И вроде бы все было хорошо, не полнела, не появилось особых проблем с кожей, не сыпались волосы и прочее. Беспокоили только периодические депрессии и перепады настроения. Я рассматривала переход на другие методы контрацепции, но все они по какой-либо причине не подходили нам. А изменить что-то хотелось, поэтому я решила перейти на другой КОК.
ᅠᅠВСТУПИТЕЛЬНОЕ СЛОВО
ᅠᅠНе все то, чем кажется. Почитала интернеты, статьи, отзывы и решила остановиться на "Три-реголе" . Это трехфазный контрацептив, то есть таблетки в блистере содержат разное количество гормонов подходящее для разных периодов цикла. Плюс таблетки с железом на дни менструации. Мне это показалось очень правильным, естественным и логичным. Конечно я не собиралась начинать прием "Три-регола" не проконсультировавшись с врачом. Врач же развеял мои розовые мечты, сказав, что обычно этот препарат назначают для регуляции цикла. Что в нем содержится высокая доза гормонов (хотя в инструкции написано, что в нем содержатся гормоны в малых дозах). И что сами гормоны устаревшие. Что это чуть ли не единственный оставшийся препарат из категории трехфазных контрацептивов. И что однофазные, низкодозированные, современные препараты - лучше. И посоветовал КОК "Димиа" или "Мидиана" , отметив, что мне предпочтительней выбрать "Димиа".
ᅠᅠЗачем? Я больше не планирую беременность. У меня уже есть двое детей, нам с мужем - достаточно. Поэтому в первую очередь от ОК для меня важен именно контрацептивный эффект. Все прочее: кожа, волосы, желудок, настроение - по принципу, лишь бы хуже не стало, ну и хотелось бы чтобы кое-что изменилось или улучшилось. Плюс в прошлом у меня были частые и серьезные нарушения цикла с очень неприятными последствиями , поэтому подстраховка ОК для контроля цикла и обильности менструаций для меня очень важна. Ну и в случае если таблетки мне не подойдут, я всегда могу перейти на другие.
ᅠᅠОтмена. Про нее рассказывают множество страшных историй. Все индивидуально, особенно с ОК, консультируйтесь с врачом что бы выбрать наиболее подходящий для вас. Принимайте специальные витамины для женщин длительно принимающих ОК. Делайте перерывы в приеме ОК. Возможно, таблетки вызвавшие жуткие последствия у одной женщины, преобразят другую, значительно улучшив ее качество жизни.
ᅠᅠКогда мне приходилось на пару месяцев прекращать прием Линдинета я не замечала ни каких особых изменений в своем состоянии и самочувствии. Может они были, но я не придала им особого значения. На данный момент, я вообще не планирую отменять прием контрацептивов.
ᅠᅠДИМИА
ᅠᅠДимиа продаются в коробочке, бывают разные фасовки: один и три стандарта. Обычно я приобретаю каждый месяц по одному стандарту. Стоимость в разных аптеках варьируется, например в одной только сети "Фармокопейка" можно встретить широкий диапазон цен от 645 до 937 рублей (за один стандарт). На коробочке представлена общая информация: названия гормонов, количество таблеток, производитель и тому подобное.
ᅠᅠОбратите внимание, что Димиа отпускается по рецепту, но продается, как правило без предоставления оного. Но однажды, у меня затребовали рецепт , это было очень неожиданно и странно. Фармацевт обосновал это тем, что "что-то там у них ужесточилось", и тем, "что все гормональные препараты должны продаваться по рецепту" дал заполнить какую-то бумажку и после этого, таблетки все-таки продал.
ᅠᅠПотом, я погуляла по интернетом, оказывается с определенной периодичностью отпуск ряда препаратов ужесточается, но слава богу, пока что все остается по прежнему доступно. А ведь в некоторых статьях пишут, что хотят запретить продажу без рецепта вообще всех препаратов на которых значится надпись "отпуск по рецепту" . После этого случая мне покупать Димию не доводилось, это делал за меня муж и по его словам ни разу у него не спросили рецепт .
ᅠᅠВнутри коробочки находится стандарт таблеток, инструкция и кармашек для хранения.
ᅠᅠИнструкция просто циклопического размера
, но в основном лишь потому, что напечатана необычайно крупным, для инструкций, шрифтом. Ну и конечно же в ней содержится очень много информации, ведь это серьезный препарат. Поэтому инструкция старается осветить всевозможные аспекты связанные с приемом Димии.
ᅠᅠДИМИА vs. ЛИНДИНЕТ
ᅠᅠДо Димиа, на протяжении двух с половиной лет я принимала Линдинет 20 . Его производит та же фармацевтическая компания. Препараты отличаются вкладышами, размером блистера, количеством таблеток. Димия более современный ОК , потому что содержит прогестаген 4 поколения.
ᅠᅠКаждый препарат содержит комбинацию из двух гармонов:
- Линдинет 20 - Этинилэстрадиол и Гестоден.
- Димиа - Этинилэстрадиол и Дроспиренон.
ᅠᅠЭтинилэстрадиол - эстрогенное, гиполипидемическое, анаболическое . Является составной частью ряда пероральных контрацептивных средств.
ᅠᅠГестоден - прогестоген, используемый в оральных контрацептивах в сочетании с эстрогеном. Был синтезирован в 80-ых годах. Прогестаген 3 поколения.
ᅠᅠДроспиренон - отличается от других синтетических прогестинов тем, что его фармакологический профиль в доклинических исследованиях показывает, что он ближе к натуральному прогестерону . Обладает мягкой антиандрогенной активностью. Антиминералокортикоидные свойства дроспиренона способствуют выведению натрия и предотвращают задержку воды . Был синтезирован в конце 90-ых годов , по некоторым источникам в 2000 году. Прогестаген 4 поколения.
ᅠᅠУ Линдинета 21 таблетка, у Димии 28 таблеток, из них четыре - пустышки, они окрашены зеленым цветом. Есть разница в дизайне и в нанесенных "схемах" приема. У Линдинета все просто, таблетки пронумерованы по порядку, рядом с ними нарисована стрелочка и указывает она всего в одну сторону. У Димии же дело обстоит иначе, на первый взгляд может показаться что там нарисована такая мешанина, абсолютно ничего не понятно, еще и с низу зачем то указаны дни недели. Но на самом деле не все так сложно. Следует помнить, что никакой схемы приема нет, все таблетки Димии (кроме пустышек) абсолютно одинаковые, содержат одинаковую дозировку гормонов. Так что пить их можно в любом порядке. А все эти схемы, нужны лишь для того, что бы помочь нам не пропустить прием таблетки, посмотреть и вспомнить "приняла ли сегодня таблетку или забыла" .
ᅠᅠИтак, снизу обозначены дни недели, каждому дню соответствует "пупырышек"
. Вы протыкаете тот день, в который начнете прием первой таблетки.
У меня этим днем было воскресение. В воскресение я начинаю прием первой таблетки из новой упаковки. В воскресение я начинаю прием первой таблетки из нового ряда. Если это происходит не в воскресение, значит я пропустила день или что-то напутала. Подобное у меня было, поэтому у меня 4 стандарта с началом в воскресение и 2 с началом в понедельник. На текущий момент мой первый день - понедельник. Через несколько недель, первый день железно запоминается и необходимость протыкать под ним "пупырушку"
пропадает.
ᅠᅠСами ряды можно начинать в любом удобном вам порядке. Я обычно не следую стрелочкам, каждый ряд начинаю с лева, пью направо
(как пишем)
, после завершения ряда, сверяюсь с тем что наступил понедельник и начинаю пить следующий ряд.
ᅠᅠИногда не выпиваю все пустышки. В последних двух стандартах у меня осталось по две зеленых таблетки, я их выкинула, они ничего в себе не содержат. Когда я только купила Димию, мне казалось очень классным, что в ней 28 таблеток, пьешь беспрерывно, не запутаешься, а сейчас уже забиваю на эту "беспрерывность" , вроде помню когда и что. А для особо забывчивых девушек такая система будет удобной. Менструация наступает во время приема пустышек, может продолжаться после начала приема таблеток из следующей пачки, об этом подробней ниже.
