Тримекаин на латинском языке. Тримекаин. Механизм действия, побочные действия, формы выпуска. Тримекаин

Формула: C15H24N2O, химическое название: 2-(диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства; нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Тримекаин имеет противоаритмическую активность, которая возможна за счет способности препарата стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и ингибировать «медленный» натриевый ток. Тримекаин подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, способствует выходу калия, укорачивает длительность эффективного рефрактерного периода и потенциала действия. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина. Но при желудочковой экстрасистолии у больных с острым инфарктом миокарда тримекаин эффективен в меньшей степени, чем лидокаин.
Тримекаин вследствие достаточной липофильности легко поступает в нервное волокно, где, связываясь с рецепторами и нарушая процессы деполяризации, блокирует проведение нервного импульса. Вызывает быстронаступающую длительную инфильтрационную, проводниковую, спинномозговую, перидуральную анестезию. Оказывает более продолжительное и интенсивное действие, чем прокаин. Тримекаин не вызывает местного раздражения тканей, малотоксичен.
При внутривенном введении период полувыведения в альфа-фазе составляет примерно 8,3 минуты, в бета-фазе – примерно 168 минут.

Показания

Тахикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковые аритмии (независящие от уровня ионов калия в крови) при передозировке препаратами дигиталиса, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при катетеризации сердца и хирургических вмешательствах; местная анестезия - инфильтрационная, поверхностная, спинно-мозговая, проводниковая.

Способ применения тримекаина и дозы

Для купирования нарушений ритма вводят 80 – 120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
При поверхностной анестезии применяют 2 – 5% раствор; при проводниковой анестезии вводят 1 – 2% раствор в количестве 100 – 20 мл; при инфильтрационной анестезии используют 0,125 – 0,25 – 0,5% раствор в количестве до 1500 – 800 – 400 мл соответственно; при спинномозговой анестезии применяют 5% раствор в количестве 2 – 3 мл.
Тримекаин (как и прочие местные анестетики) совместно с вазоконстрикторами не используют у больных с заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипертензией, для анестезии тканей, которые снабжаются кровью конечными артериями (половой член, концевые фаланги).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, слабость синусного узла, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, патология печени, сердечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тримекаина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность его применения в этих периодах не установлена.

Побочные действия тримекаина

Гипотония, головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, беспокойство, нарушение зрения, онемение слизистой оболочки ротовой полости и языка, судорожные подергивания, брадикардия, тремор, тошнота, бледность кожи лица, анафилактический шок, крапивница.

Взаимодействие тримекаина с другими веществами

Вазоконстрикторы (включая норадреналин) местно суживают сосуды, что замедляет всасывание тримекаина, тем самым усиливая и удлиняя его анестезирующего действие, уменьшая системное действие.

Передозировка

При передозировке тримекаином возможны тошнота, рвота, внезапный сердечно-сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания; необходимы общие реанимационные мероприятия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тримекаин

Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль;
Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол: Левосин®.

Клинико-фармакологические группы

29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)
29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)

Фармакологическое действие

Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Фармакокинетика

При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.

Лекарственное взаимодействие

Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Показания

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.

Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримекаину.

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)

. СИМЕТРИД® (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.

. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.
. ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.
. ЛЕВОСИН® (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г
. ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.

Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее, антиаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.

Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой .

В кардиологии средство применяется:

при во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
для устранения желудочковой аритмии при остром ;
при желудочковых аритмиях , которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса ;
для лечения желудочковой .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

при на данное вещество;
пациентам со слабостью синусного узла;
при атриовентрикулярной блокаде ;
больным с выраженной брадикардией ;
при кардиогенном шоке ;
при заболеваниях печени.

Побочные действия

Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:

снижение , ;
, шум в ушах, ощущение беспокойства;
онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
судороги , ;
брадикардия , тошнота ;
, другие аллергические реакции, ;
бледность лица и слабость.

Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии , режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.

Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.

При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.

Передозировка

Нет сведений о передозировке.

Взаимодействие

Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с . Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.

Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).

Наименование: Тримекаин (Trimecainum)

Фармакологическое воздействие:
Местноанестезируюшее средство; воздействует сильнее и продолжительнее, чем новокаин.

Тримекаин - показания к применению:

Проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок) или инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) анестезия.

Тримекаин - способ применения:

Для инфильтрационной анестезии вводят до 800 мл 0,25% раствора; до 400 мл 0,5% раствора или до 100 мл 1% раствора; для проводниковой анестезии - до 100 мл 1% или до 20 мл 2% раствора.

Тримекаин - побочные действия:

Побледнение лица, головная боль, тошнота.

Тримекаин - противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек.

Тримекаин - форма выпуска:

Порошок.

Тримекаин - условия хранения:

Список Б. В нормально укупоренных стеклянных банках.

Тримекаин - синонимы:

Мезокаин, Тримекаина гидрохлорид, Месдикаин, Мезидикаин.

Тримекаин - дополнительно:

Тримекаин также входит в состав препаратов диоксиколь, мазь “левосин” , цимизоль.

Важно!
Перед применением лекарства Тримекаин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Фармакодинамика: Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Длительнее действует, чем .

Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. Антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина.

Механизм действия

Механизм действия: Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.