Тирозол: инструкция по применению таблеток. «Тирозол»: инструкция по применению, побочные действия, аналоги, отзывы Тирозол побочные действия

Патологические процессы, происходящие в эндокринной системе, являются распространенными физиологическими отклонениями. Сегодня современный фармацевтический рынок располагает огромным ассортиментом лекарств, которые способны подавлять синтез гормонов щитовидки или снижать их побочные действия. Одним из самых эффективных препаратов считается Тирозол с основным действующим веществом Тиамазолом.

Инструкция по применению Тирозола

Лекарственное антитиреоидное (снижающее уровень гормонов щитовидки) средство Тирозол (Thyrozol) используется для лечения тиреотоксикоза (заболевания, при котором повышается число тиреоидных гормонов). Данный препарат нарушает в щитовидной железе процесс синтеза при помощи блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании гормона тиронина с формированием тетрайодтиронина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде пероральных круглых таблеток, покрытых желтой или оранжевой пленочной кишечнорастворимой оболочкой, выпуклой с двух сторон. Упаковано лекарство в блистеры по 10 штук. Каждая таблетка медикамента содержит 10 или 5 мг действующего активного вещества Тиамазола и несколько вспомогательных компонентов. Состав препарата указан в таблице:

	Таблетка 5 (мг)	Таблетка 10 (мг)
активное вещество Тиамазол
Вспомогательные вещества
натрия карбоксиметилкрахмал
диоксид кремния коллоидный
стеарат магния
крахмал кукурузный
лактозы моногидрат

гипромеллоза
порошок целлюлозы
Пленочная оболочка
диметикон
макрогол
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый
диоксид титана
краситель железа оксид красный

Фармакологические свойства

Антитиреоидное лекарственное средство нарушает синтез гормонов щитовидной железы. Лекарство эффективно при симптоматическом лечении тиреотоксикоза, за исключением случаев появления заболевания в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидки при тиреоидите (воспалительном поражении) или после лечения радиоактивным йодом.

Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения гормонов из фолликулов щитовидки. Этим объясняется инкубационный период разной длительности, который может предшествовать стабилизации уровня Т3 и Т4 в плазме крови. Лекарство убыстряет выведение йодидов, снижает обмен веществ, повышает активацию секреции и синтеза гипофизом ТТГ (тиреотропного гормона), что сопровождается гиперплазией (увеличением клеток) щитовидки.

Фармакокинетика. После приема средства внутрь, вещество Тиамазол быстро всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Период полураспада занимает 3 часа и удлиняется при заболевании печени. Тиамазол не связывается с белками плазмы, накопление (кумуляция) происходит лишь в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в печени и почках. Экскреция (выведение) происходит с желчью и мочой (на протяжении суток — 70% вещества, при этом 12% в неизмененном виде). Продолжительность действия лекарства после однократного использования составляет почти сутки.

Тирозол – это гормональный препарат или нет

Часто больные, которым прописали принимать таблетки Тирозол, интересуются тем, гормональное ли это лекарство или нет. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой данный лекарственный препарат не включает гормоны или их синтетические аналоги. Сам медикамент может влиять на Т3, Т4 и ТТГ щитовидной железы, но при этом гормональным средством он не является.

Показания к применению

Данное средство, как правило, показано для лечения тиреотоксикоза. Кроме того, его часто применяют:

при подготовительной терапии с радиоактивным йодом;
для профилактики болезни тиреотоксикоз, когда пациенту назначаются препараты йода (включая йодсодержащие рентгеноконтрастные средства);
при подготовке больного к хирургическому вмешательству на щитовидке;
во время латентного периода действия радиоактивного йода (на протяжении 6 месяцев);
в исключительных случаях терапии тиреотоксикоза, когда по индивидуальным причинам нельзя провести радикальное лечение.

Способ применения и дозировка

Таблетки, не измельчая и не разжевывая, необходимо пить после еды, запивая водой. Суточную дозировку лекарства в равных количествах можно разделить на несколько приемов или выпить за раз, но главным условием считается использование препарата строго в одно время. При тиреотоксикозе средство назначают в дозировке 40 мг за сутки на протяжении одного месяца. Далее человека переводят на поддерживающую терапию по 20 мг за день. При этом дополнительно врач может назначить Левотироксин натрия.

При подготовке больного к операции лекарство назначается в дозе 40 мг за сутки до достижения эутиреоидного состояния (когда гормоны в норме). Дополнительно врач может выписать бета-адреноблокаторы, препараты йода. Пациентам от 3 до 16 лет лекарство назначают в дозировке 0,5 мг на один килограмм веса, суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Длительность лечения составляет 2 года. При наличии автономных аденом для профилактики тиреотоксикоза назначают 20 мг Тирозола один раз за сутки в течение двух недель перед использованием йодосодержащих средств.

