Таблетки Клоназепам инструкция
Инструкция к таблеткам Клоназепам призвана ознакомить пациента со всеми необходимыми сведениями по использованию препарата для лечения. Здесь можно прочесть о составе Клоназепам и его фармакологическом действии, а также о сроках и условиях хранения лекарственного средства. Подробно освещены показания к применению и даны рекомендации по режиму дозирования.
Перед началом лечения необходимо внимательно изучить данное руководство особо обратив внимание на информацию о противопоказаниях, побочных эффектах и взаимодействии препарата с другими лекарствами.
Форма выпуска и состав
Действующее вещество препарата клоназепам. Вспомогательными компонентами служат вещества картофельного крахмала, желатина, красителя оранжевого и желтого Е-110, талька, стеарата магния, натриевого гликолата крахмала и лактозы в необходимых пропорциях.
Лекарственное средство Клоназепам выпускают в виде таблеток:
- Круглой двояковыпуклой формы с нанесением риски крестообразной. Цвет светло-оранжевый. Содержание активного вещества – 0,5 миллиграмм. Упаковка с тридцатью таблетками.
- Формы круглой. Цвет белый. Двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской. Активное вещество – 2 миллиграмма. В упаковке 30 штук.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат можно три года в защищенном от света сухом месте, где температура воздуха не выше 25 градусов.
Фармакология
Активное вещество препарата способно к оказанию центрального миорелаксирующего, противосудорожного, анксиолитического, снотворного и седативного действий, что помогут ослабить страх, беспокойство и тревогу, а также снять напряжение эмоционального характера.
Данный препарат считается одним из сильнейших по противосудорожному эффекту, поэтому у пациентов страдающих эпилепсией лечение Клоназепамом обеспечивает стойкий терапевтический эффект: интенсивность приступов снижается и их возникновение наблюдается гораздо реже.
Часто Клоназепам рассматривается в качестве эффективного снотворного особенно в случаях, когда головной мозг имеет органические повреждения.
Действие препарата наступает довольно быстро и отличается своей продолжительностью.
Фармакокинетика
Препарат имеет быструю и полную абсорбцию в ЖКТ. Его биодоступностью является показатель в 90%. Связывание с белками плазмы происходит более чем на 80%. Выведение происходит в составе мочи в основном метаболитами.
Клоназепам показания к применению
Лекарственный препарат Клоназепам назначают для лечения тем пациентам, которые страдают эпилепсией с проявлением кивательных судорог, типичных абсансов и атонических припадков. Также его применение показано при наличии синдрома страха пароксизмального, различных состояний страха связанного с фобиями (только с 18 лет) и возбуждения психомоторного характера, которое получило развитие на фоне психоза реактивного.
Помимо этого препарат клоназепам может быть назначен, когда у пациента выявлены следующие состояния:
- Мышечный гипертонус;
- Сомнамбулизм;
- Психомоторное возбуждение;
- Алкогольный абстинентный синдром (тремор, острая ажитация, делирия и галлюцинации);
- Бессонница (при органическом поражении мозга головного);
- Панические расстройства.
Противопоказания
Препарат Клоназепам имеет ряд противопоказаний, которые следует принимать к сведению при его назначении. Не стоит принимать препарат:
- При острой дыхательной недостаточности, которая может прогрессировать;
- При угнетении дыхательного центра;
- При шоковых состояниях;
- При острых отравлениях снотворными препаратами или анальгетиками наркотическими;
- При повышенной чувствительности к Клоназепаму;
- При закрытоугольной глаукоме;
- При миастении;
- В состоянии комы;
- В состоянии острой интоксикации алкогольного характера, когда жизненно важные функции ослаблены;
- Для беременных и кормящих женщин;
- В тяжелых депрессивных состояниях из-за возможного развития наклонностей к суициду, связи, с чем Клоназепам не отпускают без рецепта врача.
Осторожного применения препарат требует, когда у пациента обнаружено заболевание печени в тяжелой степени, а также тяжелая хроническая дыхательная недостаточность.
