03.08.2019

Как следует отменять лечение кордароном. Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска, состав и упаковка


1 таблетка содержит 200 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида . Дополнительными компонентами являются: повидон, крахмал, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.

1 мл раствора содержит 50 мг действующего вещества амиодарона гидрохлорида . Дополнительными компонентами являются: полисорбат, инъекционная вода, спирт бензиловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство , ингибитор реполяризации.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – амиодарон . Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия. Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект . Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.

Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает .

Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.

Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию . Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.

Показания к применению Кордарона

Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков , фатальные желудочковые , суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий , желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса , аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия .

Противопоказания

Кордарон не назначают при синусовой брадикардии , непереносимости йода, амиодарона, при кардиогенном шоке , коллапсе, гипокалиемии, , артериальной гипотонии, интерстициальных заболеваниях легких, приеме ингибиторов МАО, гипокалиемии, 2-3 степени.

Лицам пожилого возраста, при патологии печени, сердечной недостаточности, пациентам до 18 лет, при патологии печеночной системы назначают с осторожностью.

Побочные эффекты

Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия , парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления .

Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: , гипотиреоз, повышение уровня Т4.

Дыхательная система : , бронхоспазм , плеврит, антерстициальная пневмония, одышка, кашель.

Пищеварительная система: , желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.

Длительное применение вызывает апластическую анемию , гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.

Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: , снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.

Инструкция по применению Кордарона (Способ и дозировка)

Раствор Кордарон, инструкция по применению

Раствор вводят внутривенно по схеме 5 мг/кг для купирования острых нарушений ритма, пациентам с ХСН рассчитывают по схеме 2,5 мг/кг. Вливания проводят в течение 10-20 минут.

Таблетки Кордарон, инструкция по применению

Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.

Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, атривентрикулярной блокадой, брадикардией.

Требуется назначение колестирамина , промывание желудка, установка кардиостимулятора. признан неэффективным.

Взаимодействие

Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, флекаинида в плазме крови.

Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).

При назначении его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.

«Петлевые» диуретики , астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, могут спровоцировать аритмогенный эффект.

Сердечные гликозиды , бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии.

Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.

Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.

Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия , щитовидной железой.

При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Накануне назначения антиаритмической терапии проводят обследование печеночной системы, оценивают работу щитовидной железы, проводят рентгенологическое исследование легочной системы, определяют уровень электролитов в плазме.

Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. Функцию внешнего дыхания исследуют раз в полгода, рентгенологическое исследование легких проводят один раз в год, уровень гормонов щитовидной железы определяют раз в 6 месяцев. При отсутствии клинической картины дисфункции щитовидной железы антиаритмическое лечение продолжают.

Рекомендуется использовать специальные солнцезащитные кремы, избегать прямых солнечных лучей для профилактики развития фотосенсибилизации . Требуется периодическое наблюдение у офтальмолога для диагностики отложений в роговице.

Отмена лекарственного средства может вызвать рецидив нарушения ритма.

Парентеральное введение препарата Кордарон возможно исключительно в условия стационара под контролем кровяного давления, пульса, ЭКГ.

Назначение при грудном кормлении и беременности возможно лишь в случаях, угрожающих жизни женщины.

После прекращения лечения фармакодинамическое действие сохраняется в течение 10-30 дней.

Кордарон в своем составе содержит , что может спровоцировать ложнопложительные тесты на определение радиоактивного йода в щитовидной железе.

При хирургических вмешательствах бригада должна быть проинформирована о применение лекарственного средства из-за возможности развития дистресс-синдрома острой формы.

Амиодарон влияет на управление автотранспортом, внимание.

МНН: Амиодарон.

Как долго можно принимать лекарство?

После насыщения препаратом (обычно в течение недели), переходят на поддерживающую терапию, которая может длиться довольно долго. Следует производить терапию под контролем лечащего врача.

Кордарон и алкоголь

Препарат несовместим с алкоголем.

Аналоги Кордарона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить средство? Аналогами можно назвать лекарства: , Амиокордин , Аритмил , Кардиодарон , Ротаритмил .

Фармакологическая группа: антиаритмические препараты Систематическое (ИЮПАК) название: (2-{4-[(2-бутил-1-бензофуран-3-ил) карбонил]-2,6- дийодофенокси} этил) диэтиламин
Торговые наименования: Кордарон, Некстерон
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное или внутривенное
Биодоступность: 20-55%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 58 дней (диапазон 15-142 дня)
Выведение: в первую очередь печень и желчевыводящие пути
Формула: C 25 H 29 I 2 NO 3
Мол. масса: 645,31 г/моль

Амиодарон является антиаритмическим препаратом, используемым для лечения различных типов сердечной аритмии, как желудочковой, так и предсердной. Препарат был разработан в 1961 году. Несмотря на относительно общие побочные эффекты, он используется при видах аритмии, трудно поддающихся лечению с помощью лекарств.

