Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. – ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности - . На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков - блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов - нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает .

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
Уменьшению артериального давления;
Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
Снижению вероятности развития .

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление , а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание с рецепторами в тканях, нормализуют обмен , повышают концентрацию , необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом - они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению - артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ - эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

Сочетание гипертонии с и диабетическим нефросклерозом;
Почечную патологию с высоким давлением;
Гипертензию при застойной ;
Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
Лицам, предрасположенным к диабету;
Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление - оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

Индивидуальная непереносимость иАПФ;
обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
Тяжелая стадия почечной недостаточности;
любой этиологии;
Детский возраст;
Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды , сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание – иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Наименования препаратов для снижения давления широко известны большому числу пациентов. Кто-то длительно принимает один и тот же, кому-то показана комбинированная терапия, а часть пациентов вынуждены менять один ингибитор на другой на этапе подбора эффективного средства и дозы для снижения давления. К ингибиторам АПФ относятся эналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., отличающиеся между собой фармакологической активностью, временем действия, способом выведения из организма.

В зависимости от химического строения выделяют различные группы ингибиторов АПФ:

Препараты с сульфгидрильными группами (каптоприл, метиоприл);
Дикарбоксилат-содержащие иАПФ (лизиноприл, энам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
иАПФ с фосфонильной группой (фозиноприл, церонаприл);
Препараты с гиброксамовой группой (идраприл).

Список препаратов постоянно расширяется по мере того, как накапливается опыт применения отдельных из них, а новейшие средства проходят клинические испытания. Современные иАПФ имеют небольшое число побочных реакций и хорошо переносятся абсолютным большинством пациентов.

Ингибиторы АПФ могут выводиться почками, печенью, растворяться в жирах или воде. Большинство из них превращаются в активные формы только после прохождения по пищеварительному тракту, но четыре препарата сразу представляют собой активное лекарственное вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

По особенностям метаболизма в организме иАПФ делятся на несколько классов:

I - растворимые в жирах каптоприл и его аналоги (альтиоприл);
II - липофильные предшественники иАПФ, прототип которых - эналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
III - гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл).

Препараты второго класса могут иметь преимущественно печеночный (трандолаприл), почечный (эналаприл, цилазаприл, периндоприл) пути выведения либо смешанный (фозиноприл, рамиприл). Эта особенность учитывается при назначении их пациентам с расстройствами работы печени и почек для исключения риска поражения этих органов и серьезных побочных реакций.

Ингибиторы АПФ не принято делить на поколения, но все же условно это деление происходит. Новейшие препараты практически не отличаются по строению от более «старых» аналогов, но кратность приема, доступность для тканей могут отличаться в лучшую сторону. Кроме того, усилия фармакологов направлены на уменьшение вероятности побочных эффектов, и новые препараты в целом переносятся больными лучше.

Одним из наиболее давно применяемых иАПФ является эналаприл . Он не обладает пролонгированным действием, поэтому пациент вынужден его принимать несколько раз в сутки. В связи с этим многие специалисты считают его устаревшим. Вместе с тем, эналаприл и по сей день показывает прекрасный терапевтический эффект при минимуме побочных реакций, поэтому он по-прежнему остается одним из самых назначаемых средств этой группы.

К ингибиторам АПФ последнего поколения можно отнести фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл содержит фосфонильную группу и выводится двумя путями - через почки и печенью, что позволяет назначать его больным с нарушением работы почек, которым иАПФ из других групп могут быть противопоказаны.

Зофеноприл по химическому составу близок к каптоприлу, но обладает пролонгированным действием - его нужно принимать один раз в сутки. Длительный эффект дает зофеноприлу преимущество перед другими иАПФ. Кроме того, этот препарат оказывает антиоксидантное и стабилизирующее в отношении мембран клеток действие, поэтому прекрасно защищает сердце и сосуды от неблагоприятных влияний.

Другим пролонгированным препаратом является квадроприл (спираприл) , который хорошо переносится больными, улучшает работу сердца при застойной его недостаточности, снижает вероятность осложнений и продлевает жизнь.