ᅠᅠВ случае с Линдинетом, после приема 21-ой таблетки, нужно отсчитать дни и помнить в какой начать прием следующей упаковки. С Линдинетом я постоянно вела записи. Для тех у кого легкий ум и хорошая память это не станет проблемой. Менструация наступает в перерыве приема таблеток и завершается до начала приема таблеток из следующей пачки.
ᅠᅠПЕРЕХОД ЛИНДИНЕТ -> ДИМИА
ᅠᅠВ инструкции к Димии подробно описаны варианты, как можно осуществлять переход с другого ОК. Я выбрала тот способ, который показался мне наиболее подходящим и привычным, чтобы не было слишком резкого перехода. После приема 21-ой таблетки Линдинета я выждала семидневный перерыв, а после начала принимать Димию.
ᅠᅠВажно помнить о том, вне зависимости принимаете вы ОК в первые или совершаете переход, оценку цикла и реакции организма можно провести только через три месяца приема. Я сама узнала об этом совсем недавно. Помню, после кесарева , во время кормления грудью, мне назначили Лактинет . На фоне его приема у меня были ациклические кровотечения "мажущего" характера. Когда я впервые принимала Логест или Линдинет 20 - подобного не было (или я не помню, что было, но тогда меня это абсолютно не парило) . Я не стала "выжидать" трех месяцев, пропила всего два. К тому же мне казалось, что Лактинет мне жутко не подходит и будет создавать слабый контрацептивный эффект, потому что, насколько помню, она работает только "в паре" с грудным вскармливанием . А оно у меня не ладилось. Поэтому на третий месяц я уже перешла на привычный Линдинет 20 .
ᅠᅠИ конечно же, главным моментом, который меня интересовал было: в какие дни теперь мне ждать менструацию . В инструкции об этом было написано, но все индивидуально, тем более в первые месяцы приема все может быть как-то по другому.
ᅠᅠПРИЕМ ДИМИИ
ᅠᅠТеперь я стараюсь принимать таблетки четко, в одно и то же время , правда оно имеет небольшой диапазон: перед сном, "до" либо "после" приема ванны.
ᅠᅠПервый месяц. На утро после приема первой таблетки у меня были легкие мажущие выделения. Первую неделю приема Димии я болела ОРЗ, поэтому сложно сказать от чего мне было плохо: от таблеток или от болезни. Меня периодически тошнило, аппетит отсутствовал. На восьмой день приема я поняла, что моя "Т-зона" стала жирной. Хотя долгое время до этого была нормальной, склонной к сухости. В конце второй недели тошнота прошла. Стало чаще хотеться есть, голод стал навязчивей, но через пару дней это прошло. Эмоциональные перепады стали умеренней. Еще через несколько дней, "Т-зона" вернулась в нормальное состояние. Грудь больше не стала, но пару дней было ощущение, что она набухла и потяжелела. Это я заметила уже в конце цикла, перед началом месячных. Пару раз в течении месяца было апатичное настроение. Менструация: после приема четвертой зеленой таблетки. Очень легкие боли. Выделения - скудные.
ᅠᅠВторой месяц. На следующий день после приема первой таблетки из новой пачки менструация прекратилась. То есть месячные продлились один день . Через три дня разок была мазня. На четвертый день были коричневые выделения, слегка ныл живот. На пятый день коричневых выделений не было, были слегка розовые. На седьмой день все стало нормально, обычные, прозрачные выделения. За неделю до менструации - сильная апатия. Менструация: после приема предпоследней "пустышки". Боли были на следующий день. Выделения были не столь скудные, как в предыдущий месяц.
ᅠᅠТретий месяц. Менструация завершилась после приема второй таблетки из новой пачки. То есть месячные продлились четыре дня . Мазни после менструации не было. На протяжении десяти дней были апатия и депрессия. Менструация: после приема последней зеленой таблетки. Легкие, незначительные боли. Очень скудные выделения.
ᅠᅠЧетвертый месяц. Менструация завершилась после приема четвертой таблетки из новой пачки. То есть месячные продлились пять дней. Менструация: после приема последней зеленой таблетки. Боли, пила "но-шпу". Выделения были самыми обильными за пол года приема Димии (наверное сказался одновременный прием препарата с сопутствующим "кроворазжижающим" эффектом, "Пирацетам"). Месячные шли неделю.
ᅠᅠПятый месяц. Менструация: после приема первой таблетки из новой пачки. Завершились после приема четвертой таблетки.
ᅠᅠШестой месяц. Менструация: после приема третей таблетки. Боли и "но-шпа". [ДОПОЛНЕНИЕ] Завершились после приема второй таблетки. Но легкая, едва заметная мазня продолжалась еще дня три. Не знаю с чем это может быть связано, либо с приемом препаратов разжижающих кровь (Стугерон, в следующий цикл добавится и Кавинтон - посмотрим что будет) , либо это косяки Димии, либо кровоточит эрозия.
ᅠᅠСедьмой месяц. Менструация: после приема последней зеленой таблетки. [КОНЕЦ ДОПОЛНЕНИЯ]
ᅠᅠКак видно, наибольшее количество каких-то волнительных моментов и изменений пришлись на первые два месяца. Потом, с каждым циклом "новых впечатлений" становилось все меньше. Пока что, если усреднить, то можно сказать, что менструация приходит на 3-4 день приема пустышек. Длительность 2-4 дня. Выделения, однозначно, умеренные и скудные. Боли - есть. Набор веса - нет. Целлюлит - был, есть и будет. Венки на ногах в астрономических количествах - не лопаются и не проявляются. Волосы - не выпадают. С ногтями - все хорошо. Кожа - стала лучше, поры стали меньше (и это произошло до того, как я начала пользоваться одной прикольной глиной) . Порой пара прыщиков все же вылезают. В последнее время приема Линдинета 20 моя кожа , на некоторых участках, была вечно пересушенной, да и вообще была склонной к сухости . На Димии - такого эффекта нет, кожа нормальная, обхожусь без увлажняющего крема.
ᅠᅠНасчет апатии, депрессий и смены настроения могу сказать, что в моем случае, с высокой долей вероятности их причины - невралгические . Они были и до приема различных контрацептивов, и во время. Так что, не знаю, насколько точно можно выделить влияние приема ОК на мое настроение.
ᅠᅠВоздействие ОК, на организмы разных людей будет - различным. Так же как и субъективное восприятие изменений и гипотетических или реальных побочных эффектов. Например, я не знаю увеличилось ли у меня количество целлюлита во время приема Димии и даже если увеличилось, то мне на это все равно. А для кого-то новая малюсенькая неровность станет катастрофой.
ᅠᅠЗАКЛЮЧИТЕЛЬНОЕ СЛОВО о СГУЩЕНИИ КРОВИ ᅠᅠ
ᅠᅠКонечно, важно помнить, что ОК это не витаминка, а серьезный препарат с огромнейшим списком побочных явлений. Важно знать, что контрацептивы сгущают кровь, и Димия - ОК, который делает это сильнее прочих. Повышается риск тромбозов и прочего, об этом написано в инструкции. В моем случае, для меня это не слишком критично, я знаю, что моя кровь "жидкая" , поэтому небольшое сгущение не должно особо навредить моему организму. Поэтому, если вас этот вопрос волнует: консультация с гинекологом, сдача коагулограммы, обследование печени. А во время приема контрацептива, можно "разжижать" кровь, профилактической половинкой "аспирина" или любым другим "народным средством" для профилактики тромбофлебита.
