16.06.2019

Гептрал описание. Лекарство Гептрал для печени: отзывы и показания к применению. Особые указания по применению



Лекарственный препарат Гептрал относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекенетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифибринолитическими и нейропротективными свойствами. Препарат не только восполняет недостаток адеметионина в организме, но и стимулирует его продукцию в различных органах (в первую очередь в печени, головном и спинном мозге). Адеметионин вещество, которое встречается практически во всех тканях и физиологических жидкостях организма. Благодаря своему химическому строению препарат является донором метильной группы в реакциях трансметилирования. Является основой для многих биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, коэнзима А и др.) в процессе транссульфирования, предшественником полиаминов (путресцина, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом), стимулирует регенерацию клеток.

Трансметилирование (перенос метильных групп) адеметионина к различным веществам в организме (гормонам, нейромедиаторам, протеинам, фосфолипидам) является важным метаболическим процессом.
При длительном применении наблюдается повышение глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижение количества метионина в сыворотке крови, что позволяет говорить о нормализации процессов метаболизма в печени и об улучшении её функции.
Препарат оказывает холеретическое действие путем стимуляции синтеза фосфатидилхолина в мембранах гепатоцитов и повышения их эластичности и поляризации. Это приводит к улучшению функции транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Прием препарата способствует детоксикации желчных кислот путем их сульфатирования. Что способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведению с желчью. При приеме препарата наблюдается положительная динамика уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотранфераз. Холеретический и гепатопротекторный сохраняется в течение 3 месяцев после прекращения приема препарата.

Содержание в организме адеметионина у детей и подростков значительно выше, чем у пожилых людей, так как с возрастом его уровень снижается. Также уровень адеметионина ниже у людей страдающих депрессивным синдромом. Большая концентрация адеметионина в мозговой ткани способствует метаболизму катехоламинов (адреналин, норадреналин), индоламинов (серотонин, мелатонин) и гистамина. Прием препарата нормализует метилирование фосфолипидов, в мембранах нервных клеток, стабилизируя передачу нервных импульсов и продляя время функционирования нервных клеток. Экспериментально доказана эффективность препарата Гептрал при лечении депрессивных состояний. Антидепрессивное действие развивается быстро и достигает максимальной эффективности на 5-7 день приема препарата. При приеме препарата Гептрал адеметионин проходит те же стадии преобразования, что и эндогенное вещество.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз (нарушение синтеза и тока желчи);
Заболевания печени, в том числе хронический бескаменный холецистит, холангит;
Цирротические и прецирротические состояния;
Токсические поражения печени, в том числе вирусные, алкогольные, лекарственные (антибиотики, химиопрепараты, противотуберкулезные, противовирусные средства, контрацептивы);
Жировая дистрофия печени, хронический гепатит;
Депрессивные состояния;
Абстинентный синдром, в том числе алкогольный.

Способ применения

Препарат используется для перорального приема (таблетки покрытые оболочкой) и для введения в/м или в/в (лиофилизированный порошок, который растворяют прилагающимся раствором L-лизина непосредственно перед введением). В/в вводится очень медленно.
При интенсивной терапии препарат назначают инъекционно, суточная доза составляет 400-800мг (1-2 флакона) в течение первых 2-3 недель лечения.
Для поддерживающей терапии препарат назначают перорально в суточной дозе 0,8-1,6г (2-4 таблетки). Препарат рекомендуется принимать между приемами пищи, предпочтительно в первой половине дня, так как использование препарата может вызывать некоторое нервное возбуждение. Таблетки запивают необходимым количеством воды, глотают не разжевывая. Курс поддерживающей терапии назначает врач (в среднем 2-8 недель).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гастралгия, диспепсия, изжога;
Со стороны ЦНС: возможно изменение ритма сна, для коррекции возможно использование седативных средств на ночь;
Аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода. В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарат Гептрал не поступало.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой по 10 или 20 шт. в упаковке;
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 5мл по 5 шт. в комплекте с растворителем.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок хранения – 3 года.

Состав

Таблетки 1 таблетка содержит:
Адеметионин – 400мг;
Дополнительные вещества.

Флаконы с порошком для приготовления раствора для инъекций 1 флакон содержит:
Адеметионин – 400мг;
Растворитель:
L-лизин буферный раствор каустической соли – 5мл.

Основные параметры

Название: ГЕПТРАЛ
Код АТХ: A16AA02 -

Гептрал: средняя цена 1650,60 руб.

