29.06.2019

Как работают анаболики для роста мышц: список препаратов и последствия применения. Анаболики для роста мышц в аптеке, – какие они аптечные стероиды? III. Анаболические стероиды


Реферат на тему:

Анаболические стероиды


Стероидные анаболические средства известны уже более 40 лет, с тех пор как в 50-х годах были синтезированы химическим путем производные мужского полового гормона тестостерона. Изначально они использовались исключительно в медицинских целях, когда требовалась дополнительная стимуляция анаболических процессов в организме человека. Однако, очень скоро эти особенности стероидов заинтересовали спортсменов. Началась эра использования стероидных анаболических средств в спортивной практике. К настоящему времени создан целый ряд анаболических стероидов, насчитывающий уже более ста наименований. Все они являются производными тестостерона и близких к нему веществ, и обладают его свойствами. Состояние проблемы по данным лаборатории допингового контроля ВНИИФК, на соревнованиях школьников, около 50% соревнующихся из Москвы, Санкт-Петербурга, Московской, Тульской, Смоленской областей применяют анаболические стероиды, кокаин, амфетамины и другие препараты. В связи с этой удручающей статистикой, а также в связи с множеством самых бредовых слухов по проблеме анаболических стероидов, редакция считает необходимой публикацию правдивых сведений об анаболических стероидах, исключающих любые домыслы и заблуждения. Просвещение по данному вопросу должно быть максимально доступно каждому, в той или иной мере занимающемуся спортом. стероид анаболический спорт тестостерон

Анаболические стероиды (анаболики) - препараты, синтезированные на базе мужского полового гормона тестостерона. Одни из них (например, неробол) применяют в виде таблеток, другие (например, ретаболил, нероболил) являются средствами пролонгированного то есть продлённого действия и предназначены для внутримышечных инъекций.

Основное свойство этих препаратов - усиление процесса обмена и усвоения тех веществ, которые идут на построение тканей живого организма, с одновременным ослаблением реакций обмена, связанных с распадом сложных органических веществ. Благодаря этому свойству их называют "строительными" гормонами. Причем в первую очередь анаболики стимулируют белковый обмен. Анаболические стероиды активизируют также минеральный обмен, задерживая в организме калий, фосфор и серу, необходимые для синтеза белка, способствуют задержке кальция в костях.

Анаболики облегчают и ускоряют всасывание веществ, необходимых для деятельности клеток. Они, можно сказать, стимулируют "мышечное питание" и увеличивают вес благодаря приросту мышечной массы. Анаболические стероиды - производные тестостерона, поэтому они обладают андрогенным эффектом, то есть действуют по типу мужского полового гормона тестостерона, обеспечивающего формирование мужской мускулистой фигуры.

Изначально анаболики предназначены вовсе не для того, чтобы под их воздействием превращаться в подобие Шварценеггера. Прежде всего, это лекарство, и оно предназначено для длительно болеющих людей, которые за время болезни теряют массу тела, долго страдают и им надо как-то восстанавливаться. В лечении различных нарушений половой сферы у мужчин используют и аналоги половых гормонов, имеющие анаболическую активность. Понятно, что во всех этих случаях применение анаболиков оправданно. Вместе с тем очень многие мужчины, особенно те, кто занимаются бодибилдингом и посещают тренажерные залы, прибегают к помощи этих препаратов с одним намерением - увеличить свою мышечную массу. Как правило, это делается для того, чтобы без особых физических усилий достичь желаемых параметров и с их помощью успешнее продвигаться в спорте, или с банальной целью стать если уж не обладателем спортивных наград, так уж во всяком случае красивой мужественной фигуры. Да, конечно, анаболики дают некоторое усиление вторичных половых признаков, но всегда нужно помнить, что, к сожалению, занимаясь бодибилдингом, не каждый мужчина может стать таким красивым, как, скажем, Шварценеггера. Объяснение очень простое: все зависит от структуры мышечного волокна, а она бывает разная - толще, тоньше, и этим определяются особенности мышечной деятельности.

Было время, когда анаболики относились к сравнительно безвредным средствам. Обнаруживать их в биологических жидкостях не умели, и это также способствовало употреблению анаболиков определенной частью спортсменов, так как уличить их в этом было невозможно. Когда же разработали методы выявления анаболических стероидов, то их включили в список допингов – веществ, использование которых в спорте запрещено. В настоящее время контроль на анаболические стероиды производится не только на крупных соревнованиях, но и на тренировках.

Че м же грозит прием анаболиков? Во-первых, они являются допинг, и, следовательно, прием их запрещен. Спортсмен же, прибегающий к, анаболическим стероидам нарушает морально-этические требования спорта. Во-вторых, использование анаболиков грозит многочисленными нарушениями здоровья, которые обычно выявляются не сразу, а спустя длительное время. Последствиями приема анаболиков могут быть тошнота, рвота, головокружение, повышение артериального давления, потеря аппетита, раздражительность, агрессивность, нарушения сердечной деятельности, поражения печени. У мужчин нередко наблюдается снижение сперматозоидов, импотенция, может развиться опухоль предстательной железы, а также другая серьезная патология. У женщин – изменяется менструальный цикл, отмечается огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, гипертрофия клитора и другие нарушения.

Особенно опасно применение анаболиков для подростков. Помимо перечисленных осложнений они могу вызвать у них преждевременное прекращение роста. Как оказалось, анаболики причастны и к травмам. Несмотря на то, что у лиц, употреблявших анаболические стероиды мышцы быстро гипертрофируются, становятся более сильными, связки и сухожилия при этом остаются прежними. Они-то, порой, и не выдерживают ту резко возросшую нагрузку, которая возникает при кратковременных мышечных напряжениях высокой интенсивности. Чем больше гипертрофируется мышца, тем большая возникает опасность разрыва ее сухожилий.

Молекулы некоторых стероидов могут сохранять активность в течение нескольких недель, молекулы же других быстро видоизменяются в организме, превращаясь в малоэффективные формы уже через пару дней после употребления. Одни стероиды обладают значительно большей эффективностью, чем другие. Чем же определяется и от чего зависит эффективность действия анаболических стероидов? Если ответить предельно кратко, то все зависит от следующих факторов: специфики самого стероида; индивидуальных особенностей организма конкретного человека; схемы применения стероидов; наличия достаточного количества аминокислот и энергии для синтеза нового белка в клетке (проблема полноценного, в том числе специализированного питания спортсмена); уровня физических нагрузок при приеме препаратов, так как недостаточный их объем отрицательно скажется на эффективности действия препарата (проблема правильного подбора режима и интенсивности тренировок). Не все стероиды обладают одинаковой химической структурой, определяющей скорость превращения препарата в печени в биологически неактивное соединение и его выведение из организма и, соответственно, имеют разную степень воздействия на организм человека.

