1. К стимуляторам дыхания прямого действия относят:
1. цититон
2. бемегрид
3. лобелин
2. К стимуляторам дыхания рефлекторного действия относят:
2. цититон
3. бемегрид
4. лобелин
3. Стимуляторы дыхания рефлекторного типа действия применяют:
1. при отравлениях наркозными, снотворными препаратами, этиловым спиртом
2. при асфиксиях новорожденных
3. при бронхиальной астме
4. при отравлении угарным или бытовым газом
4. Стимуляторы дыхания прямого типа применяют:
1. при отравлениях угарным газом
2. при легких отравлениях снотворными, транквилизаторами
3. при судорогах
4. при передозировке наркозных средств
5. Противокашлевые средства:
1. препараты алтея, термопсиса
2. ацетилцистеин
3. либексин
4. натрия гидрокарбонат
5. глауцин
6. Противокашлевые средства центрального действия:
2. либексин
3. этилморфин
4. глауцин
5. фалиминт
7. Противокашлевое периферического действия:
2. либексин
3. этилморфин
4. глауцин
8. Среди перечисленных противокашлевых средств препаратами без наркотических свойств являются:
1.либексин
3.этилморфин
4.глауцин
5.тусупрекс
9. Препарат оказывает противокашлевое действие за счет местнанестезирующей активности:
2. либексин
3. тусупрекс
4. глаувент
5. этилморфин
10. Либексин:
1. оказывает анестезирующее действие на слизистую оболочку дыхательных путей
2. угнетает кашлевой центр
3. по эффективности при кашле превосходит кодеин
4. не вызывает лекарственной зависимости
5. не вызывает привыкания
11. Противокашлевые и отхаркивающие средства показаны:
1. при туберкулезе легких
2. при бронхите
3. пневмонии
4. при бронхоспазме
5. при раке легких
12. К отхаркивающим средствам рефлекторного действия относятся все, кроме:
1. препараты ипекакуаны
2. настой термопсиса
3. корень солодки
4. препараты алтейного корня
5. йодид калия
13. Бромгексин обладает действием:
1. противомикробным
2. противокашлевым
3. бронхолитическим
4. отхаркивающим
14. Ацетилцистеин обладает действием:
1. противокашлевым
2. бронхолитическим
3. муколитическим
4. противомикробным
15. Муколитические средства:
1.препараты термопсиса
2.корень солодки
3.химотрипсин
4.алтейный корень
5.корень истода
6.карбоцистеин
16.Отхаркивающее средство, способствующее выработке сурфактанта:
1. бромгексин
2. препараты термопсиса
3. мукодин
4. химотрипсин
17. Для препаратов термопсиса характерно действие:
1. протикашлевое
2. отхаркивающее
3. бронхолитическое
4. противовопалительное
18. Из перечисленных отхаркивающих средств чаще всего дает побочные явления в виде насморка и кожных высыпаний:
1. трава багульника
2. бромгексин
3. корень ипекакуаны
4. йодистый калий
19. Дозировка травы термопсиса составляет:
20. Оптимальная частота приема отхаркивающей микстуры:
1. 2 раза в сутки – утром и вечером
2. 3 раза в сутки
3. 4-6 раз в сутки
1. 8 мг/сут
2. 16 мг/сут
3. 24 мг/сут
4. 48 мг/сут
22. Лакрица – это:
1. средство, уменьшающее раздражение
2. отхаркивающее средство
3. протикашлевой агент центрального действия
4. локальный анестетик
23. Основное отличие амброксола от бромгексина:
1. большая муколитическая активность
2. меньшая токсичность
3. возможность применения у детей
4. наличие рефлекторного механизма действия
24. Механизм действия йодида калия:
1. увеличение секреции и разжижение бронхиального секрета
2. рефлекторное действие
3. способность разрывать дисульфидные связи белков слизи
25. К “противоастматическим средствам” относят:
1. димедрол
3. сальбутамол
4. диазепам
26. Бронхолитическое действие характерно для:
1. альфа-адреномиметиков
2. бета-адреномиметиков
3. альфа-адреноблокаторов
4. бета-адреноблокаторов
27. Бронхолитическое действие характерно для:
1. бромгексина
2. тровентола
3. кодеина
28. Бронхолитическое и антигистаминное действие характерно для:
1. эуфиллина
2. сальбутамола
3. кетотифена
4. атропина