Женщины, принимающие противозачаточные таблетки, содержащие дроспиренон, сталкиваются с шести - семикратным риском развития тромбоэмболии (опасных сгустков крови) по сравнению с женщинами, которые не принимают никаких противозачаточных таблеток, и с двукратным риском (или трехкратным риском, как показывают некоторые эпидемиологические исследования, в соответствии с FDA) по сравнению с женщинами, которые принимают противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, хотя фактический риск невелик, ему подвергаются 9-27 женщин среди из 10 000 при приеме пероральных контрацептивов в течение года (до 9 случаев для левоноргестрела и до 27 случаев - для дроспиренона, или примерно 0,09 % против 0,3% в год). Дроспиренон может увеличить уровни калия до опасных (гиперкалиемия). Этот эффект может быть опасным или, в некоторых случаях, даже фатальным для некоторых женщин, принимающих другие препараты, которые также увеличивают уровни калия, такие как ингибиторы АПФ, агонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики, добавки калия, гепарин, антагонисты альдостерона и НПВП. Yasmin был первым пероральным контрацептивом, в котором использовался Дроспиренон. Yaz, самый продаваемый пероральный контрацептив в США, также содержит в своем составе Дроспиренон. На этикетках всех контрацептивов, содержащих дроспиренон, имеется предупреждение о том, что препараты не следует использовать женщинам с печеночной дисфункцией, почечной недостаточностью или недостаточностью надпочечников. Как и все пероральные контрацептивы, эти противозачаточные таблетки также не должны использоваться женщинами, которые курят или имеют в истории болезни ТГВ (тромбоз глубоких вен), инсульт или другие тромбы. Хотя все пероральные контрацептивы могут увеличивать риск развития венозной тромбоэмболии, в том числе тромбы со смертельным исходом, несколько исследований показали, что женщины, принимающие контрацептивы, содержащие дроспиренон, подвергаются повышенному риску. Одно исследование показало, что у пользователей подобных контрацептивов наблюдается более чем 600-процентный риск развития этих сгустков крови по сравнению с теми, кто не принимает таких контрацептивов. Риск возрастает на 360 процентов у женщин, принимающих противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, другой тип прогестерона, содержащийся во многих противозачаточных таблетках. (однако «фактические» риски довольно малы – от 1 на 10000 случаев до 27 на 10000 случаев в год). FDA США профинансировало проведение исследований на основе медицинских записей более 800 тысяч женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Было обнаружено, что риск развития венозных тромбоэмболических осложнений, в том числе опасных и потенциально смертельных сгустков крови, был на 93% выше у женщин, принимавших пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 3 месяцев или меньше, и на 290% выше у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 7-12 месяцев, по сравнению с женщинами, принимавшими другие типы пероральных контрацептивов. Для определения точного риск для женщин разных возрастов и в разных обстоятельствах требуется проведение дальнейших исследований. FDA недавно обновило требования к упаковкам контрацептивов, содержащих дроспиренон, требуя включить предупреждение для прекращения использования до и после операции, и предупреждение о том, что прием контрацептивов, содержащих дроспиренон, может быть связан с более высоким риском образования опасных кровяных сгустков.
ᅠᅠВыше находится выдержка из статьи посвященной дроспиренону, входящему в состав Димии. Я прочитала ее еще до того, как начать прием препарата. Было страшно , но я принимаю препарат уже на протяжении полу года и все нормально. Надеюсь, что следующий синтезированный прогестаген будет лишен этого недостатка. Вспомним и о плюсах: не задерживает воду в организме, оказывает антиандрогенный эффект, новейший прогестин наиболее близкий к натуральному.
ᅠᅠРекомендовать ли? Ведь все индивидуально.... Если бы моей знакомой или подруге гинеколог назначил бы Димию, я бы сказала: "попробуй, мне подошло, если тебе не подойдет всегда можно бросить и попробовать что-то другое" .
Оценка статьи
Джес – это противозачаточный препарат нового поколения, предназначенный для орального применения, отличающийся антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами. Противозачаточный эффект фармакологического средства строится на комбинировании нескольких факторов, одним из которых выступает угнетение овуляции в яичниках и обездвиживанием сперматозоидов в полости шейки матки.
Основной активный ингредиент, входящий в состав Джес плюс – дроспиренон и этинилэстрадиол, который относится к категории женских половых гормонов. Эта уникальная комбинация не только обеспечивает надежное противозачаточное действие, но и нормализует менструальный цикл, уменьшает болезненность и интенсивность кровотечения.
Таблетки Джес применяются с целью контрацепции, а также для снятия симптомов предменструального синдрома, уменьшения угревой сыпи и повышенной жирности кожи и волос. Также гормональный препарат снижает вероятность развития онкологических заболеваний.
Цена противозачаточного препарата в зависимости от дозировки и количества таблеток варьируется в пределах 1025-2990 рублей.
Чем заменить Джес и существуют ли дженерики с аналогичным принципом действия, стоимость которых намного ниже? Основные синонимы по составу:
- Димиа;
- Ярина;
- Регулон;
- Клайра;
- Мидиана;
- Видора Микро;
- Жаннин;
- Даилла.
Перед тем, как воспользоваться вышеперечисленными аналогами Джес, обязательно проконсультируйтесь с гинекологом, так как все гормональные лекарственные препараты имеют определенные противопоказания к применению.
Димиа
Противозачаточные таблетки Джес имеют несколько дженериков – фармакологических препаратов с идентичным составом и аналогичным принципом действия. К таким средствам относится Димиа – аналог Джес, предназначенный для предупреждения наступления беременности у девушек детородного возраста.
Форма выпуска Димиа – таблетки для внутреннего приема. Важнейшее действующее вещество в составе медикаментозного средства – дроспиренон и этинилэстрадиол.
Одна таблетка содержит:
- Дроспиренон – 3 мг;
- Этинилэстрадиол – 20 мкг.
Показания к использованию лекарственного препарата – предотвращение нежелательного зачатия, улучшение состояния ногтей, кожных покровов и волос. Прием лекарства приводит в норму менструальный цикл, уменьшает симптоматику ПМС. Димиа принимается на протяжении 28 суток, по одной капсуле в одно и то же время.
Как и любой другой медикаментозный препарат, Димиа имеет некоторые противопоказания, побочные эффекты:
- Нельзя принимать при венозной или артериальной форме тромбоза.
- При тяжелой форме печеночной или почечной недостаточности.
- Злокачественное новообразование в молочных железах или органах малого таза.
- При панкреатите, мигренях, кровотечениях.
- Период беременности и кормления грудью.
Сахарный диабет может быть относительным противопоказанием к назначению противозачаточных средств. Это означает, что таблетки можно принимать, но под постоянным врачебным контролем.
Инструкция к таблеткам гласит, что они могут вызывать некоторые побочные действия – головокружения, головные боли, нарушения сна, тахикардия, варикоз вен нижних конечностей, повышение или полное исчезновение аппетита, холецистит, болезненные спазмы в спине или животе, кандидоз. В некоторых случаях Димиа может вызывать кожные аллергические реакции.
Ярина
Ярина – это структурный аналог лекарственного препарата Джес, который отличается аналогичностью состава и высоким противозачаточным эффектом. Производится в форме таблеток для перорального применения.
Данные противозачаточные таблетки обеспечивают контрацептивный результат, повышает густоту цервикальной слизи в шейке матки, что препятствует активности сперматозоидов. Как показывают отзывы многих женщин, регулярное применение Ярины уменьшает объемы кровотечений и болезненных ощущений во время «критических» дней.
Каждая таблетка имеет в своем составе:
- Дроспиренон – 3 мг;
- Этинилэстрадиол – 30 мкг.
Инструкция по применению медикаментозного средства утверждает, что принимать лекарство рекомендуется с противозачаточной целью, при жирной себорее, а также акне.
Противопоказание к назначению Ярины – тромбозы артериального или венозного типа, панкреатит, патологии эндокринной и сердечно-сосудистой системы, почечная и печеночная дисфункция, период беременности и лактации, а также индивидуальная непереносимость действующих компонентов Ярины.