Особые указания

Пациентам с увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, врач может назначить кратковременное использование средства в сочетании с Левотироксином натрия, по причине вероятного увеличения зоба. Таким больным требуется проведение постоянного контроля уровня ТТГ. Тиамазол может снижать восприимчивость тканей щитовидки к проведению лучевой терапии. Лекарство не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом.

Преждевременное прекращение лечения препаратом может стать основанием для появления рецидива болезни. Редко после завершения терапии медикаментом наблюдается возникновение болезни гипотиреоз (низкая концентрация гормонов), которая не является побочным действием терапии, а связана с воспалительными процессами в тканях щитовидки, характерными для основного недуга. При тиреотоксикозе ускоряется элиминация (устранение) активного вещества, поэтому врачу следует скорректировать дозировку других средств.

Тирозол и беременность

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидки при беременности может спровоцировать серьезные осложнения, включая преждевременные роды и пороки развития малыша. При этом гипотиреоз, появившийся из-за назначения больших доз, может привести к невынашиванию плода. Назначать антитиреоидное средство при беременности должен лишь гинеколог или эндокринолог. При этом врач старается использовать минимальные дозы лекарства. Рекомендуемая разовая дозировка для беременных женщин составляет 2,5 мг, суточная — 10 мг.

В детском возрасте

При выявлении дисфункции, нарушении синтеза гормонов щитовидной железы, данное лекарственное средство часто применяют в педиатрической практике. Минимально допустимый возраст ребенка для назначения препарата равен трем годам. Пациентам от 3 до 16 лет можно использовать лекарство в начальной дозировке от 0,3 до 0,5 мг на один килограмм массы тела, разделенной на 3 равноценных приема.

Подросткам, которые весят больше 80 кг максимально за день можно выпить 40 мг лекарства. Поддерживающая доза для ребенка варьирует от 0,2 до 0,3 мг на килограмм веса. Терапию при необходимости врач может дополнить Левотироксином. Продолжительность лечения, коррекцию дозировки, замену лекарства при плохой переносимости может проводить лишь детский эндокринолог.

Лекарственное взаимодействие

При использовании медикамента после приема большого количества рентгеноконтрастных йодосодержащих веществ возможно ослабление его эффективности. Резерпин, Амиодарон, бета-адреноблокаторы препараты лития повышают результативность Тиамазола, что потребует корректировки дозировки вещества. Совместный прием с Гентамицином увеличивает антитиреоидный эффект средства.

Пациентам, принимающим Тирозол, после достижения щитовидной железой эутиреоза (нормального состояния), может потребоваться снижение дозировки параллельно принимаемых сердечных гликозидов (Дигоксина, Дигитоксина), Аминофиллина, а также повышение дозы Варфарина, Индандиона, и других антикоагулянтов, являющихся производными кумарина. Одновременное использование Тиамазола с Метамизолом натрия, миелотоксическими средствами, сульфаниламидами, повышает риск появления лейкопении (низкого уровня лейкоцитов).

Побочные действия Тирозола

Прием лекарства может вызвать агранулоцитоз (резкое снижение нейтрофильных гранулоцитов). Симптоматика этой патологии способна проявляться даже через несколько месяцев после начала лечения препаратом. Кроме того, на фоне использования Тирозола иногда отмечаются такие побочные действия:

увеличение слюнных желез;
повышение температуры;
тромбоцитопения (снижением количества тромбоцитов);
холестатическая желтуха (отсутствие доступа желчи в кишечник);
рвота;
генерализованная лимфаденопатия (увеличение нескольких лимфоузлов);
изменение вкуса;
полинейропатия (поражение периферических нервов);
волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка);
кожные высыпания (зуд, крапивница);
неврит (воспаление периферических нервов);
артралгия (медленно прогрессирующий артрит);
слабость;
панцитопения (снижение состава компонентов крови);
увеличение веса;
болезнь Хирата с гипогликемией (сниженный уровень глюкозы);
головокружение;
алопеция (облысение);
токсический гепатит (воспалительное заболевание печени).

Тирозол и прибавка в весе

Сам по себе препарат не влияет на вес пациента. Масса тела снижается от избытка гормонов щитовидки, при этом, если пациент, принимая Тирозол, не компенсирует процесс уменьшения интенсивности обмена веществ снижением калорийности — вес будет увеличиваться. Кроме того, даже после нескольких недель использования средства возможно появление гипотиреоза с появлением отеков и небольшим увеличением веса.