29. Бронхолитическое действие характерно для:
1. мезатона
2. норадреналина
4. астмопента
5. резерпина
30. Для купирования приступа бронхиальной астмы применяют:
2. сальбутамол
4. кетотифен
31. Избирательное бронхолитическое действие характерно для:
1. изадрина
2. сальбутамола
3. орципреналина
4. фенотерола
32. Механизм бронхолитического действия сальбутамола и фенотерола:
1. блокируют м-холинорецепторы гладких мышц бронхов
2. стимулируют бета-2 адренорецепторы гладких мышц бронхов
3. оказывают прямое стимулирующее действие на гладкие мышцы бронхов
33. Ипратропиум бромид (атровент) отличается от ингаляционных бета-2 адреномиметиков:
1. более длительным бронхорасширяющим действием
2. более выраженным бронхорасширяющим действием
3. более быстро наступающим бронхорасширяющим действием
4. большей эффективности при купировании приступа бронхиальной астмы
34. Бронхолитик из группы глюкокортикоидов:
1. фенотерол
2. трипсин
3. беклометазон
4. кромолин-натрий
35. Наиболее частым побочным эффектом при применении ингаляционных глюкокортикоидов является:
1. развитие ротоглоточного кандидоза
2. увеличение массы тела
3. развитие остеопороза
4. субкапсулярная катаракта
36. Для профилактики бронхиальной астмы применяют:
1. атровент
2. кетотифен
3. сальбутамол
4. орципреналин
5. кромолин-натрий
37. Бронхолитик прямого миотропного действия:
1. сальбутамол
2. адреналин
3. кромолин-натрий
4. теофиллин
38. При астматическом статусе нельзя обойтись без:
2. глюкокортикоидов
3. м-холиноблокаторов
4. отхаркивающих средств
39. Кромолин-натрий:
1. купирует приступ бронхиальной астмы
2. предупреждает возникновение бронхоспазмов
3. нарушает выделение гистамина из тучных клеток
4. стимулирует бета-2 адренорецепторы гладких мышц
40. Препарат выбора для лечения астматического статуса:
1. атропин
2. сальбутамол
3. преднизолон
4. кромолин-натрий
41. К ингаляционным кортикостероидам относится:
1. гидрокортизон
3. кеналог
4. беклометазон
42. К селективным бета-2 агонистам длительного действия относят:
1. сальбутамол
2. тербуталин
3. сальметерол
4. фенотерол
43. Препарат беродуал представляет собой комбинацию:
1. ипратропиума бромида и фенотерола
2. ипратропиума бромида и сальбутамола
3. кромогликата натрия и фенотерола
4. кромогликата натрия и сальбутамола
44. Бронхолитические средства из группы бета-адреномиметиков:
1. сальбутамол
2. кромолин-натрий
3. изадрин
4. теофиллин
45. Неселективным адреномиметиком является:
1. фенотерол
2. сальбутамол
3. сальметерол
4. тербуталин
5. изадрин
46. К побочным эффектам адреномиметиков, требующим прекращение приема, относится:
1. тахикардия
3. нарушение сна
4. повышение АД с развитием гипертонического криза
47. Обладает седативным и антигистаминным действием:
1. кромогликат натрия
2. кетотифен
3. недокромил натрий
48. К побочным эффектам кетотифена относится:
1. бронхоспазм после приема препарата
2. сонливость
3. нарушение сна и раздражительность
4. раздражение слизистой оболочки дыхательных путей
49. Для купирования приступа бронхиальной астмы в ингаляциях показаны:
1. беротек
2. сальбутамол
3. триамцинолон
4. беродуал
50. При тяжелых приступах бронхиальной астмы противопоказаны:
1. м-холиноблокаторы
2. глюкокортикоиды
3. симпатомиметики
4. производные теофиллина (эуфиллин)
51. Риск чрезмерной дозы симпатомиметиков включает:
1. угнетение дыхательного центра
2. угнетение сосудодвигательного центра
3. повышение потребности миокарда в кислороде
4. расстройства сердечного ритма
5. блокады сердца
6. синдром “рикошета “
52. Фармакотерапевтический эффект кромогликата натрия при бронхиальной астме обусловлен:
1. бронхорасширяющим действием
2. стабилизацией мембран тучных клеток
3. антигистаминным действием
4. стероидоподобным действием
53. Для профилактики бронхиальной астмы полезны:
1. применение бета-адреноблокаторов
2. постоянный прием симпатомиметиков
3. применение противовоспалительных лекарственных средств
4. применение стабилизаторов мембран тучных клеток (кромогликат натрия, кетотифен)
5. применение седативных средств
6. применение холинолитиков (атровент)
54. Совместите:
побочные эффектылекарственные средства
1. тремор, тахиаритмии а) беклометазон
2. расстройства сна, тахиаримии, судороги б) симпатомиметики
3. сухость во рту в) эфедрин
4. глоточный кандидоз г) холинолитики
5. синдром тахифилаксии или привыкание д) теофиллин
55. Клинический эффект от назначения ингаляционных ГКС больным с бронхиальной астмой обычно отмечается через:
3. 3-4 недели
4. 4-6 месяцев
56. К селективным бета-2 адреномимитекам длительного действия относят:
1. сальбутамол
2. фенотерол
3. тербуталин
4. сальметерол
57. Мембраностабилизатором для приема внутрь является:
1. супрастин
2. ипратропиум бромид
3. кетотифен
4. хромогликат натрия
58. К пролонгированным формам теофиллина относят:
1. эуфиллин
3. теотард-ретарт
4. теофедрин
59. Бронхолитическое действие бета-2 адреномиметиков при одновременном применении с теофиллином:
1. усиливается
2. ослабляется
3. не изменяется
Эталоны ответов:
1-2, 4; 11-2, 3; 21-3; 31-2, 4; 41-4; 51-3, 4, 6;
2-2, 4; 12-5; 22-2; 32-2; 42-3; 52-2;
3-2, 4; 13-4; 23-1; 33-1; 43-1; 53-4;
4-2, 4; 14-3; 24-1; 34-3; 44-1, 3; 54-1-д,2-б,3-г,
5-3, 5; 15-3, 6; 25-3; 35-1; 45-5; 55-3;
6-1, 3, 4; 16-1; 26-2; 36-2, 5; 46-4; 56-4;
7-2; 17-2; 27-2; 37-4; 47-2; 57-4;
8-1, 4, 5; 18-4; 28-3; 38-2; 48-2; 58-2, 3;
9-2; 19-1; 29-4; 39-2, 3; 49-1, 2; 59-1.
10-1, 4, 5; 20-3; 30-2; 40-3; 50-3;
Раздел XIX
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
1. Снижение АД вызывает:
1. адреналин
2. преднизолон
3. клофелин
4. мезатон
2. К гипотензивным средствам относят:
1. мезатон
2. преднизолон
3. атропин
3. Гипотензивное средство из группы симпатолитиков:
1. клофелин
3. пентамин
4. Гипотензивные средства из группы В-адреноблокаторов:
3. нитропруссид натрия
4. метопролол
5. Гипотензивное средство центрального нейротропного действия:
2. спиронолактон
3. дибазол
4. клофелин
6. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы:
2. натрия нитропруссид
4. моноприл
7. Блокатор кальциевых каналов:
2. лозартан
3. нифедипин
4. клофелин
8. Уменьшает объем циркулирующей жидкости в организме препарат:
1. клофелин
3. дихлотиазид
4. дибазол
9. Сочетание гипотонии и брадикардии наиболее вероятно при передозировке:
1. нифедипина
2. клонидина
3. гидралазина
4. празозина
10. Больным артериальной гипертензией пожилого возраста не следует назначать:
1. клофелин
2. резерпин
3. каптоприл
4. нифедипин
11. При стимуляции альфа-адренорецепторов наблюдается:
1. увеличение ЧСС
2. гипокалиемия
3. сужение артериол
4. сужение бронхов
5. аритмии
12. Снижает тонус вазомоторного центра:
1. пентамин
2. клофелин
3. празозин
4. каптоприл
13. Пентамин:
1. блокатор альфа-адренорецепторов
2. блокатор бета-адренорецепторов
3. симпатолитик
4. ганглиоблокатор
14. Понижает тонус симпатической иннервации на сосуды:
1. клофелин
3. верапамил
4. фуросемид
15. Уменьшает образование ангиотензина-2 препарат:
1. спиронолактон
3. пентамин
4. каптоприл
16. К антагонистам ионов кальция относят:
2. клофелин
3. коринфар
4. спиронолактон
5. верапамил
17. Бета-адреноблокаторы:
Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо и рефлекторно, возбуждая рецепторы синокаротидной зоны. Остановка дыхания может возникнуть в результате механической закупорки дыхательных путей (аспирация жидкостей, попадание инородных тел, спазм голосовой щели) расслабления дыхательных мышц под влиянием миорелаксантов, резкого угнетения (паралича) дыхательного центра различными ядами (средствами для наркоза, снотворными, наркотическими анальгетиками и др.).
