Препараты-гепатопротекторы – это синтезированные лекарства или растительные средства, оказывающие благотворное влияние на печень, защищающие её от негативного воздействия. Только в России к препаратам группы гепатопротекторов относят более семисот наименований – сюда входят как непосредственно средства медикаментозного действия, так и их комбинации.
Эффект лекарственных препаратов группы гепатопротекторов
Если вы ставим перед собой цель уяснить основные принципы лечения и очищения печени и , доступного в домашних условиях, то следует подробно поговорить о веществах гепатопротекторного действия. Их так и называют – лекарства-гепатопротекторы (то есть в примерном переводе с латыни, «защитниками печени»).
За последние годы арсенал такого рода средств значительно расширился, были синтезированы новые и найдены новые средства природного происхождения с благотворным действием на печень.
Однако существуют и проблемы. Так, до сих пор не принята единая медицинская классификация гепатопротекторов и других препаратов данного ряда. Специалисты не всегда сходятся во мнениях о том, какие средства следует относить к гепатопротекторам для печени, а какие - к лечебным препаратам. На данный момент их принято классифицировать по происхождению либо химическому составу. Таким образом, имеются растительные препараты, препараты животного происхождения; фосфолипиды, аминокислоты и их производные. Возможно, в отдельную группу следует выделить витамины и витаминоподобные препараты с антиоксидантным действием, которые оказывают избирательное либо преимущественное действие на клетки печени.
Вопрос об эффективности гепатопротекторов можно считать актуальным в связи с меняющимися условиями окружающей среды. Постоянное загрязнение воды и воздуха все новыми вредными примесями и во все большем количестве оказывает прямое патогенное действие на печень именно по той причине, что важнейшая функция ее - очищение организма и нейтрализация ядов. Между тем некоторые загрязнители окружающей среды являются печеночными ядами, т.е. разрушают клетки печени. Так как действие их постоянно, логично искать средства для соответственно постоянной защиты жизненно важного органа.
Оговорюсь сразу же: как это ни прискорбно, «панацеи», т.е. препарата, отвечающего всем необходимым требованиям, пока не найдено. Тем не менее, в современных условиях гепатопротекторы для лечения печени являются отличным средством и для профилактики заболеваний этого органа.
Механизм действия лекарств-гепатопротекторов
Единого механизма действия для гепатопротекторов определить нельзя, что понятно уже хотя бы в силу их химической разнородности. Но практически все они, вмешиваясь в обмен веществ в организме, изменяют вызванные повреждающими факторами внутриклеточные биохимические процессы - каждый по-своему. Многие представления о действии гепатопротекторов как о веществах, способных «поддержать» печень, являются эмпирическими, т.е. основаны на умозаключениях о том, как они должны действовать. В особенности это относится к препаратам растительного и животного происхождения. Это, конечно, «минус». Тем не менее, за все время использования гепатопротекторов эффект от их применения запротоколирован документально, получены свидетельства их пользы в плане улучшения функционального состояния печени, хотя лекарствами в полном смысле этого слова данные препараты не являются. Широко известные и применяющиеся уже десятилетиями препараты и «Эссенциале» являются хорошими примерами.
По самым последним научным и экспериментальным данным, большинство препаратов данной группы, используемых в настоящее время, обладают противовоспалительными, антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, а также препятствуют прогрессированию фиброза печени. И это уже очень много. А если добавить такую характеристику гепатопротекторов, как усиление проницаемости клеточных мембран гепатоцитов, облегчая тем самым их работу, то польза таких средств несомненна. К сожалению, препараты растительного происхождения, например полученные из расторопши, оказывают и другие эффекты на организм, что делает их постоянное применение невозможным, и их применяют лишь курсами. В идеале же гепатопротектор должен быть средством, которое можно без риска для здоровья принимать длительное время, как многие витамины или микроэлементы.
Какие гепатопротекторы лучше для профилактики заболеваний печени? В настоящее время наиболее широко распространены следующие группы данной группы. Эссенциальные фосфолипиды активно применяются в клинической медицине, таблетированные формы назначаются курсами с целью профилактики либо ускорения выздоровления после болезни. Из препаратов этого ряда наиболее известны сегодня «Эссенциале форте», «Эссливер форте», несколько в меньшей степени - Фосфоглив.
