КЕТОРОЛАК
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - кеторолака трометамола 30 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций
Описание
Прозрачная жидкость желтоватого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Кеторолак
Код АТХ М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmax) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmax после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Сss) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68- 2,76 мкг/мл.
99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенной инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Показания к применению
Для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных и суставных болях
Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:
Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
Взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении:
внутримышечно
Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-30 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов);
Взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;
внутривенно
Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч;
Взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действия
Часто - более 3 %, иногда - 1-3 %, редко - менее 1 %
Часто
Гастралгия, диарея (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта)
Головная боль, головокружение, сонливость
Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела)
Иногда
Стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка
Повышение артериального давления
Кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура
Жжение или боль в месте введения
Повышенная потливость
Редко
Тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит
- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза
- снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)
- бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)
- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроение, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз
- обморок
- анемия, эозинофилия, лейкопения
- кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
- отек языка, лихорадка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и не переносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарное шунтирование, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения
Беременность, роды и период лактации
Детский возраст до 16 лет.
Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, хронические боли
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указания
С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих токсичность желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидных (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Международное непатентованное название
Кеторолак
Фармгруппа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Состав
Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этиловый спирт 95%, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 7,0 - 8,0, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 1,74-3,1 мкг/мл; 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; максимальная концентрация после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99,2 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак, который выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник.
Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг и 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), внутривенном введении 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Имеется информация об эффективности лекарственного средства при приступах мигрени.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
Беременность, период родов, период лактации;
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальнаягипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности противопоказано: адекватныхи строгоконтролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращениеплода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационныхбольных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Способ применения и дозы
Внутривенно препарат необходимо вводить не менее чем за 15 секунд (для лекарственных форм, содержащих этанол).
Внутримышечно вводят медленно, глубоко в мышцу, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:
Больным 16-64 лет с массой тела больше 50 кг - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
Больным 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении:
Внутримышечно:
Больным 16-64 лет с массой тела более 50 кг вводят 10-30 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 часов;
С массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.
Внутривенно:
Больным 16-64 лет с массой тела более 50 кг струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/час;
Больным 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза для больных 16-64 лет с массой тела более 50 кг не должна превышать 90 мг, а для больных 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных 16-64 лет с массой тела более 50 кг и 60 мг - для больных 16-64 лет с массой тела менее 50 кг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Часто - 1-10 %, нечасто - 0,1-1%, редко - 0,01-0,1 %, очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура) частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - повышение артериального давления, редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : нечасто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции : нечасто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела, нечасто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми коагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания препарата.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипокликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Форма выпуска
Инъекционные растворы в ампулахУсловия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Замораживание не допускается.
Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин ).
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал , опадрай II .
В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола .
Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль , вода.
Форма выпуска
- Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги. - Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
По силе обезболивающего эффекта сравним с и превосходит другие препараты своей группы.
После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.
Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром :
- боли травматической этиологии;
- боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
- боли при онкологических заболеваниях ;
- вывихи , растяжения ;
- артралгия , миалгия , радикулит ;
Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.
Противопоказания
- Сочетание (полное или неполное) , непереносимости (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа .
- Гиповолемия .
- препаратов пиразолонового ряда .
- Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
- Гипокоагуляция , высокий риск кровотечений.
- Тяжелые почечные или печеночные поражения , заболевания печени.
- Состояние после аортокоронарного шунтирования .
- Гиперкалиемия .
- 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
- Поражения кишечника воспалительного характера.
- Возраст менее 16 лет.
С осторожностью применять при: бронхиальная астма , хроническая сердечная недостаточность, , послеоперационный период, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия , цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, , язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori , продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств , пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.
Побочные действия
- Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикарди я , , обморок.
- Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, , метеоризм, тошнота, , рвота, жажда, , стоматит , эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
- Реакции со стороны нервной системы: , беспокойство, , нарушения зрения, , двигательные нарушения.
- Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
- Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия , учащение мочеиспускания, полиурия, , гематурия, азотемия, .
- Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия , эозинофилия, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны метаболизма: , гипокалиемия , увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
- Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона , синдром Лайелла , , бронхоспазм, миалгии .
- Прочие реакции: .
- Местные реакции: боли в области инъекции.
Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)
Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.
Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.
Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Кетаролака: , Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.
Детям
Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.
При беременности (и лактации)
3-й триместр , роды и являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах
По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ . По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Характеристика
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее .Фармакодинамика
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. C max после в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, T max — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.
Время достижения C SS при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.
V d — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.
Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания препарата Кеторолак
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
непереносимость ЛС пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность (III триместр);
воспалительные заболевания кишечника;
период родов;
период лактации;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
бронхиальная астма;
наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ : алкоголизм, табакокурение и холецистит;
послеоперационный период;
хроническая сердечная недостаточность;
отечный синдром;
артериальная гипертензия;
нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
холестаз;
активный гепатит;
системная красная волчанка;
одновременный прием с другими НПВП;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
Cl креатинина 30-60 мл/мин;
язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
наличие инфекции Helicobacter pylori ;
длительное использование НПВП;
тяжелые соматические заболевания;
одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
пожилой возраст (старше 65 лет);
беременность (I и II триместр).
