Шипучие таблетки "АЦЦ Лонг": инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Ацц лонг таблетки шипучие 600мг

П N008857

Торговое название препарата:

АЦЦ® Лонг

Международное название:

Ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Химическое название АЦЦ® Лонг :

N -ацетил- L -цистеин

Лекарственная форма АЦЦ® Лонг :

таблетки шипучие

Состав АЦЦ® Лонг :

1 шипучая таблетка содержит:

Действующее вещество: ацетилцистеин 600 мг.

Вспомогательные вещества:

лимонная кислота (625,00 мг), натрия гидрокарбонат (327,00 мг), натрия карбонат (104,00 мг), маннитол (72,80 мг), лактоза (70,00 мг), аскорбиновая кислота (75,00 мг), натрия цикламат (30,75 мг), натрия сахарината дигидрат (5,00 мг), натрия цитрата дигидрат (0,45 мг), ароматизатор ежевичный «В» (40,00 мг).

АЦЦ® Лонг описание:

Белые круглые таблетки с фаской, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью, с запахом ежевики.

Внешний вид раствора

При растворении 1 таблетки в 100 мл воды получают бесцветный прозрачный раствор с запахом ежевики.

Фармакотерапевтическая группа:

муколитическое средство.

Код АТХ:

R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

АЦЦ® Лонг показания к применению:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острые и хронические бронхиты, обструктивный бронхит, ларинготрахеит, пневмония, бронхоэктазы, бронхиальная астма, бронхиолиты, муковисцидоз.

Острые и хронические синуситы, воспаление среднего уха (средний отит).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата, беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет.

С осторожностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и период кормления грудью:

В мерах безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

АЦЦ® Лонг дозировка:

Шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 часа.

Указание:

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. При хроническом бронхите препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.

Указание для больных сахарным диабетом:

1 шипучая таблетка соответствует 0,01 хлеб. ед.

Побочные действия:

В редких случаях наблюдаются головные боли, воспаления слизистой оболочки рта (стоматиты) и шум в ушах. Крайне редко - понос, рвота, изжога и тошнота, падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия). В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, такие, как бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, зуд и крапивница. Кроме того, имеются единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности.

При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка:

При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.

Взаимодействие с другими средствами:

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).

Особые указания:

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Данных об отрицательном влиянии препарата АЦЦ® Лонг в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

АЦЦ® Лонг формы выпуска:

По 6, 10 или 20 таблеток в тубе из полипропилена. По 1 тубе в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Тубу плотно закрывать после взятия таблетки!

Срок годности лекарственного средства:

3 года. Не использовать по истечении указанного срока годности.

Отпуск из аптек:

Без рецепта.

Производитель

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения.

Произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

Таблетки шипучие

Состав

ацетилцистеин 600 мг

Вспомогательные вещества

Лимонная кислота (625,00 мг), натрия гидрокарбонат (327,00 мг), натрия карбонат (104,00 мг), маннитол (72,80 мг), лактоза (70,00 мг), аскорбиновая кислота (75,00 мг), натрия цикламат (30,75 мг), натрия сахарината дигидрат (5,00 мг), натрия цитрата дигидрат (0,45 мг), ароматизатор ежевичный «В» (40,00 мг).

Фармакодинамика

Наличие в составе ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Фармакокинетика

АЦЦ® хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность АЦЦ® составляет около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Период полувыведения из плазмы равен 2 часам. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся, в основном, почками.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко - головные боли, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: редко - стоматит; в отдельных случаях - диарея, рвота, изжога и тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - падение АД, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - развитие легочного кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности.

Аллергические реакции: в единичных случаях - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме), кожная сыпь, зуд и крапивница.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

1 таблетка шипучая АЦЦ 100 и АЦЦ 200 соответствует 0.006 ХЕ.

1 таблетка шипучая АЦЦ ЛОНГ соответствует 0.01 ХЕ.

