Вильпрафен инструкция по применению аналоги. Вильпрафен (инструкция, применение, аналоги, дозировка, действие, побочные эффекты, показания, противопоказания). Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Латинское название: Wilprafen
Код АТХ: J01FA07
Действующее вещество: Джозамицин
Производитель:
Astellas Pharma Europe B.V., Нидерланды
Yamanouchi Pharma S.p.A., Италия, Германия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Вильпрафен является современным противомикробным и антибактериальным антибиотиком системного применения с минимумом противопоказаний. Он относится к группе макролидов. Использование препарата Вильпрафен предназначено для лечения широкого спектра воспалительных реакций и инфекционных заболеваний. Его можно применять против хламидиозных инфекций и некоторых микоплазм.

Антибиотик эффективный против бактериальных инфекций и часто назначается, если нужно заменить пенициллиновые средства.

Показания к применению

Антибиотик можно применять против бактерий, чувствительных к его действующему веществу – джозамицину. Большую часть их составляют заболевания с инфекционно-воспалительной природой.

Случаи, при которых применяется антибиотик:

• Лечит инфицированные верхние и нижние отделы дыхательных путей и ЛОР-органы: прописывается при тонзиллитах, гайморите и бронхитах различной этиологии, фарингитах, ларингитах, синуситах различных форм, отите, при внебольничной пневмонии, включая атипичную
• Для терапии при дифтерии с применением дифтерийных антитоксинов
• При непереносимости пенициллиновых средств
• В терапии коклюша и скарлатины
• При пситтакозе
• Для лечения стоматологических инфекционных недугов: используется при гингивите, перикороните, периодонтите, альвеолитах, абсцессах
• Офтальмлогические недуги: при блефаритах, воспалениях глазного мешка
• Широкий спектр поражений мягких тканей и кожи: абсцессы, угри, фолликулиты, фурункулез. А также назначается при сибирской язве, роже, акне, при поражениях лимфатических узлов, флегмоне, панарицие
• Можно применять при инфекционных процессах после ранений, операций, ожогов
• При инфицировании мочеполовой системы: в терапии при уретрите, цервиците, эпидидимите, простатите разных форм, при недугах, спровоцированных хламидией, микоплазмой
• Лимфогранулемы венерического характера, а также гонореи, сифилис при непереносимости пенициллиновых лекарств
• Лечит нарушения в ЖКТ, вызванные видом бактерий Helicobacter pylori: при язвах и гастритах.

Лечебные свойства

Антибиотик обладает действием, тесно связанным с влиянием на внутриклеточную структуру бактерий, он влияет на процессы жизнедеятельности бактерий и нарушает синтез в их клетках.

Активный ингредиент – джозамицин – влияет на такие виды бактерий:

• Грамположительные: стрептококки, коринбактерии, микоплазма, стафилококки, легионелла, пептококки, пептострептококки. А также к Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp
• Убивает и угнетает действие менингококков, гонококков, гемофильных бактерий, хеликобактер
• Внутриклеточные бактерии: микоплазмы, уреаплазмы, трепонемы, хламидии.

Антибиотик не активный по отношению к энтеробактериям, а поэтому его влияние на микрофлору и слизистую ЖКТ слабое. Лекарство действенное при одновременных резистентных реакций организма к эритромициновым препаратам и иным макролидам. Резистентные реакции на джозамицин наблюдаются реже, чем к некоторым макролидам.

Усвоение, метаболизм, выведение

Джозамицину свойственно быстрое всасывание. Уровень биодоступности почти не меняется, принимая его одновременно с пищей. Максимальное количество в крови образуется по прошествии 1 часа после приема внутрь. Часть джозамицина, а именно 15%, вступает в связь с белковыми тельцами плазмы. Антибиотик глубоко и быстро распределяется по тканям органов (кроме головного мозга).

Принимая антибиотик, учитывают, что он обладает хорошим уровнем мембранного проникновения. Для устойчивой концентрации на протяжении суток можно пить лекарство с 12-часовым перерывом. Стабильное количество достигается после 2–4 дней употребления регулярно. Джозамицин раскладывается в печени до менее активных веществ метаболизма и выходит в большей части с желчью, вывод с мочой — меньше 20%.