Противопоказано совмещение Клоназепама со спиртными напитками.
Клоназепам применение
Режим дозирования данного препарата предусматривает индивидуальный подход к пациенту.
Суточная доза препарата делится на 3 или 4 равных приема. Дозы поддерживающие назначаются, как правило, через 14 или 21 день терапии.
Клоназепам при беременности
Применение препарата при беременности и грудном вскармливании не допускается, поскольку Клоназепам имеет свойство проникновения в грудное молоко и через барьер плаценты.
Клоназепам детям
Грудным детям и от 1 до 5 летнего возраста препарат назначают в начальной дозировке по 250 микрограмм за сутки и не более;
Детям от 5 до 12 лет – по 500 микрограмм;
Поддерживающие дозы: от рождения до года – 0,5-1 миллиграмм;
От 1 до 5 лет – 1-3 миллиграмм;
От 5 до 12 лет – 3-6 миллиграмм.
Длительное применение препарата детьми может повлечь за собой возникновение побочных действий, что окажут влияние на развитие физического и психического характера. Эти последствия могут проявить себя спустя много лет.
Клоназепам таблетки для пожилых
Когда у пациента в пожилом возрасте выявлена сердечно-легочная недостаточность, препарат Клоназепам должен назначаться для них с осторожностью. Помимо этого замедленное выведение лекарственного средства и снижение толерантности у этой категории больных также требует аккуратного применения.
Побочные эффекты
При назначении препарата с особым вниманием необходимо отнестись к возможным побочным эффектам, которые могут быть вызваны применением Клоназепам, поскольку перечень их довольно внушителен.
Центральная нервная система
- В виде выраженной заторможенности;
- В виде ощущения усталости, сонливости и вялости;
- В виде возникновения головокружений;
- В виде состояния оцепенения;
- В виде периодически повторяющихся головных болей;
- В редких случаях возникновение спутанности сознания, атаксии;
- При приеме высоких доз и длительной терапии может нарушиться артикуляция, возникнуть диплопия, нистагм;
- В виде реакций парадоксального характера, таких как острое состояние возбуждения;
- В виде антероградной амнезии;
- В редких случаях возникновение гиперергических реакций, мышечной слабости и депрессии;
- При длительной терапии эпилепсии в некоторых формах может увеличиться частота припадков.
Система пищеварения
- В редких случаях возникновение сухости во рту;
- В виде приступов тошноты и рвоты;
- В виде поноса или запоров;
- В виде изжоги;
- В виде снижения аппетита;
- В виде нарушений функциональности печени;
- В виде повышения активности печеночной трансминазы;
- Возникновение желтухи;
- В виде усиленного слюнотечения (у грудничков).
Сердечно-сосудистая система
- В виде падения АД;
- В виде тахикардии.
Эндокринная система
- В виде изменения либидо;
- В виде дисменореи;
- В виде преждевременного полового развития у детей обратимого характера.
Система кроветворения
- В виде лейкопении;
- В виде нейтропении;
- В виде агранулоцитоза;
- В виде анемии;
- В виде тромбоцитопении.
Мочевыделительная система
- В виде недержания мочи;
- В виде задержки мочи;
- В виде нарушения функции почек.
Аллергия
- В виде крапивницы;
- В виде кожной сыпи;
- В виде зуда;
- В крайне редких случаях возможно возникновение анафилактического шока.
Реакции дерматологические
- В виде преходящей алопеции;
- В виде изменения пигментации.
Разное
- В виде привыкания или лекарственной зависимости;
- В виде синдрома отмены (резкое снижение дозы или прекращение приема).
Передозировка
Симптомами передозировки препаратом могут являться состояния угнетения центральной нервной системы, которые могут быть выражены в различной степени:
- В виде выраженной сонливости,
- В виде длительной спутанности сознания,
- В виде угнетения рефлексов,
- В виде состояния комы;
- В виде возможного угнетения дыхания.
