Польза ацетилсалициловой кислоты. От чего помогает ацетилсалициловая кислота: показания к приему. От чего помогает Ацетилсалициловая кислота

Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085
	0.0079

Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.

Ацетисалициловая кислота (аспирин): область применения

Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:

мигрени;
лихорадки;
невралгии;
ревматизма.

Случаи детских заболеваний после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.

К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.

Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний

Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.

Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.

За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.

Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.

Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.

Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин

Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.

В 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.

Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?

При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:

Варфарин, фенилин и др.

Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.

Профилактика аспирином онкологических заболеваний

Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:

раком глотки и пищевода;
раком кишечника;
раком легких;
раком толстой и прямой кишки.

Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.

Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д.) при приеме аспирина доказана не была.

Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.

Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.

Когда аспирин запрещен

То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:

язвы желудка или кишечника;
внутренних кровотечений;
гемофилии;
тромбопении;
нарушенной проницаемости сосудов;
аллергии на аспирин.

Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.

Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки

Мифы и заблуждения

Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.

На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.

Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).

Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.

Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.

Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.

Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.

Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:

аспирин кардио,
кардиомагнил,
аспекард и др.

В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.

Заключение: все относительно

он опасен при гриппе;
он раздражает слизистые ЖКТ;
он вызывает кровотечения…

В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.

На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:

Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.

Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.

Содержание

Такой привычный и безопасный препарат, как ацетилсалициловая кислота может принести значительный вред здоровью при несоблюдении правил приема, указанных в инструкции. Рекомендуется внимательно отнестись к разделам о применении средства при различных состояниях и прочесть список противопоказаний.

Состав Ацетилсалициловой кислоты

В состав одной таблетки Аспирина (ацетилсалициловой кислоты) входят:

Механизм действия Ацетилсалициловой кислоты

Нестероидный противовоспалительный препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим действиями.

Они связаны с подавлением циклооксигеназы первого и второго типов, регулирующих синтез простагландинов. Препарат понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов, образование тромбов за счет подавления синтеза тромбоксана в тромбоцитах.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты связан с угнетением фермента метаболизма арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов, которые служат главной причиной появления воспаления, лихорадки, боли. За счет снижения количества простагландинов снижается температура, расширяются сосуды, возрастает потоотделение. Анальгезирующий эффект проявляется в центральной и периферической системах.

При нестабильной стенокардии прием ацетилсалициловой кислоты снижает летальность, риск развития инфаркта миокарда. Она эффективна при первичной профилактике заболеваний сосудов, сердца, при вторичной профилактике инфаркта. Суточная доза свыше 6 г увеличивает протромбиновое время, подавляет синтез протромбина печенью. Препарат повышает фибринолитическое свойство плазмы, снижает уровень витамин К-зависимых факторов свертывания (альбуминов).

Кислота нарушает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, стимулирует ее выведение. Блокада циклооксигеназы в слизистой желудка ведет к торможению гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению оболочки и кровотечениям.

От чего Ацетилсалициловая кислота в таблетках

Применение ацетилсалициловой кислоты имеет следующие показания:

умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, невралгия, менструальная боль, мигрень, артралгия, спазм мышц, лихорадка);
высокая температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях (у пациентов старше 5 лет);
ревматизм, ревматоидный артрит;
первичная, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбозов, эмболий, ишемический нарушения мозгового кровообращения;
необходимость в формировании стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам при аспириновой астме или триаде.

Способ применения и дозировка

У взрослых дозировка ацетилсалициловой кислоты назначается индивидуально. Разовая доза составляет 40–1000 мг, суточная – 150–8000 мг с кратностью приема 2–6 раз в сутки. Таблетки принимаются перед едой, запиваются стаканом воды. При сердечных заболеваниях длительность приема зависит от назначения врача, может длиться годами.

Если дозировка пропущена, ее принимают как можно раньше, но при условии, что следующий прием будет через 4 часа или больше.

В противном случае от дозы отказываются.

В кардиологии начинать и заканчивать прием ацетилсалициловой кислоты можно резко, в любой момент. Для профилактики инфаркта употребляют по 100–300 мг через день, при стенокардии – каждый день. При подозрении на инфаркт нужно однократно принять 100–300 мг препарата до приступа. Затем в течение месяца принимать по 200–300 мг ежедневно, через месяц посетить врача.

