Ингибиторы АПФ — препараты нового поколения. Ингибиторы АПФ - список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания Ингибитор апф препараты какие лучше

АПФ – фермент, который превращает гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Именно получающийся ангиотензин II повышает у человека давление. Вещество сужает кровеносные сосуды и стимулирует высвобождение альдостерона. Альдостерон задерживает в организме соль и жидкость. Это действие может провоцировать отеки.

Ингибиторы АПФ – группа лекарств от гипертонии. Механизм их действия сводится к тому, что они блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти препараты защищают не только сердце, но и почки. Современные лекарства из данной группы препаратов имеют в основном положительные эффекты на здоровье человека, защищают сердце и почки.

Исследования

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента используют более 30 лет. Проводилось исследование, где сравнивали по влиянию на давление диуретик, бета-блокатор и ингибитор АПФ — каптоприл. Существенных различий не было выявлено, но действие каптоприла лучше предупреждало осложнения при сахарном диабете.

Другое исследование заключалось в выявлении лучших препаратов по предотвращению осложнений на сердечно-сосудистую системы. Сравнивали диуретик, ингибитор АПФ, антагонист кальция и бета-блокатор. Результаты у этих препаратов были примерно одинаковы.

В 2003 году было проведено исследование, при котором сравнили две комбинации препаратов на предмет лучшего предупреждения мозговых и сердечных событий:

ингибитор АПФ и антагонист кальция;
бета блокатор и тиазидный диуретик.

Применение ингибиторов АПФ показало хороший эффект для пациентов.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II – наиболее эффективные средства для снижения риска сахарного диабета.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на препараты, которые содержат группы:

сульфгидрильную;
фосфинильную;
карбоксильную.

Классификация по группам соответствует трем поколениям препаратов.

Эти лекарства имеют разное химическое строение, периоды и способы выведения из организма, а также и другие характеристики.

Другая классификация подразумевает деление действующих веществ на природные и синтетические.

Список препаратов

С сульфидной группой, то есть ингибиторы первого поколения:

Зофеноприл;
Каптоприл;
Беназеприл.

С карбоксильной группой, то есть ингибиторы второго поколения:

Эналаприл;
Лизиноприл;
Цилазаприл;
Квинаприл;
Периндоприл;
Трандолаприл;
Рамиприл;
Спираприл.

С фосфинильной группой, то есть ингибиторы третьего поколения: Фозиноприл.

К препаратам нового поколения относят Зофеноприл, который достаточно принимать один раз в сутки, и Фозиноприл, который хорошо подходит для пациентов с почечной недостаточностью.

Показания

Показания к приему ингибиторов АПФ:

повышение давления по любой причине – вторичная или эссенциальная артериальная гипертензии;
сочетание гипертензии с нефропатией;
ренопаренхиматоные и реноваскулярные артериальные гипертензии.

В сравнении с другими препаратами (диуретик, бета-блокатор, блокатор рецепторов в ангиотензину 2, блокатор кальциевых каналов) сильных отличий выявлено не было. Конкретную группу препаратов выбирают по анализу полной клинической ситуации.

Есть некоторые дополнительные показания, по которым врач подбирает препарат.

Перечень причин, при которых чаще всего назначают применение ингибиторов АПФ:

сахарный диабет;
сердечная недостаточность;
гипертрофия левого желудочка;
ренопаренхимная артериальная гипертензия;
бессимптомная дисфункция левого желудочка;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
метаболический синдром;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы;
фибрилляция предсердий;
недиабетическая нефропатия;
протеинурия / микроальбуминурия.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень сопутствующих болезней и состояний, при которых не рекомендуется применение ингибиторов АПФ, постоянно дополняется. В основном, это:

стеноз артерии почки, если функционирует только одна;
тяжелая почечная недостаточность;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гиперкалиемия;
беременность;
детский возраст;
индивидуальная чувстсительность (ангионевротический отек или сухой кашель).

Осторожности требует назначение лекарств этой группы при наличии:

умеренной почечной недостаточности;
умеренной гиперкалиемии;
цирроза печени;
хронического активного гепатита;
распространенного атеросклероза с поражением сонных и коронарных артерий;
облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей.

Препарат с осторожностью назначают женщинам детородного возраста, если есть вероятность беременности. Возможно неблагоприятное влияние препарата на развитие плода.

Подбор препарата должен осуществляться специалистом, даже если все показания к его приему обнаружены самостоятельно.

Применение в комбинированной терапии

Группы препаратов для лечения гипертонии индивидуально подбирает врач. Эффекты лекарств из разных групп дополняют друг друга и обеспечивают нормальное давление.

Комбинированные препараты делят на группы по их эффективности. Такая классификация подразделяет их на:

нерациональные;
возможные;
рациональные (доказанные).

К рациональным комбинированным препаратам относят сочетания:

«диуретик и ингибитор АПФ»;
«блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик»;
«блокатор рецепторов к ангиотензину II и блокатор кальциевых каналов»;
«ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов».

Возможен прием лекарств каждого типа в виде отдельной таблетки, либо сочетание действующих веществ в одном препарате. Например, ингибитор АПФ и антогонист кальция есть в лекарстве «Экватор».

Сочетание «диуретик и ингибиторы АПФ» быстро обеспечивает нормальное артериальное давление, но возможно и чрезмерное его снижение.

Комбинация «ингибиторы АПФ и антагонист кальция» помогает достигнуть похожего результата в случае, когда есть противопоказания к приему диуретика.

Терапия только ингибиторами АПФ дает хороший эффект только примерно у половины больных.

Сочетание «каптоприл и диуретик» наиболее популярно и чаще всего дает хорошие эффекты.

Рациональные сочетания по данным на 1999 год

Механизм действия препаратов других групп

Бета-адреноблокаторы

Препараты, которые относятся к этой группе, блокируют бета-1 адренергические рецепторы сердца. За счет этого лекарство снижает силу и частоту сокращений сердца. Когда блокируются бета-2 рецепторы в бронхах может быть спровоцирован бронхоспазм. Сейчас существуют селективные препараты, механизм действия которых не влияет на рецепторы бета-2. Неселективные адреноблокаторы постепенно перестают использовать. Новые лекарства влияют только на рецепторы бета-1.

Блокаторы препятствуют связыванию эпинефрина и других гормонов, которые отвечают за мобилизацию организма при сильном стрессе, с рецепторами. Это ослабляет эффекты стресса. Блокаторы этой группы часто используют для предотвращения повторного инфаркта миокарда.

Миотропные спазмолитики

Механизм действия сводится к блокировке вхождения кальция в клетку. Такие препараты назначают при начальной стадии гипертонической болезни.

Нитраты

Препараты этой группы снижают тонус вен, что уменьшает работу сердца. Действующие вещества – Нитроглицерин и его производные. Снижение давления может быть резким, что ухудшает самочувствие. Препараты незаменимы при повышении артериального давления на фоне инфаркта миокарда и стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов

Действие ионов кальция вызывает сокращение гладких сосудистых мышц. Это вызывает вазоконстрикцию и повышение давления.

