Омепразол – это препарат для лечения язвенных поражений желудка и гастрита путем снижения кислотности. Действует, как селективный ингибитор протонного насоса в париентальных клетках слизистой оболочки желудка. Разрешен Омепразол детям и взрослым, что говорит о высоком профиле его безопасности.
Омепразол продается в форме желатиновых капсул по 0,02 или 0,04 г действующего компонента с аналогичным названием. Содержит лактозу, сахара, диоксид титана, желатин. Капсулы светло-розовые, внутри пеллеты белые или бурые.
Лечебные свойства
Омепразол – это ингибитор протонного насоса, снижающий кислотность желудочного содержимого. Эффект угнетения кислотности обратимый. Само действующее вещество по химическим свойствам является слабым основанием. В кислой среде желудка оно превращается в активную форму и угнетает Н+-АФТ-азу. Последнее вещество – это фермент, который участвует в секреции соляной кислоты.
Степень угнетения секреции зависит от дозировки. Препарат влияет на любой вид секреции кислоты. Может провоцировать повышение уровня гастрита, но этот эффект обратимый.
При длительном применении увеличивается количество доброкачественных кист в желудке. Это последствия сниженной кислотности, специальное лечение не требуется – кисты проходят самостоятельно после окончания приема Омепразола.
При приеме ингибиторов протонной помпы повышается риск размножения желудочно-кишечных бактерий – сальмонеллы, клостридий, кампилобактера, особенно у пациентов на госпитализации. Применяется в устранении Хеликобактера, так как оказывает бактерицидное действие. Симптомы заражения Хеликобактером устраняются быстро, наступает длительная ремиссия и быстрое заживление поражений слизистой оболочки.
При рефлюкс-эзофагите таблетки нормализуют кислотность в течение суток и способствуют ослаблению симптомов. Поражения пищевода заживают в течение двух недель. Длительное поддерживающее лечение помогает предотвратить рецидивы рефлюкс-эзофагита.
Показания к применению
Взрослым показано применение Омепразола в следующих случаях:
- язва двенадцатиперстной кишки и рецидивы заболевания;
- доброкачественная язва желудка и профилактика рецидивов;
- эрадикация Хеликобактерии ;
- язвы желудка и кишечника , спровоцированные НПВС;
- профилактика заболеваний на фоне приема НПВС;
- рефлюкс-эзофагит .
Препарат назначают также при синдроме Золлингера-Эллисона.
Детям
С какого возраста детям давать Омепразол, зависит от патологий, при которых назначается лечение. Детям от одного года и при массе тела от десяти килограмм:
При таких показаниях можно Омепразол детям от года по назначению гастроэнтеролога или педиатра.
Омепразол с 4-х летнего возраста можно принимать детям при язвенных поражениях кишечника, спровоцированных Хеликобактерией. В детском возрасте принимать Омепразол следует только под контролем лечащего врача.
Противопоказания
Детям Омепразол можно давать только при отсутствии индивидуальной непереносимости действующего компонента или замещенных бензимидазолов. Нельзя сочетать прием с атазановиром и нелфинавиром – это общее правило для всех ингибиторов протонного насоса.
Правила приема детям
Детям от одного года при рефлюкс-эзофагите и симптомах патологии дают минимальную терапевтическую дозировку раз в сутки, если масса тела ребенка больше двадцати килограмм, дозировку удваивают, кратность сохраняется.
Лечение рефлюкс-эзофагита длится от одного до двух месяцев. Для устранения симптомов изжоги и регургитации кислоты препарат принимают от двух до четырех недель. Если результат за это время не был достигнут, необходимо дополнительное обследование пациента.
Детям от 4 лет и подросткам при эрадикации Хеликобактерии важно учитывать резистентность возбудителя. Длительность лечения – от одной до двух недель в сочетании с антибактериальными лекарственными средствами.