Терапия проводится вызовом рвоты и последующим осуществлением приема угля активированного для тех пациентов кто находится в сознании. Если пациент находится в состоянии комы, ему следует промыть желудок через зонд и провести симптоматическую терапию. Целесообразно проведение мониторинга пульса, дыхания, давления артериального, а также усиление диуреза посредством внутривенного введения жидкостей.
Специфический антидот – антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенила применение, которого возможно лишь под медицинским наблюдением. Во избежание провокации эпилептических припадков его использование для пациентов с диагнозом эпилепсии не рекомендуется.
Взаимодействие с лекарствами
Усиление действия препарата Клоназепам происходит при одновременном его применении с барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами, антиконвульсантами, наркотическими анальгетиками, алкоголем, а также средствами, которые способствуют уменьшению тонуса мышц скелетных.
Ослабление действия препарата Клоназепам происходит под действием никотина. Помимо этого алкоголь способен спровоцировать реакции парадоксального характера: сильное психомоторное возбуждение с агрессией в поведении либо наступление опьянения патологической степени.
Дополнительные указания
Препарат следует назначать осторожно, когда у пациента наблюдаются нарушения функциональности печени или почек, а также при заболеваниях органов дыхания хронического характера. Не менее осторожно назначение должно осуществляться и для пациентов пожилого возраста (за 65 лет).
Если препарат применять длительно – его действие может ослабнуть. При лечении строго запрещено употребление спиртного, как и после окончания лечебного курса на протяжении трех дней. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание возникновения абстинентного синдрома и зависимости психофизического характера.
Лечение препаратом предписывает пациенту воздержаться от вождения и работы с механизмами.
Клоназепам аналоги
Структурными аналогами препарата (по активному веществу) являются лекарственные средства Ривотрил и Клонотрил. Также у Клоназепама имеется очень длинный перечень аналогов по фармакологическому действию. Вот некоторые из этих препаратов:
- Адаптол;
- Бромидем;
- Валиум Рош;
- Гидроксизин;
- Диазепам;
- Золомакс;
- Ипронал;
- Кассадан;
- Лексотан;
- Мебикар;
- Напотон;
- Седуксен;
- Тазепам;
- Феназипам;
- Хелекс;
- Элениум и другие.
Клоназепам цена
Стоимость препарата невысока. Его цена в среднем по аптекам не превышает 100 рублей.
Клоназепам отзывы
Многие пациенты, которые проходили лечение с назначением препарата Клоназепам, находят его эффективным и серьезным препаратом. Многие согласны с тем, что препарат не следует отпускать без рецепта врача и одобряют его доступную стоимость, поскольку при наличии назначения покупать его все же придется.
Клоназепам – является препаратом, которое используют при эпилепсии. Его активный компонент, название которого совпадает с наименованием лекарства, оказывает прямое действие на нервную систему – центральную и периферическую. Лечение Клоназепамом снимает судороги, успокаивает. У пациента наблюдается снижение мышечного тонуса. Также, для данного средства описан снотворный эффект. Данный препарат очень часто используется в практике терапии эпилепсии и других судорожных синдромов.
Применяется Клоназепам при:
- Эпилепсии – для пациентов, начиная с младенчества, страдающих различными формами недуга;
- Синдроме Веста;
- Тонико-клонических судорогах;
- Эпилептическом статусе;
- Гипертонусе мышц;
- Бессоннице или сомнамбулизме;
- Остром абстинентном синдроме, сопровождающемся делирием, галлюцинациями, ажитацией и так далее;
Выпускают Клоназепам и в виде растворов для инъекций, и в виде таблеток. Начинают лечение с наименьших дозировок, которые, через несколько недель, доводят до минимальных эффективных. Инструкция препарата Клоназепам показывает, как следует распределять его суточную дозу. Рекомендуется разделить ее на три-четыре части. Если используется Клоназепам в инъекциях – его следует вводить медленно.
