Брутто-формула

C 43 H 66 N 12 O 12 S 2

Фармакологическая группа вещества Окситоцин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-56-6

Характеристика вещества Окситоцин

Синтетический аналог окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Белый порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее, лактотропное .

Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca 2+ . Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T 1/2 из плазмы — около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3-7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T 1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

Применение вещества Окситоцин

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Окситоцин

Тошнота, рвота, аритмия (в т.ч. у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Взаимодействие

Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью). Галотан и Циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Пути введения

В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально .

Меры предосторожности вещества Окситоцин

По показаниям, связанным с родами, применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Окситоцин – синтетическое гормональное средство, по клиническим и фармакологическим свойствам сходное с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза; стимулятор родовой деятельности.

Форма выпуска и состав

Раствор для инъекций (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной);
Раствор для инъекций и местного применения (по 1 мл в стеклянных ампулах: по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 мл в ампулах: по 5 или 10 ампул в пачках картонных; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной).

Раствор: прозрачный, бесцветный, практически свободный от механических включений.

Действующее вещество: окситоцин, в 1 мл – 5 МЕ.

Вспомогательные вещества: уксусная кислота, вода для инъекций, хлорбутанол гемигидрат.

Показания к применению

Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с переношенной беременностью (более 42 недель), резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, внутриутробной задержкой развития плода или его гибелью;
Стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной ее слабости в первом или во втором периоде родов;
Лечение и профилактика гипотонических кровотечений после аборта или родов, при проведении кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа);
Ускорение послеродовой инволюции;
Лактостаз в раннем послеродовом периоде;
Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками и увеличение массы тела.

В качестве вспомогательного средства Окситоцин применяют при несостоявшемся (inevitable) или неполном аборте.

Противопоказания

Абсолютные:

Наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, частичное или полное предлежание плаценты, предлежание или выпадение пуповины, узкий таз (несоответствие размеров таза роженицы и головки плода);
Косое или поперечное положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению;
Экстренные ситуации, вызванные состоянием плода и/или роженицы, требующие хирургического вмешательства;
Тяжелый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек);
Длительное применение при инертности матки;
Состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности;
Гипертонус матки, возникший не в ходе родов;
Сдавление плода;
Чрезмерное растяжение матки;
Лицевое предлежание плода;
Маточный сепсис;
Артериальная гипертензия;
Заболевания сердца;
Нарушение функции почек;
Повышенная чувствительность к препарату.

За исключением особых обстоятельств, Окситоцин противопоказан также в следующих ситуациях:

Многоплодная беременность;
Гипертонус матки;
Преждевременные роды;
Объемная операция на матке или шейке матки (включая кесарево сечение) в анамнезе;
Инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Способ применения и дозировка

Окситоцин вводят внутривенно (капельно), внутримышечно, во влагалищную часть шейки или стенку матки, а также применяют интраназально.

Для индукции и усиления родовой деятельности препарат вводят внутривенно в стационаре, под соответствующим медицинским наблюдением. Дозу подбирает врач индивидуально с учетом чувствительности беременной женщины и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности препарат вводят в виде капельной внутривенной инфузии под строгим контролем скорости введения раствора. Для безопасного применения используют инфузионную помпу или другое подобное приспособление, обязательно мониторируют силу маточных сокращений и сердечную деятельность плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки инфузию немедленно останавливают, в результате мышечная активность матки быстро снижается.

Правила введения препарата:

Предварительно вводят физиологический раствор, не содержащий окситоцин;
Готовят инфузию: 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворяют в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешивают, вращая бутыль;
Вводят препарат с начальной скоростью не более 0,5-4 миллиединиц/минуту (мЕД/мин; что соответствует 2-16 каплям/минуту). Каждые 20-40 минут, при необходимости, скорость увеличивают на 1-2 мЕД/минуту до тех пор, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения нужной частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса скорость инфузии постепенно снижают в том же темпе, в котором ее увеличивали.

С осторожностью следует вводить окситоцин с большой скоростью на поздних сроках беременности. Скорость более 8-9 мЕД/минуту может потребоваться в исключительных случаях.

При преждевременных родах может возникнуть необходимость введения препарата с большой скоростью, в единичных случаях она может превышать 20 мЕД/минуту (80 капель/минуту).

Во время введения Окситоцина следует контролировать тонус матки в покое, сердцебиение плода, частоту, силу и продолжительность сокращений матки. В случае фетального дистресса или маточной гиперактивности следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить роженице кислородную терапию.

И хотя более предпочтительно внутривенное введение, для родовозбуждения и стимуляции родов возможно внутримышечное введение препарата. В первом случае – по 1 МЕ каждые 30-60 минут, во втором случае – по 0,5-1 МЕ каждые 30-60 минут.

Лечение и профилактика гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:

Внутривенно капельно: 10-40 МЕ в 1000 мл негидратирующей жидкости, для профилактики маточной атонии обычно требуется 20-40 мЕД/минуту;
Внутримышечно: 5 МЕ/мл после отделения плаценты.