В целом, препараты, обладающие наибольшим анаболическим эффектом, способствуют росту мышечных тканей в наибольшей степени. Традиционно, например, считается, что такие препараты как Анавар, Винстрол и Примобалан являются стероидами с высокой степенью анаболического воздействия на организм. Еще более сильным эффектом обладают Анадрол, Дианабол и Тестостерон. В медицине анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается условно за 1. Аналогичным образом выражается андрогенная активность стероидов по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда становится ясным, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель максимального преобладания анаболической активности над андрогенной. В данной ниже таблице (по Ю.Б. Буланову) приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон. Как мы уже сказали, другим важнейшим фактором, влияющим на эффективность действия анаболических стероидов являются индивидуальные особенности организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно высокой индивидуальной чувствительностью биотрансформирующих систем, а также большим количеством рецепторных молекул, вступающих со стероидом во взаимодействие и инициирующих в комплексе биологический эффект. Это обеспечивает соединение рецепторов с гораздо большим количеством свободных молекул, что в свою очередь, радикальным образом усиливает анаболический эффект. Именно этим объясняется тот известный факт, что некоторые штангисты, принимая небольшие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторных молекул в клетках мышц, в связи с этим для них эффективными оказываются только самые сильнодействующие стероиды и в больших дозировках.

Очень часто эти пользователи принимают большие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта. Что касается схем применения анаболических стероидов, то зарубежные авторы описывают, по крайней мере, несколько способов введения анаболических стероидов в организм спортсменов, которые, по их мнению, вызывают максимальные эффекты при минимальных побочных эффектах: способ "сочетания" заключается в одновременном применении нескольких анаболических стероидов (орально и в инъекциях), которые усиливают действие друг друга; явление "плато" предполагает применение анаболических стероидов в том случае, когда уже использованные препараты не дают желаемого прироста мышечной массы и силы; способ "быстрого переключения" с одного стероида на другой, что допускает эффективное действие следующего препарата после окончания влияния предыдущего; метод "сужения" заключается в медленном (4-6 недель) снижении дозировок стероидов после длительного курсового приёма для уменьшения побочных эффектов и возвращения к исходному состоянию; способ "стрельбы дробью" допускает применение многих препаратов в малых дозах в надежде, что один из них будет дополнять действие другого.

Наверняка большинство из Вас, начиная свой путь в тренажерном зале, задумывались не только о программе тренировок, питании и пищевых добавках, но и об использовании лекарственных средств для улучшения своих результатов. И сегодня мы попробуем разобраться, что такое хорошо, и что такое плохо в плане использования анаболических препаратов непрофессионалами.

Первые упоминания об использовании допинга приходятся на 1865 год, а в 1866 году зафиксирована первая смерть, связанная с употреблением веществ, призванных улучшить физические показатели.

Для того, чтобы механизм воздействия анаболиков на организм был более-менее ясным, начнем с обмена веществ и рассмотрим процессы анаболизма и катаболизма на простых примерах. Эти два процесса взаимосвязаны и являются фундаментальными для нашего организма.

Анаболизм – это процесс роста и развития клеток и тканей, требующий энергии, при катаболических процессах энергия выделяется при расщеплении сложных веществ на более простые.
Таким образом, приходя на тренировку, Вы нагружаете свои мышцы, они, во-первых, потребляют энергию, в- вторых, разрушаются. А во время отдыха и восстановления, обратите внимание, включаются анаболические процессы, и Вы «растете».

Мы сейчас не будем усложнять эту схему, говоря о нейрогуморальной регуляции, ферментах и типах нагрузки, оставим на будущее.
Так вот, единство процессов анаболизма и катаболизма позволяет поддерживать Ваш организм в равновесии (состоянии гомеостаза).Что дают нам анаболические препараты? Конечно, тот самый рост и быстрое восстановление.

Для начала рассмотрим нестероидные анаболические препараты. Они представлены аминокислотами, витаминами и ноотропными веществами. Их эффект не такой значительный, как от приема стероидных, однако и побочного воздействия практически не наблюдается (исключением могут стать аллергические реакции, но это уже особенность конкретно Вашего организма). Большая часть этих веществ относится к спортивному питанию, а не к категории запрещенного допинга.

Механизм действия у этих веществ довольно простой, обычно мы говорим об ускорении восстановления за счет участия нестероидных анаболиков в обмене веществ с последующим ускорением выведения продуктов обмена; аминокислоты являются универсальным строительным материалом для тканей, ноотропы влияют на нервную систему, улучшая усвоение кислорода тканями, снимая чувство усталости.

Рассмотрим основные нестероидные анаболические препараты:
К первой группе нестероидных анаболических препаратов стоит отнести вещества, улучшающие синтез белка и использующиеся для профилактики физического перенапряжения. Это всем известный калия оротат, витамины и витаминоподобные вещества, карнитин. Его мы специально выносим отдельно, чтобы Вы понимали, что карнитин и его производные не являются жиросжигателями, а участвуют в биохимических процессах, нормализуя обмен веществ и ускоряя рост тканей. В паре с калия оротатом часто используют рибоксин, который влияет на клеточное дыхание.

Вторая группа препаратов объединяет вещества, способные ускорить восстановление энергетических запасов, активизирующие действие ферментных систем человека и повышающие сопротивляемость к гипоксии (кислородному голоданию). Это, в первую очередь ряд аминокислот.
Глутаминовая кислота – это заменимая аминокислота, стимулирует мозговой метаболизм и белковый обмен.
Аспарагиновая кислота. Все мы знаем препарат Аспаркам или его аналог Панангин (калия и магния аспаргинат). Применяется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, является профилактическим средством при переутомлении, повышает выносливость и активизирует синтез белка в организме.

Третья группа объединяет вещества под общим названием «адаптогены». Это препараты, способные повысить жизненный тонус и устойчивость организма в стрессовых условиях. Большая часть средств – растительного происхождения. Кобабамид, экстракт шиповника, пантокрин, экстракт эхинацеи и элеутерококка. С определенной долей сарказма хочется включить в этот список и препараты с эффектом «плацебо».