История

Русский физиолог Глеб фон Анреп во время работы в Каире впервые заметил кардиоактивные свойства молекулы-предшественника Амиодарона, келлина. Келлин – это растительный экстракт растения Khella или Ammi visnaga, распространенного в Северной Африке. Анреп заметил, что у одного из его техников после приема келлина исчезли симптомы стенокардии, хотя раньше средство использовали для лечения различных, несердечных, недугов. Это наблюдение привело к тому, что представители европейской фармацевтической промышленности начинают объединять усилия с целью изолировать активное соединение. Амиодарон был первоначально синтезирован в 1961 году в компании Лабаз, Бельгия, химиками Tondeur и Binon, которые занимались разработкой препаратов на основе келлина. С этих пор вещество стало популярным в Европе средством для лечения стенокардии. Докторант Оксфордского университета, доктор Брама Сингх, установил, что Амиодарон и Соталол обладают антиаритмическими свойствами и принадлежат к новому классу антиаритмических средств (классу III антиаритмических средств). Сегодня механизмы действия Амиодарона и Соталола исследуются более тщательно. Было продемонстрировано, что оба препарата продлевают потенциал действия, увеличивая рефрактерный период, путем взаимодействия, помимо других клеточных функций, с каналами К+ . Основываясь на работе Сингха, аргентинский врач, д-р Маурисио Розенбаум, начинает применять Амиодарон для лечения своих пациентов, страдающих от суправентрикулярной и желудочковой аритмии, с впечатляющими результатами. На основании статей, написанных доктором Розенбаумом, в которых развивались идеи Сингха, в конце 1970-х годов врачи в США начинают выписывать Амиодарон пациентам с потенциально жизнеугрожающими видами аритмий. К 1980 году Амиодарон был часто назначаемым в Европе средством для лечения аритмий, однако в США он был по-прежнему не одобрен FDA, и американские врачи были вынуждены заказывать Амиодарон у фармацевтических компаний в Канаде и Европе. FDA отказывалось официально одобрить использование Амиодарона, так как первоначальные доклады показали увеличение случаев серьезных легочных побочных эффектов препарата. В середине 1980-х годов европейские фармацевтические компании начинают оказывать на FDA давление по поводу одобрения Амиодарона, угрожая в обратном случае сократить поставки для американских врачей. В декабре 1985 года Амиодарон был одобрен FDA для лечения аритмии. Это делает Амиодарон одним из немногих препаратов, одобренных FDA без проведения строгих рандомизированных клинических испытаний.

Кордарон (Амиодарон) применение

Кордарон (Амиодарон) доступен в пероральной и внутривенной формах. Пероральная форма продается под торговыми наименованиями Pacerone (производства Upsher-Smith Laboratories, Inc.) и Cordarone (производства Wyeth-Ayerst Laboratories) в таблетках по 200 мг и 400 мг; он также доступен под торговым наименованием Aratac (производства Alphapharm Pty Ltd) в таблетках по 100 мг и 200 мг в Австралии и Новой Зеландии, а также – в Австралии под брендами Cardinorm и Rithmik (в теблетках по 100 мг и 200 мг), а также ряд генериков. Кроме того, в Южной Африке выпускается препарат Arycor (производства компании Winthrop Pharmaceuticals) в таблетках по 100 мг и 200 мг. В Южной Америке препарат известен под названием Atlansil от компании Roemmers. В Индии Амиодарон от компании Cipla Pharmaceutical продается под торговой маркой Tachyra в виде внутривенных ампул по 100 мг и 200 мг. Препарат также доступен в виде внутривенных ампул и флаконов, как правило, с шагом повышения дозы в 150 мг. Дозировка Амиодарона изменяется в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей человека. При пероральном введении биодоступность Амиодарона является довольно переменной. Поглощение колеблется от 22 до 95%, при этом препарат лучше усваивается при совместном приеме с пищей. Амиодарон является жирорастворимым веществом, и имеет тенденцию концентрироваться в таких тканях, как жир, мышцы, печень, легкие и кожа. Это обеспечивает большой объем распределения (5000 литров у взрослого весом 70 кг) и длительный период полувыведения. В связи с длительным периодом полураспада Амиодарона, длительность перорального приема препарата обычно составляет несколько дней или недель. Нагрузочная пероральная доза, как правило, составляет в общей сложности 10 граммов, разделенных промежутком в 1-2 недели, однако существует и множество других режимов дозирования. При достижении этой нагрузочной дозы, типичная поддерживающая доза Амиодарона составляет 100 или 200 мг один или два раза в день. Внутривенная нагрузочная доза при остановке сердца, как правило, составляет 300 мг в 5% растворе декстрозы (D5W) объемом 20-30 см3. Для лечения дисритмии загрузочная доза инфузий Амиодарона составляет 150 мг в 5% раствора декстрозы (D5W) объемом 100 см3 в течение 10 минут.

Механизм действия

Амиодарон относится к классу III антиаритмических препаратов, и продлевает фазу 3 потенциала сердечной активности, фазу реполяризации, где, как правило, наблюдается снижение проницаемости и повышение проницаемости калия. Однако, Амиодарон имеет многочисленные другие эффекты, в том числе действует схоже с препаратами антиаритмических классов Ia, II, и IV. Амиодарон действует подобно препаратам бета-блокаторам и блокаторам калиевых каналов на синусных и атриовентрикулярных узлах, увеличивая рефрактерный период путем действия на натриевых и калиевых каналах, и замедляя внутрисердечную проводимость потенциала сердечного действия, с помощью натриевых каналов. Амиодарон химически напоминает тироксин (гормон щитовидной железы), и его связывание с ядерным рецептором щитовидной железы может влиять на некоторые его фармакологические и токсические действия.

Медицинское использование

В связи с тем, что прием Амиодарона связан с низкой частотой про-аритмических эффектов, он применялся для лечения острых угрожающих жизни аритмий, а также для хронического подавления аритмий. Препарат применяется при суправентрикулярной и желудочковой аритмии.

Фибрилляция желудочков

Предпочтительным методом лечения фибрилляции желудочков (ФЖ) является дефибрилляция. Однако, для лечения этого заболевания иногда также применяется Амиодарон. В исследовании ARREST было показано, что Амиодарон улучшает показатели выживаемости при госпитализации (по сравнению с плацебо) у лиц, страдающих остановкой сердца с фибрилляцией желудочков. Именно на основе этого исследования были созданы руководящие принципы Американской Ассоциации Кардиологов для лечения фибрилляции желудочков, и здесь Амиодарон применялся в качестве второй линии лечения (после адреналина или вазопрессина). Амиодарон является более эффективным, чем лидокаин при ФЖ или желудочковой тахикардии без пульса. В исследовании ARREST не удалось продемонстрировать показателей выживаемости до выписки из больницы.