Противопоказан Клоназепам при:
- Нарушениях дыхательного центра, тяжелом угнетении дыхательной функции;
- Шоковых состояниях и коме;
- Пониженном тонусе мышц;
- Острых отравлениях алкоголем, медикаментозными средствами (снотворными, анальгетиками наркотического ряда);
- Депрессии в тяжелой форме;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Беременности и лактации;
Побочные эффекты и передозировка Клоназепамом
Данный препарат заметно влияет на состояние нервной системы. Начало терапии Клоназепамом сопровождается заторможенностью, головными болями, оцепенением. При продолжительном применении высоких доз у больного могут нарушиться речь (артикуляция) и зрение. Иногда наблюдаются парадоксальная реакция возбуждения, увеличения количества припадков (при некоторых формах заболевания). Возможны депрессивные состояния.
Также, могут проявляться реакции со стороны других систем:
- Пищеварительная – различные нарушения пищеварения, нарушения работы печени, повышенное слюноотделение или сухость во рту;
- Эндокринная – нарушения менструального цикла, полового влечения, преждевременное созревание у детей;
- Мочевыводящая – задержка или недержание мочи, почечные дисфункции;
- Сердечно-сосудистая – падение давления, сердцебиение;
- Дыхательная – затруднения дыхания, гиперсекреция слизи;
- И так далее;
Передозировка Клоназепамом вызывает тяжелые состояния – угнетение дыхания, сознания, слабостью сердечной деятельности. В тяжелых случаях наступает кома. Опасность заключается, также, и в том, что здоровье людей с эпилепсией не позволяет вводить им препараты – антагонисты Клоназепама. Поэтому терапия сосредотачивается на симптомах отравления.
Отзывы о Клоназепаме
Многие отзывы о Клоназепаме связаны не с эпилепсией, а с паническими расстройствами. Таким пациентам назначают данный препарат в очень низких дозах. И нужно сказать. Что, практически, все отмечают улучшения своего состояния. Другое дело, что нередко такие больные не могут закончить принимать Клоназепам – у них возникает медикаментозная зависимость:
- Панические атаки начинались постепенно. Сначала терпел, потом, когда уже было невозможно, пошел к врачу. Мне назначили Клоназепам и жизнь вернулась в прежнее русло. Особых побочек не замечал. Но отказаться от лекарства – сам не смог. Пришлось проходить курс психотерапии. Жил несколько лет без препаратов. А потом вернулась паника и Клоназепам. Теперь снова сижу на нем, как наркоман.
- Не могу уснуть без Клоназепама. Несколько раз ставила эксперименты – отказывалась совсем. В результате – не спала несколько ночей подряд, измучалась…
При эпилепсии, треморе, атонических судорогах, пациенты, также, говорят об эффективности Клоназепама. Припадки проходят или становятся реже.
О тяжелых побочных реакциях больные не рассказывают. Большей проблемой для большинства оказываются перебои с поставками Клоназепама в аптеки. Немало людей оказываются вынуждены «пережидать» отсутствие лекарства, использовать другие препараты седативного действия…
Клоназепам – явно не то средство, которое можно пробовать принимать без строгих показаний и четкого назначения врача. В некоторых случаях, он является самым эффективным препаратом. Но требуется соблюдать осторожность при его использовании и обращаться к специалистам, если вы чувствуете, что у вас начинается зависимость от этого лекарства.
Оцените Клоназепам !
Мне помогло 107
Мне не помогло 14
Общее впечатление: (77)
Синдром отмены Клоназепама – это симптомокомплекс, который проявляется при отказе от препарата при длительном применении. Состояние психики человека в этот период плачевное, к тому же присоединяются и негативные физические проявления. Чтобы избежать подобной проблемы, есть 2 пути, но обо всем по порядку.
Что такое Клоназепам?
Этот препарат относиться к бензодиазепиновым транквилизаторам, которые обладают 4 основными эффектами:
- Противотревожный.
- Миорелаксирующий.
- Успокоительный.
- Снотворный.
Поэтому лекарство с успехом применяется для экстренной помощи при расстройствах психики, которые проявляются следующими симптомами:
- Фобии;
- Бессонница;
- Головные боли;
- Спазмы тела, например, гортани – «комок в горле»;
- Раздражительность;
- Панические атаки;
- Истерические припадки;
- Судороги;
- И прочее.
