23.04.2019

Гепатопротекторы: список препаратов с доказанной эффективностью. Гепатопротекторы


Вялов Сергей Сергеевич

Кандидат медицинских наук
гастроэнтеролог-гепатолог GMS Clinic
член Американской гастроэнтерологической ассоциации (AGA)
член Европейского общества изучения печени (EASL)
член Российской гастроэнтерологической ассоциации (РГА)
член Российского общества по изучению печени (РОПИП)

Заболевания печени все чаще выявляются с помощью современных методов обследования. Методы лечения этих болезней также развиваются, и сегодня мы имеем огромное число препаратов – гепатопротекторов. Как разобраться в этом многообразии? Для начала нужно прояснить, что лечение болезней печени бывает двух типов – общее (направленное на восстановление основных функций печени), и специализированное (направленное на устранение причины развития болезни и зависит от типа повреждения печени). Обычные общие средства для лечения нацелены на восстановление структуры и функционирования печени, но, тем не менее, применяются со своими нюансами и особенностями. Специализированное лечение направлено на конкретную причину или механизм в развитии болезни и зависит от типа повреждения.

Любой вариант лечения назначается исключительно врачом, как и общие средства так и специализированное лечение! Самостоятельное лечение недопустимо, так как может приводить к непредсказуемым последствиям. Будьте благоразумны.

В связи с тем, что на приеме у врача не всегда бывает достаточно времени для объяснения действия различных лекарств при заболеваниях, мы решили провести небольшой обзор общих средств лечения. Полагаю, что данная информация будет полезна людям с заболеваниями печени для лучшего понимания своего состояния и эффекта от лечения.

Безусловно, что данная информация НЕ должна использоваться в качестве руководства для самостоятельного лечения болезней печени! При наличии симптомов или обнаружении отклонений в результатах анализов необходимо срочно обратиться к врачу!

Витамины

История лечения болезней печени начиналась после Великой отечественной войны в 50-х годах XX века с применения витаминов. Раньше других препаратов для лечения заболеваний печени не было в принципе. Сегодня существует множество препаратов, содержащих витамины в различных сочетаниях и количествах, зачастую не всегда адаптированные к потребностям организма при заболеваниях печени. Можно только вкратце сказать, что витамины в любом случае необходимы организму, даже если он здоров. Они являются компонентами пищи и при сбалансированном питании поступают в организм в достаточном количестве. Следует знать, что витамины при заболеваниях печени нужно принимать при наличии их дефицита и с обязательным учетом дозировки. Поэтому на витаминах подобно останавливаться не будем.

Оригиналы и аналоги: Ундевит, Компливит, Витрум, Супрадин и др.

Аминокислоты

Затем начали появляться препараты, созданные на основе аминокислот. Эти лекарства можно найти и в современных аптеках. Аминокислоты, особенно незаменимые, необходимы всем людям, даже здоровым. Как витамины, так и аминокислоты являются компонентами пищи. В двух случаях в них нет дополнительной необходимости: во-первых, при отсутствии дефицита аминокислот в , во-вторых, при наличия тяжелого поражения печени, такого как . Однако их эффективность оставляет желать лучшего. Изначально для лечения болезней печени применялась аминокислота метионин. В дальнейшем молекула была немного изменена в соответствии с естественным обменом веществ в печени и появился адеметионин. Он не показал большей эффективности по сравнению с метионином и имел некоторые нежелательные явления. Длительное лечение адеметионином, витаминодефицитные состояния, сидячий образ жизни, курение, злоупотребление кофе приводят к увеличению в организме гомоцистеина. Накапливаясь в организме гомоцистеин «атакует» внутреннею стенку артерий, что повышает риск атеросклероза, инфарктов, инсультов и тромбозов. При одновременном приеме с антидепрессантами адеметионин может вызывать нарушения настроения, депрессии, маниакальные состояния. Именно из-за этих особенностей адеметионин не нашел широкого применения при лечении заболеваний печени, за исключением циррозов печени.

Оригиналы и аналоги: Метионин, Гептрал, Гептор и др.

Следующий этап в лечении заболеваний печени наступил в 70-80 годах XX века, когда наука получила импульс к развитию, и стали известны новые лекарственные средства, основанные на естественных компонентах. Что мы знаем про каждое из их?

Эссенциальные фосфолипиды

Исследования эссенциальных фосфолипидов, или фосфатидилхолина, начались в Германии, где был изучен их состав и механизм действия. Это компоненты клеточной мембраны. При попадании в организм часть действующего вещества разрушается, а оставшаяся всасывается и доставляется в печень. Именно там фосфолипиды встраиваются в поврежденные участки клеточной оболочки, таким образом, восстанавливают их. При этом путь их сложен, поскольку часть принимаемого препарата разрушается и переваривается в кишечнике, поэтому ключевым моментом в выборе является дозировка. Американские исследования проводились на дозе 4,5 г в сутки, в нашей стране такая доза не рекомендована к применению, возможно, поэтому, очень сильной эффективности фосфолипидов на практике мы не видим.