Преимуществом квадроприла считают равномерный гипотензивный эффект, сохраняющийся весь период между приемом таблеток благодаря длительному периоду полувыведения (до 40 часов). Эта особенность практически исключает вероятность сосудистых катастроф в утренние часы, когда действие иАПФ с более коротким полувыведением заканчивается, а больной еще не принял очередную дозу лекарства. К тому же, если пациент забудет принять очередную таблетку, гипотензивный эффект будет сохранен до того момента следующих суток, когда он про нее все же вспомнит.

Благодаря выраженному протективному эффекту в отношении сердца и сосудов, а также длительному действию, зофеноприл многие специалисты считают лучшим для лечения пациентов с сочетанием гипертонии и ишемии сердца. Часто эти заболевания сопутствуют друг другу, а изолированная гипертензия сама по себе способствует ишемической болезни сердца и ряду ее осложнений, поэтому вопрос одновременного воздействия сразу на оба заболевания очень актуален.

К ингибиторам АПФ нового поколения, помимо фозиноприла и зофеноприла, относят также периндоприл, рамиприл и квинаприл . Их главным преимуществом считают пролонгированное действие, которое очень облегчает пациенту жизнь, ведь для поддержания нормального давления достаточно лишь однократного приема препарата ежедневно. Стоит также отметить, что масштабные клинические исследования доказали их положительную роль в увеличении продолжительности жизни больных гипертонией и ишемической болезнью сердца.

При необходимости назначения ингибитора АПФ перед врачом стоит нелегкая задача выбора, ведь препаратов насчитывается более десятка. Многочисленные исследования показывают, что более старые препараты не имеют существенных преимуществ перед новейшими, а эффективность их практически одинакова, поэтому специалист должен опираться на конкретную клиническую ситуацию.

Для длительной терапии гипертензии подойдет любой из известных препаратов, кроме каптоприла, который и по сей день применяется только для купирования гипертонических кризов. Все остальные средства назначаются для постоянного приема в зависимости от сопутствующих заболеваний:

При диабетической нефропатии - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в уменьшенных дозах из-за более медленного выведения у больных со сниженной почечной функцией);
При патологии печени - эналаприл, лизиноприл, квинаприл;
При ретинопатии, мигрени, систолической дисфункции, а также для курильщиков препарат выбора - лизиноприл;
При сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, эналаприл;
При сахарном диабете - периндоприл, лизиноприл в сочетании с мочегонным (индапамид);
При ишемической болезни сердца, в том числе - в остром периоде инфаркта миокарда назначаются трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Таким образом, нет большой разницы, какой именно ингибитор АПФ выберет врач для долгосрочного лечения гипертонии - более «старый» или последний из синтезированных. К слову, в США наиболее часто выписываемым остается лизиноприл - один из первых препаратов, применяемых уже около 30 лет.

Пациенту важнее понять, что прием иАПФ должен быть систематическим и постоянным, даже пожизненным, а не в зависимости от цифр на тонометре. Для того, чтобы давление поддерживалось на нормальном уровне, важно не пропускать очередную таблетку и не менять самостоятельно ни дозировку, ни наименование препарата. При необходимости, врач назначит дополнительно или , но ингибиторы АПФ при этом не отменяются.

Видео: урок по ингибиторам АПФ

Видео: ингибиторы АПФ в программе “Жить здорово”

Химические соединения для терапии и профилактики сердечных болезней именуются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Современные ингибиторы позволяют эффективно лечить множество заболеваний начиная от гипертонии, заканчивая сердечной недостаточностью.

Принцип действия заключается в том, что препарат блокирует ангиотензин, который ответственен за сужение сосудов. Ангиотензин заставляет вырабатывать надпочечниками альдостерон, именно это в большинстве случаев становится причиной вышеперечисленных заболеваний.

Классификация ингибиторов АПФ

Все лекарства данной группы подразделяются на несколько типов. Все они отличаются друг от друга и предназначены для лечения конкретной болезни. Также существует отличие и по поколению лекарства, более современные версии обладают большей эффективностью.

