Офтальмологические препараты. Офтальмологические средства. Виды глазных капель

В лечении болезней глаз на первом месте стоят капли, как препараты, наиболее удобные в применении, позволяющие ограничить прием системных препаратов, а, значит, ограничить их возможные побочные эффекты. Однако, самостоятельно применять капли не стоит, так как их многообразие требует грамотного врачебного назначения в соответствии с патологией и потребностями пациента.

Классификация глазных капель

I. Для борьбы с инфекцией.
1. Активны в отношении бактериальной флоры, микоплазм, хламидий. Левомицетин (хлорамфеникол 0,25%), вигамокс (моксифлоксацин 0,5%), тобрекс (0,3% тобрамицин), ципромед (0,3% ципрофлоксацин), офтавикс (0,3% левофлоксацин), нормакс (норфлоксацин), флоксал (офлоксацин).
2. Актипол (0,07% аминобензойная кислота), полудан (полирибоадениловая кислота). Трифлуридин эффективен ввв отннношении вируса герпеса. Берофор на основе интерферона.
3. (активны в отношении и бактерий, и вирусов). Альбуцид (сульфацил натрия).
II. Для борьбы с аллергией. Наиболее часто применяются при аллергическом конъюнктивите. Аллергодил (азеластин), кромогексал (динатриевая соль кромоглицмевой кислоты), опатонол (олопатодин), лекролин (кромоглициевая кислота).
III. Противовоспалительные средства.
1. Дексаметазоновые (0,1%), дексаметазон-лэнс и преднизолоновые (1%) капли, пренацид (дезонид),
2. Вольтарен офта, наклоф (диклофенак), индоколлир (индометацин).
IV. Комбинированные противовоспалительные средства.
Софрадекс (фрамицетина сульфат+грамицидин+дексаметазона метасульфобензхоат) с противобактериальным, противовоспалительным и антиаллергическим действием.
Офтальмоферон (интерферон человеческий с димедролом) с противовирусной и антигистаминной активностью.
Тобрадекс (дексаметазон плюс тобрамицин) антибактериальный, противовоспалительный, противоаллергический эффекты.
V. Капли от глаукомы. Понижают внутриглазное давление. Назначаются для постоянного приема. Снижают выработку внутриглазной жидкости или улучшают ее отток. Пилокарпин, бетоптик, арутимол, ксалатан, трусопт, проксофелин, косопт, траватан, ксалаком,азопт.
VI. Витаминные глазные капли. Используются в качестве подпитки тканей глаза для улучшения обменных процессов, замедления формирования катаракты, снижения пресбиопии, замедления прогрессирования близорукости или дальнозоркости, ретинопатий при обменных нарушениях. Квинакс, катахром, каталин, витайодурол.
VII. Глазные капли, улучшающие питание тканей глаза. Солкосерил, тауфон, баларпан.
VIII. Капли, используемые для диагностических процедур. Это средства, расширяющие зрачок и позволяющие осмотреть глазное дно. Атропин, мидриацил.
IX. Дополнительные препараты. Сюда можно отнести искусственную слезу, которую применяют при излишней сухости глаз, чтобы избежать кератитов.
X. Сосудосуживающие симптоматические капли. Октилия, визин (на основе тетризолина) устраняет покраснение, отек, дискомфорт в глазу, слезотечение. Средства скорой помощи. Кратковременно могут применяться самостоятельно. Их применение не лечит патологии глаза и не позволяет отказаться от визита к окулисту.

Второй лекарственной формой, удобной и популярной при лечении глаз, являются глазные мази и гели.

Глазные мази и гели

1. Тетрациклиновая и эритромициновая 1% мазь, блефарогель, ципрофлоксациновая мазь, тобрекс (тобрамицин).
2. Мазь ацикловир, зовиракс, гель ганцикловир– против герпеса. Фрон на основе бета-интерферрона.
3. Гидрокортизоновая мазь.
4. Панофтал, пазиформин,.
5. Солкосерил гель.
6. Сиккапос гель, виск-офтал.

Самолечение при болезнях глаз опасно своими последствиями. При неправильном лечении инфекционных поражений банальный конъюнктивит может привести к кератитам и потере зрения. Бесконтрольное или длительное применение гормоносодержащих препаратов способно спровоцировать развитие вторичной глаукомы, осложнений катаракты и даже изъязвлениям роговицы. Средствами первой помощи при конъюнктивите является альбуцид, а при синдроме раздраженных глаз – визин.

Медикаментозное лечение в офтальмологии получило гораздо большее распространение, чем хирургическое. Это связано с технической сложностью проведения оперативных вмешательств в области глазного яблока и возможными рисками.

Кроме того, многие офтальмологические патологии, характеризующиеся нарушением зрительных функций, успешно корректируются с помощью очков и . Препараты в офтальмологии могут быть назначены как для лечения, так и для профилактики болезней.

Медикаментозная терапия

Глазной целью медикаментозного лечения является устранение патологического состояния и коррекция возможных осложнений заболеваний.

При этом врачи назначают лекарственные средства, как для лечения, так и для профилактики болезней.

Как и в любой другой медицинской области, в офтальмологии медикаментозная терапия может применяться вместе с хирургическим лечением для достижения лучшего лечебного эффекта.

К преимуществам медикаментозной терапии можно отнести доступность, простоту применения и низкую вероятность развития тяжелых осложнений. Однако врачам достаточно редко приходится выбирать между хирургией и лекарственной терапией, поскольку у серьезных глазных заболеваний есть строгие показания к лечению.

Кроме того, хирургия зачастую позволяет добиться больше эффекта. Таким образом, преимущества и недостатки методов лечения чаще зависят от конкретной патологии.

Распространенность медикаментозного лечения в офтальмологии можно также объяснить меньшей доступностью эффективных хирургических методов лечения. Микрохирургия глаза является высокотехнологичной и дорогостоящей областью медицины.

Группы препаратов в офтальмологии

Для лечения и профилактики глазных патологий применяются препараты различных фармакологических групп. Следующие группы получили наибольшее распространение:

• Антисептические средства – вещества, применяемые для обработки поверхности глаза и уничтожения инфекционных агентов. В офтальмологии используются антисептические капли и растворы.
• Антибиотики – противомикробные препараты, необходимые для лечения бактериальной инфекции. Чаще всего используются макролиды, тетрациклины и антибиотики сульфаниламидной группы. При тяжелой инфекции может быть показано внутривенное введение.
• Противогрибковые и противовирусные средства – лекарства для лечения грибковых и вирусных заболеваний.
• Кортикостероидные препараты. Чаще всего назначаются для лечения воспалительных заболеваний глазного яблока.
• Антигистаминные препараты – лекарственные средства, предназначенные для купирования аллергических реакций.
• Препараты для облегчения оттока внутриглазной жидкости. Обычно используются для лечения глаукомы, характеризующейся повышенным на фоне нарушения оттока жидкости в камерах глаза.
• Противовоспалительные средства – это лекарства разных фармакологических групп, необходимые для уменьшения воспалительной реакции в тканях. В офтальмологии применяются стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты.
• Местные анестетики – растворы или капли, уменьшающие болевые ощущения в определенной области.
• Средства для расширения . Могут быть использованы в диагностике – например, для проведения офтальмоскопии.
• Средства, влияющие на тонус внутриглазных сосудов.
• Препараты для терапии глаукомы и катаракты.
• Увлажняющие капли.

Каждая перечисленная группа препаратов объединяет множество лекарственных средств с разной эффективностью. Для терапии большинства заболеваний назначается несколько препаратов различных фармакологических групп.

Способы введения препаратов

В области профилактики и симптоматического лечения глазных болезней наиболее распространены капли и растворы, позволяющие быстро и эффективно доставлять активные компоненты препаратов к тканям глаза.

Обычно это противовоспалительные, антигистаминные, увлажняющие или витаминизированные капли. Также капли применяются для лечения глаукомы и некоторых инфекционных заболеваний.

Другие способы введения лекарственных средств в офтальмологии:

• Инъекция – наиболее инвазивный способ введения лекарства. Это может быть инъекция в область стекловидного тела, подкожной жировой клетчатки или слизистой оболочки конъюнктивы. Внутриглазная инъекция является достаточно сложной и иногда рискованной процедурой.
• Пероральный прием – доставка лекарственных средств в органы пищеварения через рот. Самый распространенный и безопасный способ введения.
• Сублингвальный прием – рассасывание препаратов в ротовой полости с последующей транспортировкой активных компонентов через кровоток. В офтальмологии такой способ применяется сравнительно редко.

В редких случаях также применяют внутримышечное и внутривенное введение лекарственных средств для терапии системных заболеваний, поражающих зрительный аппарат.

Таким образом, препараты в офтальмологии применяются повсеместно. Медикаментозное лечение может быть не менее эффективным, чем хирургическое.

Увлажняющие и вяжущие глазные средства (препараты искусственной слезы). Синдром "сухого глаза", или сухой кератоконъюнктивит, развивается вследствие ряда различных глазных болезней, а также системных заболеваний (синдром Микулича, синдром Съегрена, ревматоидный артрит). Кроме того, нарушение слезоотделения наблюдается с увеличением возраста и в результате воздействия экзогенных факторов на секрецию слезы.

При синдроме "сухого глаза" проводят симптоматическую терапию, которая в основном базируется на восполнении недостающего количества слезной жидкости. В качестве искусственных слез используют водные растворы различной вязкости или гелеподобные заменители слезной пленки с высокой вязкостью.

К числу веществ, которые способны повышать вязкость, относятся полусинтетические производные целлюлозы в концентрациях от 0,5 % до 1 % (метилцеллюлоза, гидрокиспропил метил целлюлоза, гидрокси-этил целлюлоза), поливинилгликоль, поливинилпирролидон, производные полиакриловой кислоты, 0,9 % раствор декстрана, карбомер 974Р.

Заменители слезы используют не только при синдроме "сухого глаза", но и при нарушении положения век (лагофтальм, выворот века). Данные препараты не рекомендуется применять при инфекционных заболеваниях век, конъюнктивы и роговицы. Частоту применения определяют индивидуально.

Стимуляторы регенерации роговицы . При заболеваниях роговицы с нарушением ее целости, травмах и ожогах глаза необходимо ускорение ее регенерации. С этой целью применяют такие препараты, как 10 % метилурациловая мазь, солкосерил, кор-нерееель, а также лекарственные средства, содержащие гликозаминогликаны, выделяемые из роговицы различных животных (например, адгелон). Кроме того, стимулирующее воздействие на регенеративные процессы оказывают антиоксиданты: цитохром С дрожжевой (0,25 % глазные капли) и эрисод.

Препараты этой группы используют в комплексной терапии лучевых, термических, химических ожогов конъюнктивы и роговицы, травм переднего отдела глаза, эрозивных и дистрофических кератитов. Обычно данные препараты применяют 3- 6 раз в день.

Препараты, оказывающие фибринолитическое и антиоксидантное действие. Многие заболевания глаз сопровождаются развитием геморрагического и фибриноидного синдромов. Для их лечения применяют различные фибринолитические препараты.

Наибольшее распространение получили такие ферментативные препараты как пролонгированный аналог стрептокиназы - стрептодеказа и урокиназа. При лечении внутриглазных кровоизлияний различного генеза и дисциркуляторных нарушений в сосудах сетчатки эти препараты вводят парабульбарно по 0,3-0,5 мл (30 000-45 000 ФЕ). Кроме того, стрептодеказу можно использовать в виде глазных лекарственных пленок.

В Российском кардиологическом научно-производственном комплексе МЗ РФ разработан препарат гемазалиофилизированный порошок в ампулах по 5000 ЕД, который содержит рекомбинантную проурокиназу. Препарат оказывает выраженное фибринолитическое действие; его вводят парабульбарно и субконъюнктивально.

Большой интерес представляют отечественные препараты, которые, помимо фибринолитического, оказывают антиоксидантное и ретинопротекторное действие, - эмоксипин и гистохром.

Эмоксипин (Emoxipin) давно и успешно применяют для лечения различных заболеваний глаз. Он оказывает антиоксидантное действие, стабилизирует клеточную мембрану, ингибирует агрегацию тромбоцитов и нейтрофилов, обладает фибринолитической активностью, увеличивает содержание циклических нуклеотидов в тканях, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Эмоксипин, оказывая ретинопротекторное действие, также защищает сетчатку от повреждающего воздействия света высокой интенсивности.

Препарат применяют для лечения внутриглазных кровоизлияний различного генеза, ангиоретинопатий (включая диабетическую ретинопатию); хориоретинальных дистрофий, тромбоза центральной вены сетчатки и ее ветвей, осложненной миопии. Кроме того, его используют для лечения и профилактики поражений тканей глаза светом высокой интенсивности (солнечные лучи, излучение лазера или лазеркоагуляции); в послеоперационном периоде у больных глаукомой, с отслойкой сосудистой оболочки; при дистрофических заболеваниях роговицы; травмах и ожогах роговицы.

Препарат используют в виде 1 % раствора для инъекций и глазных капель. Раствор эмоксипина вводят субконъюнктивально и парабульбарно, при необходимости - ретробульбарно. Субконъюнктивально вводят по 0,2-0,5 мл (2-5 мг), парабульбарно - 0,5-1 мл (5-1 мг) 1 % раствора. Препарат применяют 1 раз в сутки или через день в течение 10- 30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2-3 раза в год. Ретробульбарно вводят 0,5-1 мл 1 % раствора препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.

Гистохром (Hystochrom) - препарат, содержащий эхинохром (хиноидный пигмент морских беспозвоночных). Гистохром выполняет роль "перехватчика" свободных радикалов, образующихся при перекисном окислении липидов. Кроме антиоксидантного, препарат оказывает ретинопротекторное и бактерицидное действие. Гистохром используют в виде 0,02 % раствора (в ампулах по 1 мл). Препарат вводят субконъюнктивально и парабульбарно при лечении геморрагического и фибриноидного синдромов.

Офтальмологические лекарства среди широкого ассортимента лекарственных препаратов современной медицины занимают особое место, а их производство является предметом самостоятельного рассмотрения фармацевтической технологии.

Во-первых, это объясняется уникальными особенностями органа зрения, которые заключаются не только в своеобразных строении и свойствах, но и в специфических механизмах всасывания и распределения лекарственных средств, особенностях их взаимодействия с тканями и жидкостями глаза. Слизистая оболочка глаз очень чувствительна. Она резко реагирует на все раздражения. Поэтому при приготовлении лекарств для лечения глаз, следует учитывать его анатомические, физиологические и другие особенности.

Во-вторых, требования к офтальмологическим лекарствам значительно возросли. В современных фармакопеях и НТД разных стран к лекарствам предъявляются такие же требования, как и к инъекционным растворам: они должны быть максимально очищены от механических и микробных загрязнений, иметь точную концентрацию веществ, быть изотоническими, стерильными и стабильными, а в отдельных случаях иметь пролонгированное действие и буферные свойства.

В-третьих, офтальмологические лекарства соединяют в себе как разные типы дисперсных систем, так и широкий ассортимент лекарственных средств. Лекарственные средства, применяемые в офтальмологической практике можно разделить на: 1) каузальные (этиологические), уничтожающие причину заболевания, например, антибактериальные; 2) противопатогенетические, нормализующие определенное звено патогенетической цепи, например, уменьшение биосинтеза гистамина при аллергических заболеваниях; 3) противо- симптоматические - уничтожающие или замедляющие интенсивность симптомов болезни и тем самым прерывающие состояние “замкнутого круга”, например, боли, сокращение кровеносных сосудов. Сущность фармакологическою действия состоит в соединении лекарственных средств с фармакорецептором, т.е. реактивноспособной химической группой одного из компонетнов клетки или внеклеточного вещества (химический механизм), или изменении физико-химических свойств или приклеточного пространства (физико-химический механизм).

В-четвертых, особенности анатомического строения органа зрения дают большие возможности для местного применения лекарственных препаратов.

Это относится к лечению заболеваний вспомогательных органов зрения и их переднего отдела. При этом есть определенные условия для непосредственного действия лекарственных веществ на патологический очаг. Используются разные концентрации лекарственных веществ, а также разные способы их применения: инстилляция растворов, введение в коньюнктивальный мешок мазей, глазных пленок, таблеток, ламелей, тушевание и припудривание поверхности роговицы или конъюнктивы, введение растворов лекарственных веществ внутрироговично, ретробулъбар- но в теноновое пространство при помощи электрофореза. Применяют также методику эндоназального электрофореза (введение лекарственных веществ через слизистую оболочку носа). Местная терапия лежит в основе фармакотерапии глазных заболеваний, нередко это единственно возможный метод лечения.

К особенностям производства офтальмологических лекарств следует отнести также проблему создания полимерной упаковки, которая обеспечивала бы на протяжении продолжительного времени их стерильность и химически неизменное состояние, а в момент применения - быстрое стерильное введение. Упаковка должна быть простой, удобной, эстетичной, информативной и экономичной.

Среди офтальмологических лекарственных форм наибольший удельный вес имеют глазные капли и примочки, мази, присыпки, а в последнее время - глазные пленки.

Глазные капли являются наиболее простой формой введения лекарственных веществ при диагностике, профилактике и лечении многих заболеваний глаз. Глазные капли - это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями.

В связи с большой чувствительностью слизистой оболочки глаза ко многим лекарственным средствам (анафилактическая реакция), перед тем как назначить те или другие лекарственные вещества больным проводят соответствующие пробы.

При назначении глазных капель больным старше 60 лет необходимо учитывать, что некоторые лекарственные вещества могут вызывать повышение артериальною давления и аритмию.

Среди множества лекарственных форм, применяемых в офтальмологии, наибольший интерес представляют глазные капли, мази, пленки и контактные линзы с содержанием лекарственных веществ .

Глазные плёнки (membranulae ophtalmicae seu lamellae) имеют ряд преимуществ перед другими глазными ЛФ: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию ЛВ в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 - 8 до 1 - 2 раз в сутки. Их закладывают в конъюнктивальный мешок (Рис.2.1), за 10 - 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20 - 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку. На настоящий момент наиболее современными являются глазные пленки «Апилак» .

Рис. 2.1. Закладывание глазной пленки

Глазные лекарственные пленки Апилак (Меmbranulae ophthalmicae cum Apilaсо) - полимерные пластинки овальной формы желтого или коричневато-желтого цвета (длиной 9 мм, шириной 4,5 мм, толщиной 0,35 мм). Активное вещество - маточное молочко (продукт жизнедеятельности пчел). Применяются в качестве ранозаживляющего и антибактериального средства при травматических кератитах и повреждениях роговой оболочки глаза.

Глазные капли - наиболее часто приобретаемая лекарственная форма в офтальмологии. Среди современных ЛС в виде глазных капель наиболее востребованы и перспективны следующие: Систеин Ультра, Фотил, Аллергодил, Визомитин.

Систейн Ультра (Рис. 2.2) - увлажняющий офтальмологический раствор для устранения раздражения и сухости роговицы, вызванных действием внешних или внутренних неблагоприятных факторов, в том числе ношением контактных линз.

Стерильные капли офтальмологические Систейн Ультра содержат:

• § Полиэтиленгликоля - 0,4%;
• § Пропиленгликоля - 0,3%;
• § Хлорида натрия - 0,1%;
• § Борной кислоты - 0,7%;
• § Гидроксипропилгуара - 0,16-0,19%;
• § Хлорида калия - 0,12%;
• § 2-амино-2-метилпропанола - 0,57%;
• § Сорбитола - 1,4%;
• § Поливквад - 0,001%;
• § Воду очищенную и натрия гидроксид или кислоту хлористоводородную (для стабилизации рН).

Визомитин - лекарственный препарат с принципиально новым подходом к лечению заболеваний глаз. В основном используется, как кератопротектор, для лечения возрастных изменений слезной железы, синдрома «сухого глаза», «компьютерного синдрома». При этом, за счет антиоксидантной активности препарата, нормализуются функции слезопродуцирующих клеток конъюнктивы, снимается воспаление (проявляющееся покраснением глаз, чувством сухости и инородного тела), нормализуется состав слезной пленки.

Состав. Активное вещество: пластохинонилдецилтрифенилфосфония бромид (ПДТФ) 0,155 мкг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, гипромеллоза 2 мг, натрия хлорида 9 мг, натрия дигидрофосфата 0,81 мг, натрия гидрофосфата додекагидрата 116,35 мг, натрия гидроксида 1 М раствор до рН 6,3 - 7,3, воды для инъекций до 1 мл .

Рис. 2.2. Глазные капли Систейн ультра

Фотил - комбинированный противоглаукомный препарат (Рис. 2.3). Активные вещества - пилокарпина гидрохлорид, тимолола малеат .

Рис. 2.3. Глазные капли Фотил

Капли глазные 0.05% Аллергодил - противоаллергический препарат, применяемый при аллергических конъюктивитах. Активное вещество - азеластина гидрохлорид

Среди глазных мазей актуален на данный момент - блефарогель 1 и 2 (Рис. 2.4). Активные вещества Блефарогеля 1 - Гиалуроновая кислота, экстракт Aloe Vera. Применяется при синдроме "сухого глаза", блефаритах различной этиологии.

Блефарогель 2 содержит гиалуроновую кислоту, экстракт Aloe Vera, серу. Применяется при демодекозе век, блефаритах и синдроме «сухого глаза» .

Рис. 2.4. Блефарогель

На данный момент перспективны разработанные контактные линзы, способные постепенно выделять лекарственные средства. Они состоят из двух полимеров, уже используемых в офтальмологии. Внутренний, разрушающийся при использовании слой линзы состоит из полимолочногликолевой кислоты, а внешний -- из полигидроксиэтилметакрилата. В состав данных линз могут входить следующие лекарственные вещества - кортикостероиды, таурин, витамины. Эти контактные линзы смогут заменить постоянное использование глазных капель при таких состояниях как глаукома и синдром сухого глаза.

Рис. 2.5. Контактные линзы, содержащие лекарство от глаукомы

Гидрогелевые контактные линзы (Рис. 2.5), покрыты запоминающим форму биогелем (разноцветные сферы, справа), который содержит лекарство от глаукомы (красный цвет). Гель состоит из наноразмерных алмазов, покрытых полиэтиленимином (зеленый цвет), которые сшиты с хитозаном (серый цвет). Когда лизоцим - фермент, обнаруженный в слезах, расщепляет хитозан, гель разрушается и медленно высвобождает лекарство за 24 часовой период .