При изменениях показателей давления необходима медикаментозная терапия. Для лечения используют различные синтетические и натуральные препараты. Инструкция по применению Эналаприла подскажет, при каком давлении помогает это лекарственное средство? Какие противопоказания следует учитывать?

• Основные сведения о препарате
• Побочные действия
• Как принимать
• Сравнение с другими препаратами – аналогами и заменителями

Основные сведения о препарате

Эналаприл – эффективное и проверенное временем лекарственное средство, относится к ингибиторам АПФ, которые используют для коррекции показателей систолического и диастолического давления. Препарат используют для лечения повышенного давления, его применяют самостоятельно или в комплексе с другими лекарствами при гипертонии и гипертензии.

Средство выпускают в форме таблеток, с дозой основного действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В составе присутствует активный компонент – эналаприл, а также вспомогательные компоненты, которые не оказывают никакого лечебного эффекта.

Механизм действия препарата основан на способности эналаприла замедлять выработку ангиотензина, уменьшать количество альдостерона. Благодаря этому расслабляются стенки сосудов, нормализуется кровоток в сердечных и почечных артериях, предотвращается развитие сердечной недостаточности и тромбозов.

Эналаприл повышает или понижает давление? Препарат эффективно снижает систолическое и диастолическое давление, при этом не вызывает скачок показаний частоты сердечных сокращений.

От чего помогает лекарственное средство? При регулярном приеме повышается способность выдерживать нагрузки, уменьшается проявление патологических изменений в левом желудочке, ослабляется нагрузка на сердечную мышцу, предотвращается развитие нефропатии у диабетиков.

Аналоги препарата:

• Энам;
• Инворил;
• Миоприл;
• Ренитек;
• Энап.

Энафарм Н – комбинированный препарат, который содержит не только эналаприл, но мочегонные составляющие – это увеличивает гипотензивное свойство лекарственного средства.

Эналаприл – бюджетный препарат, его цена составляет 30–100 руб. На стоимость влияет страна-производитель – российские лекарственные средства самые дешевые, а сербские имеют максимальную цену.

Перед началом лечения необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению – в ней указаны все показания, противопоказания, побочные реакции и признаки передозировки.

Показания к применению:

• любые разновидности гипертонии и гипертензии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нефропатия у инсулиновых диабетиков;
• патологические изменения в тканях левого желудочка.

При стенокардии и инфаркте миокарда лекарство включают в комплексную и восстановительную терапию.

Препарат не назначают при беременности, кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям преклонного возраста. Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости, порфирии. С осторожностью следует принимать лекарство при наличии в анамнезе серьезных патологий почек, заболеваний, которые ухудшают отток крови из левого желудочка.

Побочные действия

Эналаприл не относится к современным лекарственным средствам. Изобрели его давно, поэтому при приеме часто возникают различные побочные реакции. Но при соблюдении дозировки препарат переносится хорошо, негативные последствия бывают редко.

Частые побочные реакции:

• кашель без мокроты, иногда возникает затрудненное дыхание, фарингит;
• препарат может спровоцировать диарею, кишечную непроходимость;
• тошнота, отвращение к еде, язва;
• боль в области сердца, брадикардия;
• ухудшение четкости зрения;
• мигрень, головокружение, повышенная утомляемость.

Иногда на фоне длительного приема развиваются депрессивные состояния, появляется сыпь, повышается температура тела. Все побочные реакции носят обратимый характер и при отмене препарата они быстро проходят.

При передозировке возможно наступление коллапса на фоне резкого снижения давления, инфаркт, нарушения в головном мозге ишемического характера, ступор и судороги. При появлении подобных симптомов необходимо срочно сделать промывание желудка, уложить человека, ноги приподнять и вызвать скорую помощь.

Как принимать

Препарат всасывается на 60%, терапевтический эффект появляется после 2–4 недель регулярного приема. Максимальный результат формируется через 7 часов после приема, держится на протяжении суток.

Дозировка препарата зависит от заболевания, возраста пациента, наличия хронических заболеваний.

Принимать лекарство можно независимо от употребления пищи 1 раз в день. Лучше пить таблетки в первой половине дня, поскольку оно обладает легким мочегонным эффектом. При монотерапии начальная доза составляет 5 мг. Если состояние не улучшается, то ее увеличивают в 2 раза через 7–14 дней. При умеренной гипертонии достаточно принимать 10 мг лекарства в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, при этом лекарство следует пить в 2 приема.

Если Эналаприл Гексал используют в составе комплексной терапии для лечения сердечной недостаточности, то пробная доза составляет 2, 5 мг. Ее увеличивают в 2 раза через 3–4 суток, пока не станет заметен терапевтический эффект.

Эналаприл ФПО и Акри принимают в любое время по 2, 5–5 мг раз каждые 24 часа. Поддерживающая дозировка – не более 20 мг, безопасная максимальная доза – 40 мг.

Сколько времени можно принимать Эналаприл? Лечение препаратом длительное, при отсутствии побочных реакций принимать его можно всю жизнь.

Сравнение с другими препаратами – аналогами и заменителями

Множество фармацевтических компаний выпускают различные аналоги Эналаприла. Они отличаются стоимостью, составом, но терапевтический эффект у всех практически одинаковый. Высокая цена не всегда гарантирует отсутствие побочных реакций.

Лизиноприл или Эналаприл – что эффективнее? Лизиноприл негативно сказывается на мужской потенции, для терапевтического эффекта необходима большая дозировка. Эналаприл эффективен при ишемической болезни, выводится печенью и почками. Лизиноприл – только почками.

Эналаприл Гексал и Эналаприл – есть ли отличие? Эналаприл Гексал выпускает немецкая фармацевтическая компания, Эналаприл – российская. Немецкий аналог стоит несколько дороже, но по эффективности ничуть не лучше отечественного препарата.

Энап и Эналаприл – в чем разница? Энап – лекарственное средство из Словении, выпускают его в виде таблеток и растворов для инъекций. Стоит он в несколько раз дороже, но действует эффективнее, побочные реакции появляются крайне редко.

Эналаприл ФПО и Эналаприл – в чем разница? Оба препарат выпускаются отечественными фармацевтическими компаниями, имеют одинаковое действие, побочные эффекты. Немного отличаются ценой. Максимально допустимая доза Эналаприла ФПО – 80 мг, в отличие от Эналаприла.

Каптоприл или Эналаприл – что эффективнее? Эти лекарственные средства относятся к одной группе и имеют схожее терапевтическое действие – улучшают работу сердечной мышцы, нормализуют повышенное давление. Но есть и некоторые отличия. Каптоприл даже при легкой форме гипертонии нужно принимать 2–3 раза в сутки, поскольку его действие менее продолжительное. Эналаприл дольше поддерживает оптимальные показатели давления.

Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе, Эналаприл не используют в качестве экстренной помощи. Каптоприл эффективнее действуют при сердечной недостаточности, улучшает выносливость, его можно использовать для профилактики летальных исходов от серьезных сердечных патологий.

Лориста или Эналаприл – что лучше? Лориста – современный препарат для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Действует эффективно, имеет минимальное количество побочных реакций – сухой кашель отсутствует, мужская потенция при длительном приеме не ухудшается. Лористу можно использовать в лечении лиц старше 60 лет, пациентов с почечной недостаточностью без коррекции дозировки.

Эналаприл или Лозап – в чем разница? Препараты оказывают одинаковое действие, принимать их нужно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Особых отличий в противопоказаниях и побочных эффектах нет.

Эналаприл и его аналоги – эффективное лекарственное средство для снижения систолических и диастолических показателей давления. При отсутствии побочных реакций принимать их можно долго, но дозу и продолжительность лечения может назначать только врач. Любое самолечение может привести к тяжелым необратимым последствиям.

Ингибиторы АПФ (иАПФ): механизм действия, показания, перечень и выбор препаратов

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. — ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности - артериальной гипертензии. На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков - блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов - нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает артериальное давление.

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

• Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
• Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
• Уменьшению артериального давления;
• Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
• Снижению вероятности развития аритмий.

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление гипертрофии сердечной мышцы, а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание инсулина с рецепторами в тканях, нормализуют обмен сахара, повышают концентрацию калия, необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом - они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению - артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ - эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

1. Эссенциальную гипертензию;
2. Симптоматическую гипертензию;
3. Сочетание гипертонии с сахарным диабетом и диабетическим нефросклерозом;
4. Почечную патологию с высоким давлением;
5. Гипертензию при застойной сердечной недостаточности;
6. Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
7. Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
8. Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
9. Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

• Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
• Лицам, предрасположенным к диабету;
• Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление - оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

1. Индивидуальная непереносимость иАПФ;
2. Стеноз обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
3. Тяжелая стадия почечной недостаточности;
4. Повышение калия любой этиологии;
5. Детский возраст;
6. Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды гипотонии, сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание — иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Наименования препаратов для снижения давления широко известны большому числу пациентов. Кто-то длительно принимает один и тот же, кому-то показана комбинированная терапия, а часть пациентов вынуждены менять один ингибитор на другой на этапе подбора эффективного средства и дозы для снижения давления. К ингибиторам АПФ относятся эналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., отличающиеся между собой фармакологической активностью, временем действия, способом выведения из организма.

В зависимости от химического строения выделяют различные группы ингибиторов АПФ:

• Препараты с сульфгидрильными группами (каптоприл, метиоприл);
• Дикарбоксилат-содержащие иАПФ (лизиноприл, энам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
• иАПФ с фосфонильной группой (фозиноприл, церонаприл);
• Препараты с гиброксамовой группой (идраприл).

Список препаратов постоянно расширяется по мере того, как накапливается опыт применения отдельных из них, а новейшие средства проходят клинические испытания. Современные иАПФ имеют небольшое число побочных реакций и хорошо переносятся абсолютным большинством пациентов.

