При проявлении сложных бактериальный заболеваний, угрожающих жизни и здоровью человека, врачи прописывают средство Рифампцин или препараты на его основе. Они обладают антибактериальной активностью, уничтожают патогенную микрофлору и нормализуют состояние больного. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией – не занимайтесь самолечением.
Инструкция по применению Рифампицина
По медицинской классификации, антибиотик Рифампицин является производным рифамицина и относится к группе полусинтетических антибактериальных средств. Спектр его действия широкий – препарат может использоваться при туберкулезе, лепре, бруцеллезе. Медикамент подавляет жизнедеятельность золотистого стафилококка, хламидий, стрептококков, легионелл и возбудителя сыпного тифа.
Состав и форма выпуска
Препарат Рифампицин выпускается в капсулах и виде лиофилизата для приготовления раствора. Состав и описание лекарства:
Описание | Капсулы оранжево-красного цвета с красным порошком с белыми вкраплениями внутри | Порошок красно-коричневого цвета с небольшими вкраплениями |
Концентрация рифампицина, мг | 150 или 300 на 1 шт. | 300, 450 или 600 на 1 ампулу |
Карбонат магния, лактоза, стеарат кальция, красители желтый закат и Понсо, диоксид титана, карбокситметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, желатин, лаурилсульфат натрия, вода | Аскорбиновая кислота, сульфит натрия, гидроксид натрия |
|
Упаковка | По 20 или 30 шт. в пачке или баночке с инструкцией по применению | Ампулы по150 мл, в пачке по 5 или 10 шт., могут комплектоваться растворителем |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антибиотик представляет собой красно-коричневый порошок, не растворимый в воде и спирте, чувствительный к свету, кислороду, кислотности и влаге. Он действует на менинго-и гонококки, кишечную палочку, возбудителей коклюша, сибирской язвы и туляремии. Активное вещество состава является полусинтетическим антибиотиком с бактерицидным эффектом. Препарат показывает высокую активность в отношении микобактерий, вызывающих туберкулез, грамположительных стрептококков, бацилл, клостридий.
Принцип работы основан на подавлении синтеза РНК бактерий с ингибированием фермента возбудителя. Эффективен медикамент и в плане уничтожения грамотрицательных бруцелл, легионелл, клебсиелл. Препарат подавляет деятельность хламидий, возбудителей лепры, к нему быстро развивается устойчивость. После приема таблеток или введения раствора активное вещество быстро всасывается, проникает во все жидкости и ткани организма, включая плаценту, плевральную жидкость и подкожную клетчатку.
Компонент связывается с белками плазмы на 89%, метаболизм происходит в печени, выводится за 6-10 часов с желчью, калом и мочой. Препарат имеет вирулицидное действие в отношении вируса бешенства. При туберкулезном менингите он проникает в спинномозговую жидкость и гематоэнцефалический барьер, растворяется в липидах.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению, показаниями для использования препарата Рифампицин становятся различные заболевания. К ним относятся:
- туберкулез, туберкулезный менингит;
- МАК-инфекция (микобактериум авиум комплекс);
- пневмония, остеомиелит, пиелонефрит, лепра, бронхит;
- менингококковое носительство, атипичный микобактериоз;
- тяжелые формы легионеллеза, бруцеллеза;
- профилактика менингококкового менингита;
- воспаление ушей (отит);
- гонорея, холецистит, профилактика бешенства после укуса животного.
Способ применения и дозировка
Принимать лекарство Рифампицин нужно по назначению врача в строго соблюдаемой дозировке. Способ применения зависит от формы выпуск. Так, таблетки принимаются внутрь, а раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Часто препарат сочетают с другими медикаментами и используют разные схемы лечения. Отдельно стоит упомянуть способ использования ушных капель и компресса с Рифампицином. Данные средства используются параллельно основному лечению, описаны в подробностях далее.
Таблетки
В терапии туберкулеза и лепры используют комбинацию с противотуберкулезными и противолепрозными средствами. При туберкулезе взрослым назначается 10 мг/кг веса раз/день (450 мг для пациентов с массой менее 50 кг и 600 мг с весом более 50 кг). При мультибациллярной лепре назначается 10 мг/кг раз/месяц с приемом Клофазимина и Дапсона. В качестве профилактики менингита взрослые принимают10 мг/кг дважды/сутки курсом два дня. Таблетки принимаются натощак за полчаса до еды, запиваются стаканом воды.
Капсулы
Средняя дозировка капсул для взрослых составляет 10 мг/кг раз/сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю. Лекарство принимается натощак за полчаса до еды, курс зависит от тяжести пациента. При туберкулезе капсулы Рифампицин сочетаются с Этамбутолом, Пиразинамидом или Изониазидом. Суточная дозировка не превышает 1200 мг, детская – не должна быть более 600 мг. Превышение грозит серьезными последствиями.
При сочетании туберкулеза у ВИЧ-инфицированных или больных менингитом, а также при поражении позвоночного столба терапию дополняют Стрептомицином в течение двух месяцев, последующие 7 месяцев – Изониазидом. При лечении мультбациллярной формы лепры назначается 600 мг капсул раз/месяц и Дапсон (500 мг раз/день) с Клофазимином (300 мг раз/месяц или 50 мг ежедневно). Паусибациллярная лепра требует применения 600 мг раз/месяц с ежедневным приемом 100 мг Дапсона курсом в полгода.