Обычно препарат принимают единоразово для снятия негативного состояния или кратким курсом, чтобы человек смог адекватно воспринимать терапевтическую помощь. Длительность использования средства без последствий составляет не более 2 недель. В редких случаях возможно продолжение приема до 1 месяца. Однако стоит помнить, что данное лекарство вызывает психологическую и физическую зависимость, как и другие транквилизаторы, пример тому . Биохимическое привыкание к препарату, когда вещество встраивается в обменные процессы организма, наступает примерно через 2 месяца.
Внимание! Особенность Клоназепама в том, что он дольше выводиться из организма, чем другие транквилизаторы этого ряда. Поэтому и синдром вследствие отмены приема длится, гораздо дольше.
Средство не обладает ярко выраженным воздействием на сердце, печень или почки. Не используется при беременности, кормлении грудью, истощении организма, тяжелой депрессии. Применяется препарат и на маленьких детях, однако, возможно пролонгированное влияние на психическое и физическое развитие.
Как формируется синдром при резкой отмене лекарства?
Состояние является следствием установившейся зависимости, которая бывает 2 видов:
- Психологическое привыкание легко развивается у людей, которые изначально не имеют эмоциональной стабильности. Таким качеством обладают все пациенты с неврозами и тревожной депрессией. Человека преследует страх, что облегчение, которое наступило под действием Клоназепама, пропадет с отменой препарата. Это действительно так, потому что средство является симптоматическим и не оказывает лечебного воздействия на психическое расстройство.
- Физическая или биохимическая зависимость – это явление, которое формируется при встраивании бензодиазепина в обменные процессы. При отмене нарушается нормальная работа мозга, поэтому вылезает симптоматика не только соматического (панические атаки, тревожность), но и вегетативного характера (спазмы, потливость, удушье, учащение сердцебиения).
Как определить синдром?
Иногда последствие зависимости путают с возвращением психического расстройства. Если физическое привыкание еще не сформировалось, то и синдром отмены невозможен. В этом случае панические атаки, бессонница, тревожность – это симптомы основной патологии. Как мы уже разобрались, Клоназепам не лечит невроз или депрессию, а лишь устраняет признаки. Поэтому логично, что после полного выведения препарата из организма, расстройство возвращается. Это как анальгин, выпили и не болит какое-то время, хотя проблема осталась.
Особенности течения синдрома:
- Формируется на 1-2 сутки от отмены.
- Представлен в виде постоянного состояния, а не приступов.
- Пика достигает на 2-3 неделе.
- Продлиться может от 1 до нескольких месяцев.
- При приеме Клоназепама, наступает облегчение, и даже состояние эйфории.
Симптоматика синдрома:
- Учащенное сердцебиение;
- Бросает в пот;
- Признаки простудного заболевания – температура немного повышена, заложен нос, ломит кости и мышцы;
- Спазмы горла, проблемно глотать;
- Бессонница;
- Невозможность работать и заниматься чем-либо;
- Головные боли, чувство жара или скованности;
- Сухой язык;
- Различные ощущения в теле – покалывания, жжение, сокращение мышц.
Это не полный список, есть много проявлений разного характера, в каждом случае формируется свой комплекс неприятных симптомов при отмене средства.
Что делать?
Вначале уже было сказано, что пути решения 2 – это предотвращение и грамотная отмена. Первый способ основан на правильном использовании лекарства, второй, на методе максимально безболезненного отказа.
Как правильно принимать препарат, чтобы не было синдрома?
К сожалению, нередки случаи, когда дипломированные врачи назначают транквилизаторы длительными курсами. Хотя мы уже выяснили, сколько допустимо использовать Клоназепам. Нормально – до 2 недель, в редких случаях – до 4, и одноразово. Поэтому в ситуации, когда доктор назначает препарат на несколько недель, месяцев или лет, следует искать более грамотного врача.
Другой вопрос в том, что прием транквилизаторов не имеет терапевтического эффекта. Поэтому, чтобы не вернуться к прежнему состоянию, необходимо использовать лечащие препараты – антидепрессанты, а также принимать терапевтическую помощь, которая является основой успешного избавления от психических расстройств.