Ингибиторы АПФ могут выводиться почками, печенью, растворяться в жирах или воде. Большинство из них превращаются в активные формы только после прохождения по пищеварительному тракту, но четыре препарата сразу представляют собой активное лекарственное вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

По особенностям метаболизма в организме иАПФ делятся на несколько классов:

• I - растворимые в жирах каптоприл и его аналоги (альтиоприл);
• II - липофильные предшественники иАПФ, прототип которых - эналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
• III - гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл).

Препараты второго класса могут иметь преимущественно печеночный (трандолаприл), почечный (эналаприл, цилазаприл, периндоприл) пути выведения либо смешанный (фозиноприл, рамиприл). Эта особенность учитывается при назначении их пациентам с расстройствами работы печени и почек для исключения риска поражения этих органов и серьезных побочных реакций.

Ингибиторы АПФ не принято делить на поколения, но все же условно это деление происходит. Новейшие препараты практически не отличаются по строению от более «старых» аналогов, но кратность приема, доступность для тканей могут отличаться в лучшую сторону. Кроме того, усилия фармакологов направлены на уменьшение вероятности побочных эффектов, и новые препараты в целом переносятся больными лучше.

Одним из наиболее давно применяемых иАПФ является эналаприл. Он не обладает пролонгированным действием, поэтому пациент вынужден его принимать несколько раз в сутки. В связи с этим многие специалисты считают его устаревшим. Вместе с тем, эналаприл и по сей день показывает прекрасный терапевтический эффект при минимуме побочных реакций, поэтому он по-прежнему остается одним из самых назначаемых средств этой группы.

К ингибиторам АПФ последнего поколения можно отнести фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл содержит фосфонильную группу и выводится двумя путями - через почки и печенью, что позволяет назначать его больным с нарушением работы почек, которым иАПФ из других групп могут быть противопоказаны.

Зофеноприл по химическому составу близок к каптоприлу, но обладает пролонгированным действием - его нужно принимать один раз в сутки. Длительный эффект дает зофеноприлу преимущество перед другими иАПФ. Кроме того, этот препарат оказывает антиоксидантное и стабилизирующее в отношении мембран клеток действие, поэтому прекрасно защищает сердце и сосуды от неблагоприятных влияний.

Другим пролонгированным препаратом является квадроприл (спираприл), который хорошо переносится больными, улучшает работу сердца при застойной его недостаточности, снижает вероятность осложнений и продлевает жизнь.

Преимуществом квадроприла считают равномерный гипотензивный эффект, сохраняющийся весь период между приемом таблеток благодаря длительному периоду полувыведения (до 40 часов). Эта особенность практически исключает вероятность сосудистых катастроф в утренние часы, когда действие иАПФ с более коротким полувыведением заканчивается, а больной еще не принял очередную дозу лекарства. К тому же, если пациент забудет принять очередную таблетку, гипотензивный эффект будет сохранен до того момента следующих суток, когда он про нее все же вспомнит.

Благодаря выраженному протективному эффекту в отношении сердца и сосудов, а также длительному действию, зофеноприл многие специалисты считают лучшим для лечения пациентов с сочетанием гипертонии и ишемии сердца. Часто эти заболевания сопутствуют друг другу, а изолированная гипертензия сама по себе способствует ишемической болезни сердца и ряду ее осложнений, поэтому вопрос одновременного воздействия сразу на оба заболевания очень актуален.

К ингибиторам АПФ нового поколения, помимо фозиноприла и зофеноприла, относят также периндоприл, рамиприл и квинаприл. Их главным преимуществом считают пролонгированное действие, которое очень облегчает пациенту жизнь, ведь для поддержания нормального давления достаточно лишь однократного приема препарата ежедневно. Стоит также отметить, что масштабные клинические исследования доказали их положительную роль в увеличении продолжительности жизни больных гипертонией и ишемической болезнью сердца.

При необходимости назначения ингибитора АПФ перед врачом стоит нелегкая задача выбора, ведь препаратов насчитывается более десятка. Многочисленные исследования показывают, что более старые препараты не имеют существенных преимуществ перед новейшими, а эффективность их практически одинакова, поэтому специалист должен опираться на конкретную клиническую ситуацию.

Для длительной терапии гипертензии подойдет любой из известных препаратов, кроме каптоприла, который и по сей день применяется только для купирования гипертонических кризов. Все остальные средства назначаются для постоянного приема в зависимости от сопутствующих заболеваний:

• При диабетической нефропатии - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в уменьшенных дозах из-за более медленного выведения у больных со сниженной почечной функцией);
• При патологии печени - эналаприл, лизиноприл, квинаприл;
• При ретинопатии, мигрени, систолической дисфункции, а также для курильщиков препарат выбора - лизиноприл;
• При сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, эналаприл;
• При сахарном диабете - периндоприл, лизиноприл в сочетании с мочегонным (индапамид);
• При ишемической болезни сердца, в том числе - в остром периоде инфаркта миокарда назначаются трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Таким образом, нет большой разницы, какой именно ингибитор АПФ выберет врач для долгосрочного лечения гипертонии - более «старый» или последний из синтезированных. К слову, в США наиболее часто выписываемым остается лизиноприл - один из первых препаратов, применяемых уже около 30 лет.

Пациенту важнее понять, что прием иАПФ должен быть систематическим и постоянным, даже пожизненным, а не в зависимости от цифр на тонометре. Для того, чтобы давление поддерживалось на нормальном уровне, важно не пропускать очередную таблетку и не менять самостоятельно ни дозировку, ни наименование препарата. При необходимости, врач назначит дополнительно мочегонные или антагонисты кальция, но ингибиторы АПФ при этом не отменяются.

Видео: урок по ингибиторам АПФ

Видео: ингибиторы АПФ в программе «Жить здорово»

Инструкция по применению «Каптоприла»

Таблетки «Каптоприл» впервые синтезировали в начале 90-х годов, и с того времени они стали одним из самых эффективных препаратов, которые применяют в терапии гипертонии, а также для лечения сердечной недостаточности. Разработка такого мощного препарата была прорывом в лечении патологий сердечно-сосудистой системы, а также помогла кардинально изменить тактику терапии. «Каптоприл», инструкция по применению которого присутствует в каждой упаковке, отлично справляется с высоким давлением и предотвращает смерть большинства пациентов, страдающих от гипертонии и сердечной недостаточности. Рассмотрим, от чего помогает «Каптоприл», как правильно его пьют, при каких болезнях назначают. Многих интересует вопрос, существуют ли эффективные аналоги «Каптоприла»? Ответ на него можно найти в ниже изложенной информации.

Виды лекарственного препарата и его состав

За столько лет после появления первого препарата «Каптоприла» его стали выпускать в разных формах. Это не аналоги, а разные производители. Существует 14 самых распространённых разновидностей препарата.

По большому счету они ничем не отличаются, кроме приставки в названии, которая является сокращением или полным наименованием производителя этого медикамента. Состав таблеток одинаковый, форма выпуска также. Кроме того, одноименное активное вещество часто полностью идентично, так как для производства фармацевтические компании закупают его у одних и тех же поставщиков. Это можно подтвердить, прочитав инструкцию по применению «Каптоприла» - СТИ и обычного отечественного лекарства. Но не стоит путать их с аналогами «Каптоприла», которые также часто встречаются как альтернатива. Например, «Капотен» является похожим по действию и эффективности. Есть также и другие аналоги, состав которых отличается действующим веществом.

Приставка необходима для того, чтобы выпускать старое, всеми известное средство в новой упаковке с оригинальным названием. Так что разница между всеми этими видами чисто юридическая, а на практике человек приобретает старый добрый препарат «Каптоприл». Только не следует путать аналоги с просто различными названиями.

Медикамент с первого дня выпускается только в виде таблеток для внутреннего применения. Его активное вещество имеет одноименное название, которое и стало наименованием таблеток от давления.

Лекарство «Каптоприл» отличается от аналогов дозировкой действующего вещества в одной капсуле – от 6,25 до 100 мг. Широкий спектр позволяет не делить таблетку на несколько приемов или пить одновременно несколько, что, безусловно, сказывается на других системах организма, в первую очередь – на пищеварительном тракте. Можно легко подобрать дозировку препарата для каждого пациента, что значительно проще и лучше для самого человека.

Перечень вспомогательных веществ, которые дополняют состав таблеток, также принципиально не отличается. Производитель может его слегка изменить для оптимизации производства и удешевления готовой продукции. В каждой коробке с лекарством есть инструкция по применению, с которой следует ознакомиться, ведь некоторые вещества могут быть вредны в каждом отдельном случае. Здесь в первую очередь имеются в виду возможные аллергические реакции или непереносимость.

Как действует «Каптоприл»

Благодаря тому, что препарат существенно снижает давление и уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, его широко применяют для лечения артериальной гипертензии и гипертонии. Также его эффективность очевидна при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, в процессе реабилитации после инфаркта миокарда. Важно также понимать не только, от чего помогает «Каптоприл», но и, как он работает.

Препарат «Каптоприл» обеспечивает подавление активности фермента, который регулирует превращение ангиотензинов. По этой причине медикамент и относят к ингибиторам АПФ. При приеме лекарственного средства в организме не вырабатывается фермент, который обладает сильным сосудосуживающим действием и повышает артериальное давление (АД). Без него сосуды кровеносной системы сохраняют форму, а давление находится в норме. Регулярный прием препарата обеспечивает постоянные показатели в пределах допустимой нормы. При повышенном АД после приема «Каптоприла» показатели снижаются до максимума через 60 – 90 минут. Чтобы добиться стабильного терапевтического эффекта, препарат необходимо принимать на протяжении 1 – 2 месяцев.

Расширение просвета сосудов обеспечивает стабильную работу сердечной мышцы и снижает нагрузку на сердце: ему нужно меньше усилий, чтобы качать кровь. «Каптоприл», от чего бы его ни использовали, значительно увеличивает физические возможности человека с проблемами в работе сердца. Те, кто перенес ранее инфаркт миокарда или имеет в анамнезе другие заболевания сердечно-сосудистой системы, при приеме «Каптоприла» лучше переносят эмоциональные нагрузки и физическую активность.