При бруцеллезе назначается 900 мг однократно натощак утром вместе с Доксициклином курсом 45 дней. Для профилактики менингита каждые 12 часов принимается 600 мг препарата, курс длится два дня. При острой гонорее принимается 0,9 г однократно или курсом два дня. Для профилактики бешенства взрослым дают 0,45-0,6 г/сутки, при тяжелых повреждениях – по 0,9 г, детям до 12 лет – 8-10 мг/кг в 2-3 приема курсом 5-7 дней. Лечение сочетается с иммунизацией.
Порошок для приготовления раствора
Рифампицин в ампулах не продается, раствор надо приготовить самостоятельно из лиофилизата (порошка). Для этого 0,15 г препарата разводят 2,5 мл воды для инъекций. Получившаяся смесь разводится 125 мл 5% раствора глюкозы, после чего вводится со скоростью 60-80 капель/минуту. Для терапии туберкулеза используется 0,45 г раз/день с увеличением дозы до 0,6 г в периоды обострения. Средняя суточная детская дозировка равна 10 мг/кг, но не более 0,45 г за сутки раз в день или при плохой переносимости – дважды/сутки.
Раствор вводится внутривенно в виде инфузии при остром прогрессировании деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах с заражением крови. Курс инъекций длится месяц и более, может достигать года. Для лечения нетуберкулезной инфекции суточная доза внутривенного ввода составляет 0,3-0,9 г в 2-3 введения для взрослых курсом 7-10 дней. Врачи рекомендуют по минимуму использовать капельницы с препаратом и как можно скорее переводить пациента на пероральные средства.
Ушные капли
Препарат Отофа на основе Рифампицина применяется для закапывания в уши при отите. Перед использованием флакончик подогревают в ладонях. Использование медикамента проводится трижды/день взрослым и дважды – детям. Для первых показано пять капель раствора, для малышей – три. Курс лечения длится неделю. Допускается заливать раствор в ухо на несколько минут, а потом оставлять для естественного вытекания из слухового прохода.
Компресс
В сочетании с Димексидом Рифампицин глубже и быстрее проникает в ткани, что усиливает его эффект и повышает чувствительность возбудителей к антибиотику. Для компресса к 20% раствору Димексида прибавляется ампула лиофилизата. Полученным раствором смачивается салфетка, отжимается и накладывается на участок кожи. Сверху компресс закрывают пленкой, фиксируют бинтом и держат 20-30 минут раз/сутки. Компресс с Димексидом не используется для детей, пожилых пациентов и ослабленных больных. Показаниями к его применению являются боли и воспалительные процессы в мышечной ткани.
Особые указания
Изучая инструкцию по применению медикамента, обратите внимание на пункт особых указаний. Некоторые выдержки оттуда помогут правильно использовать препарат без причинения вреда здоровью:
- при лечении может развиться резистентность микробов, что устраняется комбинацией средства с химиотерапевтическими препаратами;
- ежедневный прием лекарства переносится лучше, чем интермиттирующая терапия;
- после перерыва в лечении назначается начальная доза 75 мг/сутки, постепенно повышается на 75 мг/день;
- во время терапии контролируется функция почек, могут дополнительно назначаться глюкокортикостероиды;
- препараты с бентонитом назначаются с интервалом в четыре часа;
- на фоне терапии возможно окрашивание мочеполовой жидкости, слез, линз, кала, пота и мокроты в красный цвет;
- препарат может назначаться в виде ингаляций или внутриочагового введения;
- введение в вену требует контроля давления, длительная терапия может привести к формированию флебита;
- при обнаружении гриппоподобных симптомов на интермиттирующем лечении желательно перевести пациентов на каждодневный прием препарата.
При беременности
Врачи назначают Рифампицин во время беременности только при превышении пользы для матери над риском для плода. Прием препарата на последних неделях третьего триместра повышает возникновение кровотечений у детей и послеродовых кровотечений у женщин, пороки развития в виде расщелины верхней губы. Для устранения проблемы назначается витамин К. При лактации прием препарата отменяется, потому что действующее вещество проникает в грудное молоко.
Рифампицин для детей
Новорожденные и недоношенные дети получают препарат только в случае крайне необходимости. При этом лечение совмещают с приемом витамина К для профилактики кровотечений. При туберкулезе детям до трех лет назначают 10 мг/кг, но не более 450 мг/сутки. Дети 3-12 лет получают 10-20 мг/кг, но не более 600 мг/день. Суточная доза может делиться на два приема, при невозможности самостоятельного проглатывания содержимое капсулы разрешается смешивать с яблочным пюре или желе.
При лечении лепры назначают 10 мг/кг раз/месяц курсом от двух лет. При нетуберкулезных инфекциях дети получают 8-10 мг/кг веса в 2-3 приема курсом 7-10 суток. Для профилактики менингококкового менингита разовая доза составляет 5 мг/кг веса новорожденным и 10 мг/кг остальным дважды/сутки курсом два дня. Профилактика против бешенства предполагает прием 8-10 мг/кг веса в 2-3 приема курсом 5-7 суток.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому во время его терапии требуется соблюдать осторожность в сочетании с прочими лекарствами. Следующие комбинации рискованны:
- ускоряет метаболизм пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, Верапамила, Фенитоина, Дизопирамида; Галоперидола, глюкокортикостероидов, Азатиоприна, противогрибковых средств, Нортриптилина;
- снижает активность медикаментов с наперстянкой, антиаритмических лекарств, Кетоконазола, половых гормонов, Циклоспорина, Циметидина, бета-адреноблокаторов;
- антихолинергические средства, антациды, опиаты, Кетоконазол уменьшают биодоступность средства;
- Пиразинамид, Бензодиазепин, Диазепам или Изониазид усиливают гепатотоксическое действие.
