Здравствуйте, дорогие друзья!
Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.
И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!
Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.
Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим, помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!
В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.
А я передаю слово Антону.
— Спасибо, Марина!
В прошлый раз мы беседовали с вами о том, как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.
Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.
Гуморальная регуляция сосудов
Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.
Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.
Первое и наиболее известное – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.
Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.
Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.
Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент , или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином . Помните? Об этом мы тоже говорили.
Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.
Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.
Так происходит в норме.
Что происходит при стрессе?
А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.
Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.
Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.
В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.
Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.
Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.
Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.
Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.
Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.
Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.
Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.
Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.
А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».
Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.
Не сильно я вас загрузил физиологией?
Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.
Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?
Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или (иАПФ).
Ингибиторы АПФ
Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.
Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.
А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?
Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.
Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.
В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.
Давайте разберем их подробнее.
Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , известный под названием КАПОТЕН .
Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.
Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.
Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.
Второй препарат - самый продаваемый иАПФ Эналаприл , известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.
Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.
Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.
Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.
Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.
Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.
Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.
Поговорим теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.
Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.
Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.
Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.
В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.
Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.
И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:
Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.
Пишите, не стесняйтесь!
До новой встречи на блоге для трудяг !
С любовью к вам, Марина Кузнецова
Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.
Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.
На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.
ИАПФ, что это такое?
Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.
Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.
На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.
При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.
Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.
Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).
Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.
Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.
Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.
Ингибиторы нового поколения отлично сочетаются с лекарственными средствами из других групп, улучшают циркуляцию крови коронарных артерий и нормализуют метаболические процессы.
Самолечение может привести к осложнениям.
Классификация иАПФ по поколениям
Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.
Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).
Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.
Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.
| Активная группа молекул | Наименование | Характеристика |
|---|---|---|
| Первого поколения (сульфгидрильная группа) | Каптоприл, Пивалоприл, Зофеноприл | Механизм действия данной группы проявляется в усилении действия ингибиторов АПФ, но достаточно просто окисляется, что позволяет действовать ему на короткий отрезок времени |
| Второго поколения (карбоксильная группа) | Периндоприл, Эналаприл, Лизиноприл | Характеризуются средним временем действия, но отличаются высокой проницаемости в ткани |
| Последнего поколения (фосфинильная группа) | Фозиноприл, Церонаприл | Препараты длительного действия и имеют высокий показатель проницаемости в ткани и дальнейшего накопления в них |
Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.
| иАПФ | Активность препарата |
|---|---|
| Лекарства первого класса (Каптоприл) | Растворяются жирами, попадая в человеческий организм в активном виде, конвертируются в полости печени и выводится в измененном виде, и прекрасно проходят через барьеры клеток |
| Лекарства второго класса (Фозиноприл) | Растворяются жирами, активируются при химических процессах в полостях печени, или почек и выводится в измененном виде. Прекрасно всасываются через барьеры клеток |
| Лекарства третьего класса (Лизиноприл, Церонаприл) | Растворяются водой, при попадании в организм происходит в активном виде, в печени не конвертируются, выводятся в нетронутом виде. Более плохо проходят через барьеры клеток |
Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.
Выделяется несколько разных методов:
- Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;
- Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;
- Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;
- Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.
Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.
В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.
Чаще всего, в инструкции по применению, которая содержит всю нужную информацию о препарате, указан его механизм действия.
Какой механизм действия при разных заболеваниях?
Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни
Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.
Механизм действия при недостаточности почек
Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.
Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.
Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы
Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.
Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.
Механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови
Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).
Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.
Показания к применению иАПФ
Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.
Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.
Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:
- Продолжительное и стойкое повышенное давление;
- При симптоматике высокого давления;
- При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
- Нарушение обменных процессов;
- Ишемические поражения;
- Облитерирующий атеросклероз конечностей;
- Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
- Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
- Постинсультное состояние с высоким давлением;
- Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
- Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
- Обструктивное заболевание бронхов;
- Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
- Фибрилляция предсердий.
Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.
Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.
При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:
- Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
- Люди с расположенностью к диабету;
- Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.
При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.
Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.
Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.
Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.
Врачи не советуют употреблять предельно большие дозы иАПФ, так как растет риск прогрессирования побочных эффектов и понижается переносимость лечения.
Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.
Противопоказания иАПФ
Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.
ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.
| Противопоказания употребления иАПФ при наличии патологий | Факторы, при которых не назначаются иАПФ |
|---|---|
| Тяжёлая форма сужения аорты | Период беременности и вскармливания ребенка |
| Сужение обеих артерий почек | Индивидуальная непереносимость отельных компонентов препарата |
| Повышенный уровень калия в крови | Детская возрастная группа |
| Лейкопения | Атеросклеротические поражения венечных артерий нижних конечностей |
| Показатель систолического давления менее ста мм.рт.ст. | Употребление Аллопуринола, Индометацина и Рифампицина |
| Отмирание тканей печени | |
| Гепатит в активной форме |
Побочные эффекты ингибиторов апф
Ингибиторы АПФ провоцируют побочные эффекты в особенно редких случаях.