Фосфолипиды могут быть эффективны при алкогольной болезни печени, а также при приеме с лечебной целью токсичных препаратов в качестве «лекарственного прикрытия», т.е. превентивной защиты клеток печени. Однако в плане улучшения функции органа в целом результаты менее утешительны. Кроме того, эссенциальные фосфолипиды не стоит применять при любого рода гепатитах: возможно усиление застоя желчи.
Из аминокислот и их дериватов сегодня наиболее широко используемыми в качестве гепатопротекторов препаратами являются адеметионин, а также орнитин. Адеметионин представлен на прилавках аптек под торговым названием «гептрал». Препарат весьма дорогостоящий, но и врачи, и пациенты склонны отдавать ему предпочтение в сравнении с орнитином.
А вот такие лекарственные препараты-гепатопротекторы, как гидролизаты и вытяжки из печени крупного рогатого скота, должны применяться в лечебной практике исключительно специалистами, в силу их потенциальной опасности для организма в определенных обстоятельствах.
Препараты-гепатопротекторы растительного происхождения
Говоря о гепатопротекторах растительного происхождения, прежде всего, стоит отметить расторопшу пятнистую. Основным действующим веществом этого растения является силибинин. Вытяжка же всех действующих веществ этой травы объединена под общим названием «силимарин». Из растительных гепатопротекторов на его основе наиболее широко известны «Легален» и «Гепабене». Существуют также различные биодобавки с экстрактом расторопши. Первоначально предполагалось, что данные препараты обладают свойствами антиоксидантов и могут быть эффективны как при химических (яд бледной поганки, четыреххлористый углерод и парацетамол), так и при вирусных повреждениях печени. Однако реальная клиническая практика не подтвердила эффективности этого растительного препарата-гепатопротектора при вирусном поражении печени.
Расторопша, тем не менее, пользуется популярностью, но надо помнить, что сказанное выше относится к лечению, а как профилактический препарат она недостаточно изучена, хотя и собран значительный материал, свидетельствующий о ее профилактическом действии.
Существует множество растительных средств, положительное действие которых на печень (лечебное либо профилактическое) доказано временем, но не относящихся к данному классу.
Гепатопротекторы: витамины и БАДы
Также стоит сказать о витаминах с антиоксидантным действием и витаминоподобных соединениях. При заболеваниях печени чаще всего используют витамины Е и С, а также липоевую кислоту. Исследования антиоксидантных агентов показали их эффективность во многих случаях, но не во всех. Так, исследование результатов комбинированного применения витаминов Е и С при неалкогольном циррозе печени не показало какого-либо улучшения. Тем не менее, витамины, имеющие гепатопротекторное действие, остаются, видимо, оптимальным выбором, если вы хотите поддержать свою печень на протяжении достаточно длительного срока (скажем, в периоде выздоровления или оказавшись в неблагоприятной с экологической точки зрения обстановке). Оба указанных витамина-гепатопрогтектора обладают антиоксидантной активностью, и принимать их без ущерба для здоровья в рекомендуемых дозах можно длительно.
Однако следует еще раз повторить: «идеального» гепатопротектора на сегодняшний день медициной не найдено. Хотя надо отметить, что доказанной в различной степени эффективностью обладает немало гепатопротекторов, в частности это препараты аминокислот и силимарина. А эффективность множества других растительных средств пока не доказана клинически, она требует дальнейшего изучения.
Отдельно требуется сказать о многочисленных сегодня БАДах-гепатопротекторах: надпись «пищевая добавка» вовсе не значит, что данное средство если и не эффективно, то уж безопасно в любом случае и печени вреда не нанесет. Особую осторожность следует проявлять в отношении тех препаратов растительного происхождения, которые широко рекламируются. Сегодня известно уже немало случаев, когда у БАДов обнаруживали гепатотоксичные свойства, особенно если они изготовлены из экзотических и редких растений. Поэтому без консультации врача применять фитопрепараты и пищевые добавки категорически не рекомендуется.
Даже если препарат качественный, могут возникнуть проблемы совместимости с другими лекарствами, в том числе и природного происхождения, которые вы принимаете.
Статья прочитана 3 269 раз(a).
Гепатопротекторы – средства, назначаемые преимущественно пациентам старшего возраста. Из-за возрастных особенностей и ухудшения функции пищеварения у людей развивается полигиповитаминоз. Это отражается на обмене веществ в организме и запускает ускоренный процесс старения. Основная цель гепатопротекторов – продлить молодость и жизнь человека. Существует около 200 разновидностей препарата, каждый из которых имеет свои показания и противопоказания к приему.