Рифампицин и алкоголь
На протяжении всего времени лечения Рифампицином стоит воздерживаться от приема алкоголя. Препарат усиливает негативное действие этанола, повышает риск передозировки и серьезного отравления. Медикамент в сочетании со спиртными напитками повышает нагрузку на печень, что ведет к отрицательным последствиям для всех органов и систем организма.
Побочные действия
Принимая Рифампицин, пациенты могут столкнуться с проявлением отрицательных реакций. К побочным действиям препарата относятся:
- тошнота, рвота, диарея, бронхоспазм, зуд;
- снижение аппетита, колит, гепатит, гастрит;
- угнетение тромбоцитов, пурпура, лейкопения, анемия, нарушения кроветворения;
- атаксия, нарушение зрения, крапивница;
- миалгия, миастения, нарушения нервной системы;
- высыпания на коже;
- некроз почечных канальцев, гиперурикемия, диурез;
- нарушение менструального цикла, дисменорея, летаргия, молочница.
Передозировка
Симптомами передозировки препаратом являются тошнота, рвота, боли в животе, сонливость, спутанность сознания. У человека повышается температура тела, появляется одышка, лихорадка, лицо становится красным, отекает. Резкое повышение давления, аритмия, тахикардия и судороги могут привести к остановке сердца и летальному исходу. Для уменьшения симптоматики отравления промывается желудок, принимается активированный уголь.
Противопоказания
Препарат с осторожностью назначается детям 2-12 месяцев в виде раствора, истощенным больным, алкоголикам, с заболеваниями печени в анамнезе, при беременности. Противопоказаниями к применению Рифампицина становятся:
- желтуха, инфекционный гепатит (перенесенный менее года назад), повышенные показатели билирубина;
- нарушения функции почек;
- флебит;
- легочно-сердечная недостаточность;
- повышенная чувствительность к компонентам или производным рифамицина;
- грудное вскармливание.
Условия продажи и хранения
Купить препарат можно только по рецепту. Хранится он при температуре не выше 25 градусов в течение двух лет для лиофилизата и четырех лет для капсул.
Аналоги
Выделяют косвенные и прямые заменители Рифампицина. К первым относятся производные рифамицина с тем же действием, ко вторым – на основе другого вещества, но с антибактериальным эффектом. Аналоги препарата:
- Фарбутин – капсулы угнетают рост бактерий;
- Макокс – прямой аналог средства, ингибирует ферменты возбудителей заболеваний;
- Римактан и Римпин – содержат рифампицин, показан для лечения туберкулеза и лепроматозных заболеваний;
- Эремфат – эффективен против возбудителей лепры и гонореи.
Цена Рифампицина
Купить препарат можно через интернет или в аптечных киосках. На стоимость влияют форма выпуска, количество таблеток или ампул. Примерные цены по Москве составят.
Рифампицин – антибактериальный препарат.
Форма выпуска и состав
- капсулы: твердые желатиновые, размер №1 (капсулы 150 мг) и №0 (капсулы 300 мг), с корпусом и крышечкой оранжево-красного (капсулы 150 мг) или красного (капсулы 300 мг) цвета; содержимое – порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 100 шт. в банках полимерных; в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или 1 банка);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная пористая масса или порошок коричнево-красного цвета, возможна мраморность окраски (во флаконах вместимостью 10, 20 и 30 мл, в картонной коробке 1 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке от 1 до 50 флаконов).
Активное вещество – рифампицин:
- 1 капсула – 150 или 300 мг;
- 1 флакон с лиофилизатом – 150, 300, 450 или 600 мг.
Вспомогательные компоненты капсул: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марки А-300), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, магний углекислый основной.
Состав желатиновой капсулы: желатин, натрия лаурил сульфат, вода очищенная, титана диоксид, красители: в капсулах 150 мг – Понсо 4R Е 124 и солнечный закат желтый Е 110; в капсулах 300 мг – Понсо 4R Е 124 и азорубин Е 122.
Вспомогательные компоненты лиофилизата: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.
Показания к применению
- инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (после исключения туберкулеза и лепры; в случае резистентности к другим антибиотикам; в составе комбинированной противомикробной терапии);
- туберкулез всех форм и локализаций (в составе комплексной терапии);
- мультибациллярные типы лепры;
- бруцеллез (в комбинации с антибиотиком группы тетрациклинов – обычно доксициклином);
- менингококковый менингит у бациллоносителей Neisseria meningitidis, а также профилактика заболевания у людей, которые были в тесном контакте с заболевшим менингококковым менингитом.
Противопоказания
Абсолютные:
- желтуха;
- легочно-сердечная недостаточность II-III стадии;
- хроническая почечная недостаточность;
- недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
- детский возраст до 1 года;
- лактация;
- гиперчувствительность к компонентам.
Относительные:
- беременность (препарат может применяться только по жизненным показаниям);
- заболевания печени в анамнезе;
- злоупотребление алкоголем;
- истощенные больные при возобновлении лечения после перерыва;
Способ применения и дозировка
В форме капсул Рифампицин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи.