Наиболее распространенные побочные проявления приведены в таблице ниже.
| Побочный эффект | Характеристика |
|---|---|
| Нарушение функциональности почек | Отмечается увеличение показателей креатинина в крови, сахара в моче, может отмечаться острая недостаточность почек (в престарелом возрасте, с недостаточностью сердца, почки могут отказать вовсе) |
| Аллергические реакции | Отмечается высыпание, крапивница, покраснение чесотка, отечность |
| Сухой кашель | Вне зависимости от дозировки, отмечается сухой кашель у двадцати процентов пациентов |
| Пониженное давление | Присущи ослабление, вялость, понижение уровней артериального давления, регулируемая понижением дозировки иАПФ и отменой мочегонных |
| Воздействие на печень | Прогрессирует застой желчи в полости желчного пузыря |
| Изменение вкусовых показателей | Отмечается нарушение чувствительности, или полная утрата вкусовых качеств |
| Нарушения показателей крови | Отмечается увеличение количества нейтрофилов |
| Диспепсия | Тошнота, рвотный рефлекс, понос |
| Отклонения в балансе электролитов | Повышение показателей калия, при применении мочегонных и сберегающих калий |
Какие лекарства относятся к ингибиторам?
Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.
Перед назначением ингибиторов АПФ производится детальная диагностика и оценка риска прогрессирования осложнений. При отсутствии рисков и необходимости применения лекарств, назначают курс терапии.
Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.
Ингибиторов АПФ Зокардис Ингибиторы АПФ список препаратов и аналогов
Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.
| Поколение ингибиторов АПФ | Наименование | Аналогичные препараты |
|---|---|---|
| Первое поколение | Зофеноприл | |
| Каптоприл | Капотен, Ангиоприл, Катопил | |
| Беназеприл | Бензаприл | |
| Второе поколение | Ирумед, Диротон, Даприл, Принивил | |
| Рамиприл | Хартил, Каприл, Дилапрел, Вазолонг | |
| Эналаприл | Энап, Ренитек, Рениприл, Вазолаприл, Инворил | |
| Периндоприл | Стопресс, Парнавел, Гиперник, Престариум | |
| Цилазаприл | Инхибейс, Прилазид | |
| Хинаприл | Аккупро | |
| Трандолаприл | Гоптен | |
| Спираприл | Квадроприл | |
| Моэксиприл | Моэкс | |
| Третье поколение | Церонаприл | |
| Фозиноприл | Фозикард, Моноприл, Фозинап |
Природные ингибиторы АПФ
Лекарственные препараты из группы иАПФ, природного происхождения, были выявлены при исследовании пептидов, которые концентрируются в яде жарараки. Данные препараты выступают в качестве координаторов, ограничивающих процессы сильного растяжения клеток.
Артериальное давление снижается за счет снижения периферического сопротивления на стенки сосудов.
Природные иАПФ попадаю в человеческий организм вместе с молочными продуктами.
В незначительных количествах они могут концентрироваться в сыворотке, чесноке и гибискусе.
Как употреблять иАПФ?
Перед применением любых лекарственных препаратов из группы ингибиторов АПФ требуется проконсультироваться с лечащим врачом. В большинстве случаев, ингибиторы АПФ принимаются за шестьдесят минут до приема пищи.
Дозы и частоты употребления, а также промежуток межу приемом таблеток, должен определять квалифицированный специалист.
При терапии ингибиторами необходимо устранить нестероидные противовоспалительные средства (Нурофен), заменители солей и продуктов, которые насыщенны калием.
Заключение
Лекарственные препараты из группы ингибиторов АПФ являются наиболее распространёнными средства для противостояния гипертонической болезни, но могут применяться и для терапии других заболеваний. Широкий выбор препаратов позволяет подобрать средство индивидуально для каждого пациента.
Помимо того, что препараты эффективно противостоят гипертензии, они имеют ряд побочных эффектов. Именно поэтому не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ только после консультации с лечащим врачом.
Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!
Ингибиторы АПФ – это препараты, эффективно снижающие кровяное давление, предотвращающие начало и прогрессирование структурных изменений в сердце и кровеносных сосудах, которые сопровождают гипертонию. Их влияние на сопутствующие заболевания также благоприятное. Препараты этой группы снижают давление у пациентов с гипертонией. Снижение давления связано с уменьшением периферического сосудистого сопротивления. В отличие от прямых сосудорасширяющих средств, снижение артериального давления с помощью ИАПФ не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. По сравнению с рядом других используемых средств у них есть и другие преимущества: они благоприятно влияют на резистентность к инсулину, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии, предотвращают потерю калия при диуретической терапии, предотвращают сердечную дилатацию, снижают смертность при сердечных болезнях.
АПФ-ингибитор относится к группе препаратов, которые используются для лечения широкого спектра заболеваний. Их буквальное название – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, но чаще используется сокращение – ингибиторы АПФ.