Эссенциальные фосфолипиды получают из соевых бобов с помощью специальной технологии без доступа кислорода. Поэтому открывать капсулу для приема детям категорически запрещается. Действующее вещество взаимодействует с воздухом и разрушается. В препаратах этой группы также есть подвох. На самом деле, активным лекарственным веществом является фосфатидилхолин, который содержится в фосфолипидах, а не сами эссенциальные фосфолипиды. Содержание этого самого фосфатидилхолин а указывается в инструкции мелким шрифтом. Например, 300 мг фосфолипидов могут содержать 24% фосфатидилхолина, то есть 300 мг х 24% =72 мг, что совсем не много… Какие-то препараты содержат еще меньше активного вещества.

Нужно очень осмысленно подходить к выбору препаратов.

Действие фосфолипидов направлено на восстановление оболочки клеток печени после повреждения. То есть, лекарство начинает работать, когда печень уже разрушена и не защищает орган от повреждения. Кроме этого, у них есть небольшой антиоксидантный эффект, защищающий от действия свободных радикалов. Это в большей степени имеет значение, когда повреждение печени происходит вследствие жировой дистрофии печени. То есть эти препараты не универсальные, а сила их действия может быть достаточной только для легких изменений в печени.

Именно из-за низкого содержания лекарственного вещества (фосфатидилхолина) в эссенциальных фосфолипидах сила действия препаратов этой группы достаточно низкая. По причине низкой эффективности, а как следствие «безопасности», во многих странах мира препараты эссенциальных фосфолипидов регистрируют как биологически активную добавку (БАД).

Оригиналы и аналоги: Эссенциале форте Н (228 мг), Резалют Про (228 мг), Эссливер (87 мг + витамины В х 4 дневные нормы), Эслидин (219 мг + метионин 100 мг), Фосфонциале (188 мг + расторопша 50 мг), Фосфоглиф (48 мг + солодка 35 мг) и др.

Фосфонциале (188 мг + расторопша 50 мг), Фосфоглиф (48 мг + солодка 35 мг) и др.

Урсодезоксихолевая кислота

Препараты этой группы на сегодняшний день считаются наиболее эффективными в лечение большинства заболеваний печени и желчевыводящих путей. содержится в желчи всех млекопитающих животных, то есть является абсолютно безопасной. Например, у бурого медведя ее содержится 17-19%, в желчи черного медведя – 39%, даже в желчи человека есть небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты, а именно, от 1 до 5%. Медвежью желчь, содержащую УДХК начали применять ещё в Древнем Китае, а упоминание о нём можно встретить даже в трудах Авиценны (знаменитый персидский врач). В 60-е годы японские ученые изобрели метод получения препарата искусственным путем и с этого времени началось изучение свойств и мировое применение УДХК в современной медицине, основанной на доказательствах. Один из самый известных и распространенных во многих странах препарат урсодезоксихолевой кислоты – . Именно с использованием этого препарата проведено множество исследований, позволивших изучить механизм действия и эффекты препарата.

При приеме препарата, урсодезоксихолевая кислота всасывается в кишечнике и попадает в печень. Там она оказывает защитное действие на оболочки клеток печени, препятствуя их разрушению практически любыми повреждающими факторами, в том числе защищает от жирового, алкогольного и токсического повреждения, в том числе и от лекарственного. Кроме того, попав в печень, Урсосан предохраняет желчевыводящие пути и протоки от действия токсичных желчных кислот.

Урсодезоксихолевая кислота также эффективна и при заболеваниях . За счет образования жидких кристаллов ассоциированных (соединенных) с молекулами холестерина, происходит растворение желчных камней (только холестериновых) и предотвращается рост и образование новых. В зависимости от ряда факторов в результате приема урсосана камни в желчном пузыре могут растворяться. Также связывается и выводится из организма часть холестерина, и его уровень в крови снижается.

Эффективность (и Урсосана в частности) подтверждена многочисленными исследованиями в разных странах мира. Препарат доказал свою эффективность в международные клинические исследования, которые, например, показали увеличение продолжительности жизни при таких тяжелых заболеваниях как и цирроз печени, аутоиммунных заболеваниях, а также снижении риска развития и рака прямой кишки.

Однако, как говорится в известной фразе, не все препараты одинаково полезны, а с учетом сегодняшней экономической ситуации, еще и не дешевы. Это касается и урсодезоксихолевой кислоты. На сегодняшний день существует множество производителей, выпускающих урсодезоксихолевую кислоту. Упаковать таблетки может каждый, правда тоже не всегда качественно. Основная сложность в изготовлении лекарства заключается в производстве самого действующего вещества и очистке его от примесей. Именно в этом и есть отличие одних препаратов от других и эффективности их использования.