Принимаемые по назначению врача эти препараты вряд ли нанесут вред Вашему организму. Однако, готовясь к соревнованиям, внимательно читайте списки запрещенных препаратов, дабы не искушать судьбу.

А теперь перейдем к самой интересной части нашего повествования, а именно, к стероидным анаболическим препаратам. Вся эта группа синтезируется на основе мужского полового гормона – тестостерона. Синтетический тестостерон был создан и использован впервые в 1935 году, в 50-70ых годах производные тестостерона избавили от большинства андрогинных свойств, повысив при этом анаболические. По большому счету, это те препараты, которые на слуху и по сей день: метандростелон, ретаболил и другие. Изначально стероидные анаболики использовались в медицине – для восстановления организма человека, пострадавшего от серьезных заболеваний или после оперативных вмешательств. Анаболический эффект производных тестостерона вполне оправдался в опытах с мышечной массой лошадей.

До начала семидесятых спортсмены были вольны употреблять все, что им вздумается (да, в СССР, как и в других странах «метан» повально использовался при подготовке атлетов), но 1968 год принес изменения: по инициативе активного участника Олимпийского движения Александра де Мерода был введен первый в истории Олимпийских игр принудительный допинг-контроль.

На сегодняшний день фармацевтическая промышленность предлагает более 400 препаратов, которые можно смело отнести к категории анаболиков. Сколько видов нам предлагает подпольное производство – одному Богу известно. Так почему же стероидные анаболики находятся под запретом? Отчего возникает шумиха вокруг побочных действий этих препаратов?

Стероидные анаболические препараты напрямую воздействуют на процессы построения тканей на молекулярном уровне. Попадая в клетки, вещество активирует андрогенные рецепторы, а рецепторы, в свою очередь, задействуют определенные участки ДНК, «заставляя» производить мышечные белки. Сила и длительность воздействия зависят от химического строения самого препарата.

В нашем организме есть не только рецепторы, распознающие производные тестостерона, но и железы, ответственные за продуцирование этого гормона. Принимая стероиды, Вы должны понимать, что собственная выработка организмом этого гормона понижается, что имеет, хотя и отдаленные, но весьма неприятные последствия для мужского организма. Девушкам следует обратить внимание на то, что тестостерон в женском организме вырабатывается в гораздо меньших дозах, чем в мужском и применение препаратов чревато изменениями тембра голоса, фигуры, нежелательным ростом волос на теле. Об ужасах применения стероидов Вы вполне легко найдете информацию самостоятельно, напечатав в поисковике «Побочные действия анаболических гормонов» . К сожалению, многие не воспринимают возможный вред анаболиков всерьез и ставят на себе эксперименты, не удосужившись обследоваться.

Плюсов у анаболических стероидов предостаточно: увеличение мышечной массы, снижение жировой, быстрое восстановление и повышенный жизненный тонус. Кстати, в последнем пункте кроется подвох: стероиды вызывают синдром отмены, т.к. на ЦНС действуют, ни много, ни мало, подобно наркотику. Все то, на что человек без фарм поддержки тратит годы, спортсмен, принимающий анаболические стероиды, может получить за полгода-год. Если организм восприимчив, если не наблюдается побочных эффектов. Слишком много «если», и рассматривая вопрос анаболических стероидов, лучше спросите себя: готовы ли Вы к неожиданным побочным эффектом и стоит ли Ваша победа в 25 лет проблем со здоровьем в 40?

текст: Александра Серобабова

Подавляющее большинство атлетов предпочитает тренироваться натуральным способом, а именно, без применения стероидов, и в целях повышения качества и скорости восстановления после тренинга использует только некоторые, сравнительно безвредные препараты, не относящиеся к допингам, в числе которых креатин, протеин, аминокислоты, гейнеры, свободно продающиеся в специализированных магазинах спортивного питания. В этих же целях спортсменами широко используется ряд лекарственных средств, которые имеются в наличии в обычных аптеках и отпускаются без рецепта.

Но, тем не менее, несмотря на относительную безвредность и доступность таких аптечных препаратов, необходимо четко придерживаться прилагаемой к ним инструкции и желательно перед приемом получить консультацию врача по поводу их употребления. В этой статье проводится обзор основных лекарственных средств, использующихся в бодибилдинге, рассматриваются их значение и действие на организм атлета, противопоказания и возможные побочные эффекты.

В состав входят и магний в легко усваиваемой для человеческого организма форме – аспартате. Калий и магний способствуют нормализации обменных процессов в мышечных клетках, поддерживая в них нормальное осмотическое давление. Реализуется это посредством калий – натриевого насоса (преимущественным расположением калия внутри клетки, а натрия вне пространства клетки). Однако работа калий – натриевого насоса будет обеспечена только при условии поставки в клетки достаточного количества энергии, за что отвечает магний.

Аспартат облегчает транспортировку калия и магния в клетки, что благотворно отражается на организме спортсмена. Препарат повышает работоспособность, что способствует скорости наращивания мышечной массы. Магний, участвующий в обмене белка и поставляющий в данном процессе энергию, позволяет спортсмену в процессе силовых тренировок эффективно наращивать мускулатуру.

Аспаркам применяется также спортсменами в целях быстрого сброса веса, когда это необходимо в случае набора массы за счет жировой составляющей или излишней жидкости. Излишки жира убирают « », сочетая усиленное белковое питание с активным тренингом, а для предупреждения возможной при этом интоксикации употребляют много жидкости, вместе с которой организм выводит и калий с магнием, поэтому аспаркам здесь необходим, так как он восстанавливает баланс калия и магния. При задержке в организме жидкости и отеках используют мочегонные средства одновременно с аспаркамом, что позволяет предупредить потерю организмом необходимых минералов и связанных с этим осложнений.

Препарат помогает бороться с судорогами, а также значительно повышает выносливость спортсмена, тренирующегося в условиях высокой температуры окружающей среды. Выпускают аспаркам в форме таблеток. Дозировки и способ употребления указан в прилагаемой инструкции, как правило, это прием одной-двух таблеток трижды в день. Принимать препарат следует утром и днем, так как в вечернее время магний и калий усваиваются организмом хуже. Длительность курса приема аспаркама бодибилдером индивидуальна и определяется спортивным врачом. Рекомендуют принимать по 1-2 таблетки 3 раза в день желательно в утренние и дневные часы.