Передозировка

Продолжительное использование лекарства в высоких дозах может сформировать субклинический и клинический гипотиреоз, разрастание щитовидки по причине увеличения содержания ТТГ. При отмене лечения препаратом наблюдается самостоятельное возобновление нормальной работы эндокринной системы. Прием сверхвысоких доз (120 мг за сутки) может спровоцировать развитие миелотоксических явлений. Терапия состояния передозировки Тиамазолом предполагает отмену препарата, очистку органов ЖКТ и купирование негативных признаков при помощи адекватных лекарственных средств.

Противопоказания

Использовать лекарство нельзя при агранулоцитозе во время ранее проводившейся терапии с применением Карбимазола или Тиамазола. Кроме того, абсолютными противопоказаниями к использованию средства являются:

гранулоцитопения (снижение в крови числа гранулоцитов);
гиперчувствительность к компонентам лекарства;
возраст до трех лет;
параллельный прием Левотироксина натрия при беременности;
патологии, связанные с непереносимостью сахаров (галактозы, лактазы);
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции);
холестаз.

Относительными противопоказаниями к приему лекарства считаются:

сформированный зоб большого размера;
печеночная недостаточность;
сужение трахеи.

Условия продажи и хранения

Приобрести лекарство можно в аптеке лишь по предъявлению рецепта. Хранить препарат следует в темном, недоступном для детей месте при окружающей температуре до 25 °C. Срок годности средства составляет не больше 4 лет со дня изготовления, который указан на коробке.

Аналоги

Заменители лекарственного средства условно делятся на две группы, это препараты – аналоги Тирозола, включающие гормоны щитовидной железы или их синтетические производные, и лекарства, которые влияют на метаболизм щитовидной железы. Первая группа медикаментов включает такие препараты:

Эутирокс. Гормональное синтетическое средство, аналогичное тироксину. Используется для восполнения гормонального дефицита щитовидки. Побочные действия: отеки, сонливость, понос, рвота.
Тиро-4. Лекарство восполняет дефицит гормонов щитовидки. Показания к применению: кретинизм, гипотиреоз. Побочные действия: потливость, бессонница, диарея, снижение массы тела.
L-Тироксин. Тиреотропное средство. Применяется при гипофункции щитовидной железы. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, лактазная недостаточность. Побочные эффекты: головная боль, учащенное сердцебиение, слабость.
Л-Тирок. Гормональный препарат. Применяется при угнетении функции щитовидной железы при зобе. Побочные действия: потеря массы тела, нервозность, потливость, диарея.
Баготирокс. Гормональное средство, предназначенное для лечения гипотиреоза. Лекарство с осторожностью назначают при ишемической болезни сердца и сахарном диабете.

Вторая группа аналогов включает:

Тиамазол. Антитиреоидное средство. Ускоряет вывод йодидов из щитовидки. Побочные эффекты: желтуха, тошнота, нарушение вкуса.
Мерказолил. Лекарственный препарат препятствует синтезу гормонов в тканях щитовидной железы. Редкие побочные эффекты: неврит, алопеция, тошнота.
Йодбаланс. Регулятор синтеза гормона тироксина. Восполняет дефицит йода в организме. Редко может возникнуть кожная сыпь.
Пропицил. Лекарство ослабляет симптомы тиреотоксикоза, уменьшает размеры щитовидки. Побочные эффекты: анорексия, головокружение, тошнота.
Йодомарин. Препарат йода. Используется для профилактики и лечения заболеваний щитовидки. Побочные эффекты: отек Квинке, лихорадка.
Метизол. Антитиреоидное средство. Противопоказания: лактация, беременность. Побочные действия: кожная сыпь, нарушение вкуса, рвота, головная боль.
Микройодид. Препарат йода. Используется для профилактики развития эндемического зоба. Побочные действия: отек слюнных желез, ринит, бронхит.

Цена Тирозола

Приобрести лекарство можно в любой аптеке, но лишь по рецепту врача. Средняя стоимость препарата варьируется от 180 до 350 рублей за 50 таблеток 10 мг. Как правило, цена медикамента зависит от фирмы производителя, региона распространения, дозировки и количества таблеток в упаковке. Примерная стоимость Тирозола в Москве указана в таблице.

Тирозол – лекарственный препарат антитиреоидного действия.

Форма выпуска и состав

Тирозол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-желтого (доза 5 мг) или серо-оранжевого (доза 10 мг) цвета, с обеих сторон с рисками; ядро таблетки белое или почти белое (по 10 или 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: тиамазол – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные компоненты: гипромеллоза 2910/15, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат, порошок целлюлозы, карбоксиметилкрахмал натрия;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, титана диоксид, макрогол 400, краситель оксид железа желтый и краситель оксид железа красный (для дозы 10 мг).

