Дексаметазон и его применение. Инструкция по применению уколов. Дексаметазон

Брутто-формула

C 22 H 29 FO 5

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-02-2

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, T max — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T 1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения . Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

На 1 мл:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,00 мг дексаметазона фосфата):

вспомогательные вещества : глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников с глюкокортикостероидным действием (ГКС). Он обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами, а также воздействует на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического активирующего фактора и адренокортикотропного гормона гипофиза.

ГКС являются жирорастворимыми веществами и поэтому легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE).

Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и клеточных процессов образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к ГКС обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма.

Влияние на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы: , наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование гликогена. В периферических тканях, в частности в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие катехоламинов.

Через рецепторы в проксимальных канальцах почек стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты.

Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки инфекционных процессов и признаки перфорации кишечника.

Дексаметазон может усугублять течение грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулёза лёгких. Пациентам с острым туберкулезом легких можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию Дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать терапию противотуберкулёзными ЛС.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью необходимо применять в первые недели после острого инфаркта миокарда, а также пациентам с тромбоэмболиями, миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам пожилого возраста.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход из латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном применении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. обычно не применяется за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургические вмешательства или переломы костей, поскольку может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов может сопровождаться местными и системными эффектами.

Частое применение приводит к разрушению суставного хряща и некрозу костной ткани.

Перед внутрисуставным введением из сустава необходимо откачать и исследовать (на предмет наличия инфекционного процесса) синовиальную жидкость. Необходимо избегать введения глюкокортикостероидов в инфицированный сустав. Если после инъекции в суставе разовьётся септическое воспаление, необходима соответствующая антибиотикотерапия. Пациенты должны избегать нагрузки на сустав, в который была произведена инъекция, до полного купирования воспалительного процесса.

Глюкокортикостероиды могут изменять результаты кожных аллергических тестов.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчёте на одну дозу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы темного стекла (тип I ). На ампулу наносят цветную точку, указывающую линию облома ампулы и цветное кодировочное кольцо.

По 5 ампул в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012237/02 Дата регистрации: 28.04.2011 / 14.05.2015 Дата окончания действия: Инструкции

Дексаметазон – широко распространенный препарат из класса глюкокортикоидов. Трудно указать такую область медицины, в которой бы не применялся Дексаметазон. Его основное назначение – борьба с шоковыми состояниями организма, отеками, воспалениями и аллергическими реакциями.

Описание

Дексаметазон – это искусственно синтезированное соединение. Впервые оно было получено в 1957 году. Ныне Дексаметазон входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.

По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.

При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.

Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.

Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Дексаметазон воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям. Препарат повышает чувствительность бета-рецепторов, расположенных в нижних дыхательных путях к симпатомиметикам, что объясняет его лечебный эффект при обструктивных заболеваниях органов дыхания.

Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия. Также Дексаметазон изменяет метаболизм в костной и хрящевой ткани, в частности, способствует вымыванию кальция из костей. Способен проникать в центральную нервную систему.

Дексаметазон можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.

При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.

Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания

Дексаметазон – это неразлучный спутник терапевта и хирурга, поскольку число заболеваний, при которых назначается препарат, очень велико. Но, как правило, это воспалительные заболевания соединительной ткани, в частности, суставов, отеки (в том числе отеки головного мозга), системные аллергические реакции (отек квинке, бронхиальная астма, крапивница, анафилактический шок), аутоиммунные заболевания, шоковые состояния, воспалительные патологии кожи (псориаз, экзема, дерматиты), черепно-мозговые травмы, болезни кишечника неясной этиологии.

Незаменим препарат бывает при шоковых состояниях, возникающих в результате:

ожогов,
травм,
хирургических операций,
отравлений.

В данных случаях Дексаметазон используется при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

При суставных заболеваниях Дексаметазон применяют в том случае, если нестероидная терапия показала свою неэффективность. К диагнозам, при которых врач может назначить препарат, относятся:

ревматоидный артрит;
волчанка и склеродермия, сочетающиеся с поражением суставов;
остеоартроз;
остеохондроз.

При аллергических состояниях Дексаметазон применяется в тех случаях, когда неэффективна терапия антигистаминными препаратами, или же бурная аллергическая реакция угрожает жизни пациента, например, при анафилактическом шоке.