Наименование препарата: Гептрал (Heptral)

Гептрал - это лекарственное средство, предназначенное для очищения и восстановления печени, при этом имеет антидепрессивную активность.

  • Латинское название: Heptral
  • Код АТХ: A16AA02
  • Действующее вещество: Адеметионин
  • Производитель: Famar L´Aigle, Франция

Состав

Состав таблеток:

  • 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме);
  • Na-карбоксиметилкрахмал (тип А);
  • стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка:

  • этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1);
  • 30%-ная эмульсия симетикона;
  • тальк;
  • макрогол 6000;
  • полисорбат 80;
  • Na гидроксид;
  • вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг.

В ампуле с растворителем содержатся:

  • L-лизин,
  • Na гидроксид,
  • вода д/и.

Лекарственная форма

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

  • Холеретическое;
  • детоксицирующее;
  • гепато- и нейропротективное;
  • холекинетическое;
  • антиоксидантное;
  • антидепрессивное.

Фармакодинамика

Адеметионин - относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

  • трансметилировании;
  • транссульфатировании;
  • трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

  1. Биодоступность при парентеральном введении – 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
  2. Метаболизируется в печени.
  3. Связь с белками плазмы крови – незначительная.
  4. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
  5. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
  6. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч.
  7. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

1. Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

2. Внутрипеченочный холестаз у беременных;

3. Симптомы депрессия.

Противопоказания

  1. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  2. Возраст до 18 лет.

С осторожностью лекарство должно применяться при:

  • Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
  • Беременность (I триместр).
  • Период кормления грудью (лактации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых(распространенных) побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Инструкция по применению Гептрала

Применение таблеток

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза - 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы препарата

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ - 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия:

  1. Глютаминовая кислота.
  2. Гистидин.
  3. Карнитен.
  4. Карнитин.
  5. Элькар.
  6. Эпилаптон.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Гептрал (heptral) – содержит действующее вещество адеметионин (ademetioninum), являющийся по своей природе белком (аминокислотой), играющей важнейшую роль в процессах жизнедеятельности всех живых организмов.

Гептрал — гепатопротектор, препарат для защиты и восстановления нормальной функции печеночных клеток с антидепрессивной активностью.

Фармакологические свойства

Лекарство Гептрал является гепатопротектором, препаратом, защищающим клетки печени от негативного влияния внешней среды и/или внутренних факторов. Таблетки Гептрал обладают антидепрессивной активностью.

Действие препарата Гептрал обусловлено тем, что его действующее вещество адеметионин, относящийся к аминокислотам, является донором в реакциях восстановления, нормализации жировой составляющей оболочек клеток белков, гормонов, и прочих важных веществ организма.

Одновременно являясь предшественником таких физиологических соединений как таурин, цистеин, глютатион, Гептрал обеспечивает детоксикацию, обезвреживание от негативных веществ клеток печени гепатоцитов. Гептрал (адеметиони) является предшественником вещества, стимулирующего восстановление и размножение клеток печени.

Гептрал оказывает хорошо выраженное антихолестатическое действие, т.е. препятствует застою желчи и восстанавливает ее нормальный пассаж. Таблетки Гептрал высокоэффективны при нарушении синтеза и тока желчи (холестазе).

Антихолестатический эффект препарата Гептрал основан на том, что он благоприятно влияет на нормализацию оттока желчных кислот (ЖК) в желчевыводящую систему и стимулирует их обезвреживание. Происходит это за счет того, что при объединении действующего вещества препарата с таурином, Гептрал усиливает растворимость желчных кислот и выделение их из гепатоцитов, выведение почками и желчью.

Лекарство обладает антидепрессивным действием, которое при применении препарата начинает развиваться в первую неделю и нормализуется в течение второй недели применения препарата.

Проявляет эффективность при депрессиях различной природы. Таблетки Гептрал способны прерывать депрессию. Препарат эффективен при гепатопатиях, вызванных гепатотоксическими, вредными для печени лекарственными средствами.

В результате лечения препаратом Гептрал пациентов с опиоидной наркоманией, которые сопровождаются поражением печени, отмечалось уменьшение, исчезновение проявлений синдрома отмены, а также улучшение функции клеток печени гепатоцитов.

Назначение препарата Гептрал при остеоартритах, заболеваниях костей и суставов, вело к уменьшению болевого синдрома и частичным восстановлением тканей хрящей.