Являясь стимулятором биохимических процессов, способен оказывать благотворное действие на сердечнососудистую систему спортсмена. Препарат увеличивает силу сердечных сокращений, повышая ударный объем и коронарное кровоснабжение, обладает анаболическим и антиаритмическим действием. Рибоксин улучшает кровоснабжение мышечных тканей, нормализует энергетический обмен, активизирует обменные процессы в миокарде, а также ряд ферментов. Кроме положительного влияния на сердце, рибоксин улучшает регенерацию мышечной ткани. Но для эффективного восстановления после тяжелых нагрузок одного рибоксина недостаточно, поэтому его рекомендуют принимать в комплексе с оротатом калия.

Рибоксин может заменить АТФ. Препарат эффективен в сочетании с оротатом калия. Его принимают в течение 1-3 месяцев по схеме 0,2 г 3-4 раза в сутки.

Препарат является стимулятором эндогенных биохимических процессов, относится к метаболикам. Выпускается в основном в таблетированной форме, отпускается в аптеке без рецепта. Средняя дозировка для атлета 1,5-2 г в день. По сути оротат калия представляет собой обычную минеральную соль, встречающуюся в тканях любого живого организма. Препарат способствует укреплению сердечнососудистой системы и оказывает анаболическое действие, позволяя спортсмену быстрее восстанавливаться после тренировок. Препарат усиливает диурез и улучшает аппетит. Для заметного прогресса культуриста препарат не особо эффективен, но, тем не менее, в целом он полезен для организма, хорошо переносится спортсменом и не имеет побочных эффектов.

Прием препарата осуществляется по схеме: за час до еды по 1 таблетке 3-4 раза в день. Длительность лечебного курса 21-24 дня.

Милдронат

Милдронат относят к кардиопротекторам. Препарат призван повысить работоспособность атлета, компенсируя проявления синдрома психического и физического переутомления. Милдронат нормализует процессы обмена и регулирует клеточный иммунитет. Как правило, милдронат назначается из расчета 15-20 мг на килограмм веса. Препарат принимается по назначению врача, поэтому рекомендуется проконсультироваться, прежде чем начать его прием.

Суточная дозировка препарата определяется из расчета 15-20 мг/кг веса, что в среднем составляет 1-2 г, принимаемые в 4 приема. Длительность курса - 14 дней с повтором через 2-3 недели.

Агапурин выпускается в таблетированной форме и относительно недорог. Препараты, имеющие в основе аналогичное действующее вещество, — это трентал и пентоксифиллин. Агапурин принимается отдельно от других средств. Он повышает тонус сосудов, уменьшает вязкость крови и увеличивает скорость кровотока, что имеет значение для спортсмена, ощущающего максимальную накачку рабочих мышц. Используется препарат, в основном, опытными культуристами – принимать агапурин следует осторожно, придерживаясь инструкции, во избежание побочного действия средства.

В бодибилдинге Агапурин принимают по схеме:

  • в дни тренинга 3 раза по 2 таблетки;
  • в дни отдыха 3 раза по 1 таблетке.

Длительность курса Агапурином - 20 дней. После 4-недельного перерыва курс повторяют. Таблетки запивают большим объемом воды. Во избежание побочных эффектов запрещено принимать препарат без согласования с врачом.

Растение произрастает в западной и восточной части Сибири, в горной местности Алтая и в Средней Азии. Оно содержит фитоэкзидоны – вещества, идентичные стероидным соединениям, обладающим ярко выраженным анаболическим действием. активирует синтез белка и накопление его в ткани мышц, сердца, печени и почек. Препарат способствует повышению физической выносливости и интеллектуальной работоспособности. Продолжительный прием левзеи укрепляет сосудистое русло и тем самым улучшает общее кровообращение. Препарат уменьшает частоту сердечных сокращений. Левзея входит в состав пищевой добавки, которая называется Левзея-П. Одна таблетки добавки содержит около 0,85 мг действующего вещества – экдистена, стоимость добавок в спортивных магазинах варьируется в пределах 700-1800 рублей.

Препарат способен вызывать гипогликемию (падение уровня сахара в крови) и по эффективности превосходит отдельные РА-адаптогены. Поскольку вследствие гипогликемии наблюдается выброс соматотропного гормона, прием аралии маньчжурской способствует достижению высокого анаболического эффекта – у спортсмена улучшается аппетит и растет масса тела. Препарат относят к стимуляторам анаболизма. Настойка аралии продается в каждой аптеке. Принимают ее в дозе 20-30 капель утром натощак и за час до тренинга.

Что касается витаминов, принимаемых по отдельности:

Тиамин (В1) участвует в деятельности основных систем организма: сердечнососудистой, нервной и пищеварения. Оказывает влияние на рост и энергетический баланс. Нехватка витамина В1 вызывает раздражительность, отсутствие аппетита, повышенную утомляемость и связанные с этим расстройства здоровья.

Цианокобаламин (В12) повышает синтез белка и накопление его в тканях, является эффективным анаболическим средством.

Пиридоксин (В6 ) играет важную роль в обмене веществ и нормальной работе нервной системы.

Аскорбиновая кислота (С) – антиоксидант и восстановитель, участвующий в процессах метаболизма.

Витамины группы В выпускаются в инъекционном виде, как правило, в ампуле содержится 1мл вещества 5%-ной концентрации. Недопустимо вводить все витамины одновременно в один день – каждый витамин вводят последовательно в отдельный день, придерживаясь цикличности. Инъекции делают внутримышечно, введение В1 и В6 при этом может быть несколько болезненно.

Диабетон МВ – аптечный препарат, реализуемый свободно. Один из сильнейших анаболиков. Как лекарственное средство используется в качестве стимулятора поджелудочной железы в комплексном лечении сахарного диабета. Культуристы применяют данный препарат для поддержания на высоком уровне анаболизма в межсезонье. По эффективности воздействия приближен к инсулиновым инъекциям, а по общему действию к метандростенолону. Препарат позволяет спортсмену быстро набрать вес.

Выпускается в форме таблеток по 30 мг. Начинают с дозы в 30 мг в день, которую при необходимости в следующем курсе (курс длится полтора-два месяца) можно довести до 60 мг. Диабетон МВ недопустимо принимать с другими лекарственными средствами. Принимают его во время завтрака один раз в день. Анаболическое действие диабетона заключается в стимуляции им выработки одного из анаболических гормонов – инсулина. Для эффективного действия препарата рекомендуется как минимум шестиразовое питание с небольшим количеством жиров и повышенным количеством белка. Во время приема диабетона запрещается соблюдение низкокалорийных диет во избежание развития побочных действий препарата, в частности, гипогликемии.

