1. Фармакологическое действие
Активное вещество препарата оказывает ряд положительных влияний на процессы кровотока и обмена веществ, за счет повышения продукции веществ, обладающих сосудорасширяющим действием. Во время применения препарата отмечается положительная динамика выздоровления после перенесенных заболеваний, связанных с нарушением кровообращения различной локализации. Также отмечается выраженный восстанавливающий эффект, направленный на пораженные участки вследствие развития ишемии. Кроме этого, Милдронат способен устранить нарушения деятельности центральной нервной системы у пациентов, страдающих синдромом отмены при алкогольной и наркотической зависимости. Препарат достаточно быстро всасывается и практически полностью распределяется по пораженным участкам, достигая своей максимальной концентрации спустя 2 часа после его приема. Обезвреживание препарата происходит с образованием продуктов распада, которые впоследствии выводятся с помощью почек.
2. показания к применению
- Явления физического перенапряжения;
- Снижение работоспособности;
- Кровоизлияния в оболочки глаза различного происхождения;
- Синдром отмены у пациентов, (в составе лекарственного комплекса);
- Синдром отмены у пациентов, страдающих наркоманией (в составе лекарственного комплекса);
- Различные нарушения кровообращения сетчатки глаза;
- Тромбоз сосудов сетчатки;
- Лечение заболеваний сердца, связанных с недостаточностью кровоснабжения сердечной мышцы (в составе лекарственного комплекса);
- Лечение заболеваний головного мозга, связанных с недостаточностью кровоснабжения (в составе лекарственного комплекса).
3. Способ применения
Дозировка препарата и продолжительность лечения зависит от характера заболевания и тяжести состояния пациентов. Рекомендуемая дозировка Мидроната для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:
- Стойкие болезненные ощущения в области сердца (), в составе лекарственного комплекса: 250 мг препарата трижды в день на протяжении 4 дней, затем 250 мг препарата трижды в день не более двух раз в неделю на протяжении полутора месяцев;
- Нестабильные болезненные ощущения в области сердца () и нарушения кровоснабжения сердечной мышцы (инфаркт): 0,5-1 г препарата однократно в первые сутки лечения (в виде внутривенного струйного вливания), затем 250 мг препарата в форме капсул дважды в день на протяжении 4 дней. Далее - 250 мг препарата в форме капсул трижды в день не более двух раз в неделю на протяжении полутора месяцев.
- Утомление вследствие чрезмерных физических или умственных нагрузок: 0,25 г препарата в форме капсул 3-4 раза в сутки или 500 мг препарата внутривенным струйным методом на протяжении 10-14 дней. При необходимости курс лечения можно повторить;
- Профилактика физического переутомления у спортсменов: 0,5-1 г препарата дважды в день на протяжении двух-трех недель (перед тренировками) или на протяжении 10-14 дней (в период соревнований).
- Синдром отмены у пациентов, или наркоманией в легкой стадии: 0,5 г препарата в форме капсул четырежды в день или 0,5 г препарата внутривенно струйным методом дважды в день. Продолжительность лечения в обоих случаях составляет 7-10 дней;
- Лечение : 0,25 г препарата однократно в сутки на протяжении 3 недель.
4. Побочные действия
- Нарушения деятельности нервной системы (повышенная нервная возбудимость);
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, различные изменения артериального давления);
- Нарушения пищеварительной системы (расстройства пищеварения);
- Различные аллергические реакции (периферические отеки, кожные высыпания, кожный зуд).