Эффективность препарата в первую очередь зависит от качества действующего вещества! Сегодня наиболее качественную субстанцию производят в Европе. Другие компании используют субстанцию индийского и китайского производства, либо перемешивают с европейской, чтобы снизить стоимость препарата. Данные субстанции имеют низкое качество и содержат большое количество примесей, поэтому эффективность этих препаратов намного ниже. Кроме эффективности, некачественные субстанции за счет содержания примесей, могут вызывать аллергические или токсические реакции. Не получая желаемого эффекта пациент вынужден либо увеличивать дозу, либо продолжительность лечения или лечить уже осложнения, что в итоге обходится на порядок дороже. Поэтому, выбирая препарат урсодезоксихолевой кислоты, лучше отдать предпочтение «фирменному» и качественному препарату.

Оригиналы и аналоги: Урсосан, Урсодез, Урсдокса, Урсором, Эксхол, Холудексан, Урсолит, Урсодекс, Ливодекса и др.

Флавоноиды расторопши

Эта группа препаратов, которые выделяют из растения Расторопша пятнистая. Существуют лекарства, созданные из этого растения, для внутривенного введения. Их использовали и используют врачи скорой помощи как специальное противоядие при отравлении бледной поганкой. В последнее время флавоноиды, полученные из расторопши, начали использовать для лечения заболеваний печени. И в определенной степени они являются эффективными. Но здесь присутствуют два очень значимых нюанса.

Во-первых, препараты расторопши должены быть стандартизованного производства, то есть содержать фиксированное количество действующего вещества. Многие препараты имеют вариабельное, то есть различное содержание действующего вещества в капсулах, что не гарантирует достижения хотя бы какого-либо эффекта. К сожалению, это делает производство таких стандартизованных препаратов более дорогостоящим. И именно поэтому «дешевые» препараты расторопши не эффективны.

Во-вторых, препараты расторопши оказывают лечебное воздействие только при определенных , что зависит от их механизма действия. Точкой приложения флавоноидов являются рибосомы – это часть клетки, в которой синтезируются различные белки. Также флавоноиды действуют на систему цитохрома печени, что позволяет использовать их как дополнительный компонент в лечении токсических гепатитов.

То есть эти препараты не универсальные. Поэтому перед началом приема необходимо выбрать стандартизованный препарат и понимать, при каком заболевании его использовать.

Оригиналы и аналоги: Легалон, Карсил, Силимар и др.

Из-за пикантной особенности печени, мы можем иметь с ней множество проблем. Особенность заключается в том, что печень не содержит нервных окончаний, а это значит мы НЕ можем чувствовать, когда она «болит». Поэтому большинство заболеваний печени выявляются случайно, когда человек сдает анализ крови по какой-то другой причине. И иногда лечить бывает уже поздно. Но если изменения выявлены, лучше проконсультироваться со специалистом и выбрать самый эффективный вариант лечения, чтобы быстрее остановить заболевание и восстановить печень.

Не экономьте на своем здоровье! Проходите регулярное обследование, сдавайте кровь хотя бы раз в год!

Берегите печень!

1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши:

гепабене , легалон , карсил , гепатофальк-планта , силибор .

2. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды других растений:

хофитол , катерген (цианиданол), ЛИВ-52 (гепалив).

3. Органопрепараты животного происхождения:

сирепар , гепатосан.

:

эссенциале , фосфоглив , эссливер , эплир.

5. Препараты разных групп:

бемитил , адеметионин (гептрал ), кислота липоевая (тиоктацид), гепа-мерц (орнитин), урсодеоксихолевая кислота (урсофальк ), нестероидные анаболики (метилурацил , пентоксил , натрия нуклеинат ).

1. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши Все перечисленные препараты содержат в своем составе экстракт (или смесь флавоноидов) расторопши пятнистой, основным компонентом которого является силимарин. Сам силимарин представляет собой смесь 3-х основных изомерных соединений - силибинина, силикристина и силидианина (в легалоне, например, их соотношение 3:1:1). Все изомеры имеют фенилхроманоновую структуру (флаволигнаны). Силибинин является основным компонентом не только по содержанию, но и по клиническому эффекту. Основными эффектами силимарина (силибинина) являются: мембранпротективный, антиоксидантный и метаболический. Силибинин стабилизирует мембраны клеток печени. При этом повышается сопротивляе-мость мембраны и снижается потеря составных веществ клетки. Кроме того, силибинин блокирует ФДЭ, что способствует замедленному распаду цАМФ, и следовательно, стимулирует снижение концентрации внутриклеточного кальция в гепатоцитах и снижает кальций-зависимую активацию фосфолипаз. Для стабилизации мембраны также имеют значение антиоксидантные и метаболические свойства силибинина. Силибинин способен блокировать соответствующие места связи ряда токсических веществ и их транспортные системы. Таков механизм действия силибинина при отравлении одним из токсинов бледной поганки - альфа-амантином. Специально для защиты печени в этом случае разработана легкорастворимая форма для внутривенного введения (дигидросукцината натриевая соль (легалон-сил)). Силибинин способен связывать радикалы благодаря фенольной структуре и прерывать процессы ПОЛ. При этом он тормозит как образование малонового диальдегида, так и повышенное поглощение кислорода. Силибинин способствует значительному повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, тем самым, повышая защиту органа от окислительного стресса, поддерживая ее нормальную дезинтоксикационную функцию. Метаболическое действие силибинина состоит в стимуляции синтеза протеинов и ускорении регенерации поврежденных гепатоцитов. Силибинин стимулирует РНК-полимеразу I в клеточном ядре и активирует транскрипцию и скорость синтеза РНК, а, следовательно, и белка в клетках печени. Силибинин не влияет на скорость редупликации и транскрипции в измененных клетках, что исключает возможность опухолепролиферирующего действия. При циррозе печени происходит замедление фиброзирования органа под влиянием препарата. Представляют также интерес исследования, демонстрирующие иммуномодулирующую активность производных силимарина у больных алкогольным циррозом печени. Длительная терапия легалоном (около 6 мес.) способствует уменьшению исходно повышенных CD8+лимфоцитов и повышает бласттрансформацию лимфоцитов. Уменьшается уровень гамма-глобулинов. Производные силимарина целесообразно применять у больных заболеваниями печени с клиническими и биохимическими признаками активности. Осторожность следует соблюдать у больных с холестазом, поскольку есть сведения, что под воздействием препаратов холестаз может усиливаться. Длительность курса не должна превышать 4 недель, после этого при необходимости продолжать лечение целесообразно сменить препарат, например, назначить препарат эссенциальных фосфолипидов. Карсил и легалон применяют при острых и хронических гепатитах, циррозах печени, токсико-метаболических поражениях печени, в том числе ксенобиотиками. Особенностью препарата гепатофальк-планта является то, что в его состав наряду с экстрактом расторопши пятнистой, входят извлечения из чистотела большого и яванского турмерика. В силу этого наряду с гепатопротекторным, препарат оказывает желчегонное, спазмолитическое и противовоспалительное действие, снижает насыщенность желчи холестерином, обладает антибактериальными свойствами. Применяют его при острых и хронических гепатитах, жировом гепатозе, циррозе печени. Близким по свойствам является препарат гепабене, который состоит из экстрактов расторопши пятнистой и дымянки аптечной. Последняя оказывает спазмолитическое действие. Применяют препарат при хронических гепатитах и циррозах печени, жировой дистрофии органа, токсико-метаболических поражениях органа, в том числе ксенобиотиками. 2. Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды других растений Цианиданол-3 (катерген) представляет собой тетра-гидрокси-5,7,3-4-флаванол-3. Является полусинтетическим флавоноидным производным растительного происхождения и по химической структуре весьма близок к кверцетину и рутину, а также к силибинину. Полагают, что механизм гепатопротекторного действия обусловлен связыванием токсичных свободных радикалов и стабилизацией клеточных мембран и лизосом (что свойственно и другим флавоноидам). Кроме того, под влиянием катергена происходит стимуляция биосинтеза АТФ в печени, тем самым облегчается протекание биохимических реакций, связанных с затратой энергии и фосфорилирование в печени. Катерген обладает мембраностабилизирующим действием, уменьшая проницаемость клеточных мембран для низкомолекулярных водорастворимых соединений, транспортируемых путем свободной и обменной диффузии. Клиническое применение катергена при лечении острых и хронических заболеваний печени различной этиологии указывает на эффективность препарата не только в отношении снижения уровня холестаза, но и в отношении снижения активности трансаминаз. Применяют при острых и хронических гепатитах, циррозах печени, включая алкогольные поражения печени. При применении катергена у больных хроническими паренхиматозными заболеваниями печени, эффект