25.04.2019

Противомалярийные препараты и их характеристика. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии


Летом, когда отпускной период в самом разгаре, поток туристов в экзотические страны значительно увеличивается. Поездка в страну, которая находится в тропической климатической зоне, обещает, конечно, захватывающие впечатления. Чтобы не омрачить отпуск, помните о мерах профилактики самых распространенных в этих широтах и опасных для здоровья болезней, с возбудителями которых вы можете столкнуться. Если вы решили отправиться в страны Азии, Южной и Центральной Америки, Тихого Океана, в вашей дорожной аптечке обязательно должно найтись место для таблеток от малярии.

Хлорохин

Хлорохин - самый популярный из них. Его аналоги - Делагил, Хингамин. Фармакодинамика хлорохина заключается в том, что препарат тормозит репликацию ДНК возбудителя, угнетает иммунитет, обладает противовоспалительным эффектом. Показания к применению хлорохина:

  • лечение острого течения малярии,
  • профилактика малярии у тех, кто ездит в районы, где распространена болезнь;
  • терапия внекишечной амебной дизентерии;
  • в составе терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов.

Способ применения и дозы таблеток от малярии зависят от того, предстоит ли бороться с признаками малярии или предотвратить заражение при поездке в область, где данное заболевание распространено. Курс лечения хлорохином длится трое суток. При признаках лихорадки принимают 1 г в первый прием, спустя 6-8 часов - 500 мг; на вторые и третьи сутки - по 500 мг хлорохина. Для профилактики заболевания принимают по 500 мг еженедельно, строго через 7 дней. Профилактический курс начинают за 1-2 недели до предполагаемой поездки и продолжают до 6 недель по приезду.

Длительный прием хлорохина может вызвать дерматит. Если это случилось, дозировку уменьшают либо вовсе прекращают прием препарата. В некоторых случаях проявляются такие побочные действия таблеток от малярии, как головокружение, головные боли, тошнота, рвота, нарушение слуха. Они проходят самостоятельно. Терапия хлорохином предусматривает постоянный контроль работы печени, анализы крови и мочи. Противопоказания к применению: заболевания сердца, почек, печени, кроветворных органов.

Можно ли принимать хлорохин беременным? Однозначного ответа не существует. Безопасность использования таблеток от малярии в период беременности не подтверждена, поэтому они назначаются лишь если предполагаемая польза для будущей мамы превышает возможный риск для развития малыша. Фармокинетика хлорхинина такова, что его метаболиты попадают в грудное молоко. Это необходимо учитывать при приеме препарата в период кормления грудью.

Хинина сульфат

Хинина сульфат (либо хинина гидрохлорид) также препятствует росту эритроцитарных типов малярии. Механизм его действия схож с хлорохином, но уступает по активности. Сегодня хинин применяют при устойчивости возбудителя малярии к хингамину или другим противомалярийным лекарствам: в некоторых случаях, возбудитель нейтрализуется действием хинина. Препарат подавляет центры, отвечающие за поддержание нормальной температуры тела, а также – при значительной дозировке – влияет на центры головного мозга, отвечающие за слух и зрение. Хинина сульфат снижает частоту сердечных сокращений, возбуждает клетки гладкой мускулатуры внутренних органов, повышает тонус матки. Препарат не назначают беременным и кормящим.

Препарат противопоказан, если есть признаки недостатка энзима глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, обнаружена малярийная гемоглобинурия, болезни среднего и внутреннего уха. С осторожностью назначают препарат при нарушениях работы сердца и в период вынашивания ребенка. Для беременных, чтобы избежать прерывания беременности, максимальная суточная дозировка должна составлять до 1 г. Эту дозу необходимо разделить на 4 - 5 приемов.

Хлоридин

Эффективен для борьбы с плазмодиями малярии, токсоплазмозом и лейшманией. Угнетает рост бесполых эритроцитарных форм всех типов плазмодиев, однако его действие медленнее хлорохина. Фармакокинетика препарата: быстро всасывается в кровь и долго содержится в крови, окончательно выводится только через неделю после последнего приема. При приеме хлоридина в комбинации с хлорохином, его результативность увеличивается. Хлоридин принимают 2-3 курсами с интервалом 1-2 месяца.

Может провоцировать возникновение головных болей, головокружения, боли в области сердца, расстройства пищеварения, нарушения зрения, выпадение волос. Противопоказан при заболевании кроветворных органов и почек. Препарат не назначают в период беременности.