Суспензия Вильпрафен

Антибиотик в виде суспензии, часто применяемой для детей, включает такие составляющие:

• В 10 мл – 320,4 мг активного вещества джозамицина пропионата (равняется 300 мг джозамицина)
• В роли вспомогательных ингредиентов используют сахарозу, метилцеллюлозу в различных формах, сорбитана триолеат, натрия цитрат, хлорид цетилпиридина, пеногаситель с силиконовыми составляющими, ароматизатор и вкусовые эссенции, очищенную воду.

Вильпрафен суспензия:

• Жидкость густая, белая, с запахом фруктов, осадка нет
• Темные флаконы из стекла по 100 мл.

Способ применения и дозы

Суспензию пьют мерным стаканчиком.

Для дозы 1 г необходимо выпить около 33 мл суспензии (из расчета, что в 10 мл содержится 300 мг джозамицина).

Грудным и маленьким детям предпочтительно пить суспензию трижды в сутки, дозировка следующая (30-50 мкг/кг массы тела):

• От 3 мес до 1 года, вес 5,5-10 кг – пить от 2,5 до 5 мл
• От 1 года до 6 лет, вес 10-21 кг – 5-10 мл
• 6-14 лет, вес от 21 кг – 10-15 мл.

Для того чтобы определить, сколько суспензии нужно выпить, есть мерный стаканчик. Употребляют средство между приемами еды.

Таблетки Вильпрафен

Средняя цена: 550 руб

Таблетки включают:

• 500 мг джозамицина
• Небольшое количество талька, целлюлозы, кремнезема коллоидного, полисорбата, стеарата магния, макрогола, оксидов титана и алюминия, дисперсии метилметакрилата.

Вильпрафен 500 – обычные таблетки:

• Белые или желтые, продолговатые, с рисками с двух сторон
• 10 шт. в 1 блистере.

Растворимые таблетки Вильпрафен Солютаб

Средняя цена: 650 руб

Эти растворимые таблетки часто прописывают детям, если нужно заменить суспензию.

Вильпрафен Солютаб – растворимые таблетки:

• Вильпрафен Солютаб 1000 – белые или желтоватые продолговатые, с обозначением «IOSA» и «1000» с противоположных сторон, черточка с одной стороны
• Имеют сладковатый вкус с ароматом фруктов
• По 5 табл. в 2 блистерах в упаковке из картона.

Таблетки Вильпрафен Солютаб (растворимые) содержат:

• Джозамицина пропионата 1067, 66 мг (соответствует 1000 мг джозамицина);
• Целюллозу, гипролозу, натрия докузат, аспартам, диоксид кремния, ароматизатор клубничный, стеарат магния.

Способ применения простых и растворимых таблеток

Средство желательно принимать между едой. Их растворяют в стакане воды. Обычные таблетки принимают, не разжевывая с небольшим количеством воды.

Взрослым и больным от 14 лет прописывают принимать суточную дозу от 1 до 2 г за 2 или 3 раза. Обычный режим – 500 мг дважды или трижды в сутки. При необходимости дозировку увеличивают к 3 г суточно.

Если предписан прием 1 г следует принять препарат в таких формах:

• 2 табл. по 500 мг
• 1 растворимая таблетка 1000 мг (или две ее половинки по 500 мг)

Стандартный курс лечения – от 5 до 21 дня.

Антибиотик следует принимать при всех нижеуказанных болезнях по 500 мг дважды в сутки после еды или перед ней следующими курсами:

• По предписанию ВОЗ лечение инфекций со стрептококками – курс от 10 дней
• При антихелиобактерной терапии курсом в 7-14 дней и совместно с предписываемыми дозами других препаратов
• Урогенитальный хламидиоз – 12-14 дней
• Розацеа 10-15 дней
• Пиодермия – 10 дней
• Пародонтит хронической формы и при абсцедировании тканей — 12-14 дней
• Угри различной этиологии. Дозировка: принимать по 500 мг дважды в сутки первые 14-28 дней, далее – по 500 мг суточно, как поддерживающая терапия на протяжении 8 недель
• При гайморите и заболеваниях дыхательных путей – 10 дней.

Совместно с ним используют также Метронидазол, противогрибковые средства. Курс – 10 дней. При слабом иммунитете принимают иммуностимулирующие средства (Циклоферон, Неовир) в дозах, сколько прописано врачом. В процессе приема лекарства женщинам дополнительно назначают вагинальные свечи.

При хламидиозе препарат используют в комплексной терапии по 2 мг суточно (пить 4 раза по 500 мг или дважды по 1000 мг) одновременно, если прописали, с Ровамицином, Тетрациклином, Клиндамицином. Назначают также специальные свечи. Курс – 7–10 дней или сколько назначит врач.