Побочные действия
Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — <1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны ССС : менее часто — повышение АД .
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение; редко — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Прием с другими НПВП , ГКС , этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС (производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками — алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Способ применения и дозы
В/м. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут .
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД . Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут .
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Кеторолак
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кеторолак
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата | Нарушение жевательной функции |
| Нарушения жевательной функции | |
| M54.1 Радикулопатия | |
| Болезни позвоночного столба | |
| Острая корешковая радикулопатия | |
| Острый радикулит | |
| Подострые радикулиты | |
| Радикулит | |
| Радикулиты | |
| Радикулиты с корешковым синдромом | |
| Радикулопатия | |
| Хронические радикулиты | |
| M54.9 Дорсалгия неуточненная | Болевой синдром в области спины |
| Болевой синдром при радикулитах | |
| Болезненные поражения позвоночника | |
| Боли при радикулите | |
| Дегенеративно-дистрофическое заболевание позвоночника и суставов | |
| Дегенеративное заболевание позвоночника | |
| Дегенеративные изменения позвоночника | |
| Остеоартроз позвоночника | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| M79.1 Миалгия | Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях |
| Болевые ощущения в мышцах | |
| Болезненность мышц | |
| Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боли в мышцах | |
| Боли в состоянии покоя | |
| Боли мышц | |
| Боль в мышцах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Миалгии | |
| Миофасциальные болевые синдромы | |
| Мышечная боль | |
| Мышечная боль в покое | |
| Мышечные боли | |
| Мышечные боли неревматического происхождения | |
| Мышечные боли ревматического происхождения | |
| Острая мышечная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Синдром миофасциальный | |
| Фибромиалгия | |
| M79.2 Невралгия и неврит неуточненные | |
| Брахиалгия | |
| Затылочная и межреберная невралгия | |
| Невралгии | |
| Невралгические боли | |
| Невралгия | |
| Невралгия межреберных нервов | |
| Невралгия заднего большеберцового нерва | |
| Неврит | |
| Неврит травматический | |
| Невриты | |
| Неврологические болевые синдромы | |
| Неврологические контрактуры со спазмами | |
| Острый неврит | |
| Периферический неврит | |
| Посттравматическая невралгия | |
| Сильная боль неврогенного характера | |
| Хронический неврит | |
| Эссенциальная невралгия | |
| R52.1 Постоянная некупирующаяся боль | Болевой синдром в онкологической практике |
| Болевой синдром выраженный | |
| Болевой синдром при злокачественных новообразованиях | |
| Болевой синдром при онкологических заболеваниях | |
| Болевой синдром при опухолях | |
| Болевой синдром у онкологических больных | |
| Боли при злокачественных новообразованиях | |
| Боли при злокачественных образованиях | |
| Боли при опухолях | |
| Боли у онкологических больных | |
| Боль при метастазах в кости | |
| Боль при онкологических заболеваниях | |
| Злокачественный болевой синдром | |
| Интенсивная хроническая боль | |
| Интенсивный болевой синдром | |
| Интенсивный некупируемый болевой синдром | |
| Интенсивный хронический болевой синдром | |
| Некупирующаяся боль | |
| Некупирующиеся боли | |
| Опухолевая боль | |
| Сильные боли | |
| Хроническая боль | |
| Хронический болевой синдром | |
| R52.2 Другая постоянная боль | Болевой синдром неревматического происхождения |
| Болевой синдром при вертеброгенных поражениях | |
| Болевой синдром при невралгии | |
| Болевой синдром при ожогах | |
| Болевой синдром слабый или умеренный | |
| Невропатическая боль | |
| Невропатические боли | |
| Периоперационная боль | |
| Умеренная и выраженная боль | |
| Умеренно или слабо выраженный болевой синдром | |
| Умеренный и сильный болевой синдром | |
| Ушная боль при отите | |
| R52.9 Боль неуточненная | Акушерско-гинекологическая боль |
| Болевой синдром | |
| Болевой синдром воспалительного генеза | |
| Болевой синдром неонкологического генеза | |
| Болевой синдром после травм | |
| Болевой синдром при воспалениях неревматической природы | |
| Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы | |
| Болевой синдром при диабетической нейропатии | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при патологии сухожилий | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при травмах | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Болевые ощущения | |
| Болевые ощущения во время менструаций | |
| Болевые синдромы | |
| Болевые состояния | |
| Болезненная усталость ног | |
| Болезненность десен при ношении зубных протезов | |
| Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов | |
| Болезненные нерегулярные менструации | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненный мышечный спазм | |
| Болезненный рост зубов | |
| Боли | |
| Боли в нижних конечностях | |
| Боли в теле | |
| Боли после холецистэктомии | |
| Боли при гриппе | |
| Боли при диабетической полинейропатии | |
| Боли при ожогах | |
| Боли при половом сношении | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боли при синуситах | |
| Боли при травмах | |
| Боли стреляющие | |
| Боль | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль посттравматическая | |
| Боль при глотании | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Боль при ожогах | |
| Боль при травматическом повреждении мышц | |
| Боль при травмах | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Боль, обусловленная спазмом гладких мышц | |