Желудочковая тахикардия

Амиодарон в определенных случаях может использоваться в лечении желудочковой тахикардии. Лицам с гемодинамически нестабильной желудочковой тахикардией не следует принимать Амиодарон. Амиодарон может применяться пациентами с гемодинамически стабильной желудочковой тахикардией. В этих случаях Амиодарон может использоваться независимо от сердечного функционирования индивидуума и типа желудочковой тахикардии; он может применяться пациентами с мономорфной желудочковой тахикардией, но противопоказан для лиц с полиморфной желудочковой тахикардией, поскольку может увеличивать интервал QT, что будет ухудшаться при приеме антиаритмических препаратов. Доза Амиодарона составляет 300 мг внутривенно в виде болюса с возможностью введения еще 150 мг при повторном развитии желудочковой тахикардии.

Мерцательная аритмия

Лица, прошедшие операции на открытом сердце, подвергаются повышенному риску развития фибрилляции предсердий (или ФП) в течение первых нескольких дней после процедуры. В исследовании ARCH было показано, что внутривенное применение Амиодарона (2 грамма в течение 2 дней) вызывало снижение заболеваемости фибрилляцией предсердий после операций на открытом сердце, по сравнению с плацебо. Однако, клинические исследования не смогли продемонстрировать долгосрочной эффективности препарата и показали, что он может иметь потенциально фатальные побочные эффекты, такие как легочная токсичность. Несмотря на то, что Амиодарон не одобрен FDA для лечения ФП, его часто выписывают не по прямому назначению для лечения этого заболевания в связи с отсутствием других эффективных методов лечения ФП. Так называемый «острый приступ мерцательной аритмии», описанный Североамериканским Обществом по Стимуляции и Электрофизиологии (NASPE) в 2003 году, хорошо отвечает на кратковременное лечение Амиодароном. Это было продемонстрировано в семнадцати рандомизированных контролируемых исследованиях, в пять из которых были включены плацебо группы. Частота тяжелых побочных эффектов в этой группе пациентов является низкой. Все еще предстоит определить пользу Амиодарона в лечении фибрилляции предсердий в популяции интенсивной терапии. Амиодарон может быть препаратом выбора, если пациент имеет гемодинамическую нестабильность и если ему не подходит электроимпульсная терапия. В этих случаях Национальный Институт Правительства Великобритании по вопросам здравоохранения и клинического мастерства (NICE) рекомендует принимать Амиодарон.

Противопоказания

Беременным женщинам или женщинам, которые могут забеременеть, настоятельно рекомендуется не принимать Амиодарон. Поскольку Амиодарон может выделяться в грудное молоко, женщинам, принимающим Амиодарон, не рекомендуется осуществлять кормление младенцев. Препарат противопоказан для лиц с синусовой узловой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, и второй или третьей степенью блокады сердца, не имеющих искусственного кардиостимулятора. Пациенты с базовой сниженной функцией легких, принимающие Амиодарон, должны находиться под пристальным наблюдением врача. Новорожденным также не следует применять инъекции, поскольку содержащийся в препарате бензиловый спирт может вызывать фатальный «синдром затрудненного дыхания». Амиодарон может ухудшать сердечную аритмию, вызванную токсичностью наперстянки. Препарат не следует применять с , поскольку это увеличивает риск асистолии.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 3A4, и может влиять на метаболизм многих других препаратов. Он взаимодействует с дигоксином, фенитоином и другими лекарственными средствами. Основным метаболитом Амиодарона является дезэтиламиодарон (DEA), который также имеет антиаритмические свойства. Метаболизм Амиодарона тормозится при потреблении грейпфрутового сока, что приводит к повышенным уровням сывороточного Амиодарона. 8 августа 2008 г. FDA выпустило предупреждение о риске совместного использования Симвастатина и Амиодарона, что может привести к развитию рабдомиолиза, а это, в свою очередь, к почечной недостаточности или смерти. Это взаимодействие является дозозависимым, при этом дозы Симвастатина должны превышать 20 мг. Подобного сочетания препаратов следует избегать, особенно с более высокими дозами Симвастатина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амиодарон влияет на фармакокинетику многочисленных лекарственных средств, в том числе многих препаратов для лечения болезней сердца. В частности, при совместном приеме Амиодарона с Дигоксином дозы последнего должны быть уменьшены вдвое. Амиодарон усиливает действие , ингибируя клиренс (S) и (R) . Лица, принимающие оба этих препарата, должны корректировать дозы на основе дозирования Амиодарона, и знать свой антикоагулянтный статус. Снижение дозы должно происходить следующим образом: снижение на 40%, если доза Амиодарона составляет 400 мг в день, снижение на 35%, если доза Амиодарона составляет 300 мг в день, снижение на 30%, если доза Амиодарона составляет 200 мг в день, и снижение на 25%, если доза Амиодарона составляет 100 мг ежедневно. Влияние Амиодарона на концентрации может проявляться уже через несколько дней после начала лечения, однако пик взаимодействия наступает в течении семи недель. Амиодарон ингибирует действие изоферментов цитохрома семейства Р450, снижая клиренс многих лекарственных средств, в том числе следующих:

Циклоспорин Дигоксин Флекаинид Прокаинамид Хинидин Силденафил Симвастатин Теофиллин Варфарин

Выделение

Выделение преимущественно печеночное и желчное, почти без участия почек и без диализации. Период полувыведения Амиодарона составляет в среднем 58 дней (варьируясь от 25 до 100 дней), а его активного метаболита, дезетиламиодарона (DEA) – 36 дней. От 10 до 50% Амиодарона и DEA поступают в плаценту, а также содержатся в грудном молоке. Амиодарон и DEA накапливаются в жировой ткани и высоко перфузированных органах (т.е. печени, легких), поэтому, если человек принимает Амиодарон на постоянной основе, и затем резко прекращает прием препарата, вещество будет оставаться в системе в течение от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные эффекты Кордарона (Амиодарона)

Амиодарон имеет множество побочных эффектов. Большинство людей, принимающих Амиодарон на постоянной основе, испытывают по крайней мере один побочный эффект.