Тамоксифен относят к антиэстрогенам. Препарат используется бодибилдерами для повышения в организме уровня тестостерона, блокирующего эстроген. Тамоксифен применяют в комплексе с другими средствами для наиболее эффективного воздействия длительными курсами, на протяжении не менее 6-8 недель. Тамоксифен становится особенно популярным у культуристов во время сушки, поскольку ускоряет и усиливает процессы сжигания жира. В тех случаях, когда у спортсмена наблюдается склонность к задержке воды на фоне применения анаболических стероидов, прием тамоксифена становится обязательным. Препарат в культуризме также ценен тем, что позволяет бодибилдеру эффективно повышать плотность мускулатуры. Как и у любого высокоэффективного лекарственного средства, у тамоксифена имеется немало проявлений побочного характера и противопоказаний, поэтому он должен приниматься строго по назначению спортивного врача.

Является аналогом и относится к категории жиросжигателей эффективного действия. Отпускается в аптеке без рецепта. Препарат обеспечивает повышение на один градус температуры тела, что позволяет мобилизовать жир из депо и преобразовать его в энергию. При приеме возможны побочные эффекты – нервозность и дрожание рук. В среднем принимают в день 3-5 таблеток в три приема (из расчета таблетка на 25 кг веса спортсмена). Курс длительностью 6 недель повторяют через 1,5 месяца.

Показаниями для приема глицерофосфата как лекарственного средства являются переутомление, дистрофия, рахит. Для культуриста препарат ценен тем, что ускоряет усвоение протеина и улучшает метаболизм. Глицерофосфат кальция способствует также повышению аппетита. Во время приема препарата в рационе необходимо ограничить жиры, заменив их белками. Рекомендовано принимать препарат курсами. Аналогов глицерофосфата кальция не существует. Примерная суточная доза препарата рассчитывается исходя из соотношения 100 мг на каждые 8 килограмм веса. Суточная дозировка Глицерофосфата кальция - 1000 мг при весе 80 кг. Ее делят в 5 приемов по одной таблетке (200 мг). Время приема препарата: утро за 2 часа до тренировки. Курс на массу длится 1,5-2 месяца.

По действию триметазидин приближен к известному милдронату, однако значительно дешевле последнего. Препарат способствует большей доставке кислорода к клеткам, сохраняет внутриклеточный потенциал, противодействует образованию свободных радикалов, повышает выносливость спортсмена. Прием препарата позволяет существенно увеличить нагрузки и интенсивность тренировок. Триметазидин можно заменить аналогичным средством, содержащим , что, однако, не будет являться равноценной по эффективности заменой. Возможно сочетание препарата с другими средствами.

Винпоцетин – это лекарственное средство, корректирующее нарушения мозгового кровообращения. Действующее вещество препарата – аповинкаминат. Винпоцетин оказывает непосредственное действие на обменные процессы в ткани головного мозга. Обладает сосудорасширяющим действием и улучшает кровоснабжение мозговых тканей. Винпоцетин повышает устойчивость тканей к гипоксии, активизирует утилизацию глюкозы и обмен в мозговой ткани серотонина и норадреналина. Препарат препятствует агрегации тромбоцитов, тем самым снижая вязкость крови. Винпоцетин положительно воздействует не только на мозг, но и мышечные ткани, способствуя лучшему их снабжению кислородом и питательными веществами. Принимают препарат обычно в дозе от 5 до 30 мг за 30 минут – час до тренинга. Винпоцетин не обладает побочными действиями классических «энергетиков» в виде бессонницы или дрожания рук.

Механизм действия метформина основан на его способности подавления глюконеогенеза в печени, препятствовании всасывания глюкозы в кишечнике и лучшей ее утилизации в тканях мышц. Ускоряет процесс перехода глюкозы в гликоген. Снижает аппетит, за счет чего уменьшается либо стабилизируется вес. Гипогликемическим эффектом не обладает. Перед применением спортсмену следует проконсультироваться с врачом, так как препарат имеет множество противопоказаний и может оказать побочное действие.

Родиолу розовую называют также Золотым корнем. Места ее произрастания – Восточная Сибирь, Дальний Восток, Алтай, Саяны. Фармакологические свойства золотого корня обусловлены присутствующими в нем активными веществами – родиолизида и родозина. В аптеках можно встретить их и в чистом виде. Главной особенностью родиолы розовой является эффект, оказываемый воздействием на мышечные ткани, проявляющийся в улучшении энергетического обмена в них. Прием препарата способствует повышению выносливости и увеличению мышечной силы. При этом активность сократительных белков – миозина и актина повышается на клеточном уровне, увеличиваются в размерах митохондрии. Настойку Родиолы розовой принимают 2-3 раза до еды в количестве 20-25 капель.



Буланов Ю.Б.

"АНАБОЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА"

1993 г.

ПРЕДИСЛОВИЕ

Данная книга составлена в виде справочника . Автором сделана попытка систематизировать и классифицировать фармакологические и нефармакологические средства, обладающие анаболической активностью, а также дать советы по их применению.

Представляется вероятным, что круг медицинских показаний к применению анаболиков будет постоянно расширятся, т.к. анаболические средства, благодаря своему общеукрепляющему и биостимулирующему действию, способны оказывать благоприятное воздействие при лечении практически любого заболевания. Заслуживает также внимания способность анаболиков увеличивать продолжительность жизни и вызывать реакцию омоложения организма.

В силу вышесказанного , становится ясно, насколько широко могут быть использованы анаболические средства при условиях их правильного применения, исключающего побочные действия.

Понятие термина "Анаболические средства"
Классификация анаболических средств.

Слово "анаболики" происходит от слова "анаболизм", что означает "синтез". Анаболические средства - это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме. Жизнь есть способ существования белковых тел, отсюда ясно, насколько широко могут применяться анаболические средства при условии их полной или относительной безвредности.

Классификация анаболиков.


  1. Гормоны

    1. Мужские половые гормоны - андрогены.

    2. Гипофизарные гормоны.

      • Соматотропный гормон.

      • Гонадотропный гормон.

    3. Гипоталамические гормоны.

      • Соматотропин-рилизинг гормон

      • Гонадотропин-рилизинг гормон (декапептид)

    4. Гормон поджелудочной железы - инсулин.

  2. Антигормоны

    1. Антиэстрoгены

      • Кломифена цитрат.

      • Тамоксифен.

