В какой список входит амитриптилин. Современные аналоги "амитриптилина", их сравнение и отзывы. Лучшие аналоги «Амитриптилина»

Амитриптилин - популярный препарат в психиатрии. Он сочетает в себе антидепрессивный, снотворный и противотревожный эффекты, рекомендован Всемирной организацией здравоохранения. Но, помимо лечебного влияния, зафиксировано множество побочных действий амитриптилина, что требует детального изучения этого препарата.

На сегодня этот трициклический антидепрессант выпускается в виде драже с количеством активного вещества - гидрохлорид амитриптилина - от 10 до 75 мг. Таблетки упакованы в пластиковый флакон, покрытие светло-розового цвета. При разламывании драже виден внутренний слой желтоватого оттенка. Препарат также включает дополнительные компоненты – сахарозу, лактозу, стеарат кальция, кукурузный крахмал, желатин, опадрай белый - главная составляющая плотного покрытия таблеток Амитриптилин.

Вторая возможная форма выпуска - капсулы. Внешняя желатиновая оболочка красно-коричневого цвета. Вспомогательные компоненты: шеллак, тальк, сахароза, диоксид титана, повидон, стеариновая кислота.

Последняя форма, используемая преимущественно при острых проявлениях депрессивных расстройств, - раствор (1%) в ампулах по 2 мл. Внешне абсолютно прозрачная жидкость без осадка или последующего изменения цвета. Дополнительные составляющие: инъекционная вода, глюкоза. Уколы амитриптилина могут вводиться внутримышечно, или используется капельная терапия (внутривенно).

Побочные действия и противопоказания Амитриптилина

Принцип действия амитриптилина заключается в обратном захвате таких нейромедиаторов как дофамин, норадреналин, главным образом серотонин, которые ответственны за депрессивное состояние человека. Это обеспечивает успокаивающий, противотревожный, седативный эффекты. Наряду с этим, амитриптилин проявляет холинолитическую активность, что является причиной большого количества побочных эффектов.

Чтобы уменьшить возможное негативное влияние, в начале терапии необходимо постепенно увеличивать дозу, а в конце последовательно отказываться от препарата.

Встречаются следующие симптомы, связанные с холинолитическим воздействием:

• проблемы с мочеиспусканием, вплоть до атонии мочевого пузыря;
• нарушение зрительной функции (расплывчатое и расфокусированное изображение вблизи, светочувствительность);
• запоры, которые без необходимой терапии развиваются в острую непроходимость кишечника или его паралич;
• расширенные зрачки, возбужденность, чувство, схожее с опьянением, апатия (из-за седативного воздействия, особенно при больших дозах), вялость;
• делирий (помутнение сознания, внимания, восприятия, эмоций) - преимущественно у пожилых пациентов;
• антихолинергический синдром - крайне редко.

К другим побочным эффектам относят следующие состояния:

• нарушения восприятия вкуса, диспепсические расстройства, постоянный голод;
• развитие аллергии;
• изменение состава крови: тромбоцитопения (дефицит тромбоцитов), лейкопения (недостаток лейкоцитов в плазме), эозинофилия (снижение концентрации эозинофилов), гипонатриемия (уменьшение количества ионов Na), колебания уровня сахара;
• понижение артериального давления, тахикардия, другие расстройства сердечного ритма, ортостатический коллапс (проблемы с притоком крови к головному мозгу при изменении положения тела, потемнение в глазах, головокружение или потеря сознания);
• нарушения в работе печени;
• в гинекологии - снижение либидо, потенции, аноргазмия, гинекомастия (гипертрофическое увеличение молочных желез), галакторея (самопроизвольное вытекание молока из груди), нарушения эякуляции;
• в неврологии - экстрапирамидные синдромы (спонтанные непроизвольные сокращения отдельных мышц), атаксия (несогласованность в напряжении скелетных мышц), нейропатия (преимущественно периферическая, проявляется как повышенная чувствительность конечностей, ощущение покалывания или онемения кистей, стоп), дизартрия (проблемы с произношением из-за ограничения поступления нервного импульса к органам речи);
• в психиатрии - мания, гипермания (характерно для пациентов с дисфункцией щитовидной железы, аффективным или шизоаффективным расстройствами), галлюцинации, деперсонализация.

У больных эпилепсией, находящихся на терапии Амитриптилином, могут случаться приступы от приема небольшого количества антидепрессанта, что касается и пациентов с черепно-мозговыми травмами. У людей без противопоказаний судороги появляются при введении больших доз внутривенно.

Важным побочным эффектом является усугубление суицидальных наклонностей при повышении начальной дозы. Из-за этого рекомендуется начинать прием препарата в небольших количествах и только в вечернее время, постепенно дозу можно увеличивать, добавляя приемы утром и днем. При острых проявлениях суицидальных идей на фоне депрессии лечение необходимо начинать в условиях стационара.

Вероятность суицида увеличивается при наличии следующих заболеваний:

• астено-депрессивный синдром;
• депрессия с актами самообвинения;
• деперсонализация.

Амитриптилин способен влиять на скорость реакции и восприятия, поэтому во время терапии не рекомендуется садиться за руль или выполнять сложную работу, требующую значительной концентрации и представляющую опасность для жизни из-за невнимательности.

Средство противопоказано при таких патологиях:

• сердечно-сосудистые заболевания: тяжелая форма гипертонии, декомпенсированный порок сердца, восстановление после инфаркта;
• язвы кишечника и желудка, стеноз привратника (недостаточный размер отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой);
• глаукома;
• атония (паралич) мочевого пузыря или кишечника;
• беременность;
• маниакальная фаза;
• возраст до 12 лет;
• нарушения функции предстательной железы.

Зависимость от препарата

В некоторых странах (например, в Украине) Амитриптилин запрещен и внесен в список наркотических веществ. Связано это с тем, что пациенты, ощутив временное отступление симптомов депрессии, могут самостоятельно увеличивать дозы для получения постоянного эффекта. Воздействие на ЦНС (центральную нервную систему), при котором отмечаются ощущение расслабленности, некоторое «затормаживание» сознания, приводят к тому, что дополнительно пациент может выпить двойную или тройную дозу для вызова чувства эйфории.

Некоторые из побочных эффектов воспринимаются как первые признаки наркотической зависимости, но таковыми не являются: тремор ладоней (непроизвольная дрожь), расширенные зрачки, раздражительность, вспыльчивость, светочувствительность, опьянение.

Существует и некоторая физическая зависимость от препарата - при приеме от 1 месяца у организма вырабатывается стойкое привыкание к антидепрессанту, а резкое прекращение лечения может отразиться в виде синдрома отмены. Но такое свойство характерно для многих препаратов, особенно для средств подобного характера и других лекарств, курс лечения которыми превышает 3-5 месяцев.

Возможные последствия приема с алкоголем

Принцип действия амитриптилина и алкоголя частично схожи - происходит «торможение» ЦНС. Но при совместном употреблении эти вещества усиливают степень воздействия на организм. В результате наступает сильная интоксикация на фоне тяжелых побочных эффектов антидепрессанта или признаков передозировки.

Наиболее распространёнными симптомами являются сильные боли в животе, рвота, нарушения стула, стоматит, изменение восприятия вкуса.

Усиливается нагрузка на сердце из-за серьезных нарушений его ритма, что под действием повышенной температуры, нервного перевозбуждения, может привести к инсульту или инфаркту.

Быстро изнашивается печень - в ней происходят основные метаболические реакции, в том числе по переработке токсинов алкоголя и медикаментов. Повышается риск развития токсического некроза.

Почки выводят метаболиты Амитриптилина и этилового спирта, что, в свою очередь, также увеличивает на них нагрузку. Поэтому возможны нарушения функции выделительной системы, в том числе появление ОПН (острой почечной недостаточности).

Среди других симптомов встречаются помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, неравномерное дыхание, повышенное потоотделение, сыпь, покраснения или другие аллергические реакции.

В случае ненамеренного совмещения Амитриптилина и этилового спирта больному необходимо сразу промыть желудок и принять средство для выведения токсинов (наиболее распространенный вариант - активированный уголь). Далее - проводить реабилитацию в больнице под руководством опытного специалиста.

Противопоказания при беременности и лактации

Амитриптилин не назначается при беременности из-за способности влиять на развитие плода, за исключением ситуаций, когда другая альтернатива недоступна. Проведенные исследования доказывают, что у ребенка после родов может наблюдаться патологическая сонливость, раздражительность, плаксивость, иногда появляются проблемы с мочеиспусканием. Такое влияние обусловлено воздействием одного из метаболитов вещества - нортриптилина.

При лактации этот антидепрессант также не назначается, хотя нет конкретных данных о пагубном влиянии на новорожденного при грудном вскармливании. В организм ребенка может попасть не более 2% от суточной дозы, принимаемой матерью, что может проявиться как сонливость. Поэтому лечение Амитриптилином при лактации не запрещено, но в таком случае рекомендуется тщательно следить за состоянием ребенка, особенно в первые 4 недели жизни.

Синдром отмены Амитриптилина

Синдром отмены - патологическое состояние, которое возникает при резком отказе от какого-либо препарата, особенно при длительном применении.

Это реакция организма на поддерживающее вещество, которая может вызывать следующие симптомы:

• головокружение, приступы головной боли, светочувствительность, шум в ушах;
• бессонница, кошмары;
• диспепсические расстройства, уменьшение слюноотделения;
• нарушения эмоционального состояния, паника;
• брадикардия (замедления сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений).

Рекомендуется симптоматическая терапия синдрома отмены: прием успокоительных препаратов, желательно на растительной основе, очищение организма, восстановление электролитического баланса, консультация у гастроэнтеролога для избавления от расстройств ЖКТ, возможный прием гипотензивных препаратов (для выравнивания частоты сердечных сокращений), как дополнительные укрепляющие процедуры - физиотерапия, массаж, кислородная терапия и др. В случаях появления острых панических приступов, возникновения суицидальных идей потребуется прием нейролептиков.

Лучшее превентивное действие для синдрома отмены Амитриптилина - постепенный отказ от препарата, минимизация стресса и других пагубных факторов для здоровья больного.

Инструкция по применению

Главный принцип, на котором основано назначение Амитриптилина, состоит в постепенном наращивании суточной дозы препарата для предотвращения появления побочного воздействия.

Изначальная доза - 50-75 мг активного вещества. Каждый день рекомендуется добавлять по 25-50 мг. Стандартная доза, при которой наращивание прекращается, - 150-250 мг (до 300 мг, если пациент имеет тяжелую форму депрессии).

Уязвимые группы больных (пожилые, подростки, люди, находящиеся на первичном лечении) и пациенты с легкой депрессией могут увеличивать дозу не так быстро, например, добавляя 25 мг к предыдущему количеству каждые 2-3 дня.

При наличии заболеваний, требующих быстрого получения результата, возможно начало терапии с более высоких показателей, например, 100 мг вещества в сутки, но лечение обязательно должно проводиться в условиях стационара.

Если позволяет переносимость препарата, возможно назначение 400-450 мг Амитриптилина, но только под строгим наблюдением лечащего врача.

При тяжелых депрессивных состояниях назначаются уколы (внутримышечно) или капельное введение (внутривенно). Постепенно заменяют на таблетки.

Пациенты после 55 и подростки начинают лечение с меньших доз и наращивают их медленнее, за исключением острых депрессивных расстройств.

Эффект от препарата ощутим через 2-4 недели после достижения «рабочей» (150-200 мг) дозы.

Во избежание синдрома отмены необходимо постепенное уменьшение количества принимаемого препарата с теми же темпами, с которыми происходило увеличение.

Амитриптилин - наиболее популярный трициклический антидепрессант, используемый для лечения различных по тяжести депрессивных расстройств. Несмотря на относительно легкое восприятие препарата организмом, существует длинный перечень противопоказаний и особых указаний, которые обязательно необходимо учитывать при назначении и приеме средства. И ни в коем случае нельзя заниматься самолечением с помощью этой разновидности препаратов.

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

• Все виды шизофрении.
• Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
• Депрессивные проявления всех типов.
• Рекуррентное депрессивное расстройство.
• Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
• Нарушения поведения и социальной адаптации.
• Неорганические энурезы.
• Мигрень.
• Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

• Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
• Бессоннице.
• Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
• Синдроме циклической рвоты.
• Хроническом кашле.
• Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
• Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

• Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
• Инфаркт миокарда в анамнезе.
• Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
• Другие осложненные сердечные патологии.
• Недостаточность коронарных артерий.
• Мании и параноиды.
• Тяжелые заболевания печени.
• Возраст до 7 лет.
• Грудное вскармливание.
• Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

• Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
• CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
• Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
• Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
• Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
• Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
• Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
• Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
• Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
• Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
• Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

• сонливость;
• гипотермию;
• тахикардию;
• другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
• ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
• хроническая сердечная недостаточность;
• расширенные зрачки;
• судороги, чаще миоклонического типа;
• тяжелые гипотонии;
• ступор;
• кома;
• полирадикулоневропатию;
• гиперактивные рефлексы;
• повышенный тонус скелетной мускулатуры;
• рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

• умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
• антихолинолергическое (центральное и периферийное),
• антигистаминное,
• альфа-адреноблокирующее,
• антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
• седативное (успокаивающее) ,
• анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

• способствует уменьшению болевого синдрома,
• обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
• способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

• депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
• тревожные состояния;
• психозы;
• шизофрения;
• нейрогенный болевой синдром;
• расстройства сна;
• алкогольная абстиненция;
• нарушения поведения, в том числе, у детей;
• фобии;
• эпилепсии;
• нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
• хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
• профилактика мигрени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

• Амизол,
• Амирол,
• Саротен,
• Триптизол,
• Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при:

• тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
• декомпенсированных пороках сердца;
• гипертонической болезни в тяжелой форме;
• острой или подострой формах ;
• острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
• закрытоугольной глаукоме, ;
• атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
• в возрасте до 6 лет;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

• проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
• хроническом алкоголизме,
• бронхиальной астме,
• снижении моторной функции кишечника,
• наличии судорожного симптома в анамнезе,
• маниакально-депрессивных психозах,
• почечных и печеночных патологиях,
• задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
• тиреотоксикозе,
• эпилепсии,
• гиперплазии предстательной железы.

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

• сонливость или бессонницу;
• головные боли;
• головокружении;
• аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
• боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
• скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
• падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
• аритмии;
• повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

• обмороки,
• шум в ушах,
• повышенная раздражительность,
• дезориентация,
• тревожность,
• галлюцинации,
• развитие маний,
• нарушения памяти,
• двигательное беспокойство,
• усиление эпилептических припадков,
• эпилептиформные судороги,
• экстрапирамидные нарушения,
• снижения способности к концентрации внимания,
• кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

• нарушения сердечной проводимости,
• изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
• тахикардия,
• ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

• сухость во рту,
• расширение зрачков,
• нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
• задержка мочеиспускания,
• холинолитическое опьянение,
• кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

• развитие гепатита и желтухи,
• изжога,
• повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

• отек яичек,
• гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
• снижение или повышение либидо,
• изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

• выпадение волос,
• потемнения языка,
• отеки,
• увеличение лимфатических узлов,
• тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
• изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

• головная боль,
• возбуждение,
• общее недомогание,
• двигательное беспокойство,
• раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентеральное введение

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Передозировка

При передозировке возможны:

• ступор,
• повышенная сонливость,
• кома,
• возбуждение,
• спутанность сознания,
• дезориентация,
• рвота,
• угнетение дыхания,
• тахикардия,
• падение давления,
• аритмии,
• одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

Амитриптилин - это лекарственное средство, относящееся к группе неизбирательных ингибиторов захвата моноаминов, применяется при наличии депрессий различного генеза, а также при прочих заболеваниях центральной нервной системы и органов желудочно-кишечного тракта.

Состав и форма выпуска

Активное вещество в данном лекарстве представлено амитриптилина гидрохлоридом. Содержание данного компонента составляет: 11,32 мг, либо 28,3 мг в каждой таблетке или в 1 мл раствора.

Среди вспомогательных средств следует отметить наличие таких соединений как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, тальк медицинский очищенный, магния стеарат.

В растворах вспомогательные вещества представлены водой для инъекций и декстрозой. Отпуск осуществляется строго по рецепту лечащего врача.

Фармакологическое действие Амитриптилина

Данное лекарственное вещество оказывает целый спектр эффектов на организм человека: антидепрессивное, анальгезирующее, антигистаминное, антисеротониновое, а также некоторые прочие.

Антидепрессивное действие обусловлено подавлением обратного захвата нейромедиаторов: норадреналина и серотонина, что приводит к увеличению концентрации данных веществ в синаптической щели. В результате этого нормализуется процесс передачи нервного импульса от одного нейрона к другому, что улучшает работу нервной системы.

Выражается данный эффект в снижении выраженности депрессивных состояний, подавлении тревожности, улучшении настроения и прочих положительных эффектах.

Антигистаминное действие обусловлено частичной блокировкой гистаминовых рецепторов, расположенных в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Это обстоятельство сказывается на интенсивности выработки соляной кислоты, и ускорении регенеративных процессов, что может оказать положительное воздействие при наличии язвы или гиперацидного гастрита.

Увеличение концетрации серотонина в синапсах центральной нервной системы является причиной наступления анальгезирующего эффекта. Возможно, имеет место и стимулирование деятельности внутренних опиоидных систем.

Препарат может применяться и при наличии нервной булимии, причём данное заболевание не обязательно должно сопровождаться депрессивными явлениями.

Антидепрессивный эффект развивается уже спустя 2 или 3 недели от начала применения Амитриптилина и держится в течении всего срока приёма данного лекарства.

Показания к применению

Назначение Амитриптилина производится при наличии следующих показаний:

Депрессии различного генеза, в том числе с выраженной тревожностью, патологией сна и так далее;
Органические поражения центральной нервной системы, осложнённые наличием депрессивного состояния;
Как часть комплексной терапии при шизофрении и психозах;
Ночной энурез;
Нервная булимия;
Хронический болевой синдром у пациентов с тяжёлыми онкологическими заболеваниями;
Мигренозные состояния;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначать данное средство, а, равно как и оценивать эффективность его применения, должен специалист, обладающий надлежащим опытом. Бесконтрольное применение чревато негативными последствиями.

Противопоказания к применению

Назначение Амитриптилина не может осуществляться при наличии нижеследующих состояний:

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
Одновременное использование лекарств - ингибиторов моноаминоксидазы;
Грубые нарушения сердечной проводимости;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст пациента менее 6 лет.

Относительными противопоказаниями являются такие состояния: алкоголизм, тяжёлая бронхиальная астма, некоторые формы шизофрении, эпилепсия, выраженная стенокардия, повышенное артериальное давление, кишечная непроходимость, острая задержка мочи при аденоме простаты и прочие состояния.

Лечение Амитриптилином

Применение, дозировка и прием Амитриптилина

Таблетки следует принимать после еды не разжёвывая. Можно запивать нужным количеством обычной воды. Взрослым пациентам при депрессивных состояниях следует назначать по 25 – 50 мг однократно, на ночь.

При наличии положительной динамики дозировка может быть поднята до 300 мг в сутки. Следует помнить, что большая часть лекарства должна приниматься на ночь. Длительность терапии определяется лечащим врачом, и зависит от реакции пациента на используемый препарат.

В виде растворов Амитриптилин применяется по следующей схеме: 10 – 30 мг препарата вводится внутримышечно, до 4 раз в сутки. При необходимости дозу можно поднять до 150 мг в сутки. Через пару недель следует переходить на применение таблетированных форм.

Передозировка

Признаки отравления Амитриптилином: спутанность сознания вплоть до комы, гипертермия, сонливость, падение артериального давления, галлюцинации, судороги, рвота, патология сердечного ритма.

В этом случае нужно прекратить применение лекарства, провести инфузионную терапию, а также принять все меры, направленные на поддержание работы жизненно важных органов.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, шум в ушах, патология сна, судороги и так далее.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, поражения слизистой оболочки рта, изменение цвета языка, боли в желудке, поражение печени.

Прочие побочные явления: аллергические реакции, изменения в гемограмме, отклонения на электрокардиограмме, уменьшение либидо и прочие нежелательные проявления.

Аналоги

Аналогами препарата Амитриптилин являются следующие лекарственные средства: Амизол, Амирол, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.

Заключение

При лечении заболеваний центральной нервной системы, крайне важно пунктуально выполнять все предписания доктора, как в части применения лекарственных средств, так и в отношении режима труда и отдыха, питания и так далее.