При остановке дыхания требуется срочная помощь, в противном случае возникает тяжелая асфиксия и наступает смерть. Для фармакологии особый интерес представляет опасность угнетения дыхательного центра при отравлении лекарственными веществами. В таких случаях назначают стимуляторы дыхания, которые непосредственно возбуждают дыхательный центр: , коразол, и др. (см. ).
Дыхательные аналептики рефлекторного действия ( , ) в подобных случаях малоэффективны, поскольку нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Цититон и лобелии применяют, например, при асфиксии новорожденных и отравлении угарным газом.
Этимизол занимает особое место среди стимуляторов дыхания. Он активирует центры продолговатого мозга и оказывает седативное действие на кору головного мозга и уменьшает чувство тревоги.
У аналептиков смешанного типа действия ( , углекислота) центральный эффект дополняется рефлекторным с участием хеморецепторов каротидного клубочка. В медицинской практике применяют сочетание С02 (5-7 %) и 02 (93-95 %). Такую смесь называют карбогеном.
Применение аналептиков для возбуждения дыхания в случаях отравления средствами, угнетающими центр дыхания, в настоящее время ограничено. Это связано с тем, что при выраженном угнетении дыхания введение аналептиков может вызвать повышение потребности клеток мозга в кислороде и усугубить состояние гипоксии. Аналептики целесообразно применять в небольших дозах при отравлениях легкой и средней степени.
Министерство здравоохранения Украины
Запорожский государственный медицинский университет
Кафедра фармакологии.
Фармакология исполнительных органов I.
(Обучающие тесты)
Учебное пособие для студентов медицинского факультета.
И.Ф. Беленичев., А.В. Тихоновский. И.Б.Самура, М.А.Тихоновская.
Запорожье 2006 г.
СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ, ИСПОЛЬЗОВАННЫХ В ТЕКСТЕ.
АД – артериальное давление.
α-АБ – α-адреноблокатор.
α-АМ – α-адрномиметик.
α-АР – α-адренорецептор.
АВ - атрио-вентрикулярный (узел; проводимость; блокада).
АПФ – ангиотензинпревращающий фермент.
АТ – ангиотензин.
АТ-рецептор – ангиотензиновый рецептор.
β-АБ – β-адреноблокатор.
β-АМ – β-адреномиметик.
β-АР – β-адренорецептор.
БАВ – биологически активные вещества.
ГБ – гипертоническая болезнь.
ГЭБ – гематоэнцефалический барьер.
ИБС – ишемическая болезнь сердца.
ИВЛ – исскуственная вентиляция бронхов.
М-ХБ – М-холиноблокатор.
М-ХМ – М-холиномиметик.
М-ХР – М-холинорецептор.
НПВС – нестероидные противовспалительные средства.
ОНМК – острые нарушения мозгового кровообращения.
ОПСС – общее периферическое сопротивление сосудов.
ОЦК – объем циркулирующей крови.
СДЦ – сосудо-двигательный центр.
ССС – сердечно-сосудистая система.
СА – узел – синоатриальный узел.
СССУ – синдром слабости синусового узла.
УО – ударный объем (крови).
ХНМК – хронические нарушения мозгового кровообращения.
цАМФ – циклический аденозинмонофосфат.
ЭРП – эффективный рефрактерный период.
ЮГК – юкстагломерулярный комплекс.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ.
Минимальный уровень знаний (МУЗа) по теме.
Средства, влияющие на функции органов дыхания, разделяют на следующие группы:
1. Стимуляторы дыхания.