Показания к приему гепатопротекторов
Препараты назначаются в следующих случаях:
- При алкогольном , грозящем превратиться в печени. Для эффективного лечения пациенту также необходимо отказаться от приема спиртных напитков. Только в этом случае гепатопротекторы помогут восстановить разрушенные клетки органа.
- При жировом печени. Патология чаще диагностируется у пациентов, ведущих малоподвижный образ жизни и страдающих от . Как и при алкогольном , для полноценной терапии будет недостаточно одного приема гепатопротекторов. Важно вести активный образ жизни и придерживаться правильного питания.
- При длительном приеме медикаментозных препаратов, спровоцировавшего повреждение клеток печени. Гепатопротекторы в этом случае будут защищать клетки органа от воздействия неблагоприятного фактора.
- При гепатите вирусного характера, перешедшего в хроническую форму. При заражении патологией типа А, В, С пациенту в качестве медикаментозной терапии назначают гепатопротекторы
Благодаря тому, что была доказана эффективность препаратов в отношении профилактики и терапии патологий печени, лекарства удалось выделить в отдельную фармакологическую группу. Но даже самые современные гепатопротекторы не принесут положительных результатов в терапии, если они были назначены без консультации с врачом.
Разновидность препаратов
Препараты в зависимости от составляющих компонентов подразделяют на 6 групп:
- медикаменты, изготовленные из клеток печени животных;
- производные аминокислот;
- препараты растительного происхождения;
- эссенциальные фосфолипиды;
- лекарства на основе желчных кислот;
Важно! Назначаемый тип препаратов зависит от степени поражения клеток органа и общего состояния здоровья пациента.
Эссенциальные фосфолипиды
Эффективность рассматриваемых препаратов группы подтверждена положительными отзывами специалистов и больных.
- Фосфолип. Основное действующее вещество– лецитин. Средство выпускается в форме капсул. Назначается при жировом печени, токсическом отравлении организма и при острых симптомах интоксикации у беременных. Рекомендуется для приема перед операцией на желчевыводящие пути. В стадии обострения заболевания препарат принимается по 2 капсулы 3 раза в день. В стадии ремиссии патологии пьется 1 капсула трижды в день. Рекомендуемый курс терапии – 3 месяца.
- Фосфонциале. Активные вещества медикамента – силамарин и фосфолипиды. Выпускается в виде капсул. Назначается для комплексного лечения печени, отравлений, псориаза, гестоза и проблем с липидным обменом. Схема приема зависит от тяжести проблемы. Курс лечения составляет от 10 дней до 3 месяцев.
- Эссел-Форте. К действующим компонентам препарата относится: никотинамид, фосфолипиды, витамины группы В, витамин Е. Применяется при патологиях печени и желчевыводящих протоков. Капсулы принимают 3 раза в день по 2 штуки. Побочный эффект от приема медикамента – расстройство стула.
- Эссенциале Н. Активный компонент – фосфолипиды из соевых бобов. Выпускается в форме жидкости для инъекций и капсул. Назначается при поражении клеток печени вирусного или токсического характера, а также для профилактики заболевание желчевыводящих путей. Препарат принимают по 2 капсулы трижды в день. Для инъекций суточная доза составляет 2 капсулы при легких и среднетяжелых формах заболевания и до 4 ампул при тяжелых формах патологии.
Важно! При острых формах гепатита лучше отказаться от применения гепатопротекторов с фосфолипидами
Средства животного происхождения
Среди гепатопротекторов с доказанной клинической эффективностью назначаются 2 вида препарата: Сирепар и Гепотосан. Средства предназначены для лечения заболеваний печени (цирроза, гепатита или жирового гепатоза) и не подходят для использования в профилактических целях. Действующие вещества препаратов – компоненты свиной печени. Кроме того, в состав гепатопротекторов животного происхождения входят аминокислоты, цианокобаламин, низкомолекулярные метаболиты.
Среди положительных сторон медикаментов отмечают:
- их способность выводить токсины из организма;
- возможность полного восстановления тканей печени;
- восстановление работоспособности органа;
К недостаткам препаратов относят:
- недоказанную клиническую безопасность средств;
- высокий риск развития аллергических реакций;
- риск возникновения иммунопатологического синдрома при терапии острых форм гепатита.