Мефлохин

Мефлохин - противопротозойный, противомалярийный препарат. Принимается однократно в дозировке 15-25мг/кг основания, если необходимо срочное лечение при подозрении на малярию и отсутствии возможности получить квалифицированную медицинскую помощь. Для профилактики за 2–3 недели до прибытия на территорию распространения малярии назначают 5 мг/кг еженедельно. Профилактический курс завершается спустя 4 недели после отъезда из опасной зоны. Таблетки необходимо запить значительным количеством воды. Женщине репродуктивного возраста с особой осторожностью должны назначаться данные таблетки от малярии. Если все же женщина принимает препарат, то необходимо воздержаться от беременности на данный период и до истечения 2 месяцев с момента последнего приема мефлохина.
Препарат противопоказан при эпилепсии и других видов судорожных припадков, при острых психозах. С особой осторожностью препарат назначают людям с нарушением работы печени.

Примахин

Примахин принимают 14 дней по 0.25 мг на килограмм веса в сутки. Штаммы, устойчивые к препарату, встречаются на тихоокеанском побережье и в странах азиатского региона. Тогда необходимо принимать примахин по 0.25 мг/кг в сутки 21 день.

Примахин нормально переносится, но в некоторых случаях возникают боли в области живота, расстройство пищеварения, боли в сердце, слабость. Все эти недомогания проходят после окончания курса лечения примахином. Если у больного есть основания подозревать анемию или аномалию красных кровяных телец, нужно назначать препарат с осторожностью. Примахин противопоказан, если обнаружены прочие острые инфекции или в период обострения ревматизма. Препарат принимать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение.

Хиноцид

Помогает избежать отдаленные рецидивы, нейтрализуя половые формы всех видов малярийных плазмодиев. При приеме препарата иногда появляется тошнота, головная боль, лекарственная лихорадка, губы и ногти приобретают синеватый оттенок, может нарушаться работа почек и мочевого пузыря. Все эти побочные эффекты исчезают после окончания курса лечения хиноцидом. Препарат не назначают одновременно с прочими лекарствами от малярии, так как возрастает его токсичность.

Бигумаль

Действие бигумаля сходно с хлоридином, но длится меньше. Эффект от лечения наступает не так быстро, как при использовании хлорохина. Бигумаль используют ограниченно из-за того, что препарат действует медленнее, быстро выводится из организма и к нему быстро развивается устойчивость у возбудителей. Бигумаль принимают курсом 4- 5 дней. Если болезнь протекает тяжело, терапия может продлится до 7 дней. Препарат обычно нормально переносится.

Фансидар

Фансидар используют при формах малярии, устойчивых к хлорохинам, и назначают в комбинации с хинином. Терапию начинают на третий день курса хинина. В целях профилактики назначают еженедельный прием.

При передозировке противомалярийных препаратов появляется тошнота, рвота, кружится голова, появляются признаки работы нервной и сердечно-сосудистой системы. В этих случаях необходимо промыть желудок. После передозировки необходим длительный контроль показателей гемодинамики, ЭКГ, состояния нервной системы.

Одновременно с назначением противомалярийных препаратов больным с тяжелыми формами малярии назначаются препараты, уменьшающие интоксикацию и препараты, улучшающие кровообращение, а также витамины и средства для нормализации свертываемости крови.

Все перечисленные препараты не только обладают сильным действием на плазмодии малярии, а и сказываются на организме человека. Внимательно изучите инструкцию перед тем, как принимать таблетки от малярии, так как они могут вступать во взаимодействия с другими препаратами, в некоторых случаях критически ослабляя или усиливая их действие. Необходимо придерживаться режима и схемы лечения либо профилактики, не использовать препараты с истекшим сроком годности или нарушенными условиями хранения. Если даже вы уже давно покинули регион, где распространена малярия, при признаках лихорадки срочно обратитесь за медицинской помощью – малярия может проявиться даже через несколько месяцев.

Малярия (итал. mala aria - «плохой воздух», ранее известная как «болотная лихорадка») - группа трансмиссивных инфекционных заболеваний, передаваемых человеку при укусах комаров рода Anopheles («малярийных комаров»).

Малярийные комары живут почти во всех климатических зонах, за исключением субарктического, арктического поясов и пустынь. Однако для того, чтобы существовал риск заражения малярией, требуются, помимо малярийных комаров, условия для быстрого размножения их и переноса возбудителя инфекции.

Такие условия достигаются в тех районах, где не бывает низких температур, имеются болота и выпадает много осадков. Поэтому малярия наиболее распространена в экваториальной и субэкваториальной зонах. Считается, что родиной малярии является Западная Африка (Р. falciparum) и Центральная Африка (Р. vivax). Кроме того, заболевание распространено среди населения Азии и Южной Америки. В эндемичных районах ежегодно фиксируется 350-500 миллионов случаев заражения людей малярией, из них 1,3-3 миллиона заканчиваются смертью.

Возбудителями малярии являются простейшие рода Plasmodium (плазмодии). Для человека патогенны четыре вида этого рода:

Возбудитель тропической малярии - Р. falciparum. Эта самая распространенная и опасная форма. Часто протекает с осложнениями и характеризуется высокой смертностью.

Возбудитель четырехдневной малярии - Plasmodium malariae. Приступы происходят обычно через 72 часа (каждые четверные сутки).

