Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.
После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения - через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.
При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30 %. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. Период полувыведения из плазмы крови (Т ½) равен 1,5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т ½ удлиняется до нескольких часов. Т ½ не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.
Показания к применению
Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца, тяжелые ожоги, множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении, нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.
Беременность и период лактации
Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0,075 мг/кг.
Взрослые и подростки с 12 лет : в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Дозировка у детей от 1 до 12 лет:
У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.
У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.
Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.
Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Особые группы населения:
Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.
Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.
Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».
Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.
Аллергические реакции : анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
Прочие : гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО 2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких; редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности – в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.
Передозировка
Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.
Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.
Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.
Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.
Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.
Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.
После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах.
Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.
Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.
Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.
В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).
Срок годности
1 год 6 мес.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Недавно на адрес нашего сайта пришло письмо, автор которого рассказывал о своей личной трагедии - усыплении безнадёжно больного животного в одной из клиник Челябинска. Событие само по себе тяжёлое, но то, что пришлось автору письма увидеть и узнать о ТЕХНОЛОГИИ УСЫПЛЕНИЯ, окончательно повергло его в шок. Мы полагаем, что об этом необходимо знать всем.
Выдержки из письма:
"Совесть моя не чиста - я 24 июля 2006 усыпила
своего тяжело больного кота.
Первый раз жизнь передо мной
представила такой тяжелый выбор. Все
свои
силы в последний месяц я потратила на то,
чтобы вылечить своего кота.
Но на 13 сутки отказа кота от пищи
полностью, я решилась. Почему я не
посмотрела в интернете КАК ЭТО
ДЕЛАЕТСЯ???
Интуитивно я чувствовала, что надо
попросить о первоначальном наркозе,
прежде чем введут яд. Я так и сделала. А
врач сказал, что в принципе
для кота будет тоже самое: просто ввести
яд, или сначала наркоз, а
потом яд. Я поверила, когда спросила, не
будет ли коту больно. Ответ
был, что больно не будет.
Когда врач узнал, что я хочу пробыть с
котом до самого конца, он
сказал, чтобы я его поглаживала, так как
когда кот попытается
вздохнуть и не сможет, то у него может
возникнуть чувство паники. Вот
тогда во мне и зародилось сомнение. Мой
кот сделал 3 судорожные
попытки вздохнуть и замер. Зрачки
увеличились, дёрнулись. Через 3
минуты я ушла...
И только потом я начала искать
информацию в интернете. Увидела статью
московского центра защиты животных
"Вита":
"Зверское усыпление животных в
ветклиниках.
На ветеринарном Конгрессе в Измайлово
в конце апреля Центр "Вита"
договорился с главами ветклиник о
начале борьбы против использования
для усыпления животных курареподобных
препаратов - дитилина, листенона
и адилина. Эти препараты вызывают
паралич дыхательной мускулатуры и
мучительную смерть от удушья в
течение 15-20 мин, в то время как
животное находится в полном сознании.
Практика использования таких
препаратов ветврачами России, к
сожалению, обусловлена издержками
российского ветеринарного
образования, в то время как во всем
цивилизованном мире их применение
для умерщвления животных
категорически запрещено. В начале
ноября в Центр "Вита" поступила
информация о том, что в Ханты-Мансийском
округе (г.Нягань) прокуратура
возбудила уголовное дело за
использование дитилина по ст.245 УК РФ (о
жестоком обращении с животными) против
фирмы по отлову безнадзорных
животных. На основании этого факта 11
ноября Центр "Вита" обратился к
1 заместителю Мэра Москвы Швецовой Л.И.
с просьбой дать указание ГУ
"Объединению ветеринарии г.Москвы"
предоставить "Вите" данные о
закупках и распределении этого
препарата".
Также я нашла много форумов, где
обсуждается эта проблема. Везде пишут
одно и то же. Адилин - это миорелаксант.