Цена на Сирепар варьируется от 400 рублей, на Гепотосан – от 350 рублей.
Следует знать! Существуют и другие гепатопротекторы животного происхождения – Прогепар и Гепатамин, улучшающие кровоток в печени и тормозит формирование соединительной ткани в органе. Но их применение нецелесообразно, поскольку нет данных, подтверждающих их эффективность.
Аминокислоты
Гепатопротекторы с аминокислотами подразделяются на две группы препаратов.
- Средства с адеметионином – Гептор и Гептрал. Аминокислота участвует в производстве фосфолипидов, а также имеет детоксикационное и регенерирующее действие. Препараты данной группы применяются для борьбы с жировых гепатозом, хроническими формами гепатита и абстинентном синдромом. Проведенные клинические исследования свидетельствуют об эффективности препаратов в отношении лекарственного и токсического повреждения печени, холестатических проблем и гепатитов вирусной природы.
Препарат Гептрал считается гепатопротектором с доказанной эффективностью только в России, Германии и Италии. В остальных странах его рассматривают, как БАД с сомнительным клиническим действием. Специалисты отмечают эффективность средства лишь при внутривенном приеме. Гептрал в таблетированной форме не назначается при тяжелых формах поражения печени.
- Средства с орнита аспартатом, например, Гепа-мерц. Аминокислота снижает уровень аммиака в организме и назначается для поддержания работоспособности печени, при жировой дистрофии и гепатите токсической природы. Гепа-Мерц не применяется для профилактики заболеваний печени из-за высокой цены. Доказательства эффективности средства были получены при рандомизированном исследовании пациентов, страдающих от цирроза печени и повышенного уровня аммиака в организме.
БАДы или гомеопатические препараты
К списку препаратов с доказанной эффективностью относится:
- Галстена с активными растительными компонентами – расторопшей, лекарственным одуванчиком и чистотелом. В состав препарата также входит фосфор и натрия сульфат. Назначается для терапии патологий печени, протекающих в острой и хронической форме, при нарушении работоспособности желчного пузыря, хроническом .
Лекарство принимают после еды или за 1 час до приема пищи. Детям до года назначают ½ таблетки 3 раза в день, детям 1-12 лет – ½ таблетки (или 5 капель препарата), детям после 12 лет и взрослым по 1 таблетке. При тяжелых формах заболевания частоту приема препарата увеличивают до 8 раз в день.
- Хепель. В составе лекарства имеется пятнистая расторопша, компоненты хиннового дерева, чистотел, мускатный орех, фосфор и колоцинт. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим, желчегонным и противодиарейным свойством. Назначается пациентам, страдающим от , расстройства аппетита, экземы, угревых высыпаний на теле, а также заболеваний печени токсического и воспалительного характера. Хепель принимают трижды в день по одной таблетке. При тяжелых формах патологии пациентам внутримышечно вводят 1 ампулу препарата.
Лекарства желчных кислот
Урсофальк, Урсосан – гепатопротекторы с доказанной эффективностью, список также могут пополнить препараты Эксхол, Холудексан, Урдокса. Действующее вещество лекарств – урсодезоксихолевая кислота. Рекомендуется больным с камнями в желчном пузыре.
Дозировка препарата зависит от физиологических особенностей больного и тяжести патологии и может составлять от 2-7 капсул в день. Курс терапии препаратами с желчными кислотами – от 10 дней до 2 лет.
Препараты растительного происхождения
К списку гепатопротекторов растительного происхождения с подтвержденной эффективностью можно отнести:
1. Гепабене. В состав лекарства входит экстракт дымянки, плоды расторопши. Препарат обладает желчегонным эффектом, стимулирует работу печени при отравлениях. Принимается по 1 капсуле трижды в день.
2. с экстрактом плодов толокнянки. Выпускается в таблетированной форме и в виде драже. Назначается для терапии токсических повреждений органа и для профилактики заболеваний печени, нормализует липоидный обмен в организме. подходит для комплексного лечения цирроза печени, гепатита, жирового гепатоза.
