Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.
К ИАПФ относятся следующие вещества:
Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:
- каптоприл + диуретик (капозид);
- эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
- лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
- периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
- рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
- хинаприл + диуретик (аккузид);
- фозиноприл + диуретик (фозикард Н).
Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:
Лечебный эффект
ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс , развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.
ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие .
Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.
Побочное действие
При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.
Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.
ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.
ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.
У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.
В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.
Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.
Противопоказания
ИАПФ не назначаются при их непереносимости.
Они не показаны при выраженном , артериальной гипотензии, беременности и лактации.
ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.
Показания к применению
ИАПФ могут применяться в любой стадии . Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и .
Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.
ИАПФ показаны при лечении . Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.
Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.
Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.
На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.
ИАПФ, что это такое?
Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.
Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.
На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.
При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.
Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.
Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).
Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.
Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.
Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.
Ингибиторы нового поколения отлично сочетаются с лекарственными средствами из других групп, улучшают циркуляцию крови коронарных артерий и нормализуют метаболические процессы.
Самолечение может привести к осложнениям.
Классификация иАПФ по поколениям
Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.
Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).
Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.
Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.
| Активная группа молекул | Наименование | Характеристика |
|---|---|---|
| Первого поколения (сульфгидрильная группа) | Каптоприл, Пивалоприл, Зофеноприл | Механизм действия данной группы проявляется в усилении действия ингибиторов АПФ, но достаточно просто окисляется, что позволяет действовать ему на короткий отрезок времени |
| Второго поколения (карбоксильная группа) | Периндоприл, Эналаприл, Лизиноприл | Характеризуются средним временем действия, но отличаются высокой проницаемости в ткани |
| Последнего поколения (фосфинильная группа) | Фозиноприл, Церонаприл | Препараты длительного действия и имеют высокий показатель проницаемости в ткани и дальнейшего накопления в них |
Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.
| иАПФ | Активность препарата |
|---|---|
| Лекарства первого класса (Каптоприл) | Растворяются жирами, попадая в человеческий организм в активном виде, конвертируются в полости печени и выводится в измененном виде, и прекрасно проходят через барьеры клеток |
| Лекарства второго класса (Фозиноприл) | Растворяются жирами, активируются при химических процессах в полостях печени, или почек и выводится в измененном виде. Прекрасно всасываются через барьеры клеток |
| Лекарства третьего класса (Лизиноприл, Церонаприл) | Растворяются водой, при попадании в организм происходит в активном виде, в печени не конвертируются, выводятся в нетронутом виде. Более плохо проходят через барьеры клеток |
Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.
Выделяется несколько разных методов:
- Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;
- Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;
- Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;
- Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.
Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.
В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.
Чаще всего, в инструкции по применению, которая содержит всю нужную информацию о препарате, указан его механизм действия.
Какой механизм действия при разных заболеваниях?
Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни
Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.
Механизм действия при недостаточности почек
Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.
Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.
Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы
Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.
Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.
Механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови
Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).
Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.
Показания к применению иАПФ
Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.
Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.
Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:
- Продолжительное и стойкое повышенное давление;
- При симптоматике высокого давления;
- При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
- Нарушение обменных процессов;
- Ишемические поражения;
- Облитерирующий атеросклероз конечностей;
- Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
- Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
- Постинсультное состояние с высоким давлением;
- Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
- Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
- Обструктивное заболевание бронхов;
- Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
- Фибрилляция предсердий.
Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.
Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.
При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:
- Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
- Люди с расположенностью к диабету;
- Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.
При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.
Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.
Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.
Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.
Врачи не советуют употреблять предельно большие дозы иАПФ, так как растет риск прогрессирования побочных эффектов и понижается переносимость лечения.
Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.
Противопоказания иАПФ
Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.
ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.
| Противопоказания употребления иАПФ при наличии патологий | Факторы, при которых не назначаются иАПФ |
|---|---|
| Тяжёлая форма сужения аорты | Период беременности и вскармливания ребенка |
| Сужение обеих артерий почек | Индивидуальная непереносимость отельных компонентов препарата |
| Повышенный уровень калия в крови | Детская возрастная группа |
| Лейкопения | Атеросклеротические поражения венечных артерий нижних конечностей |
| Показатель систолического давления менее ста мм.рт.ст. | Употребление Аллопуринола, Индометацина и Рифампицина |
| Отмирание тканей печени | |
| Гепатит в активной форме |
Побочные эффекты ингибиторов апф
Ингибиторы АПФ провоцируют побочные эффекты в особенно редких случаях.