Как «слезть» с Клоназепама?
Как бы грубо это ни звучало, но именно так формируют свои мысли большинство пациентов. Разберем поэтапно действия при отмене средства:
- Получить от специалиста схему плавного убавления дозировки. Например, неделю по пол таблетки, аналогично по четверти, потом по 1/8 и полная отмена.
- Некоторые врачи советуют резкое прекращение приема и пить таблетку, только когда совсем плохо.
- Добиться назначения других препаратов, которые лечат расстройство.
- Использовать иные симптоматические средства, которые не вызывают привыкания.
- Работать над своим мышлением самостоятельно и совместно с психотерапевтом.
Большинство неприятных симптомов возникает, когда человек ничем не занят и находится наедине с собой. Поэтому именно во время приема препарата следует найти какое-то увлечение, больше ходить, гулять на свежем воздухе. Потому что начать ничего не получиться, когда проявиться синдром.
Негативные проявления хорошо снимает вода. Пациенты отмечают, что плавание, ванны и даже просто принятие душа успокаивало их.
Не стоит забывать и о легких седативных средствах – пустырнике, валериане. Они помогут снизить проявление тревожности и раздражительности.
Правильный настрой
Сотни тысяч людей прошли лечение депрессии и избавились от нее, немало пациентов столкнулось с синдромом в результате отмены транквилизаторов, но они смогли пережить этот период.
Следует быть готовым к переходу на антидепрессанты. Лечение предстоит длительное, данные препараты не избавят от симптомов, наоборот, присоединяться побочные действия. Но зато средства имеют 2 неоспоримых преимущества:
- Они лечат! Через несколько месяцев можно будет забыть о расстройстве.
- Не приводят к зависимости.
Важно! Депрессии и неврозы не исчезают без работы над собой и психотерапии.
Заключение
Как бы человек ни старался, если зависимость от лекарства уже существует, то придется перетерпеть негативные симптомы. Меры, которые были описаны, помогут уменьшить их проявление, чтобы отходить было легче. Помните, пока мы пьем анальгин, зуб не болит, но продолжает разрушаться, то же самое происходит при приеме Клоназепама.
"Клоназепам" - это весьма популярный препарат, применяющийся для лечения многих разнообразных патологических состояний. Медикамент обладает важной особенностью, которая заключается в том, что применение его возможно даже для детей с самых первых минут жизни.
Общая характеристика. Лекарство "Клоназепам"
Данный препарат имеет следующее международное и химическое название: clonazepam; 5-(2-хлорофенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Основными физико-химическими свойствами, которыми обладает данное лекарственное средство, являются:
- если в одной таблетке содержится 0.0005 г действующего вещества, то она имеет бледно-оранжевый окрас;
- бледно-фиолетовую окраску имеет таблетка, содержащая 0.001 г действующего вещества;
- если же таблетка белого цвета, то в ней содержится 0.002 г действующего вещества;
- форма таблетки плоскоцилиндрическая, с черточкой;
- на одной из сторон указана информация о товарном знаке предприятия.
Применение гемодиализа (исскуственной чистки крови) не привело к ожидаемым положительным результатам.