Позвонила в ветлечебницу, где усыпляла
кота и узнала, что они тоже
пользуются Адилином. Я спросила, что
чувствует кошка, когда ей вводят
этот препарат. Мне сказали, что этого
никто не знает: "Ведь у кошки же
после смерти не спросишь, как она себя
чувствовала". Адилин разрешен
для использования в ветклиниках для
усыпления и этим якобы всё сказано.
Жалобы мои, яйца выеденого не стоят, но
всё же, я знаю, если промолчать, то будет
только хуже.
1) врач ввел меня в заблуждение. Я просила
его о наркозе, но была большая очередь за
стеклянной дверью, которая этого врача
как бы подгоняла. Ему не захотелось
возиться с наркозом. И он получается мне
соврал, думая, что мой кот всё равно не
расскажет мне о своих ощущениях;
2) процедуру эту производят в кабинете
терапевта. Кабинет отделен от коридора,
где дожидаются больные, стеклянной
дверью. Люди, в том числе
и маленькие дети (особо любопытные)
могут наблюдать процесс эвтаназии
чуть ли не во всех подробностях. Между
дверью и столом, на котором всё
и происходит 2 метра. Все больные идут в
порядке общей очереди.
Сначала на этом столе билась в
предсмертных судорогах собачка, а потом
на этот же стол следующая хозяйка должна
положить своего кота для
первоначального осмотра."
Статья с сайта
"Правильно усыпить животное может только специалист, но проконтролировать препараты для усыпления - ОБЯЗАННОСТЬ хозяина.
Животные живут значительно меньше людей. Почти каждому хозяину собаки или кошки приходится сталкиваться со смертью своих питомцев.
Я не знаю, многие ли собаки тихо умирают своей смертью, дай Бог, чтобы это было так. Но, по опыту моих знакомых, домашние животные чаще умирают от болезней. И владельцам приходится принимать нелегкое, во всех отношениях, решение об избавлении своих питомцев от мучений.
Нормальные люди, решение об усыплении принимают тогда, когда испробованы уже все возможности продления хотя бы более-менее комфортного существования животного и на излечение нет надежд.
С просьбой об усыплении обращаются к ветеринарному врачу.
Устоявшееся мнение о врачах, да и само слово усыпление успокаивает владельца животного и внушает ему представление о скором и безболезненном избавлении питомца от мучений.
И действительно, в ветеринарной клинике сообщают, что сначала собаке дается наркоз, а когда он подействует - делается смертельная инъекция прекращающая дыхание. Такое пояснение, выслушанное из уст доброжелательного ветеринара, оказывается вполне достаточным для пребывающего в расстроенных чувствах хозяина животного.
Но, мало кто интересуется названиями и действием применяемых для этого препаратов.
Я (в мае 2006 года), столкнулся со следующей ситуацией:
Собака умирала от карциномы, ничего не ела, почти не двигалась, лечение уже не улучшало состояния. Надо было помочь животному избавиться от страданий.
Среди всех, которые я смог найти, ветеринарных служб осуществляющих усыпление "на дому", в качестве "наркоза" использовался рамитар.
Но, господа, РАМИТАР НЕ НАРКОЗ.
Рамитар - обездвиживающее средство.
Под воздействием рамитара Ваша собака, или кошка, не может пошевелиться. Но продолжает всё видеть, слышать и чувствовать. От второй (смертельной) инъекции животное погибает в мучениях в течении нескольких десятков минут.
Вы должны об этом знать.
Оказалось, что есть второй вариант:
В некоторых клиниках, которые усыпляют животных в условиях стационара, в качестве наркоза используется препарат "пофол".
Но, пофол, это тоже не наркоз, это галлюциноген.
Мне трудно представить смерть от удушья под воздействием галлюциногена.
На мой взгляд, это называется:: КОШМАР.
Получается "кошмарная смерть".
В результате, через полтора дня переговоров, мне удалось убедить одного из ветеринаров, чтобы моей собаке перед усыплением сделали настоящий наркоз.
Люди, будьте бдительны."