Наиболее распространенные побочные проявления приведены в таблице ниже.
| Побочный эффект | Характеристика |
|---|---|
| Нарушение функциональности почек | Отмечается увеличение показателей креатинина в крови, сахара в моче, может отмечаться острая недостаточность почек (в престарелом возрасте, с недостаточностью сердца, почки могут отказать вовсе) |
| Аллергические реакции | Отмечается высыпание, крапивница, покраснение чесотка, отечность |
| Сухой кашель | Вне зависимости от дозировки, отмечается сухой кашель у двадцати процентов пациентов |
| Пониженное давление | Присущи ослабление, вялость, понижение уровней артериального давления, регулируемая понижением дозировки иАПФ и отменой мочегонных |
| Воздействие на печень | Прогрессирует застой желчи в полости желчного пузыря |
| Изменение вкусовых показателей | Отмечается нарушение чувствительности, или полная утрата вкусовых качеств |
| Нарушения показателей крови | Отмечается увеличение количества нейтрофилов |
| Диспепсия | Тошнота, рвотный рефлекс, понос |
| Отклонения в балансе электролитов | Повышение показателей калия, при применении мочегонных и сберегающих калий |
Какие лекарства относятся к ингибиторам?
Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.
Перед назначением ингибиторов АПФ производится детальная диагностика и оценка риска прогрессирования осложнений. При отсутствии рисков и необходимости применения лекарств, назначают курс терапии.
Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.
Ингибиторов АПФ Зокардис Ингибиторы АПФ список препаратов и аналогов
Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.
| Поколение ингибиторов АПФ | Наименование | Аналогичные препараты |
|---|---|---|
| Первое поколение | Зофеноприл | |
| Каптоприл | Капотен, Ангиоприл, Катопил | |
| Беназеприл | Бензаприл | |
| Второе поколение | Ирумед, Диротон, Даприл, Принивил | |
| Рамиприл | Хартил, Каприл, Дилапрел, Вазолонг | |
| Эналаприл | Энап, Ренитек, Рениприл, Вазолаприл, Инворил | |
| Периндоприл | Стопресс, Парнавел, Гиперник, Престариум | |
| Цилазаприл | Инхибейс, Прилазид | |
| Хинаприл | Аккупро | |
| Трандолаприл | Гоптен | |
| Спираприл | Квадроприл | |
| Моэксиприл | Моэкс | |
| Третье поколение | Церонаприл | |
| Фозиноприл | Фозикард, Моноприл, Фозинап |
Природные ингибиторы АПФ
Лекарственные препараты из группы иАПФ, природного происхождения, были выявлены при исследовании пептидов, которые концентрируются в яде жарараки. Данные препараты выступают в качестве координаторов, ограничивающих процессы сильного растяжения клеток.
Артериальное давление снижается за счет снижения периферического сопротивления на стенки сосудов.
Природные иАПФ попадаю в человеческий организм вместе с молочными продуктами.
В незначительных количествах они могут концентрироваться в сыворотке, чесноке и гибискусе.
Как употреблять иАПФ?
Перед применением любых лекарственных препаратов из группы ингибиторов АПФ требуется проконсультироваться с лечащим врачом. В большинстве случаев, ингибиторы АПФ принимаются за шестьдесят минут до приема пищи.
Дозы и частоты употребления, а также промежуток межу приемом таблеток, должен определять квалифицированный специалист.
При терапии ингибиторами необходимо устранить нестероидные противовоспалительные средства (Нурофен), заменители солей и продуктов, которые насыщенны калием.