Для профилактики тромбозов, приступов мигрени принимают каждый день по 100–200 мг или 300 мг через день. При высоком риске тромбоэмболии мозговых артерий назначают по 300 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозировку до 1000 мг через месяц. Чтобы снизить свертываемость крови, каждый день принимают по 0,3 г Аспирина.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

При болевом синдроме Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum) принимается по 500–1000 мг, максимальная суточная доза составит 3 г. Максимум за один раз можно принять 1 г средства, между приемами выдерживают четырехчасовые интервалы. Таблетки пьют после еды, запивают водой, молоком, минеральной щелочной водой. Обезболивание аспирином не должно продолжаться более недели, купирование жара – трех дней.

При ревматизме

Ацетилсалициловая кислота при ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите назначается по 2-3 г взрослым и по 0,2 г детям на каждый год жизни. Разовая доза для детей до года составит 50 мг, 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг. С пяти лет можно давать 250 мг Аспирина. До 12 лет средство назначается с осторожностью, потому что есть риск развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Применение в косметологии

Таблетки ацетилсалициловая кислота используются дерматологами в косметологии для лечения воспалений, прыщей, угрей. Они очищают кожу, удаляют черные точки, уменьшают выработку сала, сужают поры, снимают отек, устраняют следы от прыщей, отшелушивают, сохраняют упругость кожи. В домашних условиях можно делать маски с препаратом, в косметологии используются специализированные порошки, пасты. Применять их можно не чаще 2-3 раз в неделю, после беречь кожу от ультрафиолетового излучения.

Особые указания

В инструкции по применению говорится об особых указаниях:

Кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может привести к острому приступу подагры.
Длительный прием средства требует периодических анализов крови и кала.
Только по строгим показаниям возможен однократный прием препарата во втором триместре беременности. При лактации таблетки запрещены.
Средство с осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек, эрозиях, язвах, кровотечениях желудочно-кишечного тракта, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости.
В качестве противовоспалительного лекарство можно использовать не больше 5–8 г в сутки.
За 5–7 дней до операции прием салицилатов отменяют.

При беременности

По причине тератогенного потенциала Аспирина нельзя применять препарат в первом триместре беременности. В противном случае возникает риск крипторхизма (нарушение развития половой системы у мальчиков). Также повышается вероятность выкидыша. Применение препарата в третьем триместре может спровоцировать легочную гипертензию у плода и повышает степень кровотечений у матери во время родов. Прием Аспирина допустим в исключительных случаях в период второго триместра, в минимальных дозах и под контролем врача.

В детском возрасте

Детям до 15 лет противопоказано назначение ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры тела при острых респираторных заболеваниях, гриппе и прочих лихорадочных состояниях. Существуют медицинские данные, что прием в детском возрасте может привести к развитию гепатогенной энцефалопатии (синдром Рея, смертность до 35%).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на лекарственное взаимодействие медикамента:

Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность Метотрексата, усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, сульфаниламидов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, Трийодтиронина, сульфонилмочевины, инсулина, фенитоина, вальпроевой кислоты, гидрокарбонатов. Она понижает работу урикозурических препаратов, гипотензивных средств, диуретиков, Каптоприла, Эналаприла.
Сочетание лекарства с глюкокортикостероидами, блокаторами кальциевых каналов повышает риск развития желудочного кровотечения, ульцерогенного действия.
Средство повышает концентрацию барбитуратов, препаратов лития, Дигоксина в плазме, уменьшает уровень Индометацина, Пироксикама.
Ухудшить всасывание медикамента могут антациды на основе гидроксида магния или алюминия, нарушить абсорбцию – Гризеофульвин, повысить скорость всасывания – кофеин.
Сочетание средства с препаратами золота индуцирует повреждение печени, с алендронатом натрия – тяжелый эзофагит, экстрактом гинкго билоба – спонтанное кровоизлияние в радужку глаза, Пентазоцином – нарушение работы почек.
Дипиридамол, ингибиторы карбоангидразы, Метопролол повышают концентрацию салицилатов в крови, что может закончиться интоксикацией.
Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную Аспирином.