| Выраженный болевой синдром | |
| Незлокачественный болевой синдром | |
| Полиартралгия при полимиозите | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Постоперационная боль | |
| Посттравматическая боль | |
| Посттравматический болевой синдром | |
| Торпидный болевой синдром | |
| Травматическая боль | |
| Травматические боли | |
| Умеренная боль | |
| Умеренно выраженный болевой синдром | |
| Умеренный болевой синдром | |
| T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела | Болезненные растяжения мышц |
| Боль и воспаление при растяжении | |
| Вправление вывиха | |
| Дегенеративные изменения связочного аппарата | |
| Отек вследствие растяжений и ушибов | |
| Отек после интервенций при вывихах | |
| Повреждение и разрыв связок | |
| Повреждение мышечно-связочного аппарата | |
| Повреждение связок | |
| Повреждения суставов | |
| Привычные растяжения и разрывы | |
| Разрыв связок | |
| Разрывы связок | |
| Разрывы сухожилий | |
| Разрывы сухожилий мышц | |
| Ранения суставов | |
| Растяжение | |
| Растяжение мышц | |
| Растяжение мышцы | |
| Растяжение связок | |
| Растяжение связочного аппарата | |
| Растяжение сухожилий | |
| Растяжения | |
| Растяжения мышц | |
| Растяжения связок | |
| Растяжения связочного аппарата | |
| Растяжения сухожилий | |
| Травма мышечно-связочного аппарата | |
| Травмы суставов | |
| Травмы капсуло-суставных тканей | |
| Травмы костно-суставной системы | |
| Травмы связок | |
| Травмы суставов | |
| T14.9 Травма неуточненная | Болевой синдром после травм |
| Болевой синдром при травмах | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Боли при травмах | |
| Боли травматического характера | |
| Боль в суставах при травмах | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль при травмах | |
| Боль травматического происхождения | |
| Выраженный болевой синдром травматического происхождения | |
| Глубокие повреждения тканей | |
| Глубокие царапины на туловище | |
| Закрытая травма | |
| Мелкие бытовые травмы | |
| Мелкие повреждения кожи | |
| Нарушения целостности мягких тканей | |
| Неосложненные травмы | |
| Обширное травматическое повреждение | |
| Острый болевой синдром травматического происхождения | |
| Отечность при травмах | |
| Перенесенные спортивные травмы | |
| Посттравматическая боль | |
| Ранения мягких тканей | |
| Ранения суставов | |
| Спортивные травмы | |
| Травма | |
| Травматическая боль | |
| Травматические боли | |
| Травматический инфильтрат | |
| Травмы спортивные | |
| T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное | Болевой синдром в послеоперационном периоде |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после диагностических процедур | |
| Болевой синдром после дигностических вмешательств | |
| Болевой синдром после операций | |
| Болевой синдром после операционных вмешательств | |
| Болевой синдром после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов | |
| Болевой синдром после хирургических вмешательств | |
| Болевой синдром при применении эксимерного лазера | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Болевые синдромы в стоматологической практике | |
| Болезненные диагностические вмешательства | |
| Болезненные диагностические манипуляции | |
| Болезненные инструментальные диагностические процедуры | |
| Болезненные инструментальные манипуляции | |
| Болезненные лечебные процедуры | |
| Болезненные манипуляции | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненные терапевтические вмешательства | |
| Болезненные хирургические вмешательства | |
| Боли в области операционной раны | |
| Боли в послеоперационном периоде | |
| Боли после диагностических вмешательств | |
| Боли после ортопедических операций | |
| Боли после хирургических вмешательств | |
| Боли при проведении диагностических процедур | |
| Боли при проведении терапевтических процедур | |
| Боль в ортопедии | |
| Боль в послеоперационном периоде | |
| Боль после диагностических вмешательств | |
| Боль после проведения склерозирующей терапии | |
| Боль после стоматологических вмешательств | |
| Боль после хирургических вмешательств | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Воспаление после операций и травм | |
| Воспаление после ортопедических операций | |
| Воспалительные процессы после оперативных вмешательств | |
| Воспалительный синдром после операционных вмешательств | |
| Нагноившиеся послеоперационные свищи | |
| Операционная рана | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Послеоперационный болевой синдром | |
| Постоперационная боль |
Инструкция по применению Кеторолак
Купить Кеторолак р-р д/и 30 мг/мл 1 мл
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30мг/мл, раствор для внутримышечного введения 30мг/мл
Производители
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Синтез ОАО (Россия), Сотекс ФармФирма (Россия)
Группа
Противовоспалительные средства - производные пирролизинкарбоксиловой кислоты
Состав
Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Международное непатентованное название
Кеторолак
Синонимы
Акьюлар ЛС, Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак Ромфарм, Кеторолака трометамин, Кетофрил, Торадол
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Объем распределения - 0.15-0.3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20% Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем около 5 ч. Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме). При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10-30 мг, кратность введения - до 4 раз в сутки (каждые 6-8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов - 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей - 2 дней. Таблетки применяют не более 5-7 дней.
Передозировка
Симптомы при однократном введении: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С.