Что примечательно: когда препарат принимают при сердечной недостаточности, отрегулированная дозировка не оказывает влияние на величину артериального давления. Но также стоит заметить, что благодаря усилению кровотока в почках лекарство эффективно при диабетической нефропатии.

«Каптоприл» применяют при повышенном давлении как самостоятельное средство, а также в комплексном лечении с другими антигипертензивными препаратами. В отличие от других похожих по действию средств, медикамент не удерживает в организме натрий, а скопление жидкости не происходит. Это позволяет при лечении гипертонии не прибегать к дополнительной стимуляции диуретиками, но без проблем справляться с отеками и застойными процессами. Насколько эффективно средство, можно определить, уже начав использовать его в терапии.

Преимущества препарата

• снижение показателей давления;
• использование в лечении пациентов преклонного возраста;
• не оказывает влияние на потенцию у мужчин;
• подавляет развитие нефропатии, в том числе диабетического характера;
• низкие показатели смертности от сердечной недостаточности;
• оказывает антиоксидантное действие;
• снижает риск развития онкологических заболеваний.

Нельзя также не отметить доступность препарата и низкую стоимость. Наряду с другими подобными средствами, «Каптоприл» от различных производителей можно найти в любой аптеке.

Когда назначают «Каптоприл»?

Зная, какое воздействие препарат оказывает на организм человека, понятно, что его применяют для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Итак, показанием к применению «Каптоприла» являются следующие расстройства:

• гипертония;
• гипертензия;
• стенокардия;
• сердечная недостаточность;
• диабетическая нефропатия;
• высокое давление при бронхиальной астме;
• гипертензия на фоне почечной недостаточности;
• синдром Конна.

Также применяют «Каптоприл» под язык в экстренной медицине при гипертонических кризах и внезапной сердечной недостаточности до приезда неотложной скорой помощи. С началом приступа препарат способен быстро оказать помощь при высоком давлении в любых условиях.

Как принимать

Чтобы препарат произвел нужный эффект, важно строго соблюдать дозировку, согласованную с лечащим врачом. Его всегда принимают за 1 час до приема пищи. Для каждого доза и количество приемов определяется индивидуально на основании обследования и результатов анализов.

В инструкции к применению «Каптоприла» указаны средние дозы препаратов при определенных расстройствах. При артериальной гипертензии назначают «Каптоприл» 25 мг 2 раза в день. Постепенно эту дозу увеличивают для достижения положительного эффекта, но максимальная доза обычно не превышает 100 мг в сутки. При устойчивой гипертонии и отсутствии эффекта ее увеличивают до 75 мг в два приема.

При сердечной недостаточности на начальном этапе достаточно минимальной дозировки 2 или 3 раза в день. Ее также постепенно увеличивают при необходимости, но только спустя 10 дней после начала лечения. При поддерживающей терапии на 50 – 75 мг лекарства в сутки следует остановить увеличение дозировки. Если терапевтический эффект достигнуть не удалось, ее увеличивают максимум вдвое.

Для людей преклонного возраста схему лечения подбирают, индивидуально учитывая все сопутствующие расстройства. Лечение начинают с минимальной дозировки, также постепенно ее увеличивая, если есть необходимость.

Вместе с «Каптоприлом» часто назначают мочегонные препараты для усиления эффекта. Только петлевой группы тиазидарный ряд не подходит и желаемого терапевтического результата не даст.

Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат, таблетки «Каптоприл» имеют свои противопоказания, с которыми нужно ознакомиться до начала лечения. Побочные действия могут наблюдаться со стороны различных систем и повлиять на работу внутренних органов. Возникают они на фоне различных расстройств, а также из-за передозировки «Каптоприлом». Чтобы этого избежать, необходимо точно знать, сколько таблеток препарата принимать.

Нервная система

Со стороны органов чувств и нервной системы наблюдается ряд характерных и общих побочных действий:

• сильная утомляемость;
• головокружение;
• мигрень;
• бессонница;
• помутнение рассудка;
• судороги;
• онемение в конечностях;
• ухудшение зрительной функции;
• нарушение восприятия вкуса и запахов.

Сердечно-сосудистая система

Препарат для снижения АД может сильно снизить показатели и вызвать гипотензию. На фоне его приема также могут возникнуть резкие скачки давления при изменении положения тела. Неправильно подобранная дозировка «Каптоприла» или индивидуальные особенности могут привести к развитию острой сердечной недостаточности или инфаркту миокарда. А также могут наблюдаться учащенное сердцебиение, аритмия и нарушение кровообращения в сосудах мозга, что чревато инсультом. Из особенно опасных для жизни побочных эффектов следует выделить:

• кардиогенный шок;
• тромбоэмболию легочной артерии.

Не менее опасны также изменения в составе крови, когда на фоне приема «Каптоприла» происходят колебания концентрации тромбоцитов, эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Органы дыхания

Может произойти бронхоспазм или возникнуть одышка. А также часто наблюдается развитие ринита, пневмонии и бронхита.

Пищеварительная система

Прием любых таблетированных препаратов сопряжен с нагрузкой на пищеварительный тракт. Могут происходить нарушение вкусовых восприятий, возникновение язвенных поражений желудка, гастрит, воспаление языка, сухость во рту и металлический привкус. Но также нередко появляются метеоризм, вздутие живота, боль в желудке, тошнота или рвота.

Мочевыделительная система

Возможно развитие острой почечной недостаточности, а также наблюдается увеличение отхода жидкости. По результатам контрольных анализов, во время лечения нередко выявляют белок в моче.

Внешние проявления

Побочные эффекты время от времени возникают на кожном покрове в виде сыпи, покраснений и дерматита. Но также могут развиваться опоясывающий лишай, алопеция и токсический некролиз. При аллергиях на активное или вспомогательные вещества развиваются крапивница, отек Квинке или анафилактический шок.

Кроме всех перечисленных проявлений, могут возникнуть боль или ломота в суставах, повышение температуры тела, развиться сепсис. Так как лечение «Каптоприлом» - процесс длительный, важно делать контрольные анализы. При выявлении изменений в составе крове, колебаний биохимических показателей дозировку препарата нужно пересмотреть, а при ухудшении самочувствия прекратить прием медикамента вовсе.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат людям со следующими нарушениями:

• гипотензия;
• почечная недостаточность;
• нефриты;
• печеночная недостаточность;
• гепатиты;
• состояния после трансплантации органов;
• повышенный калий в крови.

Также препарат противопоказан детям, беременным женщинам, кормящим мамам, пожилым людям и тем, кто, в силу индивидуальных особенностей, является аллергиком или имеет индивидуальную непереносимость веществ в составе.

Особенности применения

Как и все лекарственные препараты, «Каптоприл» от давления имеет некоторые особенности в применении. О них следует знать до начала приема, так как это может стать причиной ухудшения самочувствия.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан женщинам в положении на любом сроке. Действие «Каптоприла» при испытаниях на животных показало его токсичность для плода, так как препарат с лёгкостью проходит плацентарный барьер. На ранних сроках беременности это грозит ее прерыванием, а начиная с 13 недели и до родов, может спровоцировать гибель плода или вызвать пороки в его развитии. Как только женщине становится известно об ее интересном положении, прием препарата следует немедленно прекратить.

Активное вещество фармацевтического средства беспрепятственно проникает в молоко матери, поэтому при грудном вскармливании от его приема также следует отказаться. Если отмена вредит здоровью женщины, ребенка лучше перевести на искусственное кормление.

Дети

Детский возраст также требует осторожности в применении большинства лекарственных средств. Несовершеннолетним таблетки назначают только в случае крайней необходимости. При этом дозировку подбирают индивидуально пропорционально весу ребенка. Если по каким-то причинам в положенное время «Каптоприл» при высоком давлении принять не удалось, в следующий прием дозу не увеличивают, а только выпивают положенное.

Кроме того, перед началом лечения ингибиторами АПФ важно восполнить жидкость в организме и количество электролитов в крови, если они ниже нормы или до этого человек принимал мочегонные препараты.

На протяжении всего периода лечения важно следить за биохимическими показателями, а также контролировать работу почек и печени. Анализы рекомендуется сдавать каждые две недели на протяжении первой декады лечения, а после - один раз в месяц в течение всего лечения.

Агрессивный против давления, «Каптоприл» в первые недели приема может вызвать резкое снижение давления и привести к гипотонии. Поэтому лечение лучше начинать под присмотром специалистов в условиях стационара.

Перед любыми оперативными вмешательствами врачам необходимо сообщить о приеме препарата «Каптоприл» и при каком давлении его назначили. В первую очередь об этом должен быть проинформирован анестезиолог из-за возможной реакции медикамента с наркозом.

Во время лечения «Каптоприлом» следует отказаться от алкоголя и табакокурения, так как вредные привычки могут свести на нет все усилия. Пить любые алкогольные напитки может быть очень опасно.

