Дисульфирам срок действия. Дисульфирам, таблетки для имплантации

Дисульфирам представляет собой вещество, выступающее в виде активного элемента в ряде антиалкогольных препаратов, выпускающихся под различными торговыми названиями. Данный компонент препятствует усвоению любых производных этилового спирта, провоцируя преувеличенно-отрицательную реакцию организма на малейшую дозу алкогольной продукции. Такое свойство вещества позволяет использовать его в качестве агрессивного и кардинального метода избавления даже от сильнейших форм алкогольной зависимости.

Форма выпуска

Самостоятельного препарата «Дисульфирам» в России не зарегистрировано. В нашей стране - это всего лишь активно действующий элемент порошкового кристаллического типа с молекулярным весом 296,54. Вещество не подлежит растворению в водных, кислотных и щелочных составах и с трудом поддается спиртовому разведению. Все нижеприведенные указания к применению дисульфирама, противопоказания, возможные побочные эффекты и области его использования, в равной степени относятся ко всем готовым препаратам, в составе которых указано данное вещество, как основное действующее.

Выпуск противоалкогольных препаратов с дисульфирамом (далее - просто дисульфирам), производится в трех формах, однако в данной статье будут рассмотрены только две из них, считающиеся разрешенными на территории Российской Федерации - это таблетки для приема внутрь обычным (пероральным) способом и таблетки для имплантации под кожу.

Общий вид таблеток, выпускаемых различными фирмами, практически одинаков - это обоюдоплоские драже беловатого или слабого изжелта-зеленоватого цвета, имеющие риску и обязательно оттиск в виде логотипа производителя. Количество таблеток в упаковке (как правило, это стеклянный флакон), колеблется от 10 до 20 штук (в варианте для имплантации) и от 20 до 50 штук (в варианте для перорального приема). Пропорции действующего элемента в таблетках также могут варьироваться от 100 до 500 мг.

Состав препарата

В компонентный набор одной таблетки для вшивания под кожу содержится:

• дисульфирам - 100 мг;
• маннитол;
• натрия хлорид;
• полиэтиленгликоль 6000.

В состав таблетки для приема внутрь обычным способом входят:

• дисульфирам - от 250 мг до 500 мг;
• кальция дифосфат;
• стеариновая кислота;
• полиоксил 40 стерата;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмал.

Если осуществляется в домашних условиях без контроля врача-нарколога, следует внимательно изучить инструкцию и правильно рассчитать дозировку вещества во избежание широкого спектра побочных эффектов, не входящих в программу по выработке отвращения к алкоголю.

Применение препарата

Для лечения хронической формы алкоголизма, когда иные методы терапии показали себя несостоятельными, используются как имплантационные, так и пероральные таблетки "Дисульфирама". Отзывы алкоголиков, полученные в процессе лечения данным средством, можно отнести к отрицательным - пациентами описываются крайне негативные ощущения, возникающие, как правило, во время тестовых медицинских проб. Однако подобное негативное самочувствие в период провокации, врачами, напротив, расценивается как положительное явление, способствующее скорейшему излечиванию.

Лечение антиалкогольным препаратом на основе вещества дисульфирама никогда не бывает первичным. Перед тем, как применить такой агрессивный способ, наркологами рекомендуется воздействовать на организм больного одним-двумя курсами более щадящей терапии. В подобных случаях врачами широко используются методы фитолечения, иглоукалывание, гипноз, психологические тренинги, или препараты значительно более мягкого воздействия - например, «Колме».

Действие препарата

Сразу после приема препарата, действие дисульфирама практически не проявляется. Средство мгновенно и почти в полном объеме (не менее 70%) абсорбируется сквозь кишечные ткани в жировой слой, где вещество распределяется по сетке адипоцитов и начинает медленно и равномерно выдавать в кровоток порции активного вещества. Благодаря такой рационализации, эффект от разового приема длится не менее 24 часов, причем наивысшая концентрация накопления вещества в крови достигается через 12 часов от момента употребления средства.

Период полувыведения дисульфирама составляет около 7 суток. Соответственно, через 14 дней организм считается полностью очищенным от последствий употребления препарата. При назначении кодировки дисульфирамом следует учитывать состояние здоровья печени, так как имеющиеся заболевания, вроде цирроза, увеличивают эффект препарата в несколько раз, а незначительные нарушения работы фильтрующего органа, напротив, практически обезличивают его действие, вынуждая назначать повышенные дозы вещества.