АЦЦ (в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг) соответствует 0.21 ХЕ, АЦЦ (в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь 600 мг) - 0.17 ХЕ.

АЦЦ (в гранул для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг с запахом апельсина) 100 мг соответствует 0.24 ХЕ, 200 мг - 0.23 ХЕ.

Использование в педиатрии

Показания

Острые и хронические синуситы, воспаление среднего уха (средний отит).

Противопоказания

С осторожностью – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасный застой слизи (комбинацию применять с осторожностью).

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего эффекта нитроглицерина.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Ацетилцистеин фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами.

Ацетилцистеин уменьшает всасывание цефалоспоринов, пенициллинов и тетрациклина, поэтому их следует принимать внутрь не ранее чем через 2 ч после приема ацетилцистеина.

При контакте ацетилцистеина с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Качественный и количественный состав

Каждая шипучая таблетка содержит 600 мг ацетилцистеина.
Перечень вспомогательных веществ представлен в разделе "Список вспомогательных веществ.

Описание

Белые круглые таблетки, с насечкой, гладкие, с запахом ежевики.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ: R05C B01

Показания к применению

Все респираторные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкого трудноотделяемого секрета, например: острый бронхит и обострение хронического бронхита, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и, в качестве дополнительной терапии, муковисцидоз.

Дозы и способ применения

Стандартная доза при острых заболеваниях
Взрослые и дети старше 12 лет: одна шипучая таблетка один раз в день.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
Взрослые и дети старше 12 лет: одна шипучая таблетка один раз в день. Максимальная продолжительность лечения 3-6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле, после 2 недель лечения рекомендуется пересмотреть диагноз для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Как указано выше. Возможно применение у детей с 6 лет: одна шипучая таблетка один раз в день.
Способ применения
Шипучую таблетку растворяют в одном стакане холодной или теплой воды. Готовый раствор не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
О влиянии приема пищи на всасывание препарата неизвестно, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Ацетилцистеин противопоказан пациентам при обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Поскольку в препарате АЦЦ ЛОНГ содержится большое количество действующего вещества, его не следует применять для лечения детей младше 12 лет (6 лет – при муковисцидозе).

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых препаратов может привести к накоплению секреции через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Из-за опасности возникновения бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и бронхиальной гиперреактивностью рекомендуется соблюдать осторожность. При наступлении реакции гиперчувствительности или бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры. Муколитические средства могут вызывать респираторные нарушения.
Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться за медицинской помощью.
Следует соблюдать осторожность при лечении ацетилцистеином пациентов, страдающих бронхиальной астмой и пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.
Прием ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может приводить к разжижению бронхиального секрета (мокроты). Если пациент не может самостоятельно откашливаться (достаточно откашливаться) должны быть приняты соответствующие меры – бронхиальный дренаж и аспирация.
Присутствие легкого серного запаха, который может появиться при открытии упаковки, является характерным для действующего вещества. Запах быстро испаряется и не влияет на эффективность препарата.
Ацетилцистеин приводит к ингибированию диаминоксидазы (DAO) in vitro на 20-50%. У пациентов с непереносимостью гистамина следует соблюдать осторожность. У таких пациентов следует избегать применения длительных терапевтических курсов, поскольку АЦЦ ЛОНГ оказывает влияние на метаболизм гистамина и может вызвать симптомы непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).
Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Одна шипучая таблетка содержит приблизительно 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание солей).
Одна шипучая таблетка препарата АЦЦ ЛОНГ содержит 75 мг аскорбиновой кислоты, что соответствует рекомендованной суточной дозе потребления витамина С.
Ввиду наличия в составе препарата лактозы, АЦЦ ЛОНГ противопоказан больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.
В связи с наличием в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты с осторожностью применять при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе, почечнокаменной болезни.
Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т. ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Испытания взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo не проводились. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля во время терапии интоксикации может уменьшить эффективность ацетилцистеина.
Полученные до настоящего времени сообщения о способности ацетилцистеина инактивировать антибиотики касаются исключительно экспериментов in vitro , в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Тем не менее, с целью безопасности принимать пероральные антибиотики следует отдельно от ацетилцистеина, с соблюдением, как минимум, 2-х часового интервала.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к снижению концентраций карбамазепина до субтерапевтических.
Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может влиять на результаты калориметрического определения салицилатов. При анализе мочи ацетилцистеин влияет на результаты определения кетоновых тел.
Аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут давать ложно-отрицательные результаты тестов на скрытую в фекалиях кровь.
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. Повышает токсичность амигдалина при совместном приеме. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производные фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином, вследствие чего аскорбиновую кислоту не следует принимать в течение первого месяца лечения дефероксамином. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и гидроксида алюминия может способствовать увеличению абсорбции алюминия.