Растворимые таблетки детям можно разводить в стакане воды, правила приема и дозировка, как и для суспензии и обычных таблеток.

Противопоказания

Существую такие противопоказания:

• Чувствительность к джозамицину и составляющим лекарства
• Аллергия на иные макролиды
• Нарушения работы печени, желчевыводящего процесса
• Недоношенность детей (масса тела менее 10 кг).

Прием антибиотиков влияет на иммунитет, сужение сосудов, поэтому месячные могут быть с нарушениями.

Меры предосторожности

Вильпрафен и алкоголь не сочетается, совместимость отсутствует. После приема препарата и алкоголя, чего крайне не желательно делать, наблюдается нарушение функций пищеварения: тошнота, рвота, диарея, болевые ощущения в животе.

Если систематически пить Вильпрафен Солютаб или Вильпрафен и алкоголь, это провоцирует со временем токсический эффект, вследствие чего развивается цирроз печени.

При стойкой диареи возможно развитие псевдомембранного колита. Для больных с недостаточностью почек терапию лучше проводить после анализов и определения уровня креатинина.

Влияние на остроту реакции и внимание не наблюдается, можно водить автомобиль и работать с техникой.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности можно назначать после обнаружения хламидийных инфекций. В терапии используются и другие антибиотики, в том числе и свечи. Вильпрафен при беременности и лактации принимать разрешено, но только, если прописали врачи, с оценкой состояния больной и возможных рисков. При этом учитывают, что джозамицин проникает сквозь плацентарные преграды и попадает в грудное молоко. Кормление грудью прекращают на период, пока длится лечение.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Совместимость с препаратами:

• После приема бактерицидных антибиотиков (пенициллин, цефалоспорин) — снижение эффекта
• После приема с Линкомицином снижается эффект обоих
• Замедляется вывод Теофиллина (опасность интоксикации)
• Замедляется вывод противоаллергических препаратов с астемизолом или терфенадином, вследствие чего может развиться аритмия
• Алколоиды спорыни – сужение кровеносных сосудов
• Циклоспорины – повышение их уровня в крови, чревато интоксикацией почек
• Снижается эффект противозачаточных средств, необходимы дополнительные негормональная контрацепция
• Дигоксин – повышение уровня последнего в крови
• Если прописали и другие макролиды, возможна перекрестная устойчивость.

Побочные эффекты

Для Вильпрафена характерный небольшой перечень побочных реакций:

• ЖКТ: дискомфорт, тошнота. Реже: рвота, диарея, стоматит, запоры, слабый аппетит, псевдомембранозный колит
• Печень, пути вывода желчи. Редко: дисфункция печени, желтуха
• Аллергии. Редко: крапивница, отечность, анафилактоидные реакции, дерматит, эритема
• Кратковременные дозозависимые нарушения слуха (редко)
• Исключительно редко — пурпура.

Передозировка

Информация о последствиях превышения доз отсутствует. Предполагается, что симптомы передозировки не опасные для здоровья. Гипотетически возможно возникновение нарушения работы ЖКТ, при этом применяют стандартные меры: прекращение приема лекарства, симптоматическое лечение.

Условия и срок хранения

Хранение:

• Недоступное для детей затемненное место
• До +25 °С
• Сколько годен: суспензия – 3 года, таблетки – 4 года.

Суспензию из открытого флакона можно использовать на протяжении 4 недель.

Аналоги

Вильпрафен (Вильпрафен Солютаб) – один из немногих препаратов с джозамицином, но его можно заменить аналогами с другим активным веществом идентичным по действию.

Синтез ОАО, Россия
Цена: мазь 15 г – 32 руб., мазь глазная – 10 г – 38 руб., таблетки 250 мг (20 шт.) – 91 руб., лиофилизат для раствора 100 мг – 20 руб.

Активное вещество – эритромицин. Таблетки дозами по 100, 200, 250 или 500 мг по 10 или 5 табл., 1–6 блистеров. Мазь и глазная мазь – 10 000 единиц действующего вещества Лиофизилат для раствора, во флаконе содержится 100 мг эритромицина.

Плюсы:

• Эффективный заменитель по доступной цене
• Немного побочных эффектов
• Удобная форма в виде мази.