Блокаторы кальциевых каналов используют не только при высоком давлении, но и при стенокардии. Механизмы действия препарата приводят к блокированию специфических каналов, по которым в волокна гладких мышц происходит поступление кальция. В некоторых случаях применение лекарства из этой категории вызывает тахикардию. Блокаторы кальциевых каналов чаще всего используют в комплексе с другими препаратами.

Альфа адреноблокаторы

Альфа адреноблокаторы блокируют альфа адренорецеторы в артериолах. Таким образом, устраняется их спазм. Препраты не подходят пациентам с глаукомой и тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями. Адреноблокаторы делятся на две группы – блокаторы только альфа-1 или альфа-1 и альфа-2. Их эффект непродолжителен.

Мочегонные средства

Лекарства выводят ионы натрия и воду. Специалист может назначить диуретик отдельно, либо как дополнение к другому лекарству. При серьезных отклонениях давления от нормальных значений диуретик обычно дает недостаточные эффекты без использования других лекарств.

Осмотические средства

Препараты этой группы не назначают при высоком давлении, поскольку в начале лечения они повышают его. Салуретики выводят ионы калия вместе с ионами натрия, что плохо влияет на работу сердца.

Сартаны

Препарат может также называться «антагонист ангиотензина II» или «блокаторы рецепторов к ангиотензину II». Механизм действия лекарств сводится к тому, что они блокируют ангиотензиновые рецепторы сердца, чем защищают его от воздействия ангиотензина II. Препараты этой группы относятся у одним из самых эффективных и редко вызывают побочные эффекты. Они почти не влияют на работу сердца.

Гипертония – наиболее распространенная болезнь сердечно-сосудистой системы. Для лечения этого заболевания используются препараты различных фармакологических групп. Среди них выделяются ингибиторы АПФ – довольно молодой класс антигипертензивных средств, который пользуется популярностью у врачей и пациентов. Это объясняется их высокой эффективностью наряду с хорошим профилем переносимости.

Первый ингибитор АПФ, а именно каптоприл, был синтезирован в 1975 году. С тех пор началась активная разработка новых препаратов этой фармакологической группы. Сегодня существует несколько десятков химических веществ группы, но применение в медицине пока нашли чуть больше десятка представителей.

Классификация

Единой классификации ингибиторов АПФ нет. Их разделяют на классы по химическому строению, биологической активности, длительности проявляемого эффекта и т. д.

Один из вариантов классификации ингибиторов АПФ предполагает их разделение по химической структуре на вещества, включающие группу:

сульфгидрильную,
карбоксиалкильную,
фосфинильную,
гидроксамовую.

Сравнение ингибиторов АПФ этих подгрупп показало, что присутствие любой из групп в составе лекарства не придает значимых отличий в свойствах.

В зависимости от биологической активности выделяют 2 вида иАПФ:

Активные лекарства, которые сами проявляют биологическую активность. Эта подгруппа представлена лизиноприлом, каптоприлом, ценонаприлом и либензаприлом.
Пролекарства, преобразующиеся в активные метаболиты после попадания в организм. Сюда причисляются все представители группы, кроме 4, описанных выше.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента имеют разную продолжительность лечебного эффекта. В соответствии с этим их подразделяют на лекарства, имеющие:

продолжительныйэффект(фозиноприл, лизиноприл и др., прием которых осуществляют 1 раз в 24 часа);
средний по длительности эффект (эналаприл, принимаемый 1-2 раза за сутки);
короткий эффект, который требует пить препарат 2-3 раза в сутки (каптоприл).

Фармакологические свойства иАПФ

Проявляемые эффекты ингибиторов АПФ обеспечиваются их свойством угнетать активность ангиотензинпревращающего фермента, что обеспечивает регуляцию ренин-ангиотензиновой системы.

Ангиотензинпревращающий фермент является активным участником регулирования кровяного давления и водно-электролитного баланса. Под действием этого вещества происходит превращение ангиотензина-I в ангиотензин-II, который обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Блокаторы АПФ, ингибируя ангиотензинпревращающий фермент, устраняют прессорные и иные нейрогуморальные воздействия ангиотензина-II на сердечно-сосудистую систему. Во время приема этих лекарств происходит торможение образования:

аргинин-вазопрессина;
норадреналина;
иных веществ, проявляющих антинатрийуретические и вазоконстриктурные свойства.

Кроме этого, представители группы предупреждают распад брадикинина и иных кининов, способствуя их накоплению в организме. Эти вещества обладают натрийуретическими и сосудорасширяющими свойствами.

АПФ блокаторы проявляют свое антигипертензивное действие одновременно уменьшая образование сосудосуживающих веществ и способствуя накоплению вазодилатирующих веществ. Периферическая артериальная и венозная вазодилатация во время лечения лекарствами группы не сопровождается учащением сердечных сокращений. Они снижают сопротивление току крови в сосудах, увеличивают сердечный выброс, улучшают общий кровоток.

Препятствование образованию ангиотензина II, кроме понижения давления, приводит к увеличению просвета выносящей клубочковой артериолы почек, что вызывает понижение внутриклубочкового гидростатического давления. Это:

устраняет внутриклубочковую гипертензию;
предупреждает прогрессирование поражений почек, включая диабетическое.

Такой нефропротективный эффект делает возможным применение иАПФ для терапии диабетической нефропатии, не сопровождающихся повышением кровяного давления. Для обеспечения эффективности лечения следует соблюдать низкосолевую диету.

Благодаря снижению пост- и преднакрузки на сердечную мышцу происходит уменьшение дилатации полостей миокарда и улучшается переносимость физических нагрузок. Это позволяет использовать препараты группы у больных с сердечной недостаточностью застойного типа.

Класс-специфическими свойствами иАПФ являются кардиопротективные, которые проявляются регрессом ГЛЖ (гипертрофия левого желудочка) и предупреждением ишемического и реперфузионного повреждения сердечной мышцы.

Перечень фармакодинамических эффектов иАПФ:

расширение вен и артерий;
снижение преднагрузки и постнагрузки;
понижение внутриклубочковой гипертонии;
регресс ГЛЖ;
предупреждение изменения толщины миокарда, размеров и форм камер и дилатации левого желудочка;
повышение диуреза и натрийуреза;
нефропротекция;
улучшение восприимчивости к инсулину.

Действие блокаторов АПФ более выражено у лиц среднего возраста, гипертония которых чаще всего вызвана увеличенной активностью симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем.

Показания

Ингибиторы АПФ в основном назначаются для терапии гипертонии. Тем не менее, исходя из многочисленных проявляемых эффектов, список показаний значительно расширен и выглядит следующим образом:

симптоматическая и эссенциальная гипертония;
клинически выраженная сердечная недостаточность;
снижение фракции выброса левого желудочка;
хроническое течение почечной недостаточности;
диабетическое поражение почек.

Блокаторы АПФ показаны в первую очередь при наличии сопутствующих:

сердечной недостаточности;
сахарного диабета;
инфаркта миокарда, перенесенного в прошлом.