Из лиофилизата готовят раствор для внутривенного капельного введения: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций*, энергично встряхивают до полного растворения, затем смешивают с инфузионным раствором* – натрия хлорида 0,9%, фруктозы 5% или декстрозы 5%.
* Объемы инъекционной воды и инфузионного раствора в зависимости от дозы рифампицина:
- 150 мг рифампицина: 2,5 мл воды для инъекций и 125 мл инфузионного раствора;
- 300 мг: 5 мл и 250 мл;
- 450 мг: 7,5 мл и 375 мл;
- 600 мг: 10 мл и 500 мл.
Скорость введения препарата – 60-80 капель в минуту.
Внутривенное введение рекомендуется при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и очаге инфекции, при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, а также в случае, когда прием капсул внутрь затруднен.
Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на виде заболевания, тяжести его течения и реакции на препарат.
Если врач не назначил иное, придерживаются описанных ниже режимов дозирования.
При туберкулезе препарат применяют в комбинации с противотуберкулезными средствами – изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином и/или изониазидом. Взрослым с массой тела от 50 мг назначают 600 мг рифампицина в сутки, с весом менее 50 кг – 450 мг в сутки, детям старше 1 года – 10-20 мг/кг в сутки, но не более 600 мг. Если лечение начинают с в/в введения Рифампицина, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата. Общая продолжительность лечения зависит от эффективности лекарственного средства и может достигать 1 года.
При диссеминированном туберкулезе, туберкулезном менингите, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, а также в случае сочетания туберкулеза с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекцией) продолжительность лечения составляет 9 месяцев, первые 2 месяца Рифампицин применяют в комбинации с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 7 месяцев – одновременно с изониазидом.
При легочном туберкулезе и в случае обнаружения микобактерий в мокроте продолжительность терапии составляет 6 месяцев. Терапию рифампицином проводят по одной из следующих схем:
- первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом ежедневно;
- первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом 2-3 раза в неделю;
- весь курс лечения Рифампицин применяется в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в неделю.
При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, препарат применяют в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточные дозы: взрослые – 600-1200 мг, дети – 10-20 мг. Суточную дозу делят на 2 приема.
При лепроматозном и погранично-лепроматозном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 1-2 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения – не менее 2-х лет.
При туберкулоидном и погранично-туберкулоидном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с дипсоном (1-2 мг/кг в сутки). Длительность терапии – 6 месяцев.
При бруцеллезе назначают по 900 мг 1 раз в сутки, принимать препарат рекомендуется в утреннее время. Средняя длительность терапии – 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 600 мг, детям – по 10 мг/кг 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов) в течение 2 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек, но сохранной функции печени не следует превышать дозу 600 мг в сутки.
В случае возобновления терапии после перерыва нужно постепенно повышать дозу Рифампицина и контролировать функцию почек, при необходимости – назначить глюкокортикостероиды.
Побочные действия
- со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
- со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит;
- со стороны органов зрения: редко – снижение остроты зрения;
- со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения;
- со стороны нервной системы: редко – дезориентация, атаксия, головная боль, мышечная слабость, головокружение;
- аллергические реакции: артралгия, эозинофилия, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке;
- местные реакции (при внутривенном введении): флебит в месте введения;
- прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.
При возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей или нерегулярной терапии возможны: кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, гриппоподобный синдром (головная боль, озноб, лихорадка, головокружение, миалгия).
Особые указания
Рифампицин назначают после исследования функции печени – проведения тимоловой пробы, определения активности аминотрансфераз и концентрации билирубина в крови. Эти же исследования проводят ежемесячно во время терапии. При нарастающих явлениях нарушения функции печени препарат отменяют.
Во время лечения кожа, моча, кал, пот, слезная жидкость и мокрота приобретают оранжево-красный цвет. Также рифампицин может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Во избежание развития резистентности микроорганизмов препарат следует применять в комбинации с другими противомикробными средствами.
В период терапии нужно контролировать функцию почек. При необходимости дополнительно можно назначать глюкокортикостероиды.
В случае развития гриппоподобного синдрома, если он не осложнен одышкой, бронхоспазмом, гемолитической анемией, почечной недостаточностью и шоком, у пациентов, которые получают Рифампицин по интермиттирующей схеме, необходимо рассмотреть возможность перевода пациента на ежедневный прием. В этом случае в первый день принимают 75-150 мг, далее дозу препарата медленно увеличивают, достигая терапевтической дозы за 3-4 дня. При развитии указанных выше серьезных осложнений Рифампицин следует отменить.
Если препарат назначается для профилактики бациллоносителям менингококка, необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы вовремя выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном лечении нужно регулярно контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время терапии нельзя применять микробиологические методы определения в сыворотке крови витамина В12 и фолиевой кислоты.
Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные и дополнительные негормональные контрацептивы).
Во время беременности (особенно в I триместре) Рифампицин может быть назначен только по жизненным показаниям. Следует иметь в виду, что препарат может вызвать послеродовое кровотечение у женщины и кровотечение у новорожденного. В этом случае показано применение витамина K.