  3. Синтетические гормонально-активные препараты

    1. Анаболические стероиды

      • Метандростенолон.

      • Феноболин.

      • Силаболин.

      • Метиландростендиол.

      • Ретаболил.

      • Оксиметалон.

      • Галотестин.

      • Неливар.

      • Этилэстренол.

      • Станозолол.

      • Примоболан.

      • Норболетон.

      • Боластерон.

      • Оксиместерон.

      • Хлортестостерона ацетат.

      • Оксандрол.

  4. Витамины

    1. Пантотенат кальция.

    2. Карнитина хлорид.

    3. Витамин К. (Витамин РР).

    4. Витамин U.

    5. Никотиновая кислота.

  5. Коферменты

    1. Флавинат.

    2. Кобамамид.

  6. Витамоноподобные вещества

    1. Метилурацил.

    2. Оротат калия.

    3. Фосфаден.

    4. Рибоксин.

    5. Холина хлорид.

  7. . Ноотропы.

    1. Пирацетам (Ноотропил).

    2. Пантогам.

  8. Психоэнергизаторы

    1. Ацефен.

  9. Антигипоксанты

    1. Оксибутират натрия.

  10. Растительные препараты, обладающие анаболическим действием

    1. Растительные анаболики-адаптогены.

      • Левзея сафлоровидная.

      • Аралия Манчурская.

      • Жень-шень.

      • Заманиха высокая.

      • Родиола розовая (золотой корень).

      • Элеутерококк колючий.

      • Лимонник китайский.

      • Стеркулия обыкновенная.

  11. Продукты пчеловодства

    1. Апилак (пчелиное маточное молочко)

    2. Цветочная пыльца

  12. Кристаллические аминокислоты (L-формы)

    1. Глютаминовая кислота.

    2. Гистидин.

    3. Аспаргеновая кислота.

    4. Метионин.

  13. Актопротекторы

    1. Бемитил.

МУЖСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ - АНДРОГЕНЫ

Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны - эстрогены, а в мужском - мужские половые гормоны - андрогены. Женский организм содержит незначительное количество андрогенов, а мужской - небольшое количество эстрогенов.

В 1895 году Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов - андрогенов. В 1935 году Kochacian и Murlin было обнаружено, что мужской половой гормон - тестостерон стимулирует развитие вторичных половых признаков и накопление белка в организме.

В настоящее время в медицинской практике используются: тестостерона пропионат, тестостерона энантат, метилтестостерон и др. Все эти препараты имеют высокую андрогенную активность и с анаболической целью применяться не могут. Применяются они по строгим медицинским показаниям в случаях недоразвития первичных и вторичных половых признаков. Справедливости ради нужно отметить, что до распространения синтетических анаболических стероидов мужские половые гормоны с анаболической целью применялись очень широко. Единственным ограничением их применения служило то, что на фоне хронического введения андрогенов извне, продукция собственных андрогенов постепенно угасала.

В настоящее время, однако, выяснено, что ослабления собственной продукции андрогенов можно избежать если назначать андрогены короткого действия (4-6ч.) через день. При такой схеме лечения половые гормоны можно применять на протяжении многих лет без развития синдрома отмены после прекращения лечения.

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

В 50-х гг. впервые были синтезированы химические производные мужских половых гормонов - андрогенов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое - способность стимулировать синтез белка - наиболее сильным.

В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.

Для понимания механизмов лечебного и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением.

Как видим, все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал -СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.

Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал в положении 17: -O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3

Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14-й дней.

Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.

Наличие метильного радикала -СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как например, метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений, из всех известных анаболических средств . При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов - печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах . Более короткое применение больших доз уже менее эффективно.

При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.

В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме , анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.

Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.

АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)

В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.


Препараты

Активность

АИ

Андрогенная

Анаболическая

Тестостерон

1 - 2,9

1 - 3,8

0,91 - 1,35

Метандростенолон

0,01 - 0,11

0,06 - 0,12

0,7 - 7,5

Феноболин

0,14 - 0,82

0,4 - 3,87

2,0 - 16,0

Станозолол

0,03 - 0,46

0,13 - 1,2

0,7 - 5,0

Осиметалон

0,05 - 0,82

0,07 - 2,3

0,69 - 4,3

Галотестин

0,2 - 1,23

0,5 - 2,35

0,68 - 2,5

Неливар

0,12 - 1,18

0,6 - 7,1

1,3 - 20,0

Этилэстренол

0,2

0,38

1,9 - 2,6

Примоболан

0,2 - 0,84

1,04 - 4,0

1,27 - 20,0

Норболетон

0,17 - 0,62

1,82 - 3,2

2,96 - 20,0

Боластерон

0,6 - 1,03

1,12 - 1,9

1,87

Оксиместерон

0,43 - 0,52

0,68 - 1,34

1,58 - 4,3

Хлортестостерон

0,12 - 0,25

0,29 - 0,42

1,7 - 2,3

Оксакндролон

0,11 - 0,24

0,21 - 0,31

1,29 - 1,8

Ретаболил

0,18

1,76

10,0

Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.

Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС потенциировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста).

Выявлено свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. данная осбенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности.

Очень непростым вопросом является влияние АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время, как любая другая терапия оказывается молоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени.

Практические врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препартов обладают легалон (карсил) и эссенциале.

Поскольку АС, имеющие метильный радикал -CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью . Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препартов.

Круг показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белковосинтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания.

Противопоказанием для назначения АС служит наличие злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочой железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса , рост волос на лице и т.д.

Длительность лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный - 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.

Препараты, используемые в России:


Синонимы: Нандролон Деканоат, Дека-Дураболин, Туринабол-Депо, Нортестостерондеканоат и др.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% р-ра (50 мг) в персиковом масле. Вводится внутримышечно по 1 мл от 1 раза в 3 дня до 1 раза в месяц. После однократной инъекции эффект сохраняется до 3-х месяцев. Анаболический эффект ретаболила в 10 раз сильнее, чем у тестостерона . Из всех анаболических стероидных соединений ретаболил наименее токсичен.

Феноболин. 17b-Окси-19-Нор-4-Андровтен-3-Он-17b-Фенил-Пропионат


Синонимы: Нероболил, Туринобол, Дураболин, Нандролон-фенилпропионат и др.
Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% р-ра (10 и 25 мг) в персиковом (нероболил) или оливковом (феноболин) масле. Вводится внутримышечно по 25-50 мг 1 раз в 3 дня или 1 раз в две недели. После однократной инъекции эффект сохраняется до 14-и дней.

