Соматостатин, также известный как гормон роста-ингибирующий гормон (GHIH), вырабатывается многими тканями в человеческом организме, главным образом в нервной и пищеварительной системах.
Гормон представляет собой пептидное вещество, регулирующее эндокринную систему.
Инструкция по применению синтезированного соматостатина описывает его как гормон, обладающий широким спектром действия на различные органы и системы организма.
Соматостатин – пептидный (содержащий аминокислоты) гормон, регулирующий широкий спектр физиологических функций, действуя путем ингибирования (замедления) высвобождения гормона роста из передней доли гипофиза.
Также соматостатин ингибирует высвобождение тиреостимулирующего гормона (тиреотропина, ТТГ) и адренокортикотропного гормона (кортикотропина, АКТГ) из гипофиза, и гормонов глюкагона и инсулина из поджелудочной железы.
Соматостатин регулирует желудочную секрецию и секрецию двенадцатиперстной кишки. Гормон может также действовать как нейротрансмиттер в нервной системе, и играть определенную роль в восприятии боли.
Биологически активный выход соматостатина осуществляется в двух молекулярных формах – соматостатина-14 и соматостатина-28. Оба этих гормона являются продуктами пост-трансляционной обработки препрогормонов (их предвестников).
В человеческом организме имеется три органа, отвечающих за выработку гормона соматостатина:
- желудочно-кишечный тракт;
- гипоталамус;
- островки Лангерганса в поджелудочной железе.
Гипоталамус – область мозга, регулирующая секрецию гормонов из гипофиза, расположенного под ним.
Соматостатин, вырабатываемый в гипоталамусе , ингибирует секрецию гипофизарного гормона роста, а также тиреотропного гормона (ТТГ), стимулирующего выработку гормонов Т3 и Т4, отвечающих за энергетический обмен в организме.
Соматостатин, вырабатываемый поджелудочной железой , ингибирует секрецию других ее гормонов, таких как инсулин и глюкагон. Соматостатин также секретируются поджелудочной железой в ответ на множество факторов, связанных с приемом пищи, таких как высокие уровни глюкозы и аминокислот в крови.
Соматостатин, продуцируемый в желудочно-кишечном тракте паракринными клетками, расположенными по всему органу, действует локально, уменьшая желудочную секрецию, желудочно-кишечную подвижность и замедляя секрецию желудочно-кишечных гормонов, включая гастрин и секретин.
Показания и противопоказания
Химические эквиваленты соматостатина используются медициной практике в качестве врачебной терапии для контроля чрезмерной гормональной секреции при акромегалии и других эндокринных заболеваниях и для лечения некоторых желудочно-кишечных патологий (в том числе и новообразований).
Поскольку соматостатин регулирует множество физиологических процессов в организме, слишком малый уровень этого гормона может привести к множеству проблем, в том числе слишком большой секреции гормона роста (акромегалии).
Препарат также используется при:
- кровотечениях из-за варикозного расширении вен пищевода;
- кровотечениях желудка или двенадцатиперстной кишки;
- геморрагическом гастрите;
- кишечных и панкреатических свищах;
- гиперсекреции эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта;
- для снижения уровня осложнений после хирургической операции на поджелудочной железе;
- вспомогательной терапии при диабетическом кетоацидозе.
Использование соматостатина при акромегалии несколько ограничено. Препарат широко используются для лечения гипофиз и нейроэндокринных опухолей.
Противопоказано применение препарата при беременности, в период лактации, а также при повышенной чувствительности к любому его компоненту.
Следует проявлять осторожность при приеме этого лекарственного средства через контроль уровней глюкозы в крови.
Побочные действия
Чрезмерный уровень соматостатина в крови приводит к резкому снижению секреции многих эндокринных гормонов.
Примером этого является подавление секреции инсулина из поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови и риску развития диабета.
Поскольку соматостатин подавляет многие функции желудочно-кишечного тракта, чрезмерный его уровень также может приводить к образованию желчных камней, непереносимости жиров в пищевом рационе и развитию диареи.
Способ и дозировка
Соматостатин выпускается под различными торговыми марками в виде растворов различной концентрации для инъекционного введения.