Показания к применению:


Препарат Гептрал противопоказан в следующих случаях:


Гептрал применяют с осторожностью при:


Лечение при беременности и кормлении грудью

При лечении препаратом Гептрал в первом триместре беременности и кормлении грудью возможно, только если возможная польза для матери превышает риск для плода или ребенка, только по назначению врача.

Применение адеметионина в третьем триместре беременности по имеющимся данным не вызывало никаких побочных эффектов.

Побочные действия

При приеме внутрь таблеток Гептрал возможны неприятные ощущения в области живота, слабо выраженные. Этот побочный эффект обусловлен тем, что действующее вещество препарата Гептрал адеметионин имеет рН ниже 7,0. Среди наиболее часто встречаемых побочных действий, отмечены диарея, тошнота, боль в животе.

Побочные проявления со стороны разных систем:


Из особых указаний

Учитывая тонизирующий, бодрящий эффект таблеток Гептрал, принимать его перед сном не рекомендуется.

Обратите внимание! Пациенты с циррозом печени, сопровождающимся азотемией, применяющие препарат Гептрал, должны находиться под наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.

У больных с депрессией по имеющимся данным имеется повышенная возможность наступления суицида, поэтому во время лечения препаратом Гептрал подобные пациенты должны находиться под наблюдением врача и обязательно информировать его при ухудшении самочувствия.

Также имеются данные о появлении и/или нарастании тревоги у больных, применявших препарат, однако негативное действие уменьшалось или исчезало при снижении дозы препарата Гептрал.

При оценке влияния на способность пациента управления транспортным средством или работать с механизмами: т.к. при применении препарата наблюдалось головокружение у некоторых пациентов, управлять автомобилем и/или работать с различными механизмами при приеме таблеток Гептрал не рекомендуется.

Известного на данный момент взаимодействия вышеописанного препарата Гептрал с другими препаратами не наблюдалось.

Форма выпуска Дозы, способ применения Условия хранения Производитель и цены в рублях
Табл., покрытые оболочкой кишечнорастворимой, по 400 мг №20.
  • Внутрь, перорально.
  • Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывать.
  • Лучше принимать таблетки до 12 часов.
  • Доза при начальной терапии – исходя из расчета 10-25 мг/кг массы тела в сутки.
  • Дозировка при внутрипеченочном холестазе, депрессии -800-1600 мг/сутки.
Таблетки необходимо хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 C. Срок хранения составляет 3 года. Эббот Лаборатория Италия.

Цена 1450-1703 руб./уп. Цена препарата может колебаться в зависимости от курса валют и \или других факторов.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в, в/м введения, 400 мг. Флаконы 5 шт. в комплексе с готовым растворителем (амп.5 мл №5).
  • Применяют в/м или в/в.
  • Препарат при в/в применении вводится медленно.
  • Начальная доза рассчитывается исходя из расчета 5-12 мг/кг массы в сутки.
  • При внутрипеченочном холестазе, депрессии -400-800 мг в сутки (1-2 флакона).
  • Продолжительность -2-3 недели, по назначению врача.
  • При необходимости продолжить терапию препаратом переходят на форму таблеток.
Препарат необходимо держать в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 С. Срок хранения 18 мес. Эббот Лаборатория, Италия.

Цена 1450-1773 руб./уп.

Очищение печени «Монастырским сиропом»

Сироп этот относится к рецептам народной медицины и считается одним из доступных способов поддержать работу Вашей печени. Готовится он так — берется корень девясила, бессмертник, фенхель, репешок, цветы ромашки, тысячелистник, горец, кукурузные рыльца, корень женьшеня.

Все травы смешиваются и добавляются в кастрюлю в равных частях, заливаются кипятком и настаиваются. Затем настой процеживают, добавляют сахар в таком соотношении, чтобы получился при варке сироп, и варят до готовности, не менее 15 минут. Полученный сироп ставят в прохладное место и пьют несколько раз в день за ½ часа до еды.

Необходимый курс приема «Монастырского сиропа» — 14 дней. Т.к. сироп содержит женьшень, принимать его следует в первой половине дня, до 17-18 часов. Состав препарата уникален по своему комплексному воздействию, оказывает тонизирующее, бодрящее действие, выводит из организма лишнюю жидкость, обладает противовоспалительным эффектом.