Лизиноприл – один из наиболее известных и хорошо изученных ингибиторов АПФ, считающийся препаратом-прототипом. Как и у других препаратов данной группы, основной механизм действия основан на блокировании активного цинк-содержащего домена ангиотензин-превращающего фермента, что вызывает снижение синтеза ангиотензина II и снижение активности ренин-ангиотензиновой системы в целом. Этот эффект определяет основные показания к назначению иАПФ. Эти препараты применяются при тех состояниях, в патогенезе которых может играть роль активация РААС. Основными показаниями, таким образом, могут быть артериальная гипертония и сердечная недостаточность. Кроме того, ангиотензин-превращающий фермент участвует в инактивации брадикинина. Таким образом, другой стороной действия ингибиторов АПФ является накопление тканевого брадикинина. С этим связано развитие основных побочных эффектов терапии иАПФ – сухого кашля, ангионевротического отека.
В данном обзоре суммированы основные данные, касающиеся применения лизиноприла при артериальной гипертонии.
Фармакокинетические свойства лизиноприла
В химической структуре лизиноприла присутствует карбоксильная группа, которая и связывает цинк-содержащий домен АПФ. В отличие от большинства иАПФ лизиноприл не является пролекарством. Всасываясь в ЖКТ, он не подвергается дальнейшим метаболическим превращениям и выводится в неизмененном виде почками. Препарат обладает достаточно вариабельной биодоступностью – от 6 до 60 %. Лизиноприл не липофилен и практически не связывается с белками плазмы. Его действие начинается через час после приема внутрь, пик эффекта развивается через 4-6 часов, а продолжительность действия достигает 24 часов, что обеспечивает удобный режим назначения – однократно в сутки.
С помощью суточного мониторирования АД было проведено сравнение трех режимов назначения лизиноприла. Препарат назначался однократно в дозе 20 мг в сутки. При этом первая группа больных принимала препарат в 8 часов утра, вторая – в 4 часа дня и третья – в 10 часов вечера. Степень снижения АД и продолжительность гипотензивного эффекта была одинаковой во всех трех группах лечения. При назначении препарата в 10 часов вечера в наибольшей степени предотвращался утренний подъем АД, связанный с максимальным риском сердечно-сосудистых осложнений. Видимо, такой режим назначения препарата должен быть предпочтительным .
Лизиноприл при лечении артериальной гипертонии
Для лечения артериальной гипертонии лизиноприл применяется давно, и в настоящее время накоплено множество данных, подтверждающих хорошую эффективность лизиноприла по сравнению с другими иАПФ и гипотензивными препаратами других групп.
Прямое сравнение эффективности двух иАПФ – эналаприла и лизиноприла – было проведено с использованием для контроля эффективности терапии мониторирования АД. В качестве целевого АД был принят уровень 140/90 мм рт. ст., и доза обоих препаратов титровалась до достижения этого уровня АД. При необходимости добавлялся гидрохлоротиазид. Оба препарата достоверно снижали артериальное давление, но эффект лизиноприла был более выраженным. Средние дозы препаратов в конце исследования были в одной группе 18 мг эналаприла и 8 мг гипотиазида, во второй группе – 17 мг лизиноприла и 6 мг диуретика. Оказалось, что при одинаковом режиме назначения (однократно в сутки) лизиноприл обладает большей продолжительностью действия. Переносимость препаратов не отличалась .
В другом исследовании при прямом сравнении эффекктивности эналаприла и лизиноприла у 367 больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией оказалось, что лизиноприл в дозе 10-40 мг в сутки более эффективен, чем эналаприл в дозе 5-20 мг в сутки .
Проводилось и прямое сравнение эффективности лизиноприла и квинаприла. В исследование было включено 50 больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией. Терапия иАПФ продолжалась два месяца. Контроль эффективности гипотензивной терапии проводился с помощью мониторирования АД. Оказалось, что лизиноприл лучше снижает как систолическое, так и диастолическое АД. Оба препарата не вызывали достоверных изменений липидного спектра крови и уровня гликемии .
В сравнительно небольшом исследовании (65 больных с ДАД 95-115 мм рт. ст) сравнивалась эффективность и переносимость лизиноприла и b-блокатора небиволола. Лизиноприл назначался в дозе 20 мг один раз в сутки, небиволол – 5 мг один раз в сутки. Оба препарата вызывали достоверное снижение артериального давления и хорошо переносились больными .
Лизиноприл не уступает по эффективности и антагонистам кальция. В Датском кооперативном исследовании сравнивали эффективность и переносимость лизиноприла и фелодипина у больных с артериальной гипертонией 1 и 2 степени. Всего в исследование было включено 219 больных, которые рандомизировались для приема фелодипина в дозе 5-10 мг или лизиноприла в дозе 10-20 мг в сутки. В целом, лизиноприл в такой дозировке оказался более эффективен, чем фелодипин. В подгруппе пожилых больных оба препарата были одинаково эффективны. Лизиноприл несколько лучше переносился больными. Основными побочными эффектами были головокружение, слабость и сухой кашель. У фелодипина наиболее частыми побочными эффектами были периферические отеки .
Лизиноприл превзошел по эффективности нифедипин при лечении артериальной гипертонии 1 и 2 степени. В норвежском многоцентровом исследовании была изучена гипотензивная эффективность, переносимость и влияние этих двух препаратов на качество жизни у 828 больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией. Средняя доза лизиноприла в конце исследования составила 18,8, нифедипина – 37,4 мг в сутки. Лизиноприл был более эффективен в отношении снижения систолического и диастолического давления, лучше переносился больными, меньше была частота побочных эффектов. Оба препарата одинакого влияли на качество жизни больных .
У женщин с метаболическим синдромом проводилось сравнение эффективности лизиноприла и агониста имидазолиновых рецепторов рилменидина. Лизиноприл назначался в дозе 10 мг, рилменидин – в дозе 1 мг в сутки. При этом оба препарата одинаково снижали артериальное давление. При лечении обоими препаратами отмечалась тенденция к нормализации уровня липидов крови и снижению уровня глюкозы крови .
В исследовании TROPHY с использованием суточного мониторирования АД сравнивали гипотензивную эффективность лизиноприла и диуретика гипотиазида. В исследование были включены 124 больных с артериальной гипертонией и ожирением. Лизиноприл назначался в дозах 10-40 мг, гипотиазид – 12,5-50 мг в сутки. Продолжительность лечения составила 12 недель. Оба препарата достоверно снижали АД, степень снижения систолического Ад была одинаковой, а диастолическое АД в большей степени снижалось в группе лизиноприла. У мужчин лизиноприл, как правило, был более эффективен, чем гипотиазид, у женщин препараты были одинаково эффективны. У больных негритянской расы более эффективным был диуретик, у белых – ингибитор АПФ. При разделении больных в группы по типу циркадного ритма АД оказалось, что нон-дипперы отвечают одинаково на терапию обоими препаратами, а у дипперов лизиноприл более эффективен .
В небольшом исследовании было проведено сравнение эффективности лизиноприла и блокатора рецепторов ангиотензина (БАР): 32 нелеченых ранее больных с артериальной гипертонией были рандомизированы для перекрестного лечения 80 мг телмисартана или 20 мг лизиноприла в сутки. Эффективность ингибитора АПФ и БАР оказалась одинаковой как по данным обычных офисных измерений АД, так и по данным суточного мониторирования АД .
В другом исследовании на 122 больных с артериальной гипертонией 1 степени была показана одинаковая гипотензивная эффективность лизиноприла, БАР лозартана и амлодипина. Как и ожидалось, амлодипин чаще других препаратов вызывал периферические отеки, а лизиноприл – сухой кашель .
У больных с тяжелой артериальной гипертензией было проведено сравнение эффективности фиксированных комбинаций кандесартана и лизиноприла с гидрохлоротиазидом. В исследование включались больные, у которых уровень ДАД 95-115 мм рт. ст. сохранялся, несмотря на предшествующую гипотензивную терапию. Продолжительность лечения составила 26 недель. Комбинацию 8 мг кандесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида в сутки получали 237 больных, 10 мг лизиноприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида – 116 больных. Оказалось, что обе комбинации обладают одинаковой эффективностью в отношении диастолического артериального давления. Как и ожидалось, при применении лизиноприла была выявлена несколько большая частота побочных эффектов (сухой кашель) .
Лизиноприл продемонстрировал сравнимую эффективность с блокатором рецепторов ангиотензина валсартаном. В крупное рандомизированное исследование VAIL (Еhe Blood Pressure Reduction and Tolerability of Valsartan in Comparison with Lisinopril study) было включено 1213 пациентов с артериальной гипертонией 1-3 степени (САД 160-220 мм рт. ст. и ДАД 95-110 мм рт. ст.). Больные рандомизировались для приема валсартана в дозе 160 мг или лизиноприла 20 мг в сутки. Через четыре недели при недостаточной эффективности к терапии добавлялся гипотиазид. Общая продолжительность лечения составила 16 недель. Полностью курс лечения закончили 1100 больных; 51 больной из группы валсартана и 62 больных из группы лизиноприла прекратили лечение из-за побочных эффектов терапии. Снижение артериального давления оказалось идентичным в обеих группах лечения – 31,2/15,9 мм рт. ст. и 31,4/15,9 мм рт. ст. соответственно. Как и ожидалось, в группе лизиноприла была выше частота такого побочного явления, как сухой кашель (7,2 % против 1,0 %) .
Лизиноприл является одним из препаратов, который может быть рекомендован для лечения гипертонии у детей и подростков. У детей от 6 до 16 лет лизиноприл, назначавшийся в дозах 0,07 мг/кг, хорошо переносился и при назначении один раз в сутки эффективно снижал артериальное давление .
Влияние на состояние органов-мишеней
Одним из важных требований, предъявляемых к современным гипотензивным препаратам, является их протективное действие в отношении поражения основных органов-мишеней при АГ. К органам-мишеням относятся прежде всего гипертрофия миокарда левого желудочка, нефропатия. Кроме того, важным является воздействие гипотензивной терапии на эластичность артерий, функцию эндотелия сосудов, которые непосредственно связаны с активностью атеросклеротического поражения сосудов и риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Накоплено достаточно доказательств хорошей эффективности лизиноприла в отношении поражения органов-мишеней.
В сравнительно небольшом исследовании 40 больных с артериальной гипертонией и гипертрофией левого желудочка были рандомизированы для лечения комбинацией лизиноприла в дозе 20 мг с нифедипином SR 30 мг в сутки или лизиноприла в той же дозе с гипотиазидом 25 мг в сутки. Обе комбинации были одинаково эффективны в отношении снижения артериального давления. У пациентов, получавших комбинацию лизиноприла и нифедипина, отмечалась достоверно большая регрессия степени гипертрофии левого желудочка, чем у больных, получавших комбинацию с диуретиком .