Применяют Дексаметазон и при многих заболеваниях системы крови:

гемолитическая анемия,
тромбоцитопения,
агранулоцитоз.

Также применяется Дексаметазон при недостаточной функциональности надпочечников, врожденной гиперплазии коры надпочечников, подостром тиреоидите.

Кроме того, Дексаметазон назначают при:

болезни Аддисона-Бирмера;
гипотиреозе;
офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом;
неспецифическом язвенном колите;
врожденном адреногенитальном синдроме;
миеломной болезни;
пересадке костного мозга;

При химиотерапии цитостатиками препарат может применяться в качестве средства, подавляющего рвотный рефлекс.

Парентеральное введение наиболее эффективно при шоковых состояниях, отеке головного мозга, тяжелых аллергических реакциях, острых гемолитических анемиях.

Также препарат нередко используется в офтальмологической практике, при лечении таких патологий, как конъюнктивит, кератит, блефарит, ирит, склерит, эписклерит, а также при терапии воспалительных процессов, возникших после операций на глазах.

Форма выпуска

Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.

Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.

Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.

Инструкция по применению Дексаметазона

В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.

Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.

При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.

При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.

Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.

При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.

При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.

Синдром отмены

Как и в случае других препаратов из группы глюкокортикостероидов, дексаметазон при длительной терапии может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму. Однако это происходит далеко не всегда. Если функция надпочечников остается в угнетенном состоянии, то у пациента развивается надпочечниковая недостаточность, которая в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.

Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема Дексаметазона, препарат необходимо отменять постепенно.

Противопоказания

В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол Дексаметазона может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.

Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.

Основными противопоказаниями являются:

инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
тяжелая сердечная недостаточность;
внутренние кровотечения;
синдром Иценко-Кушинга;
сахарный диабет;
беременность;
ожирение 3-4 степени;
иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
тяжелые формы остеопороза;
психические расстройства;
язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
гастрит;
язвенный колит с угрозой перфорации;
хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.

Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому назначение Дексаметазона в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.

Следует избегать применения Дексаметазона при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что Дексаметазон подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.

При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:

проверки состояния пациента со стороны окулиста,
измерения артериального давления,
контроль водно-электролитного баланса,
контроль глюкозы,
контроль картины периферической крови.

Использование препарата при беременности и лактации

Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение Дексаметазона. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.

Побочные явления

Одной из негативных сторон препарата Дексаметазон является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления при приеме Дексаметазона могут затрагивать различные системы организма:

желудочно-кишечный тракт,
органы дыхания,
сердечно-сосудистую систему,
нервную систему.

Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.

К побочным явлениям, затрагивающим нервную систему, следует отнести:

головную боль;
головокружение;
расстройства слуха и зрения;
психические расстройства, обострение психических заболеваний;
судороги;
бессонница;
галлюцинации;
глаукома и катаракта;
повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Со стороны органов ЖКТ при применении Дексаметазона возможны следующие реакции:

тошнота,
рвота,
боли в желудке,
желудочные кровотечения,
икота,
панкреатит.

Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:

аритмии,
повышение артериального давления,
брадикардия,
сердечная недостаточность,
изменения в составе крови,
тромбозы,
гиперкоагуляция.

Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:

нарушения менструального цикла,
атрофия надпочечников,
увеличение массы тела,
нарушения роста и полового развития у детей,
гипокальциемия,
снижение толерантности к глюкозе,
стероидный сахарный диабет,
дисменорея,
периферические отеки,
повышенная утомляемость.

Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:

разрывы сухожилий,
слабость в мышцах.

К прочим побочным явлениям относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.

Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.

В отличие от многих других глюкокортикостероидов Дексаметазон обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.

Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие некоторых препаратов Дексаметазон усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим Дексаметазоном и другими препаратами было бы более эффективным. А некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов Дексаметазона.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Дексаметазон – гормональный препарат, который оказывает иммунодепрессивное действие, борется с воспалением, положительно влияет на центральную нервную систему. Вещества в составе имеют противоаллергические и противошоковые свойства, а также способны выводить токсины, поэтому его активно назначают пациентам с воспалительными процессами в глазном яблоке или с отеком мозга.

Попадая в цитоплазму, взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего формируется комплекс, который, проникая в клеточное ядро, усиливает синтез матричной РНК. Выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Относится к разряду жизненно необходимых средств, отпускается по рецепту.