Побочные действия, которые могут возникнуть после приема препарата, выражаются в форме рвоты, тошноты, расстройства стула, изменений веса тела, резкого повышения или снижения либидо, резких скачков артериального давления.
Регулон
Регулон представляет собой более дешевый заменитель контрацептивного средства Джес, характеризующийся антиэстрогенными и гестагенными свойствами. Как и другие аналоги Джес плюс, Регулон обладает андрогенными и анаболическими характеристиками.
Выпуск медикамента производится в форме таблеток, состав которых выглядит следующим образом:
- Этинилэстрадиол – 0,03 мг;
- Дезогестрел – 0,15 мг.
Способ приема лекарственного средства: по таблетке в сутки, лучше всего в одно и тоже время дня. После 3 недель делают перерыв на 7 суток, после чего употребление медикамента продолжают.
Основное показание к приему Регулона – недопущение беременности. Перед применением лекарства необходимо внимательно изучить противопоказания, побочные действия Регулона. Приема таблеток следует избегать при резких колебаний артериального давления, мигрени, инсульте, тромбозе, гепатите и других патологиях печени, желчнокаменной болезни, на протяжении всех триместров беременности и во время грудного вскармливания.
Побочные эффекты Регулона характеризуются патологиями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, припухлости и болезненности молочных желез, маточных кровотечений или кандидоза, нарушений обмена веществ или кожных аллергических реакций. В таком случае от приема Регулона лучше всего отказаться и заменить его аналогом.
Клайра
Перечисляя средства контрацепции, которые дешевле Джеса, невозможно не вспомнить о таком препарате, как Клайра. Это комбинированное противозачаточное средство, которое производится в форме таблеток, покрытых желудочнорастворимой пленочной оболочкой.
Основное активное вещество, которое обеспечивает противозачаточное действие лекарства – эстрадиол, а также диеногест. Эти компоненты гарантируют угнетение процесса созревания яйцеклетки, а также оказывают непосредственное воздействие на плотность секрета цервикального канала.
Показания к использованию: предохранение от нежелательного зачатия, нормализация месячных, нейтрализация симптомов ПМС.
Описание к Клайре утверждает, что противопоказаниями к приему лекарственного препарата могут являться непереносимость лактозы, повышенная склонность к образованию тромбов, инсульты или инфаркты, стенокардия, панкреатит, атеросклероз, эпилепсия и другие психические расстройства.
Медикаментозное средство категорически не рекомендуется принимать при подозрении на беременность, во время грудного кормления, с особой осторожностью Клайра употребляется при склонности к ожирению. Наличие пристрастия к курению также считается относительным противопоказанием.
Мидиана
Мидиана или Мидиана Фемоден – фармакологический аналог Джес плюс, отзывы врачей об этом препарате положительные. Это низкодозированное противозачаточное средство, которое рекомендовано к применению женщинам детородного возраста, стремящимся избежать беременности.
В составе каждой капсулы Медианы содержатся следующие компоненты:
- Этинилэстрадиол – 0,03 мг;
- Дроспиренон – 3 мг.
Дроспиренон обеспечивает выраженный косметический эффект после приема лекарства, уменьшая выработку мужских половых гормонов в организме женщины. В результате уменьшается угревая сыпь, нормализуется работа сальных желез, устраняются болезненные спазмы во время месячных.
Как и другие аналоги Джеса, капсулы Медианы рекомендуется начинать употреблять в первый день менструального цикла. Далее нужно соблюдать инструкцию по применению, указанную на упаковке с лекарством. После того, как все капсулы Медианы закончатся, необходимо сделать паузу на неделю, после чего продолжить прием лекарственного средства.
Прием медикаментозного препарата не рекомендован в случае болезней сердечно-сосудистой системы, сахарного диабета, сбоев в работе почек и печени, а также повышенной чувствительности к ингредиентам Медианы. К побочным эффектам противозачаточных таблеток можно отнести резкое увеличение веса тела, расстройства сна, сильную боль в висках, тахикардию.
Видора микро
Видора микро относится к современным монофазным гормональным медикаментам с противозачаточным действием, о котором можно найти многочисленные положительные отзывы врачей и пациенток. Как и другие контрацептивные препараты, выпускается в фармакологической форме капсул, покрытых пленочной оболочкой.
Состав Видора микро:
- Этинилэстрадиол – 0,02 мг;
- Дроспиренон – 0,3 мг.
Показания к применению Видора микро не ограничиваются исключительно контрацептивным эффектом. Медикаментозное средство рекомендуется принимать также в случае тяжелого течения предменструального синдрома, склонности к образованию угрей или жирной себорее.
Видора микро имеет целый ряд противопоказаний к назначению:
- Влагалищные кровотечения невыясненного происхождения.
- Мигрени, артериальная гипертензия.
- Сахарный диабет, панкреатит, холецистит.
- Атеросклероз, инсульт, инфаркт миокарда.
- Беременность, лактация.
К побочным эффектам фармакологического средства относят повышенную активность вируса герпеса или грибковой инфекции, аллергии, увеличение веса тела или анорексию, нарушения аппетита, болезненные ощущения в животе, шее или конечностях, сухость кожи, рвоту, тошноту.
Жанин
Жанин – это современный гормональный контрацептив нового поколения, о котором можно найти не один положительный отзыв. Многие женщины на собственном опыте убедились в высокой эффективности медикаментозного средства.
Выпускается в форме драже белого цвета. Активные вещества, составляющие основу Жанин:
- Этинилэстрадиол – 0,03 мг;
- Диеногест – 0,2 мг.
Эти компоненты являются аналогами естественных женских гормонов – эстрогена и прогестерона. При проникновении в женский организм данные вещества моментально подавляют овуляцию, что приводит к предотвращению нежелательного зачатия.
Кроме того, регулярное употребление Жанин приводит к изменениям эндометрия структурно-функционального характера, при которых вероятность успешной имплантации яйцеклетки сводится к минимуму.
Показаниями к приему Жанин считается не только предотвращение беременности, но и слишком длительные, болезненные или обильные месячные, восстановление после гинекологических операций, эндометриоз. Также использование лекарства рекомендовано при угревой сыпи, повышенной жирности кожи и волос.
Противопоказания: тромбоз, ишемия, стенокардия, аритмия, сердечно-сосудистые патологии, болезни печени, почек, злокачественные новообразования гормонозависимого типа.
Применение Жанин может сопровождаться некоторыми побочными действиями – головокружениями, мигренями, болезненностью в области груди, тошнотой, рвотой, резкими перепадами настроения, кожной сыпью.
Даилла
Заменить Джес можно при помощи средства Даилла, которое относится к гормональным противозачаточным препаратам комбинированного типа. Применяется для предупреждения нежелательной беременности и регуляции андрогенных факторов. Это означает, что медикаментозное средство не только защищает от зачатия, но и нормализует работу сальных желез, устраняет проявления угревой сыпи, уменьшает боль и дискомфорт во время менструации.
Лекарство производится в виде таблеток, предназначенных для каждодневного приема. Активные компоненты: этинилэстрадиол и дроспиренон. Именно они обеспечивают высокий контрацептивный эффект, как и другие синонимы Джес.
Противопоказаниями к применению лекарства считаются патологии эндокринной системы, почечная или печеночная дисфункция, курение, онкологические заболевания,влагалищные кровотечения, желчнокаменная болезнь, беременность.
Перед применением противозачаточных таблеток Даилла рекомендуется посоветоваться с врачом, так как препарат может вызывать побочные эффекты – высыпания на коже, перепады артериального давления, нарушения пищеварения, тошноту.
Перед тем, как использовать аналоги Джес, обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Только врач, проведя анализ крови и все необходимые лабораторные исследования подскажет, какой лекарственный препарат можно использовать для того, чтобы недорого и эффективно заменить гормональное контрацептивное средство Джес.
