Использование во время беременности. Применение в период беременности или кормления грудью

Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг барабан 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 35 кг контейнер картонный 1;

Фармакодинамика

Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием. Действует преимущественно на β-1-адренорецепторы сердца. Метопролола тартрат обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. У больных, которые перенесли инфаркт миокарда может снизить риск заболеваемости и смертности (25%), а у больных артериальной гипертензией - также уменьшить риск инсульта. Доказано его положительное действие на больных с эпизодами безболевой ишемии миокарда, на уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Метопролола тартрат хорошо переносится больными пожилого возраста.

Антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением объема левого желудочка и сердечного выброса, а также уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Метопролола тартрат оказывает антиангинальный эффект благодаря снижению системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и умеренного снижения сократимости миокарда, что наряду с уменьшением поступления в нормальные и ишемизированные отделы миокарда свободных жирных кислот приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Метопролола тартрат благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), способен улучшать перфузию миокарда, а также перераспределять коронарное кровообращение в ишемизированные субэндокардиальные отделы миокарда. При сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое (например, идиопатическая дилятационная кардиомиопатия, при фракции выброса менее 0,40) снижает чувствительность миокарда к катехоламинам и содержание норадреналина в тканях сердца.

Фармакокинетика

Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови метопролол на 5-25 % связывается с белками. Объем распределения достаточно большой (3-4 л/кг). Период полувыведения (t1/2) - 3-7 часов. Но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 часов. При почечной недостаточности t1/2 увеличивается до 16-27 часов и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При недостаточности печени метопролол может кумулировать в организме. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется при первом прохождении через печень около 65-80% препарата. Курение, употребление алкоголя, некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени особенно снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу обычно снижают, а концентрацию в плазме крови контролируют.

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Метопролола тартрат противопоказан при нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения проводимости между синусовым узлом и предсердиями), шоке; выраженной сердечной недостаточности; брадикардии менее 50 ударов в минуту; выраженной артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе; поздних стадиях нарушений периферического кровообращения; предрасположенности к бронхоспазмам (бронхиальная астма); имеющееся повышенная чувствительность к Метопролола тартрату и к препаратам этого класса. Назначать Метопролола тартрат больным с псориазом (чешуйчатым лишаем) в личном или в семейном анамнезе рекомендуют только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска.

Побочные действия

Метопролола тартрат обычно хорошо переносится, однако в начале курса лечения или при больших дозировках могут наблюдаться расстройства со стороны центральной нервной системы: усталость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головные боли, потливость, нарушение сна (неприятные сновидения), а также перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозировки и более осторожном увеличении доз в последующем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут наблюдаться диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе, запор или понос). У некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой); ощущение онемения кожи и «ползания мурашек», чувство холода в конечностях, редко - мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены). Сердечно-сосудистая система: возможна ортостатическая гипотензия, которая сопровождается иногда потерей сознания, урежением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (расстройствами атриовентрикулярной проводимости), нарастанием симптомов сердечной недостаточности, болями в области сердца и сердцебиением, брадикардией, учащением приступов стенокардии. Органы чувств: в редких случаях можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивиты, уменьшение секреции слезной железы (следует учитывать это обстоятельство у больных, которые носят контактные линзы). В отдельных случаях могут наблюдаться расстройства полового влечения (либидо) и потенции, увеличение веса, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Кожные покровы: возможны зуд, покраснение кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, а в отдельных случаях - усиленное развитие соединительной ткани на мужском половом члене. Возможно изменение функциональных проб печени, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический насморк. У больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Если нету особых рекомендаций врача, то используют следующие дозировки: при артериальной гипертензии принимают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата однократно утром или в два приема утром и вечером. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата 1-2 раза в день. При остром инфаркте миокарда следует по возможности сразу же после госпитализации ввести внутривенно 5 мг Метопролола тартрата при непрерывном наблюдении за состоянием сердечно-сосудистой деятельности (давление, пульс, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата вводят с интервалом в 2 минуты следующие разовые дозы по 5 мг Метопролола тартрата вплоть до суммарной дозы, равной 15 мг. В случае хорошей переносимости полной дозы 15 мг Метопролола тартрата внутривенно, назначают - через 15 минут после последней инъекции - по 25-50 мг внутрь через каждые 6 часов (по 1/2-1 таблетке Метопролола тартрата) в течение 48 часов. Для последующей поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг Метопролола тартрата) 2 раза в день.