Беременность и лактация

До настоящего времени не имеется достаточного количества клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных воздействий на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов или на постнатальное развитие (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»). Данных о способности проникать в грудное молоко не имеется. Ацетилцистеин в период беременности и грудного вскармливания следует применять только если это абсолютно необходимо и после тщательной оценки риска и пользы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Специальных исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими механизмами не проводилось.

Нежелательные эффекты

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определялись по
следующей классификации:
Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥1/100 и <1/10)
Нечастые (≥1/1 000 и <1/100)
Редкие (≥1/10 000 и <1/1 000)
Очень редкие (<1/10 000)
Частота неизвестна (согласно доступным данным, установить невозможно)

Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:
Нечасто: шум в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: тахикардия, гипотензия
Очень редко: геморрагия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, бронхоспазм
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога
Редко: диспепсия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: лихорадка
Частота неизвестна: отек лица
У предрасположенных пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может возникнуть бронхоспазм (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с использованием ацетилцистеина.
В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов крови под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах, вероятно, в результате выделения сероводорода.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Передозировка

До настоящего времени случаев токсической передозировки пероральных форм ацетилцистеина не наблюдалось. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/сутки в течение 3 месяцев, не наблюдалось никаких тяжелых нежелательных реакций. Принимаемые внутрь дозы ацетилцистеина, достигающие 500 мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.
Симптомы интоксикации
При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск бронхиальной гиперсекреции (избыточного образования мокроты).
Лечебные меры в случае передозировки
При необходимости проводится симптоматическое лечение