Новейшие медикаменты, входящие в эту группу, блокируют образование гормона, называемого ангиотензином II в организме. Это происходит путем блокирования фермента, отвечающего за превращение ангиотензина. Следовательно, происходит сосудорасширение кровеносных сосудов, и вода поглощается обратно в сосудистое русло в почках. Этот процесс приводит к снижению давления, как было указано выше.
Человеческое тело имеет множество способов регулирования давления. Однако, есть два основных направления, которые можно использовать. Одним из них является резистентность (сопротивление) сосудов. Если сосуды сжимаются, сопротивление увеличивается, если они расширяются, уменьшается. При рассмотрении одного и того же объема крови, протекающего через кровеносные сосуды – кровяное давление повысится, если кровеносный сосуд сузится.
Другим способом, который организм использует для контроля давления, является уменьшение объема крови, высвобождаемой сердцем в организм. Умножение частоты сердечных сокращений и сердечного ритма равно значению сердечного выброса. Артериальное давление является результатом сочетания этих двух основных направлений, а именно регуляции сосудистого сопротивления и объема крови, накачиваемого сердцем. Ингибиторы АПФ действуют в обоих направлениях.
Кровь состоит из клеток крови, таких как кровяные тельца и плазма. Почки – это орган, контролирующий состояние жидкости в организме, а сами почки способны регулировать количество жидкости. Повышенная реабсорбция воды уменьшает объем мочи и повышает кровяное давление. В нормальном физиологическом состоянии регулирование давления работает следующим образом. Когда почки испытывают повышенное давление, они высвобождают гормон ренин, в кровоток. Ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в ангиотензин II.
Ангиотензин
Ангиотензин II – это активный гормон, имеющий три основных эффекта:
- сужение кровеносных сосудов;
- реабсорбция воды в почках;
- выпуск гормона альдостерона, который также вызывает повышенную реабсорбцию воды в почках.
Ингибиторы АПФ – это замедлители превращения ангиотензина I в ангиотензин II, снижающие его уровень. Результатом является индукция расширения кровеносных сосудов. Количество воды, поглощаемой почками обратно в кровоток, уменьшается. Это приводит к снижению давления. Следовательно:
- при гипертонии ИАПФ снижают ;
- при сердечной недостаточности происходит сокращение объема крови, которая накачивает сердце. Это облегчает работу сердца, тем самым уменьшая прогрессию его отказа.
На рынке существует другая группа препаратов, называемая антагонистами рецептора ангиотензина II (например, Кандесарт, Лозатран). Они действуют по тому же принципу, что и ИАПФ, и могут применяться в тех случаях, когда у пациента возникают негативные реакции при приеме лекарств этой группы.
Перечень препаратов
Список препаратов, относящихся к рассматриваемой группе ингибиторов АПФ, относительно широк. Рассмотрим ряд первых препаратов, используемых в терапевтических целях.
Препараты – ингибиторы АПФ – список лекарств первой линии:
- Каптоприл;
- Цилазаприл;
- Эналаприл;
- Фозиноприл;
- Имидаприл;
- Лизиноприл;
- Моэксиприл;
- Периндоприл;
- Квинаприл;
- Рамиприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ нового поколения содержатся в ряде коммерческих препаратов, присутствуют в лекарствах в комбинации с другими активными веществами.
Классификация
ИАПФ отличаются по своим эффектам, биодоступностью, биологическим периодом полувыведения и элиминацией. Большинство препаратов – это пролекарства, поэтому они поглощаются как природные неэффективные вещества, действующие только после этерификации в печени. Активные вещества, продуцируемые пролекарствами, имеют типичную многофазную кинетику элиминации. Сильное концевое связывание ингибитора с АПФ отвечает за длительную терминальную фазу.
Классификация ингибиторов АПФ определяется в соответствии со структурой лиганда. В этом отношении разделяются 3 группы ингибиторов:
- сульфгидрильная;
- карбоксильная;
- фосфорильная (таблетки Фозиноприл).
Однако, с практической точки зрения, более выгодной является сравнительная характеристика ингибиторов АПФ в соответствии с их фармакологическими свойствами:
- лекарственное вещество, поглощающееся, как активный, затем преобразующийся метаболит;
- неактивное лекарственное средство, активирующееся только после этерификации в печени;
- гидрофильный, непосредственно активный и неметаболизирующийся препарат.
Специализированные исследования показывают, что эффективность всех ИАПФ примерно одинакова. При гипертонии не имеет значения, какой препарат человек принимает. При сердечной недостаточности подходят следующие лекарства: Эналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Люди с почечной недостаточностью могут принимать Алаприл, Лизиноприл, Рамиприл.