Противозачаточные таблетки для планового (длительного) применения (пероральные гормональные контрацептивы):
Препараты с добавлением "Плюс" (Джес Плюс, Ярина Плюс) содержат Фолиевую кислоту, что уменьшает риск развития поражения мозга плода в случае зачатия на фоне приема гормональных контрацептивов.
| Низкодозовые комбинированные препараты (эстроген + прогестин) для молодых и нерожавших женщин. Сокращения: ЭтЭстр = Этинилэстрадиол, ЛевНорг = Левоноргестрел | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Доза, содержание | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Белара (Belara) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг, Хлормадинон 2мг | 21 | Германия, Грюненталь | 370- (средняя 491↘) -746 | 428↗ |
| Джес (Yaz) Антиандроген. эффект! | Микро, ЭтЭстр 20мкг Дроспиренон 3мг | 28 | Германия, Шеринг | 659- (средняя 818) -1163 | 834↗ |
| Джес Плюс (Yaz Plus) Антиандроген. эффект + фолиевая кислота | Микро, ЭтЭстр 20мкг Дроспиренон 3мг Левомефолат 451мкг | 28 | Германия, Шеринг | 716- (средняя 798) -1093 | 553↗ |
| Димиа (Dimia) Антиандрог. эффект | Микро, ЭтЭстр 20мкг + Дроспиренон 3мг | 28 | Венгрия, Гедеон Рихтер | 411- (средняя 179) -1184 | 186↗ |
| Жанин (Jeanine) Антиандроген. эффект! | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Диеногест 2мг | 21 и 63 | Германия, Йенафарм | за 21шт: 500- (средняя 770) -1173; за 63шт: 1445- (средняя 1901↗) -2574 |
1608↗ |
| Клайра (Qlaira) | Микро, Эстрадиола валерат 2мг Диеногест - 3мг | 28 | Германия, Шеринг | 690- (средняя 881↗) -1250 | 707↗ |
| Линдинет 20 (Lindynette 20) | 21 и 63 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 21шт: 230- (средняя 296) -445; за 63шт: 650- (средняя 801) -1130 |
1412↗ | |
| Линдинет 30 (Lindynette 30) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Гестоден75 мкг | 21 | Венгрия, Гедеон Рихтер | 242- (средняя 348) -649 | 704↗ |
| Логест (Logest) | Микро, ЭтЭстр 20мкг Гестоден 75мкг | 21 и 63 | Франция, Шеринг - Дельфарм | за 21шт: 416- (средняя 562↘) -932; за 63шт: 1069- (средняя 1435↘) -1939 |
1577↗ |
| Марвелон (Marvelon) | 21 и 63 | Нидерланды, Органон | за 21шт: 330- (средняя 573↘) -1330; за 63шт: 599- (средняя 1211) -1734 |
1429↗ | |
| Мерсилон (Mersilon) | Микро, ЭтЭстр 20мкг Дезогестрел 150мкг | 21 | Нидерланды, Органон | 456- (средняя 585↗) -933 | 687↗ |
| Мидиана (Midiana) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Дроспиренон 3мг | 21 | Гедеон Рихтер | 410- (средняя 499↘) -1531 | 349↗ |
| Микрогинон (Microgynon) | 21 | Германия, Шеринг | 133- (средняя 261) -422 | 664↗ | |
| Минизистон 20 фем (Minizistone 20 fem) | Микро, ЭтЭстр 20мкг ЛевНорг 100мкг | 21 | Германия, Байер Шеринг | 140- (средняя 200) -512 | 375↗ |
| Новинет (Novynette) | Микро, ЭтЭстр 20мкг Дезогестрел 150мг | 21 и 63 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 21шт: 137- (средняя 301) -464; за 63шт: 525- (средняя 785↗) -1069 |
1547↗ |
| Оралкон (Oralcon) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг ЛевНорг 150мкг | 21 и 63 | Индия, Фами | за 21шт: 68- (средняя 85) -150; за 63шт: 192- (средняя 229) -335 |
151↗ |
| Регулон (Regulon) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Дезогестрел 150мкг | 21 и 63 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 21шт: 220- (средняя 276) -408; за 63шт: 523- (средняя 729↗) - 1071 | 1527↗ |
| Ригевидон, Ригевидон 21+7 (Rigevidon) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг ЛевНорг 150мкг | 21 и 63 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 21шт: 105- (средняя 160) -428; 63шт: 154- (средняя 425) -673 |
683↗ |
| Силует (Siluet) Антиандроген. эффект! | таблетки 30мг ЭтЭстр + Диеногест 2мг | 21 и 63 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 21 шт:305- (средняя 439↘) -594, за 63 шт:637- (средняя 998) -1313 | 318↗ |
| Три-Мерси (Tri-Merci) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Дезогестрел 125мкг | 21 | Нидерланды, Органон | 470- (средняя 716) -1034 | 784↗ |
| Фемоден (Femoden) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Гестоден 75мкг | 21 | Германия, Шеринг | 415- (средняя 599) -946 | 745↗ |
| Ярина (Yarina) Антиандроген. эффект! | Низкая, ЭтЭстр 30мкг; Дроспиренон 3мг | 21 и 63 | Германия, Шеринг | за 21шт: 643- (средняя 823) -1248; за 63шт: 1595- (средняя 2162↗) -2832 |
1579↗ |
| Ярина Плюс (Yarina Plus) Антиандроген. эффект! + фолиевая кислота | Низкая, ЭтЭстр 30мкг, Дроспиренон 3мг, Левомефолат 451мкг | 28 и 84 | Германия, Байер Шеринг | за 28шт: 527- (средняя 807) -1200; за 84шт: 1729- (средняя 2063) -2762 |
978↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Доза, содержание | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Силест 250/35 (Cilest) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг Норгестимат 250мкг | 21 | Швейцария, Силаг | 230- (средняя 366) -484 | 15↗/td> |
| Средне - и высокодозовые комбинированные препараты для рожавших женщин, женщин среднего возраста и пациенток с гормональными нарушениями. Назначаются только гинекологом! | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Доза, содержание | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Диане-35 (Diane-35) Антиандроген. эффект! | Средняя, ЭтЭстр 35мкг; Ципротерона ацетат 2мг | 21 | Германия, Шеринг | 696- (средняя 828) -1160 | 818↗ |
| Триквилар (Triquilar) | Высокая, ЭтЭстр 40мкг; ЛевНорг 75мкг | 21 | Германия, Шеринг | 290- (средняя 445) -705 | 708↗ |
| Три-Регол, Три-Регол 21+7 (Tri-Regol) | Высокая, ЭтЭстр 40мкг, ЛевНорг 75мкг | 28 и 84 | Венгрия, Гедеон Рихтер | за 21шт: 122- (средняя 175) -266; за 63шт: 258- (средняя 496) -709 |
627↗ |
| Хлое (Chloe) Антиандроген. эффект! | Средняя, ЭтЭстр 35мкг, Ципротерона ацетат 2мг | 28 | Франция, Макорс | 375- (средняя 484) -722 | 786↗ |
| Тризистон | Высокая | 1 | Германия, Йенафарм | 495 | 1 |
| Демулен | Средняя | - | - | нет | нет |
| Милване | Высокая | - | - | нет | нет |
| Нон-Овлон | Высокая | - | - | нет | нет |
| Овидон | Высокая | - | - | нет | нет |
| Однокомпонентные препараты (без эстрогена): их применение возможно при грудном вскармливании | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | В таблетке | Упаковка, шт | Страна, произв-ль | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Норколут (Norcolut) | Норэтистерон 5мг | 20 | Венгрия, Гедеон Рихтер | 99- (средняя 121) -141 | 803↗ |
| Чарозетта (Cerazette) | Дезогестрел 75мкг | 28 и 84 | Нидерланды, Органон | за 28шт: 505- (средняя 819) -1250; за 84шт: 1191- (средняя 1949↘) -2667 |
1039↗ |
| Экслютон (Exluton) | Линестренол 500мкг | 28 | Нидерланды, Органон | 664- (средняя 1157) -1750 | 401↗ |
| Лактинет | таблетки 75мкг | 28 | Венгрия, Гедеон Рихтер ОАО | 370- (средняя 597↗) -751 | 106↗ |
| Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Примолют-нор | Норэтистерон 500мкг | 20 | Германия, Шеринг | 2520↗ | 1 |
| Микролют | - | - | - | нет | нет |
| Микронор | - | - | - | нет | нет |
| Минизистон (Minizistone) | Низкая, ЭтЭстр 30мкг ЛевНорг 125 мкг | 21 | Германия, Йенафарм | нет | нет |
Ярина - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Фармакологическое действие
Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Ярины осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости цервикальной слизи.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
Дроспиренон, содержащийся в Ярине, обладает антиминералокортикоидным действием и способен предупреждать увеличение массы тела и появление других симптомов (например, отеков), связанных с вызываемой гормонами задержкой жидкости. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению симптомов акне (угрей), жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого женским организмом. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с угревой сыпью (акне) и себореей.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Фармакокинетика
Дроспиренон
Всасывание
После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата Cmax дроспиренона в плазме достигается через 1-2 ч и составляет 37 нг/мл. Биодоступность колеблется от 76% до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
После приема внутрь наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке.