Возбудители трехдневной малярии и похожей на неё овале- малярии - соответственно, Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Приступы происходят через каждые 40-48 часов (каждые третьи сутки).В последние годы установлено, что малярию у человека в ЮгоВосточной Азии вызывает также пятый вид - Plasmodium knowlesi.

Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Половой цикл (спорогония) проходит в теле комара, а бесполый (шизогония) - в организме человека (рис. 2). Процесс спорогонии начинается с проникновения в тело комара мужских и женских половых клеток - гамонтов (рис. 2,1). Оплодотворение последних завершается образованием спорозоитов (рис. 2, 2).


цы и даже годы после заражения. Инкубационный (скрытый) период болезни или доклиническая стадия заканчивается выходом мерозои- тов из печени в кровь.

Эритроцитарная, или клиническая, стадия малярии начинается с проникновения мерозоитов в эритроциты, где они осуществляют развитие эритроцитарных форм (рис. 2, 5). При созревании в эритроцитах шизонта наступает его множественное деление (мерупя- ция, рис. 2, 6). Образующиеся при этом эритроцитарные мерозоиты (морулы) выходят в кровь и вновь внедряются в эритроциты, повторяя цикл шизогонии. Из части эритроцитарных мерозоитов образуются мужские и женские половые клетки - гамонты (рис. 2, 7).

Момент разрушения эритроцитов и выхода мерозоитов проявляется приступами лихорадки, протекающей со сменой периодов озноба, жара и пота. Для клинической картины малярии характерны головные боли, ломота в мышцах и суставах, увеличение печени и селезёнки (гепато- и спленомегалия), малокровие.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропно- стью (направленностью действия) в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека (рис. 3). В связи с этим различают:

1. Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);

2. Гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы.

3. Гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

Тропность противомалярийных средств в отношении определенных форм малярийного плазмодия является ключевым моментом в способе их применения. Выделяют следующие направления в лечении и профилактике малярии:

1. Личная химиопрофилактика малярии заключается в предупреждении развития заболевания у здорового человека. Идеальное средство должно было бы оказывать спорозои- тоцидное действие. Однако таких препаратов нет, поэтому используют вещества, влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы плазмодиев (хлоридин). Кроме того, с целью личной профилактики используют гематоши-
зотропные средства (хингамин и др.) которые предупреждают наступление приступов лихорадки.


II- Лечение малярии проводят с помощью гематошизотропных веществ (хингамин и др.).

III. Профилактика отдаленных реиидивов малярии имеет целью радикальное излечение от малярии и сводится к уничтожению параэритроцитарных форм малярийного плазмодия (примахин).

IV. Общественная химиопрофилактика малярии (коллективная, эпидемическая химиопрофилактика) заключается в предупреждении распространения малярии от больного человека. С этой целью назначают гамонтотропные средства

(примахин, хлоридин). В этом случае в теле комара не образуются спорозоиты.

Несомненно, для эффективного лечения малярии необходимо назначать рациональные комбинации препаратов с различной направленностью действия.

Первоначально для химиотерапии малярии использовали хинин, выделенный из коры хинного дерева. В настоящее время создано значительное число синтетических противомалярийных средств следующего химического строения:

Производные хинолина 4-замещенные хинолины Хингамин (хлорохин) Хинин Мефлохин 8-аминохинолины Примахин

Производные пиримидина

Хлоридин(пириметамин)

1. Гематошизотропные средства

Типичным представителем хинолиновой группы противомалярийных средств является хинин - алкалоид коры хинного дерева. Начиная с первой половины XVII века хинин в течение длительного времени был основным средством лечения малярии. В настоящее время в качестве лекарственных препаратов используются хинина сульфат,

гидрохлорид и дигидрохлорид.

Активность хинина в отношении эритроцитарных форм малярийного плазмодия сравнительно невысока. Од нако большим преимуществом препарата является быстрое развитие эффекта. Поэтому наибольший интерес хинин представляет для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к другим противомалярийным средствам, а также при множественной устойчивости.

Противомалярийный эффект хинина реализуется за счет нескольких механизмов действия, присущих всем производным хинолина и описанных ниже.

I. Нарушение питания малярийного плазмодия.

Из рисунка 4 видно, что, находясь в эритроцитах, малярийный плазмодий обеспечивает свои питательные потребности за счет глобиновой части молекулы гемоглобина. При этом гемоглобин, концентрируясь в пищеварительной вакуоли плазмодия, расщепляется с образованием очень токсичного гема - феррипротопорфирина ГХ. В свою очередь, этот продукт деградации гема под действием полимеразы плазмодия быстро превращается в нетоксичное соединение (гем-полимер), который впоследствии кристаллизуется.

Эритроцит

Івшеліірпммммч


Ніігкінт

Онисіеиис

Криста, с шиши я

Рис. 4. Схема питания малярийного плазмодия

2. Нарушение функции ДНК плазмодия.