Клоназепам, продаваемый под торговой маркой Клонопин, помимо других – это лекарство, используемое для профилактики и лечения судорог, панических расстройств и расстройства движения, известного как акатизия. Это транквилизатор класса бензодиазепинов. Принимается внутрь. Его эффект развивается в течение часа и длится от шести до 12 часов.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (2-хлорфенил) -7-нитро-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он
Торговые наименования: Клонопин, Rivotril, Clonotril
FDA США: Клоназепам
Зависимость
Способность вызывать зависимость: умеренная
Способы применения: перорально, внутримышечно, внутривенно, подъязычно
Легальное положение
Австралия: S4 (только по рецепту)
Канада: Список IV
Дания: Anlage III (только по рецепту)
Великобритания: Класс C
США: Список IV
Индия: Список H
Биодоступность: 90%
Связывание с белками: ~ 85%
Метаболизм: печеночный CYP3A4
Начало действия: в течение часа
Биологический период полувыведения: 18-50 часов
Длительность действия: 6-12 часов
Выведение: почки
Формула: C 15 H 10 ClN 3 O 3
Молярная масса: 315,715
Общие побочные эффекты включают сонливость, плохую координацию и волнение. Клоназепам может увеличить риск самоубийства. Длительное использование может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены, если остановить прием препарата. Зависимость развивается у одной трети людей, которые принимают клоназепам в течение более четырех недель. Использование препарата во время беременности может привести к нанесению ущерба ребенку. Клоназепам связывается с рецепторами ГАМК и усиливает действие нейротрансмиттера ГАМК. Клоназепам первоначально был запатентован в 1964 году и поступил в продажу в США в 1975 г. Он доступен в виде дженериков. Оптом он стоит от 0,01 до 0,07 долларов США за одну таблетку. В Соединенных Штатах таблетки стоят около 0,40 долларов США каждая. Во многих регионах мира, этот препарат используется в качестве рекреационного наркотика.
Медицинское использование
Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.
Приступы
Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.
Тревожные расстройства
Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:
Тревожных расстройств, таких как социальные фобии
Панического расстройства
Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.
Мышечные расстройства
Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.
Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).
Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.
Алкогольная абстиненция
Другое
Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.
Гиперэкплексия
Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.
Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.
Побочные эффекты
Общие
Сонливость, седация
Двигательные нарушения
Более редкие
Спутанность сознания
Раздражительность и агрессия
Психомоторное возбуждение
Отсутствие мотивации
Потеря либидо
Нарушенная двигательная функция Нарушенная координация
Нарушение баланса
Головокружение
Когнитивные нарушения
Галлюцинации
Кратковременная потеря памяти
Антероградная амнезия (более заметно при приеме более высоких доз)
Некоторые пользователи сообщают о симптомах, похожих на похмелье, таких как сонливость, головные боли, вялость и раздражительность после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Это, вероятно, является результатом длительного периода полувыведения лекарственного средства, которое продолжает влиять на пользователя после пробуждения.
В то время как бензодиазепины вызывают сон, они, как правило, снижают качество сна путем подавления или нарушения фазы быстрого сна. После регулярного использования, при прекращении использования клоназепама может возникнуть бессонница.
Бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.
Редкие
Дисфория
Тромбоцитопения
Индукция судорог или увеличение частоты приступов
Изменения личности
Поведенческие нарушения
Очень редкие
Недержание
Повреждение печени
Парадоксальная поведенческая расторможенность (наиболее часто у детей, пожилых людей, а также у лиц с отклонениями в развитии)
Возбуждение
Импульсивность
Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.
Сонливость
Клоназепам, как и другие бензодиазепины, может нарушить способность человека управлять или работать с техникой. Депрессивное воздействие препарата на центральную нервную систему может быть усилено алкоголем, и, следовательно, при принятии этого лекарства следует избегать алкоголя. Бензодиазепины, как было показано, могут вызывать зависимость. Пациентам с зависимостью от клоназепама следует медленно снижать дозу под наблюдением квалифицированного специалиста здравоохранения, чтобы уменьшить интенсивность симптомов отмены.
Симптомы, связанные с прекращением приема препарата
Беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор
Потенциал к обострению существующего панического расстройства после прекращения лечения
Приступы похожи на белую горячку (при длительном применении высоких доз)
Бензодиазепины, такие как клоназепам, могут быть очень эффективными в лечении эпилептического статуса, но, при использовании в течение более длительных периодов времени, могут возникнуть некоторые потенциально серьезные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций и поведения.У многих людей, принимающих препарат длительное время, развивается форма зависимости, известная как «низкодозовая зависимость», как это было показано в одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 34 пользователей терапевтических низких доз бензодиазепинов. Физиологическая зависимость была продемонстрирована при выводе, усиленном флумазенилом. Употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС при приеме клоназепама значительно усиливает эффекты (и побочные эффекты) препарата.