Силаболин. Эстрен-4-ол-17b-она-3 триметилсилиловый эфир.


Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% или 5% р-ра в оливковом масле (25 или 50 мг). Вводится внутримышечно по 25-50 мг с частотой от 1 раза в 3 дня до 1 раза в 2 недели. После однократной инъекции эффект длится до 14-и дней.

Метандростенолон. 17а-Метиландростадиен-1,4-ол-17b-он-3.


Синонимы: Неробол, Дианобол, Метандинон и др.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг. Принимается под язык от 1 до 10 таблеток в день. Обладает гепатотоксическими свойствами.

Метиландростендион. 17а-Метиландростен-5-диол-3b, 17b.


Синонимы: Метандриол, Метастерон и др.
Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг. Принимаются под язык до 10 мг в сутки. Обладают более сильным андрогенным действием по сравнению с другими анаболическими стероидами , имеющими в России, а так же достаточно сильным гепатотоксическим действием.

ГИПОФИЗАРНЫЕ ГОРМОНЫ

Гипофизарные гормоны - это гормоны выделяемые гипофизом - особым выростом на основании мозга напоминающим вишню. С анаболической целью используются соматотропный и гонадотропный гормоны.

1. Соматотропный гормон.
Соматотропный гормон (СГ) - гормон роста, секретируемый передней долей гипофиза, впервые был выделен в 1944 году. Представляет собой полипептид, состоящий из 191 аминокислоты. Основное действие СГ - это стимуляция синтеза белка в организме, за счет чего и осуществляется его ростовое действие. В отличие от половых гормонов, СГ усиливает рост скелета, но не ускоряет скорость окостенения ростовых зон. Его введение животным сопровождается усиленным ростом, в результате чего появляются крупные особи. Рост человека зависит от активности его СГ, которая определяется наследственными факторами.

До недавнего времени СГ использовали лишь для лечения гипофизарного нанизма - заболевания, характеризующегося малым ростом больных из-за дефицита собственного СГ. В настоящее время делаются небезуспешные попытки применения экзогенного СГ с анаболической целью и для лечения конституционной низкорослости. Как анаболическое средство применяют СГ при тяжелых переломах, обширных ожогах и других заболеваниях, при которых показаны анаболики.


Трудности применения СГ связаны в первую очередь с его дороговизной и дефицитностью, т.к. получают его из гипофизов умерших людей (СГ животных у человека не эффективен). В последнее время в ряде стран начато производство биосинтетического СГ - "мстиопалсоматотропина" в результате чего препарат стал более дешевым и более доступным.

Основное побочное действие препарата - диабетогенный эффект. Препарат может вызвать развитие сахарного диабета у лиц, имеющих к нему наследственную предрасположенность. Поэтому лечение соматотропином проводится под строгим контролем сахара крови. При повышении уровня глюкозы натощак лечение немедленно прекращается. Диабетогенное действие СГ имеет сложную природу и зависит в основном от следующих моментов: 1) Переключение инсулина с углеводного на белковый обмен. 2) Усиление распада инсулина в печени под действием фермента инсулиназы. 3) Снижение поглощения тканями глюкозы при однодневном усилении поглощения ими аминокислот. Усиление белкового синтеза достигается за счет усиления синтеза ДНК, РНК и повышения скорости включения аминокислот в матричный синтез.

На фоне применения СГ наблюдается значительный рост мышечной массы и утолщение кости. Усиление белкового синтеза происходит также в сердце, печени, почках, что положительно сказывается на их работе. Помимо протеинанаболического действия соматотропин способствует усилению потребления ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора и т.д. Введение СГ сопровождается повышением окисления жиров в организме с общим уменьшением содержания жировой ткани и холестерина.

В России выпускают человеческий соматотропин, полученный из трупных гипофизов -"Соматотропин человека для инъекций" в виде стерильного порошка, который перед употреблением растворяют в воде для инъекций. В одном флаконе содержатся 2 или 4 ЕД препарата. Вводят внутримышечно по 2-4 ЕД 2 раза в неделю. Курсы лечения длятся от одного месяца при тяжелых ожогах и длительных истощающих заболеваниях до 2-х лет при гипофизарном нанизме. Следует учесть, что через 6 месяцев после начала введения эффективность препарата снижается за счет образования антител в организме, связывающих препарат. С 1984 года в России экспериментальными партиями выпускается биосинтетический соматотропин под названием "Соматоген".

Применение соматотропина противопоказано при злокачественных опухолях, сахарном диабете и наследственной предрасположенности к нему. Помимо введения соматотропина извне в медицинской практике применяются самые различные по своей структуре препараты, способствующие усилению синтеза организмом своего собственного СГ. Длительные курсы лечения СГ показаны в основном при карликовости и конституционной низкорослости, когда еще не произошло окостенение ростовых зон скелета. При уже сформировавшемся скелете длительное применение СГ может привести к непропорциональному увеличению отдельных частей тела - кистей, стоп, носа, языка, надбровных дуг, ушей, нижней челюсти - в которых зоны роста не закрываются в течение всей жизни. Поэтому, назначать СГ с анаболической целью желательно короткими курсами по одному месяцу с перерывами не менее 2-х месяцев.

Анаболические средства (anabolica; греч. anabolē подъем) - лекарственные средства, стимулирующие синтез белка в организме.

По химическому строению анаболические средства подразделяют на стероидные и нестероидные. К стероидным анаболическим средствам (анаболическим стероидам) относят метандростенолон, метиландростендиол, ретаболил, силаболии и феноболин, которые различаются главным образом по длительности действия. Длительно действующими препаратами являются феноболин (7-15 дней), ретаболил (7-21 день) и силаболин (10-14 дней). Непродолжительным действием (12-24 ч ) обладают метандростенолон и метиландростендиол. По химическому строению и действию анаболические средства данной группы имеют сходство с андрогенными гормонами, но в отличие от них обладают значительно менее выраженной андрогенной активностью. К нестероидным анаболическим средствам относится калия оротат. Свойствами нестероидных анаболических средств обладает также рибоксин.