Всего существует около четырех видов ингибиторов, они выглядят следующим образом:

ингибиторы сульфгидрильной группы;
карбоксильной группы;
фосфинильной группы;
ингибиторы природные.

Вышеперечисленные виды обозначаются активными, так как они обладают биологической активностью, каждый из этих видов выполняет одну функцию угнетения ангиотензина, но делает это с различным способом проникновения и выведения из организма.
Они также могут по-разному накапливаться в клетках . Каждый препарат положительно сказывается на состоянии миокарда и всего организма в целом.
Также существуют другие препараты АПФ, которые являются неактивными веществами и именуются пролекарствами. Их действие активизируется лишь после всасывания из желудочно-кишечного тракта в результате гидролиза, а также возможен вариант, когда метаболизм происходит в печени.
К ним относятся все лекарственные формы неподходящие под описание активных групп. Исходя из этого формируется несколько классов, которые отличаются способом всасывания и скоростью действия.

Перечень препаратов

Существуют препараты мгновенного действия, которые помогут при приступе гипертонии, а также препараты, которыми можно осуществлять длительную терапию без проявления негативных эффектов. Такое достигается из-за различной скорости всасывания, например, распространенный препарат капотен всасывается из ЖКТ в течение часа, далее, выводится почками.

Подробный список препаратов способных помочь при гипертонии :

Данный список является неполным, ведь с каждым днем выпускаются все больше эффективных препаратов нового поколения. Предоставленные лекарства проверены, но перед их приемом требуется консультация со специалистом.

Также они имеют следующие противопоказания: нарушения работы почек, выраженный атеросклероз сосудов, их с осторожностью применяют при сахарном диабете.

В аналогичной статье вы найдете еще больший

Фармакологические свойства

Любой ингибитор АПФ является уникальным лекарственным средством, так как он помогает нормализовать концентрацию ионов калия и магния, это в свою очередь приводит к улучшению транспортных систем мембран клеток.
При этом сердечная мышца начинает более активно работать (если раньше она была в угнетенном состоянии), это позволяет лучше переносить физические нагрузки.
Главным свойством является сосудорасширяющее действие . При долгом течении артериальной гипертензии, когда незначительно гипертрофировался миокард левого желудка, ингибитор АПФ сможет помочь, произойдет регресс гипертрофированной части.
Кровообращение всех органов значительно улучшается, если мозг длительное время испытывал кислородное голодание из-за суженных сосудов, связанных с ангиотензином, то проблема будет решена.
Очень важно, что данное лекарство способно взаимодействовать с другими препаратами для комплексного лечения серьезных болезней.

Исходя из вышеперечисленного, ингибиторы могут воздействовать примерно на 4 области в организме:

Воздействие на сердечно-сосудистую систему в виде улучшений функционирования и общего состояния.
Воздействие на почки, здесь АПФ улучшает диурез, уменьшает миграцию макрофагов и моноцитов.
Нейрогуморальные эффекты в виде подавления ангиотензина, уменьшение активности симпатико-адреналовой системы.
Воздействие на клетки проявляются в улучшении метаболизма глюкозы и противовоспалительном действии.

Показания к применению

В первую очередь любая диагностированная болезнь сужения сосудов, которая связана с ангиотензином первого или второго типа является показанием к применению.

Более подробный список болезней, при которых назначают данный вид лекарств:

При многих болезнях лекарство выступает в качестве компонента комплексной терапии или как препарат для снятия приступов. При достаточно простом течении заболевания он может использоваться в качестве монотерапии.

Очень важно чтобы у человека с периодическими приступами гипертонии, имелся данный препарат, так как он сможет значительно облегчить течение приступа.

Список препаратов последнего поколения, которые помогут при приступе:

зофеноприл;
фозиноприл;
лазиноприл.

Их преимущества заключаются в том, что часть препарата в дальнейшем выводится печенью, это позволяет их использовать тем людям, у которых имеется почечная недостаточность.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

В целом, препарат хорошо переносится, но, как и любой другой препарат, он имеет собственные противопоказания.