Заключение
Лекарственные препараты из группы ингибиторов АПФ являются наиболее распространёнными средства для противостояния гипертонической болезни, но могут применяться и для терапии других заболеваний. Широкий выбор препаратов позволяет подобрать средство индивидуально для каждого пациента.
Помимо того, что препараты эффективно противостоят гипертензии, они имеют ряд побочных эффектов. Именно поэтому не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ только после консультации с лечащим врачом.
Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!
В лечении гипертонической болезни практикуется комплексный подход. Монотерапия оправдана лишь на начальных этапах развития заболевания. Одним из препаратов первой линии выступают ингибиторы АПФ – лекарства, воздействующие непосредственно на гормоны надпочечников, которые провоцируют повышение артериального давления вследствие задержки жидкости в организме.
Ингибиторы АПФ – это лекарства, воздействующие на ангиотензинпревращающий фермент. Под действием ангиотензина происходит повышение выработки альдестерона, что влечет за собой повышение сосудистого тонуса и задержку жидкости в организме, вследствие чего и повышается артериальное давление.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подавляют синтез специфических гормонов, выступающих причиной развития гипертонической болезни. На сегодняшний день препараты этой группы назначаются практически всем пациентам при отсутствии противопоказаний в качестве средства для контроля артериального давления.
Механизм действия препаратов этой группы проявляется в два этапа. С одной стороны,
Препараты данной группы практически всегда включают в схему лечения
ингибиторы АПФ воздействуют на синтез ангиотензина, под действием которого повышается тонус сосудов. Ангиотензин, в свою очередь, провоцирует усиленную выработку альдестерона. Этот гормон синтезируется надпочечниками и вызывает задержку жидкости в организме в ответ на прием соли. Замедление выработки альдестерона уменьшает отеки и снижает напор крови на стенки сосудов, в то время как уменьшение ангиотензина приводит к нормализации частоты сокращений сердечной мышцы и снижению сосудистого тонуса.
Кроме того, ингибиторы АПФ в значительной мере повышают эффективности диуретиков за счет снижения синтеза гормона, вызывающего отеки. Таким образом они показаны как часть комплексной терапии при гипертонии 2 и 3 степени, но не как самостоятельное средство.
Механизм действия ингибиторов АПФ последнего поколения затрагивает нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, включая непосредственно сердце, и мочевыводящей системы. Кроме того, препараты этой группы позволяют снизить риск поражения органов-мишеней при повышении артериального давления свыше 180 мм.рт.ст.
Классификация препаратов
Ингибиторы АПФ делятся на синтетические и природные. Препараты, применяемые в терапии гипертонической болезни, относятся именно к синтетическим лекарственным средствам. Природные ингибиторы выделяются в результате специфической реакции молочной сыворотки и казеина.
Ингибиторы АПФ делятся на три группы, в зависимости от действующего вещества. Различают:
- препараты сульфгидрильной группы;
- лекарства карбоксильной группы;
- фосфонатные ингибиторы АПФ.
Механизм действия препаратов, независимо от группы, абсолютно одинаков. Эти лекарственные средства являются полными аналогами друг друга, так как оказывают одинаковое влияние на сердечно-сосудистую систему. Единственное различие ингибиторов АПФ разных групп заключается в механизме выведения действующего вещества после приема таблетки. Это необходимо учитывать при назначении лекарства больным с почечной недостаточностью.
Некоторые ингибиторы АПФ выводятся почками, другие перерабатываются в печени – это необходимо учитывать при патологиях данных органов
Список лекарств сульфгидрильной группы
Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:
- каптоприл;
- беназеприл;
- зофеноприл.
Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.
Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.
Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.
Рекомендованная дозировка Каптоприла – до 100 мг в сутки. Его принимают за час до еды по 1 или 2 таблетки, в зависимости от количества действующего вещества в одной таблетке. При назначении лекарства учитывается, что оно выводится почками, поэтому при почечной недостаточности препарат не назначается.
Беназеприл принимают максимум два раза в сутки, так как действующее вещество высвобождается медленно. Рекомендованная схема приема – по одной таблетке утром и вечером через равные промежутки времени.