3. Нарушение обмена фосфолипидов малярийного плазмодия.

концентрация хинолиновых средств внутри вакуоли плазмодия резко превышает таковую вне органелл.

Еще более сложное и многосторонне действие на организм человека оказывает хинин. Его системные эффекты включают также:

1. Антиаритмическую активность, обусловленную способностью производного хинолина:

Замедлять проводимость кардиомиоцитов;

Снижать возбудимость и автоматизм водителей ритма.

Из кардиотропных эффектов хинина следует отметить и присущую алкалоиду способность угнетать сократимость сердечной мышцы.

2. Хинин обладает выраженным жаропонижающим действием, связанным с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе;

3. Оказывает неспецифический анальгезирующий эффект.

4. Неспецифическое умеренное седативное (успокаивающее) действие, вызванное снижением возбудимости ЦНС.

5. Хинин обладает слабой атропиноподобной активностью.

6. Обладая чрезвычайно горьким вкусом, хинин, подобно другим горечам, увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует аппетит.

7. Хинин повышает тонус миометрия.

Несмотря на широкий спектр фармакологической активности, применение хинина в практической медицине ограничивает высокая токсичность алкалоида. Так, избирательное психотропное, нейро-,

кардиотоксическое действие хинина лежит в основе таких тяжелых побочных эффектов, как нарушения слуха и зрения, головокружения, нарушения ритма сердечных сокращений. Кроме того, при применении этого алкалоида часто наблюдаются угнетение функции почек, диспепсические явления, тяжелые аллергические реакции. При тяжелых отравлениях преобладают явления сердечно-сосудистой недостаточности, ускорение пульса и падение АД, нарушение проводимости миокарда. Возможно развитие глубокого коматозного состояния с расширением зрачков и отсутствием их реакции на свет, нарушением дыхания. Иногда наблюдаются токсическое поражение печени, атрофия зрительного нерва.

Наиболее широко в лечении малярии применяется производное 4-аминохинолина хингамин (хпорохин, делагип, резохин. арехин.имагон и др.). Главным в его противомалярийном эффекте является гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодия. В этом отношении он превосходит все другие противомалярийные препараты.

В небольшой степени влияет на половые клетки Р. Vivax. Следует отметить, что к хингамину чувствительны тканевые формы Entamoeba histolytica. Устойчивость простейших к хингамину развивается сравнительно медленно.

Механизм противомалярийного действия хингамина аналогичен таковому других производных хинолина. Как типичный представитель группы, хингамин обладает выраженной иммунодепрессивной и противоаритмической активностью. Спектр фармакологической активности хингамина реализуется в его показаниях:

1. Препарат применяют при всех видах малярии;

2. Хингамин эффективен при внекишечном амебиазе (см. ниже);

3. Ввиду выраженных иммунодепрессивных свойств хингамин применяют для лечения коппагенозов" (например, ревматизм, ревматоидный артрит);

4. С профилактической целью хингамин назначают при нарушениях ритма у больных амилоидозом.

Вводят хингамин обычно внутрь, иногда - парентерально. Хингамин кумулирует в организме.

При лечении малярии хингамин обычно переносится хорошо. Побочные эффекты возникают главным образом при длительном применении препарата в больших дозах. Они проявляются в виде дерматита, диспепсических явления, головокружений. Тяжелым осложнением является нарушение зрения (включая ретинопатию1). Редко отмечается лейкопения и угнетение функции печени.

Аналогичными препаратами по фармакологическим свойствам и показаниям к применению являются галохин (цикпохин), гидроксих- лорохин (плаквенил, хлохин, эрохин, оксихлорохин и др.), амодиахин (камохин).

К гематошизотропным средствам относится также хлоридин.

Механизм действия аналогичен таковому у рассмотренного ранее производного пиримидина триметоприма и связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы, вследствие чего нарушается обмен фолиевой кислоты.

Существенно, что хлоридин значительно сильнее ингибирует дигидрофолатредуктазу у простейших, чем у бактерий.

Наряду с противомалярийной активностью, хлоридин эффективен при лечении токсоплазмоза (см. ниже). Препарат отличается выраженным депонированием в тканях (но меньше, чем у хингамина) и продолжительным эффектом. В связи с медленно развивающимся эффектом хлоридин применяют в основном с целью личной профилактики малярии. Устойчивость малярийных плазмодиев к хлориди- ну развивается довольно быстро.

Поэтому препарат часто комбинируют с другими противомалярийными средствами (например, сульфаниламидами).

К группе 4-хинолинметанола относится синтетический препарат мефлохин. Его гематошизотропное действие аналогично хинину, однако токсичность мефлохина меньше. Применение этого лекарственного средства может в больших дозах вызвать неврологические нарушения и судороги. Для мефлохина характерно раздражающее действие.