Минусы:

• Менее эффективный, чем Вильпрафен
• Некоторые побочные эффекты более выраженные (диарея, ускоренная эвакуаторная функция кишечника, панкреатит, аритмия).

ОЗОН, ВЕРТЕКС ЗАО, Россия или Replekfarm A.D., Македония.
Цена: капсулы 14 шт., 250 мг – 167 руб., таблетки 7 шт. 500 мг – 211 руб., 10 шт. – 330 руб.; 10 шт. 250 мг – 95 руб.

Активный ингредиент: кларитромицин. Капсулы белые, оболочка из желатина, внутри – порошок или плотная масса по 250 или 500 мг. По 7, 10 или 14 шт. в 1, 2, 3 или 4 блистерах, а также в полимерных банках по 14 шт. Таблетки с желтой оболочкой 250 или 500 мг по 5 шт. в 1 или 2 блистерах.

Плюсы:

• Лучше абсорбируется и усваивается
• На 90% связывается с белками плазмы, что делает его эффективным.

Минусы:

• Более выраженное влияние на нервную систему (бессонница, спутанность сознания)
• Развитие резистентности у бактерий.

Спирамицин-Веро

Верофарм ОАО, Россия
Цена: 10 табл., 3 млн МЕ – 210 руб.

Активный ингредиент: спирамицин. Таблетки по 1,5 млн или 3 млн МЕ. Гранулят для суспензии для детей – по 0,375; 0,75; 1,5 млн МЕ в пакетиках.Сухое вещество для инфузий, в 1 фл. – 1,5 млн МЕ.

Плюсы:

• Эффективнее помогает при заболеваниях дыхательных путей
• Качество максимально приближенные к Вильпрафену, одно из наиболее популярных средств, если надо заменить его.

Минусы:

• Некоторые побочные эффекты более выраженные
• Действует медленнее
• Менее эффективный для беременных.

Для того, чтобы ответить на вопрос: Чем можно заменить Вильпрафен ® и какие у него существуют аналоги, необходимо разобраться в том, что это за препарат, каков механизм его действия и спектр противомикробной активности.

А также, какие существуют противопоказания и показания к назначению, дозировки и длительность его применения.

Вильпрафен ® — это торговое название Джозамицина. Этот антибиотик относится к классу шестнадцати-членных природных макролидов. Он обладает выраженным бактериостатическим действием за счет угнетения процессов синтеза белков бактериальной клеткой. Однако, при достижении в воспалительном очаге высоких концентраций, антибиотик начинает действовать бактерицидно, связываясь с 50S субъединицами мембран рибосом. Бактерицидное действие наиболее выражено в отношении бета-гемолитических стрептококков и пневмококков.

Джозамицин блокирует пептидную транслокацию за счёт нарушения фиксации транспортной РНК микробов. Такой же механизм связывания характерен для линкозамидов, стрептограминов и хлорамфеникола, поэтому ввиду конкурентного механизма действия, эти препараты не рекомендовано назначать совместно.

Преимущество перед другими препаратами группы

Среди всех макролидов Джозамицин обладает максимальной кислотоустойчивостью, его биодоступность не зависит от приёма пищи. Также, он имеет меньшее количество побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и не оказывает стимулирующее влияние на моторику кишечника.

Обладает минимальным влиянием на метаболизм других лекарственных веществ в печени. Создаёт высокие и стабильные концентрации в органах и тканях за счёт высокой липофильности. Способен действовать на устойчивые к Кларитромицину ® и Азитромицину ® штаммы.

Препарат разрешен к применению у беременных и кормящих грудью женщин, ввиду отсутствия тератогенного действия на плод и минимальной токсичности для матери.

Также, к нему крайне редко развивается резистентность.

Чем отличается вильпрафен от вильпрафен солютаб?

Как видно из таблицы, действующее вещество в этих препаратах одинаковое — Джозамицин. Основное отличие Вильпрафена ® от Вильпрафен Солютаб ® заключается в дозировке и форме выпуска средства.

Приставка «Солютаб» означает, что таблетки имеют растворимую в воде форму выпуска, обеспечивающую более быстрое и стабильное всасывание активного компонента.

То есть, таблетки в дозировке 500 мг могут выступить как аналог Вильпрафена 1000, если принимать их по две штуки, в случае, если в аптеке отсутствует растворимая форма. Однако, такая замена будет весьма невыгодна с экономической и с фармакологической точки зрения.