Зофеноприл также принимают по две таблетки в сутки. В отличие от остальных препаратов сульфгидрильной группы, это лекарство оказывает меньшую нагрузку на почки, однако при почечной недостаточности может применяться только под контролем врача.
Каптоприл – среди самых популярных препаратов
Лекарства карбоксильной группы
АПФ ингибиторы карбоксильной группы – это препараты со следующими действующими веществами в составе:
- Квинаприл;
- Ренитек;
- Рамиприл;
- Лизиноприл.
Список лекарств этой группы очень широк и насчитывает больше 15 действующих веществ. Все они имеют схожий механизм действия, противопоказания и показания к применению.
Особенности лекарств карбоксильной группы:
- пролонгированное действие;
- выраженный сосудорасширяющий эффект;
Метаболизм действующего вещества происходит преимущественно в печени, что позволяет в значительной мере снизить нагрузку на почки. Лекарства обладают выраженным сосудорасширяющим действием, благодаря чему происходит быстрое снижение артериального давления. Это свойства препаратов карбоксильной группы следует учитывать при приеме пациентами с гипертонической болезнью 3 степени. В этом случае быстрая нормализация артериального давления может негативно сказаться на работе сердечной мышцы.
Благодаря пролонгированному действию, такие препараты принимают 1 раз в сутки. Высвобождение действующего вещества происходит медленно, что позволяет обеспечить длительный и устойчивый терапевтический эффект.
Препараты данной достаточно принимать один раз в день
Препараты фосфинильной группы
К третьей группе лекарственных средств ИАПФ относят два действующих вещества – фозиноприл и церонаприл. Эти препараты предназначены скорее для контроля утренних скачков артериального давления при гипертонии, а не для комплексного лечения. Как самостоятельное средство препараты фосфинильной группы недостаточно эффективны.
Особенность лекарств – пролонгированное действие, которое позволяет обеспечивать контроль уровня артериального давления даже во время ночного отдыха. Метаболизм этих препаратов осуществляется одновременно в почках и печени, что позволяет назначать лекарство при нарушении работы почек пациентам старшего возраста.
Еще одна особенность – удобная схема приема. Препарат достаточно принимать всего один раз в день утром для обеспечения стойкого терапевтического действия.
Комбинированные лекарства нового поколения
Препараты третьей группы относятся к новому поколению лекарственных средств от гипертонии, наряду с комбинированными препаратами.
Их преимущества:
- пролонгированное действие;
- простота применения;
- хорошая переносимость;
- комплексное действие.
Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.
Комбинированные препараты можно принимать гипертоникам с сахарным диабетом
К комбинированным лекарствам относят препараты, содержащие блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, либо диуретики и ИАПФ. Такие препараты очень удобны тем, что можно принимать всего одно лекарства для контроля артериального давления.
Комбинация ИАПФ и диуретика:
- Капозид;
- Рамазид Н;
- Фозикард Н.
Такие лекарства оказывают более выраженный гипотензивный эффект, при этом могут применяться в качестве монотерапии при гипертонии 1 и 2 степени. Кроме того, их удобно принимать – всего 1 таблетка в день для обеспечения стойкого терапевтического эффекта в течение суток.
В старшем возрасте наблюдает нарушение эластичности крупных артерий. Это обусловлено физиологическими изменениями на фоне постоянно повышенного давления. Когда сосуды теряют гибкость и нарушается их проницаемость, лечение проводится комбинированными лекарствами, которые содержат ингибитор АПФ и антагонист кальция. Перечень таких средств:
- Триапин;
- Тарка;
- Эгипрес;
- Корипрен.
В большинстве случаев назначается Корипрен. Такие препараты целесообразно применять для лечения гипертонии в том случае, когда другие лекарства, в том числе ингибиторы АПФ как самостоятельное средство, малоэффективны. Обычно их назначают пациентам старше 65 лет с повышенным риском тромбообразования и инфаркта миокарда.
Особенности применения при гипертонии
АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.
Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.
При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст. Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии. Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.
Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки. При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты. Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений. Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.