Внутривенное введение препарата необходимо проводить под контролем артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин, вызывая индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряет метаболизм и снижает активность следующих лекарственных средств: пероральные гипогликемические препараты, пероральные непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, антиаритмические препараты (мексилетин, пирменол, токаинид, дизопирамид, хинидин), препараты наперстянки, половые гормоны, глюкокортикостероиды, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил), бета-адреноблокаторы (например, пропранолол), некоторые трициклические антидепрессанты, барбитураты (в том числе гексобарбитал и фенобарбитал), транквилизаторы (например, диазепам), сердечные гликозиды, гиполипидемические препараты (в том числе симвастатин), антималярийные препараты (например, мефлохин), некоторые противогрибковые препараты (например, интраконазол, кетоконазол), ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе целекоксиб), цитостатики (к примеру, тамоксифен), гидантоины (например, фенитоин), бензодиазепины, нейролептики (к примеру, галоперидол), циклоспорин А, хлорамфеникол, теофиллин, нортриптилин, азатиоприн, эналаприл, дапсон, циметидин, буспирон, тироксин, зидовудин, карбамазепин, тербинафин, пропафенон, лозартан.
Рифампицин ускоряет метаболизм гестагенов и эстрогенов, чем снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Кетоконазол, опиаты, антациды и антихолинергические средства снижают биодоступность рифампицина.
При одновременном применении пиразинамида и/или изониазида у пациентов с предшествующим заболеванием печени повышается частота и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при применении только одного рифампицина.
При необходимости применения препаратов пара-аминосалициловой кислоты, содержащих бентонит (алюминия гидросиликат), принимать их следует не ранее чем через 4 часа после рифампицина, т.к. возможно нарушение абсорбции.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности капсул – 4 года, лиофилизата – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Препараты ГИНК применяются в клинической практике с 1952 г. Известны следующие производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метазид, опиниазид.
Изониазид
Механизм действия
Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis . Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.
Спектр активности
Изониазид - самый эффективный из препаратов ГИНК при любой форме и локализации активного туберкулеза как у взрослых, так и у детей. Активность препарата в отношении атипичных микобактерий - ниже.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.
Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.
Метаболизируется в печени, причем скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р-450. Среди людей различаются «быстрые инактиваторы», у которых период полувыведения препарата около 1 ч, и «медленные инактиваторы», с периодом полувыведения около 3 ч. Выводится преимущественно почками.
Нежелательные реакции
Печень: гепатотоксичность, вплоть до изониазид-ассоциированного гепатита. Факторы риска: «медленные инактиваторы», прием алкоголя во время лечения, сочетание с рифампицином. Меры профилактики: контроль активности трансаминаз (2 раза в течение первого месяца, а затем ежемесячно).
Нервная система : периферические полинейропатии, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания и генерализованные судороги, нарушения чувствительности, энцефалопатия, интоксикационный психоз. Меры профилактики: обязательный прием пиридоксина в суточной дозе 60-100 мг.
Эндокринная система: гинекомастия дисменорея у женщин, «кушингоид», гипергликемия.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка.
ЖКТ: дискомфорт в животе.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, усиление ишемии миокарда у людей пожилого возраста.
Местные реакции: флебит при в/в введении.
Другие: острая передозировка - тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, невнятная речь, угнетение дыхания, ступор, кома, судороги. Меры помощи: промывание желудка, ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, пиридоксин, осмотические диуретики, бикарбонат натрия при развитии метаболического ацидоза.
Показания
Профилактика и лечение активного туберкулеза любой локализации (основной препарат) - только в сочетании с другими ПТП.
Противопоказания
Эпилепсия.
Тяжелые психозы.
Склонность к судорожным припадкам.
Полиомиелит в анамнезе.
Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема препаратов ГИНК.
Острая печеночная и почечная недостаточность.
Предупреждения
Механизм действия
Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.
Спектр активности
Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных видов (за исключением M.fortuitum ), грамположительных кокков.
Действует на грамположительные микроорганизмы.
Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) - чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.
Рифампицин активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis , легионелл, риккетсий.
Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. и т.д.) нечувствительны. Рифампицин активен в отношении грамположительных анаэробов (включая C.difficile ).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность . Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.
Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Период полувыведения - 1-4 ч.
Нежелательные реакции
ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).
Печень: повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в крови; редко - лекарственный гепатит. Факторы риска: алкоголизм, заболевания печени, сочетание с другими гепатотоксичными препаратами.
Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.
Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).
Почки: обратимая почечная недостаточность.
Показания
Лечение туберкулеза (основной препарат, применять только в сочетании с другими ПТП в связи с быстрым развитием устойчивости).
Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином , ципрофлоксацином и др.).
Лепра (в сочетании с клофазимином, дапсоном, этионамидом и др.).
Тяжелые формы стафилококковой инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с фузидиевой кислотой , ванкомицином и др.).
Пиразинамид понижает концентрацию рифампицина в плазме крови в результате воздействия на печеночный или почечный клиренс последнего.
Информация для пациентов
Внутрь рифампицин следует принимать за 1 ч до еды (или через 2 ч после еды). При приеме препарата внутрь необходимо строго следовать рекомендациям врача.
Проконсультироваться с врачом при появлении сыпи, зуда, желудочно-кишечных расстройств, боли в области печени, желтухи и др.
Во время лечения рифампицином возможно окрашивание в красно-оранжевый цвет мочи, слез, слюны, мокроты, контактных линз.
Рифабутин
Производное природного рифамицина S. По многим свойствам сходен с рифампицином.