В другом небольшом исследовании сравнили влияние терапии лизиноприлом и нифедипином замедленного высвобождения на гипертрофию левого желудочка и состояние сонных артерий у больных с АГ. Реакция артериального давления была одинаковой в обеих группах, а вот влияние на органы-мишени оказалось разным. Нифедипин в большей степени влиял на толщину интимы-медии (ТИМ) сонных артерий, а терапия лизиноприлом была более эффективной в отношении регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка и профилактики развития нефропатии .
В исследовании SAMPLE (Study on Ambulatory Monitoring of blood ssure and Lisinopril Evaluation) изучалось воздействие лизиноприла на параметры мониторирования АД и гипертофия миокарда левого желудочка у больных артериальной гипертонией. Пациенты в течение года получали терапию лизиноприлом в дозе 20 мг в сутки, при необходимости – в комбинации с гипотиазидом в дозе 12,5 или 25 мг в сутки. Лизиноприл не только достоверно снижал артериальное давление как по данным офисного измерения, так и по данным суточного мониторирования АД, но и вызывал обратное развитие гипертрофии миокарда левого желудочка .
В исследовании ELVERA (Effects of amlodipine and lisinopril on Left Ventricular mass) изучалось влияние лизиноприла и амлодипина на массу миокарда и диастолическую функцию левого желудочка у пожилых больных с артериальной гипертонией, не получавших антигипертензивной терапии. В исследование были включены 166 больных с артериальной гипертонией (ДАД 95-115 мм рт. ст. и САД 160-220 мм рт. ст.) в возрасте от 60 до 75 лет: 81 больной получал амлодипин в дозе 2-10 мг в сутки, 85 больных получали лизиноприл в дозе 10-20 мг в сутки. Срок наблюдения составил два года. Оказалось, что оба препарата одинаково влияют на выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка – индекс массы миокарда уменьшился на 25,7 г/м2 в группе амлодипина и на 27 г/м2 в группе лизиноприла. Не было выявлено и различий по влиянию на диастолическую функцию левого желудочка . Изучено было также и влияние этих двух препаратов на ТИМ сонных и бедренных артерий. Оба препарата вызывали достоверное уменьшение ТИМ сонных артерий, наиболее выраженное к концу первого года наблюдения. В конце второго года наблюдения отмечалось некоторое нарастание ТИМ, хотя уровень АД сохранялся на одном и том же уровне. Достоверных различий влияния этих двух препаратов на ТИМ не выявлено .
В другом, схожем по дизайну исследовании, 69 больных гипертонией, ранее не получавших антигипертензивного лечения, получали амлодипин в дозе 5-10 мг или лизиноприл в дозе 5-20 мг в сутки. Терапия продолжалась в течение 12 месяцев. При этом реакция АД по данным обычного измерения и по данным мониторирования была одинаковой, не различалась масса миокарда левого желудочка. В обеих группах отмечалась одинаковая регрессия ТИМ сонных артерий, при этом просвет общих сонных артерий в конце лечения оказался значимо большим в группе лизиноприла, что, видимо, может быть связано со структурным изменением стенки сонных артерий при лечении ингибиторами АПФ .
У курильщиков лечение лизиноприлом в дозе 20 мг в сутки в течение 8 недель приводило к улучшению эндотелий-зависимой вазодилатации. Оценка сосудодвигательной функции эндотелия при этом проводилась при помощи инфузии ацетилхолина, эндотелий-независимая вазодилатация – инфузии нитроглицерина. Реакция сосудов на введение нитратов после лечения лизиноприлом не изменилась. Изменение сосудистой реактивности при этом, вероятно, связано не только с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, но и накоплением брадикинина .
Влияние лизиноприла на состояние эндотелиальной регуляции тонуса сосудов было изучено у больных с дислипидемией. Лизиноприл назначался 20 больным в дозе 20 мг в сутки, группа сравнения получала плацебо. Продолжительность лечения составила 6 месяцев. Как и ожидалось, в группе лизиноприла достоверно снижалось АД. Вазодилатация в ответ на инфузию ацетилхолина и нитропруссида достоверно увеличилась в конце курса лечения ингибитором АПФ. В группе, получавшей плацебо, реактивность сосудов не изменилась .
Нефропатия – одно из поражений органов-мишеней, характерных для артериальной гипертонии. Разные классы гипотензивных препаратов по-разному влияют на прогрессирование нефропатии. В исследовании на 32 больных с артериальной гипертонией и гипертонической нефропатией было показано, что только терапия лизиноприлом улучшает функцию почек – снижает уровень экскреции альбуминов, уменьшает резистентность сосудов почек. Терапия нифедипином в сочетании с гипотиазидом, при сходном контроле артериального давления, не влияла на функцию почек у больных с гипертонической нефропатией .
Сахарный диабет и диабетическая нефропатия
У больных с сахарным диабетом (СД) терапия иАПФ помогает не только замедлить прогрессирование поражения органов-мишеней и, прежде всего, нефропатии, но и способствует повышению чувствительности тканей к инсулину. Для лизиноприла получены доказательства эффективности у этой группы больных.
В многоцентровом исследовании EUCLID (Randomised placebo-controlled trial of lisinopril in normotensive patients with insulin-dependent diabetes and normoalbuminuria or microalbuminuria) было изучено влияние лизиноприла на прогрессирование диабетической нефропатии и ретинопатии у больных с сахарным диабетом 2 типа (СД2) без артериальной гипертонии. Всего в исследование включили 530 больных с СД, рандомизированных для лечения лизиноприлом или плацебо. Уровень диастолического АД при включении в исследование не должен был быть меньше 70 мм рт. ст и больше 90 мм рт. ст., систолического АД – не выше 155 мм рт. ст. Терапия продолжалась в течение двух лет. В конце исследования оказалось, что уровень микроальбуминурии в группе лизиноприла на 18,8 % ниже, чем в группе плацебо. Максимальным эффект был у больных, уже имевших нефропатию в начале исследования. Больные, получавшие лизиноприл, имели достоверно более низкий уровень гликозилированного гемоглобина (6,9 % по сравнению с 7,3 %). Прогрессирование ретинопатии отмечалось у 13,2 % больных в группе лизиноприла и у 24,3 % больных в группе плацебо .
У 21 больного с СД 1 типа и начальной стадией нефропатии (экскрецией альбуминов 20-70 мкг/мин) изучили влияние терапии лизиноприлом на уровень экскреции альбуминов и реакцию артериального давления при физической нагрузке. Терапию лизиноприлом в дозе 20 мг в сутки проводили в течение двух лет. Группа сравнения, сопоставимая по возрасту, тяжести диабета, уровню гликозилированного гемоглобина, получала плацебо. У больных, получавших лизиноприл, через два года и экскреция микроальбуминов, и реакция АД на физическую нагрузку уменьшились, в группе плацебо – выросла .
В рандомизированном перекрестном исследовании на 24 больных с АГ изучалось влияние лизиноприла и лозаратана на чувствительность к инсулину. Лизиноприл назначался в дозе 20 мг, лозартан – 50 мг в сутки. Чуствительность к инсулину изучалась с помощью CLAMP-теста. Продолжительность терапии каждым из препаратов составила 6 недель. Оказалось, что только терапия лизиноприлом улучшала чувствительность к инсулину, хотя степень снижения АД при лечении обоими препаратами была одинаковой .
Показано, что терапия лизиноприлом может способствовать уменьшению отека соска зрительного нерва у больных с СД и артериальной гипертонией. Уменьшение толщины сетчатки было отмечено через два месяца терапии лизиноприлом в дозе 10 мг в сутки. Оценка эффективности проводилась путем измерения толщины сетчатки и флюорисцентной ангиографии сетчатки .
Сравнение эффективности лизиноприла и нифедипина ретард было проведено у больных с СД2, начальной стадией диабетической нефропатии и артериальной гипертонией (ДАД 90-100 мм рт. ст.). Нифедипин назначали в дозе 20-40 мг два раза в сутки, лизиноприл – в дозе 10-20 мг один раз в сутки. Всего было обследовано 239 мужчин и 96 женщин. Через 12 месяцев лечения в группе лизиноприла отмечалось более значимое снижение скорости экскреции микроальбуминов с мочой. Снижение АД было одинаковым в обеих группах лечения как по данным обычного измерения АД, так и по данным суточного мониторирования. Клиренс креатинина, гликемический контроль и уровень липидов крови достоверно не изменились в течение всего исследования. Число больных, выбывших из исследования из-за развития побочных эффектов, также не различалось между группами лечения. Таким образом, терапия ингибитором АПФ оказалась предпочтительной для лечения и профилактики диабетической нефропатии .
При сравнении эффективности лизиноприла и блокатора кальциевых каналов манидипина оказалось, что при сравнимом гипотензивном эффекте препараты по-разному влияют на функцию почек и гипертрофию миокарда левого желудочка. В исследование были включены 174 больных с артериальной гипертонией (ДАД 80-100 мм рт. ст.) и СД2 и микроальбуминурией. Терапию начинали с 10 мг лизиноприла или 10 мг манидипина в сутки. Если через 8 недель сохранялось ДАД выше 80 мм рт. ст., дозу препаратов удваивали. Если еще через три месяца целевой уровень ДАД не был достигнут или у больных регистрировались побочные эффекты, терапию прекращали и пациентов исключали из анализа. Весь период наблюдения составлял 24 месяца. Полностью закончили наблюдение 99 больных. Оказалось, что оба препарата одинаково снижают САД и ДАД: манидипин – на 22,3/15,5 мм рт. ст. и лизиноприл – на 21,4/15,7 мм рт. ст. Лизиноприл вызывал более значительное снижение уровня микроальбуминурии – на 37,2 мг против 29,9 мг в сутки, и этот эффект при приеме лизиноприла наступал раньше (уже через три месяца лечения), чем при лечении манидипином. Более выраженная регрессия гипертрофии левого желудочка наблюдалась при лечении манидипином (-14,9 г/м2 против -10,8 г/м2 при лечении лизиноприлом) .
В проспективном исследовании изучалось влияние длительной (в течение 48 месяцев) терапии лизиноприлом и нисолдипином на состояние функции почек у больных с СД1. Проводился контроль АД с помощью суточного мониторирования, оценка степени микроальбуминурии и скорость клубочковой фильтрации. Лизиноприл назначался в дозе 10-20 мг, нисолдипин – 20-40 мг в сутки. Снижение артериального давления было одинаковым в обеих группах лечения, что подтверждалось данными суточного мониторирования. Снижение уровня клубочковой фильтрации также оказалось идентичным в обеих группах. При этом только лизиноприл вызывал снижение экскреции альбуминов с мочой. Терапия блокатором кальциевых каналов не влияла на степень микроальбуминурии .