3. Хофитол. Ускоряет продуцирование желчи, тем самым предотвращая ее застой в желчевыводящих путей. Назначается при почечной и печеночной недостаточности, хроническом гепатите и , а также при отравлении токсическими веществами. Взрослым назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям 6-11 лет – 1 таблетку. Детям младше 6 лет назначается препарат в каплях (по 10 капель 2 раза в день).
Следует знать! Противопоказаниями к приему гепатопротекторов служат: заболевания почек в острой стадии, непроходимость желчных путей, повышенная чувствительность к компонентам лекарства, беременность, период лактации, острые заболевания печени.
Список гепатопротекторов нового поколения
1. Гепатосан.
2. Сирепар.
3. Гепа-Мерц
Список лучших гепатопротекторов с доказанной эффективностью
- Гептрал – средняя стоимость 1600 рублей;
- Хофитол – средняя цена от 400 рублей;
- Эссенциале Н – стоимость лекарства 700 рублей;
- Урсосан – цена препарата от 200 рублей;
- Карсил – средняя стоимость 350 рублей;
- Силимар – стоимость от 100 рублей.
Важно! Гепатопротекторы имеют различные свойства и состав, поэтому назначать их должен специалист с учетом особенностей заболевания.
Гепатопротекторы с доказанной эффективностью назначаются в качестве комплексной терапии заболевания печени и желчевыводящих путей. Препараты в зависимости от состава подразделяются на 6 групп. При выборе определенного средства необходимо обращать внимание на фармакологическую группу средства, возраст пациента и страну производителя (российские препараты стоят дешевле импортных, но не уступают им в эффективности).
Гепатопротекторы, что в переводе означает «защитники печени» — одна из самых востребованных групп лекарственных средств. Популярность их обусловлена увеличением в последнее десятилетие количества пациентов с поражениями печени, и в первую очередь из-за вирусных гепатитов. Значительно меньшую, но все-таки существенную долю в заболеваниях нашей «главной биохимической лаборатории» играет и неумеренное потребление алкоголя, неправильное питание, токсическое действие некоторых лекарств и компонентов вредных производств. Гепатопротекторы — защитники печени
Существует несколько групп гепатопротекторов, с разными действующими веществами и разными механизмами действия, однако у всех у них есть общие свойства.
Свойства гепатопротекторов:
- В основе всех гепатопротекторов лежат натуральные вещества и компоненты естественной, нормальной среды организма.
- Они восстанавливают нарушенную функцию печени и нормализуют метаболизм (обмен веществ).
- Способствуют обезвреживанию токсических продуктов, как поступающих извне, так и образующихся внутри в результате болезни или обмена веществ.
- Повышают регенерацию (восстановление) печеночных клеток и их устойчивость к вредным воздействиям.
Классификация гепатопротекторов
Эссенциальные фосфолипиды.
Самый известный препарат из гепатопротекторов – это, конечно, эссенциале. Он является представителем группы эссенциальных фосфолипидов, которые получают из бобов сои. Эти растительные фосфолипиды очень похожи на наши, которые входят в состав клеток печени, поэтому они самым прямым и естественным образом встраиваются в поврежденные болезнью клетки и восстанавливают их.
Помимо Эссенциале форте Н (Франция), в эту группу входят такие препараты, как Фосфоглив (отечественный препарат с противовирусным действием), Резалют Про (Германия), Эссливер форте (Индия).
Побочных действий у эссенциальных фосфолипидов практически нет, иногда возможно послабление стула, аллергическая реакция (индивидуальная непереносимость).
Растительные флавоноиды.
Эти природные соединения – естественные антиоксиданты, они обезвреживают свободные радикалы и оказывают гепатопротективное действие. Получают их из лекарственных растений: расторопши пятнистой, дымянки лекарственной, куркумы, чистотела.
В данную группу входят препараты: Гепабене (Германия), Карсил (Болгария), Легалон (Германия), Силимар (Россия), Гепатофальк планта (Германия). Побочных действий у них также крайне мало: послабление стула, аллергические реакции. Помимо гепатопротективного действия, эти препараты снимают спазм желчного пузыря, улучшают отток желчи и ее выработку. Поэтому они особенно показаны при хронических гепатитах в сочетании с холециститом, дискинезией желчевыводящих путей, постхолецистэктомическим синдромом, а также токсических гепатитах. При острых воспалительных заболеваниях печени и желчного пузыря — противопоказаны.