Противопоказания

Хоть ингибиторы АПФ имеют высокий профиль безопасности, однако существуют состояния и болезни, при которых их прием запрещен. Это:

сужение почечных артерий;
беременность;
тяжелое течение почечной недостаточности;
непереносимость веществ группы;
кормление грудью;
гиперкалиемия;
детский возраст.

Не рекомендуется одновременный прием иАПФ с аллопуринолом, рифампицином, индометацином, литийсодержащими препаратами, цитостатиками, калийсберегающими средствами, иммунодепрессантами и психотропами фенотиазинового ряда.

Побочные действия

Все побочные эффекты ингибиторов АПФ разделяют на 2 типа: специфические и неспецифические. К первому типу негативных воздействий относят:

сухой кашель;
гипотонию;
дисфункцию почек;
отек Квинке;
гиперкалиемию.

Негативные действия неспецифического характера могут проявляться:

анемией;
головной болью;
нарушениями зрения и вкусового восприятия;
высыпаниями на коже;
расстройствами пищеварения;
лейкопенией;
головокружениями;
аллергическими реакциями;
астенией;
импотенцией;
ринитом;
болью в мышцах;
нарушениями крови;
сухостью во рту;
бронхоспазмом и др.

Преимущества иАПФ

Многочисленные проведенные исследования доказали, что высокая антигипертензивная активность представителей иАПФ дополняется целым рядом дополнительных преимуществ. Это:

нефропротективное действие;
снижение частоты развития инсульта и инфаркта миокарда;
высокий профиль безопасности;
органопротекторное действие;
метаболическая нейтральность (не ухудшают липидный и углеводный профиль);
антиатеросклеротическое действие (у некоторых препаратов);
возможность применения при сахарном диабете;
замедление развития застойной сердечной недостаточности.

Характеристики отдельных представителей

Считается, что каптоприл, обладающий самым коротким временем действия, устарел. Подобное мнение об эналаприле, пить который нужно 2 раза в сутки. Однако эти лекарства так же популярны, как ингибиторы АПФ нового поколения, удерживающие кровяное давление в норме при употреблении 1 таблетки в сутки. Это обусловлено их эффективностью и доступной ценой. Вдобавок, нет достоверных результатов исследований, подтверждающих заметные преимущества новейшего поколения иАПФ.

Каптоприл

Этот препарат обладает самым коротким, но в то же время самым быстрым эффектом. Это делает его незаменимым средством при гипертоническом кризе. При приеме под язык снижение давления начинается через 10-15 минут, а при приеме внутрь – через 30-40 минут.

Из-за непродолжительного действия для продолжительного лечения гипертонии используется редко. В таких случаях требуется его 3-разовое применение. Выпускается также под торговым названием Капотен.

Эналаприл

Один из наиболее применяемых ингибиторов АПФ. Он имеет самый широкий список показаний, доступен по цене и достаточно эффективен. Применяются таблетки 1-2 раза в сутки (в зависимости от дозы) независимо от еды. В организме преобразуется в активный метаболит, называемый эналаприлат.

Производится лекарство многими фармацевтическими фирмами под различными названиями:

Берлиприл,
Энвиприл,
Энам,
Инворил,
Ренитек,
Эднит,
Энап.

Рамиприл

Еще один представитель группы с расширенными показаниями. Именно ему отдают предпочтение при выборе лекарства для профилактики инсульта, а также инфаркта.

Препарат ограничивает зону распространения некроза при инфаркте и повышает выживаемость. Действие развивается за 1-2 часа после приема и длится сутки.

Список препаратов с рамиприлом в составе:

Хартил,
Пирамил,
Корприл,
Рамикардия,
Тритаце.

Периндоприл

Это лекарственное вещество обладает сравнительно слабым антигипертензивным действием, поэтому в большинстве случаев применяется в комбинации с иными средствами. Чаще назначают для лечения сердечной недостаточности, чем гипертонии.

После однократного употребления действие проявляется спустя 4-6 часов. При повторных применениях продолжительность эффекта сохраняется на протяжении36 часов.

В аптеках можно встретить под названиями:

Перинева,
Престариум,
Парнавел,
Арентопрес,
Коверекс.

Лизиноприл

Также довольно популярный препарат, который реже других представителей группы провоцирует сухой кашель.

Лекарство начинает действовать через час, достигая максимума за 6 часов и сохраняя эффект в течение суток. Выпускается многими фармацевтическими производителями под названиями:

Диротон,
Ирумед,
Даприл,
Литэн,
Зониксем,
Лизинотон.

Трандолаприл

Лекарство проявляет свое гипотензивное действие спустя 1 час после приема и сохраняет в течение 24 часов. Предпочтение ему отдают при гипертонии с сопутствующей ишемией сердца.

Выпускается трандолаприл под названием Гоптен.

Фозиноприл

Это лекарство единственное, которое относят к последнему поколению иАПФ. Его особенность – выведение из организма почками и печенью в равных пропорциях, что позволяет его назначать лицам с различными заболеваниями почек. Прием лекарства осуществляется раз в 24 часа.

Выпускается вещество под названиями:

Фозикард,
Фозинап,
Моноприл,
Фозинотек.

Выбор представителя иАПФ для лечения гипертензии

Ингибиторы АПФ применяются как самостоятельно, так и в комплексе с иными препаратами. Решение о их назначении должен принимать врач после полноценного обследования пациента для обнаружения наличия возможных противопоказаний, а также состояний, при которых лекарства группы будут неэффективными.

Выбирая конкретное средство, предпочтение отдают лекарствам с продолжительным действием, учитывая при этом индивидуальную переносимость препарата пациентом и реакцию организма на его прием.
Доза лекарства подбирается эмпирически, с назначения минимальной из рекомендованных и постепенно повышается в случае необходимости.
Стойкое снижение кровяного давления наблюдается спустя 2-3 недели терапии при верно выбранном лекарстве и его дозе.

В случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ назначается комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами. Самым безопасным и действенным считается прием иАПФ с антагонистом кальция либо диуретиком. При необходимости допускается назначение других комбинаций под наблюдением врача.

В статье рассмотрим список препаратов-ингибиторов АПФ.

Гипертония выступает распространенным заболеванием сердечной системы. Часто повышение давления может провоцировать влияние неактивного ангиотензина I. Для того чтобы предотвратить его влияние, в лечебную схему включают препараты, угнетающие действие этого гормона. Такими медикаментами выступают ингибиторы Далее представлен список ингибиторов АПФ последнего поколения.

Что это за препараты?

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Новое поколение

В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии. Помимо этого, отсутствуют подтвержденные данные о том, что лекарства АПФ из последнего поколения (к примеру, такие препараты, как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл») имеют намного больше преимуществ перед своими аналогами, выпущенными сорок лет назад.

Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
«Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.

Что это такое - препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

Классификация

Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:

сульфгидрильная группа;
карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
группа природных соединений.

Сульфгидрильная группа

Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.

Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:

«Беназеприл»;
«Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
«Зофеноприл» и «Зокардис».

