четырьмя миллилитрами воды для инъекций, либо четырьмя миллилитрами раствора 1 % лидокаина. Полученный раствор вводится глубоко в ягодичную мышцу (верхний наружный квадрант).

Также можно развести 1 грамм порошка двумя миллилитрами раствора для инъекций и добавить 2 мл лидокаина (1%).

Как разводить Цефотаксим ® новокаином?

Использование в качестве анастетика лидокаида более предпочтительно. Он мощнее новокаина практически в четыре раза и действует дольше. К тому же, новокаин запрещено использовать для введения детям до 12-ти лет.

Инструкция по применению Цефотаксима ® , также содержит информацию, что внутримышечные уколы делают на лидокаине или расстворе для инъекций.

Как правило, новокаин назначают взрослым и пациентам старше двенадцати лет, имеющим противопоказания применению лидокаина.

В таком случае, используется 4 миллилитра 0.5% раствора новокаина на 1 грамм антибиотика. Вводится полученный раствор так же в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Важно помнить, что введение антибиотика, разведённого лидокаином или новокаином в вену, категорически запрещено!

Побочные действия Цефотаксим ®

Наиболее часто встречаемые осложнения –это расстройства со стороны ЖКТ и аллергии. Остальные нарушения встречаются редко.

Нежелательные эффекты от лечения антибиотиком могут проявляться нарушением работы ЖКТ (диспепсическими расстройствами, метеоризмом, болями в животе, кишечным дисбактериозом, редко возникают стоматиты и глосситы).

При лечении Цефотаксимом ® существует риск возникновения псевдомембранозного колита. Это тяжелое и опасное осложнение, которое сопровождается длительной диареей (до 20-ти раз в сутки). Оно связано с активизацией клостридиум дифицилле в кишечнике, поэтому лечение включает в себя незамедлительную отмену цефалоспорина ® и назначение Ванкомицина ® или Метронидазола ® (препараты применяются перорально).

У женщин после лечения может появиться молочница.

Реакции аллергического характера могут носить разную степень тяжести от крапивницы или зуда кожи, до ангионевротического отёка, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций и т.д.

Гепатобиллиарная система может отреагировать гепатитом, острой печеночной недостаточностью, застоем желчи, желтухой и т.д.

Также возможны изменения в анализах крови. Могут наблюдаться снижение количества нейтрофилов, лейкоцитов, агранулоцитов, рост числа эозинофилов. В биохимическом анализе могут увеличиваться печёночные трансаминазы.

Крайне редко развиваются гемолитическая анемия и гипокоагуляция.

Иногда пациенты жалуются на головные боли, повышенную утомляемость и сонливость. В единичных случаях возможны судороги и обратимая энцефалопатия.

В месте инъекции возможны болезненность, покраснение, инфильтрация тканей (при в/м) или флебит (при в/в).

Цефотаксим ® при беременности

То есть, средство может назначаться беременным женщинам при необходимости, в случаях, когда отсутствует более безопасная альтернатива.

В исследовании, проводимом на беременных крысах, не было обнаружено тератогенного или мутагенного действия антибиотика, однако нет достоверных данных о контролируемых исследованиях на людях.

В связи с этим, антибиотик может назначаться беременным, после очень тщательного соотношения риска и пользы.

Цефотаксим ® и алкоголь — совместимость

Цефалоспориновая группа антибиотиков не совместима с алкоголем. Подобное сочетание может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций. Они могут проявляться неукротимой рвотой, тахикардией, нарушениями ритма, чувством страха, расстройствами психики, шумом в ушах, резким падением артериального давления (вплоть до коллапса). В тяжелых случаях возможен летальный исход, вследствие токсического поражения печени и нервной системы.

Цефотаксим ® аналоги

Средство может выпускаться под торговыми названиями:

• Клафоран ® ;
• Клафотаксим ® ;
• Цефотаксим ® производства Биохимик ® Саранск;
• Разибелакта ® ;
• Цефабол ® ;
• Цефотаксим ® , Лекко ® ;
• Лифоран ® ;
• Интратаксим ® ;
• Дуатакс ® ;
• Цефотаксим ® , Биосинтез ® ;
• Таксим ® ;
• Цефаджет ® .

Что лучше,Цефотаксим ® или Цефтриаксон ® ?