Важно! Во время курса лечения Дексаметазоном необходимо отказаться от управления транспортным средством и прочих занятий, которые требуют максимально быстрой и точной реакции на опасные факторы.

Применение препарата

Для чего назначают Дексаметазон? Врач может выписать его в тех случаях, когда у пациента проблемы с функционированием некоторых систем органов, а также при наличии целого ряда заболеваний:

проблемы эндокринного характера
патологии соединительной ткани
кожные заболевания
заболевания глаз
проблемы в функционировании ЖКТ
заболевания крови
почечные патологии
опухоли
другие заболевания

Таким образом, показаниями к применению могут стать проблемы, связанные с недостаточностью коры надпочечников, отечность головного мозга, наличие в нем опухолей или черепно-мозговых травм. Препарат направлен на облегчение состояний, вызванных злокачественными образованиями и состояниями: лейкоз, детская лейкемия и другие.

Дексаметазон эффективен при обострении хронических заболеваний (бронхит, астма), а также при аллергических реакциях тяжелого характера и во время инфекционных заболеваний (в комплексе с антибиотиками). Назначается для вывода из шокового состояния (при анафилактическом шоке, ожоговом, токсическом, операционном). Также нередко используется в офтальмологии при лечении конъюнктивита, склерита и для ликвидации последствий глазных травм.

Прием Дексаметазона при беременности

Беременность может являться противопоказанием для приема многих лекарств, и Дексаметазон не исключение. Его применение на ранних сроках показано только тогда, когда возможный риск для жизни и роста эмбриона больше, чем возможный побочный эффект от препарата. Прием лекарства на последних этапах беременности может оказать существенное влияние на развитие надпочечников: у ребенка может возникнуть атрофия их коры, поэтому после родов может появиться потребность в заместительной терапии. Если у вас есть необходимость в приеме препарата в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить.

Способ применения

Дексаметазон применяется по индивидуально составленному плану. Принимается внутрь (таблетки), инъекционным путем, конъюнктивально.

Таблетки для взрослых. Принимаются после или во время еды, от 2-3 до 10-15 мг в сутки (в зависимости от предписаний врача).

Таблетки для детей. 3-4 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка.

Уколы для взрослых. Для экстренной помощи – от 4 до 20 мг, до 4-х раз в сутки. При шоке применяется ударная доза – 20 мг, затем по 3 мг на 1 кг веса в течение суток.

Уколы детям. Вычисляется в зависимости от массы тела.

При офтальмологических заболеваниях – до 2 капель ежечасно, после – через каждые 5-6 часов (если состояние острое). В других случаях – до 2 капель 3 раза в день. Курс составляет, как правило, пару недель.

Противопоказания

Если в организме есть заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит, колиты, диверкулит), а также сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность и особенно инфаркт миокарда), прием Дексаметазона чреват разрывом сердечной мышцы. Противопоказанием также являются нарушения в работе эндокринной системы (диабет, гипотиреоз и другие) и патологии почек и печени. И, как уже было сказано выше, беременность и лактационный период.

Побочные эффекты и передозировка

При передозировке угроза для организма не так масштабна, но она имеется. Повышается артериальное давление, появляется отечность, может изменяться сознание. Именно поэтому препарат должен быть выписан врачом и приниматься по индивидуальному плану.

При заболеваниях эндокринной системы врачи применяют препарат Дексаметазон в ампулах, действие которого заключается во влиянии на обмен углеводов и белков в организме. Это сильное лекарство, содержащее гормоны, поэтому использовать его следует с осторожностью и под контролем. Узнайте, когда применяется лечение ампулами препарата, как правильно делать уколы, есть ли риск побочных эффектов.

Что такое Дексаметазон

При заболеваниях эндокринной системы и головного мозга врачи могут назначать уколы Дексаметазон. Этот препарат относится к гормональным, содержит вещество из группы глюкокортикостероидов, выделяемое корой надпочечников. Оно оказывает сильное влияние на углеводно-белковый обмен, поэтому лекарство назначается детям только по абсолютным показаниям из-за риска нарушений. Попадая внутрь, активное вещество начинает действовать очень быстро, оказывая антистрессовый, противовоспалительный и противоаллергический эффекты.

Дексаметазон действует внутри клеток. Лекарство регулирует обмен натрия, калия, водный баланс, уровень глюкозы, повышает синтез жирных кислот. Противошоковый, иммунорегулирующий эффект развивается спустя восемь часов после внутримышечного введения ампул, действие длится от нескольких часов до четырех недель.