2. Противокашлевые средства.
3. Отхаркивающие средства.
4. Средства, применяемые при бронхоспазмах.
5. Средства, применяемые при легочной недостаточности (отёке легких).
Стимуляторы дыхания.
Различают три группы:
1. Прямого действия (стимулируют непосредственно центр дыхания продолговатого мозга): бемегрид, этимизол, сульфокамфокаин.
2. Рефлекторного действия (стимулируют Н-холинорецепторы каротидного синуса и рефлекторно активируют центр дыхания): лобелин, цититон.
3. Смешанного типа действия (им присущи механизмы 1 и 2 групп): кордиамин, углекислота (СО 2 ).
Бемегрид – аналептик, т.е. является стимулятором ЦНС общего действия. В высоких дозах может вызывать клонические судороги. Аналептики типа бемегрида иногда называют судорожными ядами.
Этимизол – по влиянию на ЦНС кардинально отличается отбемегрида. Активируя центры продолговатого мозга, угнетающе влияет на кору и потому иногда используется в неврологии при состояниях тревоги. Обладает способностью активировать адренокортикотропную функцию гипофиза и повышать уровень глюкортикоидов в крови. В связи с этим иногда применяют как противовоспалительное противоаллергическое средство.
Лобелин и цититон – действуют очень кратковременно (несколько минут). Для стимуляции дыхания вводятся только внутривенно. Активируют Н-холинорецепторы каротидного синуса и рефлекторно возбуждают дыхательный центр. Не эффективны при блокаде дыхательного центра наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, снотворными.
Кордиамин – несмотря на название, мало влияет на ССС. Кроме стимуляции дыхания (вводится парентерально) может приниматься внутрь (в каплях) для лечения хронической гипотонии.
Углекислота – применяется в сочетании с кислородом (5–7% - СО 2 и 93-95% - О 2). Такая смесь называетсякарбогеном и вводится ингаляторно.
Применяют стимуляторы дыхания в основном при легких отравлениях анальгетиками, барбитуратами, угарным газом, для восстановления необходимого объема дыхания в посленаркозном периоде. При асфиксии новорожденных вводят этимизол, кофеин.
Противокашлевые средства.
I. Средства центрального действия.
1. Наркотического типа дейтсвия (кодеин, э тилморфина гидрохлрид ).
2. „Ненаркотические” препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс ).
II. Средства периферического типа действия (либексин ).
Препараты центрального типа действия угнетают центральные звенья кашлевого рефлекса в продолговатом мозге.
Кодеин (метилморфин) – алкалоид опия. Обладает выраженной противокашлевой активностью и слабым болеутоляющим действием. В отличиие от морфина значительно меньше угнетает дыхательный центр. При длительном приеме вызывает развитие привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической). Основной побочный эффект – запоры.
Этилморфина гидрохлорид (дионин) – аналогичен кодеину , несколько более активен.
Глауцина гидрохлорид и тусупрекс (окселадин) – не обладают наркотическим эффектом, не влияют на дыхательный центр и не вызывают лекарственной зависимости. По активности уступают кодеину.
Глауцин – алкалоид растения мачек желтый. Может вызывать тошноту, головокружение.
Препарат периферического действия либексин – вызывает анестезию слизистой бронхов, таким образом блокирует „запуск” кашлевого рефлекса. Обладает незначительным бронхолитическим эффектом. На ЦНС не влияет.
Применяют противокашлевые средства при сухом, изнуряющем кашле. Если кашель сопровождается отхождением мокроты их не назначают. При вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции и разжижением секрета.Для этого используются отхаркивающие средства.
Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Классификация дыхательных аналептиков.
I. Препараты прямого действия. Аналептики прямого действия, которые непосредственно стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательные центры
- бемегрид
- этимизол
- кофеин
II. Препараты рефлекторного действия (Н – холиномиметики). Аналептики рефлекторного действия, которые могут оказывать возбуждающее влияние на ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки
- лобелин
- цититон
III. Препараты смешанного действия.
- кордиамин
- камфора
- сульфокамфокаин
Механизм действия аналептиков.
1.
Н-холиномиметики.
Активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно по нервам Геринга стимулируют дыхательный центр, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
2.
Препараты прямого действия.