Сфера применения
Показана активность АПФ при гипертонической болезни – давление при гипертонии снижается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления, которое не сопровождается рефлекторной тахикардией или уменьшением сердечного выброса. Из всех лекарств, используемых при гипертонической болезни, ИАПФ – это наиболее эффективный методом лечения, направленным на снижение сердечной гипертрофии и интерстициального фиброза. Эти лекарства не влияют на метаболизм липидов или сахаров, напротив, благоприятно воздействуют на резистентность к инсулину, замедляют прогрессирование диабетической невропатии. Сопутствующая диуретическая терапия делает ИАПФ группой, способной предотвращать потерю калия.
Препараты снижают смертность у пациентов с нарушением сердечной функции. У этих пациентов уменьшается риск смертельного инфаркта миокарда. Применение ИАПФ в острой фазе болезни уменьшает активность ренин-ангиотензиновой и симпатомадрической системы. Эти лекарства следует ввести в первые 24 часа.
При ишемической болезни без проявлений сердечной недостаточности ИАПФ также снижают риск смертности.
Препараты этой группы снижают риск нефропатии у диабетиков без протеинурии, используются в качестве профилактики вторичного инсульта у пациентов с гипертонической и нормотензивной нагрузкой.
Важно! Перед назначением препаратов этой группы целесообразно провести анализ крови на АПФ.
Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:
- гипертония;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда;
- диабетическая нефропатия.
Как правильно использовать ингибиторы АПФ?
Как целесообразно использовать конкретное лекарство и в какой дозировке – это вопросы, которые следует решить с врачом. Как правило, прием начинается с более низких доз, которые постепенно увеличиваются. Этот метод выбирается для тщательного контроля реакции организма на активное вещество. У некоторых людей первая доза может вызвать быстрое падение давления.
Если вы принимаете диуретики, следует прекратить их прием за день до приема ингибиторов АПФ.
После приема первой дозы лекарства:
- оставайтесь дома 4 часа, в некоторых случаях после приема может возникнуть тошнота;
- если вы плохо себя чувствуете, сядьте или лягте;
- если состояние ухудшается, обратитесь к врачу.
Артериальная гипертензия
ИАПФ относятся к 6 основным группам лекарственных средств, определенных ВОЗ в качестве препаратов первой линии для лечения гипертензии (гипертонической болезни, давления выше нормы).
АПФ последнего поколения обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными средствами. Пока не были проведены исследования смертности, которые продемонстрировали бы большее влияние этих лекарств на снижение смертности, чем, например, диуретики, бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов. На сегодняшний день было проведено наибольшее сравнительное исследование под названием STOP 2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study).
У больных артериальной гипертонией с гипертрофией левого желудочка цель терапии заключается не только в достаточном снижении давления, но и в уменьшении веса левого желудочка. Наиболее подходящими лекарствами являются именно АПФ или блокаторы кальциевых каналов.
Пациенты с артериальной гипертонией с низким уровнем ответа на монотерапию требуют проведения комбинированного лечения. Его базой являются АПФ-I, дополняемыми антигипертензивными средствами из других групп препаратов.
Сердечная недостаточность
Ингибиторы уменьшают силу, которая напрягает сердечную мышцу, уменьшая объем крови, расширяют сосуды. Все это уменьшает силу, которую сердце выделяет для высвобождения крови в кровоток.
Случаи сердечной недостаточности (хронической сердечно-сосудистой недостаточности) в европейских странах регистрируются у 2% населения со значительным увеличением в старших возрастных группах. И, хотя смертность от сердечно-сосудистых заболеваний в цивилизованном мире снижается, распространенность проблемы постоянно растет.
Этот клинический синдром имеет худший прогноз, чем некоторые виды рака, более 10% пациентов умирают в течение одного года после развития клинических признаков, более 50% пациентов умирают в течение 5 лет. Комбинация АПФ-I и бета-блокаторов, применяемая в современной медицине, является основой для лечения сердечной недостаточности и возможной сопутствующей гипертонии. Такая комбинация продлевает и улучшает жизнь.
Инфаркт миокарда
В последнее время было проведено ряд исследований, изучающих воздействие АПФ на состояния после инфаркта миокарда. Их результаты значительно поспособствовали широкому применению препаратов этой группы у пациентов с острым инфарктом миокарда. Основываясь на результатах исследований, всем пациентам с инфарктом миокарда проводится ингибирование ангиотензинпревращающего фермента даже если у них нет гипертонии или сердечной недостаточности.
Профилактика инсульта
В недавно завершенном испытании АПФ «Периндоприл» вводился пациентам с инсультом в анамнезе. В исследование было включено 6105 пациентов, 64% из которых были гипертониками. Среднее исходящее давление составляло 147/86, после применения «Перидоприла» уменьшалось примерно на 9/4 по сравнению с контрольной группой, не принимавшей данный препарат. Суммарное количество сердечных приступов уменьшилось на 28%, число смертельных случаев – на 38%, количество геморрагических состояний – на 48%, ишемии – на 24%. Заболеваемость инфарктом миокарда АПФ-блокатор «Периндоприл» снизил на 38%.
Хроническая почечная недостаточность
При хронической почечной патологии ингибиторы АПФ замедляют течение заболевания.