Легкие

Наиболее серьезной реакцией, происходящей в результате применения Амиодарона, является интерстициальная болезнь легких. Факторы риска включают в себя: высокую суммарную дозу, более 400 миллиграммов в день, продолжительность применения в течение двух месяцев, пожилой возраст и уже существующая болезнь легких. У некоторых людей отмечалось развитие легочного фиброза после недели лечения, в то время как у других заболевание не развивалось даже после нескольких лет непрерывного использования. Обычной практикой является по возможности избегание приема препарата, у людей с пониженной функцией легких. Наиболее специфичным тестом легочной токсичности, возникающей из-за приема Амиодарона, является резкое сокращение диффузионной способности легких по монооксиду углерода, отмечаемое при тестировании легких.

Щитовидная железа

Амиодарон очень часто вызывает нарушения функционирования щитовидной железы. Амиодарон обладает структурными сходствами с (гормоном щитовидной железы), что опосредует его воздействие на функции щитовидной железы. Амиодарон может вызывать как снижение, так и увеличение активности щитовидной железы. Измерение уровней свободного (FT4) может оказаться ненадежным методом для обнаружения этих проблем и пациенты должны осуществлять регулярную (каждые 6 месяцев) проверку уровней тиреотропного гормона (ТТГ).

Часто наблюдается развитие гипотиреоза (снижение активности щитовидной железы), а испытание SAFE, в котором действие Амиодарона сравнивалось с действием других препаратов для лечения фибрилляции предсердий, показало, что развитие биохимического гипотиреоза (определяемого уровнем тиреотропного гормона, ТТГ, 4,5-10 мЕд/л) наблюдалось у 25,8% лиц из группы, принимающей Амиодарон, по сравнению с 6,6% в контрольной группе (принимающей плацебо или Соталол). Явный гипотиреоз (определяемый при ТТГ>10 мЕд/л) наблюдался у 5,0% по сравнению с 0,3%; в большинстве случаев (> 90%) гипотиреоз был обнаружен в течение первых шести месяцев лечения Амиодароном. Также может развиться гипертиреоз (повышенная активность щитовидной железы, в связи с феноменом Йода-Базедова). Тем не менее, испытание SAFE показало, что увеличение риска гипертиреоза (5,3% по сравнению с 2,4%) не было статистически значимым. У большинства пациентов гипертиреоз (ТТГ<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Измерения поглощения щитовидной железы (I-123 или I-131), которые используются для дифференцирования причины гипертиреоза, как правило, являются ненадежными у пациентов, принимающих Амиодарон. Из-за высокого содержания йода в Амиодароне, щитовидная железа эффективно насыщается, предотвращая тем самым дальнейшее поглощение изотопов йода. Тем не менее, для диагностики и лечения гипертиреоза, индуцированного Амиодароном может применяться тест поглощения щитовидной железы.

Глаза

Микрочастицы роговицы (Cornea verticillata) присутствуют у людей, принимающих Амиодарон более 6 месяцев почти повсеместно (более 90%), особенно при приеме препарата в дозах, превышающих 400 мг/сут. Эти отложения, как правило, являются бессимптомными. Примерно 1 из 10 пациентов могут жаловаться на то, что видят предметы в синеватом ореоле. Отложения в передних субкапсулярных линзах являются довольно распространенным явлением (50%) при приеме больших доз препарата (более 600 мг/день) после 6 месяцев лечения. Оптическая нейропатия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (N-AION), наблюдается у 1-2% людей и не зависит от дозировки. Также может развиваться двусторонний отек диска зрительного нерва и мягкие и обратимые дефекты поля зрения.

Желудочно-кишечный тракт и печень

У пациентов, принимающих Амиодарон, часто встречаются аномальные уровни печеночных ферментов. Гораздо реже встречаются желтуха, увеличение печени и гепатит (воспаление печени). Низкие дозы Амиодарона, как сообщается, являются причиной псевдоалкогольного цирроза печени.

Кожа

Длительное применение Амиодарона связано с изменением цвета кожи, которая приобретает серо-голубой оттенок. Это чаще наблюдаются у лиц со светлой кожей. При прекращении приема препарата тон кожи восстанавливается, однако не полностью. Лица, принимающие Амиодарон, могут быть более подвержены вредному воздействию УФ-A света. Во время приема препарата рекомендуется использовать солнцезащитный крем, блокирующий УФ-А-лучи.

Неврологические эффекты

Длительное применение Амиодарона связано с нарушениями в периферической нервной системе.

Придатки

При приеме Амиодарона может развиваться эпидидимит, заболевание мошонки, обычно связанное с бактериальными инфекциями, которое также может наблюдаться при небактериальных воспалениях. Амиодарон накапливается в основной части органа и может вызывать развитие одностороннего или двустороннего воспаления. При прекращении приема препарата функции придатков, как правило, восстанавливаются.

Гинекомастия

При приеме Амиодарона у некоторых мужчин наблюдалось развитие гинекомастии.

Рак

Доступность:

Кордарон (Амиодарон)применяется для купирования приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирования приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW); купирования пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий; кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Препарат отпускается по рецепту.

Кордарон – это антиаритмический препарат 3-го класса, в качестве действующего вещества выступает амиодарон (amiodaronum). Синтезировано это вещество было в Бельгии, в 1960 году. Через два года им решили лечить , поскольку амиодарон демонстрировал заметное антиангинальное действие, а еще через семь лет о нем заявили как об эффективном антиаритмическом средстве, чем оно и является по сей день.

Кордарон выпускается несколькими производителями: французской фармацевтической компанией-гигантом «Санофи» («Sanofi») и индийской компанией «Торрент Экспортс Лтд» («Torrent Exports Ltd»).

Кордарон выпускается в двух лекарственных формах: таблетки по 200 мг и раствор для внутривенных инъекций (ампулы по 3 мл).

Хранить Кордарон следует не более 3 лет от даты производства, при температуре, не превышающей 30°C, в месте, защищенном от доступа детей.

Всасываемость и выведение из организма

После приема Кордарона максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается уже через 4–6 часов. Однако видимый эффект от приема препарата становится заметен, как правило, только через неделю, а иногда и больше.