Выведение препарата из организма происходит через мочевой канал с жидкостью, а остаточное присутствие вещества в газообразном состоянии выходит с дыханием.

Как себя ощущает человек?

Принимая решение использовать от алкоголизма дисульфирам, пациент должен хорошо осознавать весь ряд неприятных моментов, с которыми ему придется столкнуться, выбирая данный препарат. Врач обязан неоднократно предупредить больного, что принятие на фоне лечебных действий даже минимального количества спиртного, приведет к полному спектру побочных реакций, приписанных к эффективности препарата:

• покраснение или резкое побледнение конечностей;
• крапивница, сопровождаемая зудом;
• чувство стеснения в грудине, возможны проявления асфиксии;
• тахикардия;
• резкое понижение, или скачки АД;
• ощущение озноба, приливов (то в жар, то в холод);
• тошнота и рвота;
• возникновение необъяснимого страха, тревожного чувства.

В зависимости от количества выпитого алкоголя и степени восприимчивости организма к дисульфираму, в отзывах алкоголиков и комментариях врачей можно встретить разнящиеся данные о временном промежутке, в течение которого наблюдается ухудшение состояния, но в среднем, острые симптомы держатся не более 4 часов.

Как принимать «Дисульфирам»: общая инструкция

• прием препарата осуществляется во время принятия пищи в первой половине дня;
• препарат следует запивать большим количеством воды (свыше 100 мл) без газа;
• нельзя делить объем средства, рассчитанный на сутки, на несколько приемов в течение дня - вся порция принимается однократно;
• для соблюдения наиболее точных пропорций, указанных в назначении, таблетку необходимо делить на части, придерживаясь границ риски.

Кодировка от алкоголизма препаратами, производными от вещества дисульфирам, происходит по двум основным методикам, из которых трехфазный способ считается оптимальным для алкоголиков со стажем, не имеющим силу воли бросить пить самостоятельно, а простой, безтестовый способ, подойдет людям с ответственным подходом к своему здоровью и назначенному лечению.

Упрощенная методика лечения

Упрощенная терапевтическая схема подчиняется динамике уменьшения дозировки в течение месячного курса и выглядит следующим образом:

• с 1-го по 10-й день терапии - таблетку, с объемом действующего вещества 500 мг, принимают ежедневно за завтраком;
• с 11-го по 21-й день - доза препарата снижается вдвое и составляет уже 250 мг в однократный разовый прием;
• с 22-го по 31-й день - одноразовая порция составляет 125 мг средства.

Данная схема удобна тем, что не предусматривает регулярных походов в наркологический центр для проведения неприятных алкогольных проб. Кроме того, отзывы алкоголиков о дисульфираме после проведенного лечения по данному методу отмечают, что способ не отличаются большой болезненностью. В ситуациях срывов, которые иногда происходят спустя некоторое время после терапии, больные не боятся возвращаться к приему препарата, тогда как трехфазная методика, в случае ее слабой действенности, редко собирает почитателей, готовых перенести ее во второй раз.

Трехэтапное лечение

Традиционное лечение дисульфирамом производится в три последовательные ступени, первую из которых можно назвать накопительной, вторую агрессивной, а третью закрепительной. Терапию проводят в стационарных, либо диспансерных условиях. При этом второй вариант подразумевает двух-трехкратное посещение врача-нарколога с сопутствующей сдачей анализов в течение каждого из этапов.

Накопительная фаза характерна пассивным принятием лекарственного средства на основе дисульфирама в течение одной-полутора недель в дозировке от 250 до 500 мг в сутки. Никаких дополнительных действий (кроме контролирующих состояние больного), на данной фазе не осуществляется. Таблетка принимается единожды в сутки во время утреннего приема пищи.

Агрессивная фаза на всем этапе (от 7-го до 21-й дней) сопровождается периодически повторяющимися процедурами алкогольных проб - искусственно производимых провокаций на подготовленный организм больного ограниченными дозами крепких спиртных напитков. Если человек проводит лечение в домашних условиях, пробы проводятся не чаще, чем один раз в четыре дня. В условиях больницы и под постоянным наблюдением персонала, пациент может подвергаться кардинальной терапии через день, и длительность фазы при этом минимальна. Всего допускается проведение до пяти провокаций, в период которых и непосредственно в кабинете лечащего врача, пациенту предлагают принять алкогольный продукт. Считается нормой, если после принятия спиртных напитков пациент начинает переживать уже указанный выше спектр неприятных ощущений, после которых длительное время ощущает слабость и сильное отвращение к алкоголю. Как правило, 4-5 проб достаточно для выработки стойкого неприятия этилосодержащих напитков.