Из форума ветеринарных врачей
Каким препаратом лучше усыпить?
Важно, чтобы до усыпления животному ввели препарат для наркоза. В результате собака должна практически полностью утратить реакцию на внешние раздражители, но сохранить дыхание и сердцебиение. Если дыхание сохранено - вы можете быть уверены, что применен именно препарат для наркоза, а не миорелаксант (дитилин, например). Далее может быть применен какой-нибудь другой препарат собственно для эвтаназии, какой - уже не так важно. За пределами России возможны другие легальные варианты.
Если предлагают усыпить "одним ВНУТРИМЫШЕЧНЫМ уколом"; то на территории России это на 99,99% гарантия того, что собираются ввести миорелаксант и животное погибнет в полном сознании от удушья.
А "голой" магнезией гуманно?
Абсолютно. Есть в медицине такое понятие "магнезиальный наркоз"
Что из барбитуратов доступно ветеринарам?
Все кроме амобарбитала и пентобарбитала.
У кого встанет вопрос об усыплении требуйте чтоб раскладывали свои препараты и объясняли как будет проходить процедура (как бы не сложно это было бы в вашем состоянии) и если что не так гоните...
Гуманный способ - это остановка сердечной и дыхательной функций организма животного, находящегося без сознания (наркоз, кома). Следовательно, главное во время этой процедуры ввести животное в бессознательное состояние посредством введения препаратов для наркоза, после чего остановить ему сердце или дыхание.
После наркотизации животного ему окципитально вводят лидокаин, что почти мгновенно, а главное безболезненно, выключает всю нервную систему в первую очередь. Все что происходит потом животное почувствовать просто не может. Грустно, конечно, об этом писать, но это тоже сторона нашей работы и об этом тоже нужно знать. Предупрежден - значит вооружен.
Одного ксилазина для подготовки животного к манипуляции здесь недостаточно - нужна нормальная анестезия, например с пропофолом или золетилом.
Окципитально-это как?
Это в большую затылочную цистерну, под твердую мозговую оболочку в области затылка. Инъекцию выполняют ПОД НАРКОЗОМ, животное ничего не чувствует.
Ксилазин это нейролептанальгетик с миорелаксирующим действием, то есть он вводит пациента в состояние успокоенности, обезболивания и раслабленности - миорелаксации, но речь об отключении сознания не идет - речь идет об отключении реакций на раздражители. Золетил или пропофол сознание выключат, дальше можно что угодно - мы применяем и лидокаин в цистерну и лидокаин в вену и воздух в вену и дитидин в вену - сознание отключено, боли и страха нет.
Т-61 можно использовать только после введения животного в наркоз.
Сознание он не выключает, несмотря на то, что производитель в этом уверяет.
Действующие вещества: Embutramidum 200 mg, Mebezonii iodidum 50 mg, Tetracaini hydrochloridum 5 mg.
Я использую пентобарбитал (Eutha 77). Происходит все безболезненно и мгновенно.
Дитилин принадлежит к деполяризующим миорелаксантам периферического действия.
Фармакологическое действие Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что данное лекарственное средство способствует блокировке нервно-мышечной передачи. В результате того, что препарат активно взаимодействует с Н-холинорецепторами, происходит деполяризация концевой пластины, а также прилегающих к ней мембран. Как результат, происходит мышечное подергивание, которое свидетельствует о небольшом облегчении нервно-мышечной передачи. Стенки, находясь в деполяризованном состоянии, не выполняют последующие импульсы, провоцируя тем самым спастический паралич. После внутривенного введения Дитилина обездвиживание всего организма начинается с мышц век, мышц пальцев рук, глаз, рук и ног, шеи, спины и живота, а заканчивается на межреберных мышцах и диафрагме.
Отмечено также, что применение Дитилина подходит и для общей анестезии, увеличивая при этом внутричерепное давление и мозговой кровоток.