При неполном или несостоявшемся аборте Окситоцин назначают в дозе 10 МЕ/мл в 500 мл физиологического раствора или смеси физиологического раствора с раствором декстрозы 5%. Вводят внутривенно со скоростью 20-40 капель/минуту.

Для стимуляции лактации препарат водят внутримышечно или применяют интраназально (с помощью пипетки) – по 0,5 МЕ за 5 минут до кормления. При необходимости введение/закапывание повторяют.

При предменструальном синдроме Окситоцин применяется интраназально, с 20-го дня цикла до 1-го дня менструации.

Побочные действия

У рожениц:

Половая система: при повышенной чувствительности или применении высоких доз – спазм, гипертония матки, разрыв матки, тетания, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином гипопротромбинемии, афибриногенемии или тромбоцитопении, иногда кровоизлияния в органы малого таза (при тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений снижается);
Сердечно-сосудистая система: при применении высоких доз – аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия, гипотония (в случае одновременного применения анестетика циклопропана), тяжелая гипертония (в случае одновременного применения вазопрессорных препаратов), шок; при слишком быстром введении – субарахноидальное кровотечение, брадикардия;
Система пищеварения: тошнота, рвота;
Водно-электролитный обмен: тяжелая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно 40-50 мЕД/минуту) с большим количеством жидкости, протекающая с судорогами и комой возможна при медленной 24-часовой инфузии окситоцина; редко – летальный исход;
Иммунная система: аллергические реакции, в том числе анафилаксия; при слишком быстром введении – бронхоспазм, в отдельных случаях – летальный исход.

У плода и новорожденного (вследствие введения окситоцина матери):

В течение 5 минут после рождения низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных;
При слишком быстром введении препарата матери: кровоизлияние в сетчатку глаза, снижение фибриногена в крови;
Побочные эффекты, вызванные усилением сократительной активности матки: тахикардия, синусная брадикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Особые указания

Окситоцин применяется только после сопоставления ожидаемого благоприятного эффекта с риском, хоть и редким, развития тетании матки и гипертонии.

Для стимуляции родов нельзя применять окситоцин до момента вставления головки плода во вход таза.

Введение препарата должно осуществляться только в условиях стационара под постоянным наблюдением квалифицированных специалистов, имеющих опыт работы с препаратом и способных распознавать осложнения. Во время применения окситоцина необходимо постоянно контролировать маточные сокращения и артериальное давление роженицы, а также сердечную деятельность роженицы и плода. При появлении признаков гиперактивности матки введение препарата следует немедленно прекратить.

При адекватном применении Окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные таковым при самопроизвольных родах. Чрезмерная стимуляция матки в случае неправильного применения препарата опасна для плода и самой роженицы.

Следует иметь в виду, что даже при адекватном применении препарата гипертонические сокращения матки могут возникать при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Нельзя исключать риск увеличения кровопотерь и развития афибриногенемии.

При применении окситоцина для индукции и стимулирования родов в первом и втором периодах родов известны случаи смерти рожениц в результате разрыва матки, субарахноидального кровоизлияния и реакций повышенной чувствительности, а также смерти плода по разным причинам.

Вследствие антидиуретического эффекта окситоцина есть вероятность развития гипергидратации, особенно при проведении постоянной инфузии препарата и употреблении жидкости внутрь.

Окситоцин можно разводить в растворах глюкозы, натрия хлората и натрия лактата. Разведенный раствор можно использовать в течение 8 часов. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Окситоцин не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

В случае применения с целью анестезии циклопропана или галотана возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием синусной брадикардии, артериальной гипотензии и атриовентрикулярного ритма у роженицы.

Если окситоцин вводится через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов одновременно с каудальной анестезией, есть риск развития тяжелой артериальной гипертонии.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 15 °С в месте, защищенном от света, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Окситоцин (oxytocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);

— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);

— чрезмерное растяжение матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Окситоцин (Oxytocinum). Синтетический препарат- гормон пептидного типа, содержит 9 аминокислот, свободен от вазопрессина и антидиурстического действия. Аналог питуитрина М. Применяется для ускорения процесса родов, при послеродовых кровотечениях и после самопроизвольных абортов. При внутривенном введении 5 единиц окситоципа в 500 мл 5% раствора глюкозы вызывает родовые схватки через минуту.

Рецепт :
Rp. Oxytocini sinthetici 1,0 (5 единиц)
D. t. d. N. 6 in ampul. S. По 1 мл 1-2 раза в день внутримышечно

Адиурекрин (Adiurecrinum). Порошкообразный экстракт задней доли гипофиза: 1 мг порошка содержит 1 единицу. Вдыхается через нос и быстро всасывается слизистой оболочкой носа, поступает в кровоток.