Производные аминокислот
В состав препаратов этой группы входят аминокислоты — компоненты белков и других нужных организму веществ, по отдельности или в комплексе. Таким образом, они прямо участвуют в обмене веществ (белков, фосфолипидов, гормонов, желчных кислот), дополняя и нормализуя его, поддерживают организм, оказывают дезинтоксикационное действие. Эти лекарственные средства незаменимы при тяжелой печеночной недостаточности и интоксикации.В эту группу входят такие препараты, как Гептрал (Италия), Гептор (Россия), Гепа-Мерц (Германия), Гепасол А и Гепасол Нео (Сербия), Ремаксол (Россия), Гепастерил А и Б (Сербия). Они выпускаются и для внутривенного введения и для приема внутрь. Гепасол, ремаксол и гепастерил – только в растворах, используются для парентерального питания и дезинтоксикации.
Так как состав перечисленных препаратов отличается один от другого, то и противопоказания у них немного разные, общими являются: индивидуальная непереносимость, выраженная почечная недостаточность. Среди частых побочных действий отмечаются тошнота, дискомфорт в животе, жидкий стул.
Препараты урсодезоксихолевой кислоты
Урсодезоксихолевая кислота – естественный компонент желчи гималайского медведя. В отличие от желчных кислот человека, она не является токсичной, а даже наоборот: улучшает растворимость и выведение желчи у человека, связывает «нашу» хенодезоксихолевую кислоту, повреждающую гепатоциты, уменьшает гибель печеночных клеток при разных заболеваниях, оказывает иммуномодулирующий эффект. В связи с такой особенностью влияния на желчь, препараты этой группы показаны при холестазе различного генеза (при беременности, желче-каменной болезни, первичном билиарном циррозе, жировом гепатозе, алкогольной болезни печени и т.д.).
Лекарственные формы – таблетки или суспензия для приема внутрь: Урсодекс (Индия), Урсодез (Россия), Урсосан (Чехия), Урсофальк (Германия).
Противопоказания: декомпенсированный цирроз печени, выраженная почечная и печеночная недостаточность, панкреатит, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, острое воспаление желчного пузыря, кальциевые (рентген-положительные) камни желчного пузыря. Основные побочные действия – неоформленный стул, дискомфорт в животе.
Помимо вышеперечисленных четырех основных групп гепатопротекторов, у некоторых других лекарственных препаратов отмечены гепатопротективные свойства. Например, тиоктовая кислота (или Берлитион , Тиогамма ), альфа-липоевая кислота , которые часто применяются при сахарном диабете.
Гепафор , Гепагард , Сибектан , ЛИВ-52 , Тыквеол и др. – это с гепатопротективным действием, однако, концентрация действующих веществ в них недостаточная для использования их при заболеваниях. Тоже самое относится и к гомеопатичеким препаратам: Галстена , Хепель , Сирепар и пр.
В любом случае, если возникает необходимость «поддержать печень», решение о обоснованности назначения того или иного препарата должен принимать врач. Будьте здоровы!
В целом, ассортимент лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний печени и желчевыводящих путей, насчитывает более 1000 наименований. Однако среди такого многообразия препаратов выделяют сравнительно небольшую группу оказывающих избирательное действие на печень - гепатопротекторов. Их действие направлено на восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию функциональной активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени. Основные требования к идеальному гепатопротектору были сформулированы R. Preisig:
· достаточно полная абсорбция;
· наличие эффекта «первого прохождения» через печень;
· выраженная способность связывать или предупреждать образование высокоактивных повреждающих соединений;
· возможность уменьшать чрезмерно выраженное воспаление;
· подавление фиброгенеза;
· стимуляция регенерации печени;
· естественный метаболизм при патологии печени;
· экстенсивная энтерогепатическая циркуляция;
· отсутствие токсичности.
К сожалению, на сегодняшний день ни один из использующихся в медицинской практике гепатопротекторов не удовлетворяет в полной мере этим требованиям, хотя в последние годы арсенал современных гепатозащитных средств и расширился как за счет появления синтетических препаратов, так и новых природных средств. В целом, в настоящее время, преобладающее использование имеют средства растительного происхождения (до 54%), в то время как на фосфолипидные препараты приходится 16%, а на другие средства, в том числе синтетические, органопрепараты и препараты аминокислот - 30% от общего количества «истинных» гепатозащитных препаратов.