Карбоксильная группа

Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.

Фосфонат-содержащие ингибиторы

Данные препараты обладают высокой способностью к проникновению в ткани человеческого организма, благодаря их применению давление, как правило, стабилизируется на продолжительный период. Наиболее популярными средствами из этой группы выступают «Фозиноприл» и «Фозикард».

Подобрать лучшие ингибиторы АПФ поможет врач.

Природные ингибиторы последнего поколения

Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.

Показания к применению

Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:

наличие у пациента диабетической нефропатии;
при дисфункциях левого желудочка сердца;
на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
при наличии сахарного диабета;
на фоне обструктивного заболевания бронхов;
при наличии фибрилляция предсердий;
на фоне метаболического синдрома.

Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.

Использование при гипертонии

Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы. Как правило, все новые средства от гипертонии принимают раз в день. Приведем список современных ингибиторов, которые широко используются при гипертонии: «Моэксжрил» наряду с «Лозжоприлом», «Рамиприлом», «Талинололом», «Физиноприлом» и «Цилазаприлом».

Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.

Ингибиторы при недостаточности сердца

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».

Механизм воздействия ингибиторов

Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.

Прием современных ингибиторов

Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
в детском возрасте;
при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

Побочное действие

Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.

Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.

Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.

Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.

В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.

В список препаратов ингибиторов АПФ вошли широко применяемые лекарства при декомпенсированных нарушениях функций миокарда и патологиях почек. Польза таких лекарственных средств доказана. Их применение показывает положительный клинический эффект и значительно сократило смертность.

При назначении медикаментов большое значение имеет индивидуальный подход к каждому пациенту. Чтобы лечение было безопасным и принесло пользу, важно правильно определять режим дозирования и кратность, так как существует риск резкого падения давления.

Список препаратов ингибиторов АПФ нового поколения

Медикаменты из фосфорильной группы на основе фозиноприла высоко результативны при терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Существует мнение, что терапия подобными медикаментами снижает частоту приступов сухого кашля, который является наиболее распространенным побочным явлением. Отличительной чертой подобных лекарств является адаптирующийся механизм вывода - через почки и печень.

1. Фозиноприл (Россия) . Рекомендуется стандартами лечения как безопасный ингибиторор АПФ при гипертонической болезни. Оказывает расслабляющее действие на стенки кровеносных сосудов.

Исключает вероятность развития гипокалиемии.

При систематическом приеме отмечаются признаки регресса заболевания.

Редко вызывает сухой кашель.

Таблетки 10 мг 30 шт. - 215 рублей.

2. Фозикард (Сербия) . Эффективен в комбинированной терапии. К фармакологическим эффектам ингибитора АПФ Фозикард относится выраженное антигипертензивное действие.

Стойкое снижение давления возникает через час после приема лекарства.

Отмечается незначительное количество побочных эффектов у пожилых пациентов и больных диабетом.

Адекватно подобранная дозировка увеличивает эффективность лекарства.

Упаковка таблеток 20 мг, 28 шт. - 300 р.

3. Моноприл (США) . Оригинальное средство с доказанной эффективностью при лечении заболеваний кардиоваскулярной патологии. Одно из лучших средств в перечне препаратов ингибиторов АПФ. Увеличивает устойчивость при физической нагрузке. Действие длится до 24 часов.

Снижает риск развития осложнений.

Обладает антиатеросклеротическим эффектом.

Понижает уровень «плохого» холестерина.

Отмечается низкий процент побочных явлений. После продолжительного курса лечения терапевтический эффект сохраняется. Имеет удобный режим приема - один раз в сутки.

Табл. 20 мг, 28 шт. 415 руб.

4. Фозинап (Россия) . Действенное средство при лечении болезней связанных с нарушением функции миокарда. Облегчает течение стойкой артериальной гипотензии. При длительном курсе лечения метаболические нарушения не отмечаются.

Таблетки 20 мг, 28 шт. - 240 руб.

Список лекарств второго поколения

Относятся к карбоксильной группе. Производятся на основе рамиприла и лизиноприла. По настоящее время это наиболее назначаемые средства.

Практика показывает, что некоторым группам пациентов средства второго поколения подходят более, чем новейшие современные ингибиторы АПФ. При назначении врач учитывает все особенности клинической картины, наличие сопутствующих заболеваний, лабораторные показатели анализов и др.

Препараты с лизиноприлом

1. Лизиноприл (Россия) . Применяется при лечении сердечно-сосудистых патологий. Наиболее эффективен в комбинированной схеме лечения. Быстро стабилизирует артериальное давление. Имеет пролонгированное действие до суток.

Часто назначается в восстановительной терапии после инсультов.

По показаниям можно принимать больным с функциональными нарушениями печени.

Таб.10 мг 30 штук - 35 рублей.

2. Диротон (Венгрия) . Качественный антигипертензивный препарат с выраженными периферически - сосудорасширяющими свойствами. Предотвращает резкие перепады давления. Действует быстро.

Данный препарат группы ингибиторов АПФ не влияет на печень. По этой причине, часто назначается пациентам с сопутствующими заболеваниями: циррозом, гепатитом.

Побочные явления минимизированы.

Стоимость таблеток 5 мг, 28 шт. - 206 руб.

Лекарства с рамиприлом

1. Рамиприл - СЗ (Россия) . Медикамент обладает выраженной антигипертензивной активностью. У больных сердечно-сосудистого профиля отмечается быстрая нормализация давления вне зависимости от положения тела.

Прием лекарства на постоянной основе с течением времени увеличивает антигипертензивный эффект.

Не вызывает синдрома отмены.

Табл. 2.5 мг 30 штук - 115 руб.

2. Пирамил (Швейцария) . Уменьшает левожелудочковую гипертрофию, которая является первопричиной развития сердечных поражений.

У больных с кардиоваскулярной патологией снижает вероятность развития инсультов.

Действенный ингибитор АПФ при сахарном диабете.

Развивает устойчивость к физическим нагрузкам.

Медикамент можно применять вне зависимости от приема пищи.

Таблетки 2.5 мг 28 штук - 220 руб.

3. Амприлан (Словения) . Медикамент пролонгированного действия.. Нормализует метаболические процессы в миокарде.

Препятствует интенсивному сужению периферических сосудов.

Обладает накопительным действием. Наиболее эффективен при длительной терапии.

Устойчивая стабилизация давления отмечается на третей-четвертой неделе приема.

Таб. 30 шт. 2,5 мг - 330 р.

Препараты такого типа успешно применяют уже не один десяток лет. В наше время перечень лекарств существенно расширился, а врачи все чаще стали назначать средства нового поколения, которые отличаются еще большей эффективностью и минимальным набором побочных эффектов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента стали использовать еще 30 лет назад. Одно время специалисты проводили исследование, в котором участвовал препарат Каптоприл. Его действие сравнивали с некоторыми мочегонными средствами и бета-блокаторами. Все препараты показали хорошие результаты при избавлении от симптомов гипертонии. Более того, у больных, которые страдали в дополнение ко всему сахарным диабетом, отмечалось значительное улучшение и отсутствие осложнений при использовании именно ингибиторов АПФ. Позже было проведено еще немало различных тестов и исследований, которые показали эффективность данных лекарственных средств при борьбе с гипертонией.