Для максимального замедления прогрессирования почечной недостаточности, особенно у пациентов с повышенным уровнем в крови, требуется снижение артериального давления до 130/80. АПФ-I замедляют прогрессирование диабетической нефропатии в большей степени, чем другие антигипертензивные препараты уже при показателях давления 140/90. Чтобы оценить влияние ACE-I на недиабетическую болезнь почек, были проведены многочисленные клинические испытания. Было показано, что препараты этой группы снижают давление и уменьшают секрецию белка в мочу.
Возможные побочные эффекты
Общие возможные побочные эффекты включают гипотензию (низкое давление). Она либо не проявляется вообще, либо проявляется головокружением. В случае возникновения этого симптома наряду с фармакологическими эффектами препарата, сообщите об этом лечащему врачу. Приблизительно у 10% людей механизм действия ИАПФ вызывает сухой кашель. Очень небольшой процент людей страдает от отеков (припухлость губ, глаз, языка). Некоторые препараты могут взаимодействовать с ИАПФ. В частности, НПВП, диуретики, литий.
Противопоказания к применению
Полный список противопоказаний и заболеваний, запрещающие использовать препарат, который преобразует превращающий фермент, представлен в инструкции по применению. Внимательно прочитайте вкладыш, чтобы предотвратить развитие осложнений.
Основные противопоказания следующие:
- беременность, грудное вскармливание;
- аллергия на препараты этой группы;
- ангиодистрофия;
- стеноз почечной артерии.
Во всех остальных случаях применение ИАПФ позволен, тем не менее, прием назначается исключительно врачом! Лечение проводится под контролем специалиста.
В фармакологии выделяется лекарственная группа – ингибиторы АПФ, список препаратов последнего поколения постоянно пополняется. Говоря кратко, главный центр влияния этих средств – артериальное давление. Лекарства имеют общий механизм действия, но отличаются структурой, составом, длительностью работы, способом выведения. В медицинской практике нет единой классификации ИАПФ, поэтому деление на виды условно.
Общие сведения
Ингибиторы – это фармакологические нефропротективные препараты, которые представляю собой блокаторы ферментов, вызывающих гипертонию. Они благоприятно влияют на организм при разных патологиях:
- сердечно-сосудистые заболевания;
- гипертония;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
По статистике, эти средства считаются лидерами в терапии заболеваний сосудов, их мягкое действие положительно влияет на все органы и системы. Выделяются такие положительные стороны в лечении ингибиторами:
- препараты не влияют негативно на выделительную систему, почки;
- не нарушают углеводный обмен;
- их разрешено принимать людям с сахарным диабетом, пациентам в возрасте, страдающим от хронических заболеваний.
Многие препараты имеют комбинированный состав, поэтому заменяют собой другие лекарственные средства. В этом направлении активно используется лечение одним препаратом, такой способ актуален и востребован сегодня. Ингибиторы способны сочетаться с другими фармакологическими средствами, оказывая более обширное действие на организм. Такая их особенность незаменима для людей пожилого возраста, которые часто страдают от сопутствующих заболеваний.
Эналаприл – ингибитор в комбинации с блокатором кальциевых каналов
Механизм действия препаратов
Механизм и схема действия ингибиторов АПФ направлена на блокаду фермента, который задерживает жидкость и химические соединения, что приводит к повышению давления. В состав препаратов входят элементы, которые способны проникать в мягкие ткани. Отличительная черта составляющих компонентов – способность хорошо растворяться в жирах. Именно от этого показателя зависит положительное влияние лекарства.
Помимо всех этих положительных моментов, препараты АПФ замедляют распад определенных химических соединений, что способствует расширению сосудов и стабилизации давления. Систематический и длительный прием средств из группы АПФ способствует таким изменениям в организме:
- укрепляются стенки сосудов;
- стабилизируется артериальное давление;
- улучшается кровообращение в почках;
- применение средств снижает риск развития аритмии.
Эти препараты влияют на защитные функции организма, стимулируя их и способствуя защите миокарда. Такой способ позволяет предотвратить гипертонический кризис и укрепить сердечную мышцу. Ингибиторы АПФ используются при гипертрофии мышц сердца, они укрепляют стенки сосудов и стабилизируют состояние сердечных камер.
Ингибирование эффективно при сердечной недостаточности, не оказывает губительного влияния на почки, печень человека, что становится важным преимуществом терапии.
Для замедления агрегации тромбоцитов рекомендуется прием ингибитора Кардиомагнила Показания к применению
Ценовая политика ингибиторов делает их доступными для всех пациентов, нуждающихся в узкопрофильном лечении. Терапия стала доступной и эффективной, поэтому ее и используют в современной медицине. Ингибиторы АПФ на протяжении 30 лет занимают лидирующие позиции в лечении артериальной гипертензии. Главное преимущество такой терапии заключается в минимальном влиянии на внутренние органы, нет осложнений после длительного курса лечения.