препарата может быть недостаточным. Применяют препарат длительно (продолжительность курса около 3 мес.). Хофитол - препарат, одна ампула которого содержит 0,1 г очищенного экстракта листьев артишока в изотоническом растворе. Основное гепатопротекторное и желчегонное действие обусловлено наличием в экстракте фенольного соединения цинарина в сочетании с фенолокислотами (кофейной, хлорогеновой и др.). Кроме того, содержит каротин, витамины С, В1, В2, инулин. Влияет на функциональную активность печеночных клеток, стимулирует выработку ферментов; этим объясняется влияние препарата на липидный, жировой обмен, повышение антитоксической функции печени. Хофитол снижает уровень холестерина в крови при исходной гиперхолестеринемии, оказывает желчегонное действие за счет умеренного холеретического и слабого холекинетического эффекта. Применяют при токсических гепатитах, циррозе печени. Препарат малотоксичен. ЛИВ-52 (гепалив) содержит ряд лекарственных растений, широко используемых в народной индийской медицине. Считается, что Лив-52 защищает паренхиму печени от токсических агентов. Действует как лечебное или профилактическое средство. Усиливает внутриклеточный обмен веществ и стимулирует регенерацию. В то же время имеются данные, свидетельствующие, что применение препарата при острой патологии печени может усугублять выраженность цитолитического и мезенхимально-воспалительного синдромов. В силу этого препарат, возможно, рекомендовать в тот момент, когда выраженность воспалительного синдрома в печени минимальна и превалируют явления синтетической недостаточности органа. Тыквеол - комплекс биологически активных веществ, получаемых из семян тыквы. Лечебный эффект препарата обусловлен входящими в его состав биологически активными веществами (см.таб 1). Гепатозащитное действие тыквеола определяется его мембраностабили-зирующими свойствами и проявляется в замедлении развития повреждений мембран гепатоцитов и ускорении их восстановления. Кроме того, препарат уменьшает процессы воспаления, замедляет развитие соединительной ткани и ускоряет регенерацию паренхимы поврежденной печени. Тыквеол обладает желчегонным действием, нормализует химический состав желчи, снижает риск развития желчекаменной болезни и благоприятно влияет на ее течение. Следует, однако, заметить, что убедительных доказательств высокой эффективности препарата пока не получено. Тыквеол применяют при хронических заболеваниях печени различной этиологии: хронических поражениях печени различной этиологии (гепатитах, циррозах), холецистохолангитах и дискинезии желчевыводящих путей, в послеоперационном периоде холицистэктомии, для профилактики желчекаменной болезни. 3. Органопрепараты животного происхождения Сирепар представляет собой гидролизат экстракта печени крупного рогатого скота, содержащий в 1 мл 10 мг цианокобаламина. Репаративное действие препарата, очевидно, связано с наличием в его составе аминокислот, низкомолекулярных метаболитов, и, возможно, фрагментов ростовых факторов печени. Препарат способствует регенерации паренхимы печени, оказывает детоксикационное действие. Сирепар не следует назначать больным с активными формами заболеваний печени, так как в этом случае могут возрастать явления цитолитического, мезенхимально-воспалительного и иммунопатологического синдромов. Назначается при хронических гепатитах и циррозах печени, токсических и лекарственных поражениях паренхимы печени. До начала лечения обязательно проводится определение чувствительности к препарату. Новым направлением в терапии заболеваний печени стало использование изолированных гепатоцитов, полученных на основе сублимационной сушки клеток печени донорских животных (гепатосан) . Механизм действия препарата имеет 2 фазы: кишечную, в которой препарат оказывает детоксикационное действие за счет сорбции токсических продуктов в кишечнике и метаболическую (гепатопротективную), в ходе которой гепатоциты разрушаются, а продукты их деградации всасываются и действуют уже как протекторы на уровне клеток печени, восстанавливая функциональную активность гепатоцитов. Препарат способен ограничивать явления цитолиза, усиливать белковосинтетическую способность печени. Использование гепатосана в комплексном лечении активных, декомпенсированных циррозов печени с явлениями печеночно-клеточной недостаточности оказывает детоксикационный эффект и способствует ускорению репаративных процессов. 4. Препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды Помня о том, что при всех заболеваниях печени отмечается повреждение мембран гепатоцитов, патогенетически обоснованным является назначение терапии, оказывающей восстанавливающее и регенерирующее действие на структуру и функции клеточных мембран и обеспечивающей торможение процесса деструкции клеток. Средствами такой направленности действия являются препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ). Субстанция ЭФЛ представляет собой высокоочищенный экстракт из бобов сои и содержит преимущественно молекулы фосфатидилхолина (ФХ) с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот. Главным активным ингредиентом ЭФЛ является 1,2 - дилинолеоил - фосфатидилхолин, синтез которого человеческим организмом невозможен. Наличие двух эссенциальных (необходимых) жирных кислот обусловливает превосходство этой специальной формы фосфолипидов в сравнении с эндогенными фосфолипидами. Мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие ЭФЛ достигается путем непосредственного встраивания молекул ЭФЛ в фосфолипидную