Механизм действия ингибиторов таков, что эти лекарственные средства способны существенно снизить риски смертности у пациентов с высоким давлением. Кроме того, они предотвращают развитие инсультов и инфарктов, а также абсолютно всех осложнений, которые могут быть вызваны неполадками в работе сердечно-сосудистой системы. Все это подтверждается многочисленными исследованиями ученых. Первое время медики не возлагали больших надежд на подобные препараты. Однако их эффективность превзошла все ожидания специалистов. В наше время ингибиторы АПФ совершенствуются, и выпускается значительное количество препаратов нового поколения. В большинстве своем они избавлены от многих побочных эффектов и становятся все более безопасными. Сейчас ингибиторы АПФ являются самыми действенными средствами при борьбе с гипертонией у пациентов, которые страдают сахарным диабетом.

Ингибиторы отличаются по своему химическому составу. Некоторые из них работают комплексно и способны решить проблемы как с длительной гипертонией, так и с кратковременными ее проявлениями, которые могут быть вызваны стрессами либо сильным эмоциональным напряжением.

При гипертонии, которая связана с повышенной активностью ренина в крови, ингибиторы АПФ могут вызывать резкие скачки давления. Но это не считается критичным, поэтому часто врачи назначают применение подобных препаратов и без предварительного анализа на активность ренина.

Ингибиторы АПФ могут быть полезны при таких проблемах, как сердечная недостаточность, бессимптомные дисфункции левого желудочка, при сахарном диабете, гипертрофии левого желудочка, инфаркте миокарда, недиабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме.

Специалисты очень хорошо отзываются о препаратах этого типа. Большим плюсом ингибиторов АПФ является не только их эффективность для снижения артериального давления, но и защита внутренних органов больного. Данные средства могут быть полезны для сердца, почек и мозга.

2 Средства для защиты сердца

При постоянно повышенном давлении происходит гипертрофия миокарда и артериальных стенок. Именно это последствие является самым опасным из всего, к чему может привести гипертония. В свою очередь, гипертрофия вытекает в дисфункцию левого желудочка как диастолического, так и систолического типа. Кроме того, эта патология становится причиной опасной аритмии, прогрессирования коронарного атеросклероза и сердечной недостаточности.

Всего этого можно избежать, если принимать препараты из серии ингибиторов АПФ. Они способны сокращать мышцу левого желудочка вдвое лучше, чем иные лекарственные средства от гипертонической болезни. Все это улучшает работу сердца и защищает его.

Под воздействием гормона ангиотензина второго типа усиливается рост клеток. АПФ-ингибиторы подавляют этот процесс, чем предотвращают гипертрофию миокарда и сосудов.

3 Таблетки для улучшения работы почек

Многих пациентов после того, как им назначают препараты такого типа, волнует вопрос о том, насколько сильно ингибиторы АПФ влияют на работу почек. Медики утверждают, что среди всех существующих ныне средств для лечения гипертонического заболевания ингибиторы АПФ лучше всего способны защитить данный орган.

Статистика свидетельствует о том, что почти 20% всех людей, страдающих гипертонией, умирают из-за проблем с почками. Недостаточность данного органа развивается на фоне постоянно повышенного давления. Если посмотреть не проблему с другой стороны, то оказывается, что у многих пациентов с хроническими патологическими недугами почек впоследствии отмечаются признаки гипертонии.

Считается, что ингибиторы АПФ способны максимально защитить почки пациентов, у которых отмечается повышенное содержание белка в моче. Более того, у больных, которые длительное время лечатся подобными препаратами, появляются признаки улучшения при хронической почечной недостаточности. Как правило, подобное отмечается в тех случаях, когда у человека нет резкого снижения АД.

Ингибиторы АПФ очень эффективны и при такой проблеме, как реноваскулярная гипертония.

При подобном заболевании происходит повреждение почечных сосудов. В сочетании с мочегонными средствами ингибиторы способны эффективно контролировать уровень АД у большинства пациентов. Тем не менее, в медицине уже встречались случаи, когда подобное сочетание лекарственных средств давало и обратный эффект. Это происходило только в тех ситуациях, когда у больного работает лишь одна почка.

4 Комбинированная терапия

Препараты такого типа можно при необходимости совмещать с некоторыми другими лекарственными средствами. Это будет актуальным для тех случаев, когда врач посчитает целесообразным усилить эффективность одного медикамента за счет другого. К примеру, нередко ингибиторы АПФ совместно с диуретиками показывают превосходные результаты и быстро снижают повышенное давление. Но тут нужно быть очень острожным, так как механизм действия мочегонных средств устроен таким образом, что описываемые препараты могут слишком сильно снизить системное артериальное давление и почечное кровоснабжение. Если однажды уже отмечался подобный эффект, то пациенту стараются не назначать данную комбинацию, чтобы не усугублять ситуацию.

Если у человека имеются противопоказания к использованию диуретиков, ему могут быть назначены антагонисты кальция. Последние способны растягивать крупные артерии. Для больных гипертонией это очень важно. Особенно это касается пожилых пациентов.

Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента нередко используют в комплексной терапии. Однако нельзя не отметить, что у этого препарата имеется и масса положительных отзывов при лечении повышенного давления только им. Около 50% больных отмечают существенное улучшение от одних только ингибиторов АПФ. Остальным приходится совмещать данные препараты с мочегонными средствами и антагонистами кальция. Нельзя не отметить, что наименьшая чувствительность к ингибиторам отмечается у людей пожилого возраста и пациентов с гипорениновой формой недуга. Им в обязательном порядке назначают АПФ-ингибиторы совместно с мочегонными, антагонистами кальция либо бета-блокаторами.

К примеру, если совместить ранее упомянутый Каптоприл с мочегонным средством, то можно быстро снизить артериальное давление и добиться его нормализации на довольно длительный период. Врачи отмечают, что такая комбинация лекарственных средств дает возможность эффективно контролировать давление даже у тяжело больных пациентов. Примерно у 80% больных с гипертонией в тяжелых стадиях отмечается полная нормализация давления при использовании Каптоприла с мочегонным средством либо антагонистом кальция.

5 Классификация медпрепаратов

В первую очередь классификация препаратов такого типа осуществляется по длительности их воздействия на организм пациента. К коротким АПФ-ингибиторам относят Каптоприл. Именно он считается самым ярким представителем своего типа. Для лечения гипертонии и поддержания АД в нормальном состоянии длительное время необходимо принимать подобное лекарственное средство достаточно часто, что может быть проблематично. В свою очередь, когда пациенту необходимо резко снизить высокое давление до нормального значения, Каптоприл с мочегонным средством будет лучшим вариантом.