Препараты непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра.
Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению
ц-АМФ, а это в свою очередь - к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума.
Фармакодинамика.
- Стимулируют дыхание. Проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО 2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие. Действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
Показания к применению.
- Обострение хронических заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания.
- Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол)
- Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде.
- Коллаптоидное состояние.
- Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке).
- Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
§ Аналептики прямого действия стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательный центры за счет снижения порога возбудимости этих центров, что приводит к повышению их чувствительности к гуморальным и нервным раздражителям.
Аналептики рефлекторного действия возбуждают ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки. От рецепторов синкаротидной зоны импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Аналептик смешанного действия никетамид оказывает непосредственное активизирующее влияние на сосудодвигательный центр (особенно при снижении его тонуса), а также опосредованно (за счет стимуляции хеморецепторов каротидного синуса) способен возбуждать дыхательный центр.
На фоне применения аналептиков происходит стимуляция дыхания и усиление сердечно-сосудистой деятельности.
§ Фармакокинетика
Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.
Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.
§ Место в терапии
§ Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
§ Острая и хроническая дыхательная недостаточность (в комплексной терапии).
§ Кардиогенный и анафилактический шок.
§ Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.
§ Асфиксия (в том числе новорожденных).
§ Отравление снотворными (барбитуратами) и наркотическими средствами.
§ Выведение из наркоза (вызванного применением барбитуратов и других наркотических средств).
§ Препараты камфоры для местного применения назначают при миалгиях, ревматизме, артритах, пролежнях.
§ Противопоказания
§ Гиперчувствительность.
§ Склонность к судорожным реакциям.
§ Эпилепсия.
§ Побочные эффекты
§ Тошнота.
§ Мышечные подергивания.
§ При передозировке возможны:
§ Судороги.
§ Меры предосторожности
Аналептики применяются под наблюдением врача.
При введении бемегрида детям дозу препарата следует уменьшить во столько раз, во сколько масса ребенка меньше средней массы тела взрослого.
П/к и в/м инъекции никетамида болезненны. Для уменьшения болезненности в место инъекции можно вводить новокаин.
Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаина больным с пониженным АД из-за возможности развития гипотензиных эффектов этого препарата.
§ Взаимодействия
Никетамид усиливает эффекты психостимуляторов и антидепрессантов. Ослабляет действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов.
Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина.
Аналептики: Цититон, Лобелии, Камфора, Стрихнин, Секуренин
Аналептиками (от греч. analepsis - восстановление, оживление) называют лекарственные вещества, которые возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших (токсических) дозах они стимулируют также двигательные зоны мозга и вызывают судороги. Основными представителями этой группы являются кордиамин, камфора, бемегрид, углекислый газ. Умеренными аналептическими свойствами обладают психостимуляторы и стрихнин. К дыхательным аналептикам относятся также цититон, лобелии, этимизол.
Между аналептиками и средствами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные, наркотические, анальгетики), имеется взаимный антагонизм. Различия между указанными аналептиками заключаются в их активности, механизме действия, его продолжительности и наличии индивидуальных фармакологических свойств.
Прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудистый центры оказывают коразол, бемегрид, камфара, стрихнин, кордиамин, кофеин. Поэтому их нередко называют аналептиками прямого действия. Среди них наиболее активными являются коразол и бемегрид. При отравлении наркотическими и снотворными средствами (особенно барбитуратами) бемегрид является наиболее активным аналептиком.
Углекислый газ оказывает прямое и рефлекторное (через рецепторы синокаротидной зоны) действие на центры продолговатого мозга. Постоянно образующийся в организме в процессе обмена веществ, он является физиологическим стимулятором дыхательного центра. В медицинской практике углекислый газ применяют для ингаляций в смеси с кислородом или воздухом. Смесь углекислого газа (5-7 %) и кислорода, (95-93 %) называется карбогеном.
Дыхательные аналептики цититон и лобелии возбуждают дыхательный центр рефлекторно (через рецепторы синокаротидной зоны), действуют кратковременно и эффективны только при внутривенном введении и сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. При резком угнетении последнего, например, при отравлении снотворными или другими веществами, цититон и лобелии не оказывают эффекта. Однако, возбуждая ганглии вегетативных нервов и мозговой слой надпочечника, они способствуют повышению артериального давления.