Входящий в его состав фенхель оказывает отличный эффект при метеоризме, вздутии. Корень женьшеня благодаря своим уникальным свойствам бодрит и усиливает потенцию у мужчин.

Хорошего Вам здоровья!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
  • S-Аденозилметионин;
  • Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
  • Гептор;
  • Гептор Н.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Гептрал – это гепатопротекторный препарат, оказывает антиоксидантное, регенерирующее, детоксикационное, нейропротекторное и антифиброзирующее действие.

Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования.

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недели. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Показания к применению

От чего помогает Гептрал? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Инструкция по применению Гептрал, дозировки

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, желательно в первой половине дня в перерыве между завтраком и обедом.

Суточное дозирование при начальной терапии может составлять от 10 до 25 мг на 1 кг веса больного, а при лечении внутрипеченочного холестаза и депрессии – 2-4 таблетки Гептрал.

Согласно инструкции, пациентам с нарушениями работы печени и желчевыводящих протоков назначают по 1 таблетке Гептрал 1-3 раза в сутки, в зависимости от степени выраженности клинических проявлений патологии.

Длительность терапии данным лекарственным средством определяется врачом в строго индивидуальном порядке.

Гептрал в форме лиофилизата (уколы) является основой для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Для этого непосредственно перед инъекцией необходимо смешать содержимое флакона препарата с одной ампулой прилагаемого растворителя. Восстановленный раствор должен иметь прозрачный с желтоватым оттенком вид, без каких-либо признаков осадка.

После набора необходимого количества раствора в шприц, остаток следует утилизировать.

При внутривенном назначении лекарство вводится очень медленно.

Суточное дозирование в случае инъекционного применения Гептрала обычно составляет при:

  • Начальной терапии – из расчета 5-12 мг на 1 кг веса пациента;
  • Внутрипеченочном холестазе – от 400 мг до 800 мг в течение двух недель;
  • Лечении депрессии – от 400 мг до 800 мг в течение двух-трёх недель.

В случае необходимости лечение можно продолжить препаратом в таблетках. Дозирование поддерживающей терапии не должно превышать 4 таблетки в сутки на протяжении от двух до четырех недель.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Гептрал:

  • Костно-мышечная система: спазмы в мышцах и боль в суставах.
  • Пищеварительная система: метеоризм, понос, боли в животе, сухость во рту. Реже - кровотечения в органах пищеварения, затрудненное или болезненное пищеварение.
  • Сердечно-сосудистая система: флебит поверхностных вен, изменения в работе сосудов и сердца.
  • Нервная система: головные боли и головокружения, расстройства сна, помутнение сознания, излишнее беспокойство.
  • Возникновение заболеваний инфекционного характера, особенно часто это инфекции мочевыводящих путей.
  • Кожа: в месте внутривенного введения возможны некоторые реакции: крапивница, эритема, зуд. Маловероятен некроз кожи в этом месте, но не исключается. Повышенная потливость встречается значительно чаще.
  • Дыхательная система: отек гортани несет непосредственную угрозу жизни пациента.
  • Иммунная система: анафилактический шок. Это очень опасное состояние, характеризующееся скачками давления, болью за грудиной и в спине, одышкой, сужением бронхов из-за сокращения мышц (бронхоспазм).
  • Прочие осложнения: лихорадка, озноб, астенический синдром.

Противопоказания

Противопоказано назначать Гептрал в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к основному или к одному из вспомогательных веществ состава;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность (I-II триместр) и лактация;
  • людям с генетическими нарушениями ферментов, которые влияют на метиониновый цикл и могут вызвать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.

Назначать с осторожностью:

  • В случае одновременного приёма с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, с препаратами и травами, содержащими триптофан;
  • при биполярных расстройствах психики;
  • с почечной недостаточностью;
  • в первом триместре беременности или в период грудного вскармливания;
  • в пожилом возрасте.

Передозировка

Проявляется в виде усиления побочных эффектов. Антидота не существует. При передозировке пациенту необходимо дать принять энтеросорбенты. Терапия симптоматическая.

Аналоги Гептрал, цена в аптеках

При необходимости, заменить Гептрал можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Схожие по действию:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Гептрал, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Гептрал 400 мг 20 шт. – от 1480 до 1704 рублей, таблетки 500 мг 20 шт. – от 1933 до 2041 рублей, лиофилизат для раствора 400мг5 флак. – от 1920 рублей, по данным 491 аптеки.




© 2024
womanizers.ru - Журнал современной женщины