Оба препарата относятся к третьему поколению цефалоспоринов и имеют сходный механизм действия и спектр противомикробной активности.

Согласно медицинской классификации, Цефотаксим – это антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, действующим компонентом которого является цефотаксим. Медикамент относится к полусинтетическим, выпускается отечественными или зарубежными компаниями. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Цефотаксим (Cefotaxime) выпускается только в виде порошка для приготовления раствора, таблеток под таким названием не существует. Состав препарата и упаковка:

Механизм действия препарата

Полусинтетический антибиотик вводится парентерально, активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к сульфаниламидам, пенициллинам, аминогликозидам. Механизм работы средства заключается в подавлении активности фермента транспептидазы и блокировки пептидогликана. Инъекции делаются внутримышечно, их максимальная концентрация в крови регистрируется через полчаса.

До 40% активного компонента соединяется с белками плазмы. Бактерицидный эффект продолжается 12 часов, наибольшая концентрация вещества создается в мягких тканях, миокарде. Активный компонент проникает сквозь плаценту, обнаруживается в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, синовиальной жидкостях. С мочой выделяется 90% дозы. Период полувыведения равен 1-1,5 часа. Препарат не кумулирует, незначительно подвергается экскреции с желчью.

Показания к применению

Основными показаниями к применению препарата являются инфекционные заболевания. Инструкция выделяет следующие:

• плеврит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
• эндокардит, септицемия;
• бактериальный менингит;
• послеоперационные осложнения и инфекции;
• заболевания горла, уха, почек, носа, мочевыводящих путей;
• болезнь Лайма.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Цефотаксима предполагает его парентеральное (внутримышечное или внутривенное) введение взрослым каждые 6-12 часов по 1-2 г. Для профилактики инфицирования перед хирургической операцией во время наркоза препарат используют однократно в дозе 1 г. По инструкции, при кесаревом сечении во время наложения швов на пупочную вену пациентке вводят 1 г внутривенно, спустя 6 и 12 часов – еще по 1 г.

Как разводить Цефотаксим

Для внутривенных инъекций 1 г порошка разводится в 4 мл стерильной воды, вводится медленно 3-5 минут. Для дополнительного обезболивания смешивать порошок можно с Новокаином (1 г средства на 4 мл жидкости, вводится медленно). Помимо Новокаина, порошок можно соединять с Лидокаином, стерильной водой. Уколы препарата отличаются болезненностью.

Цефотаксим при ангине

При заболевании ангиной, ее неосложненном течении показано введение 1 г препарата внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов. Если заболевание протекает со средней тяжестью проявления симптомов, внутривенно или внутримышечно лекарство вводят по 1-2 г каждые 12 часов. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от времени избавления от симптомов ангины.

При пневмонии

Цефотаксим при пневмонии у детей, тяжелых течениях инфекций или при менингите вводится внутривенно или внутримышечно по 100-200 мг/кг веса в 3-4 инъекции. Максимально за сутки можно ввести не больше 12 грамм средства. Продолжительность терапии антибиотиком продолжается до полного исчезновения патогенных микробных клеток в организме (определяется анализами).

Цефотаксим при бронхите

При неосложненном или осложненном бронхите показано введение по 1 г каждые 8 часов. Уколы делают в мышцу, максимум за сутки можно ввести 12 г. Терапия бронхита у взрослых и детей длится до тех пор, пока не исчезнут основные симптомы заболевания. Врач следит за пациентом во время всего лечения препаратом, определяет необходимость в коррекции дозы, остановке терапии.

Особые указания

Цефотаксим относится к нефротоксичным медикаментам, поэтому во время лечения им необходимо обязательно контролировать показатели работы почек и выделительной системы. Если терапия длится свыше 10 суток, то следят еще и за функциями крови. Людям пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции (повышения свертываемости крови) назначают витамин К. Если во время лечения развивается псевдомембранозный колит, терапия прекращается.

Цефотаксим при беременности

Применять препарат при беременности нельзя на протяжении первого триместра. При грудном вскармливании, во втором и третьем триместрах вынашивания ребенка использовать антибиотик можно только, если польза для матери превысит вред для ребенка. Употребление при лактации может изменять орофарингеальную флору ребенка.