Отличия:
может действовать на некоторые штаммы (25-40%) M.tuberculosis , устойчивые к рифампицину;
более активен в отношении атипичных микобактерий (комплекс M.avium-intracellulare , M.fortuitum );
может вызывать увеит (особенно при сочетании с кларитромицином);
являясь более слабым, чем рифампицин, индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и понижает концентрацию в крови: зидовудина , циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие рифабутина с этамбутолом, пиразинамидом и теофиллином маловероятно;
Нежелательные реакции
ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.
ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.
Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.
Показания
Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).
Противопоказания
Острый гастрит.
Язвенный колит.
Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.
Беременность.
Индивидуальная непереносимость препарата.
Возраст до 14 лет.
Предупреждения
Нежелательные реакции
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: сыпь и др.
Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.
Другие: гипокалиемия, агранулоцитоз, гипотиреоз, кристаллурия.
Показания
ПАСК используют в случае непереносимости других ПТП или множественной устойчивости микобактерий.
Противопоказания
Тяжелые заболевания почек и печени.
Амилоидоз.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Неконтролируемая сердечная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость препарата.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Нарушает усвоение витамина B 12 , вследствие чего возможно развитие анемии при тяжелом туберкулезе.
Информация для пациентов
Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0,5% раствором питьевой соды.
Тиоацетазон
Тиоацетазон был разработан в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с высокой токсичностью применяется ограниченно.
Механизм действия
Оказывает бактериостатическое действие, связанное со способностью образовывать комплексные соли с медью. В малых дозах усиливает фагоцитоз.
Спектр активности
Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. В некоторых регионах мира штаммы микобактерий обладают природной устойчивостью. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Примерно 1 / 3 выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется. Период полувыведения - 13 ч.
Нежелательные реакции
Печень: гепатотоксические реакции, вплоть до гепатита.
Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативные дерматиты и др.
Показания
Применяется в качестве резервного ПТП в странах с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулостатиков.
Противопоказания
Тяжелые заболевания ЖКТ.
Тяжелые заболевания печени или почек.
Патология кроветворения.
Сахарный диабет.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. При в/м введении пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Не проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту. Не метаболизируется, выводится почками в активном состоянии. Период полувыведения - 4-6 ч.
Нежелательные реакции
Почки: почечная недостаточность.
Ототоксичность: звон в ушах, ослабление слуха.
ЦНС: головокружение, нервно-мышечная блокада.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия.
Местные реакции: боль в месте инъекции, инфильтраты, стерильные абсцессы.
Показания
Применяется как резервный ПТП при развитии устойчивости к препаратам I ряда или их плохой переносимости.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст.
Предупреждения
Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогликозидами , полимиксинами , фуросемидом, этакриновой кислотой.
Информация для пациентов
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.
Комбинированные противотуберкулезные препараты
В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП. Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза, включающей две фазы лечения: начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда: рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.
При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.
Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.
Таблица. Противотуберкулезные препараты.
Основные характеристики и особенности применения
| МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т ½ , ч * | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Изониазид | Табл. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,3 г Р-р д/ин. 10 % в амп. по 5 мл |
80-90 | 1-4 | Внутрь
Взрослые: 4-6 мг/кг/сут в один прием; при туберкулезном менингите - 10 мг/кг/сут Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 приема Парентерально Взрослые: 0,2-0,3 г/сут в одно введение Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 введения |
Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические. Необходимо профилактическое применение пиридоксина |
| Метазид | Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г | НД | НД | Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
| Опиниазид | Р-р д/ин. 5 % | НД | НД | Парентерально
Взрослые: 0,5 г каждые 6-12 ч Эндобронхиально Взрослые: 2-3 мл 5 % р-ра |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
| Фтивазид | Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г | НД | НД | Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 20-40 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 1,5 г/сут) |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
| Рифампицин | Капс. 0,15 г; 0,3 г; 0,45 г Табл. 0,15 г; 0,32 г; 0,45 г; 0,6 г Пор. д/ин. 0,15 г; 0,6 г во флак. |
95 | 1-4 | Внутрь
Взрослые и дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 0,6 г/сут) в один прием за 1 ч до еды Внутивенно Взрослые: 0,45-0,6 г/сут в одно введение. Дети: 10-20 мг/кг/сут в одно введение. |
Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические. Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет. Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС (см. текст и раздел «Лекарственные взаимодействия») |
| Рифабутин | Капс. 0,15 г | 95-100 | 16-45 | Внутрь
Взрослые: 0,15-0,6 г/сут в один прием |
ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину. Отличия: - более активен в отношении атипичных микобак- терий; - биодоступность не зависит от приема пищи; - может вызывать увеит; - взаимодействует с меньшим числом ЛС; - не применяется у детей до 14 лет |