Преимущества растворимой формы выпуска:

• быстрая всасываемость и более высокая биодоступность;
• максимальная кислотоустойчивость;
• многостадийный, более жёсткий контроль качества;
• предпочтительно использовать пациентам, страдающим сахарным диабетом и непереносимостью глютена, в виду максимального сокращения количества связующих элементов (глютена, сахара, декстрозы);
• сведение к минимуму негативного влияния на желудочно-кишечный тракт;
• удобство в применении.

Дозировки по возрасту и массе; особые указания

Суточная доза для детей рассчитывается по 30-50 мг/кг, с разделением полученного количества на три приёма.

Деткам, старше трёх месяцев, но младше одного года с массой тела от 5.5 до 10 килограмм назначают по 2.5-5 мл суспензии трижды в день.

Пациенты более шести, но менее 14-ти лет принимают по 10-15 миллилитров каждые восемь часов.

Вильпрафен Солютаб ® для детей

Перед приёмом необходимо растворить необходимую дозу в кипячёной воде (минимум 20 мл).

Для малышей массой от 10 до 20-ти килограмм применяют по 0.25 или 0.5 таблетки в два приёма.

Если ребёнок весит более 20-ти, но менее 40-ка килограмм, рекомендованы приём по 0.5-1 таблетке, каждые двенадцать часов.

Ребёнок массой боле сорока килограмм может принимать по 1-й таблетке дважды в сутки.

Стандартный курс лечения составляет от шести до 12-ти дней.

Дозы для взрослых и детей старше 14-ти лет

• Препарат назначают по 1-2 грамма за два, три приёма. Для терапии острой не осложнённой гонореи показано употребление 3 г однократно. Для женщин, приём указанной дозы необходимо повторить через 24 часа.
• При лечении урогенитальной формы хламидиоза принимают по 0.5 г каждые 12 часов. Курс лечения составляет около 2-х недель.
• При Вильпрафен ® пьют по 0.5 г дважды в сутки, минимум десять дней. С целью терапии розацеа показано курс 14-15 дней.
• Дерматологи эффективно применяют схему лечения шаровидных угрей Джозамицином: 0.5 г препарата каждые 12 часов в течение от двух недель до месяца. Далее поддерживающий восьминедельный курс по 500 мг один раз в день.

Противопоказания к назначению Вильпрафена

• аллергические реакции и индивидуальная непереносимость макролидов;
• масса тела менее десяти килограмм;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.

Побочные эффекты

Как правило, препарат хорошо переносится пациентами. Возможны диспепсические расстройства, дисбактериоз, кандидоз, иногда — крапивница. Крайне редким осложнением, в случае длительного применения высоких дозировок, может быть зависимое от дозы преходящее снижение слуха, исчезающее после отмены препарата.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, содержащие Джозамицин, категорически не совместимы с антигистаминными средствами, включающими терфенадин и астемизол, в связи с высоким риском тяжёлых нарушений сердечного ритма.

Назначение совместно с бета-лактамами снижает эффективность Джозамицина, исключение составляет комбинация с Амоксициллином ® при лечении хеликобактера.

Совместное применение с Циклоспорином ® приводит к усилению его нефротоксического действия.

Возможно снижение контрацептивного действия оральных гормональных противозачаточных. На время лечения рекомендовано дополнительное применение барьерных методов.

Вильпрафен Солютаб ® и Вильпрафен ® : аналоги дешевле

Аналогов по действующему веществу (Джозамицину), то есть дженериков Вильпрафена не существует.

В качестве альтернативы можно использовать другие препараты макролидов.

• Азитромицин ® 500 (от 91 руб.);
• Кларитромицин ® 500 (от 103 руб.);
• Эритромицин ® 500 (от 112 руб.);
• 500 от 121 руб.;
• Мидекамицин ® 400 (Макропен ®) от 262 руб.

Выбор аналогов среди макролидов в зависимости от возбудителя

1. Все макролиды имеют выраженную активность в отношении пневмококков.
2. Против золотистого стафилококка наибольшую активность проявляет Кларитромицин ® , на втором месте – .
3. Использовать Кларитромицин ® как аналог Вильпрафен ® 500 предпочтительней при хеликобактерной и легионеллёзной инфекциях.
4. Азитромицин ® обладает максимальной эффективностью против гемофильной палочки.
5. Джозамицин ® имеет высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей, однако уступает Мидекамицину ® в отношении генитальной микоплазмы.