Цефотаксим детям

Согласно инструкции, Цефотаксим для детей применяется с осторожностью. Суточная дозировка рассчитывается как 50-180 мг/кг веса в сутки в 2-4 введения. Новорожденным и родившимся раньше срока детям до одной недели вводят внутривенно 50 мг/кг массы тела, в возрасте 1-4 недель – внутривенно каждые 8 часов в той же дозе. Внутривенно делают инъекции при массе менее 50 кг, внутримышечно – старше 2,5 лет.

Лекарственное взаимодействие

Усилить нефротоксичность антибиотика могут петлевые диуретики (Фуросемид, Лазикс), аминогликозиды. Нестероидные противовоспалительные средства и антиагреганты в сочетании с Цефотаксимом могут повысить риск развития кровотечений. Запрещено смешивать препарат с другими растворами в одном шприце, кроме Лидокаина и Новокаина. Согласно инструкции, комбинация лекарства с Пробенецидом повышает концентрацию активного компонента и замедляет его выведение.

Цефотаксим и алкоголь

Во время лечения антибиотиком нежелательно принимать алкоголь и напитки на его основе. По инструкции, сочетание лекарства с этанолом может вызвать падение артериального давления, гиперемию кожи лица, тахикардию, мигрени и головную боль. За счет действия этилового спирта появятся спазмы, рвота, одышка. При появлении дисульфирамоподобных признаков следует обращаться к врачу.

Побочные действия

Во время терапии Цефотаксимом могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет следующие:

• болезненность уколов;
• флебит при внутривенном вливании раствора;
• тошнота, колит, желтуха, гепатит, диарея, рвота, боль в эпигастрии;
• гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции, эозинофилия, кожный зуд, отек Квинке;
• кандидоз;
• интерстициальный нефрит.

Передозировка

Если вводить большие дозировки за краткие сроки, может развиться передозировка препаратом. Ее признаками являются дисбактериоз, аллергические реакции, энцефалопатия. Для устранения симптомов передозировки показано проведение симптоматического лечения, использование десенсибилизирующих медикаментов. Гемодиализ малоэффективен для устранения последствий.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при печеночной недостаточности, нарушении работы этих органов в анамнезе. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• кровотечения из внутренних органов;
• индивидуальная непереносимость компонентов состава;
• беременность, особенно первый триместр;
• энтероколит в анамнезе;
• сочетание с антиагрегантами, прочими антибиотиками.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении двух лет.

Аналоги

Заменить медикамент можно средствами на основе цефотаксима из группы антибиотиков-цефалоспоринов. К аналогам препарата относятся:

• Клафоран – бактерицидный порошок для приготовления инъекционного растворас аналогичным действующим веществом;
• Цефосин – антибактериальный порошок для раствора, содержащий натриевую соль цефотаксима;
• Цефабол – бактерицидный порошок на основе этого же комонента.

Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.

При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.

Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).

Показания

Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения цефотаксима и дозы

Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.

При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефотаксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции: гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения: при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.

Взаимодействие цефотаксима с другими веществами

При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.

Сегодня антибиотики, обладающие широким спектром действия, используются специалистами для терапии различных инфекционных и воспалительных недугов. Перед назначением лечения пациент обязан пройти обследование, чтобы врач смог определить, какой препарат хорошо себя проявит при терапии конкретного заболевания. Для устранения болезней мочеполовой и дыхательной систем у малышей и взрослых часто используют Цефотаксим.

Состав и форма выпуска лекарства

Препарат Цефотаксим содержит активный компонент – безводный цефотаксим (натриевую соль). Дополнительные вещества в средстве отсутствуют. Медикамент имеет вид белого порошка (иногда с желтым оттенком) и применяется для создания раствора, который колют в ягодичную мышцу или внутривенно.

Средство фасуется во флаконы 10 мл, которые реализуются в картонных коробках с инструкцией. В каждой емкости содержится 0,5, 1 или 2 г действующего вещества. Медикамент выпускается исключительно в виде инъекций – суспензии или таблеток Цефотаксим не существует.

Фармакологическое действие

Дорогой читатель!

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Средство является полусинтетическим антибиотиком, относящимся к группе цефалоспоринов III поколения. Он эффективен против длинного списка грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также используется против микроорганизмов, имеющих резистентность к другим антибиотикам, в том числе пенициллиновой группы.