Толерантность и абстиненция
Как и все бензодиазепины, клоназепам является положительным аллостерическим модулятором ГАМК. У трети лиц, получавших бензодиазепинов в течение более четырех недель, разработалась зависимость от препаратов и синдром отмены после снижения дозы. Высокие дозы и длительное применение повышает риск и тяжесть зависимости и симптомов отмены. Припадки и психозы могут возникать в тяжелых случаях отмены, а в менее тяжелых случаях абстиненции может наблюдаться тревога и бессонница. Постепенное снижение дозы уменьшает выраженность синдрома отмены бензодиазепинов. Из-за рисков толерантности и абстинентных судорог, клоназепам, как правило, не рекомендуется для долгосрочного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть последствия толерантности, но может возникнуть толерантность к более высокой дозе и побочные эффекты могут усилиться. Механизм толерантности включает в себя десенсибилизацию рецептора, понижающую регуляцию, разъединение рецептора, а также изменения в составе субъединиц и в кодировании транскрипции генов. Толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама встречается у людей и животных. В организме человека, толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама наблюдается часто. Длительное использование бензодиазепинов может привести к развитию толерантности при уменьшении бензодиазепиновых участков связывания. Степень толерантности является более выраженной при использовании клоназепама, чем хлордиазепоксида. В целом, краткосрочная терапия является более эффективной, чем долгосрочная терапия с использованием клоназепама для лечения эпилепсии. Многие исследования показали, что при длительном использовании клоназепама развивается толерантность к его противосудорожным свойствам, что ограничивает его долгосрочную эффективность в качестве противосудорожного средства. Внезапная или чрезмерно быстрая отмена клоназепама может привести к развитию синдрома отмены бензодиазепинов, приводя к психозу, характеризуемому дисфорическими проявлениями, раздражительностью, агрессивностью, беспокойством и галлюцинациями. Внезапная отмена может также вызвать потенциально опасное для жизни состояние, эпилептический статус. Следует медленно и постепенно уменьшать дозу противоэпилептических лекарственных средств, бензодиазепинов, таких как клоназепам, для смягчения эффектов абстиненции при отмене препарата. Карбамазепин был испытан при лечении абстиненции от клоназепама, но был признана неэффективным в предотвращении эпилептического статуса, индуцированного отменой клоназепама.
Передозировка
Превышение дозы может привести к:
Нарушению моторных функций
Нарушениям рефлексов
Нарушении координации
Нарушению баланса
Головокружению
Угнетению дыхания
Гипотонии
Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии
Спутанности сознания
Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания. Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания. Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.
Обнаружение в биологических жидкостях
Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.
Особые меры предосторожности
Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме. Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства. Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами. Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным. Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией. Клоназепам может усугубить печеночную порфирию. Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией. Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование клоназепама 1982 года показало увеличение агрессивного поведения у людей с хронической шизофренией.
Взаимодействия
Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала. Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.
Беременность
Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода. Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез. Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.
Механизм действия
Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему. Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании. Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином. Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания. Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 +, и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Было высказано предположение, что это выступает в качестве механизма воздействия высоких доз на судороги в исследовании. Клоназепам является хлорированным производным нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиазепином.
Фармакокинетика
Клоназепам является жирорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Клоназепам экстенсивно метаболизируется через восстановление при помощи ферментов цитохрома P450, в частности, CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Эритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Период полувыведения клоназепама составляет 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6.5-13.5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 ч после однократного перорального приема микронизированного клоназепама в дозе 2 мг у здоровых взрослых. У некоторых людей, однако, пиковые концентрации в крови были достигнуты в течение 4-8 часов. Клоназепам быстро переходит в центральную нервную систему, при этом его уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме очень различаются среди пациентов. Уровни в плазме клоназепама могут отличаться в десять раз у различных пациентов. Клоназепам в значительной степени связывается с белками плазмы. Клоназепам легко пересекает гематоэнцефалический барьер, при этом его уровни в крови и головном мозге соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидрокси- клоназепам.
Общество и культура
Рекреационное использование
Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.
Лекарственные формулы
Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями. Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.
