Нитрофурантоин форма выпуска. Группа нитрофуранов. Применение при нарушениях функции печени

Что представляет собой такое вещество, как нитрофурантоин? Инструкция по применению этого элемента будет представлена ниже.

Химические свойства

Какие свойства характерны для такого соединения, как нитрофурантоин? Инструкция по применению утверждает, что это Оно проявляет ярко выраженные противомикробные свойства. Чаще всего препараты с таким компонентом используют для лечения инфекций в мочеполовой сфере.

Физические свойства и форма

Что представляет собой нитрофурантоин? Инструкция по применению утверждает, что это кристаллический порошок оранжевого или желтого цвета, который имеет специфический горький вкус. Данное соединение очень плохо растворяется не только в воде, но и в спирте.

В каких формах выпускают лекарства с таким компонентом, как нитрофурантоин? Отзывы сообщают, что такие средства производятся в виде таблеток различной дозировки. Они могут быть покрыты кишечнорастворимой оболочкой или выпускаться без нее.

Фармакодинамика

Нитрофурантоин (цена препарата с этим веществом указана ниже) проявляет бактерицидные и антибактериальные свойства. Это вещество ингибирует процессы синтеза белков, рибонуклеиновой и дезоксирибонуклеиновой кислот, а также уменьшает проницаемость мембран клеток и интенсивность метаболизма (аэробного) вредоносных бактерий.

Фармакокинетика

Какие кинетические свойства характерны для такого компонента, как нитрофурантоин? Инструкция по применению гласит, что у этого вещества очень высокая абсорбционная способность. Его биологическая доступность составляет около 50 %. Причем употребление пищи повышает этот показатель.

Согласно утверждениям специалистов, чем мельче кристаллы упомянутого химического соединения, тем лучше они растворяются и попадают в кровь.

Около 60 % рассматриваемого компонента связывается с белками плазмы. Его метаболизм осуществляется в тканях печени, а время полувыведения составляет около 25 минут.

Показания

Препараты с рассматриваемым веществом назначают в следующих случаях:

• Профилактика при цистоскопии, катетеризации и прочих урологических операциях и исследованиях.
• Лечение инфекций в мочеполовой сфере (например, при цистите, пиелите, пиелонефрите, уретрите).

Запреты к приему

Нитрофурантоин противопоказано использовать:

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с бронхиальной астмой, а также при наличии фиброзных изменений в легких.

Нитрофурантоин: инструкция по применению

Цена препаратов с таким активным веществом не очень высока. Если они были выпущены в форме таблеток, то их назначают внутрь, запивая большим количеством жидкости. Как правило, такие лекарства назначают пациентам в дозировке 50-150 мг до четырех раз в сутки. Курс лечения этим средством должен длиться 5-7 дней.

Максимальная разовая доза препарата для взрослого человека составляет 0,3 г. В сутки можно употребить до 0,6 мг лекарственного средства.

Детям данный медикамент назначают по 5-8 мг на один килограмм веса. Дневную дозировку лекарства делят на 4 приема.

Если требуется, то лечение таким средством можно продлить до 10 дней. Однако при этом требуется контроль стерильности мочи.

Явления побочные

После приема нитрофурантоина у пациента могут возникнуть:

• понос, гепатит, холестатический синдром, панкреатит, энтероколит псевдомембранозный;
• рвота, тошнота, головокружение, головные боли;
• астения, артралгия, нистагм, миалгия, шок анафилактический;
• эозинофилия, синдром волчаноподобный, высыпания на коже, озноб;
• кашель, лихорадка, сонливость, болезненные ощущения в груди, интерстициальные изменения в легких;
• боли в животе, нейропатия периферическая.

При длительном использовании лекарства повышается риск развития злокачественной опухоли в почках.

У людей с нарушениями электролитного баланса, анемией, заболеваниями почек, а также дефицитом витаминов группы В есть высокая вероятность развития периферической нейропатии.

Рассматриваемое вещество малоэффективно при лечении простатита, болезней и гнойного паранефрита.

Стоимость и отзывы

Сколько стоят препараты с таким веществом, как нитрофурантоин? Цена самого популярного средства - «Фурадонина» - составляет около 120 рублей.

Согласно отзывам пациентов, рассматриваемый компонент хорошо проявляет себя при цистите. Однако следует отметить, что прием лекарств с нитрофурантоином довольно часто вызывает головные боли, боли в животе, рвоту и тошноту.

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин ), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател) .