Обычная дозировка при лечении полостных кровотечений при портальной гипертензии (синдрома повышенного кровяного давления в системе воротной вены) составляет 250 мкг в виде болюсной инъекции через 3-5 мин, а затем путем непрерывной инфузии 3,5 мкг/кг/ч до прекращения кровотечений.
При акромегалии применяемая дозировка составляет 30-60 мг в виде внутримышечных инъекций.
Первоначальное быстрое высвобождение препарата наблюдается через 1-2 часа после инъекции с последующей фазой продленного обострения через два дня. Период полураспада составляет 5,2 ВВ± 2,5 дня, биодоступность препарата в этом случае составляет 30-60%.
Принимать соматостатин следует только по указанию врача. Дозировка препарата зависит от возраста, состояния здоровья и реакции организма на лечение.
Лекарственные средства на основе соматостатина следует принимать регулярно, чтобы получить максимальную терапевтическую пользу. Для этого лучше всего принимать соматостатин в одно и то же время.
Передозировка
При передозировке препарата возможны специфические реакции:
- тошнота;
- гиперемия (переполнение кровью кровеносных сосудов какого-либо органа);
- брадикардия (нарушения синусового ритма сердца, или синусовая аритмия).
Взаимодействие
Взаимодействие соматостатина с другими лекарственными средствами может изменить его действие или увеличить риск серьезных побочных эффектов.В период приема соматостатина нельзя останавливать прием или изменять дозировку любого принимаемого лекарственного средства без одобрения врача.
Возможно взаимодействие соматостатина с Гексабарбитоном и другими лекарственными препаратами.
При приеме соматостатина необходимо иметь под рукой список всех рецептурных и безрецептурных лекарственных средств и пищевых продуктов растительного происхождения на случай возникновения непредвиденных реакций, чтобы сообщить о них своему лечащему врачу.
Соматостатин занимает заметное место в терапевтической желудочно-кишечной эндокринологии.
Разработка синтетических аналогов этого препарата привело к возможности лечения многих клинических нарушений, включающих акромегалию, гормон-секретирующих опухолей желудочно-кишечного тракта, а также кровотечений при портальной гипертензии.
Учитывая широкий спектр действия этого гормона, не удивительно, что он является предметом современных научных исследований и его активного применения в различных клинических сферах.
Видео на тему
Подписывайтесь на наш Телеграмм канал @zdorovievnorme
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Соматостатин
Somatostatinum (род. Somatostatini)Химическое название
L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид
Брутто-формула
C 76 H 104 N 18 O 19 S 2Фармакологическая группа вещества Соматостатин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
38916-34-6Фармакология
Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T 1/2 — 2-3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД . Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.
Применение вещества Соматостатин
Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.
Побочные действия вещества Соматостатин
Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).
Взаимодействие
Увеличивает эффект гистаминовых H 2 -блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Соматостатин
В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).
Перед использованием препарата СОМАТОСТАТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологическое действие
Гормон пептидной структуры. Оказывает влияние на многие функции организма. Угнетает секрецию гормона роста гипофизом, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина и глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секреторную активность других органов ЖКТ: на фоне действия соматостатина снижается секреция гастрина, соляной кислоты, секретина, холецистокинина, пищеварительных ферментов, бикарбоната, вазоинтестинального пептида, в небольшой степени - желчи. Угнетает всасывание питательных веществ из ЖКТ, уменьшает моторику кишечника, вызывает существенное снижение кровотока во внутренних органах. Действует непродолжительно.
СОМАТОСТАТИН: ДОЗИРОВКА
Соматостатин вводят в/в. Дозы и длительность инфузии определяются конкретной клинической ситуацией. В большинстве случаев скорость инфузии составляет 3.5 мкг/кг/ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гексобарбиталом увеличивается продолжительность сна.
СОМАТОСТАТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Возможно: ощущение дискомфорта в брюшной полости, тошнота, брадикардия, ощущение приливов крови к лицу (главным образом при превышении скорости введения соматостатина).
Показания
Острые кровотечения из органов ЖКТ (кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивных и геморрагических гастритах); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; лечение свищей органов ЖКТ (свищи поджелудочной железы, желчные, кишечные); в качестве диагностического средства в случаях, когда необходимо угнетение секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.
Противопоказания
Ранний послеродовый период, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к соматостатину.