Закрепительная фаза считается самой длительной, так как на нее возложена задача закрепить результат на всю оставшуюся жизнь выздоравливающего человека. В некоторых случаях, данный этап может продолжаться до трех лет с постоянным, ежедневным приемом лекарства в небольшой (до 150 мг) дозировке вещества дисульфирам. В отзывах алкоголиков можно услышать замечания, что именно на третьем этапе лечения тяга к алкоголю переходит в полное равнодушие по отношению к спиртному.

Имплантация

Импланты дисульфирама стандартно вводятся больному под лопатку, то есть в место, достать до которого без посторонней помощи больному невозможно. Всасываемость и распределение в жировом слое активного вещества происходит очень быстро, а вот выведение элемента в кровь происходит медленно и продолжается не менее полугода, за время которых каждое принятие любого количества алкоголя (даже в составе лечебных препаратов на спирту), будет отзываться полным набором побочных эффектов.

В качестве подшивочного имплантационного материала применяют таблетированную форму препарата «Тетурам» или другое средство из заранее оговоренных с действующим веществом дисульфирам в количестве 100 мг. Одновременно под кожу вкладывают восемь таблеток препарата, что в редких случаях вызывает нейропатию, поэтому перед и после процедуры больному дают биологические добавки или поливитамины с высоким содержанием витамина В.

Преимущество метода имплантации перед традиционным выпиванием ежедневных отмеренных доз препарата в том, что после момента операции пациент фактически уже не в состоянии забросить терапию и вынужден даже против воли отказываться от пагубной жидкости. Основное условие, соблюдаемое неукоснительно, - это согласие больного на проведение самой процедуры. Зачастую больные соглашаются на инвазивное вмешательство под давлением родственников, и только после процедуры начинают понимать всю тяжесть принятого решения, ведь в случае проявленного малодушия и употребления спиртного весь букет отрицательной симптоматики проявляет себя в полную силу.

Противопоказания

Начало приема или имплантация дисульфирама не проводится в следующих случаях:

• если больной употреблял спиртное за 12 часов до предполагаемого введения препарата;
• имеющиеся в анамнезе психические нарушения и единичные случае психических срывов, не связанные с приемом алкоголя;
• суицидальные наклонности;
• заболевания сердца и сосудов;
• нарушение кровообращения;
• диабет;
• открытая форма туберкулеза;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Препарат с осторожностью назначают при беременности и никогда не используют при кормлении ребенка грудью.

Аналоги

Аналогами дисульфирама считаются препараты схожего действия, но имеющие в качестве основного компонента другое активное вещество. Среди официально используемых в России лекарственных противоалкогольных средств, не содержащих данный элемент, можно назвать:

• капсулы «Зорекс»;
• сухое вещество для приготовления инъекционного раствора «Вивитрол»;
• капли для растворения в воде «Колме»;
• таблетки «Циамид».

При использовании любого из названных лекарственных средств врачи подчеркивают важность основного аспекта, без которого считают терапию безосновательной - это твердое намерение больного завязать с пагубной привычкой. Ни один специалист не порекомендует давать препарат тайно, хотя имеются отзывы о дисульфираме (алкоголиков и их родственников) о якобы удачных попытках подобного неосознанного излечения. Относительно данного момента наркологи уверены - только собственно принятое решение больного бросить пить сможет удержать его от бутылки и мотивировать на продолжение жизни в новом статусе свободного человека.

На разных людей алкогольные напитки влияют совершенно по-разному и поэтому нередко – при стечении определенных обстоятельств – их употребление становится причиной поистине разрушительных последствий как для самого человека, так и для окружающих его людей. Доступность же алкоголя делает его проблемой не только конкретного человека, но и всего общества.

Зная то, что алкоголизм – это серьезное заболевание, которое требует лечения, многие фармацевтические предприятия начали выпуск препаратов, помогающих бороться с пагубной зависимостью, и одним из них является Дисульфирам. Его действие направлено на снижение метаболизма этанола в организме, в результате чего у человека развивается токсическая реакция на прием алкоголя и формируется устойчивый рефлекс на употребление продуктов, в которых содержится спирт.

Форма выпуска Дисульфирама

Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:

• Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
• Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
• Таблеток для перорального приема.

Фармакологические свойства Дисульфирама

Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.

Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:

• Приступами тошноты и рвоты;
• Сильным ознобом;
• Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
• Снижением показателей артериального давления;
• Головокружением;
• Тахикардией;
• Тремором;
• Чувством общей усталости;
• Нарушением дыхания;
• Появлением чувства страха.

Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).

Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.

Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.

Способ применения и дозировка

Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.

Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.

Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.

Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.

Показания к применению Дисульфирама

Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.

Противопоказания

Не следует принимать Дисульфирам:

• Людям старше 60 лет;
• Беременным женщинам;
• Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
• Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
• При коронарной недостаточности;
• При бронхиальной астме;
• Больным сахарным диабетом;
• При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
• При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Больным с психическими отклонениями;
• Пациентам с эпилептиформным синдромом;
• При глаукоме;
• При почечной и/или печеночной недостаточности.

Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Синонимы

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИСУЛЬФИРАМ

Торговое название

Дисульфирам

Международное непатентованное название

Дисульфирам

Лекарственная форма

Таблетки для имплантации 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - дисульфирам 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Средства для лечения аддиктивных расстройств.

Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ N07ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Фармакодинамика

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

Показания к применению

Алкогольная зависимость

Способ применения и дозы

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.

Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Побочные действия

Часто:

Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

Проходящая импотенция, повышенная утомляемость

Повышение уровня трансаминаз

Редко:

Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

Кожные аллергические реакции

Периферические невриты, повреждение гепатоцитов

Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

Единичные случаи:

Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

Энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

Сахарный диабет

Тиреотоксикоз

Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

Тяжелая дыхательная недостаточность

Тяжелая печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность

Беременность и период лактации

Туберкулез легких с кровохарканием

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

Особые указания

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Беременность и лактация

Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Дисульфирам обладает низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.

При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202, 050057, г. Алматы

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Свернуть

Счастливым алкоголь делает человека совсем ненадолго. После нескольких часов эйфории приходит тяжелое, долгое похмелье. В алкоголиков люди превращаются незаметно. Наступает момент, когда они уже не могут остановиться. Собственных сил для того, чтобы бросить им не хватает. В такой ситуации следует прибегнуть к более радикальным мерам. Одна из них – кодирование дисульфирамом.

Разнообразные виды этого препарата избавляют от непреодолимой потребности выпить. Человек возвращается к нормальной жизни, у него налаживаются отношения с близкими.

Действие дисульфирама и его эффективность

Дисульфирам – один из самых популярных препаратов для терапии хронического алкоголизма. С его помощью пациенты выводятся даже из затяжных многонедельных запоев. Кодирование препаратом дисульфирам помогает полностью избавиться от пагубного пристрастия к спиртному и людям, которые выпивают лишь «по праздникам».

Это медикаментозное средство – один из самых радикальных и действенных препаратов. Его использование быстро вырабатывает длительное и стойкое отвращение к практически любому виду спиртного (даже к слабоалкогольным напиткам наподобие пива). После попадания в организм дисульфирам преобразуется в различные метаболиты. Эти химические вещества блокируют синтез специальных ферментов, которые организм вырабатывает для расщепления алкоголя.

Кодирование производится только, когда пациент полностью трезв. Поэтому метаболиты дисульфирама сразу себя не проявляют. Они «просыпаются», когда пациент выпивает 30-50 граммов крепкого спиртного (водка, коньяк). Делать это нужно только под наблюдением доктора. Препарат действовать начинает практически мгновенно. У пациента в частности:

• очень сильно стучит сердце, что быстро приводит к панической атаке;
• появляется сильный озноб или жар;
• нарушается кровообращение, кровь начинает резко приливать к лицу;
• появляется сильная тошнота и рвотный рефлекс.

Метаболиты дисульфирама заставляют человека чувствовать себя очень нехорошо, ему начинает казаться, что его жизни угрожает большая опасность. Благодаря этому сознание формирует сильную стойкую взаимосвязь алкоголя и страха умереть. Пациент осознает, какие муки он будет испытывать, когда не сможет устоять перед пагубным соблазном выпить, а доктора поблизости не окажется.

Такое кодирование почти всегда дает очень быстрый, четко выраженный положительный эффект. Пациент начинает сильно бояться алкоголя, относиться к нему, как к смертельно опасному яду. Ну а если зависимость от спиртного все же пересилит животный страх и заставит выпить, реакция организма будет настолько ужасной, что у человека может даже ненадолго помутиться сознание.