Показания к применению Дитилина
Применение Дитилина чаще всего связывают с необходимостью остановки спонтанного дыхания, при эндоскопии, при сопоставлении переломанных костей после перелома, для устранения вывихов. Используется для проведения операций на различных частях тела, а также как профилактический метод при возникновении судорог при ЭКГ.
Противопоказания к применению
Дитилин строго запрещается использовать пациентам, которые страдают миастенией, мышечной дистрофией Дюшенна, злокачественной гипертермией. Кроме этого, при обнаружении наличия глаукомы, отека легких, почечной недостаточности, бронхиальной астмы препарат назначать нельзя.
Дитилин запрещается назначать детям до года, а также беременным женщинам.
Дополнительной консультации требуют пациенты, у которых наблюдается длительное голодание, печеночная и почечная недостаточность, хронические инфекции, большие области обожженных участков кожи, злокачественные образования, туберкулез, столбняк, коллагеновые болезни, искусственное кровообращение. Кроме этого, особое внимание следует обратить на больных, страдающих хронической или острой интоксикацией антихолинэстеразными медицинскими препаратами (фосфолин, физостигмин, неостигмин) или инсектицидами. Также одновременное введение пациенту прокаина и Дитилина требует повышенного внимания со стороны медицинских работников.
С осторожностью назначают Дитилин в период после родов и переливания плазмы.
Способ применения и дозировка Дитилина
Препарат может вводиться в/м и в/в. В первом случае действие препарата раскрывается спустя 2-4 минуты. После в/в введения релаксация наступает через 1 минуту, достигая своего максимума спустя 2-3 мин. (сохраняя свое состояние 3 мин.). Общее время действия средства составляет 5-10 мин., что зависит от дозы препарата.
0,1 мг/кг – расслабление мускулатуры скелета, 0,2-1 мг/кг – полное расслабление дыхательной мускулатуры. В результате этого возникают условия для контроля релаксации мышц.
В инструкции к Дитилину сказано, что препарат вводится в/в взрослым медленно, струйно или капельно. При необходимости можно изменять разовую дозу от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.
В/м вводится из расчета 3-4 мг/кг (при этом максимально допустимая доза составляет 150 мг). Детям препарат вводят в/м в дозах до 2,5 мг/кг (не превышая 150 мг), в/в – 1-2 мг/кг.
В некоторых случаях возможно применение Дитилина:
- для интубации трахеи (в этих случаях разовая доза составляет 0,2-0,8 мг/кг);
- для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации (0,2-1 мг/кг);
- при вправлении вывихов и костей, при эндоскопии (0,1-0,2 мг/кг);
- при лечении судорог, отрывов мышц (0,1-2,5 мг/кг).
Следует запомнить, что разовая доза не должна превышать 150 мг. В процессе операции разрешается вводить препарат по 0,5-1 мг/кг с определенной периодичностью (через 7 мин.).
Передозировка
При превышении максимально допустимой разовой дозы препарата может возникнуть остановка дыхания. В таких случаях применяют ИВЛ или переливание крови.
Взаимодействие Дитилина с другими препаратами
Применение Дитилина с сердечными гликозидами существенно повышает эффективность их действия.
Замедляет действие средств, которые улучшают память.
Не может использоваться с донорской кровью, сывороточными консервантами, щелочными растворами. Положительно взаимодействует с раствором хлорида натрия, раствором фруктозы, раствором декстрана и Рингера.
Продлевают и усиливают миорелаксирующее действие Дитилина такие препараты как: прокаин, лидокаин, пероральные контрацептивы, бета-адреноблокаторы, окситоцин, прометазин, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, пропанидид, соли магния и лития, хинин, панкуроний, наркотические анальгетики и др.
Для снижения негативного влияния на сердечно-сосудистую систему дополнительно используют атропин. Плохо действует на ССС Дитилин вместе с галогенсодержащими средствами.