Показания к применению

стойкое повышение уровня гормонов щитовидной железы (тиреотоксикоз);
подготовка к терапии радиоактивным йодом;
подготовка к оперативному методу лечения тиреотоксикоза;
длительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза в случаях, когда по индивидуальным причинам или в связи с общим состоянием пациента радикальная терапия невозможна (в исключительных ситуациях);
лечение в латентный период действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев);
профилактика тиреотоксикоза при наличии автономных аденом, латентного тиреотоксикоза или данных в анамнезе на тиреотоксикоз, а также при назначении препаратов йода (в том числе в случае использования рентгеноконтрастных средств с содержанием йода).

Противопоказания

Абсолютные:

холестаз перед началом терапии;
агранулоцитоз в период проводившегося ранее лечения тиамазолом или карбимазолом;
редкие наследственные заболевания, связанные с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы (так как препарат содержит лактозу);
гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
детский возраст до 3 лет;
одновременное применение с левотироксином натрия в период беременности;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также производным тиомочевины.

Относительные (Тирозол применяют с осторожностью):

печеночная недостаточность;
сужение трахеи (допустимо только кратковременное лечение при подготовке к операции);
зоб очень больших размеров.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки принимают после еды, не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости.

Назначенную суточную дозу Тирозола принимают один раз в сутки или делят на 2–3 раза. В начале терапии разовые дозы следует принимать строго в одно и то же время в течения дня. Поддерживающую дозу принимают один раз в сутки, после завтрака.

тиреотоксикоз: по 20–40 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания) в течение 3–6 недель. Поддерживающая доза составляет 5–20 мг в сутки и применяется после нормализации функции щитовидной железы, как правило, через 3–8 недель. В период приема поддерживающей дозы рекомендуется одновременное применение левотироксина натрия;
подготовка к терапии радиоактивным йодом: по 20–40 мг препарата в сутки до достижения эутиреоза;
подготовка к оперативному лечению тиреотоксикоза: по 20–40 мг препарата в сутки до достижения эутиреоза (в течение 3–4 недель до операции). За сутки до хирургического вмешательства лечение Тирозолом прекращают. После этого рекомендуется дополнительно принимать левотироксин натрия. Для уменьшения количества времени, которое требуется для подготовки к операции, назначают препараты йода и бета-адреноблокаторы;
длительное поддерживающее лечение тиреотоксикоза: по 1,25; 2,5 и 10 мг в сутки с одновременным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. Продолжительность терапии – 1,5–2 года;
лечение в латентный период действия радиоактивного йода: по 5–20 мг в сутки (в зависимости от тяжести заболевания) в течение 4–6 месяцев (до начала действия радиоактивного йода);
профилактика тиреотоксикоза: по 10–20 мг препарата и 1000 мг перхлората калия в сутки на протяжении 8–10 дней перед применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.

Для детей и подростков в возрасте 3–17 лет начальная доза Тирозола составляет 0,3–0,5 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Препарат принимают ежедневно. У детей с массой тела более 80 кг максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Поддерживающая доза для детей – 0,2–0,3 мг/кг массы тела в сутки. Если необходимо, дополнительно назначается левотироксин натрия.

Беременным женщинам Тирозол назначают в максимально низких дозах: разовая – не более 2,5 мг, суточная – не более 10 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют под контролем врача в минимальной эффективной дозе.

Побочные действия

желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: очень редко – рвота, токсический гепатит, увеличение слюнных желез, холестатическая желтуха;
кровеносная и лимфатическая системы: нечасто – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, генерализованная лимфаденопатия, панцитопения;
нервная система: редко – головокружение, обратимое изменение вкусовых ощущений; очень редко – полинейропатия, неврит;
соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия (медленно прогрессирующая) без клинических симптомов артрита;
кожа и подкожные ткани: очень часто – кожный зуд, высыпания, покраснение кожи; очень редко – облысение, генерализованная сыпь на коже, волчаночноподобный синдром;
эндокринная система: очень редко – болезнь Хирата (аутоиммунный инсулиновый синдром) с гипогликемическими состояниями;
прочие реакции: редко – слабость, повышение температуры, увеличение массы тела.

Особые указания

Тирозол и производные тиомочевины могут уменьшать чувствительность щитовидной железы к ионизирующему излучению. При появлении внезапных болей в горле, затрудненном глотании, признаках фурункулеза или стоматита, повышении температуры тела лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Прекращение терапии также необходимо при появлении зуда и генерализованной сыпи на коже, кровотечениях или кровоизлияниях неясного происхождения, выраженной слабости, желтухе, сильных эпигастральных болях, упорной рвоте или тошноте.

При досрочном прекращении терапии может возникнуть рецидив заболевания.

Эндокринная офтальмопатия, появившаяся впервые или ухудшившаяся во время лечения Тирозолом, не является побочным эффектом терапии препаратом, проводимой должным образом.