При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения. Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний. В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.
На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних – как часть комплексной терапии
Применение при сердечной недостаточности
Среди показаний к применению ингибиторов АПФ – любая форма сердечной недостаточности. Препараты этой группы помогают:
- Избежать прогрессирования заболевания;
- Уменьшить нагрузку на сосуды и сердце;
- Предупредить развитие инфаркта миокарда.
Применение ИАПФ пациентами с сердечной недостаточностью позволило в 2,5 раза сократить риск внезапной смерти в результате прекращения сердечной деятельности. Кроме того, по мнению самих пациентов, препараты этой группы в значительной мере улучшают качество жизни при таком диагнозе.
При сердечной недостаточности препараты начинают принимать с осторожностью. В начале лечения показан прием сниженных дозировок, не более ¼ от рекомендованного количества, приведенного в инструкции. Такая мера предосторожности обусловлена риском внезапного снижения артериального давления до критических значений. По мере привыкания организма к лекарственному средству дозировка постепенно увеличивается, со временем доходя до рекомендованной.
Кроме того, препараты этой группы могут применяться в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда.
ИАПФ при почечной недостаточности
При почечной недостаточности препараты ИАПФ помогают снизить скорость прогрессирования болезни. Их назначают, в том числе, и при нарушении функции почек на фоне сахарного диабета. При этом важно подбирать лекарственное средство с учетом его метаболизма и выведения из организма. Для лечения и контроля функции почек следует подобрать препараты, метаболизм которых осуществляется в печени. Это важное условие для достижения устойчивого терапевтического эффекта.
При поражении почек подбирают препараты, которые выводятся печенью
Противопоказания
Назначать препараты группы ингибиторов АПФ должен только врач, после сбора анамнеза и детального обследования пациента. Перед началом приема пациенту рекомендуется еще раз ознакомиться с инструкцией к препарату. Противопоказаниями выступают следующие заболевания и состояния:
- Ревматоидный артрит;
- Красная волчанка;
- Беременность;
- Период лактации.
Препараты ИАПФ нельзя принимать при индивидуальной непереносимости. Особые указания могут меняться, в зависимости от конкретного препарата, поэтому важно внимательно изучить инструкцию.
Прием лекарств этой группы во время беременности может спровоцировать пороки развития плода, несовместимые с жизнью.
Прием ингибиторов АПФ при гипотензии категорический противопоказан, в противном случае существует риск развития комы вследствие снижения АД до критических значений.
Побочные эффекты
Если лекарство подобрано правильно, пациент соблюдается рекомендации врача и не превышает дозировок, развитие побочных эффектов маловероятно, так как лекарства группы ИАПФ достаточно хорошо переносятся организмом.
Тем не менее при гиперчувствительности и нарушении схемы приема возможно развитие нежелательных явлений:
- гипотонии;
- сухой кашель, сложно поддающийся лечению;
- задержка калия в организме (гиперкалиемия);
- образование белковых соединений в моче;
- нарушение функции почек;
- выделение глюкозы в мочу;
- аллергическая сыпь и ангионевротический отек.
Самый распространенный побочный эффект – непреходящий кашель
Наиболее часто встречается сухой кашель при приеме лекарств этой группы. Такое побочное действие отмечается примерно у 1/5 пациентов, принимающих ИАПФ для контроля артериального давления. Избавиться от кашля с помощью специальных препаратов сложно, однако он самостоятельно проходит в течение нескольких дней после отмены ингибиторов АПФ.
При индивидуальной непереносимости лекарства возможно развитие тяжелой аллергической реакции и отека Квинке. Такие осложнения встречаются очень редко, но представляют серьезную опасность не только для здоровья, но и для жизни пациента.
При снижении артериального давления до опасных значений и развитии гипотонии, необходимо проконсультироваться с врачом об изменении схемы приема препарата или уменьшении дозировки. Обычно такое явление наблюдается при приеме слишком больших доз лекарства на фоне сердечной недостаточности.