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli , K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida . Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa , большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система : головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.
Основные характеристики и особенности применения

* При нормальной функции почек

Синонимы: Нифурател, Фуразидин, Urolong (Sodip), Нифуроксазид, Uvamin ретард (Mepha), Нифурантин, Microdoine (Gomenol Франция), Нифуретте, Фуразолидон, Уро-Tablinen (Sanorania), Cystit (Squibb-Гейден), Нитрофурантоин.

Нитрофурантоин форма выпуска

Лекарственные формы: Таблетки по 100 мг; таблетки по 75 мг; капсулы по 100 мг; таблетки по 50 мг; Ампулы закапывание 0,5% по 100 мг 20 мл.

Действие: Нитрофурантоин имеет избирательное действие химиотерапии инфекций, почек и мочевыводящих путей. Хорошо всасывается и быстро выводится из организма через почки. В кислой моче обладает бактерицидной активностью против широкого спектра грам стафилококки, стрептококки и энтерококки и грам микроорганизмов: Эш. палочка, энтеробактер аэрогенес, Proteus штаммы за исключением Proteus вульгарные, Shigella, Salmonella, Clostridium Perfringens.

Быстрое всасывание в желудочно кишечном тракте. В терапевтических дозах его концентрация в крови остается слабым. Его период полураспада плазмы составляет 20-30 мин. Белками плазмы связывается менее чем на 50%. Секретируется в высоких концентрациях в желчи, где он поглощается частично. С мочой выделяет около 40% от суммы без изменений.

Показания к применению: очень хороший эффект для лечения инфекций почек и мочевыводящих путей, пиелонефрит, пиелит, цистит, и uretretiti, особенно вызванных устойчивыми к антибиотикам и сульфаниламидов микроорганизмов. Он также используется для профилактики инфекций при урологических манипуляциях: катетеризации, цистоскопии, литотрипсии и операции.

Обычная дозировка: 3 х 100 мг 24 ч.

Особенности применения и дозы: обычно вводят одну таблетку 100 мг 3-4 раза в день в течение 7-8 дней. При отсутствии эффекта он не подходит для продолжения лечения. Препарат не следует принимать непрерывно в течение более чем 14 дней. Повторные курсы проводятся по мере необходимости в течение интервала 4 недель. Для мочевого пузыря закапывания одной ампуле Furadantin разбавляли 200 мл солевого раствора. Дети применяют 5 мг кг 24 ч.

Особенности использования: Препарат следует принимать с большим количеством жидкости для предотвращения и возникновения неблагоприятных событий при таком исходе необходимо снижение дозы, прописать антигистаминные препараты, кальций и никотиновую кислоту.

Взаимодействие с другими лекарственными: Не принимать одновременно с Neladex, потому что это уменьшает антибактериальный эффект!

Побочные эффекты: диспепсические события: потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота. Энантема аллергической природы. Коричневый цвет мочи. В почечной дисфункции концентрации нитрофурантоина в крови может увеличиваться и развиваться полинейропатия. Необходимо контролировать возникновение парестезии как ранний предвестник полинейропатии. Противопоказания: тяжелая почечная с нарушением их выделительной функции. Не советуют его назначение при грудном вскармливании, так как она проходит в грудное молоко.

Входит в состав препаратов

J.01.X.E.01 Нитрофурантоин

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Препарат Нитрофурантоин широко применяется для лечения урологических заболеваний. Его разные лекарственные формы могут использоваться у взрослых и в детском возрасте – по показаниям.

Состав

Активное вещество – нитрофурантоин (50 мг, 100 мг), входящее в группу нитрофуранов. Таблетированные формы дополнительно содержат кальция стеарат, крахмал картофельный, аэросил (вспомогательные вещества).

Форма выпуска

Лекарство можно приобрести в виде таблеток без оболочки или в кишечнорастворимой оболочке, цена – 120-150 рублей за 20 штук. Также Нитрофурантоин производится в виде капсул с активным ингредиентом, порошков (1 г), разводимых водой. В продаже встречается суспензия с нитрофурантоином под торговым названием Фурадонин.

Фото препарата Нитрофурантоин

Принцип действия и свойства

Средство обладает антибактериальным и бактерицидным действием, работает против широкого перечня грамотрицательных и грамположительных бактерий (протей, шигеллы, стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, клебсиелла и т.д.). Нитрофурантоин ингибирует синтез ДНК и РНК бактерий, уменьшает проницаемость клеточных мембран, снижает аэробный метаболизм микробов. Дыхание бактерий нарушается, они погибают.

Многообразные механизмы действия обуславливают низкую приобретенную резистентность бактерий к действующему веществу. В связи с этим Нитрофурантоин высокоэффективен при инфекциях мочевыделительной системы. Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность – более 50%. Связь с белками плазмы – 60%.