Общий список противопоказаний:

беременность и кормление грудью;
стеноз устья аорты;
сильный диурез (он может привести к сильному падению артериального давления);
почечная недостаточность (сейчас с ней возможен прием ингибиторов нового поколения);
стеноз артерии единственной почки;

Возможны и другие противопоказания, которые могут быть выявлены только врачом.

Также есть болезни, при которых лекарство следует применять с большой осторожностью, в них входят следующие заболевания:

различные аутоиммунные болезни;
нарушения функции почек и печени;
пожилой возраст.

Самостоятельно назначить себе препарат АПФ невозможно, так как для его покупки требуется рецепт. Врач проведет полное обследование и изучит анамнез прежде чем его назначить.

Если будут противопоказания, но при этом польза будет больше, чем возможный вред, то лекарство начнут применять под строгим контролем.

Побочные действия

При соблюдении дозировки, которая указана в инструкции или была индивидуально подобрана лечащим врачом, частота побочных эффектов очень низкая. Для таблетированных форм характерны реакции организма в виде тошноты и непереносимости.

В медицинской практике зафиксированы следующие побочные эффекты во время приема препарата:

на фоне приема может развиться гипотония (состояние противоположное повышенному давлению);
может нарушиться нормальная работа почек;
проявляется головная боль и головокружение;
тошнота и снижение аппетита;
различные аллергические реакции;
при употреблении повышенных дозировок возможна артериальная гипотензия.

В целом, ухудшение состояния может быть сильно выраженно, если человек до приема имел серьезную патологию, например, в большинстве случаев нарушение работы почек было зафиксировано у людей с болезнью, которая уже была до приема лекарственного средства.

Ингибиторы АПФ при сахарном диабете отлично справляются с возложенной на них задачей, но, если имеются серьезные поражения почек и других органов из-за первичного заболевания, то их прием может вызвать серьезные последствия. Также у некоторых людей во время приема ингибиторов возможен кашель.

Механизм действия

Механизм действия препарата хорошо изучен, поэтому имеется возможность вникнуть в детали того, как препарат работает.

Ингибиторы действуют следующим образом:

Говоря простым языком, он просто не дает гормону ангиотензину создавать сосудосужающий эффект.

Также воздействие на брадикинин позволяет значительно расширять сосуды, тем самым увеличивая эффективность препарата.

Брадикинин является пептидом, который в большом количестве понижает артериальное давление.

Такое комбинированное действие является уникальным, поэтому блокаторы АПФ широко ценятся при лечении и купировании приступов многих заболеваний. Так как при приеме препарата сосуды могут значительно расшириться, стоит быть готовым к пониженному давлению, если у вас имеются к нему предрасположенности.

Преимущества препаратов и их эффективность

Прямых аналогов у данного вида лекарств практически нет, это значит, что сравнивать их не с чем, но даже при таких условиях они имеют массу преимуществ.
Самым главным является то , что при помощи препарата можно оказать, как быструю помощь для снятия симптомов, так и осуществлять длительную терапию, ингибиторы АПФ являются универсальным лекарственным средством.
Сейчас на рынке предоставлены комбинированные ингибиторы АПФ, которые способны выступать как диуретиком, так и антигипертензивным средством.
Лекарство является предпочтительным при множестве сердечных заболеваний по сравнению с другими антигипертензивными средствами. Оно имеет более мягкий эффект, а также вместе с терапией оказывает профилактику и улучшение общего состояния. Сильно повышается возможность клеток к поглощению глюкозы, при сахарном диабете это может помочь снизить дозировки инсулина.
Новое поколение лекарственных средств можно использовать даже при серьезных проблемах с почками, это является неоспоримым преимуществом для людей, имеющих лишь одну почку или имеющих серьезные патологии с данным органом.

Цены на препараты

Данную группу лекарственных средств можно найти в любой крупной аптеке, цены будут зависеть от города, а также от торговой марки, представляющей препарат.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие , снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и .