В стандартную схему устранения Хеликобактерии входит Омепразол, Амоксициллин и Кларитромицин. Их принимают вместе дважды в сутки в течение недели. Дозировку уточняет гастроэнтеролог, который назначает лечение. Дозировка должна быть рассчитана по массе тела.
Способ введения
Капсулы пьют натощак утром, не нарушая поверхность капсулы – разжевывать капсулу не нужно. Запивают несколькими глотками воды.
Детям, которые могут есть только полутвердую пищу, препарат готовят отдельно. Для этой возрастной группы капсулы открывают и смешивают содержимое в яблочном пюре, фруктовом соке или воде без соли. Смесь нужно принять тут же, максимум – в течение получаса.
Содержимое капсул также можно разбавлять слабокислыми жидкостями. Молоко или газировку использовать для этого нельзя. Также ребенку можно просто дать содержимое капсул, а затем дать запить половиной стакана чистой воды.
Нежелательные реакции
Побочные эффекты возникают редко и не зависят от дозировки. Отмечались следующие реакции:
Среди общих расстройств отмечаются отеки конечностей, усиленное выделение пота. При обнаружении любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу. Он пересчитает дозировку или подберет другое лекарственное средство.
Сочетание с другими лекарствами
Препараты, всасывание которых изменяет Омепразол:
- кетоконазол;
- эрлотиниб;
- итраконазол;
- дигоксин;
- клопидогрель.
Может замедляться метаболизм препаратов, которые обрабатываются тем же ферментом, что и омепразол:
Не влияет на такие препараты, как циклоспорин, эстрадиол, эритромицин, будесонид, лидокаин. Требуется осторожность и коррекция при одновременном назначении такролимуса, метотрексата зверобоя, рифампицина.
Особенности приема
Перед началом лечения обязательно следует пройти диагностику состояния желудка и кишечника. Это позволит выявить те возможные заболевания, симптоматику которых маскирует Омепразол.
Может снижаться всасывание цианокобаламина. Это следует учитывать пациентам с фактором риска. Повышается риск размножения желудочно-кишечных инфекций.
Омепразол содержит сахара и лактозу, потому не разрешен к применению при нарушении всасываемости или переваривания этих веществ. При лечении дольше одного года, следует контролировать состояние организма. Обычно такая длительность характерна для поддерживающего лечения рефлюкс-эзофагита.
Продажа и хранение
Отпускается по рецепту врача. Хранят в оригинальной пачке при температуре не больше 25 градусов. Хранить в местах, недоступных для детей. Капсулы хранятся в течение трех лет.
Аналоги и стоимость
Цена Омепразола в аптеках Москвы – от 51 до 156 рублей за упаковку. В других городах России стоимость может отличаться, ее следует уточнять на местах. Аналогичные препараты:
Выбирая аналог для ребенка, следует посоветоваться с педиатром или гастроэнтерологом, так как далеко не все препараты разрешены к применению в педиатрии, несмотря на подобное действие.
Омепразол (лат. omeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы .
Омепразол - химическое соединение
Как химическое соединение, омепразол является производным бензимидазола и имеет следующее наименование: (RS)-6-Метокси-2-[[(4-метокси-
3,5-диметил- 2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S. Характеристика омепразола : белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо - в ацетоне и изопропаноле, очень мало - в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от кислотности среды: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Омепразол - лекарственный препарат
Омепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса » и имеет код A02BC01.«Омепразол» , кроме того, торговое наименование ряда лекарств.
Показания к применению омепразола
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии!)
- рефлюкс-эзофагит
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы
- синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения омепразола и дозы
Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол без одновременного приема антибиотиков (то есть вне специальных эрадикационных схем) не применяется.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения омепразола
- Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И. Опыт применения ОМЕПРАЗОЛА ULTOP («KRKA», Словения) у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. МГМСУ.
- Васильев Ю.В. Омепразол в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки // РМЖ. – 2007. – Т. 15. – № 4.
- Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – № 5–6.
- Хавкин А.И., Жихарева Н.С. Клинический опыт применения омепразолов разных производителей // Приложение Consulium Medicum. Гастроэнтерология. 2012. № 2. С. 72–75 .
Противопоказания к применению омепразола
Ограничения к применению омепразола
- хронические заболевания печени
- детский возраст (исключение - синдром Золлингера - Эллисона)
- длительный приём омепразола или приём в больших дозах увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает »).
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA *)
Применение омепразола при беременности и кормлении грудью
Приём омепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Во время беременности прием омепразола возможен только по жизненным показаниям. Категория риска для плода по FDA при терапии беременной омепразолом - «C».
На время лечения омепразолом следует прекратить грудное вскармливание.
Одновременно существует позиция МЗ РФ: «Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей старше 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, у детей старше 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylor i» *).
МАПС-форма омепразола
АстраЗенека, «наследница» фирмы Астра, разработавший омепразол, создала и запатентовала новую лекарственную форму омепразола, названную её Multiple Unit Pellet System , сокращенно MUPS или, по-русски, МАПС.Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул, таблетка быстро распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку , где, под действием щелочной рН микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке , и как следствие - предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект.
При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных - контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.).
Сравнение омепразола с другими блокаторами протонного насоса
В настоящее время в среде гастроэнтерологов отсутствует консенсус в отношении сравнительной эффективность конкретных типов ингибиторов протонного насоса. Одни из них утверждают, что, несмотря на различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет строгих доказательств, позволяющих судить о заметной для рядового пациента эффективности какого-либо ИПП по отношению к другим (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К. , Алексеенко С.А.). Другие утверждают, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола , лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л ., Демьяненко Д. и др.). Третьи пишут, что антисекреторное действие лосека МАПС (омепразол МАПС) и париета (рабепразола) по данным суточной рН-метрии значительно превосходит нексиум (эзомепразол) (Ивашкин В.Т. и др.).
По мнению Бордина Д. С. , эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения разных заболеваний наиболее безопасен пантопразол.
Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему - пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола - дополнительно изоферментом CYP3A4 . В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).
В странах - бывших республиках СССР омепразол широко представлен дженериками. 
Цены на дженерики омепразола гораздо ниже цен на оригинальные препараты, таких как, лосек , лосек МАПС , париет или нексиум , что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).
Сравнение различных препаратов омепразола
Имеются работы, доказывающие преимущества одних препаратов омепразола перед другими. Например, в исследовании Хавкина А.И. и Жихаревой Н.С. сделан вывод, что: - Дженерики омепразола Ортанол и Омез эффективно купируют клинические симптомы кислотозависимых заболеваний у детей.
- Однократный прием препарата Ортанол более эффективен в сравнении с Омезом по данным .
- Купирование клинических симптомов при приеме препарата Ортанол происходит ранее, чем на фоне приема Омеза.
- Купирование симптомов на 14-й день полнее на фоне приёма препарата Ортанол, чем Омеза.
- У обоих препаратов хорошая переносимость.
Ночной кислотный прорыв
Омепразолу, как и другим ингибиторам протонной помпы, свойственен феномен «ночного кислотного прорыва » - явления, при котором, ночью, вне зависимости от дозы препарата, происходит длительное, более часа, повышение кислотности в желудке (рН < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.
Омепразоловая резистенность
Широкое использование омепразола определило появление в современной гастроэнтерологии термина «омепразоловая резистентность», обозначающее неэффективность терапии омепразолом отдельных пациентов. Под резистентностью к омепразолу понимают поддержание рН в теле желудка ниже 4 на протяжении более 12 часов при суточном рН-мониторировании несмотря на двухкратный прием стандартной дозы препарата. Резистентность к какому-либо ингибитору протонной помпы - относительно редкое явление и гипотеза о ее наличии должна подтверждаться исключением других, более распространенных причин неэффективности. Причины омепразоловой резистентности до настоящего времени до конца непонятны. Предполагается аномальное строение у отдельных лиц протонной помпы , не позволяющее связывать молекулы (Бельмер С.В.).