Как правило, действие кратковременных препаратов ограничено временными рамками в 5-6 часов. То есть артериальное давление может значительно колебаться в течение суток. Если у пациента была диагностирована артериальная гипертензия, ингибиторы с непродолжительным эффектом могут быть очень неудобными.

Среди препаратов среднего типа продолжительности стоит отметить в первую очередь Эналаприл. Он способен снизить давление на 12 часов. По этой причине гипертоникам назначают препараты такого типа дважды в сутки.

Список популярных лекарств длительного действия значительно более широкий. Это обусловлено тем, что они более действенные и удобные, поэтому больше ценятся и врачами, и пациентами. Сюда стоит отнести Рамиприл, Лизиноприл, Периндоприл, Фозиноприл и Моэксиприл. Прием лекарственных средств из этого списка позволяет качественно контролировать уровень артериального давления.

Ингибиторы АПФ отличаются и по такому признаку, как необходимость трансформации в печени. Некоторые лекарства не нуждаются в том, чтобы их активное вещество было преобразовано в данном органе. Однако такие препараты, как Эналаприл и Лизиноприл, не являются активными в исходном виде. Они активируются только после того, как попадут в печень.

Классификация ингибиторов АПФ осуществляется и по путям выведения. Тут могут быть задействованы почки, что происходит в 80% случаев, либо желчь. Некоторые препараты выводятся из организма пациента одновременно двумя способами. К последним можно отнести Трандолаприл и Моэскиприл.

Классификация играет огромную роль при выборе врачом наиболее подходящего лекарственного средства для конкретного случая. К примеру, если у человека имеются проблемы с печенью, ему лучше использовать лекарственные средства против гипертонии, которые не будут влиять на данный орган. Это могут быть те лекарства, которые выводятся без участия желчи.

6 Перечень эффективных лекарств

В наше время врачи чаще всего назначают препараты нового поколения. Если пациенту необходимо быстро снизить артериальное давление, он может использовать Эналаприл, который является лидером в своей категории. Он выводится почками и действует до 6 часов.

Еще одним популярным ингибитором АПФ короткого срока действия является Каптоприл. Он способен хорошо стабилизировать давление, но принимать его приходится по 3-4 раза в день в дозировке, установленной врачом.

В отличие от двух предыдущих препаратов, Лизиноприл обладает более длительным сроком действия. Это лекарство работает самостоятельно и ему не нужно метаболизироваться в печени. Выводится Лизиноприл через почки. Этот препарат подходит почти всем пациентам, в том числе и тем, кто страдает ожирением и от проблем с почечной недостаточностью.

Популярными средствами для лечения гипертонии являются Моэскиприл и Трандолаприл. Они противопоказаны при печеночной недостаточности, так как выводятся из организма с желчью.

7 Возможные побочные эффекты

Препараты из этой категории очень эффективны и заменить их практически невозможно. Однако некоторые из них не только нормализуют артериальное давление, но и дают нежелательные эффекты. Сюда нужно отнести кашель, гиперкалиемию и гипотензию.

Как и при приеме многих других лекарственных средств, использование ингибиторов может вызывать аллергические реакции. Если у пациента уже однажды отмечался такой побочный эффект, дальнейший прием ингибитора будет невозможен.

У некоторых людей при использовании АПФ-ингибиторов отмечается общая слабость, сыпь на коже и головокружение. Некоторые начинают чувствовать иначе вкус определенных продуктов. Не исключаются и проблемы с суставами, обострение некоторых хронических недугов, связанных с суставной и костной тканью.

Препараты из группы АПФ-ингибиторов запрещается назначать пациентам, у которых имеется гиперкалиемия, стеноз почечной артерии и пороки сердца. Если в анамнезе отмечается ангионевротической отек, использование подобных средств для нормализации давления недопустимо.

vashflebolog.ru

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Ингибитор АПФ - название	Период полувыведения из организма, часов	Выведение почками, %	Стандартные дозы, мг	Доза при почечной недостаточности (клиренс креатина 10-30 мл/мин) , мг
Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной группой
Беназеприл	11	85	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-10, 2 раза в сутки
Каптоприл	2	95	25-100, 3 раза в сутки	6,25-12,5, 3 раза в сутки
Зофеноприл	4,5	60	7,5-30, 2 раза в сутки	7,5-30, 2 раза в сутки
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Цилазаприл	10	80	1,25, 1 раз в сутки	0,5-2,5, 1 раз в сутки
Эналаприл	11	88	2,5-20, 2 раза в сутки	2,5-20, 2 раза в сутки
Лизиноприл	12	70	2,5-10, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Периндоприл	>24	75	5-10, 1 раз в сутки	2, 1 раз в сутки
Квинаприл	2-4	75	10-40, 1 раз в сутки	2,5-5, 1 раз в сутки
Рамиприл	8-14	85	2,5-10, 1 раз в сутки	1,25-5, 1 раз в сутки
Спираприл	30-40	50	3-6, 1 раз в сутки	3-6, 1 раз в сутки
Трандолаприл	16-24	15	1-4, 1 раз в сутки	0,5-1, 1 раз в сутки
Ингибиторы АПФ с фосфинильной группой
Фозиноприл	12	50	10-40, 1 раз в сутки	10-40, 1 раз в сутки

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

сопутствующая сердечная недостаточность;
ренопаренхимная АГ;
сахарный диабет;
гипертрофия левого желудочка;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
недиабетическая нефропатия;
атеросклероз сонных артерий;
протеинурия/микроальбуминурия
фибрилляция предсердий;
метаболический синдром.

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.

lechenie-gipertonii.info

Исследования

ингибитор АПФ и антагонист кальция;
бета блокатор и тиазидный диуретик.

Применение ингибиторов АПФ показало хороший эффект для пациентов.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на препараты, которые содержат группы:

сульфгидрильную;
фосфинильную;
карбоксильную.

Классификация по группам соответствует трем поколениям препаратов.

Другая классификация подразумевает деление действующих веществ на природные и синтетические.

Список препаратов

С сульфидной группой, то есть ингибиторы первого поколения:

Зофеноприл;
Каптоприл;
Беназеприл.

С карбоксильной группой, то есть ингибиторы второго поколения:

Эналаприл;
Лизиноприл;
Цилазаприл;
Квинаприл;
Периндоприл;
Трандолаприл;
Рамиприл;
Спираприл.

С фосфинильной группой, то есть ингибиторы третьего поколения: Фозиноприл.

Показания

Показания к приему ингибиторов АПФ:

повышение давления по любой причине – вторичная или эссенциальная артериальная гипертензии;
сочетание гипертензии с нефропатией;
ренопаренхиматоные и реноваскулярные артериальные гипертензии.

Есть некоторые дополнительные показания, по которым врач подбирает препарат.

Перечень причин, при которых чаще всего назначают применение ингибиторов АПФ:

сахарный диабет;
сердечная недостаточность;
гипертрофия левого желудочка;
ренопаренхимная артериальная гипертензия;
бессимптомная дисфункция левого желудочка;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
метаболический синдром;
повышенная активность ренин-ангиотензинной системы;
фибрилляция предсердий;
недиабетическая нефропатия;
протеинурия / микроальбуминурия.