Средство производит бактерицидный эффект, нарушая синтез стенок клеток бактерий. После введения медикамента максимальная концентрация в организме достигается через 40–60 минут. Бактерицидный эффект длится около 12 часов. Выводится активное вещество почками. Препарат имеет несколько преимуществ:

В отличие от других антибиотиков, Цефотаксим хорошо сочетается со многими лекарствами. Кроме того, препарат редко вызывает побочные эффекты – расстройства работы ЖКТ являются самой распространенной проблемой.

При каких заболеваниях назначают Цефотаксим ребенку?

Цефотаксим применяют при инфекционных заболеваниях, чаще всего дыхательной системы:

• пневмонии;
• плеврите;
• бронхите;
• абсцессе.

Также средство используется при других недугах:

Уколы Цефотаксима показаны для лечения пневмонии у детей, однако они прописываются только при неэффективности других средств. Антибиотики III поколения являются достаточно токсичными, поэтому нетяжелую бактериальную пневмонию начинают лечить средствами группы пенициллинов. Если бактерии устойчивы к ним, доктор прибегает к использованию Цефотаксима.

Уколы Цефотаксим: инструкция по применению детям при различных заболеваниях

Сколько дней колоть малышу препарат, зависит от сложности течения заболевания. Дозировка лекарства и длительность терапии определяются врачом, но чаще всего инъекции ставят по схеме:

Болезнь	Необходимая доза и частота введения
Неосложненное инфекционное заболевание	Инъекция в мышцу по 1 г каждые 8–12 часов
Инфекция средней формы тяжести	Введение по 1–2 г каждые 12 часов
Тяжелая форма инфекционной болезни (например, менингит)	Внутривенно по 2 г каждые 4–8 часов
Гонорея легкой формы	Укол в мышцу 1 раз в день по 1 г
Осложненная ангина у ребенка	Средство назначается курсом до 10 суток, доза зависит от возраста
Инфекционно-воспалительное заболевание мочевыводящих путей	1 г 2–3 раза в сутки
Бронхит	1000 мг дважды в день (при весе больше 50 кг)
Профилактика послеоперационных осложнений	1 г до операции и по 1 г трижды в день в первые сутки после процедуры

Прерывать терапию нельзя, поскольку заболевание может усугубиться, что потребует применения более сильных препаратов.

Как правильно разводить Цефотаксим Новокаином?

Поскольку антибиотик имеет порошкообразную форму, перед применением из него необходимо сделать раствор. Разводить средство нужно в правильной пропорции:

• Для инъекций в вену нужно в 1 г порошка добавить 4 мл стерильной воды. Полученное средство вводится медленно (3–5 минут).
• Для внутривенной инфузии 1 г порошка смешивается с 50 мл 0,9% раствора хлористого натрия или 5% глюкозы. Вливание осуществляется на протяжении часа.

После смешивания порошка с жидкостью емкость рекомендуется встряхнуть, чтобы крупицы полностью растворились. Воду или растворы можно приобрести в аптеке в ампулах.

Для внутримышечного введения Цефотаксим тоже можно разводить водой, но уколы отличаются болезненностью, поэтому лиофилизат рекомендуется развести Лидокаином 1% или Новокаином 0,5%. Эти препараты не вступают в реакцию с антибиотиками. В 1 г порошка нужно добавить 4 мл Новокаина.

Правила дозировки препарата

Цефотаксим детям назначается с рождения, однако исключительно в виде инъекций и инфузий. Внутримышечные уколы препарата разрешаются с возраста 2,5 года. Дозировка средства:

• новорожденным детям до 1 недели – 50 мг на 1 кг веса через каждые 12 часов;
• малышам в возрасте 1–4 недели – аналогичная доза, но через каждые 9 часов;
• деткам от 2,5 лет и с массой тела более 50 кг – 50–180 мг на 1 кг веса;
• при тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают до 100–200 мг на 1 кг массы тела;
• подросткам и взрослым вводится 1–2 г средства каждые 4–12 часов.

При необходимости суточное количество препарата может разбиваться на 4–6 инъекций. Максимальная доза лекарства в сутки – 12 г. Смешивать средство в шприце с другим медикаментами запрещено, поскольку есть опасность возникновения химической реакции.