Гематошизотропной активностью обладают также сульфоны и сульфаниламиды (см. «Синтетические антибактериальные средства»). Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапирида- зин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы суль- фонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении

и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон). Гематошизотропная активность сульфаниламидов и суль- фонов относительно невелика. Действие их развивается медленно. Отдельно эти препараты, как правило, не используют.

Их назначают обычно в сочетании с другими противомалярийными средствами (хинидин и др.). Нередко используют такие комбинированные препараты, как фансидар (хлоридин + сульфадоксин). При устойчивости к хингамину иногда применяют антибиотик тетра- циклинового ряда - доксициклин (см. «Антибиотики»).

2. Гистошизотропные средства

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, относится уже рассмотренный хлоридин.

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние производное 8-аминохинолина примахин. Кроме того, примахин обладает гамонтоцидным действием (губительно влияет на половые формы плазмодиев).

Примахин высоко активен в отношении экзоэритроцитарных форм Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, первичных экзоэритроцитарных форм Plasmodium falciparum, а также половых форм (га- метоциты) плазмодия, особенно Plasmodium falciparum, вследствие чего прерывается передача заболевания (устраняется источник, из которого москиты переносят инфекцию). Гистошизонтоцидный эффект особенно выражен в отношении тканевых форм плазмодия, находящихся в печени. Исходя из гропности действия примахина, его применяют для предупреждения отдаленных рецидивов и для общественной профилактики малярии.

Механизм действия:

1. Связывание с ДНК плазмодия и изменение ее свойств.

2. В организме человека примахин образует хинолин-хиноно- вые промежуточные метаболиты, которые являются окислительно-восстановительными соединениями и, действуя как

v оксиданты, повреждают структуры плазмодия

Вместе с гем, вышеупомянутые хинолин-хиноновые промежуточные метаболиты примахина вызывают большую часть гемолитических и метгемоглобинемических реакций, отмечаемых при применении препарата. Из побочных эффектов также возможны диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфат- s

дегидрогеназы (генетическая энзимопатия) наступает острый гемолиз и гемоглобинурия.

3. Гамонтотропные средства

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хпоридин) действие. При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут, а при гамонтостатическом эффекте повреждение половых клеток нарушает процесс спорогонии.

– заболевание, вызванное малярийными плазмодиями. Малярия поражает эритроциты крови. Также инфекция атакует другие форменные элементы крови. Сопровождается лихорадкой, анемией и гепатолиенальным симптомом.

Инфекция распространена в странах с жарким влажным климатом. Особо восприимчивы к инфекции дети, а также взрослые люди, столкнувшиеся с инфекцией впервые – в основном туристы.

Возбудителями являются 4 вида плазмодия:

  1. Pl. Vivax – вызывает трехдневную малярию.
  2. Pl. Malariae – виновник четырехдневной малярии.
  3. Pl.falciparum – вызывает тропическую малярию.
  4. Pl. Ovale – является причиной малярии-овале.

Человек является промежуточным хозяином плазмодия – половые клетки возбудителя способны циркулировать продолжительное время в жидкой части крови, проходя несколько стадий развития. При этом человек может являться носителем, симптоматика может отсутствовать. Самки комаров Anopheles относятся к основным хозяевам возбудителя.

Проникновение осуществляется при укусе, когда половые клетки проникают в желудок насекомого, где осуществляется оплодотворение и размножение возбудителя. При ее делении образуются спороцисты – инвазивные формы плазмодия, которые ожидают промежуточного хозяина в железах комара.

Основные пути передачи малярии:

  • Трансмиссивный – при укусе кровососущим насекомым. Самый распространенный путь передачи.
  • Трансплацентарный – передача через плаценту от матери к плоду.
  • Парентеральный – при вливании зараженной крови.

Симптомы заболевания

Клиническая картина включает в себя четыре периода:

  • Инкубационный период.
  • Период первичных острых проявлений.
  • Вторичный латентный период.
  • Период рецидивов.

Инкубационный период колеблется от 14 до 35 дней в зависимости от вида плазмодия. Начало заболевания характеризуется чувством слабости, головной болью, повышением температуры тела.

Малярия характеризуется эпизодичностью симптомов – больного бросает то в жар, то в холод. Обычно в первые несколько утренних часов больной ощущает сильный холод, озноб.

Лихорадка постепенно усиливается, появляются ломота в мышцах, судороги. Ладони и стопы холодные, с синюшным оттенком. Во второй половине дня возникает жар, повышенное выделение пота, сильное чувство жажды.

Резко повышается температура тела. Кожные покровы горячие, границы печени и селезенки увеличиваются. Возможно появление галлюцинаций. Через 8 часов лихорадка проходит. Спустя 15-20 дней происходит распад эритроцитов, что проявляется желтушным окрашиванием кожи и слизистой глаз.

При своевременном лечении удается купировать приступы малярии через несколько дней. Без оказания квалифицированной помощи инфекция может перейти в латентную форму и длиться до 3-4 лет.