Противопоказания и побочные эффекты

стеноз артерии почки, если функционирует только одна;
тяжелая почечная недостаточность;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гиперкалиемия;
беременность;
детский возраст;
индивидуальная чувстсительность (ангионевротический отек или сухой кашель).

Осторожности требует назначение лекарств этой группы при наличии:

умеренной почечной недостаточности;
умеренной гиперкалиемии;
цирроза печени;
хронического активного гепатита;
распространенного атеросклероза с поражением сонных и коронарных артерий;
облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей.

Препарат с осторожностью назначают женщинам детородного возраста, если есть вероятность беременности. Возможно неблагоприятное влияние препарата на развитие плода.

Применение в комбинированной терапии

Комбинированные препараты делят на группы по их эффективности. Такая классификация подразделяет их на:

нерациональные;
возможные;
рациональные (доказанные).

К рациональным комбинированным препаратам относят сочетания:

«диуретик и ингибитор АПФ»;
«блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик»;
«блокатор рецепторов к ангиотензину II и блокатор кальциевых каналов»;
«ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов».

Терапия только ингибиторами АПФ дает хороший эффект только примерно у половины больных.

Сочетание «каптоприл и диуретик» наиболее популярно и чаще всего дает хорошие эффекты.

Рациональные сочетания по данным на 1999 год

Механизм действия препаратов других групп

Бета-адреноблокаторы

Миотропные спазмолитики

Нитраты

Блокаторы кальциевых каналов

Альфа адреноблокаторы

Мочегонные средства

Осмотические средства

Сартаны

Отзывы

Виталий, 52 года

От ингибиторов АПФ у меня был постоянный кашель, даже препарат пришлось сменить. Лучше обратиться к врачу по поводу гипертонии, чтобы он выбрал лекарство и все про него рассказал. Например, я не знал, что некоторые блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют с веществами, которые содержатся в грейпфруте и соке из него. Оказалось, что от этого фрукта лучше отказаться на время лечения. Блокаторы мне подошли, давление не поднимается даже в стрессовых ситуациях.

Аркадий, 58 лет

Использую ингибитор АПФ (каптоприл) и диуретик. Давление держится в пределах нормального, главное – не забывать принимать таблетки. Побочные эффекты из инструкции к препарату не проявились.

Анна, 44 года

Мне прописали каптоприл. Родственнику назначили бета блокаторы и диуретик – есть такие комбинированные препараты. Маме был назначен антагонист ангиотензина II, который подошел прекрасно. Подбор лекарства очень индивидуален и требует большого опыта у врача. Далекий от медицины человек правильно себе препарат точно не подберет.

Еще по теме:

davnorma.ru

Военно-медицинская академия, Санкт-Петербург

Последнее время все чаще говорят о "классовых" эффектах ингибиторов АПФ, подразумевая при этом, что все они оказывают примерно одинаковое фармакологическое и органопротективное действие. Так ли это на самом деле? Все ли ингибиторы АПФ одинаковы? Ответу на этот вопрос и посвящен настоящий обзор.

Профессор Н.А. Грацианский (2002) для лучшего понимания различий молекул часто приводит следующий пример, показывая три весьма похожие химические формулы —

Казалось бы минимальные различия в химической структуре, но какие разные эффекты у этих молекул —

Еще один пример похожих формул — d — и l — соталол. Большие надежды возлагались на d -соталол, препарат со свойствами 3 класса антиаритмиков. В то время как, l -соталол представлял собой препарат с преимущественно бета-блокирующими свойствами, т.е. один из многих. Но в исследовании SWORD (Lancet 1996; 348: 7 — 12) d -соталол продемонстрировал достоверно большую летальность, по сравнению с плацебо. А ведь различия здесь еще более тонкие — d и l изомеры одной и той же молекулы, т.е. только один хвостик молекулы смотрит налево, а в другом случае — направо. При этом сколь существенна разница в действии препарата.

В данном случае рассматривались похожие молекулы, химические же формулы ингибиторов АПФ чрезвычайно разнообразны. Часть из них имеет в основе L -пролин, другие — карбоновые кислоты, третьи — эфиры карбоновых кислот. У двух ингибиторов АПФ в составе формулы присутствует сера (каптоприл, спираприл), у одного — фосфор (фосиноприл). Число атомов азота в формулах колеблется от 1 до 3, число атомов кислорода — от 3 до 7. Число атомов углерода от 9 до 30, а водорода — 15 до 46. Для наглядности приводим формулы ингибиторов АПФ, зарегистрированных в России.

Таблица 1.

Химическая структура ингибиторов АПФ (РЛС — 2002).

Международное название (в алфавитном порядке)	Суммарная формула	Химическая формула
Беназеприл	С 24 Н 28 N 2 О 5
Каптоприл	C 9 H 15 N O 3 S
Квинаприл	C 25 H 3 0 N 2 O 5
Лизиноприл	C 21 H 31 N 3 O 5
Моэксприл	C 27 H 34 N 2 O 7
Периндоприл	C 19 H 32 N 2 O 5
Рамиприл	C 23 H 32 N 2 O 5
Спираприл	C 22 H 30 N 2 O 5 S 2
Трандолаприл	C 24 H 34 N 2 O 5
Фосиноприл	C 30 H 46 N O 7 P
Цилазаприл	C 22 H 3 1 N 3 O 5
Эналаприл	C 20 H 2 8 N 2 O 5

Иными словами, у ингибиторов АПФ совершенно не похожие молекулы. Но если по эффектам отличаются даже почти идентичные молекулы, то почему эффекты таких разных молекул должны быть схожими. Исходя из этого, действие ингибиторов АПФ не может быть абсолютно одинаковым.

Еще одним доказательством неминуемых различий ингибиторов АПФ между собой является изобилие их классификаций: по наличию или отсутствию первичной активности, по путям выведения, по наличию в формуле серы или фосфора и т.д.

Традиционное сравнение ингибиторов АПФ.

В России зарегистрированы различными фирмами под разными названиями 12 молекул ингибиторов АПФ.

Таблица 2

Фармакокинетика ингибиторов АПФ (1)

По фармакокинетике (табл. 2) ингибиторы АПФ разделяются на две группы. Первые — первично активные препараты (каптоприл и лизиноприл), вторые (все остальные) — неактивные вещества, образующие активный метаболит (:прилат) после трансформации в печени и/или в слизистой ЖКТ. Сравните молекулы не активного эналаприла и активного эналаприлата.

Соответственно, при заболеваниях ЖКТ и печени препараты, нуждающиеся в трансформации для приобретения активности, действуют слабее (2).

Почечная экскреция — главный путь элиминации всех известных активных ингибиторов АПФ и активных диацидных метаболитов большинства исходно неактивных препаратов (3). Поэтому у больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек. Среди ингибиторов АПФ выделяются несколько препаратов, активные диацидные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся рамиприл, моэксиприл, спираприл, трандолаприл и фосиноприл (3). Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией (3).