Состав

Раствор лекарства, который продается в аптеках в ампулах, содержит дексаметазон натрия фосфат. Это активное вещество занимает 4 или 8 мг. Вспомогательными компонентами служат глицерин, дигидрат фосфат динатрия, эдетат динатрия и очищенная вода для получения раствора нужной концентрации. Раствор Дексаметазона для внутреннего введения выглядит как прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Дексаметазон используются как системный препарат длительного действия, оказывают десенсибилизирующее действие и имеют иммунодепрессивную активность. Главное жирорастворимое вещество медикамента связывается с белками-альбуминами, скапливается в печени, почках и других органах. Из организма соединение выводится с мочой.

Для чего назначают

Уколы внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно назначают при следующих показаниях:

дисфункция эндокринной системы – острая недостаточность коры надпочечников, хирургические вмешательства, тяжелые травмы;
шок – резистентный к терапии, анафилактический;
отек головного мозга, вызванный метастазами, опухолями, нейрохирургическими вмешательствами, черепно-мозговыми травмами;
онкология – лейкоз, лимфома, лейкемия, гиперкальциемия;
обострение обструктивного бронхита, бронхиальной астмы;
тяжелая аллергия;
воспаление суставов;
фиброзно-уплотненный фолликулит, кольцевидная гранулема, саркоидоз;
заболевания глаз воспалительного или аллергического характера, лечение после трансплантации роговицы.

Инструкция Дексаметазона в ампулах

Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.

Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:

действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.

При беременности

При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.

Детям

Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.

Существует ряд правил использования ингаляций:

не давайте ребенку есть за час до процедуры;
следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.

Сколько можно применять

В зависимости от истории болезни пациента врач назначает курс применения ампул Дексаметазона. Если эффект достигнут, дозировка лекарства снижается. Длительно ампулы не стоит применять, потому что есть риск развития острой недостаточности коры надпочечников Примерная продолжительность курса лечения составляет до четырех дней, потом пациент принимает таблетки в качестве поддерживающего лечения.

Как колоть

Вводят Дексаметазон внутривенно, внутримышечно или внутрисуставно. Первые два способа предполагают струйное или введение через капельницу с глюкозой или физраствором. Запрещено смешивать Дексаметазон внутримышечно с прочими лекарствами в одном шприце. Начальной дозой является 0,5-9 мг, всего за сутки разрешено вводить в мягкие ткани до 20 мг лекарства в 3-4 приема.

При внутрисуставном использовании доза активного вещества из ампулы составляет 0,4-4 мг однократно, повторяется курс через 3-4 месяца. Препарат в один сустав разрешено вводить не более четырех раз за год, одновременно разрешается лечить всего два сустава. Если использовать Дексаметазон чаще, по отзывам, есть риск повредить хрящ. Доза средства зависит от размера сустава – в большие до 4 мг, малые – до 1.

Побочные действия

Ампулы Дексаметазона содержат стероидный гормон, поэтому существует риск побочных эффектов:

анафилаксия;
покраснения лица из-за притока крови в сосуды;
сбои работы сердца;
судороги;
спутанность сознания, возбуждение, беспокойство;
дезориентация, паранойя, депрессия, эйфория;
галлюцинации, глаукома, катаракта;
увеличение внутриглазного давления;
аллергические реакции на коже, стрии, разрывы сухожилий, атрофия подкожной клетчатки;
возникновение расстройств желудочно-кишечного тракта;
развитие внезапной слепоты, жжение онемение, боль в месте инъекции.

Противопоказания

Инструкция по применению ампул Дексаметазона выделяет следующие противопоказания:

остеопороз;
острые вирусные инфекции, бактериальные или грибковые заболевания;
лактация;
поражения глаз, гнойная инфекция, дефекты роговицы, эпителия, трахома, глаукома;
состояние чувствительности к составу препарата;
хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, развитие гепатита, острый психоз.

Передозировка

При слишком активном использовании Дексаметазона на протяжении нескольких недель возможна передозировка, которая проявляется симптомами, перечисленными среди побочных эффектов. Лечение производится согласно проявленным факторам, заключается в снижении дозы или временной отмене препарата. При передозировке нет особенного антидота, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
при употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
возможность усиливать действие антибиотиков;
для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.