Амиодарон накапливается в органах, достигая подчас очень высоких концентраций. Так, лидирующие места по накоплению этого вещества занимают легкие, жировая ткань, печень, сердце, лимфатические узлы и щитовидная железа.

Выводится амиодарон по большей части через кишечник, и процесс этот довольно длительный. Период полувыведения вещества составляет в среднем 40–50 дней. Окончательное же выведение препарата из организма может состояться лишь через несколько месяцев после полного прекращения приема.

Биодоступность амиодарона составляет порядка 50% (в некоторых случаях она снижается до 30%).

Какие патологии лечат Кордароном?

Кордарон в виде таблеток назначают для предотвращения повторных возникновений следующих патологий:

  • серьезная желудочковая аритмия, в том числе угрожающая жизни;
  • не ;
  • мерцательная аритмия.

Кроме того, Кордарон могут назначить больному, перенесшему , с целью предотвращения внезапной аритмической смерти (если есть такая угроза). Вообще, препарат значительно снижает смертность при сердечной недостаточности: в среднем, на 15–20%.

Назначают его и больным с ишемической болезнью сердца.

Кордарон в виде инъекции способен купировать приступы желудочковой и не желудочковой пароксизмальной тахикардии, а также . Инъекции могут спасти больного при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, если электроимпульсное воздействие не эффективно.

При каких противопоказаниях нельзя употреблять препарат?

Кордарон как в таблетках, так и в инъекциях, запрещен к употреблению при таких состояниях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • наличие (это условие не касается пациентов с установленными кардиостимуляторами);
  • некоторые виды (кроме лиц с установленными кардиостимуляторами);
  • значительный недостаток в организме калия и магния;
  • нарушение работы щитовидной железы;
  • наличие беременности или грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

Кроме того, таблетки запрещено принимать при воспалительных заболеваниях легочной ткани, а инъекции – при , при значительном снижении артериального давления, и дыхательной недостаточности.

Как Кордарон взаимодействует с другими препаратами?

Существует немало препаратов, прием которых параллельно Кордарону может нанести вред здоровью. К этой группе относятся:

  • лекарства от аритмии;
  • некоторые нейролептики;
  • бета-адреноблокаторы;
  • антагонисты кальция;
  • средства, стимулирующие перистальтику кишечника;
  • мочегонные средства;
  • глюкокортикостероиды для внутреннего употребления (пероральная или инъекционная форма);
  • антикоагулянты;
  • сердечные гликозиды.

Как следует принимать препарат?

Таблетки следует принимать перед едой проглатывая. При этом доза обязательно должна быть подобрана лечащим врачом. Как правило, начальная доза составляет в среднем 900–1000 мг в сутки, а поддерживающая – не более 400 мг в сутки. Для более точного соблюдения дозировки таблетки можно разламывать.

Раствор для инъекций запрещено использовать в чистом виде. Он должен быть разведен раствором глюкозы. Необходимо избегать смешивания Кордарона с любыми другими препаратами. Введение инъекции должно осуществляться исключительно в больнице.

Побочные действия и вероятные последствия передозировки

Возможных побочных действий у амиодарона много, но проявляются они, как правило, только в ходе длительного лечения либо при употреблении завышенных доз препарата:

  • Сердечно-сосудистая система – , в некоторых случаях выраженная. Дополнительно для раствора – понижение артериального давления.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, притупление вкуса, дискомфорт в желудке, а также поражения печени, иногда приводящие к смерти.
  • Дыхательная система: затрудненное дыхание, сухой кашель, развитие воспалительных процессов в легких и бронхах, которые иногда могут иметь летальный исход.
  • Органы чувств – нарушения зрения, проявляющиеся расплывчатостью контуров предметов, снижение остроты зрения.

  • Эндокринная система – снижение выработки гормонов щитовидной железы, имеющее соответствующие симптомы гипотиреоза.
  • Кожные покровы – таблетки могут вызвать выраженную чувствительность кожи и слизистых оболочек к ультрафиолетовому излучению и изменение цвета кожи (появление сероватого или голубоватого оттенка), а раствор для внутривенного введения может способствовать повышению потоотделения.
  • Центральная нервная система – нервная дрожь, нарушения сна (могут появиться кошмары). Раствор может вызывать головную боль.

Кроме того, раствор для внутривенного введения способен вызвать воспалительную реакцию в месте введения.

Что касается последствий от принятия слишком высоких доз Кордарона, то возможно появление синусовой брадикардии, приступов желудочковой брадикардии и поражений печени. Самым опасным исходом передозировки является остановка сердца. Антидота амиодарон не имеет, поэтому лечение состоит в промывании желудка и употреблении активированного угля, а также в устранении симптомов интоксикации веществом.

Что еще следует знать о лечении препаратом?

При лечении Кордароном в форме таблеток действует правило «чем меньше, тем лучше». Принимать следует минимальную дозу, которая может быть эффективной.

Во время лечения следует защищать кожу от солнца, во избежание появления негативных эффектов.

На протяжении всего времени лечения необходимо держать на контроле работу сердца, печени и щитовидной железы. Кордарон в виде раствора уже в первые сутки от начала применения может вызвать острое поражение печени, несущее угрозу жизни.

Если больному, проходящему курс лечения Кордароном, потребуется хирургическое вмешательство, необходимо сообщить о проводимом лечении анестезиологу, поскольку препарат в сочетании с анестезией может стать источником возникновения угрожающих жизни пациента патологий.

Следует избегать любой несущей опасность деятельности, требующей сосредоточенности и быстроты реакций.

Стоимость в аптеках

Кордарон в таблетках можно купить в российских аптеках по цене от 245 до 362 рублей, за упаковку 30 шт.

Кордарон в ампулах продается по цене от 150 до 392 рублей, за 6 ампул по 3 мл.

Кордарон – препарат с антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Кордарон выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки: круглой формы, от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, с линией разлома с одной стороны, с фаской и со скосом от краев к линии разлома с двух сторон, с символом в виде сердца над линией разлома и цифрой «200» под линией разлома (по 10 шт. в блистрах, по 3 блистера в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: светло-желтого цвета, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 3 мл, по 6 ампул в пластиковых ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: гидрохлорид амиодарона – 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон К90F, безводный коллоидный диоксид кремния.