Виды выпуска дисульфирама

Лекарственные средства с дисульфирамом выпускаются в виде:

1. Таблеток.
2. Ампул для подшивки.
3. Инъекций для внутривенного ввода.

Таблетки

Таблетки мед. препарата выпускаются в нескольких дозировках. Минимальная составляет 100 мг, а максимальная – 500 мг. Они используются для перорального (через рот) приема и имплантации (вшивания под кожные покровы).

Внутрь лекарственное средство назначают для лечения пьянства и «рецидивных» запоев. Пить препарат следует только натощак после подъема. Начальная доза – 500 мг за сутки. Затем она постепенно снижается.

На выбор аптеки предлагают препараты для перорального употребления с такими торговыми названиями: Антабус, Тетурам, Лидевин, Радотер, Дисульфан.

На фото один из перечисленных лекарственных средств:

Имплантация и инъекции

Теторам и Торпедо – это ампулы дисульфирама, предназначенные для хирургической подкожной имплантации. С этой целью используются таблетки дозировкой в 100 мг.

Внутривенные инъекции дисульфирама в России в качестве медицинских препаратов не зарегистрированы. Но на рынке реально приобрести такие растворы для уколов, как Дисульфурам-гель, Абрефит, Бинастим, Аквилонг-депо, Актоплекс, Алгоминал.

Этапы и своеобразие кодирования дисульфирамом

Процесс кодирования включает несколько этапов:

1. Консультация-беседа с пациентом. Доктор получит информацию о том, отсутствуют ли противопоказания для введения препарата, убедится, что человек на самом деле желает освободиться от пагубной и разрушительной зависимости.
2. Не исключено, что пациент находится в длительном запое. В таком случае его нужно сначала «протрезвить», поскольку в пьяном состоянии кодирование проводить невозможно. Больной обязательно должен не прикасаться к алкогольным напиткам как минимум 3 дня.
3. Трезвому пациенту объясняют специфику кодирования дисульфирамом, предупреждают обо всех возможных последствиях употребления спиртных напитков в период действия лекарственного препарата.
4. Непосредственная кодировка. При отсутствии противопоказаний проводится подшивка дисульфирама. Процедура эта непродолжительная, несложная и совсем неопасная:

Выглядит процедура так:

Таблетки дисульфирама полностью растворяются через 24-48 часов. С жировой ткани препарат постепенно поступает в кровоток.

Поскольку одномоментное введение значительной дозы дисульфирама может спровоцировать полинейропатию, в профилактических целях доктор назначает прием витаминов группы В. В случае появления недуга таблетки-импланты придется удалить.

Как долго сохраняется эффект?

Имплант дисульфирама под лопатку или в ягодицу действует от 5 до 9 месяцев. На протяжении этого периода времени организм человека не переносит алкоголь.

Кодировка, осуществляемая с помощью внутривенных инъекций, действует от 3 месяцев до двух лет. Конкретная ее продолжительность зависит от величины вводимого лекарства.

Противопоказания к применению дисульфирама

Пациенту, который решился закодироваться с помощью дисульфирама, следует помнить о противопоказаниях. Использование этого препарата запрещено тем больным, которые страдают от:

• повышенной чувствительности к составным дисульфирама;
• тяжелых недугов печени и почек;
• сахарного диабета;
• острых форм различных легочных недугов;
• серьезных патологий органов слуха и глаз;
• психических и неврологических недугов разной степени тяжести.

Недопустимо проводить кодирование от алкоголизма:

• лицам, не достигшим совершеннолетия;
• женщинам, которые вынашивают плод или кормят ребенка грудным молоком.

С особой осторожностью кодирование можно применять:

1. Людям в почтенном возрасте.
2. При наличии патологий в пищеварительной системе.
3. При обострении хронических заболеваний сердца и сосудов.

Также в период действия препарата недопустимо употреблять спиртовые настойки и бальзамы.

Стоимость кодирования в разных центрах страны

В различных медицинских центрах своя собственная ценовая политика. Это, естественно, влияет на стоимость кодирования. В таблице представлена информация о том, сколько стоит имплантация (вшивание):

Конкретная цена зависит от дозировки препарата и метода его введения.

Среди способов избавления человека от алкогольной зависимости лечение дисульфирамом – одно из наиболее эффективных. Но чтобы достичь максимального результата, желательно параллельно использовать и психотерапевтические методики. Тогда пациенту будет намного легче перебороть нездоровую тягу к алкогольным напиткам и не быть их узником.

Видео

О кодировке дисульфирамом можно посмотреть в этом видео: