Амлодипин 10 инструкция по применению. Амлодипин - инструкция по применению. Особые указания к применению

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Амлодипин представляет собой сосудорасширяющий лекарственный препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, который обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Амлодипин эффективен в купировании и предотвращении приступов стенокардии у людей, которым не помогают нитраты (нитроглицерин и др.). Также препарат эффективен для снижения артериального давления у людей, которым не помогают препараты из группы бета-адреноблокаторов (Атенолол, Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол, Соталол, Тимолол и т.д.).

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Амлодипина

В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово "Амлодипин". Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову "Амлодипин" еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, "Амлодипин Тева", "Веро-Амлодипин" и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:

Амлодипин;
Амлодипин Аджио;
Амлодипин Алкалоид;
Амлодипин Биоком;
Амлодипин Боримед;
Амлодипин Зентива;
Амлодипин ЗТ;
Амлодипин Кардио;
Амлодипин Прана;
Амлодипин Сандоз;
Амлодипин Тева;
Амлодипин Чайкафарма.

Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.

После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию "Амлодипин" стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на "добавку" в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием "Амлодипин".

Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь . В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями "Амлодипин 5" , "Амлодипин 10" или "Амлодипин 2,5" , где цифра соответствует дозе активного компонента.

Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:

Кросповидон;
Моногидрат лактозы ;
Стеарат кальция.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.

Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан

Препараты Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан представляют собой отдельные комбинированные лекарственные средства, в состав которых, помимо амлодипина, входят другие активные вещества.

Чем отличается Амлодипин Тева от Амлодипина?

Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.

Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.

Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.

Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.

Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.

Амлодипин – от чего помогает? (терапевтическое действие)

Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.

Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.

Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.

Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом , подагрой или бронхиальной астмой .
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:

Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
Уменьшает количество нитроглицерина , применяемого для купирования приступов стенокардии;
Профилактирует сужение сосудов сердца , в том числе при курении ;
Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
Замедляет прогрессирование стенокардии;
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
Мягко снижает артериальное давление;
Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности .

Амлодипин не приводит к резкому снижению артериального давления, не уменьшает толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает рефлекторного сердцебиения и снижает степень агрегации тромбоцитов .

Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Таблетки Амлодипина показаны к применению в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипертензия (препарат можно применять в качестве средства монотерапии или в сочетании с мочегонными, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ);
Стенокардия напряжения (стабильная) и Принцметала (можно применять в качестве единственного препарата терапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, например, Рибоксином , Предукталом и др.);
Безболевая форма ишемии миокарда;
Ишемическая болезнь сердца в сочетании с сердечной недостаточностью или без таковой;
Дилатационная кардиомиопатия с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (Амлодипин применяют в составе комплексной терапии).

Амлодипин – инструкция по применению

Дозировки и длительность приема препарата

Таблетки Амлодипина следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Таблетку необходимо запивать небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).

Принимать Амлодипин можно вне зависимости от приема пищи, поскольку еда не оказывает влияния на степень и скорость всасывания препарата в кровоток. Амлодипин, принятый до, во время или после еды, всасывается одинаково долго – в течение 2 – 3 часов, вследствие чего терапевтический эффект проявляется спустя 2 – 4 часа после приема таблетки. Препарат принимают по одному разу в день, причем оптимально делать это в утренние часы, чтобы была возможность проследить за собственным самочувствием, а также оценить эффективность и переносимость Амлодипина.

При гипертонической болезни с целью снижения артериального давления Амлодипин следует начинать принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если артериальное давление не снижается до необходимых границ через 1 – 2 недели приема Амлодипина по 5 мг 1 раз в сутки, то при условии хорошей переносимости препарата можно увеличить его дозировку до 10 мг. Соответственно, Амлодипин нужно принимать уже по 10 мг по одному разу в сутки. Препарат в дозе 10 мг один раз в сутки принимают до тех пор, пока не удастся добиться стойкого снижения артериального давления и его удержания в нормальных границах без выраженных колебаний в течение дня.

После этого переходят на прием Амлодипина в поддерживающей дозировке – по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Причем сначала дозу снижают до 5 мг и принимают в течение недели. Затем снижают поддерживающую дозу до 2,5 мг и отслеживают показатели артериального давления. Если они нормальные, то есть, кровяное давление остается в пределах нормы и отсутствуют его скачки, то Амлодипин продолжают принимать в поддерживающей дозировке 2,5 мг постоянно (годами). Если же давление при приеме 2,5 мг Амлодипина в сутки начинает резко повышаться и снижаться, то следует вернуться к поддерживающей дозировке в 5 мг в сутки и принимать препарат именно в таком режиме в течение длительного времени.

При артериальной гипертензии Амлодипин в поддерживающих дозировках принимают постоянно, без каких-либо перерывов. Отмена препарата производится врачом только в том случае, если он стал неэффективным или необходимо провести курс лечения другими лекарственными средствами. В остальных случаях Амлодипин отменять нельзя, поскольку препарат следует пить постоянно для поддержания уровня артериального давления в безопасных пределах.

При любом виде стенокардии с целью профилактики приступов и улучшения переносимости нагрузок Амлодипин необходимо начинать принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 2 – 3 недель. Затем при необходимости и на фоне нормальной переносимости дозу Амлодипина повышают до 10 мг в сутки и принимают его в таком режиме в течение нескольких месяцев для профилактики приступов стенокардии.

При дилатационной кардиомиопатии , сочетающейся с тяжелой сердечной недостаточностью, Амлодипин начинают принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 1 – 3 недель. После этого при условии хорошей переносимости препарата дозировку повышают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев подряд. Если Амлодипин по 10 мг в сутки переносится плохо, то следует снизить дозировку и принимать по 5 мг по одному разу в день в течение нескольких месяцев.

При стенокардии следует отменять препарат постепенно, чтобы избежать резкого ухудшения состояния и течения заболевания.

Амлодипин не следует применять для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Также Амлодипин не нужно использовать для терапии в первые дни после инфаркта миокарда.

Женщины в течение всего периода применения Амлодипина должны использовать контрацептивные методы , поскольку препарат нельзя принимать при беременности.

Люди, имеющие массу тела менее 40 кг, должны принимать Амлодипин в половинных дозировках – 2,5 мг в сутки начальная и 5 мг в сутки поддерживающая.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В экспериментальных исследованиях на животных у Амлодипина было выявлено негативное воздействие на плод. Клинические данные и опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания у женщин отсутствуют, вследствие чего доподлинно неизвестно, оказывает ли Амлодипин негативное влияние на плод. Поэтому применение Амлодипина при беременности и грудном вскармливании запрещено, но теоретически возможно. Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза превышает все возможные риски.

В принципе, на фоне применения Амлодипина рекомендуется использовать методы контрацепции для предотвращения беременности, на которую препарат может воздействовать негативно.

Неизвестно, проникает ли Амлодипин в грудное молоко . Однако другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов (например, Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и т.д.) проникают в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Амлодипина следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные молочные смеси .

Влияние на способность управлять механизмами

В начале терапии Амлодипином у человека могут возникать головокружение и сонливость, поэтому его следует принимать с осторожностью людям, работа которых связана с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания, например, водителям, операторам конвейеров и т.д. Но в целом препарат можно принимать людям, работа которых связана с управлением механизмами.

Передозировка

Передозировка Амлодипином возможна и проявляется следующими симптомами:

Выраженное снижение артериального давления;
Рефлекторная тахикардия (сильное сердцебиение, которое тем чаще, чем ниже артериальное давление);
Чрезмерное расширение периферических мелких сосудов с развитием стойкой гипотензии, которая может переходить в шок с летальным исходом.

Для устранения передозировки необходимо, в первую очередь, промыть желудок слабым раствором марганцовки. Особенно эффективно промывание желудка в течение 2 часов после передозировки. В течение часа после промывания желудка следует принять сорбент (активированный уголь , Полифепан , Полисорб , Фильтрум , Энтеросгель и т.д.). В последующем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормальной работы жизненно важных органов и систем. Для восстановления нормального тонуса кровеносных сосудов внутривенно вводят Допамин. А для уменьшения выраженности действия на сердце внутривенно вводят глюконат кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Амлодипина со следующими препаратами усиливается выраженность его гипотензивного и антиангинального эффектов:

Антиангинальные препараты (Нитроглицерин, Рибоксин, Предуктал и т.д.);
Мочегонные средства (Хлорталидон, Клопамид, Ксипамид, Индапамид, Гидрохлортиазид, Метиклотиазид, Бендрофлюметиазид, Политиазид, Фуросемид , Буметанид, Пиретанид, Торсемид и этакриновая кислота);
Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл , Лизиноприл и т.д.);
Бета-блокаторы (Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Метопролол, Соталол, Атенолол , Пропранолол, Небиволол и т.д.);
Нитраты (Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, Молсидомин);
Альфа1-адрноблокаторы (Альфузозин, Тамсулозин, Омник, Ревокарин, Фокусин, Празозин, Доксазозин, Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Теразозин, Корнам, Сетегис) – усиливается только гипотензивный эффект;
Нейролептики (Аминазин, Тизерцин, Нозинан, Этаперазин, Трифтазин, Стелазин, Фторфеназин, Модитен, Сонапакс, Пипортил, Галдол, Галофен, Транкодол, Труксал, Азалептин, Лепонекс, Зипрекса, Рисполепт, Семап, Пимозид) – усиливается только гипотензивный эффект;
Амиодарон – усиливается только гипотензивные эффект.

Уменьшают выраженность гипотензивного действия Амлодипина , что может спровоцировать резкое повышение артериального давления с последующим развитием гипертонического криза, следующие препараты:

Симпатомиметики (Эпинефрин, Норэпинефрин, Мидодрин, Фенилэфрин, Добутамин);
НПВС (Индометацин , Аспирин , Парацетамол , Кеторол , Кетанов , Нимесулид, Найз , Мелоксикам , Вольтарен , Ксефокам , Ибупрофен , Нурофен и т.д.);
Средства для наркоза (Фторотан, Энфлуран, Изофлоран, Тиопентал-натрий, Пропофол, Кетамин , Пропанидид, закись азота и т.д.);
Эстрогены (Мирена , Клайра , Белара, Зоэли, Жанин , Мигейс, Ипрожин, Климен и т.д.);
Орлистат.

Амлодипин в редких случаях может вызывать усиление эффекта противоаритмических средств.

Препараты кальция уменьшают выраженность терапевтического эффекта Амлодипина.

Одновременный прием Амлодипина в дозировке 10 мг и Симвастатина в количестве 80 мг увеличивает степень всасывания последнего препарата на 77%. Поэтому в таких случаях следует снижать дозировку Симвастатина до 20 мг.

Однократный прием 100 мг Силденафила (Виагра) или алкоголя не влияет на терапевтические эффекты Амлодипина у людей, страдающих артериальной гипертензией.

Противовирусные препараты (Ритонавир, Тамифлю , Ацикловир , Ганцикловир и т.д.) увеличивают концентрацию Амлодипина в плазме крови.

При одновременном приеме Амлодипина с солями лития возможно появление тошноты , рвоты , диареи , атаксии (нарушения координации движений), дрожания конечностей и шума в ушах .

Веро-Амлодипин и Амлодипин Прана – инструкция по применению

Инструкция по применению любой разновидности Амлодипина, в том числе Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана, приведена в разделе выше. Каких-либо особенностей у Веро-Амлодипина и Амлодипина Прана нет, поэтому их применяют согласно вышеприведенным правилам.

Побочные эффекты

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Сердечно-сосудистая система:

Сердцебиение (тахикардия);
Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
Нарушение ритма (аритмия);
Гипотензия (снижение артериального давления), в том числе при переходе из положения сидя или лежа в стоя;
Покраснение кожи лица (приливы);

2. Нервная система:

Усталость;
Головная боль;
Головокружение;
Сонливость;
Повышенная утомляемость ;
Перепады настроения;
Тремор конечностей;
Недомогание;
Необычные сновидения;
Апатия;
Ажитация (состояние возбуждения);
Амнезия (потеря памяти).

3. Мочеполовая система:

Отеки на лодыжках и стопах;
Увеличение частоты мочеиспускания;
Болезненные позывы на мочеиспускание;
Поллакиурия (мочеиспускание маленькими порциями, буквально по каплям);
Никтурия (частое мочеиспускание ночью).

4. Пищеварительный тракт:

Тошнота;
Рвота;
Изменение частоты и привычного режима опорожнения кишечника;
Понос;
Диспепсические явления (отрыжка , метеоризм , ощущения тяжести в животе и т.д.);
Повышение аппетита;

5. Дыхательная система:

Инструкция по применению Амлодипин
Состав препарата Амлодипин
Показания препарата Амлодипин
Условия хранения препарата Амлодипин
Срок годности препарата Амлодипин

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7812/06/08/11 от 02.09.2011 - Истекло

Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 10 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:

расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипин обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. V d равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ. С ss в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс - 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. T 1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 (до 65 ч).

Показания к применению

артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Не рекомендуется использовать Амлодипин, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях:

при назначении пациенту в первый раз;
при назначении лицам с массой тела мене 50 кг или с нарушением функции печени;
в ряде случаев при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - блокаторами, ингиботорами АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;

иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит;

редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности;

очень редко -нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

редко - миастения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;

иногда - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога;

редко - судороги, апатия, ажитация;

очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота;

иногда - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда;

редко - гиперплазия десен, повышение аппетита;

очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит;

очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;

очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь;

очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;

редко - дерматит;

очень редко - паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Противопоказания к применению

кардиогенный шок;
выраженная сердечная недостаточность;
выраженный аортальный стеноз;
острый инфаркт миокарда;
острая нестабильная стенокардия;
гипотензия;
повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата.

С осторожностью назначать Амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы Амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение Амлодипина не предотвращает синдром отмены бета - блокаторов.

Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку Амлодипина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости применения Амлодипина а в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него). Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.При лечении артериальной гипертензии Амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НГТВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

При одновременном применении Амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодипин при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах икдукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.

JICP-000087

Торговое название препарата: Амлодипин

Международное непатентованное название (МНН): Амлодипин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка 5 мг содержит:
активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 67,0 мг, крахмал картофельный - 6,5 мг, повидон (коллидон 25) - 2,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг.
одна таблетка 10 мг содержит:
активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар Молочный) - 134,0 мг, крахмал картофельный - 13,0 мг, повидон (коллидон 25) - 5,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32,0 мг, магния стеарат - 1,4 мг.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Код ATX С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (T 1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т 1/2 , и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс, кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко -атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко -холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация..
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми крышками.
Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес:
445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Амлодипин – это препарат из ряда дигидропиридина, обладающий антиангинальными свойствами и способностью блокировать кальциевые каналы и снижать уровень поступления кальция в клетки сосудов. Для чего и при каком давлении врачи его назначают? Препарат снижает нагрузку на миокард, уменьшая его потребность в кислороде. Амлодипин расширяет основные коронарные артерии и предотвращает появление их спазма.

Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг, 5 и 10 мг помогают в терапии и снижении артериального давления и стенокардии.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5 мг, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера. В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

От чего помогает Амлодипин

Показания по применению включают следующие патологии:

вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
стенокардия напряжения.

Инструкция по применению

Таблетки Амлодипин принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.

При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг.

Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Фармакологические свойства

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда;
расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии);
предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема Амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения лекарство отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Противопоказания

Согласно инструкции к Амлодипину его нельзя применять при следующих состояниях:

Коллапсе.
Острой сердечной недостаточности.
Беременности и грудном вскармливании.
Стенозе аорты.
Кардиогенном шоке.
Дисфункции печени.
Остром инфаркте миокарда.
Повышенной чувствительности к дигидропиридину и его производным.
Непереносимости пациентом лактозы и ее производных.
Артериальной гипотензии с систолическим давлением ниже, чем 90 мм ртутного столба.
Нестабильных явлениях стенокардии.

В инструкции к Амлопидину отмечено, что препарат нежелательно применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет. Такое ограничение объясняется тем, что эффективность и безопасность применения в таком возрасте не установлена.

Побочное действие

головная боль;
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
гастрит;
звон в ушах;
васкулит;
повышенная утомляемость;
кожный зуд;
ангионевротический отек;
гинекомастия;
ринит;
дерматит;
кашель;
чрезмерное снижение АД;
сонливость;
парестезии;
импотенция;
нервозность;
жажда;
одышка;
рвота;
головокружение;
носовое кровотечение;
боль в спине;
депрессия;
повышенное потоотделение;
сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
боли в животе;
тревожность;
метеоризм;
сухость во рту;
ортостатическая гипотензия;
учащенное мочеиспускание;
боль в глазах;
приливы крови к коже лица;
одышка;
лабильность настроения;
боли в грудной клетке;
необычные сновидения;
развитие или усугубление сердечной недостаточности;
сердцебиение;
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
болезненное мочеиспускание;
запор или диарея;
мигрень;
озноб;
бессонница;
мышечные судороги;
астения;
анорексия;
тошнота;
повышение аппетита;
нарушение пигментации кожи;
диспепсия;
периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
инфаркт миокарда.

Взаимодействие

Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.

Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие Амлодипина.

Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

При беременности и лактации

Не было выявлено тератогенности Амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

Требуется наблюдение у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Аналоги препарата Амлодипин

Полные аналоги по активному элементу:

Амлодипина безилат.
Амлодипина бесилат.
Амлодипина малеат.
Акридипин.
Амловас.
Амлодак.
Амлодигамма.
Амлодипин Алкалоид (Зентива;Кардио;Сандоз;-Аджио;-Биоком;-ЗТ;-Прана;-Тева;-Чайкафарма;).
Амлонорм.
Амлорус.
Амлотоп.
Амлодифарм.
Амлокард-Сановель.
Амлонг.
Веро-Амлодипин.
Корвадил.
Корди Кор.
Калчек.
Кардилопин.
Нормодипин.
Норваск.
Стамло.
Тенокс.
Омелар Кардио.

Цена

В аптеках цена АМЛОДИПИН, таблетки 5 мг (Москва), составляет 103 рубля за упаковку 30 штук.

Post Views: 644

Форма выпуска

Таблетки.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин 10 мг) - 13,888 мг.

Вспомогательные вещества: веллюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Упаковка

90 таблеток.

Фармакологическое действие

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения.

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения Частота сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого - либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6 - 10 часов, длительность эффекта - 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно - сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 - х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы - медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто - коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Показания

Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия напряжения.
Вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
Кардиогенный шок.
Острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней).
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
Клинически значимый стеноз аорты.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин - Тева в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2 - 4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут. однократно.

У пожилых пациентов: коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени: несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью: рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):

Очень часто - не менее 10%.
Часто - не менее 1%, но менее 10%.
Нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%.
Редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%.
Очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, гипестезия, астенизация нервно-психическая, парестезии, акродистрофическая нейропатия, интенционный тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения ХСН; очень редко - обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны опорно - двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция; редко - дерматит; очень редко - ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.

Особые указания

В период терапии препаратом Амлодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Применение при сердечно - сосудистых заболеваниях: при использовании Амлодипина - Тева у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких.

При остром инфаркте миокарда Амлодипин назначают после стабилизации показателей гемодинамики.

Применение при печеночной недостаточности: пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема Амлодипина должны находиться под наблюдением врача.

Применение у лиц пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Применение при нарушении функции почек: у пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния. Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами

Хотя на фоне приема Амлодипина какого - либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития Головокружение, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращением лечения препаратом Амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия амлодипина с гипотензивными, антиангинальными и антиаритмическими препаратами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа - адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1 - адреноблокаторами.

Бета - адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Взаимодействия амлодипина с НПВП

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (II поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Взаимодействия, не сопровождающиеся изменением фармакокинетики амлодипина

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий - или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Взаимодействия, не сопровождающиеся изменением фармакокинетики других препаратов

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Взаимодействия амлодипина с антибиотиками и противовирусными препаратами

Эритромицин при совместном применении повышает Cmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%.

Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Взаимодействия амлодипина с препаратами лития и средствами для наркоза

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота и рвота, диарея, атаксия, интенционный тремор, шум в ушах).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).