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы.
Во время циклового лечения Cssmax дроспиренона достигается во второй половине цикла.
Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно через 1-6 циклов приема препарата, последующего увеличения концентрации не наблюдается.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении примерно 1.2-1.4. T1/2 метаболитов составляет примерно 40 ч.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема препарата внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме достигается через 1-2 ч и составляет 54-100 пг/мл. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, в результате этого его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 45%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (с альбумином) - около 98%.
Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ.
Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер.
Css устанавливается в течение второй половины первого цикла приема препарата.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование.
Выведение
Этинилэстрадиол выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении примерно 4:6. T1/2 метаболитов около 24 ч.
Показания к применению препарата ЯРИНА®
— контрацепция.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетки/ непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого обычно развивается менструальноподобное кровотечение (кровотечение отмены). Как правило, оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.
Начало приема препарата Ярина®
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием Ярины начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря предпочтительно начать прием Ярины на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но, ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием Ярины следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплант), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (Мирена). Можно перейти с "мини-пили" на Ярину в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в I триместре беременности. Можно начать прием препарата немедленно - в день аборта. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности. Начинать прием препарата следует не ранее 21-28 дня после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Ярины должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме препарата составило более 12 ч, контрацептивная защита снижается. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность наступления беременности.
1. Прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней.
2. 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.
Соответственно, могут быть даны следующие советы, если опоздание в приеме таблеток превышает 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки - более 36 ч).
Первая неделя приема препарата
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже, если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Вторая неделя приема препарата
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже, если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата
Риск беременности повышается из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже, если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же без перерыва. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема таблеток.
2. Можно прервать прием таблеток из текущей упаковки, начав, таким образом, 7-дневный перерыв (включая и день пропуска таблеток), а затем начать прием таблеток из новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
В случае рвоты или диареи в период до 4 часов после приема таблеток, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные меры предохранения от нежеланной беременности. В таких случаях следует ориентироваться на вышеизложенные рекомендации при пропуске таблеток.
Изменение дня начала менструального цикла
Для того, чтобы отложить начало менструации, необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки Ярины без 7-дневного перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как это необходимо, в том числе до тех пор, пока упаковка не закончится. Па фоне приема препарата из второй упаковки возможны мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Ярины из очередной упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут наблюдаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Детям и подросткам препарат Ярина® показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациентов.
После наступления менопаузы препарат Ярина® не показан.
Препарат Ярина® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются.
Препарат Ярина противопоказан женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или с острой почечной недостаточностью.
Побочное действие
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, которые классифицировали следующим образом: часто (≥1/100), иногда (≥1/1000, но <1/100), редко (<1/1000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе; иногда - рвота, диарея.
Со стороны половой системы: часто - нагрубание, болезненность молочных желез; иногда - гипертрофия молочных желез; редко - выделения из влагалища, выделения из молочных желез.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, снижение настроения, перепады настроения; иногда - снижение либидо, мигрень; редко - усиление либидо.
Со стороны органа зрения: редко - непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела; иногда - задержка жидкости в организме; редко - снижение массы тела.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, крапивница; редко - узловатая эритема, многоформная эритема.
Прочие: аллергические реакции.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий.
Противопоказания к применению препарата ЯРИНА®
- тромбозы (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
- состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные нарушения мозгового кровообращения, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
- множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет);
- печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб);
- тяжелая и/или острая почечная недостаточность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, то его следует немедленно отменить.
С осторожностью
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение, ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу /тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников/);
- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, СКВ, гемолитический уремический синдром, болезнь Крона, НЯК, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен);
- гипертриглицеридемия;
- заболевания печени;
- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденхема);
- послеродовый период.
Применение препарата ЯРИНА® при беременности и кормлении грудью
Препарат не назначается при беременности и в период кормления грудью.
Если беременность выявляется во время приема Ярины, препарат следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавших половые гормоны до беременности, или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
В то же время, данные о результатах приема препарата Ярина® при беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье новорожденного и плода. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.
Противопоказано применение препарата при наличии в настоящее время или в анамнезе тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока показатели печеночных проб не нормализуются), наличии в настоящее время или в анамнезе доброкачественных или злокачественных опухолей печени;
Противопоказан при острой почечной недостаточности и почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания
Перед началом или возобновлением применения препарата Ярина® необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в год.
Женщина должна быть информирована о том, что Ярина® не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.
Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко.
< 50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают комбинированные пероральные контрацептивы, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся как тромбоз глубоких вен, или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых комбинированных пероральных контрацептивов.
Симптомы тромбоэмболии легочной тромбоэмболии (ТЭЛА) следующие: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как симптомы других более или менее тяжелых событий (например, инфекция дыхательных путей).
Артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.
- с возрастом;
- при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации;
- при дислипопротеинемии;
- при артериальной гипертензии;
- при мигрени;
- при фибрилляции предсердий.
< 50 мкг этинилэстрадиола).
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Однако связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Взаимосвязь между развитием рака молочной железы и приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. У женщин, когда-либо использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.
Другие состояния
Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в сыворотке крови у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Существует теоретический риск развития гиперкалиемии у больных с нарушением почечной функции и изначальным содержанием калия на уровне ВГН или на фоне приема лекарственных средств, приводящих к задержке калия в организме.
Несмотря на то, что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимая артериальная гипертензия отмечалась редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью антигипертензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.
Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как при беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; СКВ; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и НЯК на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.
При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться отмена препарата до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые при беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщинам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль во время приема препарата.
При применении препарата возможно развитие хлоазмы, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.
Влияние на менструальный цикл
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные (ациклические) кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если прием комбинированных пероральных контрацептивов проводился в соответствии с указаниям, то беременность маловероятна. Тем не менее, если до этого прием комбинированных пероральных контрацептивов проводился нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, то до продолжения приема препарата необходимо исключить беременность.
Влияние на показатели лабораторных тестов
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.
Не выявлено.
Результаты экспериментальных исследований
Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований с целью изучения токсичности при многократном приеме препарата, а также гепатотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее, следует учитывать, что половые стероиды могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.
Передозировка
О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. На основании суммарного опыта применения комбинированных оральных контрацептивов симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища или метроррагия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщины, принимающие эти препараты, должны временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к препарату Ярина®, или выбрать другой метод контрацепции.
В литературе сообщалось о следующих типах взаимодействия.