При тахикардических аритмиях, для профилактического лечения мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола тартрата в день в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в день). Максимальная суточная доза Метопролола тартрата составляет 400 мг. Курс лечения Метопролола тартратом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 месяца; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или оральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола тартрата и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина - может усиливаться гипотензивный эффект;

Антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмиков (например дизопирамида) - может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина - может развиваться выраженная брадикардия;
норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноаминоксидазы - возможно повышение артериального давления;
индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола тартрата;
лидокаин затрудняет выведение последнего;
алкоголя - возможно усиление затормаживающего действия.
периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) - может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола тартрата. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролола тартрат;

Больным принимающим одновременно Метопролола тартрат и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Метопролола тартратом.

Особые указания при приеме

Особенно тщательный врачебный контроль необходимо проводить: у пациентов с сахарным диабетом, уровень содержания сахара в крови у которых сильно колеблется, а также при проведении строгой диеты с голоданием; у больных с феохромоцитомой необходимо проводить предварительную терапию блокаторами α-рецепторов; у пациентов, проходящих курс лечения по десенсибилизации (опасность чрезмерной анафилактической реакции); у пациентов с нарушенной функцией печени.

В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или утяжеление состояния больных сахарным диабетом. Анафилактический шок у пациентов, которые принимают блокаторы β-рецепторов, имеет тяжелое течение. Лечение повышенного артериального давления Метопролола тартратом требует регулярного врачебного контроля. В результате различных индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом. В еще большей мере это касается начала курса лечения и смены препарата, а также его применения в сочетании с алкоголем. Больным с выраженным нарушением функций печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях Метопролола тартрат может спровоцировать появление или обострение псориаза, или приводит к псориазоформным экзантемам.

Применение при беременности и в период кормления грудью: во время беременности (особенно в первом триместре) применять Метопролола тартрат следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания, курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до наступления родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов. Метопролола тартрат проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца очень мала, однако, младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Метопролола тартрат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Метопролола тартрат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Метопролола тартрат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Метопролола тартрат – лекарственный препарат, принадлежащий к бета-адреноблокаторам.

Какие у препарата Метопролол тартрат состав и форма выпуска?

Препарат содержит в своем составе активное соединение - метопролола тартрата в дозировке 50 мг или 100 мг. Вспомогательные вещества медикамента такие: крахмал картофельный, добавлен лактозы моногидрат, кроме того, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственное средство Метопролола тартрат может храниться на протяжение трех лет с момента фармвыпуска, после чего от его использования стоит воздержаться, так как медикамент утратит свои свойства.

Какое у медикомента Метопролол тартрат действие?

Препарат Метопролола тартрат обладает гипотензивным действием, а также антиангинальным и антиаритмическим воздействием. Снижает ЧСС, влияет на AV-проводимость, несколько замедляя ее, кроме того, снижает сократимость миокарда, понижает минутный объем сердца и потребность в кислороде сердечной мышцы.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 14 дня курсового применения препарата Метопролола тартрат. При стенокардии у пациента снижается частота сердечных приступов и их выраженность. При аритмии происходит нормализация сердечного ритма. Под влиянием лекарства при инфаркте ограничивается ишемизированный участок.

Какие у средства Метопролол тартрат показания к применению?

Перечислю, когда Метопролола тартрат показан к назначению:

Артериальная гипертензия;
ИБС;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Нарушение ритма (пароксизмальная и , экстрасистолия, желудочковая аритмия, суправентрикулярная тахикардия, мерцание предсердий);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Профилактика мигрени;
При тиреотоксикозе.

Кроме того, препарат назначают для профилактики, а также для лечения инфаркта.

Какие у лекарства Метопролол тартрат противопоказания к применению?