В состав 1 ампулы входит:

  • Активное вещество: гидрохлорид амиодарона – 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты: полисорбат 80 – 300 мг; бензиловый спирт – 60 мг; вода для инъекций – до 3 мл.

Показания к применению

Кордарон в форме таблеток:

  • Профилактика рецидивов угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию (терапию нужно начинать в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);
  • Профилактика рецидивов наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, включая документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических болезней сердца в случаях, когда антиаритмические лекарственные средства других классов неэффективны или есть противопоказания к их применению; документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Профилактика рецидивов трепетания предсердий и мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
  • Профилактика внезапной аритмической смерти у больных, относящихся к группе высокого риска (после перенесенного в недавнем времени инфаркта миокарда, при клинических проявлениях хронической сердечной недостаточности и сниженной фракции выброса левого желудочка, а также пациенты, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час);
  • Лечение нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Кордарон в форме раствора для внутривенного введения:

  • Купирование приступов пароксизмальной тахикардии, включая купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, особенно при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирование устойчивой и пароксизмальной формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
  • Кардиореанимация при остановке сердца, которая вызвана резистентной к дефибрилляции фибрилляцией желудочков.

Противопоказания

  • Синдром слабости синусового узла (синоатриальная блокада, синусовая брадикардия) при отсутствии кардиостимулятора – искусственного водителя ритма (из-за опасности «остановки» синусового узла);
  • AV-блокада II-III степени при отсутствии постоянного кардиостимулятора;
  • Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствие постоянного кардиостимулятора. При таких нарушениях проводимости внутривенное применение Кордарона возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора;
  • Гипомагниемия, гипокалиемия;
  • Кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;
  • Функциональные нарушения щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз);
  • Удлинение интервала QT (приобретенное или врожденное);
  • Одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и приводить к развитию пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую пируэтную тахикардию: соталол; антиаритмические препараты класса I A (гидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид); антиаритмические средства класса III (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат); другие (не антиаритмические) препараты (например, бепридил); трициклические антидепрессанты; винкамин; цизаприд; азолы; некоторые нейролептики фенотиазины (циамемазин, хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиды (вералиприд, сульпирид, амисульприд, тиаприд, сультоприд), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), сертиндол, пимозид; антибиотики группы макролидов (в частности спирамицин, эритромицин при внутривенном введении); пентамидин при парентеральном введении; противомалярийные препараты (хлорохин, хинин, галофантрин, мефлохин); мизоластин; дифеманила метилсульфат; фторхинолоны; терфенадин, астемизол;
  • Беременность и период кормления грудью (лактации);
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутривенно-струйное введение Кордарона противопоказано при тяжелой дыхательной недостаточности, артериальной гипотонии, сердечной недостаточности или кардиомиопатии (из-за возможного утяжеления этих состояний).

Указанные выше противопоказания к применению Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции, не относятся.

Кордарон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста (из-за высокого риска развития выраженной брадикардии), а также при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Артериальная гипотензия;
  • Бронхиальная астма;
  • Декомпенсированная или тяжелая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • Печеночная недостаточность;
  • Тяжелая дыхательная недостаточность;
  • AV-блокада I степени.

Способ применения и дозировка

Кордарон в форме таблеток следует принимать до приема пищи внутрь, запивая достаточным количеством воды. Препарат применяют только по назначению врача.

Нагрузочная («насыщающая») доза: возможно применение различных схем насыщения.

Стационарное лечение: начальная суточная доза может варьироваться от 600-800 мг до максимальной – 1200 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Препарат принимают до достижения суммарной дозы 10 г (как правило, за 5-8 дней).

Амбулаторное лечение: начальная суточная доза обычно составляет 600-800 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Препарат принимают до достижения суммарной дозы 10 г (как правило, за 10-14 дней).

Поддерживающая доза: у разных пациентов может варьироваться от 100 до 400 мг в день. Нужно применять наименьшую эффективную дозу, определяемую индивидуальным терапевтическим эффектом.

Поскольку у Кордарона очень большой период полувыведения, возможно его применение через день или с двумя днями перерыва в неделю.

Средняя терапевтическая доза: разовая – 200 мг, суточная – 400 мг.

Максимальная доза: разовая – 400 мг; суточная – 1200 мг.

Внутривенно Кордарон применяют в случаях, когда необходимо добиться быстрого антиаритмического эффекта или при невозможности приема препарата внутрь.

Кроме неотложных клинических ситуаций, Кордарон нужно применять только в блоке интенсивной терапии в стационаре под постоянным контролем артериального давления и электрокардиограммы (ЭКГ).

Кордарон при внутривенном введении смешивать с другими препаратами нельзя. Не следует одновременно вводить другие лекарственные средства в одну и ту же линию инфузионной системы.

Раствор для инъекций применяют только разведенным. Для разведения Кордарона можно использовать только 5% раствор глюкозы (декстрозы). Из-за особенностей лекарственной формы, не рекомендуется применять концентрацию инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 0,5 л 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Чтобы избежать развития реакций в месте введения, Кордарон нужно вводить через центральный венозный катетер, кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции. В этом случае при отсутствии центрального венозного доступа для введения Кордарона возможно использование периферических вен (самой крупной периферической вены с максимальным кровотоком).

При тяжелых нарушениях сердечного ритма при невозможности приема препарата внутрь (кроме случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции) Кордарон можно вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер или внутривенно-струйно.