Целью исследования CALM (The candesartan and lisinopril microalbuminuria study) было сравнить эффективность монотерапии кандесартаном, лизиноприлом и комбинированной терапии этими двумя препаратами у больных с артериальной гипертонией, микроальбуминурией и СД2. Пациенты получали лизиноприл в дозе 20 мг или кандесартан в дозе 16 мг в сутки в течение 12 недель. Затем еще в течение 12 недель продолжалась монотерапия или комбинированное лечение этими двумя препаратами. Основными параметрами, по которым оценивали эффективность терапии, были уровень артериального давления и уровень микроальбуминурии. Всего в исследование было включено 199 больных. Основными критериями включения больного в исследование было диастолическое АД 90-110 мм рт. ст. и отношение креатинин/альбумины 2,5-25 мг/моль после двух недель приема плацебо. Не включались в исследование пациенты со вторичными типами гипертонии, выраженным ожирением (ИМТ > 40 rкг/м2), почечной недостаточностью. Через 12 недель лечения оказалось, что снижение АД было одинаковым в группах больных, получавших монотерапию кандесартаном и лизиноприлом. В группе лизиноприла САД снизилось на 15,7 мм рт. ст., ДАД – на 9,7 мм рт. ст., отношение креатинин/альбумины уменьшилось на 46 %. В группе кандесартана снижение этих показателей составило соответственно 12,4 мм рт. ст., 9,5 мм рт. ст. и 30 %. При одинаковом снижении АД лизиноприл в большей степени снижал экскрецию альбуминов с мочой, хотя эта тенденция и была недостоверной (р = 0,058). После первых 12 недель лечения треть больных продолжила монотерапию лизиноприлом, треть – монотерапию кандесартаном и треть получала комбинированную терапию этими двумя препаратами. По влиянию на уровень АД комбинированная терапия оказалась более эффективной, чем монотерапия любым из препаратов. В группе комбинированной терапии регрессия микроальбуминурии также была наиболее значительной – на 50 %. При этом комбинированная терапия оказалась достоверно более эффективной по сравнению с кандесартаном (р = 0,04). При сравнении с монотерапией лизиноприлом достоверных различий по влиянию на экскрецию микроальбуминов не было .
Сходное исследование было проведено с другим блокатором ангиотензиновых рецепторов – телмисартаном. Сравнивалась эффективность монотерапии 20 мг лизиноприла в сутки, 80 мг телмисартана в сутки и комбинации этих двух препаратов у больных с СД2, микроальбуминурией и артериальной гипертензией. Оба препарата значимо снижали систолическое и диастолическое АД, уменьшали уровень экскреции альбумина с мочой. Комбинированное лечение было более эффективным, чем монотерапия любым из препаратов .
Целью исследования CALM II (Long-Term Dual Blockade With Candesartan and Lisinopril in Hypertensive Patients With Diabetes) было сравнить влияние комбинированной терапии кандесартаном и лизиноприлом с монотерапией высокими дозами лизиноприла на уровень систолического АД у больных с АГ и СД. Дизайн исследования был двойной слепой с двумя группами активной терапии. Больные рандомизировались для приема лизиноприла в дозе 40 мг или комбинации лизиноприла 20 мг и кандесартана 16 мг в сутки. Срок наблюдения составил 12 месяцев. Эффективность терапии оценивалась по данным суточного мониторирования АД. В исследование были включены 75 больных с АГ и СД с систолическим АД 120-160 мм рт. ст на фоне лечения лизиноприлом в дозе 20 мг по крайней мере в течение месяца. В целом, не было достоверных различий между комбинированной терапией и терапией лизиноприлом по влиянию на уровень АД. Комбинация лизиноприла и кандесартана достоверно лучше снижала АД в дневное время. АД в ночные часы и средние значения АД за сутки не различались .
Побочные эффекты
Самым частым побочным эффектом, возникающим при лечении лизиноприлом, является появление сухого кашля. Частота этого побочного эффекта, по разным данным, составляет от 4 до 18 %. При этом риск развития этого нежелательного явления зависит от длительности примененения иАПФ . В крупном постмаркетиноговом исследовании на когорте из 10 289 больных было показано, что кроме сухого кашля наиболее частыми побочными эффектами были головокружение (2,3 %), головная боль (2,1 %), слабость (1,7 %), и тошнота (1,0 %) .
В крупном популяционном наблюдательном исследовании была проанализирована способность лизиноприла повышать уровень креатинина крови. Были проанализированы данные 18 977 больных, которым назначался лизиноприл на протяжении 6 месяцев. У 13 166 из них имелись данные об уровне креатинина до начала лечения и через 6 месяцев терапии. Значимым увеличением креатинина считалось возрастание от нормальных значений (менее 1,2 мг/дл) до 2,5 мг/дл и выше. Такое значимое нарастание уровня креатинина было отмечено у 31 больного из обследованной группы. Ни у одного из этих больных при этом не наблюдалось терминальной стадии почечной недостаточности, хотя трое больных за период наблюдения умерли. Существенное нарастание уровня креатинина, как правило, было связано с тяжелым течением сердечной недостаточности, обезвоживанием или наличием конкурирующих заболеваний .
Исследование ALLHAT: the Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to vent Heart Attack Trial
Наиболее крупным исследованием, посвященным изучению эффективности лизиноприла у больных с АГ, было исследование ALLHAT, результаты которого подробно обсуждались ранее .
Всего в исследовании ALLHAT 15 255 больных получали хлорталидон в дозе 12,5-25 мг, 9048 больных – амлодипин в дозе 2,5-10 мг и 9054 пациента получали лизиноприл в дозе 10-40 мг в сутки. Если целевого уровня АД достигнуть не удавалось, то на следующей ступени добавляли второй препарат (атенолол – 25-100 мг, резерпин – 0,05-0,2 мг однократно в сутки или клонидин – 0,1-0,3 два раза в день). При отсутствии эффекта на третьей ступени добавляли гидралазин – 25-100 мг два раза в день.
По способности предотвращать наступление так называемой первичной комбинированной конечной точки (инфарктов миокарда и смертей от сердечно-сосудистых причин) не было показано преимуществ ни одного из этих трех лекарственных препаратов. Анализ общей смертности также не выявил преимуществ какого-либо препарата. Лизиноприл несколько уступал хлорталидону по способности предотвращать инсульты, госпитализации по поводу стенокардии и ухудшения течения сердечной недостаточности. Возможно, это связано с тем, что лизиноприл в целом несколько хуже снижал артериальное давление по сравнению с хлорталидоном (САД – на 4 мм рт. ст. и ДАД – на 2 мм рт. ст.). Особенно различия были велики у лиц негроидной расы, отличающихся низкой чувствительностью к ингибиторам АПФ. В целом, терапия лизиноприлом у больных белой расы в исследовании ALLHAT была более успешной. Так, лизиноприл значительно превосходил амлодипин в отношении профилактики декомпенсации сердечной недостаточности у белых, у больных негритянской расы эффективность лизиноприла и амлодипина существенно не отличалась.
К наиболее интересным результатам исследования можно отнести данные о снижении риска развития новых случаев сахарного диабета у больных, получавших лизиноприл, по сравнению с больными, получавшими хлорталидон . Частота новых случаев СД, выявленных через два года лечения, была почти в два раза выше у больных, получавших хлорталидон, по сравнению с пациентами, получавшими лизиноприл. Та же тенденция сохранялась и через четыре года от начала лечения. У больных, принимавших лизиноприл, оказался ниже уровень глюкозы крови. Эти различия стали достоверными уже через два года исследования и оставались статистически значимыми до его окончания.
Подобные же результаты были выявлены и при применении блокаторов рецепторов ангиотензина. В группе валсартана в исследовании VALUE оказался меньше риск развития новых случаев СД, чем в группе амлодипина, и в группе лозартана в исследовании LIFE оказалось меньше новых случаев СД, чем в группе атенолола . Аналогичные результаты были получены для рамиприла по сравнению с плацебо в исследовании HOPE и для каптоприла по сравнению с диуретиками и b-адреноблокаторами в исследовании CAPP . Таким образом, подобный эффект иАПФ и БАР проявляется не только при сравнении с тиазидными диуретиками, известными своим влиянием на углеводный обмен, но и с препаратами других групп – антагонистами кальция, b-блокаторами. Чаще всего подобный эффект связывают с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, однако механизм влияния иАПФ и БАР на профилактику развития инсулинорезистентности до конца не ясен.
В рамках исследования ALLHAT проводилось генетическое подисследование GenHAT, целью которого было определить, влияют ли генетические маркеры на эффективность гипотензивной терапии. Первые результаты исследования GenHAT уже опубликованы. Основным геном-кандидатом в отношении эффективности лизиноприла считался ген ангиотензин-превращающего фермента (АСЕ) и его полиморфный маркер типа I/D. Ранее было показано, что у носителей аллеля D выше уровень экспресиии гена АСЕ и выше активность ренин-ангиотензиновой системы. Считается, что носительство аллеля D предрасполагает к развитию сердечно-сосудистых осложнений. В исследовании GenHat ассоциации этого аллеля с эффективностью терапии лизиноприлом выявлено не было .
Другие показания к назначению лизиноприла
Помимо артериальной гипертонии показаниями к назначению лизиноприла могут быть перенесенный инфаркт миокарда (ИМ) и сердечная недостаточность.
Исследование GISSI-3 (Gruppo Italiano per lo Studio della Sopravvivenzanell’Infarto miocardico) было посвящено изучению эффективности лизиноприла, нитратов и их комбинации у больных с острым инфарктом миокарда. Терапия в/в нитроглицерином или лизиноприлом начиналась не позднее 24 часов от момента появления симптомов ИМ. Доза лизиноприла составляла 5 мг в сутки. Оказалось, что только в группе больных, получавших лизиноприл, отмечалось достоверное снижение смертности и, кроме того, что в группе лизиноприла снижается риск развития тяжелой дисфункции левого желудочка, улучшается его ремоделирование .
Одним из исследований, в котором проводилось прямое сравнение двух ингибиторов АПФ при ИМ, было исследование SMILE-2 (Survival of Myocardial Infarction), в котором сравнивалась эффективность зофеноприла в дозе 30-60 мг и лизиноприла в дозе 5-10 мг в сутки. Оба препарата назначались больным, получившим тромболитическую терапию по поводу острого ИМ. Терапия ингибиторами АПФ начиналась не позднее 12 часов после завершения тромболизиса и продолжалась 42 дня. Всего в исследование было включено 1024 больных. Достоверных различий в риске сердечно-сосудистых осложнений в обеих группах лечения не было .
В исследовании ATLAS (Assessment of Treatment with Lisinopril And Survival) проводилось сравнение эффективности высоких и низких доз лизиноприла в лечении сердечной недостаточности. Наибольшим было снижение риска новых госпитализаций из-за ухудшения течения сердечной недостаточности – на 24 % в группе больных, получавших высокие дозы препарата .
Таким образом, лизиноприл – один из эталонных ингибиторов АПФ. Доказана его высокая эффективность у больных с артериальной гипертонией, сахарным диабетом, поражением органов-мишеней. Это дает основания для более широкого применения препарата в лечении этих заболеваний.