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Ингибитор АПФ - название	Период полувыведения из организма, часов	Выведение почками, %	Стандартные дозы, мг	Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл	2	95	25-100, 3 раза в сутки	6,25-12,5, 3 раза в сутки
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 раза в сутки	7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 раз в сутки	0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл	11	88	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 раз в сутки	2, 1 раз в сутки
Квинаприл	2-4	75	10-40, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 раз в сутки	1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 раз в сутки	3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 раз в сутки	0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл	12	50	10-40, 1 раз в сутки	10-40, 1 раз в сутки

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

сопутствующая сердечная недостаточность;
бессимптомная дисфункция левого желудочка;
ренопаренхимная АГ;
сахарный диабет;
гипертрофия левого желудочка;
перенесенный инфаркт миокарда;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
недиабетическая нефропатия;
атеросклероз сонных артерий;
протеинурия/микроальбуминурия
фибрилляция предсердий;
метаболический синдром.

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно - способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
фосфатная(Фозиноприл);
гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

Класс I - липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
Класс II - липофильные пролекарства.
Подкласс IIА - препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
Подкласс IIБ - препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации - через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
Класс III - гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность;
Почечная патология;
Перенесшие инфаркт миокарда;
Высокий коронарный риск;
Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

Сопутствующая сердечная недостаточность;
Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
Сопутствующий сахарный диабет;
Гипертрофия левого желудочка;
Ишемическая болезнь сердца;
Атеросклероз сонных артерий;
Наличие микроальбуминурия;
Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

склонность к ангионевротическому отеку;
периоды беременности и лактации;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
тяжелая хроническая почечная недостаточность;
выраженная гиперкалиемия;
гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
констриктивный перикардит;
хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
порфирия;
лейкопения;
тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

умеренная хроническая почечная недостаточность;
умеренная гиперкалиемия;
цирроз печени или хронически активный гепатит;
хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
тяжелые обструктивные заболевания легких;
падагрическая почка;
состояние после трансплантации почки;
комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

сухой кашель;
головная боль, головокружение и общая слабость;
артериальная гипотензия;
инфекции верхних дыхательных путей;
повышение концентрации калия в крови;
повышение содержания креатинина в крови;
протеинурия;
токсическое и имунопатологическое действие на почки;
аллергические реакции;
нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Содержание

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

Эналаприл

Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
Действует до 6 часов, выводится почками.
Редко может вызвать ухудшение зрения.
Цена – 200 рублей.

Каптоприл

Средство короткого срока действия.
Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
Обладает антиоксидантной активностью.
Редко может спровоцировать тахикардию.
Цена – 250 рублей.

Лизиноприл

Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
Стоимость препарата – 200 рублей.

Лотензин

Способствуют снижению давления.
Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

Моноприл.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

Рамиприл.

Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
Стоимость средства – 350 рублей.

Аккуприл.

Способствует снижению давления.
Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
Цена – в среднем 200 рублей.

Периндоприл.

Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

Трандолаприл.

При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
Цена – 500 рублей.

Хинаприл.

Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
Редко может вызвать аллергические реакции.
Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

сульфгидрильную группу;
карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

Беназеприл (препарат Потензин);
Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

Периндоприл (Престариум);
Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
Квинаприл;
Трандолаприл;
Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

Фозиноприл;
Фозикард.

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ - показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

диабетическая нефропатия;
дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
сахарный диабет;
микроальбуминурия;
обструктивное заболевание бронхов;
фибрилляция предсердий;
высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

Моэксжрил;
Лозжоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
Талинолол (бета-блокатор);
Физиноприл;
Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

Эналаприл;
Каптоприл;
антиангинальное средство Верапамил;
Лизиноприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

Каптоприл;
Лизиноприл;
Периндоприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ - механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ - противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

артериальная умеренная гипотония;
хроническая тяжелая почечная недостаточность;
детский возраст;
тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

гиперчувствительность;
лактация;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гипотония;
аортальный тяжелый стеноз;
беременность;
выраженная гиперкалиемия;
порфирия;
лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

зуд, высыпание;
слабость;
гепатотоксичность;
снижение либидо;
фетопатический потенциал;
стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
отек ног, шеи, языка, лица;
есть риск падения и переломов;
диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название	Цена в рублях
Каптоприл
Эналаприл
Спираприл
Периндоприл
Беназеприл
Лизиноприл
Трандолаприл
Квинаприл
Фосиноприл
Моэксприл