После окончания лечения в редких случаях возникает поздний гипотиреоз, не являющийся побочным действием Тирозола. Он обусловлен деструктивными и воспалительными процессами, протекающими в тканях щитовидной железы в рамках основной болезни.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Терапевтический эффект Тирозола усиливается при одновременном применении с амиодароном, бета-адреноблокаторами, резерпином, препаратами лития, гентамицином, а также при недостатке йода.

Метамизол натрия, сульфаниламиды и миелотоксичные препараты повышают риск развития лейкопении, а фолиевая кислота и лейкоген – уменьшают этот риск.

После нормализации гормонов щитовидной железы тиамазолом может возникнуть необходимость в коррекции доз некоторых принимаемых препаратов: уменьшение доз аминофиллина и сердечных гликозидов и увеличение доз варфарина, а также других антикоагулянтов (производных индандиона и кумарина).

Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствует, однако следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и выведение веществ, что может потребовать коррекции доз препаратов, применяемых одновременно с Тирозолом.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Препарат: ТИРОЗОЛ
Активное вещество препарата: thiamazole
Кодировка АТХ: H03BB02
КФГ: Антитиреоидный препарат
Регистрационный номер: П №014893/01
Дата регистрации: 31.07.08
Владелец рег. удост.: MERCK KGaA {Германия}

Форма выпуска Тирозол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

1 таб.
тиамазол
5 мг

Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.

Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

1 таб.
тиамазол
10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Тирозол

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.

Метаболизм

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Выведение

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания к применению:

Тиреотоксикоз;

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);

В исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела ежедневно. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу препарата.

Длительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие Тирозол:

Иногда — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.

Редко — повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).

Приблизительно в 0.3-0.6% случаев — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).

В единичных случаях — холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).

В отдельных случаях — генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Увеличение массы тела.

Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Противопоказания к препарату:

Агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

Гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

Холестаз перед началом лечения;

Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;

Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины.

Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.

Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженный вес при рождении у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол следует применять в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.

Особый указания по применению Тирозол.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Передозировка препаратом:

Симптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг/сут) может привести к развитию миелотоксических эффектов.

Лечение: при хронической передозировке Тирозола необходима отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При передозировке следует отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие Тирозол с другими препаратами.

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.

Недостаток йода усиливает действие Тирозола.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Тирозол.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

«Тирозол» является довольно-таки известным и широко применяемым антитиреоидным препаратом. Он проявляет впечатляющую эффективность в лечении тиреотоксикоза. Что входит в его состав? Как его надо принимать? Возможны ли побочные эффекты? Сейчас следует подробно изучить инструкцию по применению «Тирозола» и обсудить все, что касается данного препарата.

Состав и форма выпуска

Медикамент представляет собой таблетированный препарат, продающийся в картонных упаковках. В каждой из них - по 2 или 5 блистеров с 10 пилюлями (соответственно, 20 или 50 штук).

Главным действующим веществом «Тирозола» является тиамазол. Дополнительно в состав входят такие компоненты:

Карбоксиметилкрахмал натрия.
Гипромеллоза 2910/15.
Моногидрат лактозы.
Стеарат магния.
Коллоидный диоксид кремния.
Порошок целлюлозы.
Кукурузный крахмал.
Тальк.
Диоксид титана.
Диметикон 100.
Макрогол 400.
Желтый или красный оксид железа.

Что касательно количества действующего вещества? Есть «Тирозол» с 5 мг, а существует и вариант с 10 мг. Какой именно стоит принимать пациенту, зависит от индивидуальных особенностей его организма, а также от уровня прогрессивности заболевания. В любом случае назначением лечения и дальнейшей корректировкой дозы может заниматься только врач.

Действие медикамента

В инструкции по применению «Тирозола» подробно рассказывается о том, как влияет на организм это средство. Данный препарат относится к антитиреоидным лечебным средствам, активное вещество которого нарушает процессы гормонального синтеза, происходящие в щитовидной железе. Происходит это посредством блокирования фермента пероксидазы, который участвует в йодировании тиронина (в результате которого формируется тетрайодтиронин и трийодтиронин).

Все это позволяет использовать «Тирозол 5 мг» (или 10 мг) в рамках симптоматического лечения тиреотоксикоза. Кроме тех случаев, когда гормоны высвобождаются из-за разрушения клеточной структуры щитовидной железы, что наблюдается после применения радиоактивного йода и при тиреоидите.

Следует оговориться, что таблетки «Тирозол» не оказывают влияния на процессы высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Это объясняет различную продолжительность латентного периода, который предшествует нормализации плазменного уровня Т4 и Т3 - показателя улучшения клинической картины процесса.