Показания к применению ингибиторов АПФ:
- период после перенесенного инсульта, когда отмечается нестабильное давление;
- послеинфарктный период, вследствие которого повышается давление, диагностируется дисфункция левого желудочка;
- почечные патологии;
- повышенное давление из-за развития сахарного диабета, синдрома диабетического нефросклероза;
- дисфункция левого желудочка, серьезные нарушения в работе сердца и кровеносной системы.
Эти заболевания и возрастные изменения, которые связаны с повышением артериального давления, корректируются с помощью ингибиторов. На основе диагностических результатов лечащий врач назначает терапию, которая направлена на стабилизацию патологического состояния, дает благоприятный эффект на все органы и системы жизнедеятельности.
На картинке препарат Конкор, назначаемый в качестве бета-адреноблокатора при гипертонии Классификация
Из-за отсутствия клинической значимости общеизвестной классификации препаратов нет. Разделение ингибиторов происходит по химическим структурным компонентам:
- на основе фозиноприла, группа фосфонильных;
- катоприл – группа сульфигидральных;
- эналаприл – группа карбоксильных;
- группа природных.
Есть различия по продолжительности действия. В большинстве случаев суточная кратность приема средства составляет 1 раз в день. Пролонгировать действие препаратов может их использование на протяжении месяца и более.
Еще эти средства разделяют по биологической доступности, что обусловлено узким диапазоном влияния. Выделяют 2 группы, которые распределяются по молекулярным составляющим:
- гидрофильные средства – это те лекарства, что моментально всасываются в плазму и обеспечивают быстрый терапевтический эффект;
- гидрофобные средства – к этой группе относится большая часть ингибиторов, действие которых происходит на клеточном уровне, что способствует ярко выраженному эффекту.
Большой перечень препаратов нуждается в тщательном изучении и в сопоставлении с общей клинической картиной пациента. Выделяют и третий классификатор:
- активные средства, которые перерабатываются в печени при этом имеют биологически активную структуру.
- пролекарственные средства, их действие начинается после всасывания в мягкие ткани желудка, кишечника и преобразования в метаболиты.
Эффективность зависит от многих показателей, в том числе и от переносимости препаратов человеком. Поэтому важно пройти полное диагностическое обследование, после чего начать прием средств с активным веществом, рекомендуемым врачом.
Названия ингибиторов нового поколения Особенности приема
Главным достоинством ИАПФ считается их благоприятное влияние на системы жизнедеятельности и внутренние органы человека. Специфический состав ингибиторов влияет непосредственно на место локализации болезни, тем самым оставляет в целостности другие органы.
Показания к применению, и как правильно использовать препараты, подскажет врач на приеме. Выделяется перечень рекомендаций, которые стоит учитывать при приеме АПФ:
- препараты рекомендуется принимать за 1-1,5 часа до еды;
- указать точное количество приемов в сутки может только врач;
- стоит отказаться от соли, заменителей сахара;
- внимательно относиться к ежедневному рациону, есть только натуральные продукты;
- отказаться от еды, богатой калием.
Особое внимание врачи обращают на рацион пациента при лечении ИАПФ. Больному рекомендуетсяотказаться от многих продуктов, которые способны влиять на артериальное давление и тех, что содержат большое количество калия.
При лечении этой группой препаратов стоит внимательно относиться к приему других лекарственных средств, особенно противовоспалительных, жаропонижающих и обезболивающих. Частый прием таких медикаментов снижает эффективность действия ингибиторов.
Госпитализация пациента используется только в случае серьезных нарушений и прогрессировании сопутствующих заболеваний. При лечении ИАПФ нужен постоянный контроль относительно состояния выделительной системы и скачков артериального давления. Нельзя самостоятельно отменять и назначать препараты. Стоит помнить, что только длительный курс терапии даст желаемый результат и нормализует давление.
Таблетки разных торговых марок для продолжительного лечения гипертонии Противопоказания
Ингибиторы, как и другие фармакологические средства, имеют свои противопоказания, их делят на абсолютные и относительные:
- период беременности, кормление малыша грудным молоком;
- возраст до 18 лет;
- гиперкалиемия;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- стеноз аорты;
- низкое давление.
Серьезные заболевания печени, почек, анемия, гепатит нуждаются в тщательном внимании со стороны врача при лечении ингибиторами. Самолечение категорически запрещено – к здоровью нужно относиться внимательно и исключать провоцирующие осложнения факторы.
При продолжительном приеме Кардиприла здоровье больных улучшается с каждым днем Перед началом лечения ингибиторами стоит исключить факт беременности, в обратном случае действующие вещества могут пагубно повлиять на плод. При кормления грудью врач должен сопоставить возможный риск с необходимой помощью женщине.
Побочное действие препаратов
Ингибиторы АПФ хорошо усваиваются организмом, но все же имеют определенные побочные действия и эффекты. Если возникли неприятные симптомы, то в целях профилактики стоит отказаться от приема препаратов и посетить врача.