5. Противопоказания
- Повышенное внутричерепное давление;
- Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
- Возраст пациентов менее 18 лет;
- Беременность и период лактации;
- Опухоли мозга;
- Нарушения венозного оттока головного мозга;
- Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
6. При беременности и лактации
Применение препарата на всех сроках беременности не рекомендовано , так как не получено достаточно доказательств негативного влияния на организм матери и ребенка или его отсутствия. Применение препарата в период кормления грудью обязательно сопровождается полным отказом от грудного вскармливания на всей протяженности лечения до момента полного выведения продуктов распада из организма матери.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение с препаратами, предназначенными для лечения стойких болезненных явления в области сердца (стенокардии) и некоторых препаратов, чей лечебный эффект связан с понижением артериального давления, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
- Одновременное применение с Нитроглицерином, препаратами, оказывающими блокирующий эффект на альфа-рецепторы адреналина, препаратов, понижающих артериальное давление, препаратов, расширяющих периферические сосуды и Нифедилином, наблюдается резкое понижение артериального давления и нарушение сердечного ритма.
8. Передозировка
Препарат малотоксичен, вследствие чего явления передозировки на сегодняшний день не описаны.
9. Форма выпуска
Капсулы, 250 или 500 мг - 40 или 60 шт. Раствор для инъекций, 500 мг/5 мл - амп. 10 шт.
10. Условия хранения
Милдронат следует хранить в сухом темном месте. Рекомендуемый температурный режим - не более 25 градусов.
11. Состав
1 капсула:
- мельдония дигидрат - 250 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
1 мл раствора:
- мельдоний (триметилгидразиния пропионат) - 100 мг;
- Вспомогательные вещества: вода.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Милдронат опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Милдронат (международное непатентованное наименование - мельдоний) - очень интересный лекарственный препарат, синтезированный в 70-ых годах прошлого века учеными Академии наук Латвии, который прочно обосновался на российских аптечных прилавках. Он обладает целым спектром фармакологических эффектов: антиангинальный (направленный против приступов стенокардии), кардиопротективный, антигипоксический (повышающий устойчивость к кислородному голоданию) и ангиопротективный (благотворно влияющий на сосудистую стенку и микроциркуляцию). Справедливости ради следует отметить, что ни в Европе, ни в США милдронат пока еще не заслужил признания. Тем не менее, его эффективность была подтверждена по всем правилам доказательной медицины в рамках двух двойных слепых рандомизированных клинических исследований, проведенных в Риге и Томске. Да и вряд ли бы милдронату удалось приобрести такую популярность у отечественных специалистов, пациентов и даже у спортсменов, если бы он был бесполезной «пустышкой».
На фоне повышенной нагрузки препарат уравновешивает процессы доставки кислорода к клеткам и его потребление в пункте назначения, препятствует скоплению токсических продуктов распада в клетках, предохраняя их от повреждений, оказывает тонизирующее действие. Благодаря милдронату организм наделяется способностями выдерживать повышенные нагрузки и быстрее восстанавливать свои энергетические запасы. В этой связи милдронат находит применение в лечении различных кардиоваскулярных патологий, нарушений мозгового кровообращения, повышения умственной и физической работоспособности.
Сосудорасширяющие свойства милдроната обусловлены его способностью снижать концентрацию карнитина с одновременным повышением синтеза гамма-бутиробетаина. При острой ишемии сердечной мышцы препарат замедляет некротическое перерождение миоцитов, ускоряет процесс реабилитации. При сердечной недостаточности милдронат помогает миокарду лучше сокращаться и переносить физические нагрузки. При острой и хронической ишемии головного мозга препарат улучшает мозговое кровообращение и оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. В офтальмологии милдронат находит применение в случаях сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Из-за своих способностей устранять функциональные нарушения центральной нервной системы у лиц, страдающих алкоголизмом, препарат эффективен при абстинентном синдроме.
Латвийская фармацевтическая промышленность освоила выпуск трех лекарственных форм милдроната: капсулы, раствор для внутривенного и парабульбарного (в область нижнего века) введения и сироп. С конкретными дозировками препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента можно ознакомиться в листках-вкладышах, хотя, учитывая рецептурный порядок отпуска милдроната (включая сироп) в этом нет никакой необходимости, т.к. последнее (да и первое) слово в любом случае остается за врачом.
Фармакология
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мельдония дигидрат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 5.4 мг, кальция стеарат - 2.7 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Дозировка
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 (при приеме несколько раз в сутки).
При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.