Вследствие воздействия на организм «Тирозола» (10 мг или 5 мг) происходит следующее:

В щитовидной железе уменьшается основной обмен.
Повышается реципрокная активация процессов секреции и синтеза гипофизом тиреотропного гормона.
Ускоряется выведение йодидов.

Действует средство, кстати, в течение 24 часов. Активное вещество быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (с белками в плазме связывается незначительно). Эффект наступает через временной промежуток, варьирующийся от 25 до 75 минут.

К слову, кумуляция действующего вещества происходит в щитовидной железе - именно там тиамазол претерпевает первичные метаболические преобразования. Зависимость кинетики компонента от функциональности органа не выявлено. Но если у пациента выявлена недостаточность печеночной функции, то этот процесс удлиняется.

В дальнейшем препарат метаболизируется в печени и почках, а экскреция осуществляется с мочой и желчью. В течение 24 часов почки выводят порядка 70 % тиамазола. И примерно 7-12 % выпадает на долю неизменного препарата.

Показания

Теперь можно перейти к изучению инструкции по применению «Тирозола». Данный препарат назначается эндокринологом при таких состояниях, как:

Тиреотоксикоз.
Профилактика данного заболевания.
Подготовка человека к терапии тиреотоксикоза, подразумевающей применение радиоактивного йода.
Автономные аденомы.
Латентный период в лечении радиоактивным йодом. Необходимо пить данный препарат в течение 4-6 месяцев до его начала.
Подготовка пациента к хирургическому вмешательству на щитовидной железе.

Также «Тирозол» 10 мг или 5 мг врач может назначить, если считает, что его пациенту нужна поддерживающая терапия тиреотоксикоза.

Это действительно необходимо, если состояние здоровья и прочие причины индивидуального характера являются препятствием для проведения радикального лечения.

Противопоказания

Они также описаны в инструкции по применению «Тирозола». Абсолютно противопоказано использование данного препарата при таких состояниях, как:

Агранулоцитоз, который пациент лечит карбимазолом или тиамазолом.
Гранулоцитопения.
Персональная гиперчувствительность к тиамазолу, производным тиомочевины и другим вспомогательным ингредиентам, присутствующим в составе.
Холестаз, если он был диагностирован перед началом лечения.
Параллельное употребление левотироксина натрия в состоянии беременности.
Патологии, которые связаны с непереносимостью сахаров.
Слишком юный возраст (до 3 лет).

Также есть относительные противопоказания. Таблетки «Тирозол» надо принимать с особой осторожностью, если у пациента:

Зоб крупных размеров.
Печеночная недостаточность.
Суженная трахея.

Нельзя пренебрегать инструкцией «Тирозола», иначе придется столкнуться не только с нежелательными реакциями организма, но и с серьезными последствиями.

Побочные действия

О них должен быть предупрежден каждый пациент. При приеме «Тирозола» побочные эффекты возникают не всегда, однако вероятность их появления есть, и вот с чем может столкнуться пациент:

Повышенная температура.
Холестатическая желтуха.
Генерализованная лимфаденопатия.
Агранулоцитоз. Признаки этой патологии могут возникнуть даже спустя недели или месяцы после начала лечения препаратом.
Увеличение слюнных желез.
Полинейропатия.
Тромбоцитопения.
Панцитопения.
Генерализованные кожные высыпания.
Рвота.
Болезнь Хирата, сопровождающаяся гипогликемией.
Изменение вкусовых предпочтений.
Синдром, подобный волчанке.
Слабость.
Интенсивный набор веса.
Неврит.
Головокружения.
Алопеция.
Проявления аллергической реакции (высыпания, зуд, покраснения).
Медленно прогрессирующая артралгия.
Гепатит токсического характера.

Разумеется, каждый побочный эффект «Тирозола» чреват своими, не менее серьезными последствиями. Именно поэтому важно постоянно наблюдаться у эндокринолога во время лечения, дабы в случае чего можно было быстро отменить препарат и устранить возникшие, но не успевшие развиться проблемы.

Как принимать препарат?

Изучив побочные эффекты «Тирозола», можно перейти к рассмотрению главного вопроса. В целом все рекомендации по приему этого препарата можно выделить в такой перечень:

Таблетки необходимо принимать после еды, запивая стаканом воды.
Суточную дозировку лучше разбивать на 2-3 раза, но можно выпивать и за один раз.
В первое время надо принимать препарат по строгому графику.
Если врач назначил медикамент в рамках поддерживающей терапии, то достаточно однократного употребления - сразу же после завтрака.

Какое количество средства нужно принимать в сутки? Об этом точно не говорится в инструкции по применению «Тирозола». 5 мг и 10 мг - это указание количества действующего вещества, данный нюанс надо учитывать. Потому что на основе этой информации рассчитывается и то, сколько таблеток пациенту придется употреблять в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, назначают от 20 до 40 мг в день на протяжении 3-6 недель. Все индивидуально.