Чем опасна малярия?

С ростом туризма случаи завозной малярии с каждым днем растут. Также возрастает устойчивость малярии к лекарственным препаратам. В процессе развития заболевания малярия способна вызвать ряд серьезных осложнений:

  • Развитие комы – возникает при закупорке сосудов головного мозга малярийными тромбами. Смертность при развитии комы составляет 98%.
  • Развитие коллапса, слабого нитевидного пульса, заторможенности.
  • Развитие отека мозга – сопровождается потерей сознания, появлением пены из ротовой полости, судорогами.
  • Развитие почечной недостаточности – в результате поражения почечной паренхимы и сосудов.
  • Разрыв селезенки – селезенка является своеобразным фильтром крови в организме. На фоне массового распада эритроцитов рабочая ткань селезенки не справляется с их утилизацией.
  • Тяжелые расстройства психики.

Особенности использования лекарственных средств против малярии

Выбор препарата от малярии зависит от следующих факторов:

  • Вида возбудителя, против которого подбирается препарат. На сегодняшний день устойчивость плазмодиев к препаратам существенно растет, что является серьезной проблемой.
  • Воздействие препарата на географический вид плазмодия. У различных территориальных видов индивидуальный метаболизм препарата.
  • Степенью выраженности желаемого результата и побочных действий препарата.
  • Уровня иммунитета человека – у лиц, болевших продолжительное время терапевтический эффект лучше, чем у заболевших впервые.

Группы препаратов против малярии

Лекарственные средства против малярии подразделяются в зависимости от воздействия на ту или иную форму жизненного цикла плазмодия:

  1. Гистошизотропные – вызывают гибель плазмодия в печени, расположенного вне эритроцитов.
  2. Гематошизотропные – вызывают гибель плазмодия внутри эритроцитов.
  3. Гаметоцидные – вызывают гибель половозрелых форм плазмодия.
  4. Споронтоцидные – уничтожают спороциты у комаров, блокируя передачу инфекции.

Самые эффективные лекарственные средства против малярии

Антибиотик. Выпускается в порошке. Преимуществом является приемлемая цена. Препарат воздействует на самого возбудителя и присоединившиеся осложнения в виде сопутствующей инфекции. Недостатком является быстрое привыкание плазмодия к препарату, в результате чего эффективность снижается. Нельзя применять беременным, детям младше двух лет.

Хиноцид

Форма выпуска – порошок. Антибиотик, воздействует непосредственно на половые клетки плазмодия. Применяют для проведения профилактики и рецидивов заболевания. Препарат назначают детям, которые заразились от больной матери. Имеет выраженные побочные эффекты.

Бигумаль

Выпускается в драже и таблетках. Используют только при выявлении тропической малярии. Препарат уничтожает эритроцитарные формы плазмодия. Достоинством препарата является возможность назначения детям до 1 года. Во время терапии необходимо контролировать показатели крови и мочи. Среди побочных эффектов – возможность развития лейкоцитоза, гематурии и ухудшение самочувствия.

Выпускается в порошке. Препарат останавливает размножение комаров, переносящих инфекцию, а также экзоэритроцитарные и половые формы возбудителя. Используют с профилактической целью. Имеет выраженные побочные эффекты, в том числе возможность развития анемии у плода.

Антибиотик широкого спектра действия. Выпускается в таблетках, капсулах, растворах и мазях. Убивает возбудителей, проникших внутрь клетки. Таблетки, капсулы и растворы имеют массу побочных эффектов, могут вызывать аллергические реакции. Мазь применяют для обработки места укуса комаров с профилактической целью. Запрещается принимать во время беременности, детям до 8 лет.

Антибиотик синтетического ряда. Выпускается в таблетках. Применяется при заражении от укуса насекомых. Разрешается назначение детям весом более 5-6 кг. Препарат снимает симптомы, но не убивает плазмодий, циркулирующий в крови. Назначают в первые дни разгара заболевания до получения точных данных о типе возбудителя.

Выпускается в виде таблеток, мази или порошка. Мази используются для профилактики, имеют минимум побочных эффектов. Препарат используется для профилактики вирусной инфекции, которая может присоединиться в качестве осложнения. С осторожностью назначается во время беременности. Запрещается в период лактации, детям до 3-х летнего возраста.

Выпускается в виде порошка. Лекарственное средство воздействует на эритроцитарный плазмодий и снимает воспаление. Рекомендуется применять на пике симптоматики. Присутствуют побочные эффекты. С осторожностью назначают во время беременности, детям с 3-х лет. Запрещается применение при заболеваниях сердца, кроветворной системы, печени и почек.

Является антибиотиком широкого спектра действия. Выпускается в таблетках и растворе. Механизм действия направлен на воздействие плазмодия, находящего внутри эритроцитов. Хинин снижает температуру и воспаление, повышает сопротивляемость организма. У препарата масса побочных эффектов. Применяют в острую фазу заболевания, а также для профилактики осложнений.