При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат ® в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения - 12 дней.
При подострых нарушениях мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат ® продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 0.5-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают в составе комплексной терапии внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).
При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Милдронат ® можно комбинировать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Побочные действия
Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение АД, повышенная возбудимость.
Очень редко - эозинофилия, общая слабость.
Показания
- в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
- в составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
- сниженная работоспособность;
- умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Противопоказания
- повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.
Неизвестно, выделяется ли мельдония дигидрат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при заболеваниях печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при заболеваниях почек.Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Использование в педиатрии
Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.
«Милдронат» считают препаратом, положительно влияющим на метаболизм и работоспособность. Это средство раньше часто назначали спортсменам для повышения выносливости и укрепления организма, но с недавних пор его внесли в список допинг-лекарств. Сейчас «Милдронат» востребован преимущественно в кардиологии, а также он применяется при нарушениях кровоснабжения мозга. Не все знают, разрешено ли такое лекарство детям, чем при необходимости оно может заменяться.
Форма выпуска и состав
«Милдронат» представлен в аптеке двумя формами:
- Капсулы. У них белый цвет и плотная желатиновая оболочка. Такие капсулы выпускаются в двух разных дозировках и продаются по 20, 40 или 60 штук в пачке.
- Ампулы с раствором для внутривенного введения. Он бесцветный и прозрачный, разлитый в каждую ампулу по 5 мл. Такое лекарство также вводится парабульбарно. Одна коробка содержит 10 ампул.
Каждая форма «Милдроната» в качестве активного ингредиента содержит вещество под названием мельдоний. Оно представлено в форме дигидрата, в 1 мл инъекционного лекарства дозировкой 100 мг (в одной ампуле содержится 500 мг), а в одной капсуле его может быть как 250, так и 500 мг. Дополнительно в ампулах присутствует лишь стерильная вода, а капсулы включают стеарат Са, диоксид кремния, желатин, диоксид титана и крахмал из картофеля.
Принцип действия
Мельдоний обеспечивает много положительных эффектов. Это соединение:
- Повышает жизнеспособность клеток сердца и обеспечивает их защиту от неблагоприятного воздействия.
- Сокращает потребности сердечных клеток в кислороде и уменьшает отрицательное влияние нехватки кислорода на ткани.
- Защищает и поддерживает целостность сосудов , а также способствует их расширению.
- Оказывает тонизирующее влияние на организм.
- Поддерживает клеточный иммунитет , помогая телу противостоять вирусным атакам.
- Способствует устранению ишемии в сетчатке , миокарде или головном мозге, улучшая кровоснабжение этих органов.
- Стимулирует выведение из клеток токсических соединений , защищая их от повреждений.
- Помогает переносить физическую нагрузку и быстрее восстанавливать собственные резервы.
- Способствует устранению симптомов психического перенапряжения.
Показания
«Милдронат» применяется:
- При сердечной недостаточности , миокардиодистрофии, функциональных нарушениях в работе сердца, инфаркте миокарда, стенокардии и прочих проблемах с сердечно-сосудистой системой.
- При хроническом бронхите или бронхиальной астме .
- При нарушениях кровообращения в сетчатке глаза или в головном мозге.
- При переутомлении , сильных физических нагрузках, снижении работоспособности, а также после операционного лечения.
Назначают ли детям?
Как отмечено в аннотации к ампулам и капсулам «Милдроната», эти препараты не используют при лечении пациентов младше 18 лет. Основной причиной является недостаточное количество информации о влиянии мельдония на детский организм. Если врач и назначает этот медикамент в подростковом возрасте, он берет ответственность на себя, подбирая дозировку и режим применения индивидуально.
Детям младше 12 лет «Милдронат» противопоказан.
Противопоказания
Побочные действия
Если судить по отзывам – «Милдронат» крайне редко провоцирует какие-либо отрицательные реакции. Однако у некоторых пациентов его применение может привести к появлению психомоторного возбуждения, сильной слабости, тахикардии, аллергической реакции, диспепсии и прочих симптомов. При их возникновении сразу же следует обратиться к врачу.