Побочные действия Дитилина
В инструкции к Дитилину сказано, что при употреблении данного препарата иногда возникает бронхоспазм, анафилактический шок, брадикардия, аритмия, нарушение проводимости. Также зафиксированы случаи повышения у пациентов внутриглазного давления, лихорадка, паралич дыхательных мышц и рабдомиолиз.
Особые указания
В инструкции к Дитилину сказано, что данный препарат разрешается использовать при повторном введении пациентам, а также во время проведения длительных операций. Чтобы оказать на организм как можно меньше негативного влияния, чаще всего для этих целей используют недополяризующие миорелаксанты, вводить которые следует после завершения интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применение Дитилина осуществляется только в пределах больницы, а именно соответствующего отделения, которое должно быть обеспечено высококачественной аппаратурой для искусственной вентиляции легких. Также обязательно при проведении операции должен присутствовать квалифицированный медицинский работник, который умеет обращаться со сложной аппаратурой и может провести все необходимые мероприятия, которые происходят при общем наркозе.
Чтобы избежать выраженной брадикардии и бронхиальной секреции, прежде чем вводить анализируемое лекарственное средство, нужно дополнительно ввести атропин.
Если у пациента наблюдаются признаки почечной недостаточности, то Дитилин им назначают только однократно. При повторном или многократном внутривенном введении данного препарата с несоблюдением рекомендованной дозировки может развиться гиперкалиемия.
Остановка дыхательных движений может возникать из-за нескольких факторов:
- наследственной недостаточности сывороточной холинэстеразы или временного снижения ее концентрации, которая возникает в результате тяжелых заболеваний печени;
- при анемии, голодании, лихорадке, дегидратации и др.
Если в течение довольно длительного времени многократно вводить Дитилин в объеме 5 мг/кг, то может развиться продолжительное курареподобное действие. Избавиться от него можно с помощью неостигмина.
Эвтаназия означает умерщвление. Собаки и кошки живут максимально до 15-20 лет. Век животных короток. Причем далеко не во всех случаях эта скоротечность укладывается даже в такие рамки. Одни животные стареют раньше, другие заболевают в раннем возрасте, а некоторые болезни животных оказываются некурабельными (неизлечимыми). Именно в таких случаях, руководствуясь общебиологдческими закономерностями, принимается соответствующее решение.
В эвтаназии существуют разные способы применения тех или иных препаратов. В основном они подразделяются на препараты эвтаназивного характера, связанные со сложными, более того, тяжелыми предсмертными явлениями; другие обеспечивают гуманное, спокойное, целенаправленное и безвозвратное обездвиживание животного.
В первом случае применяют нашатырный спирт, формалин и др. препараты для легочных инъекций.
Один из авторов настоящей книги рекомендует гуманный, щадящий способ, связанный с применением следующих препаратов. Во-первых, для этих целей могут быть использованы все наркотические средства в высоких дозах, превышающих обычные наркотические границы, но это способ дорогостоящий. Поэтому наиболее доступны препараты дитилин и морбитал.
Дитилин вводят внутримышечно в дозе кошкам 0,001 г. Препарат растворяют в 2 мл дистиллированной воды или 0,5%-ном растворе в том же объеме. Собакам - в дозе 0,002-0,005 г. Препарат растворяют в том же объеме применяемой жидкости. Инъекция препарата через 2-3 мин дает результат.
Морбитал вводят внутривенно в дозе собакам и кошкам 0,3- 0,6 мл/кг массы тела, внутрибрюшинно - 1-2 мл/кг массы тела, внутрилегочно 1-2 мл/кг массы тела.
В состав препарата входят пентобарбитал натрий, пентобарбитал.
Лучше делать инъекции после предварительной премедикации (гуманно).
Инъекция должна быть быстрой, но равномерной. Применение неполной дозы этого препарата может привести к эффекту временной анестезии, а затем к пробуждению животного. Поэтому доза должна быть полной с прибавкой до 5-10%.
Препараты дитилин и морбитал могут применять исключительно ветеринарные врачи
в присутствии ассистента.