Средство проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Метаболизируется в печени и мышцах, полностью выводится почками, не накапливаясь в организме.

Показания

Основным показанием является лечение микробных воспалительных заболеваний в нефрологии и урологии, таких, как пиелонефрит, уретрит, цистит, тубулоинтерстициальный нефрит, .

Также Нитрофурантоин используется в профилактических целях для недопущения инфицирования мочевыводящих путей перед и после , стентирования, после урологических операций.

Инструкция по применению

Лекарство принимается внутрь во время употребления пищи. Таблетки требуется запивать большим объемом воды. Дозировка любой лекарственной формы для взрослых и подростков – 50-150 мг 3-4 раза/день по назначению врача. Для взрослого человека максимальная разовая дозировка не должна быть выше 0,3 г активного вещества, максимальная суточная доза – до 0,6 г Нитрофурантоина. Детям до 12 лет назначается 5-8 мг препарата на килограмм веса в сутки с распределением суточной дозы на 4 приема.

Курс терапии — 5-8 суток. Можно продлить лечение еще на 3 суток, но только после сдачи анализа мочи на стерильность. Если пациенту нужна долгая поддерживающая терапия нитрофуранами, то дозировку Нитрофурантоина снижают до минимальной. Так, оптимальное количество препарата в сутки – 1,5 мг на килограмм веса.

Побочные действия

Обычно препараты хорошо переносятся пациентами и редко оказывают системные побочные действия.

Иногда возможны такие реакции организма:

• Нервная система, органы чувств – периферическая нефропатия, астения, сонливость, головокружения, нистагм, головные боли.
• Дыхательная система – синдром бронхообструкции, кашель, одышка, легочные инфильтраты, боли в груди, снижение внешнего дыхания, при бронхиальной астме – обострение заболевания.
• Система ЖКТ – абдоминальные боли, тошнота, диарея, колит псевдомембранозный, обострение панкреатита, желтуха, гепатит лекарственный.
• Система кроветворения – снижение показателей тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, анемия гемолитическая и мегалобластная.
• Иммунная система – крапивница, анафилаксия, зуд кожи, другие виды аллергических реакций.
• Кожа – эксфолиативный, многоморфная.

Изредка на фоне лечения Нитрофурантоином отмечаются боли в мышцах, озноб, лихорадка, миалгия, появляется симптоматика, напоминающая грипп. Возможно развитие суперинфекции, по большей части, спровоцированной синегнойной палочкой.

Прием препарата надо остановить при появлении парестезий (симптомов периферической нефропатии), которые особенно часто наблюдаются у людей с сахарным диабетом, анемиями, нехваткой витаминов группы В, почечной недостаточностью, нарушениями электролитного равновесия. Также следует срочно прекратить лечение при появлении симптоматики гемолиза у людей подозрением на недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказания

Запретами на прием Нитрофурантоина являются:

• Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии.
• Гиперчувствительность к нитрофуранам.
• тяжелой степени.
• Олигурия.
• Заболевания печени тяжелой степени – цирроз, хронический гепатит.
• Острая порфирия.
• Фиброз легких.

Запрещено лечиться препаратом при беременности, лактации, в детском возрасте до месяца.

Особые указания

Не следует пить Нитрофурантоин при простатите, гнойном , поражении коркового вещества почек. Перед использованием препарата нужно проконсультироваться с врачом! Нитрофурантоин не применяют совместно с лекарствами, которые провоцируют нарушения функции почек. Тщательный контроль больных, у которых проводится длительное лечение нитрофуранами, необходим для раннего обнаружения гепатита.

Для минимизации опасности побочных действий со стороны ЖКТ нужно принимать лекарство с едой или запивать молоком. Обязательно увеличение водного режима во время проводимой терапии. После приема моча окрашивается в темно-желтый и даже коричневый цвет, при анализе на глюкозу в моче часто появляются ложноположительные реакции.

Препарат может оказывать действие на нервную систему, поэтому в период терапии важно соблюдать осторожность при работе с механизмами, при управлении транспортными средствами. Недопустим прием препарата при беременности. Во время лактации необходимо прекратить вскармливание до окончания приема нитрофуранов.

Одновременный прием налидиксовой кислоты снижает антибактериальный эффект Нитрофурантоина, антациды уменьшают его всасывание. Необходимо проконсультироваться с врачом, если ведется прием Нитрофурантоина с препаратами хинина, любыми антибиотиками, химиопрепаратами, сульфаниламидами, антисептиками.

При передозировке появляется сильная тошнота, рвота, утрата аппетита. Следует немедленно принять большое количество жидкости и срочно обратиться за медицинской помощью!