Как правило, все осложнения при приеме ингибиторов АПФ обратимы, либо самостоятельно проходят после отмены препарата. Тем не менее рекомендуется сообщать врачу о любых изменениях в самочувствии после начала приема нового лекарства.
Лекарственные взаимодействия
Препараты, применяемые для лечения гастрита и изжоги, обладающие обволакивающим действием (Маалокс, Гавискон) значительно снижают всасываемости ингибиторов желудком, что уменьшает их биодоступность и терапевтическое действие. При одновременном приеме ИАПФ с такими лекарствами может понадобиться корректировка схемы приема гипотензивных лекарств.
Гипертензивное действие ИАПФ снижается при одновременном приеме с противовоспалительными препаратами нестероидной группы (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак). Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и ингибиторами АПФ снижает эффективность последних.
Полный перечень лекарственных взаимодействий и важных указаний приведен в инструкции по применению лекарственного средства, которую следует внимательно изучить перед началом лечения.
По вопросам необходимости увеличения или уменьшения дозировки принимаемого препараты следует обратиться к кардиологу, но не пытаться менять схему лечения самостоятельно. Важно помнить, что любые препараты для лечения гипертонии при неправильном приеме могут привести к необратимым последствиям, поэтому следует довериться лечащему врачу, но не пытаться лечить болезнь самостоятельно.
Ингибиторы АПФ (ИАПФ) - медикаменты нового поколения, действие которых направлено на снижение артериального давления. В настоящее время в фармакологии представлено свыше 100 видов таких препаратов.
Все они обладают общим механизмом действия, но отличаются друг от друга по структуре, способу выведения из организма и длительности воздействия. Общепринятая классификация ИАПФ отсутствует, и все деления этой группы препаратов являются условными.
Условная классификация
По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:
- ИАПФ с сульфгидрильной группой;
- ИАПФ с карбоксильной группой;
- ИАПФ с фосфинильной группой.
Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.
К лекарственным препаратам 1 группы относятся:
- Каптоприл (Капотен);
- Беназеприл;
- Зофеноприл.
Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь. Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками. Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.
С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.
Перечень препаратов 2 группы:
- Эналаприл;
- Квинаприл;
- Ренитек;
- Рамиприл;
- Трандолаприл;
- Периндоприл;
- Лизиноприл;
- Спираприл.
Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.
Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).
Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.
Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.
Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:
- Капозид;
- Эланаприл Н;
- Ирузид;
- Скоприл плюс;
- Рамазид Н;
- Аккузид;
- Фозикард Н.
Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.
Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:
- Корипрен;
- Эквакард;
- Триапин;
- Эгипрес;
- Тарка.
Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.
Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.
Преимущества
Преимуществом препаратов ИАПФ является не только их способность снижать артериальное давление: основной механизм их действия направлен на защиту внутренних органов больного. Они хорошо воздействуют на миокард, почки, сосуды головного мозга и т.д.
При гипертрофии миокарда ингибиторы АПФ более интенсивно сокращают сердечную мышцу левого желудочка в отличие от других препаратов от гипертонии.
ИАПФ улучшают функцию почек при хронической почечной недостаточности. Также отмечено, что эти препараты улучшают общее состояние больного.
Показания
Основные показания к применению:
- гипертония;
- инфаркт миокарда;
- атеросклероз;
- дисфункция левого желудочка;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- диабетическая нефропатия.
Как принимать ингибиторы АПФ
Запрещено во время приёма ИАПФ употреблять заменители соли. В состав заменителей входит калий, который задерживается в организме препаратами против гипертензии. Не следует применять в пищу продукты, обогащённые калием. К ним относятся картофель, грецкие орехи, курага, морская капуста, горох, чернослив и фасоль.
Во время лечения ингибиторами нельзя принимать такие противовоспалительные нестероидные средства, как Нурофен, Бруфен и т. п. Данные медикаменты задерживают в организме жидкость и натрий, тем самым снижая эффективность ИАПФ.