Совместимость с алкоголем

Соединение ацетилсалициловой кислоты и алкоголя приводит к увеличению раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что способствует возрастанию риска кровотечений. При этом прием таблетки Аспирина за 5–10 часов до предполагаемого употребления спиртного снижает остроту похмельного синдрома.

Побочные действия

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой возможны побочные действия. Инструкция говорит о следующих:

рвота, анорексия, тошнота, желудочные кровотечения, боль в эпигастрии, диарея, гастралгия, авитаминоз;
анемия (недостаток гемоглобина), тромбоцитопения;
кровь в моче;
геморрагический синдром;
гипертермия;
гипокоагуляция;
нефротический синдром;
кожная сыпь, аллергия, бронхоспазм, отек Квинке, аспириновая триада;
синдром Рейе.

Передозировка

При единовременном приеме большой дозы (более 300 мг/кг) Аспирина возникает острое отравление, характеризующееся судорогами, ступором, комой, не кардиогенным отеком легких, быстрой дегидратацией, почечной недостаточностью и шоком. Для снижения токсичности принимается активированный уголь, назначается диализ, внутривенные вливания нормального физиологического раствора, декстрозы и бикарбоната натрия.

Хроническая передозировка (при долговременном приеме повышенных доз) отличается симптомами:

тошнота;
рвота;
нарушение зрительной функции;
шум в ушах;
головокружение;
общая слабость;
сильная головная боль;
лихорадка (плохой прогностический признак).

Противопоказания

Применять средство противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

обострение язвы, эрозии желудка;
аспириновая триада;
желудочно-кишечное кровотечение;
гемофилия;
гипопротромбинемия;
геморрагический диатез;
портальная гипертензия;
расслаивающая аневризма аорты;
дефицит витамина К, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
почечная, печеночная недостаточность;
синдром Рейе;
возраст до 15 лет;
первый, третий триместры беременности, лактация;
непереносимость компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловая кислота хранится при температуре до 25 градусов, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Продается без рецепта.

Аналоги

На замену средства могут прийти препараты с ацетилсалициловой кислотой в составе. Это таблетки:

Аспровит;
Аспинат;
Аспиватрин;
Некстрим Фаст;
Флуспирин;
Таспир;
Аспирин.

Цена

Стоимость средства зависит от производителя, формы выпуска, места продажи. Примерные цены по Москве:

Внимание! Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотообразующих НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм их действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназы ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0,3 г до 1,0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. По этой причине применяется при некоторых сердечнососудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг в сутки.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после резорбции ацетилсалициловой кислоты превращается в активные метаболиты салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови ацетилсалициловой и салициловой кислот достигается через 10-20 минут. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, спинномозговую, перитонеальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Метаболизм салициловой кислоты зависит от дозы и активности ферментов печени. Период полувыведения варьирует от 2 до 3 часов при применении малых доз и до 15 часов при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.

Показания к применению

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; “аспириновая” триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина К; печеночная/почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). I и III триместры беременности и период лактации.

Способ применения и дозы

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет максимальная разовая доза составляет 500 мг, для взрослых - 1000 мг. При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет - 1500 мг; для взрослых - 3000 мг. Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.

Побочное действие

При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:

Очень часто: ≥1/10;

Очень редко:

Не известно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: очень редко - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Лечение: незамедлительная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при pH мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей от 15 до 18 лет) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

Блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма - повышается риск развития кровотечений;

Усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;

Противодиабетические средства - снижение уровня сахара в крови;

ГКС - повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;

Снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);

Другие НПВС - повышается риск развития побочных эффектов;

Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;

Снижается эффективность урикозурических средств;

Гризеофульвин - возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;

Повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;

Уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);

Кофеин - повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;

Ингибиторы агрегации тромбоцитов - повышенный риск кровотечений;

Алкоголь - повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;

Ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.

Меры предосторожности

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

По одной, две или три контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Обзор препарата ацетилсалициловая кислота

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.

В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.

В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.

Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).

Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Аспирин

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria.

К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in».

Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.

В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.

Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.

Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.

В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.

Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.

Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %.

Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.

Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.

Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.

При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).

Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.

Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.

Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).

Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.

У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.

После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.

Синтез

Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.

Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.

Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.

В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.

Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.