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин в бронхиальных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК (в гнойной мокроте). Вследствие этих эффектов вязкость слизи должна снижаться.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина может быть обусловлен антиоксидантными свойствами входящих в его состав реактивных SH групп, способных связываться с химическими радикалами и таким образом нейтрализовывать их токсическое действие.
Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза и препятствует истощению глутатиона, который играет важную роль в детоксикации вредных веществ. Этим можно объяснить дополнительную эффективность препарата при интоксикации парацетамолом.
Таким образом, считается, что ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия SH-групп и непрямое – посредством глутатиона, предшественником которого он является.
У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
При пероральном приеме ацетилцистеин быстро и практически полностью всасывается. Поскольку препарат в большой степени подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность принятого внутрь ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%). У людей максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема, при этом максимальная концентрация активного метаболита цистеина в плазме крови составляет примерно 2 мкмоль/л. Установлено, что степень связывания ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет примерно 50%.
Распределение
Ацетилцистеин и его метаболиты в организме находятся в трех различных формах: частично в свободной форме, частично в связанной с белками посредством дисульфидных связей форме, а еще часть в окисленной форме.
Ацетилцистеин распределяется преимущественно в водной среде внеклеточного пространства. Он локализуется главным образом в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и в печени при первом прохождении, превращаясь в активный L-цистеин, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выведение
Около 30% введенной дозы выводится непосредственно почками. Основными метаболитами являются цистин и цистеин. Кроме того, небольшие количества выделяются в виде таурина и сульфатов.
Фракции, которые выделяются внепочечным путем (70%), до сих пор не изучены.
Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы крови составляет примерно 1 час, и он определяется, главным образом, скоростью метаболизма в печени. Поэтому нарушения функции печени вызывают удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови вплоть до 8 часов.
Исследования по внепочечному выведению ацетилцистеина отсутствуют. У 6 субъектов внутривенное введение 200 мг ацетилцистеина приводило к периоду полувыведения для восстановленных форм 1,95 ч (0,95-3,57 ч) и для общего ацетилцистеина 5,58 ч (4,1-9,5 ч); при пероральном приеме 400 мг ацетилцистеина в форме шипучей таблетки период полувыведения общего ацетилцистеина составлял 6,25 ч (4,59-10,6 ч).
Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Данных о способности проникать в грудное молоко не имеется.
Никаких данных о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер у человека не получено.
Доклинические данные о безопасности
В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс были определены значения LD50 8 и > 10 г/кг массы тела при пероральном приеме.
На основании результатов тестов, ацетилцистеин был оценен, как не имеющий генной токсичности.
Исследований онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводилось.
Проводились исследования эмбрио/фетотоксичности у беременных кроликов и крыс при пероральном приеме ацетилцистеина в период органогенеза. Ни в одном из двух экспериментальных исследований не наблюдались патологические изменения плода.
Исследования фертильности проводились у крыс при пероральном приеме ацетилцистеина.
Применение доз до 1000 мг/кг/день перорально у самок крыс не показало признаков ухудшения женской фертильности.
Применение ацетилцистеина в дозе 250 мг/кг в день у самцов крыс в течение 16 недель не оказывало влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию животных. С другой стороны, при применении дозы выше 500 мг/кг/день (что соответствует, примерно, 40 максимальным терапевтическим дозам) наблюдалось снижение мужской фертильности и ухудшение параметров сперматозоидов.

Муколитический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

АЦЦ 100

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 679.85 мг, - 194 мг, натрия карбонат безводный - 97 мг, маннитол - 65 мг, лактоза безводная - 75 мг, аскорбиновая кислота - 12.5 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.65 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.

20 шт. - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 558.5 мг, натрия гидрокарбонат - 200 мг, натрия карбонат безводный - 100 мг, маннитол - 60 мг, лактоза безводная - 70 мг, - 25 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.5 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.

20 шт. - тубы пластмассовые (1) - пачки картонные.

АЦЦ Лонг

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 625 мг, натрия гидрокарбонат - 327 мг, натрия карбонат - 104 мг, - 72.8 мг, лактоза - 70 мг, аскорбиновая кислота - 75 мг, натрия цикламат - 30.75 мг, натрия сахарината дигидрат - 5 мг, натрия цитрата дигидрат - 0.45 мг, ароматизатор ежевичный "В" - 40 мг.

10 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10%, что обусловлено выраженным эффектом "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в крови составляет 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови - 50%. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.

Метаболизм и выведение

Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Т 1/2 составляет около 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции печени приводит к удлинению Т 1/2 до 8 ч.

Показания

— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ХОБЛ, бронхиолит, муковисцидоз);

— острый и хронический синусит;

— средний отит.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— кровохарканье;

— легочное кровотечение;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 14 лет (АЦЦ Лонг);

— детский возраст до 2 лет (АЦЦ 100, АЦЦ 200);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; при бронхиальной астме, обструктивном бронхите; печеночной и/или почечной недостаточности; непереносимости гистамина (следует избегать длительного применения препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозном расширении вен пищевода; заболеваниях надпочечников; артериальной гипертензии.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки шипучие следует растворять в 1 стакане воды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет рекомендуется назначать препарат по 200 мг (2 таб. АЦЦ 100, 1 таб. АЦЦ 200) 2-3 раза/сут, что соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, либо по 600 мг (АЦЦ Лонг) 1 раз/сут.

Препарат рекомендуется принимать по 1 таб. (АЦЦ 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ 200) 2-3 раза/сут, что соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в сутки.