Очень важно при постоянном приёме препаратов АПФ контролировать уровень артериального давления и функцию почек. Не рекомендуется самостоятельно отменять препараты без консультации с врачом. Непродолжительный курс лечения ингибиторами может не проявить своей эффективности. Только при длительном лечении лекарство способно регулировать уровень АД и быть весьма действенным при таких сопутствующих заболеваниях, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.
Противопоказания
У ингибиторов АПФ существуют как абсолютные, так и относительные противопоказания.
Абсолютные противопоказания:
- беременность;
- лактация;
- гиперчувствительность;
- гипотония (ниже 90/60 мм);
- стеноз почечных артерий;
- лейкопения;
- тяжёлый аортальный стеноз.
Относительные противопоказания:
- умеренная артериальная гипотония (от 90 до 100 мм);
- тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
- тяжёлая анемия;
- хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации.
Показания к применению с вышеперечисленными диагнозами определяются лечащим специалистом.
Побочные эффекты
Ингибиторы АПФ чаще всего хорошо переносимы. Но иногда могут проявляться и побочные действия лекарства. К ним относят головную боль, тошнота, головокружения и утомляемость. Не исключено и появление артериальной гипотензии, усугубление почечной недостаточности, возникновение аллергических реакций. Реже встречаются такие побочные эффекты, как сухой кашель, гиперкалиемия, нейтропения, протеинурия.
Не стоит самостоятельно назначать себе ингибиторы АПФ. Показания к применению определяются сугубо врачом.
Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.
Для лечения артериальной гипертензии применяются ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ – что это такое?
Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.
Такое действие даёт возможность использовать препараты для:
- уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
- защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).
Современные антигипертензивные средства группы ингибиторов АПФ имеют длительное действие и стабильный эффект. Лекарства отличаются минимальным перечнем побочных эффектов и удобны в использовании.
Классификация ингибиторов АПФ
В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.
Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»
| Группа и список лучших препаратов (названия) | Полувыведение из организма, часов | Выведение почками, % | Дозировка и количество приёмов в сутки |
| Карбоксильная | |||
| Лизиноприл | 12–13 | 72 | От 2,5 до 10 мг 1 раз в день |
| Эналаприл | 11 | 89 | |
| Квинаприл | 3 | 77 | От 10 до 40 мг 1 раз в день |
| Рамиприл | 11 | 85 | От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки |
| Цилазаприл | 10 | 82 | 1,25 мг 1 раз в день |
| Сульфгидрильная | |||
| Каптоприл | 2 | 96 | От 25 до 100 мг 3 раза в сутки |
| Беназеприл | 11 | 87 | От 2,5 до 20 мг 2 раза в день |
| Зофеноприл | 4–5 | 62 | От 7,5 до 30 мг |
| Фосфинильная | |||
| Фозиноприл | 12 | 53 | От 10 до 40 мг 1 раз в неделю |
По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:
- Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
- Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
- АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.
Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.
Действие ингибиторов АПФ
Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.
С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.
Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.
Это позволяет использовать их в следующих состояниях:
- при гипертонии различной этимологии;
- при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
- при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
- после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
- при перенесённом инфаркте миокарда.
Применение АПФ блокаторов ограничивается или заменяется другими препаратами в случае сильного уменьшения клиренса креатинина (бывает при почечной недостаточности и грозит гиперкалиемией).
Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности
Особенности применения ингибиторов АПФ
Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:
- Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
- Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
- Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
- Постоянно контролировать давление и работу почек.
- Не прерывать курс лечения без ведома врача.
Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты
Противопоказания
Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).
Таблица «Основные противопоказания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»
| Вид ограничений | Противопоказания |
| Абсолютные | Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий |
| Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л) | |
| Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца) | |
| Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства | |
| Беременность и период лактации | |
| Детский возраст до 5 лет | |
| Относительные | Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать |
| Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении | |
| Гепатит в обострённой стадии | |
| Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения) |
Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.
Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:
- Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
- Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
- Зуд и краснота на коже.
- Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
- Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.
При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле
При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.
Ещё одним немаловажным побочным эффектом применения ингибиторов АПФ является нарушение работы почек. Это бывает, когда почечная недостаточность протекает в острой стадии.
В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения. Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.