Инструкция по применению
Подходящую форму лекарства, разовую дозу и длительность терапии «Милдронатом» определяют индивидуально. К примеру, при физических перегрузках раствор для инъекций вводят в вену один раз в сутки – по 1 ампуле (в течение 10-14 дней). Для подростков дозировку лекарства рассчитывают по их весу, умножая их массу тела в килограммах на 12,5-25 мг мельдония.
Еще два месяца назад он был привычным лекарственным средством, которое использовали все — и обычные люди, и спортсмены. Однако 1 января 2016 года все изменилось — его внесли в антидопинговый список. И сразу же разразилась череда скандалов — оказалось, что это один из часто употребляемых препаратов у российских спортсменов. В результате о «незаметном» и недорогом лекарственном средстве узнал буквально весь мир. АиФ.ru разбирался — чем так страшен «Милдронат» и почему его уравняли с тяжелыми допинговыми средствами.
Основы фармакологии
По сути своей «Милдронат» — это лекарство, которое улучшает метаболизм. Действующее вещество препарата — мельдоний — представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке организма человека.
Такой препарат был создан в 70-х годах XX века в одном из институтов СССР. Поэтому большей частью его выписывают и принимают в Восточной Европе и России.
«Милдронат» доставляет кислород в клетки в соответствии с их потребностью в нем. Также он отвечает за очищение клеток от токсических продуктов обмена и защищает их от повреждения. За счет регулярного его использования организм выдерживает большие нагрузки и способен быстрее восстанавливать энергетические резервы. Это позволяет использовать его для лечения и профилактики различных проблем сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга. Также такой препарат нередко назначают при повышенной физической и умственной активности.
Особенно хорош он при ишемии, т.к. способен замедлять некротические зоны и ускоряет период восстановления.
При сердечной недостаточности препарат позволяет повысить сократимость миокарда и увеличивает устойчивость тела к физической нагрузке. А при наступлении ишемических нарушений мозгового кровообращения он улучшает циркуляцию крови в поврежденной зоне и способствует перераспределению крови в пользу пострадавшего участка.
Когда назначают?
Найти «Милдронат» в аптечке простой российской семьи не проблема. Ведь его назначают довольно часто. Так, он широко используется при комплексной терапии таких болезней, как :
- Хроническая сердечная недостаточность
- Ишемические болезни сердца (инфаркт, стенокардия и т.д.)
- Кардиомиопатия
- Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения
В числе других показаний :
- Снижение работоспособности
- Период после операции любого рода (препарат помогает уменьшить срок реабилитации)
- Физическое перенапряжение
- Гемофтальм и иные проблемы с сетчаткой глаза (нарушения зрения различной природы)
- Хронический бронхит или бронхиальная астма (препарат выступает в качестве иммуномодулятора)
Инъекции, таблетки, капли
Видов форм выпуска и «Милдроната» довольно много. Он есть и в таблетках, представлен растворами для инъекций, может использоваться каплями, например, для лечения заболеваний глаз. Точную дозировку рассчитывает врач, исходя из тяжести ситуации, равно как и длительность курса. Принимать такой препарат можно людям старше 18 лет. В числе других противопоказаний — болезни почек, беременность, лактация и органические проблемы нервной системы.
В числе побочных реакций, которые может дать такое лекарственное средство — аллергия, тахикардия, нервное возбуждение, изменение артериального давления.
Эффект «Милдроната» в спорте
С точки зрения спортсменов такой препарат ценен тем, что помогает накапливать в клетках организма неокисленные жирные кислоты, способствует регуляции питания клеток кислородом, активирует гликолиз, улучшает питание мышц, за счет чего повышает эффективность тренировок и снижает утомление. Кроме того, он способен обеспечивать дополнительную защиту сердечной мышцы при перегрузках. И именно эти факты стали основой для включения «Милдроната» в список запрещенных препаратов.