При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет препарат рекомендуется принимать по 2 таб. (АЦЦ 100) или по 1 таб. (АЦЦ 200) 3 раза/сут, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 1 таб. (АЦЦ 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ 200) 4 раза/сут, что соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях продолжительность приема составляет 5-7 дней. При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует применять более длительно для профилактики инфекций.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Прочие: нечасто - головная боль, лихорадка; в единичных случаях - развитие кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога, тошнота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.

При одновременном применении ацетилцистеина и антибиотиков для приема внутрь (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно взаимодействие последних с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).

Одновременное применение с вазодилататорами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта.

Особые указания

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (предпочтительное время приема - до 18.00).

1 таблетка шипучая АЦЦ 100 или АЦЦ 200 соответствует 0.006 ХЕ, 1 таблетка шипучая АЦЦ Лонг - 0.001 ХЕ.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ таблетки шипучие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами, при применении в рекомендуемых дозах, нет.

Беременность и лактация

Из-за недостаточного количества данных применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 14 лет (для АЦЦ Лонг), в детском возрасте до 2 лет (для АЦЦ 200).

Срок годности - 3 года.

После взятия таблетки тубу следует плотно закрыть.

Лекарство «АЦЦ Лонг» является эффективным муколитическим отхаркивающим препаратом, стимулирующим моторные функции бронхов и легких.

Состав и форма выпуска средства «АЦЦ Лонг»

Инструкция по применению показывает, что медикамент производится в форме шипучих растворимых таблеток, в которых содержится действующее вещество - ацетилцистеин в количестве 600 мг. Кроме этого в состав препарата входят натрия гидрокарбонат, натрия цикламат, цитрат, карбонат, маннитол, кислота лимонная, лактоза, сахарин, кислота аскорбиновая. Таблетки содержатся в тубах.

Фармакологические свойства

Медикамент используется для разжижения мокроты при недугах дыхательной системы, которые сопровождаются образованием густой слизи. Активное вещество ацетилцистеин отвечает за действие препарата. Муколитические свойства имеют химическую природу. Благодаря свободной сульфгидрильной группе медикамент разрывает связи мукополисахаридов, что способствует отхаркиванию, деполимеризации мокроты и снижению вязкости слизи, приводит к отхождению секрета бронхов. При признаках гнойной мокроты также сохраняется активность средства «АЦЦ Лонг». Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает также пневмопротекторным антиоксидантным действием, возникающим в результате связывания химических радикалов сульфгидрильными группами. Кроме этого, средство повышает воспроизводство глуататиона - важнейшего элемента, обеспечивающего внутриклеточную защиту от окислительных токсинов эндогенного и экзогенного происхождения, а также от многих цитотоксических веществ. Благодаря такой особенности препарат используют при передозировке парацетамолом.

Фармакодинамика и фамакокинетика

Противовоспалительный эффект заключается в уменьшении активности хемотаксиса лейкоцитов, а также в связывании свободных радикалов в клетках слизистой придатков носа, дыхательных путей и носоглотки. Препарат стимулирует активность эпителия бронхов и легких. После перорального использования активное вещество полностью и быстро всасывается в желудке, после чего метаболизируется в клетках печени, образуя фармакологически активный цистеин, диацетилцистеин и смешанные дисульфиды. Средство имеет низкую биодоступность, максимальная концентрация в плазме наблюдается через три часа после применения. Период полураспада составляет 1 час, при снижении функции печении повышается до 8 часов.

Показания к применению

Благодаря высокой эффективности, прекрасным муколитическим, отхаркивающим, секретолитическим и секретомоторным свойствам, антиоксидантной активности и противокашлевому действию медикамент используют для лечения хронических и острых недугов бронхолегочной системы, сопровождающихся влажным кашлем с густой гнойной или слизисто-гнойной мокротой. Для терапии ринитов - затяжных и острых воспалений полости носа - также подойдет препарат «АЦЦ Лонг». Инструкция по применению объясняет, что средство назначают при ринофарингитах, синуситах, гайморите, этмоидите, фронтите, сопровождающихся образованием значительного объема гнойного слизистого секрета.