Лекарственное средство Метопролол тартрат инструкция по применению запрещает использовать в следующих ситуациях:

Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
При 2 и 3 степени AV блокады;
При синоатриальной блокаде;
При кормлении грудью;
Артериальная гипотензия;
При декомпенсированной сердечной недостаточности;
Синусовая брадикардия;
Беременность;
Кардиогенный шок.

Кроме того, не назначают лекарство Метопролола тартрат при выраженном нарушении так называемого периферического кровообращения.

Какие у Метопролол тартрат применение и дозировка?

Дозу медикамента Метопролола тартрат устанавливает лечащий специалист. Таблетки не разжевывают, рекомендуется проглатывать их в цельном виде после трапезы, запивая небольшим объемом воды. Максимальная суточная дозировка средства - 400 миллиграммов. Длительность курса может продолжаться на протяжение трех лет.

При артериальной гипертензии обычно назначают 100 мг в сутки однократно, либо же делят дозу на два приема. Доктор может повысить дозу лекарства до 200 миллиграммов. При стенокардии рекомендуется начинать терапию средством Метопролола тартрат с дозы в 50 или 100 мг.

Какие от Метопролол тартрат побочные эффекты?

Лекарство Метопролола тартрат может стать причиной развития следующих побочных эффектов: возникает слабость, головокружение, не исключена брадикардия, головная боль, депрессивное состояние, снижение концентрации внимания, отмечается гипотензия, присоединяется сонливость или бессонница, характерны ночные кошмары, мышечные судороги, похолодание конечностей, парестезия, кроме того, сердечная недостаточность, нервозность, тревога, а также отечный синдром и ослабление либидо.

Среди прочих побочных эффектов можно отметить: нарушение зрения, конъюнктивит, присоединяется вялость, характерна аритмия, повышенная утомляемость, отмечается обморок, беспокойство, не исключена спутанность сознания, кроме того, снижение массы тела, кратковременная потеря памяти, возникают галлюцинации, бронхоспазм и одышка, шум в ушах, а также и нарушение вкусовых ощущений.

Кроме перечисленных симптомов можно отметить: мышечную слабость, присоединяется тромбоцитопения, лейкопения, характерен агранулоцитоз, тошнота, отмечается боль в животе, не исключен запор или диарея, возникает рвота, сухость во рту, артралгия, миалгия, нарушение функции печени, кроме того, метеоризм, изжога, некоторые изменения на коже, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, а также обострение псориаза и гипергидроз (повышенное потоотделение).

Передозировка от Метопролол тартрат

Особые указания

В случае нарастающей брадикардии, на фоне применения Метопролола тартрат, рекомендуется снизить дозировку лекарственного средства. На фоне сахарного диабета следует корректировать дозы противодиабетических средств, а также потребуется контролировать уровень гликемии.

Чем заменить Метопролол тартрат, аналоги какие использовать?

Метозок, Корвитол 100, Лидалок, Эмзок, Метопролол Зентива, Беталок, Эгилок, Эгилок Ретард, Метопролола сукцинат, кроме того, Вазокардин ретард, Беталок ЗОК, Корвитол 50, Метопролол-Акри, Метопролол-OBL, Беталол, Эгилок С, Метолол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол, Метокард, Сердол, Вазокардин, Метокор Адифарм относятся к аналогам.

Заключение

Назначать препарат Метопролола тартрат вправе только квалифицированный специалист. При возникновении побочных эффектов пациенту следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Metoprolol; ди[(RS)-3--1-(изопропиламино)пропан-2-ол] тартрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с сероватыми вкраплениями цвета, плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: одна таблетка содержит метопролола тартрата - 0,05 или 0,1 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, магния стеарат, аэросил.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. ATC C07A B02.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца); некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.); лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии). Профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Противопоказания

Передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для β-адреноблокаторов. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств), симптоматическое лечение.

Особенности применения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25 оС. Срок годности - 1 год.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку.

Метопролола Тартрат - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Метопролола Тартрат:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия , замедление пульса, блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит , уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).

Аллергические реакции: зуд, сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз .

Изменения лабораторных показателей : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Другие : повышенная утомляемость, повышенная потливость, неспецифическая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Противопоказания

Противопоказания препарата Метопролола Тартрат:

Повышенная чувствительность к метопролола, других β-блокаторов или другим компонентам препарата. Блокада II и III степени, кардиогенный шок сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии) длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов клинически значимая синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезетяжелая недостаточность функции печени тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.

Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин, интервалом PQ> 0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном приеме метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы метопролола тартрата.

Следует избегать одновременного приема метопролола тартрата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение метопролола тартрата со следующими препаратами могут потребовать корректировки доз:

Амиодарон: у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты: показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время AV проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раз) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно10 сообщений). При определенных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективних β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев.Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином.Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин : β-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин: совместное применение может привести к резкому гипотонии.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Состав и свойства

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100% вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей действия. Влияет преимущественно на β 1 -адренорецепторы сердца, имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое эффекты. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда , а у больных артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказана его антиишемическая действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропным эффекта), улучшается перфузия миокарда.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90%) и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80%) . При длительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) в течение 12:00.

Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более.Выводится почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Метаболизм в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.

Условия хранения: Хранить Метопролола тартрат следует в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.

Представлены аналоги лекарства метопролола тартрат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Метопролола тартрат - Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метопролола тартрат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Атеналол
Беталок
Таб 100мг N100 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	478.10
Амп 1мг / мл 5мл №5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	905
Беталок ЗОК
Таб 25мг N14 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	147.80
25мг №14 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	148.30
50мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	297.30
Таб 50мг N30 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	311
100мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция)	431.10
Беталол
Вазокардин
Таб 50мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия)	71.10
Таб 100мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия)	105.40
Вазокардин ретард
Корвитол 100
Корвитол 50
Лидалок
Метозок
Таблетки 25 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия)	138
Таблетки 100 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия)	296
Метокард
Таб 50мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша)	66
Таб 100мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша)	85.30
Метокор Адифарм
Метолол
Метопролол
Таб 50мг N30 Озон (Озон ООО (Россия)	18
50мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия)	20.60
50мг №50 таб Озон (Озон ООО (Россия)	33.60
25мг №60 таб Озон (Озон ООО (Россия)	43.80
Таб 100мг №30 Озон (Озон ООО (Россия)	44.20
100мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия)	49.10
Таб 25мг №60 Органика (Органика ОАО (Россия)	50.10
100мг №30 таб МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия)	77.80
Метопролол Зентива
МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА
Метопролол ретард-Акрихин
25мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	189.50
50мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	260.30
Метопролол* (Metoprolol*)
Метопролол-OBL
Метопролол-Акри
	45.50
Метопролол-Акрихин
50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	50.90
Метопролол-КРКА
Метопролол-ратиофарм
Таб 50мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия)	29.30
Таб 100мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия)	46.80
Таб 100мг №30. (Меркле ГмбХ (Германия)	52.20
Метопролол-Тева
50мг №30 таб (Меркле ГмбХ (Германия)	30.40
Метопролола сукцинат
Метопролола тартрат
Сердол
Эгилок
	133.40
Таб 50мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	136.60
Эгилок Ретард
Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	222.30
Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	316.80
Эгилок С
100мг №30 таб пролонг.п / пл.о (Интас Фармасьютикалс Лтд (Индия)	306.50
Эмзок

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метопролола тартрат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Метопролола тартрат?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Семнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

МЕТОКАРД ®

Регистрационный номер:

П N013293/01-290708

Торговое название препарата:

МЕТОКАРД ®

Международное непатентованное название:

Метопролола тартрат

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

1 таблетка содержит
Активный ингредиент:
Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.

Фармакотерапевтическая группа:

β1-адреноблокатор селективный.
Код АТХ : С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метокард относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы в среднем 10 %.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гепертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-блокаторам;
- кардиогенный шок;
- антриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени;
- синоатриальная (SA) блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин;
- период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
- одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременность и период лактации.

Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата.
При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора..
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов.
Метопролола тартрат плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если Метопролола тартрат и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Особые указания

Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы; при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролола тартрат; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий Потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC.
3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пелышиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.