Влияние на печеночный метаболизм
Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что в свою очередь может привести к прорывным кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой.
Влияние на кишечно-печеночную циркуляцию
По данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклин) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола. Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если в течение этих 7 дней барьерного метода контрацепции заканчиваются таблетки в текущей упаковке, то следует начать прием таблеток из следующей упаковки Ярины без обычного перерыва в приеме таблеток.
На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследовании in vivo на женщинах добровольцах, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных субстанций маловероятен.
Имеется теоретическая возможность повышения сывороточного уровня калия у женщин, получающих Ярину одновременно с другими препаратами, которые могут увеличивать сывороточный уровень калия. К этим препаратам относятся антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые противовоспалительные препараты, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, оценивающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено достоверного различия между сывороточной концентрацией калия в сравнении с плацебо.
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Джес - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами
Фармакологическое действие
Монофазный пероральный контрацептив с антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами.
Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов основан на взаимодействии различных факторов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится малопроницаемым для сперматозоидов.
При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований, при применении комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
Дроспиренон, содержащийся в препарате Джес, обладает антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает очень хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность Джеса в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом.
Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне, жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом.
Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.
В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.
Фармакокинетика
Дроспиренон
Абсорбция
При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в сыворотке достигается примерно через 1-2 ч и составляет около 35 нг/мл. Биодоступность - 76-85%. По сравнению с приемом вещества натощак, прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±1.2 л/кг.
Во время циклового лечения Cssmax дроспиренона в сыворотке достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в сыворотке примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается между 1 и 6 циклами приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона.
Выведение
После приема внутрь наблюдается двухфазное снижение уровня дроспиренона в сыворотке, с T1/2, соответственно, 1.6±0.7 ч и 27±7.5 ч. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон выводится только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся с калом и мочой в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 - 40 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Css дроспиренона в сыворотке у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) сывороточный уровень дроспиренона был в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией ночек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке. Фармакокинетика при почечной недостаточности тяжелой степени не изучалась.
Дроспиренон хорошо переносится пациентками с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.
Этинилэстрадиол
Абсорбция
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч и составляет около 88-100 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма при "первом прохождении" через печень составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других субъектов подобных изменений не отмечалось.
Распределение
Этинилэстрадиол в значительной степени, но не специфически, связан с сывороточным альбумином (примерно 98.5%) и вызывает возрастание концентраций ГСПС в сыворотке. Кажущийся Vd составляет около 5 л/кг. Css достигается в течение второй половины цикла лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола увеличивается примерно в 1.4-2.1 раза.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой оболочке тонкой кишки и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Этинилэстрадиол полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке снижается двухфазно, T1/2 терминальной фазы - 24 ч. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов - 24 ч.
Показания к применению препарата ДЖЕС
- контрацепция;
- лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris);
- лечение тяжелой формы предменструального синдрома.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приеме. Следует принимать по 1 таблетки/ последовательно в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки.
Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2-3-й день после начала приема неактивных таблеток и может еще не завершиться до начала следующей упаковки.
Начало приема препарата
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце
Прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря
Предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата Джес следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплант), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (Мирена)
Женщина может перейти с приема "мини-пили" на Джес в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционного контрацептива - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в I триместре беременности
Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности
Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Джеса должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток
Пропуск неактивных таблеток можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема неактивных таблеток. Следующие рекомендации относятся только к пропуску активных таблеток.
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие принимать в обычное время.
Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск таблеток к фазе приема неактивных таблеток, тем выше вероятность беременности.
При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
— прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 4 дня;
— для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.
Соответственно, если опоздание в приеме активных таблеток составило более 12 ч (интервал с момента приема последней активной таблетки больше 36 ч), можно рекомендовать следующее:
С 1-го по 7-й день
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки она продолжает принимать в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, следует учесть возможность наступления беременности.
С 8-го по 14-й день
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки она продолжает принимать в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных мер контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
С 15-го по 24-й день
Риск снижения надежности неизбежен из-за приближающейся фазы приема неактивных таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. В противном случае необходимо использовать первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки в упаковке. Четыре неактивные таблетки следует выбросить и незамедлительно начать прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся активные таблетки во второй упаковке, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема таблеток.
2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв не более 4 дней, включая дни пропуска таблеток, и затем начать прием препарата из новой упаковки.
Если женщина пропускала активные таблетки, и во время приема неактивных таблеток кровотечения отмены не наступило, необходимо исключить беременность.
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание может быть неполным, поэтому следует принять дополнительные контрацептивные меры.
Если в течение 4 ч после приема активной таблетки произойдет рвота, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную активную таблетку следует принять из другой упаковки.
Как изменить менструальные циклы или как отсрочить наступление менструации
Чтобы отсрочить наступление менструации, женщине следует продолжить прием таблеток из следующей упаковки Джес, пропустив неактивные таблетки из текущей упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен, по желанию, на любой срок, пока не закончатся активные таблетки из второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием Джес затем возобновляется после окончания фазы приема неактивных таблеток.
Чтобы перенести начало менструации на другой день недели, женщине следует сократить следующую фазу приема неактивных таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Детям и подросткам препарат Джес показан только после наступления менархе.
После наступления менопаузы препарат Джес не показан.
Препарат Джес противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются.
Препарат Джес специально не изучался у пациентов с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациентов.
Побочное действие
Сообщают о следующих наиболее распространенных побочных реакциях у женщин, применяющих Джес по показаниям "Контрацепция" и "Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)": тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из половых путей неуточненного генеза. Данные побочные реакции встречались более чем у 3% женщин. У пациенток, применяющих Джес по показанию "Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома", сообщалось о следующих наиболее распространенных побочных реакциях (более чем у 10% женщин): тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.
Ниже в таблице приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщаюсь в ходе клинических исследований препарата Джес по показаниям "Контрацепция" и "Контрацепция и лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris)" (n=3565), а также по показанию "Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома" (n=289). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения нежелательной реакции, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10 000 и < 1/1000). Для дополнительных нежелательных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых наблюдений, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано "частота неизвестна".
Со стороны ЦНС: нечасто - мигрень.
Психические расстройства: часто - перепады настроения, депрессия/подавленное настроение; нечасто - снижение или отсутствие либидо (2).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - венозная или артериальная тромбоэмболия*.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота (1).
Со стороны кожи и ее придатков: частота неизвестна - многоформная эритема.
Со стороны половой системы: часто - боль в молочных железах (1), нерегулярные маточные кровотечения (1), кровотечения из половых путей неуточненного генеза.
Нежелательные явления были кодифицированы с использованием словаря MedDRA (Медицинский Словарь Регуляторной Деятельности). Различные термины MedDRA, отражающие один и тот же симптом, были сгруппированы вместе и представлены в качестве единственной побочной реакции, во избежание ослабления или размытия истинного эффекта.
* — Примерная частота по итогам эпидемиологических исследований, охватывающих группу комбинированных пероральных контрацептивов. Частота граничила с очень редкой.
— "Венозная или артериальная тромбоэмболия" включает в себя следующие нозологические единицы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и эмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и геморрагический инсульт.
1 — Частота случаев в ходе исследований, оценивающих предменструального синдрома, была очень частой > 10/100.
2 — Частота случаев в ходе исследований, оценивающих предменструального синдрома, была частой ≥1/100.
Дополнительная информация
Ниже перечислены побочные реакции с очень редкой частотой возникновения, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом препаратов из группы пероральных комбинированных препаратов.
- частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, несколько повышена. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания;
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
Другие состояния
- узловатая эритема;
- женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов);
- гипертензия;
- состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, формирование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом;
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;
- нарушения функции печени;
- изменения в толерантности к глюкозе или влияние на резистентность к инсулину;
- болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
- хлоазма;
- гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница).