При внутривенно-капельном введении через центральный венозный катетер нагрузочная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Препарат по возможности вводится с использованием электронной помпы на протяжении 20-120 минут. В течение 24 часов процедуру можно повторять до 3 раз. В зависимости от клинического эффекта скорость введения Кордарона может быть скорректирована. Из-за того, что терапевтическое действие препарата постепенно снижается после прекращения инфузии, при необходимости продолжения терапии инъекционным раствором рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение Кордарона.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в день (обычно – 600-800 мг, но при необходимости возможно увеличение до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) в течение нескольких дней. С первого дня терапии рекомендуется начинать постепенно переходить на прием Кордарона внутрь (в день – по 3 таблетки по 200 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 4-5 таблеток).

Внутривенно-струйное введение можно проводить только в неотложных случаях при неэффективности других видов терапии и только в отделениях интенсивной терапии под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ. Такое введение обычно не рекомендуется из-за высокого гемодинамического риска (коллапс и резкое понижение артериального давления).

Доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела. Внутривенно-струйное введение Кордарона нужно проводить в течение не менее 3 минут (кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции). Повторное введение препарата не следует проводить раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если во время первого введения раствора использовали содержимое только одной ампулы (из-за возможности развития необратимого коллапса). При необходимости дальнейшего применения препарата, его следует вводить в виде инфузии.

В ходе кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции, показано внутривенно-струйное введение в дозе 300 мг (5 мг/кг), разведенного в 20 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Если фибрилляцию купировать не удалось, дополнительно внутривенно-струйно можно ввести Кордарон в дозе 150 мг (2,5 мг/кг).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Дыхательная система: очень редко – кашель, интерстициальный пневмонит, одышка, апноэ и/или бронхоспазм (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно при бронхиальной астме), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом);
  • Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (как правило, умеренное урежение частоты сердечных сокращений), понижение артериального давления, обычно преходящее и умеренное (случаи коллапса или выраженной артериальной гипотензии наблюдались при слишком быстром введении препарата или передозировке); очень редко – аритмогенное действие (возникновение новых аритмий, включая желудочковую тахикардию «пируэт», или усугубление существующих, иногда – с последующей остановкой сердца. Эти эффекты в основном наблюдаются при применении Кордарона вместе с препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца или при нарушениях содержания в крови электролитов); выраженная брадикардия или, в редких случаях, остановка синусового узла, что требует прекращения терапии, особенно у больных с дисфункцией синусового узла и/или пожилых пациентов, приливы крови к коже лица; с неизвестной частотой – желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
  • Костно-мышечная система: с неизвестной частотой – боли в некоторых отделах позвоночника (поясничном и пояснично-крестцовом);
  • Иммунная система: очень редко – анафилактический шок; с неизвестной частотой – ангионевротический отек (отек Квинке);
  • Пищеварительная система: очень редко – тошнота;
  • Эндокринная система: с неизвестной частотой – гипертиреоз;
  • Нервная система: очень редко – головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга);
  • Кожа и подкожные ткани: очень редко – повышенное потоотделение, чувство жара; с неизвестной частотой – крапивница;
  • Желчевыводящие пути и печень: очень редко – изолированное увеличение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (как правило, умеренное, превышение нормальных значений в 1,5-3 раза уменьшается при снижении доз или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 часов после введения Кордарона) с желтухой и/или повышением трансаминаз, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом;
  • Местные реакции: часто – реакции в месте введения (инфекция, инфильтрация, эритема, боль, некроз, отек, тромбофлебит, пигментация, экстравазация, уплотнение, воспаление, целлюлит, флебит).

Особые указания

Поскольку выраженность побочных эффектов зависит от принимаемых доз, терапию нужно проводить наименьшими эффективными дозами.

В период лечения следует избегать воздействия прямых солнечных лучей или принимать необходимые защитные меры (носить соответствующую одежду и применять солнцезащитный крем).

Перед началом терапии нужно провести исследование ЭКГ и определить содержание калия в крови. До начала применения Кордарона гипокалиемию следует скорректировать.

Из-за того, что амиодарон может привести к развитию гипотиреоза или гипертиреоза, особенно у больных с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом Кордарона нужно провести лабораторное и клиническое обследование на предмет выявления нарушений функции щитовидной железы.

Появление сухого кашля или одышки может свидетельствовать о легочной токсичности, что требует проведения легочных функциональных проб и рентгенологического исследования легких.

При развитии синоатриальной блокады, AV-блокады II и III степени или двухпучковой внутрижелудочковой блокады терапию следует прервать. При AV-блокаде I степени нужно усилить наблюдение за больным.

При снижении остроты зрения или при расплывчатом зрении следует срочно провести офтальмологическое обследование. При развитии неврита или невропатии зрительного нерва Кордарон нужно отменить из-за опасности развития слепоты.

Перед проведением хирургического вмешательства врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимой терапии.

Лабораторные и клинические признаки хронической печеночной недостаточности при приеме Кордарона внутрь могут быть минимально выраженными и обратимыми после отмены препарата, однако есть сообщения о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Кроме неотложных случаев, внутривенное введение Кордарона нужно проводить только в блоке интенсивной терапии с постоянным контролем ЭКГ.

Нужно помнить, что даже медленное внутривенно-струйное введение препарата может вызвать развитие чрезмерного понижения артериального давления и циркуляторного коллапса.

В течение первых суток после начала применения Кордарона в форме раствора для инъекций может возникнуть тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом).

Больным с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период терапии желательно воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами и потенциально опасные занятия).

Лекарственное взаимодействие

Поскольку одновременное применение Кордарона с некоторыми лекарственными средствами может привести к развитию нежелательных последствий (вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», гипокалиемию, увеличить продолжительность интервала QT и др.) в период терапии применение других препаратов следует согласовывать с врачом.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 3 года при температуре до 30 °C;
  • Раствор для внутривенного введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кордарон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кордарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кордарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмии и фибрилляций предсердий и желудочков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кордарон - антиаритмический препарат. Амиодарон (действующее вещество препарата Кордарон) относится к классу 3 (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса 3 (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса 1 (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса 4 (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса 3 по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV-узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

Кроме того, Кордарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Состав

Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник.

Показания

Таблетки

Профилактика рецидивов:

  • угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
  • наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
  • мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов из группы высокого риска:

  • пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).