Обычно нормализация функций щитовидной железы регистрируется в период от 3 до 8 недель. Как только эндокринолог замечает результат, пациента переводят на прием поддерживающей дозы. Она варьируется от 5 до 20 мг. Также дополнительно назначают левотироксин.

Прием препарата в рамках подготовки

Как уже упоминалось ранее, его могут назначить и в этих целях. Обычно для подготовки пациента к хирургической операции назначают «Тирозол 10 мг». В инструкции по применению говорится, что суточная дозировка составляет от 20 до 40 мг - необходимо добиться эутиреоидного состояния щитовидной железы. Параллельно также показан левотироксин.

Дабы сократить время, которое уйдет на подготовку, пациенту назначают еще бета-адреноблокаторы и препараты йода.

Еще «Тирозол» необходимо пить в других случаях. А именно когда пациент готовится к терапии, подразумевающей использование радиоактивного йода. Дозировка та же - от 20 до 40 мг.

В рамках длительного поддерживающего лечения это средство тоже принимают, но в меньших количествах. Суточные дозы составляют 10, 2,5 или 1,25 мг. В данном случае удобен «Тирозол» с содержанием 5 мг активного вещества в таблетке - такую удобней разделить. Параллельно тоже принимается пресловутый левотироксин. В подобных случаях терапия длится порядка полутора-двух лет.

Профилактика тиреотоксикоза.
Лечение автономных аденом.
Латентный тиреотоксикоз.
Наличие данного заболевания в анамнезе.

В таких случаях параллельно необходимо пить калий перхлорат в количестве 1000 мг. И обязательно в течение 8-10 дней, которые предшествуют приему препаратов с содержанием йода.

Что касательно возрастных указаний? В инструкции по применению лекарства «Тирозол» сказано, что пациентам, находящимся в возрасте от 3 до 17 лет, показан суточный прием в количестве 0,3-0,5 мг на 1 кг веса. Делить это количество нужно на 2-3 приема.

Если ребенок весит более 80 кг, то за сутки максимум можно принять 40 мг средства.

Поддерживающая дозировка составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг веса. Терапия может дополниться левотироксином.

Особые указания содержатся в инструкции по применению таблеток «Тирозол» для беременных. Им нужно употреблять минимальные дозы препарата. Рекомендуемое разовое количество - 2,5 мг. А максимальная суточная дозировка - 10 мг.

Но еще более осторожно принимать препарат нужно пациентам с недостаточностью печеночной функции.

Передозировка

Она тоже возможна. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендованную врачом дозировку «Тирозола», иначе может возникнуть отравление, характеризующееся следующими симптомами:

Субклинический и клинический гипотиреоз.
Повышение содержания ТТГ, чреватое разрастанием щитовидной железы.
Развитие миелотоксических явлений.

Повышенные дозировки опасны, и их применяют лишь в критических случаях - при очень тяжелом течении заболевания и тиреотоксическом кризе.

Если произошло отравление, то срочно происходит отмена препарата и дальнейшая очистка органов ЖКТ. После этого врачи все силы прилагают для того, чтобы купировать негативные симптомы. Достигается это посредством использования адекватных лекарственных препаратов. Если специалисты считают нужным, то пациента переводят на применение антитиреоидного препарата из другой группы.

Когда негативные проявления передозировки удается выявить рано, то нормализируют состояние, назначением пациенту левотироксина натрия. Либо и вовсе можно ограничиться уменьшением количества «Тирозола» до достижений щитовидкой состояния эутиреоза.

Благо дело, если препарат отменяют, то железа самостоятельно восстанавливается и продолжает нормально функционировать.

Взаимодействие с другими препаратами

Об этом также рассказывается в инструкции по применению «Тирозола». Побочные действия, а также многие другие нюансы рассмотрены - теперь стоит изучить и эту тему.

Важно знать, что таблетки могут быть не столь эффективны, если пациент будет их принимать после использования медикаментов с высоким содержанием в них рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ. Их дефицит, наоборот, увеличивает действие препарата. То же самое можно сказать про бета-адреноблокаторы, препараты лития и амиодарон. Если человек принимает и эти средства, то может потребоваться корректировка дозировок. Это же придется сделать в случае достижения щитовидкой эутиреоидного состояния при употреблении пациентом сердечных гликозидов и аминофиллина.

Применение «Варфарина», индандиона и иных антикоагулянтов, которые являются производными кумарина, дозировку, наоборот, придется увеличить.

Следует еще отметить, что совместный прием с «Гентамицином» повышает антитиреоидное действие препарата.

Не стоит комбинировать «Тирозол» с миелотоксическими препаратами, сульфаниламидами и метамизолом натрия, поскольку из-за этого может увеличиться риск формирования лейкопении. А вот снижает эту вероятность применение лейкогена и фолиевой кислоты.