Стероидные анаболические средства , стимулируя синтез белка в организме, вызывают задержку в нем азота, уменьшают концентрацию мочевины в моче, повышают содержание общего белка в сыворотке крови. Кроме того, они способствуют задержке в организме калия, серы, фосфора, усиливают фиксацию кальция в костной ткани. При этом стероидные анаболические средства усиливают рост костей в длину, не влияя на дифференцировку скелета. Стероидные анаболические средства повышают уровень соматотропного гормона в сыворотке крови на фоне его недостаточности, несколько снижают функцию щитовидной железы. В терапевтических дозах не влияют на продукцию АКТГ и гормонов коры надпочечников. Стероидные анаболические средства стимулируют b -клетки островков поджелудочной железы и повышают уровень эндогенного инсулина, что приводит к торможению распада гликогена. Мобилизующее влияние стероидных анаболических средств на жировой обмен приводит к повышению концентрации свободных жирных кислот и кетоновых тел, снижению уровня холестерина и липопротеинов в крови. В целом действие анаболических средств проявляется увеличением массы тела, ускорением кальцификации костей при остеопорозе и процессов регенерации, улучшением функции почек и печени.

Основными показаниями к применению стероидных анаболических средств являются кахексия; угнетение регенераторных процессов после тяжелых травм, ожогов и операций; инфекционные болезни, сопровождающиеся потерей белка; остеопороз; замедленное образование костной мозоли после переломов или пластических операций на костях. Стероидные анаболические средства используют также для коррекции нарушений белкового обмена при длительной терапии глюкокортикоидами и после лучевой терапии. Кроме того, анаболические средства данной группы применяют в восстановительном периоде после инфаркта миокарда и иногда в комплексной терапии ишемической болезни сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваний почек, сопровождающихся потерей белка и азотемией, диабетической нефропатии и ретинопатии. В неврологии стероидные анаболические средства включают в комплексную терапию миопатий, прогрессирующей мышечной дистрофии, бокового амиотрофического склероза, а в эндокринологии - в терапию хронической недостаточности надпочечников, токсического зоба, стероидного диабета, диэнцефально-гипофизарной недостаточности и гипофизарного нанизма. В офтальмологической практике анаболические стероиды применяют в основном при прогрессирующей миопии и дегенерации сетчатки. Иногда стероидные анаболические средства применяют при анорексии и задержке роста у детей.

Стероидные А. с. назначаются обычно курсами продолжительностью 1-2 мес. с перерывами между отдельными курсами 1-2 мес. В гериатрической практике стероидные анаболические средства применяют в уменьшенных дозах, а повторные курсы лечения проводят не ранее чем через 3-4 мес. При лечении анаболическими средствами больной должен получать с пищей необходимое количество белков, жиров, углеводов и минеральных веществ.

Стероидные анаболические средства противопоказаны при раке предстательной железы, раке молочной железы и других гормонозависимых опухолях, остром и хроническом простатите, острых заболеваниях печени, беременности, лактации. Относительными противопоказаниями являются хроническая недостаточность функций печени и почек.

При применении стероидных анаболических средств возможны диспептические расстройства, преходящая желтуха, обусловленная холестазом и образованием желчных тромбов в печеночных протоках, отеки, избыточное отложение кальция в костной ткани. У женщин стероидные анаболические средства в терапевтических дозах вызывают прогестероноподобное действие; при длительном применении больших доз этих препаратов возможны нарушения менструального цикла, признаки маскулинизации. Эти побочные эффекты проходят после отмены препаратов или уменьшения их доз. У больных сахарным диабетом на фоне применения стероидных анаболических средств может наблюдаться уменьшение потребности в инсулине, в связи с чем у таких больных необходимо проверять толерантность к глюкозе.

Анаболический эффект калия оротата обусловлен тем, что оротовая кислота, являющаяся одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белка. Калия оротат применяют при нарушениях белкового обмена и как общий стимулятор обмена веществ. Обычно его используют в комплексной терапии заболеваний печени (кроме циррозов), дистрофии миокарда, прогрессирующей мышечной дистрофии, алиментарной дистрофии и алиментарно-инфекционной дистрофии у детей, а также для улучшения анаболических процессов при повышенных физических нагрузках. Побочное действие препарата проявляется диспептическими расстройствами и аллергическими дерматозами.

Основные анаболические средства , их дозы, способы применения, формы выпуска, условия хранения приводятся ниже.

Калия оротат (Kalii orotas) назначают внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в день, детям - из расчета 0,01-0,02 г на 1 кг массы тела в сутки (в 3 приема). Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,5 г . Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Метандростенолон (Methandrostenolonum; синоним: дианабол, неробол и др.) назначают внутрь взрослым по 0,005 г 1-2 раза в день; детям - в следующих суточных дозах: до 2 лет - 0,05-0,1 мг/кг , от 2 до 5 лет - 0,001-0,002 г , от 6 до 14 лет - 0,003-0,005 г . Суточную дозу дают в 2 приема. Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г . Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Метиландростендиол (Methylandrostendiolum; синоним: метандриол, новандрол и др.) назначают внутрь и под язык взрослым по 0,025-0,05 г в сутки, детям и больным с задержкой роста - из расчета 1-1,5 мг/кг , но не более 0,05 г в сутки. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г для применения под язык. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Ретаболил (Retabolil; синоним: нандролона деканоат и др.) вводят внутримышечно взрослым по 0,025-0,05 г один раз в 2-3 нед. (на курс до 10 инъекций); детям -1 раз в 4 нед. в следующих дозах: при массе тела 10 кг - 0,005 г, от 10 до 20 кг - 0,0075 г , от 20 до 30 кг - 0,01 г , от 30 до 40 кг - 0,015 г , от 40 до 50 кг - 0,02 г , выше 50 кг - 0,025 г . Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Силаболин (Silabolinum) вводят внутримышечно взрослым из расчета по 1,5 мг/кг в 1 мес., детям - не более 1 мг/кг в 1 мес. Месячную дозу вводят равными частями через 1-2 нед. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% или 5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Феноболин (Phenobolinum, синоним: дураболин, нандролона фенилпропионат, нероболил, тураболил, туринабол и др.) вводят внутримышечно взрослым по 0,025-0,05 г 1 раз в 7-10 дней, детям - из расчета 1 мг/кг в 1 мес. 1 / 4 - 1 / 3 дозы вводят через каждые 7-10 дней). Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора в масле. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Библиогр.: Зарубина Н.А. Анаболические стероиды, их основные свойства и клиническое применение, Сов. мед., № 5, с. 83, 1982, библиогр.; Сейфулла Р.Д., Анкундинова И.А. и Португалов С.Н. Побочные эффекты анаболических стероидов, Фарм. и токсикол., т. 51, № 1, с. 104, 1988, библиогр.




© 2024
womanizers.ru - Журнал современной женщины