Классификация гепатопротекторов:
1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши: гепабене, легалон, карсил, гепатофальк-планта, силибор.
2. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды других растений: хофитол, катерген (цианиданол), ЛИВ-52 (гепалив).
3. Органопрепараты животного происхождения: сирепар, гепатосан.
4. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды : эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир.
5. Препараты разных групп: бемитил, адеметионин (гептрал), кислота липоевая (тиоктацид), гепа-мерц (орнитин), урсодеоксихолевая кислота (урсофальк), нестероидные анаболики (метилурацил, пентоксил, натрия нуклеинат).
Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши
Все перечисленные препараты содержат в своем составе экстракт (или смесь флавоноидов) расторопши пятнистой, основным компонентом которого является силимарин. Сам силимарин представляет собой смесь 3-х основных изомерных соединений - силибинина, силикристина и силидианина (в легалоне, например, их соотношение 3:1:1). Все изомеры имеют фенилхроманоновую структуру (флаволигнаны). Силибинин является основным компонентом не только по содержанию, но и по клиническому эффекту. Основными эффектами силимарина (силибинина) являются: мембранпротективный, антиоксидантный и метаболический. Силибинин стабилизирует мембраны клеток печени. При этом повышается сопротивляемость мембраны и снижается потеря составных веществ клетки. Кроме того, силибинин блокирует ФДЭ, что способствует замедленному распаду цАМФ, и следовательно, стимулирует снижение концентрации внутриклеточного кальция в гепатоцитах и снижает кальций-зависимую активацию фосфолипаз. Для стабилизации мембраны также имеют значение антиоксидантные и метаболические свойства силибинина.
Силибинин способен блокировать соответствующие места связи ряда токсических веществ и их транспортные системы. Таков механизм действия силибинина при отравлении одним из токсинов бледной поганки - альфа-амантином. Специально для защиты печени в этом случае разработана легкорастворимая форма для внутривенного введения (дигидросукцината натриевая соль (легалон-сил)). Силибинин способен связывать радикалы благодаря фенольной структуре и прерывать процессы ПОЛ. При этом он тормозит как образование малонового диальдегида, так и повышенное поглощение кислорода. Силибинин способствует значительному повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, тем самым, повышая защиту органа от окислительного стресса, поддерживая ее нормальную дезинтоксикационную функцию.
Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов. Силибинин стимулирует РНК-полимеразу I в клеточном ядре и активирует транскрипцию и скорость синтеза РНК, а, следовательно, и белка в клетках печени. Силибинин не влияет на скорость редупликации и транскрипции в измененных клетках, что исключает возможность опухолепролиферирующего действия. При циррозе печени происходит замедление фиброзирования органа под влиянием препарата.
Представляют также интерес исследования, демонстрирующие иммуномодулирующую активность производных силимарина у больных алкогольным циррозом печени. Длительная терапия легалоном (около 6 мес.) способствует уменьшению исходно повышенных CD8+лимфоцитов и повышает бласттрансформацию лимфоцитов. Уменьшается уровень гамма-глобулинов. Производные силимарина целесообразно применять у больных заболеваниями печени с клиническими и биохимическими признаками активности. Осторожность следует соблюдать у больных с холестазом, поскольку есть сведения, что под воздействием препаратов холестаз может усиливаться. Длительность курса не должна превышать 4 недель, после этого при необходимости продолжать лечение целесообразно сменить препарат, например, назначить препарат эссенциальных фосфолипидов. Карсил и легалон применяют при острых и хронических гепатитах, циррозах печени, токсико-метаболических поражениях печени, в том числе ксенобиотиками. Особенностью препарата гепатофальк-планта является то, что в его состав наряду с экстрактом расторопши пятнистой, входят извлечения из чистотела большого и яванского турмерика. В силу этого наряду с гепатопротекторным, препарат оказывает желчегонное, спазмолитическое и противовоспалительное действие, снижает насыщенность желчи холестерином, обладает антибактериальными свойствами. Применяют его при острых и хронических гепатитах, жировом гепатозе, циррозе печени.
Близким по свойствам является препарат гепабене, который состоит из экстрактов расторопши пятнистой и дымянки аптечной. Последняя оказывает спазмолитическое действие. Применяют препарат при хронических гепатитах и циррозах печени, жировой дистрофии органа, токсико-метаболических поражениях органа, в том числе ксенобиотиками.