Литература

Лизиноприл (диротон, зестрил, липрил) выпускается в таблетках по 10,20 и 40 мг; входит в состав комбинированных препаратов липразид, лизотиазид (10 или 20 мг лизиноприла и 12,5 мг ). Представляет собой лизиновое производное эналаприлата, активного метаболита . В отличие от эналаприла, лизиноприл не требует биотрансформации в активный метаболит.

После приема внутрь лизиноприл медленно и частично (25-29 %) абсорбируется. Пик его содержания в плазме крови достигается примерно через 6 ч. Одновременный прием пищи не снижает биоусвояемости, но она может уменьшаться у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови и выводится в неизмененном виде преимущественно через почки. Период полувыведения препарата у больных с нормальной функцией почек составляет 12,6 ч. Значительная продолжительность действия лизиноприла позволяет назначать его один раз в сутки в дозе от 10 до 20 мг. Максимальная суточная доза лизиноприла - 80 мг, однако увеличение дозы свыше 20 мг в сутки существенно не усиливает эффект по снижению артериального давления.

При ухудшении функции почек происходит накопление препарата в организме, которое не вызывает гипотензии или повышения токсичности. Тем не менее, при явлениях почечной недостаточности следует уменышить дозу препарата. Поскольку лизиноприл не метаболизируется в печени, нарушение ее функции практически не оказывает влияния на действие препарата.

Лизиноприл в дозе 20-40 мг в сутки снижает артериальное давление у больных с мягкой и умеренной гипертонией в той же степени, что и в дозе 50-100 мг в сутки. Дополнительное назначение гидрохлортиазида усиливает антигипертензивный эффект лизиноприла.

Переносимость препарата хорошая, однако в одном из исследований получены данные о том, что частота случаев повышения уровня азота мочевины в крови и содержания калия в плазме при лечении лизиноприлом, была несколько выше чем при приеме . У больных пожилого возраста может наблюдаться уменьшение почечного выведения лизиноприла, что связано с ухудшением функционального состояния почек.

1. Игорь
2. наталья

   64 155 64кг сах диаб 2типа принимаю диротон 10 лет утром давление 150на80 в течение дня 130на80 посоветуйте хорошее лекарство

3. Николай

   Здравствуйте, возраст 61 год, рост 172, вес 72 кг. Вопрос про аторвастатины — чем можно заменить Аторис с тем, что бы избежать побочного действия — импотенции. Принимаю кроме Аториса еще сотагексал и Хартил. Спасибо!

4. каринэ

   рост 160 вес 90 кг. появился шум в ушах повысилось давление 160 на 90 140 85- 90 нижняя 90 пью конкор кавинтон лизиноприл учащенное сердцебиение что делать

5. павел,39 лет,рост 170,вес 62

   Добрый день! Я 4 года принимаю хартил. АД 100/55-110/70 (до начала лечения АД было стойко повышено 140/90). Какой препарат по вашему эффективней — хартил или диротон? И если я принимаю хартил 2,5 мг, какую дозировку нужно принимать диротона? Спасибо!

6. Дмитрий

   Мне 53 года. 1,5 года назад перенес инсульт. Рост 176 см, вес 76 кг. Анализы в норме. Принимаю постоянно два раза в день лизиноприл и индап, на ночь аспекард по рекомендации врача. Давление колеблется от 110/75 до 135/96, чаще всего нормальное. Как стабилизировать давление и привести его в норму?

7. Светлана

   54 года, рост 164 см, вес 60 кг. По утрам кофе или стресс, давление повышается до 150/80-90. Пользуюсь таблетками каптоприл, каптопрес. Около 8 лет назад обнаружили кардимиопатию сердца, еще на почке сбоку киста. Хотела купить в аптеке лизиноприл, но здесь прочитала, что он может вызвать отек Квинке. А у меня около двух лет аллергия и вот уже неделю отек Квинке — неудачно полоскала зубы настойкой прополиса, а также корейская зубная паста. Подскажите, что можно пить от давления, не навредив сердцу, и не вызвав аллергии? Спасибо за ответ!

8. Владимир

Каптоприл и Эналаприл: в чем разница

Ингибиторы АПФ применяются для лечения гипертонической болезни и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы (минимальная дозировка). Главное отличие Каптоприла от Эналаприла заключается в составе. Речь идет об одноименных действующих веществах. Основа Каптоприла и Эналаприла – производное аминокислоты пролина. Последнее средство отличается от первого более сложной химической структурой. Эналаприл называют «пролекарством», поскольку, попадая в организм, он гидролизуется до Каптоприла.

Отличие Каптоприла от Эналаприла заключатся и в кратности приема. Дело в том, что последний принимают один раз в сутки. Это позволяет уменьшить погрешность в курсе медикаментозного лечения из-за низкой вероятности пропусков. Лечение начинают с наименьшей дозировки, постепенно доводя ее до оптимального количества.

Отличается Эналаприл от Каптоприла и взаимодействием с другими медикаментозными препаратами. К примеру, с диуретиками лучше сочетается Каптоприл, а вот перед началом лечения Эналаприлом следует отказаться от мочегонных или значительно снизить дозировку. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками важен периодический контроль концентрации калия в крови.

Как видим, Каптоприл и Эналаприл – не одно и то же. Тем не менее, у них много общего в плане побочных реакций. Наиболее распространенной является сухой кашель. Чаще всего он возникает у женщин. Одни из клинических исследований показали, что сухой кашель при лечении Эналаприлом проявляется у 7% пациентов, что на 2% выше, чем при использовании Каптоприла. При наличии диабета важен контроль уровня глюкозы в крови пациента. Тем не менее, исследования показали, что данные ингибиторы АПФ не влияют на чувствительность организма к инсулину.

Каптоприл или Эналаприл: что лучше

Чтобы выяснить, какой препарат сильнее и эффективнее, учеными были проведены исследования с участием добровольцев, у которых ранее диагностировали умеренную или мягкую форму артериальной гипертензии.

Как показал эксперимент, несмотря на пролонгированное действие, для надежного контроля показателей антериального давления следует применять дважды в сутки. Эффективность гипотензивного действия у Каптоприла была ниже. Длительное лечение пациентов подтвердило тот факт, что Эналаприл успешнее контролирует АД при мягкой и умеренной гипертензии.

Другие исследования наглядно показали, что после однократного приема в течение 12 часов наблюдался более быстрый гипотензивный эффект. Что касается гемодинамических улучшений у добровольцев с нарушением функционала сердечно-сосудистой системы, то они были практически на одном уровне.

Аналоги Каптоприла и Эналаприла: чем можно заменить?

На отечественном фармацевтическом рынке можно отыскать около двух десятков аналогов Эналаприла, среди которых можно выделить такие лекарства:

При длительном приеме Каптоприла у пациента может появиться привыкание, что снижает сосудорасширяющие действие лекарства. Для предотвращения подобного эффекта рекомендуется заменить Каптоприл препаратом с аналогичным действием. К таковым относят:

Что лучше: Эналаприл или Каптоприл, отзывы

Виктор, 48 лет

У членов моей семьи артериальное давление частенько повышается, поэтому в нашей аптечке всегда имеются гипотензивные препараты. Пользовался таблетками Адельфан, Папазол и другими. Во время одного из посещений больницы врач заявила мне, что надо лечиться, а не сбивать давление. Назначили пропить курсом препараты от гипертензии. Когда появлялись сильные скачки, принимал Эналаприл. Однажды решил попробовать Каптоприл. Давление им понизил, но действие мне не понравилось. Переносится организмом не очень, была сухость во рту, а еще головокружения. Впечатление об этом препарате у меня осталось крайне негативное. Да и принимать его следует чаще при длительном лечении. Поэтому больше склоняюсь к Эналаприлу.