Выделяют перечень таких побочных эффектов:
- сухой, настойчивой кашель;
- головокружение, хроническая утомляемость;
- гиперкалиемия;
- учащенное сердцебиение;
- расстройства пищеварительной системы;
- изменения качественного состава крови;
- снижение работы выделительной системы;
- резкое изменение артериального давления.
Побочные влияния и эффекты – это сугубо индивидуальные проявления, поэтому у некоторых людей возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний. При коррекции АД ингибиторами рекомендуется регулярно сдавать общий анализ крови, чтобы контролировать любые изменения.
Терапия фармакологическими средствами из группы ИАПФ – это хорошая профилактика заболеваний кровеносной системы. Единственное и главное правило, которое стоит учитывать при лечении – это четкое следование всем рекомендациям и назначениям врача.
АПФ – фермент, который превращает гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Именно получающийся ангиотензин II повышает у человека давление. Вещество сужает кровеносные сосуды и стимулирует высвобождение альдостерона. Альдостерон задерживает в организме соль и жидкость. Это действие может провоцировать отеки.
Ингибиторы АПФ – группа лекарств от гипертонии. Механизм их действия сводится к тому, что они блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти препараты защищают не только сердце, но и почки. Современные лекарства из данной группы препаратов имеют в основном положительные эффекты на здоровье человека, защищают сердце и почки.
Исследования
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента используют более 30 лет. Проводилось исследование, где сравнивали по влиянию на давление диуретик, бета-блокатор и ингибитор АПФ — каптоприл. Существенных различий не было выявлено, но действие каптоприла лучше предупреждало осложнения при сахарном диабете.
Другое исследование заключалось в выявлении лучших препаратов по предотвращению осложнений на сердечно-сосудистую системы. Сравнивали диуретик, ингибитор АПФ, антагонист кальция и бета-блокатор. Результаты у этих препаратов были примерно одинаковы.
В 2003 году было проведено исследование, при котором сравнили две комбинации препаратов на предмет лучшего предупреждения мозговых и сердечных событий:
- ингибитор АПФ и антагонист кальция;
- бета блокатор и тиазидный диуретик.
Применение ингибиторов АПФ показало хороший эффект для пациентов.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II – наиболее эффективные средства для снижения риска сахарного диабета.
Классификация
Ингибиторы АПФ делятся на препараты, которые содержат группы:
- сульфгидрильную;
- фосфинильную;
- карбоксильную.
Классификация по группам соответствует трем поколениям препаратов.
Эти лекарства имеют разное химическое строение, периоды и способы выведения из организма, а также и другие характеристики.
Другая классификация подразумевает деление действующих веществ на природные и синтетические.
Список препаратов
С сульфидной группой, то есть ингибиторы первого поколения:
- Зофеноприл;
- Каптоприл;
- Беназеприл.
С карбоксильной группой, то есть ингибиторы второго поколения:
- Эналаприл;
- Лизиноприл;
- Цилазаприл;
- Квинаприл;
- Периндоприл;
- Трандолаприл;
- Рамиприл;
- Спираприл.
С фосфинильной группой, то есть ингибиторы третьего поколения: Фозиноприл.
К препаратам нового поколения относят Зофеноприл, который достаточно принимать один раз в сутки, и Фозиноприл, который хорошо подходит для пациентов с почечной недостаточностью.
Показания
Показания к приему ингибиторов АПФ:
- повышение давления по любой причине – вторичная или эссенциальная артериальная гипертензии;
- сочетание гипертензии с нефропатией;
- ренопаренхиматоные и реноваскулярные артериальные гипертензии.
В сравнении с другими препаратами (диуретик, бета-блокатор, блокатор рецепторов в ангиотензину 2, блокатор кальциевых каналов) сильных отличий выявлено не было. Конкретную группу препаратов выбирают по анализу полной клинической ситуации.
Есть некоторые дополнительные показания, по которым врач подбирает препарат.
Перечень причин, при которых чаще всего назначают применение ингибиторов АПФ:
- сахарный диабет;
- сердечная недостаточность;
- гипертрофия левого желудочка;
- ренопаренхимная артериальная гипертензия;
- бессимптомная дисфункция левого желудочка;
- атеросклероз сонных артерий;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- метаболический синдром;
- повышенная активность ренин-ангиотензинной системы;
- фибрилляция предсердий;
- недиабетическая нефропатия;
- протеинурия / микроальбуминурия.
Противопоказания и побочные эффекты
Перечень сопутствующих болезней и состояний, при которых не рекомендуется применение ингибиторов АПФ, постоянно дополняется. В основном, это:
- стеноз артерии почки, если функционирует только одна;
- тяжелая почечная недостаточность;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- выраженная гиперкалиемия;
- беременность;
- детский возраст;
- индивидуальная чувстсительность (ангионевротический отек или сухой кашель).