Особые указания
Лечение соматостатином проводится только в условиях стационара.
В процессе применения соматостатина рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови (особенно у больных сахарным диабетом). Поскольку соматостатин угнетает всасывание питательных веществ из ЖКТ, на фоне его применения следует осуществлять парентеральное питание пациента.
Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.
Показания к применению:
Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.Способ применения:
Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно в течение 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, затем переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует приблизительно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии в течение 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность в течение 72 ч. Приготовленный раствор препарата хранят в холодильнике. Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют препарат как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями препарата, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение препаратом еше в течение 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч. При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза препарата составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение препаратом продолжают еше в течение 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема соматостатина). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит в течение 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - в течение 3 ч.Побочные действия:
Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин). В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у больных сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.Противопоказания:
Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; повышенная чувствительность к соматостатину. Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).Форма выпуска:
Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09% раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.Условия хранения:
При температуре, не превышающей +25 *С.Дополнительно:Стиламин.Внимание!Перед применением препарата Соматостатин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.И кишечнике . Также является одним из гормонов гипоталамуса.
Соматостатин является ингибитором продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе различных пептидов и серотонина. Соматостатин тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина , холецистокинина , вазоактивного интестинального полипептида , инсулиноподобного фактора роста-1 и других.
Соматостатин также ингибирует секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию гипофизом соматотропного и тиреотропного гормонов.
| Отдел ЖКТ | Пищевод | Фундальная часть желудка | Антральная часть желудка |
Двенадцати- перстная кишка |
Тощая кишка | Подвздошная кишка | Толстая кишка |
Поджелу- дочная железа |
| Содержание соматостатина, пмоль/г | 0,1 | 89,0 | 310 | 210 | 11 | 40 | 2 | 24 |
| Количество клеток-продуцентов соматостатина на мм 2 | 0 | 11–30 | 31 | 1–10 | 1–10 | 0 | 0 | 31 |
Эрадикация Helicobacter pylori способствует увеличению продукции соматостатина в желудке (M.J. Blaser и др.).
Увеличенная продукция соматостатина в поджелудочной железе в Международной классификации болезней МКБ-10 отнесена к Классу IV «Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ (E00-E90) », рубрике «E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы ».
Соматостатин - химическое соединение
Химическое наименование соматостатина: L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид (и в виде триацетата пентагидрата). Эмпирическая формула соматостатина: C 76 H 104 N 18 O 19 S 2 .Соматостатин - лекарственный препарат
Кроме того, соматостатин, - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группам «Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты». По АТХ - к группе «H01 Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги » и имеет код H01CB01.Показания к применению соматостатина:
- острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта , в том числе из варикозно-расширенных вен пищевода
- в качестве вспомогательной терапии при свищах желчных, кишечных и поджелудочной железы
- в качестве дополнительной терапии при диабетическом кетоацидозе
- в качестве профилактического средства послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом соматостатин: Модустатин, Стиламин.
В современной практической медицине используют синтетические аналоги соматостатина. Наиболее известен октреотид , применяемый при лечении заболеваний пищеварительной системы является лекарственный препарат, а также ланреотид, применяемый при акромегалии, симптоматическом лечении эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической системы, профилактике осложнения после операций на поджелудочной железе, остром панкреатите , рефрактерной диареи у больных СПИДом.
У соматостатина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль соматостатина в гастроэнтерологии
- Кучерявый Ю.А. Хронический панкреатит как кислотозависимое заболевание // Экспериментальная и кл. гастроэнтерология. 2010. № 9. С. 107–115.
- Бурдина В.О. Синдром раздраженного кишечника с сопутствующими заболеваниями желудка и пищевода: клинико-иммуноморфологические варианты течения. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.28 – гастроэнтерология. ПМГМУ им. И.М. Сеченова, Москва, 2016 .
Медицинская услуга по определению соматостатина в крови
В «Разделе А09 - Исследования биологических жидкостей, с помощью которых исследуются концентрации веществ и активность ферментов в жидких средах организма » Номенклатуры медицинских услуг, утверждённых Приказом Минздрава России от 13 октября 2017 г. N 804н предусмотрена следующая услуга: «Исследование уровня соматостатина в крови», код услуги A09.05.169.