Этимизол оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр и в меньшей степени на сосудодвигательный центр. Стимуляция дыхания длительная и особенно выражена при угнетении дыхания морфином. Кроме аналептических свойств, этимизол обладает умеренным транквилизирующим действием и несколько усиливает действие наркотических и снотворных средств. Поэтому он может использоваться во время и после хирургического наркоза. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют также в качестве противовоспалительного и антиаллергического средства.
Камфора наряду с центральным аналептическим эффектом оказывает прямое стимулирующее действие на сердце и повышает чувствительность миокарда к влиянию симпатических нервов и адреналина. Для местного действия камфоры характерны раздражающий и противомикробный эффекты. Камфорный спирт широко используется для втирания в кожу в расчете на отвлекающее действие при артритах, миозитах и других воспалительных заболеваниях.
В медицинской практике используется масляный раствор камфоры для подкожных инъекций как аналептическое и кардиото-ническое средство, а также наружно как отвлекающее средство. Камфора сравнительно нетоксична для организма, и только при значительном превышении дозы (до 10 г) могут возникнуть судороги. Более токсичным является коразол, вызывающий характерные клонические судороги. При отравлении коразолом назначают средства, обладающие противосудорожным действием (снотворные, наркотические и др.).
К средствам, возбуждающим центральную нервную систему, можно также отнести вещества, тонизирующие преимущественно клетки спинного мозга (стрихнин, секуренин), различные препараты растительного происхождения и некоторые органопрепараты.
Стрихнин - алкалоид, содержащийся в некоторых растениях рода Strychnos, произрастающих в тропиках. В медицинской практике применяется нитрат стрихнина, а также настойка и экстракт чилибухи. Действие стрихнина направлено в основном на спинной мозг. В терапевтических дозах он улучшает проведение импульсов в спинном мозге, тонизирует скелетную мускулатуру. Кроме того, он стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудистый) и улучшает функцию органов чувств (слух, зрение, обоняние).
По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге.
В клинической практике стрихнин используется как общетонизирующее средство при гипотонии, параличах и других нарушениях функции спинного мозга и органов чувств. Следует отметить, что в настоящее время клиническое применение стрихнина ограничено в связи с его высокой токсичностью. Менее токсичен (и менее активен) алкалоид секуренин (выделяется из произрастающей у нас секуринеги полукустарниковой).
При отравлении стрихнином или секуренином возникают тяжелые приступы тетанических судорог. Во время приступа тело прогибается дугой (опистотонус) и останавливается дыхание. Смерть наступает от асфиксии. При оказании помощи необходимо прежде всего снять судороги наркотическими средствами или миорелаксантами (при искусственном дыхании). После устранения судорог промывают желудок (если яд был принят внутрь) раствором калия перманганатом (1:1000), затем вводят в желудок активированный уголь и слабительную соль.
Похожая информация.
Кафедра фармакологии
Лекции по курсу «Фармакология»
тема: Средства, влияющие на функцию органов дыхания
доц. Н.А. Анисимова
При лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания, которые широко распространены в медицинской практике, могут быть использованы лекарственные средства из различных групп, в том числе противомикробные, противоаллергические и другие противовирусные.
В данной теме рассмотрим группы веществ, влияющие на функции аппарата дыхания:
1. Стимуляторы дыхания;
2. Бронхолитики;
3. Отхаркивающие средства;
4. Противокашлевые средства.
I. Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики)
Дыхательная функция регулируется дыхательным центром (продолговатый мозг). Активность дыхательного центра зависит от содержания в крови углекислого газа, который стимулирует дыхательный центр прямо (непосредственно) и рефлекторно (через рецепторы каротидного клубочка).
Причины остановки дыхания:
а) механическая закупорка дыхательных путей (инородным телом);
б) расслабление дыхательных мышц (миорелаксанты);
в) прямое угнетающее действие на дыхательный центр химических веществ (средства для наркоза, опиойдные анальгетики, снотворные и другие вещества, угнетающие ЦНС).
Стимуляторы дыхания – вещества возбуждающие дыхательный центр. Одни средства возбуждают центр непосредственно, другие – рефлекторно. В результате увеличивается частота и глубина дыхания.
Вещества прямого (центрального) действия.