Взаимодействие омепразола с другими лекарствами
Омепразол изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от кислотности среды (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.). Омепразол усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет - НПВС . Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для внутривенной инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения кислотности инфузионной среды).
При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела Американская ассоциации сердца вместо омепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды , теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин , пропранолол, этанол.*)
Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол
В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол , Демепразол, Желкизол, Зероцид , Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек , Лосек МАПС , Омал, Омегаст, Омез , Омез Инста , Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС , Омепразол-Акри , Омепразол-Е.К., Омепразол Зентива, Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз , Омепразол-ФПО, Омепразол-Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-СЗ, Омепразол-Тева , Омепразол-Юкеа, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс , Ортанол , Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек , Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп , Хелицид , Хелол , Цисагаст .
На фармацевтических рынках стран - бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: и Antra MUPS .
В каждой из развитых стран зарегистрировано большое количество различных лекарственных препаратов разных производителей с действующим веществом омепразол. Например в Испании, омепразол продаётся (продавался) под торговыми наименованиями: Losec, Arapride, Audazol, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Dolintol, Elgam, Emeproton, Gastrimut, Miol, Norpramin, Novek, Nuclosina, Omapren, Omeprazol Abdrug, Omeprazol Accord, Omeprazol Actavis, Omeprazol Acygen, Omeprazol Almus, Omepraz
ol Alter, Omeprazol Apotex, Omeprazol Aristo, Omeprazol Asol, Omeprazol Aurobindo, Omeprazol Bexal, Omeprazol Biotecnet, Omeprazol Cinfa, Omeprazol Cinfamed, Omeprazol Combino Pharm, Omeprazol Combix, Omeprazol Cuve, Omeprazol Cuvefarma, Omeprazol Davur, Omeprazol Desgen, Omeprazol EDG, Omeprazol Edigen, Omeprazol Esteve, Omeprazol Genericos Juventus, Omeprazol G.E.S., Omeprazol Kern Pharma, Omeprazol Korhispana, Omeprazol Lareq, Omeprazol Liconsa, Omeprazol Mabo, Omeprazol Mede, Omeprazol Mylan, Omeprazol Normon, Omeprazol Nupral, Omeprazol Onedose, Omeprazol Ortodrol, Omeprazol Pensa, Omeprazol Pharmagenus, Omeprazol 
Placasod, Omeprazol Qualigen, Omeprazol Ranbaxy, Omeprazol Ratio, Omeprazol Rimazol, Omeprazol Rubio, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Serraclinics, Omeprazol STADA, Omeprazol Sumol, Omeprazol Tarbis, Omeprazol Tecnigen, Omeprazol Teva, Omeprazol Tevagen, Omeprazol Ulcometion, Omeprazol Urlabs, Omeprazol Vir, Ompranyt, Parizac, Pepticum, Prysma, Ulceral, Ulcesep, Zimor и другими.
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .
Инструкции по медицинскому применению омепразола
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих омепразол в качестве единственного действующего вещества (pdf):
Омепразол в США
Брэндированный омепразол в США - Prilosec . Кроме него, в США продается ряд дженериков омепразола. Безрецептурные (over-the-counter) в США Prilosec OTC и Omeprazole отличаются от рецептурных пониженным количеством омепразола в одной таблетке (капсуле) - 20 мг.
Кроме того, на рынке США представлен Zegerid - препарат с действующим веществом омепразол + натрия бикарбонат. Его безрецептурный вариант - Zegerid OTC.
В США ежегодно растет количество выписываемых рецептов на омепразол. В 2011 году по этому показателю омепразол был на шестом месте в США среди всех продаваемых по рецепту лекарств, опережая все препараты для лечения болезней пищеварительной системы (хотя по объему продаж он, по данным за 2011 год, проигрывает Nexium):
Примечание. *) Письмо Минздрава России от 15.8.2014 г. № 20-2/10/2-6169 . О внесении изменений в инструкции по применению зарегистрированных в Российской Федерации лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих в качестве действующего вещества омепразол.
У омепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
- Инструкция по применению Омепразол
- Состав препарата Омепразол
- Показания препарата Омепразол
- Условия хранения препарата Омепразол
- Срок годности препарата Омепразол
Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности (A02) > Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе (A02B) > Ингибиторы протонового насоса (A02BC) > Omeprazole (A02BC01)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 20 мг: 30 шт.Рег. №: 17/03/1195 от 09.03.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.
Вспомогательные вещества: маннитол, сахар, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, метипарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ОМЕПРАЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2012 г.
Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н + /К + -АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и в просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3.0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25-50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков, включающие омепразол, обеспечивают эради-кацию бактерий не менее чем в 85%.
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90% пациентов.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30-40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг C max в плазме составляет 1.26±0.41 мкг/мл и достигается через 1.38±0.32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.
В крови находится на 95% в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). V d составляет 0.2-0.5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2D19 с образованием 6 неактивных метаболитов:
- гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3-5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Общий клиренс составляет 7.14-8.57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0.5-1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
- эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
- рефлюкс-эзофагит;
- гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
- синдром Золлингера-Эллисона.
- лечение рефлюкс-эзофагита;
- симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- язвенная болезнь даенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
Дети старше 4 лет:
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.
Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.
При проведении «тройной терапии»:
Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или
Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или
Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 недель.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов , устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 недель. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут, если это необходимо.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori , детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.
Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.
Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени;
Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
Со стороны кожных покровов: зуд;
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: гипомагниемия, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия;
Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1 -го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.
Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.
Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. Упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН-ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, мета-болизирующихся цитохромом CYP2D19, - варфарин, диазепам, фенитоин.
Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антихеликобактерное действие.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерка-золила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
43,789 ПросмотрыОщущая боли в области брюшины, многие начинают искать эффективный препарат. Без обследования и врачебного вмешательства найти его трудно. Многим врачи рекомендуют омепразол.
Показания к применению Омепразол?
Это действенное лекарство в случаях, когда беспокоит желудок. Причины болезненных ощущений отличаются разнообразием, но этот препарат помогает в большинстве случаев, когда нет времени на визит к врачу. Он может понадобиться вам при вздутии живота, частой отрыжке, лечении гастрита. При отравлении это лекарство помогает восстановить слизистую желудка и кислотность, так как обладает гастропротекторной активностью.
Омепразол угнетает процессы размножения простейших рода Helicobacter pylori, вызывающих язвенный гастрит и способствующих раку. Язва быстро переходит в состояние ремиссии, если совместно с ним пьют антибиотик. После операции по купированию язвенных очагов, Омепразол предотвращает рецидив.
Это самое быстродействующее лекарство от изжоги. Его лечебные свойства проявляются уже через 15 минут. Препарат отлично снижает синтез соляной кислоты, объем желудочного сока. Эти свойства позволяют с успехом применять его в комплексном лечении заболеваний ЖКТ: при гастрите, при гастродуодените. Без него не обойтись при язве желудка, заболеваниях поджелудочной железы, как вспомогательное средство от панкреатита.
Омепразол: инструкция по применению, дозировка
В каждой из упаковок препарата Омепразол найдется подробная аннотация на русском языке, в которой содержится вся информация о применении этого лекарства, способ употребления, дозировка, взаимодействие, прочие сведения. Информацию о препарате, фото, его подробное описание содержит даже Википедия и любой фармацевтический сайт. Как действует это средство?
Клинико-фармалогическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Лекарство предназначено для лечения язвенной болезни.
Механизм действия : подавление базальной секреции желудочной кислоты.
Омепразол — это его международное название. На латинском языке оно пишется, как Omeprazole. Торговое название может быть каким угодно.