При несахарном диабете уменьшает чувство жажды. Снижает диурез. Повышает удельный вес мочи. Применяется при ночном недержании мочи.
При остром и хроническом рините , когда поражена слизистая оболочка, вдыхание адиурекрина затруднено. В этих случаях необходимо рекомендовать больному инъекции питуитрина П.

Рецепт :
Rp. Adiurecrini 0,05
D. t. d. N. 60 in charta paraffinata
S. По 1 порошку вдыхать через нос 2-3 раза в день

Маммофизин (Mammophysinum). Препарат, содержащий питуитрин и экстракт молочных желез лактирующих коров. Повышает лактацию, ускоряет процесс родов. Применяется при послеродовых кровотечениях.

Рецепт :
Rp. Mammophysini 1,0
D. t. d. N. 10 in ampul.
S. По 1 мл 1-2 раза в день внутримышечно

Интермедин (Intermedinum). Мелапоцитостимулирующий гормон средней доли гипофиза. Содействует отложению пигмента в сетчатке глаз при альбинизме, ретииопатиях, миопии, хориоретините. Улучшает остроту зрения и адаптацию в темноте.
Один флакон содержит 0,05 г (1 единица препарата).

Рецепт :
Rp. Sol. Intermedinum 5% 10,0
DS. В конъюнктивальный мешок глаза по 3 капли с промежутком в 5 минут 2 раза в день.

Гормональные препараты надпочечников

Корковый слой надпочечников продуцирует гормоны: глюкокортикоиды, минералокортикоиды, и половые гормоны: эстрогены, прогестины и андрогены.
Мозговой слой надпочечников секретирует адреналин, норадреиалин - катехоламины. Интенсивность секреции гормонов зависит от регулирующего воздействия гипоталамо-гипофизарной системы.

Лечебные препараты экстрагируются из коры и мозгового слоя надпочечников, а также синтезируются, последние обладают аналогичным действием и широко используются в медицине, являясь весьма активными.
Глюкокортикоиды активно влияют на обменные процессы в организме. Содействуя катаболизму - распаду белков, они определяют интенсивность синтеза жиров. Распад белков усиливает процессы неоглюкогенеза и повышает уровень сахара крови.

Глюкокортикоиды тормозят воспалительные процессы и препятствуют образованию соединительной ткани. Как и АКТГ, они устраняют гиперплазию лимфоидных элементов и тимуса. Эффективны при аллергических заболеваниях, коллагенозах и подавляют иммунологические процессы.

Глюкокортикоиды применяются при первичной острой недостаточности надпочечников и хронической, при аддисоновой болезни. Как заместительная гормональная терапия они необходимы при адреналэктомии. При болезни Симмондса и Шихена, когда при выпадении АКТГ снижается функция надпочечников, сочетанная терапия АКТГ, глюкокортикоидов и гонадотропных гормональных препаратов обоснована.

При гипотоническом и астено-невротическом синдроме применение глюкокортикоидов содействует повышению тонуса организма. Применение глюкокортикоидов при наличии адреногенитального синдрома подавляет избыточный выброс андрогенов. Массивные дозы глюкокортикоидов снижают выброс гипофизом АКТГ и также могут привести к гипоплазии надпочечников.
Широкое применение нашли глюкокортикоиды при ревматических заболеваниях, ревмокардите.

Эффективна терапия при обменных артритах и спондилитах.
Ряд кожных заболеваний также излечивается благодаря применению глюкокортикоидов.

В хирургии глюкокортикоиды применяются в период подготовки к операции, при шоковой терапии, при , тяжелых травмах.
Применение минералокортикоидов при острой надпочечниковой недостаточности, при коллаптоидных состояних с резким снижением артериального давления ведет к нормализации водно-солевого обмена. Минералокортикоиды повышают уровень хлористого натрия в крови и устраняют дегидратацию организма. Содействуют повышению артериального давления.

Половые гормоны надпочечников являются аналогами половых гормонов, секретируемых гонадами. Многие из них получены как синтетические лечебные препараты.
Особое внимание привлекают стероидные гормоны из группы андрогенов и прогестинов, лишенные вирилизирующего действия, но оказывающие активное анаболическое действие на синтез белка. Они применяются при задержке роста, инфантилизме, истощении, при дистрофии у детей.

Catad_pgroup Средства для акушерской практики

Окситоцин -Гедеон Рихтер - официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013027/01

Торговое название препарата: ОКСИТОЦИН

Международное непатентованное название (МНН): окситоцин

Химическое название: окситоцин

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав:

Действующее вещество – окситоцин 5 ME в каждой ампуле. Вспомогательные вещества – уксусная кислота ледяная 2,50 мг; хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг; этанол (96%) 40,00 мг; вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.

Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.
Код ATX: Н01В В02
Фармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
Другие: в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Беременность и лактация
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

Побочное действие
У рожениц:
Со стороны половой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход
У плода или новорожденного:
Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.

Особые указания
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма: окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций в стеклянной ампуле, 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Московское Представительство: ул. Красная Пресня, д.1-7.