Раствор

  • купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
  • купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
  • купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
  • кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы.

При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг в сутки до максимальной 1200 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

При амбулаторном применении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза может варьировать у разных пациентов от 100 мг в сутки до 400 мг в сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Ампулы

Кордарон для внутривенного введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Препарат следует вводить только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения Кордарон следует вводить через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда при отсутствии центрального венозного доступа препарат можно вводить в периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием nреnарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)

Препарат вводят внутривенно капельно (капельница) через центральный венозный катетер.

Нагрузочная доза составляет, как правило, 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), введение осуществляется в течение 20-120 мин, по возможности, с использованием электронной помпы. Эту дозу можно ввести повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой Кордарона рекомендуется переходить на постоянное в/в капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь в дозе 600 мг (3 таблетки) в сутки. Доза может быть увеличена до 800-1000 мг (4-5 таблеток) в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Препарат вводят внутривенно струйно. Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное введение Кордарона в/в струйно в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Побочное действие

  • умеренная дозозависимая брадикардия
  • нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней)
  • аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения)
  • выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста)
  • прогрессирование сердечной недостаточности (при длительном применении)
  • тошнота, рвота
  • снижение аппетита
  • притупление или потеря вкусовых ощущений
  • ощущение тяжести в эпигастрии (возникает в основном в начале лечения, проходят после уменьшения дозы)
  • интерстициальный или альвеолярный пневмонит
  • облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда с летальным исходом)
  • плеврит
  • бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой)
  • острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода)
  • легочное кровотечение
  • микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин
  • неврит зрительного нерва
  • гипотиреоз (увеличение массы тела, зябкость, апатия, сниженная активность, сонливость, чрезмерная по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардия)
  • гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона)
  • фотосенсибилизация
  • сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает)
  • эритема (в ходе лучевой терапии)
  • кожная сыпь (обычно малоспецифичная)
  • алопеция
  • эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена)
  • тремор или другие экстрапирамидные симптомы
  • нарушения сна
  • кошмарные сновидения
  • миопатия
  • головная боль
  • тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия
  • васкулит
  • несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена).

Противопоказания

  • СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла);
  • AV-блокада 2 и 3 степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
  • двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора;
  • гипокалиемия, гипомагниемия;
  • интерстициальные болезни легких;
  • дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
  • сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса 1 A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса 3 (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кордарон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения степени риска возникновения пороков развития у эмбриона при применении Кордарона в 1 триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14 недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода Кордарон противопоказан к применению при беременности, за исключением особых случаев наличия жизненных показаний (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Побочные эффекты Кордарона являются дозозависимыми, поэтому чтобы минимизировать возможность их возникновения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациенты во время лечения должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или принимать защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца), уровень печеночных трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что Кордарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (содержание ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения требуются регулярные обследования на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения Кордароном следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.

Появление одышки или сухого кашля как изолированных, так и сопровождающихся ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.

При развитии AV-блокады 2 и 3 степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение следует прекратить. При возникновении AV-блокады 1 степени требует усиление клинического контроля.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или усугубление имеющихся нарушений ритма, проаритмогенный эффект амиодарона слабый, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача анестезиолога о том, что пациент получает Кордарон. Продолжительное лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. Особенно это относится к его брадикардитическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у пациентов, получавших Кордарон, в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При ИВЛ таким пациентам требуется тщательный контроль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Кордароном следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода:

  • антиаритмические средства: класса 1A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса 3 (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
  • другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).
  • с бета-адреноблокаторами, с блокаторами медленных кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости;
  • со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Во время лечения Кордароном следует применять слабительные средства других групп.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

  • диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
  • амфотерицин В (в/в);
  • глюкокортикостероиды (ГКС) для системного применения;
  • тетракозактид.

Увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль содержания электролитов в крови, при необходимости - коррекция гипокалиемии, постоянный клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом

Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетил прокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия

Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию дозы антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

Возможно возникновение нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и ЭКГ проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

С эсмололом

Возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, являющегося ингибитором изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребоваться снижение дозы таких препаратов:

  • циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
  • фентанил: при комбинации с амиодароном возможно усиление фармакодинамических эффектов фентанила и повышение риск развития его токсических эффектов.
  • другие препараты, метаболизирующиеся при участии CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, включая симвастатин (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP3А4).

С орлистатом

Имеется риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином

Имеется риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком

Наблюдается замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при проведении наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.

С радиоактивным йодом

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

С рифампицином

Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, поэтому при совместном применении с амиодароном возможно снижение плазменных концентраций амиодарона и дезэтиламиодарона.

С препаратами зверобоя

Зверобой является мощным индуктором СYР3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами СYР3А4, поэтому при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

С клопидогрелом

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

С декстрометорфаном

Декстрометорфан является субстратом CYP2D6 и CYP3А4. Амиодарон ингибирует CYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Аналоги лекарственного препарата Кордарон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амиодарон;
  • Амиокордин;
  • Веро Амиодарон;
  • Кардиодарон;
  • Опакордэн;
  • Ритмиодарон;
  • Седакорон.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические препараты):

  • Аденокор;
  • Аллапинин;
  • Аспаркам;
  • Бретилат;
  • Гипертонплант (Гнафалин);
  • Динексан;
  • Дифенин;
  • Кардиодарон;
  • Кинидин Дурулес;
  • Лидокаин;
  • Морацизин;
  • Мультак;
  • Нео Гилуритмал;
  • Нибентан;
  • Новокаинамид;
  • Паматон;
  • Панангин;
  • Прокаинамид Эском;
  • Пропанорм;
  • Пропафенон;
  • Профенан;
  • Риталмекс;
  • Ритмиодарон;
  • Ритмодан;
  • Ритмонорм;
  • Седакорон;
  • Тримекаин;
  • Этацизин;
  • Этмозин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.




© 2024
womanizers.ru - Журнал современной женщины