Дозировка Омепразола индивидуальна. Разовая доза колеблется от 20 до 40 мг, суточная от 20 до 80 мг. Суточная доза делится на 1 или 2 приема. Форма выпуска — таблетки или капсулы, раствор для инъекций. Многих волнует вопрос что лучше: таблетки или капсулы. Это зависит от ваших личных предпочтений. Таблетки и капсулы производят аналогичные действия. Многие, узнав, что это капсулы, радуются, так как их легко и приятно пить. Уколы делают в особо тяжелых случаях, внутривенно.
Как правильно принимать препарат?
Это лекарство необходимо принять до еды, запить водой. Омепразол не пьют одновременно вместе с Де-Голом, только через пол — часа. Не стоит употреблять его на ночь.
Как принимать таблетки при беременности?
Любой производитель рекомендует избегать принимать омепразол в течение беременности. При беременности вообще лучше оценить что больше: вред или польза от лечения. На ранних сроках прием препарата категорически противопоказан.При лактации лечение омепразолом также нежелательно. При грудном вскармливании его действующее вещество активно переходит в желудок ребенка.
Детям можно?
Можно ли давать омепразол детям? Если можно, то, с какого возраста? Некоторые производители запрещают применять его в детском возрасте (до 12 лет). По рекомендации специалистов, прием этого средства детьми допускается с 5 лет, дозы корректируются в соответствии с весом ребенка. Только профессионал должен решать, со скольки лет назначать это средство.
Как долго можно принимать Омепразол без перерыва?
Длительность приема зависит от заболевания. При рефлюкс-эзофагите и язвенной болезни лечатся от 4 до 8 недель. При неосложненном течении болезни для лечения потребуется неделя приема, раз в день.
Аналоги
Наиболее известны такие аналоги , как Веро-Омепразол, Омепразол — Акри, Лосек-Мапс, Нольпаза, Омез, Ультоп, Гастрозол, Рабепразол, Омепразол -тева.
Похожим действием обладают и его заменители — препараты на основе эзомепразола (этанера), Фамотидин, Лансопразол, Де-нол, Ранитидин, Пантопразол, Париет.
Синонимы омепразола выпускают многие фармацевтические компании: Рихтер, Сандоз, АстраФарм, Штада, Озон. В зависимости от производителя, отличается их цена.
В комплексе с Омепразолом специалисты часто рекомендуют Метронидазол, Панкреатин, Промед, Тинидазол, Зентив, Квамател, Нексиум, Диклофенак, Акрихин и прочие медикаменты, позволяющие наладить работу ЖКТ. Для купирования кровотечения при вскрытии язвы назначают Лиофилизат в ампулах.
Омез или омепразол: что лучше и в чем разница?
Вам отлично помогает омепразол. Что делать, если его нет в аптеке? Может, стоит купить омез? Отличие этих препаратов только в названии и картинке на упаковке. Это одно и то же, их действие не отличается. Их легко можно заменить друг другом, когда одного из них нет в наличии. Состав препаратов аналогичен, отличается только стоимость. Отзывы пациентов свидетельствуют, что они оба отлично помогают.
Стоит ли давать импортный препарат или предпочесть отечественный? Получив рецепт, пациент удивлен тем, сколько стоит назначенный препарат. Омепразол с разными торговыми названиями есть в аптеках постоянно. Замена дорогого брендового препарата на его более дешевый аналог всегда возможна. А что может быть дешевле упаковки, производитель которой Россия?
Противопоказания, побочные действия
Омепразол не назначают беременным и кормящим, детям раннего возраста. С осторожностью его применяют при пониженной кислотности желудка, при атрофическом гастрите. Во время приема этого средства стоит отменить назначение кларитромицина. Совместимость с большинством других лекарственных средств хорошая.
У небольшого числа пациентов наблюдаются побочные эффекты: тошнота, головная боль, изменение показателей крови. В целом, препарат переносится хорошо. Алкоголь следует исключить, он не совместим с лечением. Это лекарство не влияет на потенцию. Следует отменить прием препарата при диарее и назначить средства от поноса.
Передозировка препаратом Омепразол требует срочного промывания желудка и приема адсорбирующих средств (альмагель).