Показаниями к применению лекарства являются:

трахеит, острый ларингит;
обструктивный бронхит, острый трахеобронхит;
бронхиальная астма;
врожденные отклонения бронхолегочной системы;
острая пневмония;
хронический бронхит;
ларинготрахеит, назофарингит;
эмфизема легких;
пневмокониоз;
муковисцидоз;
туберкулез;
хронический и острый и отит.

Препарат «АЦЦ Лонг»: инструкция по применению

Шипучие таблетки подросткам после 14 лет и взрослым пациентам назначают в количестве 600 мг 1 раз в день (1 таблетка). Детям до 14 лет, а также, если необходимо принимать средство за несколько раз, следует использовать другие лекарственные формы «АЦЦ». Медикамент принимают после обеда, растворив таблетку в стакане воды. Полученный раствор необходимо как можно быстрее выпить. Дополнительное употребление жидкости повышает муколитические свойства средства. Период терапии хронических недугов с помощью препарата определяет специалист. При несложных острых заболеваниях таблетки «Ацц Лонг 600» принимают в течение недели.

Противопоказания

Нельзя использовать средство при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к действующему компоненту, а также к другим составляющим медикамента. Его нельзя принимать на ранних сроках беременности, малышам до 2 лет. К противопоказаниям относят язвенную болезнь желудка и кишечника, возможность развития кишечных и желудочных кровотечений, легочные кровотечения и кровохарканье в анамнезе.

Побочные эффекты

В редких случаях со стороны сердечной и сосудистой системы может наблюдаться пониженное давление, тахикардия, со стороны нервной системы - головная боль. Аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, экзема, экзантема, крапивница, зуд) также может спровоцировать прием лекарства «Ацц Лонг 600». Инструкция также показывает, что часто наблюдаются лихорадочные состояния, иногда могут ощущаться звон в ушах, ринорея, бронхоспазм, диспноэ. Некоторые пациенты дают отзыв, что после приема таблеток у них начиналась изжога, диарея, тошнота, боль в животе, рвота, стоматит, неприятный запах изо рта, диспепсия.

Особые указания

При возникновении тяжелых кожных реакций (синдром Лайелла, Стивенса — Джонсона) необходимо отказаться от лечения. С осторожностью назначают средство пациентам, страдающим бронхиальной астмой, поскольку может развиться бронхоспазм, а также людям с печеночными и почечными патологиями (во избежание скопления в организме азотсодержащих веществ). Препарат разжижает бронхиальный секрет. Поэтому пациентам, неспособным откашливать мокроту, требуется провести бронхоаспирацию и постуральный дренаж. Больным, находящимся на бессолевой диете, следует учитывать, что шипучие таблетки содержат соли натрия. Не рекомендуется длительно принимать медикамент людям с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к развитию зуда, вазомоторного ринита, головной боли. Не следует использовать средство при непереносимости галактозы, недостаточности лактазы, а также при синдроме галактозой глюкозной мальабсорбции. При грудном вскармливании младенца, а также на поздних сроках беременности препарат применяют, взвесив потенциальную пользу для матери с вероятным риском для ребенка. Его можно принимать во время вождения транспортных средств и выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.

Взаимодействия

При совместном использовании с противокашлевыми средствами усиливается застой мокроты, что связано со снижением кашлевого рефлекса. К снижению активности лекарства ведет его одновременный прием с татрациклинами, амфотерицинами, ампициллином, цефалоспорином, аминогликозидами. Интервал между применением данных препаратов должен составлять не менее двух часов. Эффективность медикамента снижает активированный уголь.

Передозировка и цена

При излишнем применении препарата могут возникнуть симптомы диареи, рвоты или тошноты. В подобных случаях проводят симптоматическое лечение. Стоимость упаковки таблеток (10 шт) составляет 290 рублей.