Осторожности требует назначение лекарств этой группы при наличии:
- умеренной почечной недостаточности;
- умеренной гиперкалиемии;
- цирроза печени;
- хронического активного гепатита;
- распространенного атеросклероза с поражением сонных и коронарных артерий;
- облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей.
Препарат с осторожностью назначают женщинам детородного возраста, если есть вероятность беременности. Возможно неблагоприятное влияние препарата на развитие плода.
Подбор препарата должен осуществляться специалистом, даже если все показания к его приему обнаружены самостоятельно.
Применение в комбинированной терапии
Группы препаратов для лечения гипертонии индивидуально подбирает врач. Эффекты лекарств из разных групп дополняют друг друга и обеспечивают нормальное давление.
Комбинированные препараты делят на группы по их эффективности. Такая классификация подразделяет их на:
- нерациональные;
- возможные;
- рациональные (доказанные).
К рациональным комбинированным препаратам относят сочетания:
- «диуретик и ингибитор АПФ»;
- «блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик»;
- «блокатор рецепторов к ангиотензину II и блокатор кальциевых каналов»;
- «ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов».
Возможен прием лекарств каждого типа в виде отдельной таблетки, либо сочетание действующих веществ в одном препарате. Например, ингибитор АПФ и антогонист кальция есть в лекарстве «Экватор».
Сочетание «диуретик и ингибиторы АПФ» быстро обеспечивает нормальное артериальное давление, но возможно и чрезмерное его снижение.
Комбинация «ингибиторы АПФ и антагонист кальция» помогает достигнуть похожего результата в случае, когда есть противопоказания к приему диуретика.
Терапия только ингибиторами АПФ дает хороший эффект только примерно у половины больных.
Сочетание «каптоприл и диуретик» наиболее популярно и чаще всего дает хорошие эффекты.
Рациональные сочетания по данным на 1999 год
Механизм действия препаратов других групп
Бета-адреноблокаторы
Препараты, которые относятся к этой группе, блокируют бета-1 адренергические рецепторы сердца. За счет этого лекарство снижает силу и частоту сокращений сердца. Когда блокируются бета-2 рецепторы в бронхах может быть спровоцирован бронхоспазм. Сейчас существуют селективные препараты, механизм действия которых не влияет на рецепторы бета-2. Неселективные адреноблокаторы постепенно перестают использовать. Новые лекарства влияют только на рецепторы бета-1.
Блокаторы препятствуют связыванию эпинефрина и других гормонов, которые отвечают за мобилизацию организма при сильном стрессе, с рецепторами. Это ослабляет эффекты стресса. Блокаторы этой группы часто используют для предотвращения повторного инфаркта миокарда.
Миотропные спазмолитики
Механизм действия сводится к блокировке вхождения кальция в клетку. Такие препараты назначают при начальной стадии гипертонической болезни.
Нитраты
Препараты этой группы снижают тонус вен, что уменьшает работу сердца. Действующие вещества – Нитроглицерин и его производные. Снижение давления может быть резким, что ухудшает самочувствие. Препараты незаменимы при повышении артериального давления на фоне инфаркта миокарда и стенокардии.
Блокаторы кальциевых каналов
Действие ионов кальция вызывает сокращение гладких сосудистых мышц. Это вызывает вазоконстрикцию и повышение давления.
Блокаторы кальциевых каналов используют не только при высоком давлении, но и при стенокардии. Механизмы действия препарата приводят к блокированию специфических каналов, по которым в волокна гладких мышц происходит поступление кальция. В некоторых случаях применение лекарства из этой категории вызывает тахикардию. Блокаторы кальциевых каналов чаще всего используют в комплексе с другими препаратами.
Альфа адреноблокаторы
Альфа адреноблокаторы блокируют альфа адренорецеторы в артериолах. Таким образом, устраняется их спазм. Препраты не подходят пациентам с глаукомой и тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями. Адреноблокаторы делятся на две группы – блокаторы только альфа-1 или альфа-1 и альфа-2. Их эффект непродолжителен.
Мочегонные средства
Лекарства выводят ионы натрия и воду. Специалист может назначить диуретик отдельно, либо как дополнение к другому лекарству. При серьезных отклонениях давления от нормальных значений диуретик обычно дает недостаточные эффекты без использования других лекарств.
Осмотические средства
Препараты этой группы не назначают при высоком давлении, поскольку в начале лечения они повышают его. Салуретики выводят ионы калия вместе с ионами натрия, что плохо влияет на работу сердца.
Сартаны
Препарат может также называться «антагонист ангиотензина II» или «блокаторы рецепторов к ангиотензину II». Механизм действия лекарств сводится к тому, что они блокируют ангиотензиновые рецепторы сердца, чем защищают его от воздействия ангиотензина II. Препараты этой группы относятся у одним из самых эффективных и редко вызывают побочные эффекты. Они почти не влияют на работу сердца.