Большинство ингибиторов АПФ назначаются независимо от приема пищи, исключение составляют каптоприл, цилазаприл и моэксприл, которые необходимо принимать натощак (1). Отдельно остановимся на кратности приема ингибиторов АПФ. В настоящее время оптимальным (с позиций комплаентности) является однократный прием препарата, но такой прием применим не ко всем ингибиторам АПФ. Кратность приема определяется по времени создания максимальной концентрации препарата, времени полувыведения и процентом связи препарата с белками плазмы (это удлиняет длительность действия). Среди ингибиторов АПФ есть препараты, образующие с активным центром этого фермента как относительно слабую (каптоприл), так и прочную (рамиприл, периндоприл, лизиноприл) связь (21). Так, например, константа ингибирования АПФ у рамиприла в 47 раз больше, чем у каптоприла и в 7 раз больше, чем у эналаприла. Это позволяет разделить ингибиторы АПФ на более или менее мощные (в расчете миллиграмм на миллиграмм). И это же немного влияет на продолжительность действия (21). Здесь уместно напоминание о печальном опыте применения короткодействующего нифедипина в кардиологии (ABCD trials — Am J Cardiol 1998;82:9 R -14 R). Опасность однократного приема препарата, действующего менее суток, в том, что, принимая лекарство утром после пробуждения, больной остается без защиты в предподъемное время (самое опасное для развития сердечно-сосудистых осложнений) следующего дня. В наибольшей степени это касается эналаприла и периндоприла, которые, исходя из их фармакокинетики (1, табл. 2), необходимо назначать дважды в сутки. С другой стороны, почему важна фармакокинетика? Ответ прост — для приверженности терапии. Чем лучше фармакокинетика (однократный прием и независимость от приема пищи), тем более удобен для больного прием препарата, тем выше комплаентность. Необходимость выбора более комплаентного из препаратов с доказанной эффективностью очевидна.

Таблица 3

Показания, побочные эффекты, симптомы передозировки и стоимость ингибиторов АПФ

	Показания	Возможные побочные действия	Симптомы передозировки	Цена 30 дней лечения 9
Каптоприл	АГ, ХНК, ИБС, ХПН	Кашель, Импотенция, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 170 р. до 250 р.
Эналаприл	АГ, ХНК, ИБС, ХПН, СД	Кашель, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 40 р. до 212 р.
Периндоприл		Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА, Смерть	4 мг х 1: от 353 р. до 426 р. 4 мг х 2: от 706 р. до 852 р.
Лизиноприл		Импотенция, Кашель, с-м Стивенса-Джонсона	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 150 р. до 196 р.
Фосиноприл		Кашель, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенсибилизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 209 р. до 243 р.
Квинаприл			Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 302 р. до 338 р.
Трандолаприл	АГ, ХНК, ИБС	Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенси-билизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 422 р. до 484 р.
Рамиприл	АГ, ХНК, ИБС, ОИМ, СД, ХПН	Кашель, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенсибилизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	от 154 р. до 348 р.
Цилазаприл		Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Тромбоцитопения, Фотосенсибилизация	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	Нет в России. Цена неизвестна.
Моэксприл	АГ в менопаузе	Кашель, Импотенция, с-м Стивенса-Джонсона, Гинекомастия, Отеки	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	15 мг х 1: от 250 р. до 263 р. 15 мг х 2: от 500 р. до 526 р.
Беназеприл		Кашель, Импотенция, с-м Стивенса-Джонсона, Налет на языке и глотке, Обострение панкреатита	Гипотония, ОИМ, ОНМК, ТЭЛА	10 мг х 1: от 400 р. до 409 р. 10 мг х 2: от 800 р. до 818 р.
Спираприл		Кашель, Импотенция, креатинина, с-м Стивенса-Джонсона, Фотосенси-билизация	Гипотония, брадикардия, шок, почечная недостаточность	от 235 р. до 255 р.

Наиболее широкий список показаний к применению (табл. 3) имеют эналаприл и рамиприл (1). Эти ингибиторы АПФ применяют как при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения, так и при ишемической болезни сердца, включая острый инфаркт миокарда (4), хронической почечной недостаточности (5) и сахарном диабете (6). Рамиприл, также, применяют для профилактики инсульта. Каптоприл, лизиноприл, фосиноприл, квинаприл и спираприл применяют преимущественно при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения. Трандолаприл, кроме этого, показан при ишемической болезни сердца (16). Цилазаприл назначают в основном при артериальной гипертензии. Периндоприл в силу слабого гипотензивного действия (отсутствие эффекта первой дозы) лучше назначать только при хронической недостаточности кровообращения (7, 8). Моэксприл показан женщинам в менопаузе, страдающим артериальной гипертензией (20).

Среди побочных эффектов основным для всех ингибиторов АПФ является кашель. Большинство ингибиторов АПФ могут вызывать ангионевротический отек (синдром Стивенса-Джонсона). Лизиноприл в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ, способен вызывать импотенцию (9). Для некоторых ингибиторов АПФ свойственна фотосенсибилизация.

Симптомы передозировки связаны с гипотонией и, как следствие, развитием острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения (1). Только в отношение периндоприла существуют сведения о 100% летальности при его передозировке в опыте у крыс (10).

Фармакоэкономика и генерики.

Учитывая уровень доходов населения России, зачастую фармакоэкономические параметры являются определяющими при выборе лечения больного. Ингибиторы АПФ в настоящее время относятся к финансово доступным препаратам. Для адекватной оценки стоимостных показателей принято высчитывать цену 30-тидневного курса приема препарата. Для ингибиторов АПФ стоимость такого курса (таблица 3) колеблется от 40 рублей (эналаприл) до 852 рублей (периндоприл).

Цена — важнейший показатель приверженности терапии для большинства населения мира и России. Генерики (или дженерики), как правило, значительно дешевле оригинальных препаратов (нет затрат на разработку и испытания молекулы). Кроме того, фирмы выбирают для производства генериков, как правило, наиболее эффективные и популярные препараты. Важно, чтобы производство генериков соответствовало стандартам GMP (Good Manufacturing Practice). Наиболее экономически эффективными являются препараты, принимаемые 1 — 2 раза в сутки, и, являющиеся генериками: эналаприл, лизиноприл, рамиприл (11). Приводим таблицу (табл. 4) с коммерческими названиями ингибиторов АПФ, которые продаются в аптеках России.

Таблица 4

Коммерческие названия иАПФ (1, 11)

Международное название	Оригинальный препарат, фирмы разработчика	Генерики
Каптоприл		тензиомин, ангиоприл, апо-капто, рилкаптон, ген-каптоприл, каптоприл-мик
Эналаприл		энап, инворил, эднит, берлиприл, кальпирен, миниприл, миоприл, эналаприл-акри, веро-эналаприл, эналаприл- ICN , энам, энвас
Лизиноприл	В России не зарегистрирован	синоприл, диротон, лизорил, даприл
Квинаприл
Рамиприл
Трандолаприл
Фосиноприл	моноприл
Периндоприл Препараты от давления список по алфавиту