Все макролиды не эффективны против метициллинрезистентных штаммов золотистого стафилококка и не действуют на эритромициноустойчивые виды (исключение составляет Мидекамицин ® , он способен проявлять активность в отношении некоторых штаммов).

Макролиды не действуют на:

• НГОБ (грамотрицательные неферментирующие бактерии);
• Шигеллу;
• Протей;
• Серрации;
• Клебсиеллу;
• Эшерихию коли;
• Энтеробактер;
• Сальмонеллу.

Что эффективнее, Макропен ® или Вильпрафен ® ?

Действующим веществом Макропена является шестнадцати-членный природный макролид- Мидекамицин ® .

Также, как и Джозамицин, он проявляет бактериостатическую активность в низких концентрациях и бактерицидную в высоких. Механизм действия аналогичен Вильпрафену.

Применение Мидекамицина ® предпочтительнее при лечении генитальной микоплазмы и в случае аллергических реакций на бета-лактамы (служит антибиотиком резерва).

Препарат применяют для терапии бактериальных бронхитов, пневмоний (включая атипичные), тонзиллитов, синуситов, отитов, инфекций мочевыводящих путей, гонореи. сифилиса, рожи, скарлатины и т.д.

К противопоказаниям к его назначению можно отнести:

• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность и индивидуальную непереносимость;
• почечную и печёночную недостаточность.

Дозировка Макропена ®

Деткам, с весом до тридцати килограмм назначают по 30-50 мг/кг, разделяя на три приёма при тяжёлом и среднетяжёлом течении инфекции. При заболевании лёгкой степени назначают по 20-40 мг/кг на три раза.

Для детей младшего возраста предпочтительнее использовать препарат в виде суспензии содержащей 175 мг Мидекамицина ® в 5 мл.

Средняя длительность курса составляет от одной до двух недель.

Вильпрафен ® или флемоксин ® : что лучше?

Активным действующим компонентом Флемоксина ® является полусинтетический пенициллин — Амоксициллин ® . Он имеет выраженное бактерицидное действие и широкий спектр активности. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза пептидогликанов, что приводит к лизису и гибели микробной клетки.

Хорош против грамположительной и грамотрицательной флоры, за исключением штаммов, способных продуцировать пенициллиназу. В отличии от Джозамицина, действует на шигеллу, сальмонеллу, эшерихию коли и клебсиеллу.

Флемоксин противопоказан пациентам с:

• аллергическими реакциями на бета-лактамы;
• инфекционным мононуклеозом и обострением Эпштейн-Барр вирусной и цитомегаловирусной инфекций;
• антибиотикоассоциированной диареей в анамнезе;

С осторожностью и под контролем врача применяют у:

• беременных и кормящих грудью;
• больных с почечной недостаточностью.

Одновременную терапию Флемоксином ® и Вильпрафеном ® назначают в составе схем по эрадикации хеликобактерной инфекции.

Вильпрафен (Wilprafen)

Состав

1 покрытая оболочкой таблетка содержит 500 мг джозамицина.
В 10 мл суспензии для приема внутрь содержится 300 мг джозамицина.
Прочие ингредиенты: метилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремнезем коллоидный безводный, полисорбат 80, натрия карбоксиметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), алюминия гидроксид, поли(этакрилатметилметакрилат) - 30% дисперсия.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика.
Всасывание:
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение:
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм:
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит , синусит, ларингит);
– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
– скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит , бронхопневмония, пневмония , включая атипичную форму, коклюш , пситтакоз);
– инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва , рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
– инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит , гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис , венерическая лимфогранулема);
– хламидийные, микоплазменные (в том числе уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Способ применения

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.
Для лечения урогенитального хламидиоза - по 500 мг 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
Для лечения розацеа - по 500 мг 2 раза/сут в течение 10-15 дней.
Для лечения пиодермии - по 500 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.
Для лечения хронического пародонтита, при абсцедировании пародонтальной кости - по 500 мг 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, между приемами пищи.
Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема. У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес дозу следует подбирать в соответствии с точной массой тела ребенка.
Перед употреблением флакон с суспензией необходимо встряхивать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница .
Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Прочие: в отдельных случаях - кандидоз .

Противопоказания

- Гиперчувствительность к антибиотикам макролидам.
- Тяжелые нарушения функции печени

Беременность и лактация:
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Лекарственное взаимодействие.
Вильпрафен с другими антибиотиками:
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен с ксантинами:
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.