| Пиразинамид | Табл. 0,5 г; 0,75 г | 80-90 | 9-12 | Внутрь
Взрослые: 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или 2,0-2,5 г/сут ґ 3 раза в неделю Дети: 20-40 мг/кг/сут в один прием |
Слабый бактерицидный эффект. Выраженное «стерилизующее» действие. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные |
| Этамбутол | Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г; 0,6 г; 0,8 г; 1,0 г | 75-80 | 3-4 | Внутрь
Взрослые: 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или 30 мг/кг/сут ґ 3 раза в неделю Дети: 15-25 мг/кг/сут (но не более 2,5 г/сут) в один прием |
ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения) |
| Циклосерин | Капс. 0,25 г Табл. 0,25 г |
70-90 | 10 | Внутрь
Взрослые: 0,25 г каждые 12 ч в течение 2 нед, далее 10-20 мг/кг/сут в 2 приема Дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 2 приема |
Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные |
| Этионамид, протионамид |
Драже 0,25 г Табл. 0,25 г |
НД | 2-3 | Внутрь
Взрослые и дети: 15-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 1-3 приема |
ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические. Не назначаются детям до 14 лет |
| ПАСК | Гран. д/приема внутрь Табл. 0,5 г |
НД | 0,5 | Внутрь
Взрослые: 10-12 г/сут в 3-4 приема Дети: 200-300 мг/кг/сут (дно не более 12 г/сут) в 2-3 приема Рекомендуется начинать с малых доз и постепенно их увеличивать |
ПТП II ряда с умеренной эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ |
| Тиоацетазон | Табл. 10 мг; 25 мг; 50 мг | НД | 13 | Внутрь
Взрослые: 2,5 мг/кг/сут в один прием Дети: 4 мг/кг/сут в один прием |
ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические |
| Капреомицин | Пор. лиоф. д/ин. 1,0 г | - | 4-6 | В/м
Взрослые и дети: 15-30 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в одно введение |
ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ). Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические |
| Комбинированные препараты | |||||
| Рифампицин / изониазид / пиразинамид |
Табл. 0,12 г + 0,05 г + 0,3 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: менее 40 кг - 3 табл. в сутки; 40-49 кг - 4 табл. в сутки; 50-64 кг - 5 табл. в сутки; от 65 кг - 6 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие. Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин) |
| Этамбутол / изониазид / рифампицин |
Табл. 0,3 г + 0,075 г + 0,15 г |
НД | 3 | Внутрь
Взрослые: 40-49 кг - 3 табл. в сутки; от 50 кг - 4-5 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения (этамбутол + изониазид) |
| Этамбутол / изониазид / рифампицин / пиразинамид |
Табл. 0,225 г + 0,062 г + 0,12 г+ 0,3 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 1 табл./10 кг/сут Макс. суточная доза - 5 табл. |
Синергидное действие. Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения |
| Рифампицин / изониазид |
Табл. 0,15 г + 0,1 г Табл. 0,3 г + 0,15 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 0,45-0,6 г/сут (в пересчете на рифампицин) в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентов |
| Рифампицин / изониазид / пиридоксин |
Табл. 0,15 г + 0,1 г + 0,01 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 ч до еды |
Синергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НР |
| Изониазид / этамбутол |
Табл. 0,15 г + 0,4 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием. |
Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий |
| Изониазид / пиразинамид |
Табл. 0,15 г + 0,5 г |
НД | НД | Внутрь
Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием |
Усиление бактерицидного эффекта. «Стерилизующее» действие |
* При нормальной функции почек
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Антибиотик Рифампицин
Рифампицин
– антибиотик
(полусинтетический), производный от Рифамицина. Спектр его действия весьма широк: препарат проявляет активность в невысоких концентрациях против возбудителей туберкулеза, лепры, бруцеллеза, против золотистого стафилококка , хламидии , легионеллы, возбудителя сыпного тифа и стрептококков .В высоких дозировках Рифампицин действует на менингококки и гонококки, клебсиеллу и кишечную палочку , протей, возбудителя коклюша , бациллы сибирской язвы и туляремии . На этих возбудителей он действует даже при их устойчивости к другим лекарственным средствам (например, на туберкулезную палочку, устойчивую к Стрептомицину , Изониазиду и ПАСКу, или Парааминобензойной кислоте).
В спинномозговую жидкость, через гематоэнцефалический барьер Рифампицин проникает только при менингите .
В почках и печени отмечается наибольшая концентрация лекарственного средства.
Выделяется из организма с мочой и калом. В небольшом количестве выделяется со слезами, мокротой, потом, грудным молоком, окрашивая их при этом в красновато-оранжевый цвет.
Антибиотик имеет вид кристаллического порошка красно-кирпичного цвета. В воде практически не растворяется, плохо растворяется в спирте. Чувствителен к воздействию света, кислорода и влаги.
Формы выпуска
- Таблетки по 150, 300, 450, 600 мг по 30-100 шт. в упаковке;
- Капсулы по 150, 300, 450, 600 мг по 20, 30, 100 шт. в упаковке;
- Капсулы для детей по 50 мг – 30 шт. в упаковке;
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковке;
- Ушные капли с Рифампицином Отофа (в 1 мл – 26 мг Рифампицина) – во флакончиках по 10 мл.
Инструкция по применению Рифампицина
Показания к применению
- Туберкулез любой локализации и формы (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами);
- различные формы лепры (проказы);
- инфекции органов дыхания (пневмонии , бронхиты);
- менингококковая инфекция (лечение менингококкового менингита, бактерионосительства менингококка и профилактика для контактных);
- гонорея;
- инфекции желчных путей (холециститы);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты);
- воспаление ушей (отиты);
- бруцеллез;
- с целью профилактики туберкулеза у ВИЧ-инфицированных пациентов при снижении показателей иммунограммы ;
- профилактика бешенства (в скрытом периоде, после укуса животного).
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость (в том числе других производных Рифамицина);
- желтуха (инфекционный гепатит и механическая желтуха);
- беременность;
- детский грудничковый возраст .