Противопоказания к применению препарата ДЖЕС
Препарат Джес не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения;
- состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца; фибрилляция предсердий; заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия; серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией; курение в возрасте старше 35 лет);
- панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
- печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не нормализуются);
- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
- тяжелая почечная недостаточность, острая почечная недостаточность;
- надпочечниковая недостаточность;
- выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;
- вагинальное кровотечение неясного генеза;
- беременность или подозрение на нее;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Джес.
Применение с осторожностью
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинемия; артериальная гипертензия; мигрень; заболевания клапанов сердца; нарушение сердечного ритма; длительная иммобилизация; серьезные хирургические вмешательства; обширная травма);
- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; болезнь Крона и неспецифический язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен);
- наследственный ангионевротический отек;
- гипертриглицеридемия;
- заболевания печени;
- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденхема);
- послеродовый период.
Применение препарата ДЖЕС при беременности и кормлении грудью
Джес не назначают при беременности и в период грудного вскармливания.
Если беременность выявляется во время приема препарата Джес, препарат следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые стероиды (в т.ч. комбинированные пероральные контрацептивы) до беременности, или тератогенного действия, когда половые стероиды принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Существующие данные о результатах приема препарата Джес во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-то выводы о влиянии препарата на течение беременности, здоровье новорожденного и плода. Какие-либо значимые эпидемиологические данные по препарату Джес в настоящее время отсутствуют.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при:
- печеночной недостаточности и тяжелых заболеваниях печени (до тех пор пока печеночные тесты не нормализуются);
- опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, острой почечной недостаточности.
Особые указания
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования пероральных контрацептивов или возобновления использования одного и того же или разных комбинированных пероральных контрацептивов (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают комбинированные пероральные контрацептивы, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может угрожать жизни или привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).
ВТЭ, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен, или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых комбинированных пероральных контрацептивов.
Крайне редко при использовании комбинированных пероральных контрацептивов возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением комбинированных пероральных контрацептивов отсутствует. Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной ноге, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) следующие: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как симптомы других более или менее тяжелых событий (например, инфекция дыхательных путей).
Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, острый живот.
Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной; дискомфорт с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, желудок; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Артериальная тромбоэмболия может угрожать жизни или привести к летальному исходу.
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
- с возрастом;
- у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет);
- при ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);
- при наличии семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;
- при длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации;
- при дислипопротеинемии;
- при артериальной гипертензии;
- при мигрени;
- при заболеваниях клапанов сердца;
- при фибрилляции предсердий.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, относятся: резистентность к активированному белку С, гипергомоцистеинемия, недостаток антитромбина III, дефицит белка С, дефицит белка S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, антикоагулянт волчанки).
При оценке соотношения риска и пользы, следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (< 50 мкг этинилэстрадиола).
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологическим действием пероральных контрацептивов или комбинацией обоих факторов. У женщин, использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляется клинически менее выраженный рак молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.
В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких - злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Опухоли могут угрожать жизни или привести к летальному исходу.
Другие состояния
Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в сыворотке крови у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Существует теоретический риск развития гиперкалиемии у больных с нарушением почечной функции при изначальной концентрации калия на ВГН, одновременно принимающих лекарственные средства, приводящие к задержке калия в организме. Тем не менее, у женщин с повышенным риском развития гиперкалиемии рекомендуется определять концентрацию калия в плазме во время первого цикла приема препарата Джес.
У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.
Следующие состояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Лабораторные тесты
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.
Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением применения препарата Джес необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в год.
Следует предупредить женщину, что комбинированные пероральные контрацептивы не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске таблеток, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.
Недостаточный контроль менструального цикла
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено.
Передозировка
О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. На основании суммарного опыта применения комбинированных оральных контрацептивов симптомы, которые могут отмечаться при передозировке активными таблетками: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища или метроррагия.
Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами (индукторы ферментов, некоторые антибиотики) может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщины, принимающие эти препараты, должны временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к препарату Джес, или выбрать другой метод контрацепции.
Влияние па печеночный метаболизм
Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.
Влияние на кишечно-печеночную циркуляцию.
По данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклин) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Во время приема антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Джес без обычного перерыва в приеме таблеток.
Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона.
Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.
На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследовании in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров, можно заключить, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных субстанций маловероятно.
Имеется теоретическая возможность повышения сывороточного уровня калия у женщин, получающих Джес одновременно с другими препаратами, которые могут увеличивать сывороточный уровень калия. К этим препаратам относятся ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые противовоспалительные препараты, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, оценивающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено достоверного различия между сывороточной концентрацией калия в сравнении с плацебо. Тем не менее, у женщин, принимающих препараты, которые могут увеличивать сывороточный уровень калия, рекомендуется определять концентрацию калия сыворотки во время первого цикла приема препарат Джес.
Для выявления возможного взаимодействия следует ознакомиться с инструкциями по применению соответствующих лекарственных препаратов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.
Доброго времени суток!Наконец-то я нашла время написать об оральных контрацептивах, которые мне всячески навязывала гинеколог. Я долгое время была категорически против противозачаточных таблеток и мой муж тоже. Наслышана что они вредные, от них набирают вес, покрываются прыщами и т. д. и т. п. Каждый мой визит к гинекологу начинался с того, что она интересовалась каким методом мы с мужем предохраняемся. На что я находила 1000 и 1 причину лишь бы отмазаться и не пить эти таблетки. Ну не вызывали они у меня доверия и все тут. Да и навязывают их гинекологи так, что появляются подозрения - с какой целью они это делают, не назначая при этом никаких анализов и обследований? Правильно, из коммерческих. Не секрет, что нашим гинекологам неплохо доплачивают фармацефтические компании, чтобы они назначали нам те или иные препараты...
Ну а теперь мой отзыв о димиа - микродозированных оральных контрацептивах. Долгое время мы предохранялись при помощи презервативов. Могу сказать что этот способ ненадежен совершенно. Презерватив у нас постоянно рвался. Да и ощущения не те. Что могу сказать о димиа? Секс стал лучше. При чем намного. Вот собственно и сами таблетки димиа:
В упаковке 28 таблеток. 24 противозачаточных, 4 пустые - рассчитаны на красные дни календаря. То есть пьешь их и примерно сразу начинаются месяные. Ну у кого как конечно) Стоит такая упаковка около 500 рублей, правда есть не во всех аптеках.
Пить их конечно не совсем удобно, поскольку принимать таблетку надо каждый день в одно и то е время, только в этом случае не забудешь что ты ее принял. А если пить как придется, точнее как вспомнишь - то можно запутаться. Я еще на всякий случай помечаю числа когда выпила димиа.
Инструкция к противозачаточным димиа огромна. Прочитав все противопоказания и побочки пить побоялась, но рискнула. Решила, что если они мне не подойдут и буду плохо себя чувствовать, то брошу. Но побочных явлений не заметила, даже скажу что чувствую себя лучше. Настроение всегда хорошее. Может это и не противозачаточные, но меня перестало тошнить в общественном транспорте, хотя постоянно такое было, до их приема.
Для себя недостатки пока не обнаружила, надеюсь что побочка не проявится.
Итак плюсы димиа:
Улучшилось самочувствие, настроение
Секс стал лучше
Можно сдвигать месячные (просто начать пить новую упаковку, пропустив 4 последние таблетки из предудущей)
Побочек пока нет, надеюсь и не будет!
Сравнительно доступная цена, в отличие от других противозачаточных
Из недостатков - пить надо в одно и то же время, иначе забудешь пила ее или нет. Ну и побочных явлений много. Думаю все-таки вредно их постоянно пить.
Так что могу сказать, пить или не пить противозачаточные это конечно решать вам. Всякое бывает и не всем они подходят! Так что все зависит от вашего организма. Димиа мои первые противозачаточные, так что пока ставлю 4, из-за противопоказаний. А там посмотрим)