Сульфадоксин

Выпускается в таблетках и порошке. Механизм действия направлен на блокировку деления ДНК возбудителя, в результате чего размножение плазмодия в крови останавливается. У препарата высокая эффективность, которая наступает спустя несколько дней. Запрещается применять во время беременности и в период грудного вскармливания. У препарата масса побочных эффектов.

Профилактика заболевания

Прививки от малярии на сегодняшний день не существует. Цель профилактики сводится к предупреждению заражения инфекцией. Отправляясь в неблагополучные районы необходимо соблюдать ряд правил:

  1. Комары, переносящие токсоплазму активны только в ночное время, поэтому необходимо использовать в помещениях фумигаторы, спреи. На дверях должны быть москитные сетки или шторы. Во время сна старайтесь максимально закрыть одеялом большую часть тела.
  2. Необходимо носить одежду с длинными рукавами, вместо шорт – штаны. Обувь должна полностью закрывать стопы.
  3. Проконсультируйтесь с врачом о приеме профилактических препаратов. При необходимости – пройдите курс приема препарата под контролем специалиста.

В случае появления первых симптомов заражения токсоплазмозом срочно обратитесь за медицинской помощью. Чем раньше начато лечение, тем меньше шанс развития осложнений.

Что интересно, так в районах где возможно заражение малярией от укуса комара, проживает 2,4 млрд человек. Это 40% всего человечества. Каждый год до 500 млн подхватывает болезнь. Больше всего случаев в Африке, за ней по статистике идут Индия, Бразилия, Шри-Ланка, а также Вьетнам, Колумбия и Соломоновые острова.

Каждый год до 3 млн человек умирает. Что аж в 15 раз больше, чем от такого заболевания как СПИД. Среди инфекционных заболеваний малярия занимает первое место по числу смертельных случаев за год. Пневмония и туберкулез отстали…

Среди заболевших примерно 30 000 человек – туристы, оказавшиеся в опасных малярийных районах. Из них 1% «уходит».

На сегодняшний день в большинстве стран мира малярия встречается крайне редко. В основном это объясняется развитием медицины и особенностями климата, ведь данное заболевание характерно для мест с повышенной температурой воздуха и высоким уровнем влажности – «тропического климата». Тем не менее, препараты для лечения малярии пользуются популярностью во многих странах. Попробуем разобраться, какие существуют антималярийные препараты, какие таблетки обладают соответствующими свойствами, и узнаем, что говорит инструкция об их применении.

На сегодняшний день антималярийные препараты чаще применяются для профилактики малярии, нежели для ее лечения. Такие средства советуют брать с собой всем туристам, которые отправляются в страны, где есть повышенная вероятность заражения. Их активно используют моряки и прочие категории людей, которые сталкиваются с повышенным риском заболеть малярией.

Кроме всего прочего антималярийные препараты нашли свое применение при терапии ряда аутоиммунных заболеваний.

Антималярийные таблетки

Таблетки Мефлохин (Лариам) – принимают раз в неделю по прибытии в опасные районы, начиная за неделю до прибытия туда.

MALARON - пьют каждый день в местах опасности заражения и также еще спустя 2 недели после выхода из опасных мест, чтоб закрыть инкубационный период болезни.

Да, после двух циклов Лориам печень человека как будто после гепатита... Но если не пить таблетки, то с высокой вероятностью ожидает летальный исход.

После MEFLOСHIN и LARIAM бывают депрессивное, подавленное состояние, аллергические реакции.

Еще антималярийные препараты, инструкция по применению

Порошок, таблетки, раствор Хинин

Сульфат хинина или гидрохлорид при малярии взрослые употребляют внутрь в 2-3 приема в суточной дозе 1,2 г неделю подряд. При тяжелых случаях возможен прием по 1,5 грамма хинина гидрохлорида в 3 приема.

Для детей суточная доза варьируется в зависимости от возраста. Детям до года - 0,01 г на месяц жизни малыша (но не более чем 0,1 грамм). Детям от года и до 10 лет - по 0,1 грамм на 1 год жизни; 11 - 15 лет - 1 г, от 15 лет – как взрослым. Инъекции детям делают так как в месте введения мертвеет ткань.

При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1й день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъекциями 68 ч).

При тяжелом состоянии первую инъекцию медленно вводят внутривенно. Она должна быть подогрета до 35 градусов по Цельсию. «Вгоняют» 0,5 грамма хинина дигидрохлорида. Но вначале его готовят. 50% раствор в количестве 1 мл препарата разбавляют в 40% растворе глюкозы в количестве 20 мл или 20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Далее сразу в подкожную жировую клетчатку вводят 0,5 грамма (1 мл 50% раствора) дигидрохлорида хинина. Остатки хинина в количестве 1 грамм вводят подкожно лишь спустя 68 часов. Только нужно быть уверенными что человек переносит хинин, так как при наличии наследственной повышенной чувствительности к нему введение в вену вызывает порой смерть.