Оказывают прямое стимулирующее действие на дыхательный центр продолговатого мозга (см. тему «Аналептики»). Основным препаратом является этимизол . Этимизол отличается от других аналептиков:
а) более выраженным влиянием на дыхательный центр и меньшим влиянием на сосудодвигательный;
б) более длительным действием – в/в, в/м – эффект сохраняется несколько часов;
в) меньше осложнений (меньше склонность к истощению функции).
Кофеин, камфора, кордиамин, сульфокамфокаин.
Вещества рефлекторного действия.
Цититон, лобелин – стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счёт активации N-XP каротидного клубочка. Эффективны только в случаях, когда сохранена рефлекторная возбудимость дыхательного центра. Вводят в/в, длительность действия несколько минут.
В качестве стимулятора дыхания можно использовать препарат карбоген (смесь 5-7% СО 2 и 93-95% О 2) ингаляционно.
Противопоказания:
Асфиксия новорождённых;
Угнетение дыхания при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, СО, после травм, операций, наркоза;
Восстановление дыхания после утопления, миорелаксантов и др.
В настоящее время стимуляторы дыхания применяют редко (особенно рефлекторного действия). Их используют, если нет других технических возможностей. А чаще прибегают к помощи аппарата искусственного дыхания.
Введение аналептика даёт временный выигрыш во времени, необходим для устранения причин расстройства. Иногда этого времени достаточно (асфиксия, утопление). Но при отравлениях, травмах необходим длительный эффект. А после аналептиков через некоторое время действие проходит и дыхательная функция ослабевает. Повторные инъекции →ПбД + ослабление функции дыхания.
II. Бронхолитики
Это вещества, которые применяются для устранения бронхоспазмов, так как расширяют бронхи. Используются при бронхоспастических состояниях (БСС).
БСС, связанные с повышением тонуса бронхов, могут возникать при различных заболеваниях дыхательных путей: хронические бронхиты, хроническая пневмония, некоторые заболевания лёгких (эмфизема); при отравлении некоторыми веществами, вдыхании паров, газов. Спазм бронхов могут вызвать лекарственные вещества, ХМ, В-АБ, резерпин, салицилаты, тубокурарин, морфин…
Бронхолитики используются в комплексном лечении бронхиальной астмы (приступы удушья вследствие бронхоспазма; различают инфекционно-аллергическую и неинфекционно-аллергическую (атопическую) формы).
Способностью расширять бронхи обладают вещества из различных групп:
β 2 -АМ (α,β-АМ),
Миотропные спазмалитики,
Разные средства.
Бронхолитики, как правило, применяют ингаляционно: аэрозоли и другие лекарственные формы (капсулы или диски + специальные устройства). Но могут использоваться энтерально и парентерально (таблетки, сиропы, ампулы).
1. Широко используются адреномиметики , которые влияют на β 2 -АР , повышается активность симпатической нервной системы, происходит понижение тонуса гладких мышц и расширение бронхов (+ ↓ высвобождение спазмогенных веществ из тучных клеток, так как ↓ Са ++ и нет дегрануляции).
Наибольшее практическое значение имеют селективные β 2 -АМ:
Сальбутамил (Вентолин),
Фенотерол (Беротек),
Тербуталин (Бриканил).
Меньше избирательность: Орципреналина сульфат (астмопент, алупент).
Пк: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы – 3-4 р/д.
При ингаляционном применении в виде аэрозолей, как правило, нет побочных эффектов. Но в высоких дозах (внутрь) могут наблюдаться головные боли, головокружение, тахикардия.
При длительном лечении β 2 -АМ возможно развитие привыкания, так как снижается чувствительность β 2 -АР и ослабляется лечебный эффект.
Комплексные препараты: «Беродуал», «Дитэк», «Интал плюс».
Для устранения бронхоспазма могут быть использованы неселективные АМ, но они имеют много побочных эффектов:
Изадрин – β 1 β 2 -АР – влияние на сердце, ЦНС; раствор / ингаляций; таблетки; аэрозоли;
Адреналин - α,β-АМ – ампулы (купирование приступов);
Эфедрин - α,β-АМ – ампулы, таблетки, комбинированные аэрозоли.
ПбД: АД, ЧСС, ЦНС.