- флебит (воспаление вен);
- легочно-сердечная недостаточность II-III ст.;
- детский возраст.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительных органов: снижение аппетита , боль в животе, рвота , тошнота, понос ; эрозивный гастрит ; псевдомембранозный колит ; молочница ротовой полости; гепатит с повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина; воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
- Со стороны нервной системы: головные боли, нарушение зрения , атаксия (нарушение походки) и дезориентация в пространстве.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение кровяного давления (при превышении скорости введения препарата в вену), флебит (воспаление вен) при длительном курсе внутривенного вливания препарата.
- Со стороны крови и органов кроветворения: снижение числа тромбоцитов ; снижение числа белых кровяных телец в крови (лейкопения); гемолитическая анемия (малокровие за счет разрушения эритроцитов); кровотечения; тромбоцитопеническая пурпура (кровоизлияния на коже за счет снижения числа тромбоцитов).
- Со стороны мочеполовой системы: воспаление почек, нарушение менструального цикла , острая почечная недостаточность.
- Аллергические реакции: высыпания по типу крапивницы , кожный зуд, бронхоспазм, слезотечение ; повышение числа эозинофилов в крови; повышение температуры; отек подкожной клетчатки и кожи.
- Прочие эффекты: боли в суставах , мышечная слабость, гриппоподобный синдром, герпетические высыпания. Рифампицин может окрашивать в красно-оранжевый цвет выделения организма (мочу, слюну, слезы, мокроту, носовую слизь) и мягкие контактные линзы .
Лечение Рифампицином
Как применять Рифампицин?
Рифампицин может применяться внутрь и вводиться внутривенно. Внутрь принимают таблетки или капсулы за 30-60 мин. до приема пищи.
Для внутривенного введения готовят раствор: в ампулу с порошком вводится вода для инъекций (2,5 мл); ампулу встряхивают до полного растворения порошка; полученный раствор из ампулы вводят в 125 мл 5% раствора глюкозы . Скорость введения препарата в вену – 60-80 капель в 1 мин.
Свечи (ректальные суппозитории) с Рифампицином вводят на ночь в прямую кишку.
Ушные капли Отофа закапывают в ухо (в положении пациента сидя), слегка оттянув для этого ушную раковину вверх и кзади. Флакон с каплями перед закапыванием следует погреть в руке.
Рифампицин может вводиться в виде ингаляции и внутрь полости (в каверну или в плевральную полость).
Нередко Рифампицин применяется в виде компрессов или мази в смеси с Димексидом (см. пункт 6).
Способ введения препарата определяет врач. Ежедневный прием препарата переносится пациентами легче, чем прерывистый режим приема (2-3 дня в неделю). При развитии побочного явления в виде гриппоподобного синдрома переходят на ежедневный прием (доза увеличивается постепенно). Внутривенное введение при первой же возможности следует заменить внутренним приемом (из-за риска развития флебита).
Во время лечения Рифампицином необходимо исключить употребление алкоголя. В случае необходимости применения антацидов (препаратов, понижающих кислотность содержимого желудка), а также ПАСКа следует принимать эти лекарства после Рифампицина через 4 и более часов.
При длительном применении Рифампицина следует проводить лабораторный контроль функции печени и почек (на первом месяце 2 раза, затем 1 р. в месяц).
Женщины в детородном возрасте, получающие курс лечения Рифампицином, должны применять надежную негормональную контрацепцию на весь период лечения.
Компрессы из Рифампицина с Димексидом
Многие пациенты спрашивают, как сделать компресс из Рифампицина с Димексидом; поэтому рассматриваем этот вопрос подробно.Димексид – препарат для наружного применения, обладающий противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. Он способен растворять и вводить глубоко в ткани многие лекарственные средства (Рифампицин в том числе). Димексид, кроме того, повышает чувствительность возбудителей к антибактериальным препаратам (в том числе к Рифампицину).
Выпускается препарат в виде концентрата для приготовления раствора. Обычно Димексид применяется в виде 20-25-30% раствора (то есть разбавленный водой в соотношениях 1:3 – 1:4 – 1:5).
Для компресса к разбавленному раствору Димексида добавляют приготовленный из ампулы раствор Рифампицина (дозу назначает врач), смачивают марлевую салфетку, слегка отжимают ее и накладывают на указанный врачом участок. Сверху салфетку накрывают полиэтиленовой пленкой и фиксируют компресс бинтом. Компресс накладывают на 20-30 мин. 1 раз в сутки.
Перед применением таких компрессов следует проверить чувствительность к Димексиду. Для этого смачивают в растворе препарата ватный тампон и наносят его на кожу. Появление покраснения и выраженного кожного зуда указывают на повышенную чувствительность к препарату и, следовательно, наложение компресса следует отменить.
Поскольку и Рифампицин, и Димексид имеют собственные противопоказания, лечение компрессами должно проводиться только по назначению врача. С осторожностью надо применять компрессы с Димексидом детям и старикам, а также резко ослабленным больным.
, бета-адреноблокаторов, лейкопении .
Аналоги Рифампицина
Синонимы Рифампицина (содержат то же действующее вещество):- Бенемицин;
- Рипампин;
- Рифадин;
- Римактан;
- Рифамор;
- Тубоцин;
- Рифалдазин;
- Рифорал;
- Тибинил;
- Риламизин;
- Рифодекс;
- Тибицин;
- Рифогал;
- Рифарен;
- Римпин;
- Эремфат-600;
- Рифампицин-Ферейн;
- Рифалдин;
- Рифампин;
- Римпацин;
- Рисима;
- Рифампицин-М.Дж.