Какие могут быть побочные явления при использовании антибиотика?

На фоне применения средства у ребенка могут появиться различные побочные эффекты:

При лечении есть риск развития псевдомембранозного колита – осложнения, которое появляется на фоне жизнедеятельности бактерии клостридиум дифицилле и сопровождается частой диареей. В этом случае необходимо отменить Цефотаксим и начать принимать Метронидазол или Ванкомицин.

При превышении максимальной суточной дозы у пациента могут наблюдаться:

• судороги;
• дрожание отдельных частей тела;
• энцефалопатия;
• нервная возбудимость.

Аналоги антибиотика Цефотаксим

Стоимость препарата находится в пределах 160 рублей за 5 ампул по 1 г. Сегодня можно легко заменить Цефотаксим, однако аналоги должен подбирать доктор.

Препарат	Форма выпуска	Особенность	Цена за 1 ампулу
Терцеф	порошок для создания раствора для инъекционного введения	Содержит антибиотик цефтриаксон, обладает выраженным бактерицидным действием, эффективен при терапии инфекций (рекомендуем прочитать: ). Разрешен для лечения с рождения.	от 50 рублей
Клафоран		Можно применять для новорожденных. Средство используют для лечения пациентов с инфекциями половых органов, дыхательной системы, опорно-двигательного аппарата и кожи.	170 рублей
Цефантрал		Есть дозировки 250, 500 и 1000 мг натриевой соли, что удобно для лечения детей.	от 16 рублей
Цефабол		Препарат содержит цефотаксим 500 или 1000 мг.	от 38 рублей
Кефотекс		Средство включает цефотаксим 250, 500 и 1000 мг.	около 50 рублей
Панцеф (рекомендуем прочитать: )	таблетки и суспензия	Антибактериальная активность схожа с Цефотаксимом. Средство разрешено с 6 месяцев.	10 таблеток - 700 рублей, суспензия – 450 рублей
Зиннат (рекомендуем прочитать: )		Спектр активности схож с Цефотаксимом. Препарат может использоваться для лечения детей.	10 пилюль - 250 рублей, сироп – 300 рублей
Иксим Люпин	порошок для приготовления сиропа	Активное вещество – цефиксим. Средство имеет приятный ягодный вкус и может назначаться с возраста 6 месяцев.	около 470 рублей

Инструкция к лекарству не является указанием к действию. Назначением препарата и определением необходимой дозировки занимается лечащий врач. Подбор аналога осуществляется по показаниям.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефотаксим . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефотаксима в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефотаксима при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Разведение (на воде или новокаине) и действие антибиотика.

Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• абдоминальные инфекции;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит;
• гонорея;
• инфицированные раны и ожоги;
• сальмонеллезы;
• болезнь Лайма;
• инфекции на фоне иммунодефицита;
• профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее - в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по2 гкаждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг - в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нарушение функции почек;
• олигурия;
• тошнота, рвота;
• диарея или запоры;
• метеоризм;
• боль в животе;
• дисбактериоз;
• стоматит;
• глоссит;
• псевдомембранозный энтероколит;
• гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;
• повышение концентрации мочевины в крови;
• положительная реакция Кумбса;
• флебит;
• болезненность по ходу вены;
• болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
• крапивница;
• озноб или лихорадка;
• сыпь;
• кожный зуд;
• бронхоспазм;
• эозинофилия;
• анафилактический шок;
• суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания

• беременность;
• детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения), с осторожностью у новорожденных;
• повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во 2 и 3 триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после внутривенного введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Применение у детей

С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Аналоги лекарственного препарата Цефотаксим

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Интратаксим;
• Кефотекс;
• Клафобрин;
• Клафоран;
• Клафотаксим;
• Лифоран;
• Оритакс;
• Оритаксим;
• Резибелакта;
• Спирозин;
• Такс-о-бид;
• Талцеф;
• Тарцефоксим;
• Тиротакс;
• Цетакс;
• Цефабол;
• Цефантрал;
• Цефосин;
• Цефотаксим Лек;
• Цефотаксим натрия;
• Цефотаксим Сандоз;
• Цефотаксим Виал;
• Цефотаксима натриевая соль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.