Кестин лиофилизированные инструкция по применению. Лекарственный препарат Almirall Кестин быстрое растворение таблетки лиофилизированные. Совместим Кестин ли с алкоголем

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Эбастин 20 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Фармакологический эффект

Кестин; - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации;- детский возраст до 12 лет.С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое .

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T 1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь , независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений	Гиперчувствительность к пыльце растений
	Лихорадка сенная
	Полипозный аллергический риносинусит
	Сезонный поллиноз
	Сезонный ринит
	Сенная лихорадка
	Сенной насморк
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты	Аллергический ринит сезонный
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты	Сезонный ринит аллергической природы
J30.3 Другие аллергические риниты	Аллергический ринит круглогодичный
J30.3 Другие аллергические риниты	Аллергический риноконъюнктивит
L50 Крапивница	Идиопатическая хроническая крапивница
	Инсектная крапивница
	Крапивница новорожденного
	Хроническая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница	Идиопатическая крапивница
L50.1 Идиопатическая крапивница	Хроническая идиопатическая крапивница
T78.4 Аллергия неуточненная	Аллергическая реакция на инсулин
	Аллергическая реакция на укусы насекомых
	Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
	Аллергические заболевания

	Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
	Аллергические заболевания слизистых оболочек
	Аллергические проявления
	Аллергические проявления на слизистых оболочках
	Аллергические реакции
	Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
	Аллергические реакциии
	Аллергические состояния
	Аллергический отек гортани
	Аллергическое заболевание
	Аллергическое состояние
	Аллергия
	Аллергия к домашней пыли
	Анафилаксия
	Кожная реакция на прием медикаментов
	Кожная реакция на укусы насекомых
	Косметическая аллергия
	Лекарственная аллергия
	Медикаментозная аллергия
	Острая аллергическая реакция
	Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
	Пищевая и лекарственная аллергия

Кестин: инструкция по применению и отзывы

Кестин – блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н 1 -гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

Беременность;
Лактация;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

Фенилкетонурия;
Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

Дети 6-12 лет: 5 мл;
Подростки 12-15 лет: 10 мл;
Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.

Кестин таблетки - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QTна ЭКГ.

Фармакокинетика

:
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней исоставляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Таблетки Кестин применяются для устранения аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного (вызванного бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами; при крапивнице (вызванной бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Способ применения

Таблетки Кестин принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1/2-1 таблетка) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

При применении таблеток Кестин могут возникнуть такие побочные действия, как головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Противопоказания

:
Противопоказано принимать таблетки Кестин при повышенной чувствительности к препарату, беременности, период лактации. Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг не предназначены для приема у детей до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Беременность

:
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QTна ЭКГ. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

:
Специального антидота для препарата Кестин не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Форма выпуска

Кестин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 или 2 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Кестин 20 мг содержит:
Активное вещество: эбастин 20 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, крахмал кукурузный предварительно желатинизированный 10,4 мг, лактозы моногидрат 177 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, гипромеллоза 2,85 мг, титана диоксид 0,95 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,95 мг.

Дополнительно

:
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по 1/2таблетки в сутки).

Основные параметры

Название:	КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 20 МГ

Вспомогательные вещества: желатин - 13 мг, - 9.76 мг, аспартам - 2 мг, ароматизатор мятный - 2 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками эбастина и каребастина - 95%. T 1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, при - до 27 ч.