Геннадий, 55 лет

На протяжении последних 10 лет при скачках кровяного давления меня выручает Каптоприл. Это лекарство относится к недорогим и эффективным. Эти гипотензивные таблетки являются быстродействующими и доступными. При скачке АД кладу таблетку под язык, чтобы ускорить действие препарата. Каптоприл рассасывается за пару минут. Пока он не подействует, следует прилечь. Однако его лучше не принимать, если слабые почки и печень. Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе. Не так давно мне предлагали перейти на Эналаприл. Слышал немало положительных отзывов о нем. Так как в постоянном приеме гипотензивных препаратов не нуждаюсь, поэтому продолжаю и дальше прибегать за помощью Каптоприла. Насколько я знаю, Эналаприл мягче влияет на показатели АД, а в моем случае его нужно сбить быстрее.

Юлия, 53 года

При резком скачке артериального давления чаще всего использую Каптоприл или Капотен. Если хотите, чтобы гипотензивный эффект наблюдался длительнее, то лучше задействовать Эналаприл. Снижение показателей АД происходит медленно и надолго. Этого времени хватит, чтобы прийти в себя и заглянуть в кабинет врача. Но не стоит принимать дополнительную таблетку, если не удалось достичь желаемого гипотензивного действия. Через 3-4 часа наблюдается максимальный эффект. Гипотензивное действие сохраняется почти сутки. Если АД повысилось на 20-30 пунктов, то мне хватает 2,5 мг препарата, если выше, то выпиваю 5 мг.

При изменениях показателей давления необходима медикаментозная терапия. Для лечения используют различные синтетические и натуральные препараты. Инструкция по применению Эналаприла подскажет, при каком давлении помогает это лекарственное средство? Какие противопоказания следует учитывать?

Основные сведения о препарате

Эналаприл – эффективное и проверенное временем лекарственное средство, относится к ингибиторам АПФ, которые используют для коррекции показателей систолического и диастолического давления. Препарат используют для лечения повышенного давления, его применяют самостоятельно или в комплексе с другими лекарствами при гипертонии и гипертензии.

Средство выпускают в форме таблеток, с дозой основного действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В составе присутствует активный компонент – эналаприл, а также вспомогательные компоненты, которые не оказывают никакого лечебного эффекта.

Механизм действия препарата основан на способности эналаприла замедлять выработку ангиотензина, уменьшать количество альдостерона. Благодаря этому расслабляются стенки сосудов, нормализуется кровоток в сердечных и почечных артериях, предотвращается развитие сердечной недостаточности и тромбозов.

Эналаприл повышает или понижает давление? Препарат эффективно снижает систолическое и диастолическое давление, при этом не вызывает скачок показаний частоты сердечных сокращений.

От чего помогает лекарственное средство? При регулярном приеме повышается способность выдерживать нагрузки, уменьшается проявление патологических изменений в левом желудочке, ослабляется нагрузка на сердечную мышцу, предотвращается развитие нефропатии у диабетиков.

Аналоги препарата:

• Энам;
• Инворил;
• Миоприл;
• Ренитек;
• Энап.

Энафарм Н – комбинированный препарат, который содержит не только эналаприл, но мочегонные составляющие – это увеличивает гипотензивное свойство лекарственного средства.

Эналаприл – бюджетный препарат, его цена составляет 30–100 руб. На стоимость влияет страна-производитель – российские лекарственные средства самые дешевые, а сербские имеют максимальную цену.

Важно! Эналаприл – мощный препарат, который имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому приобрести его в аптеке можно только по рецепту врача.

Перед началом лечения необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению – в ней указаны все показания, противопоказания, побочные реакции и признаки передозировки.

Показания к применению:

• любые разновидности гипертонии и гипертензии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нефропатия у инсулиновых диабетиков;
• патологические изменения в тканях левого желудочка.

При стенокардии и инфаркте миокарда лекарство включают в комплексную и восстановительную терапию.

Важно! Эналаприл действует медленно, поэтому использовать его при гипертоническом кризе нецелесообразно.

Препарат не назначают при беременности, кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям преклонного возраста. Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости, порфирии. С осторожностью следует принимать лекарство при наличии в анамнезе серьезных патологий почек, заболеваний, которые ухудшают отток крови из левого желудочка.

Побочные действия

Эналаприл не относится к современным лекарственным средствам. Изобрели его давно, поэтому при приеме часто возникают различные побочные реакции. Но при соблюдении дозировки препарат переносится хорошо, негативные последствия бывают редко.

Частые побочные реакции:

• кашель без мокроты, иногда возникает затрудненное дыхание, фарингит;
• препарат может спровоцировать диарею, кишечную непроходимость;
• тошнота, отвращение к еде, язва;
• боль в области сердца, брадикардия;
• ухудшение четкости зрения;
• мигрень, головокружение, повышенная утомляемость.

Иногда на фоне длительного приема развиваются депрессивные состояния, появляется сыпь, повышается температура тела. Все побочные реакции носят обратимый характер и при отмене препарата они быстро проходят.

При передозировке возможно наступление коллапса на фоне резкого снижения давления, инфаркт, нарушения в головном мозге ишемического характера, ступор и судороги. При появлении подобных симптомов необходимо срочно сделать промывание желудка, уложить человека, ноги приподнять и вызвать скорую помощь.

Важно! Эналаприл и алкоголь совмещать категорически запрещается. Спиртные напитки усиливают действие лекарственного средства, что может стать причиной развития необратимых последствий, резкого снижения давления ниже допустимой нормы.

Как принимать

Препарат всасывается на 60%, терапевтический эффект появляется после 2–4 недель регулярного приема. Максимальный результат формируется через 7 часов после приема, держится на протяжении суток.

Важно! На начальном этапе может возникнуть сильное головокружение, давление иногда резко падает. Поэтому после приема лекарства желательно оставаться дома, не заниматься работой, которая требует концентрации внимания.

Дозировка препарата зависит от заболевания, возраста пациента, наличия хронических заболеваний.

Принимать лекарство можно независимо от употребления пищи 1 раз в день. Лучше пить таблетки в первой половине дня, поскольку оно обладает легким мочегонным эффектом. При монотерапии начальная доза составляет 5 мг. Если состояние не улучшается, то ее увеличивают в 2 раза через 7–14 дней. При умеренной гипертонии достаточно принимать 10 мг лекарства в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, при этом лекарство следует пить в 2 приема.

Если Эналаприл Гексал используют в составе комплексной терапии для лечения сердечной недостаточности, то пробная доза составляет 2, 5 мг. Ее увеличивают в 2 раза через 3–4 суток, пока не станет заметен терапевтический эффект.

Эналаприл ФПО и Акри принимают в любое время по 2, 5–5 мг раз каждые 24 часа. Поддерживающая дозировка – не более 20 мг, безопасная максимальная доза – 40 мг.

Сколько времени можно принимать Эналаприл? Лечение препаратом длительное, при отсутствии побочных реакций принимать его можно всю жизнь.

Важно! Перед любым хирургическим вмешательством, даже стоматологическим, врача следует предупредить о лечении ингибиторами АПФ.

Сравнение с другими препаратами – аналогами и заменителями

Множество фармацевтических компаний выпускают различные аналоги Эналаприла. Они отличаются стоимостью, составом, но терапевтический эффект у всех практически одинаковый. Высокая цена не всегда гарантирует отсутствие побочных реакций.

Лизиноприл или Эналаприл – что эффективнее? Лизиноприл негативно сказывается на мужской потенции, для терапевтического эффекта необходима большая дозировка. Эналаприл эффективен при ишемической болезни, выводится печенью и почками. Лизиноприл – только почками.

Эналаприл Гексал и Эналаприл – есть ли отличие? Эналаприл Гексал выпускает немецкая фармацевтическая компания, Эналаприл – российская. Немецкий аналог стоит несколько дороже, но по эффективности ничуть не лучше отечественного препарата.

Энап и Эналаприл – в чем разница? Энап – лекарственное средство из Словении, выпускают его в виде таблеток и растворов для инъекций. Стоит он в несколько раз дороже, но действует эффективнее, побочные реакции появляются крайне редко.

Эналаприл ФПО и Эналаприл – в чем разница? Оба препарат выпускаются отечественными фармацевтическими компаниями, имеют одинаковое действие, побочные эффекты. Немного отличаются ценой. Максимально допустимая доза Эналаприла ФПО – 80 мг, в отличие от Эналаприла.

Каптоприл или Эналаприл – что эффективнее? Эти лекарственные средства относятся к одной группе и имеют схожее терапевтическое действие – улучшают работу сердечной мышцы, нормализуют повышенное давление. Но есть и некоторые отличия. Каптоприл даже при легкой форме гипертонии нужно принимать 2–3 раза в сутки, поскольку его действие менее продолжительное. Эналаприл дольше поддерживает оптимальные показатели давления.

Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе, Эналаприл не используют в качестве экстренной помощи. Каптоприл эффективнее действуют при сердечной недостаточности, улучшает выносливость, его можно использовать для профилактики летальных исходов от серьезных сердечных патологий.

Лориста или Эналаприл – что лучше? Лориста – современный препарат для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Действует эффективно, имеет минимальное количество побочных реакций – сухой кашель отсутствует, мужская потенция при длительном приеме не ухудшается. Лористу можно использовать в лечении лиц старше 60 лет, пациентов с почечной недостаточностью без коррекции дозировки.

Эналаприл или Лозап – в чем разница? Препараты оказывают одинаковое действие, принимать их нужно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Особых отличий в противопоказаниях и побочных эффектах нет.

Эналаприл и его аналоги – эффективное лекарственное средство для снижения систолических и диастолических показателей давления. При отсутствии побочных реакций принимать их можно долго, но дозу и продолжительность лечения может назначать только врач. Любое самолечение может привести к тяжелым необратимым последствиям.