Пока что нет сведений, который могли бы прояснить, как воздействуют другие лечебные препараты на фармакодинамические и фармакокинетические параметры «Тирозола». Однако обязательно нужно принимать во внимание тот факт, что при тиреотоксикозе может ускоряться элиминация и метаболизм веществ. Из-за этого часто возникает необходимость корректировать дозировки других препаратов.

Особые указания

Итак, от чего «Тирозол» помогает - ясно. Изучив многие нюансы, касающиеся данного препарата, можно рассмотреть дополнительную информацию. Вот в какой перечень стоит выделить особые указания:

Пациентам с существенно увеличенной щитовидной железой, которая давит на просвет трахеи, «Тирозол» нужно принимать кратковременно, и обязательно сочетая его с левотироксином натрия. Иначе зоб может увеличиться, что чревато повышением давления на просвет.
Пациентам, которым «Тирозол» надо принимать с осторожностью, должны постоянно наблюдаться у врача, который будет контролировать трахеальный просвет и уровень ТТГ, а еще регулярно исследовать периферическую кровь.
Аккуратно необходимо пить таблетки при проведении лучевой терапии. Потому что «Тирозол» снижает восприимчивость щитовидной железы к данной процедуре. Впрочем, как и производные тиомочевины.
Прервать терапию необходимо при появлении на фоне приема «Тирозола» затрудненного глотания, повышения температуры, болей в горле, а также признаков стоматита или фурункулеза.
Если будут обнаружены подкожные кровоизлияния или другие кровотечения неизвестного генеза, также надо отменить лечение. Это же необходимо сделать при зуде и сыпи на коже, эпигастральных болях, сильной слабости, желтухе, тошноте и рвоте.

Однако если у пациента все в порядке, нужно до конца пройти терапевтический курс. Преждевременное его прекращение чревато рецидивом заболевания.

Еще важно помнить, что правильно проводимая терапия не может стать причиной ухудшения или возникновения эндокринной офтальмопатии.

Лишь в единичных случаях завершение лечения препаратом было чревато поздним гипотиреозом. Но это состояние оказывалось не побочным действием, а результатом воспалительных и деструктивных процессов, протекавших в щитовидной железе.

Прочие нюансы

Можно ли «Тирозол» принимать детям? Терапевт назначает данный препарат лишь тем пациентам младшего возраста, которые старше 3 лет.

Допустимо ли пить алкоголь на фоне приема таблеток? Несмотря на то что в инструкции противопоказания к употреблению спиртного нет, его сочетание с «Тирозолом» к хорошему результату не приведет. Наоборот, скорей всего, появятся побочные реакции.

Что касательно беременности? Если в то время, когда женщина вынашивает плод и страдает от нарушений щитовидной железы, не начать терапию, то ее будущий ребенок может пострадать. В лучшем случае будут ранние роды, в худшем разовьются пороки развития у младенца либо он и вовсе не появится на свет.

Однако беременным женщинам «Тирозол» назначают в редких случаях - обычно подбирают мягко действующие аналоги. Потому что входящий в состав тиамазол проникает через плацентарный барьер и попадает в кровь плода.

«Тирозол» беременная может начать принимать, если будет проведена полноценная оценка пользы и риска его использования как для нее, так и для плода. Но дозировки обязательно назначат минимальные. То же самое касается применения медикамента в лактационный период.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тирозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тирозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тирозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тиреотоксикоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав, взаимодействие с алкоголем и возможная прибавка в весе на фоне приема препарата.

Тирозол - антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Состав

Тиамазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Тирозол быстро и практически полностью всасывается. Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе. Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью. Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания

тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг в сутки и калия перхлорат 1 г в сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг в сутки. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочное действие

агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата);
генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения;
инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
обратимое изменение вкусовых ощущений;
головокружение;
неврит;
полинейропатия;
увеличение слюнных желез;
рвота;
холестатическая желтуха;
токсический гепатит;
генерализованные высыпания на коже;
алопеция;
волчаночноподобный синдром;
кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания) как проявления аллергии;
медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита;
повышение температуры;
слабость;
увеличение массы тела (вызванное нормализацией гормонального фона, а именно снижением концентрации гормонов щитовидной железы в крови во время лечения).

Противопоказания

агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным тиомочевины.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.

Тирозол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг в сутки) и без дополнительного применения левотироксина.

Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Особые указания

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.

Негативного влияния Тирозола и алкоголя при совместном приеме отмечено не было.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тирозол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол.

Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол.

У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие Тирозола.

Аналоги лекарственного препарата Тирозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Мерказолил;
Метизол;
Тиамазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.