Вильпрафен с антигистаминными препаратами:
После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен с алкалоидами спорыньи:
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен с циклоспорином:
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен с дигоксином:
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен с гормональными контрацептивами:
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Передозировка.
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные действия", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой: 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Суспензия для приема внутрь: 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.
Препарат отпускается по рецепту врача.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Сибирская язва (A22)

Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium (A31.0)

Дифтерия (A36)

Коклюш (A37)

HEINRICH MACK Астеллас Фарма Юроп Б.В. Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ Теммлер Верке ГмбХ Теммлер Италиа С.р.Л Фамар Лион/ Ортат, ЗАО Яманучи Фарма С.п.А. Яманучи Юроп Б.В.

Страна происхождения

Германия Италия Нидерланды Франция/Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. таблетки диспергируемые по 1000 мг - 10 шт в уп. упак 10 табл

Описание лекарственной формы

• Белые или белые с желтоватым оттенком продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники. С надписью «IOSA» и риской на одной стороне таблетки и надписью «1000» - на другой. Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens. Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Распределение Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выведение Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Особые условия

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Состав

• джозамицин (в форме пропионата)1000 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, аспартам, кремния диоксид безводный, отдушка клубничная, магния стеарат джозамицин500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.

Вильпрафен показания к применению

• Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); - дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином) - скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); - инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);  - коклюш; - пситтакоз; - гингивит и болезни пародонта; - блефарит, дакриоцистит; - инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, угри, лимфангит, лимфаденит); - сибирская язва; - рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину); - венерическая лимфогранулема; - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к п

Вильпрафен противопоказания

• - тяжелые нарушения функции печени; - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Вильпрафен дозировка

• 1000 мг 500 мг 500мг

Вильпрафен побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, редко сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: в единичных случаях - кожные реакции (крапивница). Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха. Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (такой комбинации следует избегать). При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов. Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов. При одновременном применении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи.

Передозировка

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Вильпрафена . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 500 мг и 1000 мг солютаб), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Вильпрафен, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (прыщи, уреаплазмы, хламидии и другие инфекционные возбудители), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Вильпрафену дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.

Суточная доза для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчета 40-50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема: детям с массой тела 10-20 кг назначают по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела 20-40 кг назначают по 500-1000 мг (1/2-1 таблетки, растворенная в воде) 2 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом и составляет от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии Вильпрафен назначают в дозе 1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозах:

• фамотидин 40 мг в сутки или ранитидин 150 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + метронидазол 500 мг 2 раза в сутки;
• омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки;
• омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки + амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки;
• фамотидин 40 мг в сутки + фуразолидон 100 мг 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: амоксициллин 1 г 2 раза в сутки + джозамицин 1 г 2 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 раза в сутки.

Таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха терапии.

Формы выпуска

Таблетки 500 мг и 1000 мг (Вильпрафен Солютаб).

Вильпрафен - антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.

Джозамицин (действующее вещество препарата Вильпрафен) активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Как правило, не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору ЖКТ. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь Вильпрафен быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную, и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой не превышает 10%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит);
• дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
• скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями);
• коклюш;
• пситтакоз;
• инфекции полости рта (гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс);
• инфекции глаз (блефарит, дакриоцистит);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые /в т.ч. послеоперационные/ и ожоговые инфекции);
• сибирская язва;
• рожа (при гиперчувствительности к пенициллину);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами);
• венерическая лимфогранулема;
• гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину);
• заболевания ЖКТ, ассоциированные с Нelicobacter pylori (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит).

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• дети с массой тела менее10 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Особые указания

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам из группы макролидов (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Побочное действие

• дискомфорт в желудке;
• тошнота;
• дискомфорт в животе;
• рвота;
• диарея, запор;
• стоматит;
• снижение аппетита;
• псевдомембранозный колит;
• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактоидная реакция;
• буллезный дерматит;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона);
• желтуха;
• дозозависимые преходящие нарушения слуха;
• пурпура.

Лекарственное взаимодействие

Т.к. бактериостатические антибиотики способны уменьшать противомикробный эффект бактерицидных антибиотиков, следует избегать их совместного назначения. Вильпрафен не следует назначать совместно с линкозамидами, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.

При совместном назначении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в т.ч. единичное наблюдение на фоне приема джозамицина.

Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Вильпрафен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вильпрафен солютаб.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы или риска.