В следующие дни делают инъекции хинина в дозе 2 грамма в сутки. Как только больной приходит в сознание и у него нет диареи, тогда хинин принимают внутрь.

Таблетки Делагил 250 мг

Этот препарат содержит в себе такое активное вещество, как хлорохин. Его принято использовать для лечения и предупреждения малярии, а также для терапии амебного абсцесса печени и внекишечного амебиаза. Делагил применяют при коррекции подострой и хронической формы системной красной волчанки, ревматоидного артрита, системной склеродермии, порфирии и фотодерматоза.

Дозировка делагила подбирается индивидуально. Препарат предназначен для перорального потребления, непосредственно после трапезы. Так с целью предупреждения малярии его рекомендуют принимать по полграмма дважды в неделю, после чего по половинке грамма один раз в неделю. Коррекция ревматоидного артрита подразумевает прием полуграмма лекарства в сутки, при этом данное количество нужно разделять на два приема. Длительность такой терапии – шесть-восемь дней, после чего проводят прием по четверти грамма в течение года.

Стоит учитывать, что прием Делагила категорически противопоказан при беременности и грудном вскармливании, печеночной либо почечной недостаточности, тяжелых нарушениях сердечного ритма, угнетении кроветворения в костном мозге. К противопоказаниям относят также порфиринурию, нейтропению, индивидуальную гиперчувствительность к компонентам медикамента, а также детский возраст до шести лет.

Аналогами Делагина являются Резохин, Хлорохин и пр.

Таблетки Плаквенил 200 мг

Активным веществом Плаквенила является гидроксихлорохина сульфат. Такой медикамент обычно применяется для коррекции ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, а также красной волчанки, как системного, так и дискоидного типа. Само собой, Плаквенил может использоваться для устранения и предупреждения малярии, за исключением недуга, спровоцированного хлорохинрезистентными штаммами возбудителя.

Дозировка препарата должна подбираться в индивидуальном порядке, равно как и продолжительность приема. Плаквенил советуют принимать непосредственно во время трапезы либо запивать одним стаканом молока.

При профилактике малярии такой состав следует потреблять по четыреста миллиграмма раз в неделю, при этом профилактический прием стоит начинать за две недели до планируемого въезда в проблемную страну. В том случае, если заранее лекарство не принималось, дозировка увеличивается вдвое, прием при этом проводится раз в неделю дважды в сутки с интервалом в шесть часов.

Терапия ревматоидного артрита и прочих заболеваний, указанных в показаниях, может проводиться путем приема четырехсот-двухсот миллиграмм Плаквенила в сутки, со временем дозировка снижается до поддерживающей. Запивают таблетки молоком.

Потребление данного медикамента невозможно при наличии у пациента гиперчувствительности к компонентам препарата, наследственной непереносимости лактозы (недостаточности лактазы, галактоземии либо синдрома мальабсорбции глюкозы или же галактозы). Такое лекарство не выписывают при беременности и грудном вскармливании, его не дают детям до шестилетнего возраста, а также детям при необходимости осуществления продолжительной терапии (ввиду повышенной вероятности появления побочных эффектов). Еще одним противопоказанием к такому лечению является ретинопатия. Также есть ряд случаев, где потребление Плаквенила требует соблюдения особенной осторожности.

Аналогами данного препарата являются составы Иммард, а также Гидроксихлорохин.

Таблетки Акрихин

Еще одним популярным средством для терапии малярии является Акрихин. Кроме того такой состав может применяться для устранения цестодоза, дифиллоботриоза, лямблиоза и системной красной волчанки.

В качестве противомалярийного средства его стоит принимать сразу после трапезы, запивая водой. В первый день принимают три десятых грамма дважды на день, со второго по четвертый – три десятых грамма в один прием.

Коррекция системной красной волчанки подразумевает потребление 0,1гр акрихина трижды на день в течение десяти дней, после чего совершают перерыв на пять-семь дней и вновь повторяют курс.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушениях нервной деятельности, неустойчивой психике, почечной недостаточности, холемии, беременности и грудном вскармливании. Его аналоги – Атабрин, Атебрин, Пентилен, Палузан и пр.

В продаже есть и прочие противомалярийные препараты, выбор подходящего лекарства осуществляется лишь доктором.

Екатерина, www.сайт

P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

1. Гематошизотропные средства, разрушающие эритроцитарные формы плазмодия: хлорохин (хингамин ), пириметамин (хлоридин ),хинин , мепакрин (акрихин ), используются для лечения малярии.

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль );

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин ), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин , хиноцид , бигумаль и хлоридин , назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин , превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит , поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).




© 2024
womanizers.ru - Журнал современной женщины