структуру поврежденных печеночных клеток, замещения дефектов и восстановления барьерной функции липидного бислоя мембран. Ненасыщенные жирные кислоты фосфолипидов способствуют повышению активности и текучести мембран, уменьшают плотность фосфолипидных структур, нормализуют проницаемость. Экзогенные ЭФЛ способствуют активации расположенных в мембране фосфолипидзависимых ферментов и транспортных белков, что, в свою очередь, оказывает поддерживающее влияние на обменные процессы в клетках печени, способствует повышению ее детоксикационного и экскреторного потенциала. Гепатозащитное действие ЭФЛ, очевидно, основывается также на ингибировании процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), которые рассматриваются как один из ведущих патогенетических механизмов развития поражений печени. Однако, очевидно, не стоит переоценивать собственные антиоксидантные свойства ЭФЛ, так как они сами могут вовлекаться в процессы липопероксидации. Прототипом соединений, содержащих субстанцию ЭФЛ, является препарат эссенциале , в состав которого входят эссенциальные фосфолипиды, ненасыщенные жирные кислоты и витамины. Не так давно на рынке появился эссенциале Н, который одержит только субстанцию ЭФЛ высокой степени очистки. В клинической практике эссенциале используется по 3 основным направлениям: при заболеваниях печени и ее токсических поражениях; при патологии внутренних органов, осложненной повреждением печени; как метод "медикаментозного прикрытия" при применении лекарственных препаратов, вызывающих поражения печени (тетрациклина, рифампицина, парацетамола, индометацина и др.). В гепатологии эссенциале назначают при хронических гепатитах, циррозе печени, жировой дистрофии, печеночной коме. Его также применяют при радиационном синдроме и токсикозе беременных, для профилактики рецидивов желчно-каменной болезни, для предоперационной подготовки и послеоперационного лечения больных, особенно в случаях хирургических вмешательств на печени и желчных путях. В то же время, применение эссенциале при активных гепатитах требует известной осторожности, т. к. в ряде случаев может способствовать усилению холестаза и воспалительной активности. Обычно эффективность эсенциале оценивается как достаточно высокая, однако есть и ряд сообщений об отсутствии убедительных данных в пользу выраженной клинической активности эссенциале при острых и хронических поражениях печени. Близким по составу и свойствам к эссенциале является препарат эссливер, содержащий кроме субстанции эссенциальных фосфолипидов лечебные дозы витаминов (В1, В2, В6, В12, токоферол и никотинамид), что обеспечивает препарату широкий спектр терапевтических свойств. Действие компонентов препарата направлено на восстановление гемостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию функциональной активности печени, стимуляцию репаративно-регенерационных процессов. Применяется препарат при острых и хронических гепатитах, циррозе печени, алкогольной, наркотической интоксикации и других формах отравлений, радиационном синдроме, псориазе. Эплир - фракция полярных липидов илового озерного осадка, содержащая фосфолипи-ды, сульфолипиды и тетратерпеноидные пигменты. Является достаточно активным антиоксидантом (подавляет образование первичных и вторичных продуктов липопероксидации, защищает от истощения эндогенные антиоксидантные системы печени), поставляет нативные фосфолипиды в поврежденные мембраны гепатоцитов, препятствует их жировой дистрофии, улучшает биоэнергетику и синтез гликогена. Тиолы в составе эплира могут становиться предшественниками в синтезе глутатиона. Эплир улучшает экскреторную функцию печени, стимулирует обезвреживание билирубина конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Под действием препарата снижается активация звездчатых ретикулоэндотелиоцитов в печени. Эплир оказывает влияние на показатели цитолитического синдрома, явления холестаза, уменьшает явления белковой и жировой дистрофии. Под влиянием препарата быстрее улучшается самочувствие, однако, астеновегетативные нарушения поддаются терапии слабее. Применяется эплир в основном при хронических гепатитах. Определенный интерес представляет отечественный препарат фосфоглив , состоящий из 0,1 г фосфатидилхолина и 0,05 г тринатриевой соли глицирризиновой кислоты. За счет входящего в состав препарата ЭФЛ улучшается или ускоряется нормализация субъективных симптомов заболеваний печени, их клинических проявлений и лабораторных показателей. Уменьшается выраженность воспалительных реакций, некроз печеночных клеток, их жировая инфильтрация. Глицирризиновая кислота обладает иммуностимулирующим действием, обуславливая стимуляцию фагоцитоза и повышение активности ЕКК-клеток, индукцию гамма-интерферона. Кроме того, она обладает противовирусным действием, блокируя проникновение вирусов в клетки, проявляет антиоксидантные свойства. Применяется при острых гепатитах, при купировании алкогольного абстинентного синдрома, в пред- и послеоперационный период холецистэктомии. Однако следует отметить, что улучшение состояния печени и снижение симптомов интоксикации отмечается не у всех больных. Кроме того, при применении препарата необходим очень тщательный контроль за больными с явлениями аутоиммунной агрессии. 5. Препараты разных групп Механизм действия бемитила заключается в активации синтеза РНК, а затем белков в различных клетках. Под влиянием препарата усиливается синтез белков - ферментативных, структурных, белков, имеющих отношение к иммунной системе. Усиление образования митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Поддержание высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности бемитила. Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает достаточно выраженной антиоксидантной активностью. Дополнительный компонент в механизм гепатопротекторного действия препарата вносит его иммуномодулирующий эффект, заключающийся в нормализации гуморального и, преимущественно, клеточного звеньев иммунитета. Применение бемитила в комплексной восстановительной терапии гепатитов и цирроза печени приводит к ускорению, как клинического выздоровления, так и восстановлению физической работоспособности реконвалесцентов. Отмечено также позитивное влияние препарата на показатели цитолитического и мезенхимально-воспалительного синдромов. Важной особенность препарата является его выраженное влияние на протеинсинтетическую и глюкостатическую функции печени. S-аденозил-L-метионин (гептрал) играет центральную роль в биохимических реакциях трансметилирования (биосинтез фосфолипидов), транссульфатирования (синтез и оборот глутатиона и таурина, конъюгация желчных кислот с увеличением их гидрофильности, детоксикация желчных кислот и многих ксенобиотиков) и аминопропилирования (синтез таких полиаминов как путресцин, спермидин и спермин, играющие важную роль в формировании структуры рибосом и процессах регенерации), где служит либо донором групп, либо модулятором ряда ферментов. При применении адеметионина повышается элиминация свободных радикалов и других токсических метаболитов из гепатоцитов. В эксперименте показана антифибротическая активность адеметионина. Препарат обладает также антинейротоксическим и антидепрессивным действием. Адеметионин достаточно эффективен при патологии печени, сопровождающейся печеночной энцефалопатией. Следует, однако отметить, что максимальной выраженности гепатопротекторный эффект достигает лишь в том случае, если препарат вводится парентерально. Преимущественное влияние адеметионин оказывает на проявления токсемии и в гораздо меньшей степени влияет на показатели цитолиза и холестаза. Принимается препарат между приемами пищи. Применяют при острых и хронических гепатитах, циррозе печени. L-орнитин-L-аспартат (гепа-мерц) - достаточно новый препарат для лечения болезней печени, регулирующий обмен веществ в печеночных клетках. В кишечнике препарат диссоциирует на составляющие его компоненты - аминокислоты орнитин и аспартат, которые участвуют в дальнейших биохимических процессах: · 1) орнитин включается в цикл мочевины в качестве субстрата (на этапе синтеза цитруллина); · 2) орнитин является стимулятором карбамоилфосфатсинтетазы I (первого фермента цикла мочевины); · 3) аспартат также включается в цикл мочевины (на этапе синтеза аргининсукцината); · 4) аспартат служит субстратом для синтеза глутамина, участвуя в связывании аммиака в перивенозных гепатоцитах, мозге и других тканях. Таким образом, орнитина аспартат усиливает метаболизм аммиака, как в печени, так и в головном мозге. Выявлено положительное воздействие гепа-мерца на гипераммониемию и динамику энцефалопатии у больных циррозом печени. Способствует нормализации КОС организма, выработке инсулина и соматотропного гормона. Применяется при жировой дистрофии, гепатитах, циррозах, при поражениях печени в результате алкоголизма и наркомании, для лечения нарушений со стороны головного мозга, возникающих в результате нарушения деятельности печени. Продолжительность курса лечения определяется динамикой концентрации аммиака в крови и состоянием больного. Курс лечения можно повторять каждые 2-3 мес. Урсодеоксихолевая кислота (УДХК) - гидрофильная, нетоксичная, третичная желчная кислота. Её содержание в естественном пуле желчных кислот человека лишь 4%. Прием УДХК приводит к уменьшению энтерогепатической циркуляции гидрофобных желчных кислот, обладающих гепатотоксическим действием, предупреждая тем самым их токсический эффект на мембраны гепатоцитов и на эпителий желчных протоков, подавляет выработку иммуноглобулинов, нормализует антигены HLA-DR на поверхности клеточных мембран, что снижает их аутоиммунность, снижает холестаз-опосредованную иммуносупрессию. Определенное влияние придается и положительному холеретическому влиянию УДХК, которое вследствие увеличения пассажа желчи, обусловливает и усиленное выведение токсических веществ из печени. УДХК обладает антиоксидантным действием, снижая оксидативную активацию Купферовских клеток гидрофобными желчными кислотами. В настоящее время назначение УДХК считается оправданным при заболеваниях печени, сопровождающихся или вызванных холестазом вне зависимости от этиологии. О дозировке УДХК существует единое мнение, которое состоит в том, что суточные дозы препарата, эффективные при холестазе, не отличаются от доз, применяемых для растворения желчных камней, и составляют 8-15 мг/кг массы тела больного. Применяют препарат при острых и хронических гепатитах (включая аутоиммунные), токсических (в том числе алкогольных) поражения печени, неалкогольном стеатогепатите, первичном билиарном циррозе (до формирования выраженной циррозной трансформации печени), гепатопатии беременных. Кислота альфа-липоевая (липамид, тиоктацид) является коферментом, участвую-щим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в биоэнергетике клеток печени, участвует в регулировании углеводного, белкового, липидного обменов, оказывает липотропный эффект. Она участвует как кофермент в мультиэнзимных комплексах митохондрий:

    В дегидрогеназе пировиноградной кислоты, обеспечивающей преобразование ПВК в ацетил-КоА (образование НАД) через цепь процесса дыхания-АТФ;

    В альфа-дегидрогеназе кетоглутарата, ферменте цитратного цикла, который катализирует преобразование альфа-кетоглутарата в сукцинил-КоА (образование НАД через цепь процесса дыхания-АТФ);

    В дегидрогеназе аминокислот, имеющих разветвленные цепи.

По экспериментальным данным, липоевая кислота обладает иммуномодулирующим действием, восстанавливая иммунный ответ у иммуносупрессированных мышей. Также у препарата выявлена антиоксидантная активность. Дополнительное введение альфа-липоевой кислоты оказывает хороший эффект при патологии, связанной с возникновением оксидативного стресса (реперфузионные повреждения органов, диабет, катаракта, радиационные повреждения). Применяют альфа-липоевую кислоту при вирусном гепатите А, жировом гепатозе, хронических гепатитах, алкогольных поражения и циррозе печени. Нестероидные анаболики (метилурацил, пентоксил, калия оротат, натрия нуклеинат, рибоксин). Значение этой группы препаратов в настоящее время незначительно вследствие их относительно невысокой эффективности, однако они иногда еще продолжают применяться при различной патологии печени благодаря низкой токсичности и малой стоимости. Рибоксин - является пуриновым производным. Проникая через клеточную мембрану фосфорилируется, превращаясь в инозиновую кислоту, которая является общим предшественником адениловых и гуаниловых нуклеотидов. Благодаря этому рибоксин обеспечивает: - создание основы для образования в ходе окислительного и субстратного фосфорили-рования основных макроэргов (улучшается течение энергозависимых реакций и реакций синтеза, активируется тканевое дыхание, оптимизируется утилизация лактата и пирувата); - формирование пула пуриновых нуклеозидов, который используется в синтезах РНК и ДНК (ускоряются процессы регенерации и адаптивного синтеза); При лечении рибоксином заболеваний печени действие препарата проявляется в уменьшении нарушений метаболической и антитоксической функций, в ускорении регенерации ткани печени. Применяют препарат острых и хронических гепатитах, циррозе печени. Калия оротат является единым биохимическим предшественником всех пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В отличие от рибоксина не содержит остатка рибозы и требует привлечения пентозофосфатного цикла для образования оротидин-5-фосфата, который непосредственно идет на синтез пиримидиновых нуклеотидов. При этом, однако, расходуется значительное количество энергии АТФ (что можно компенсировать одновременным назначением рибоксина). Калия оротат облегчает создание фонда пиримидиновых нуклеотидов, необходимых для оперативных синтезов РНК (а, следовательно, и белка) и редупликации ДНК. При патологии печени препарат наибольшее действие оказывает на протеинсинтетическую функцию, способствует скорейшему восстановлению участия органа в пигментном обмене, сокращается длительность желтушного периода. Дезинтоксикационное действие препарата, однако, нередко оказывается недостаточным. Практически не влияет на процессы холестаза. Назначают, в основном, при острых вирусных гепатитах. Метилурацил и пентоксил являются аналогами пиримидиновых нуклеотидов, но они практически не включаются в обмен в качестве предшественников в синтез нуклеотидов. Действие этих препаратов реализуется благодаря блокаде фермента уридинфосфатазы, в результате чего уменьшается разрушение д-тимидинмонофосфата, лимитирующего синтез ДНК. В результате происходит стимуляция митогенеза в чувствительных клетках. Активация синтеза РНК и белка носит вторичный характер и менее выражена, чем, например, при введении рибоксина и оротат калия. При патологии печени включение в терапию метилурацила и пентоксила ускоряет восстановление протеинсинтетической функции печени, уменьшает симптомы интоксикации и диспептические явления. Сокращается длительность желтушного периода и улучшается участие печени в пигментном обмене. Повышаются показатели неспецифической резистентности организма. По выраженности гепатопротекторного эффекта метилурацил превосходит пентоксил. Применяют препараты при острых вирусных гепатитах, до и после холецистэктомии (по 1,0ґ3 р/сут ґ10 дней до и после операции). Натрия нуклеинат - натриевая соль нуклеиновых кислот, получаемых гидролизом дрожжей и дальнейшей очисткой. Содержит как пуриновым, так и пиримидиновых нуклеотиды, которые могут быть использованы в различных нуклеиновых синтезах в организме, активирует протеинсинтез. Подобно метилурацилу стимулирует гранулоцитопоэз и неспецифическую резистентность организма. Применяется в основном при острых гепатитах. Препарат малотоксичен и очень редко вызывает побочные эффекты (аллергического характера). Применяют при острых вирусных гепатитах. Таким образом, применение гепатопротекторов при поражениях печени различной этиологии является обоснованным с точки зрения механизмов патогенеза данной патологии. Важным фактором является отсутствие выраженной токсичности у препаратов этой группы и небольшое число побочных эффектов даже при грубом поражении паренхимы печени. Таблица 1* Совместимость некоторых гепатопротекторов при заболеваниях печени (Ю.Б.Белоусов и др., 2000)

Не сочетаются ± только по особым показаниям + сочетаются

Гепатопротекторы – средства, назначаемые преимущественно пациентам старшего возраста. Из-за возрастных особенностей и ухудшения функции пищеварения у людей развивается полигиповитаминоз. Это отражается на обмене веществ в организме и запускает ускоренный процесс старения. Основная цель гепатопротекторов – продлить молодость и жизнь человека. Существует около 200 разновидностей препарата, каждый из которых имеет свои показания и противопоказания к приему.

Показания к приему гепатопротекторов

Препараты назначаются в следующих случаях:

  1. При алкогольном , грозящем превратиться в печени. Для эффективного лечения пациенту также необходимо отказаться от приема спиртных напитков. Только в этом случае гепатопротекторы помогут восстановить разрушенные клетки органа.
  2. При жировом печени. Патология чаще диагностируется у пациентов, ведущих малоподвижный образ жизни и страдающих от . Как и при алкогольном , для полноценной терапии будет недостаточно одного приема гепатопротекторов. Важно вести активный образ жизни и придерживаться правильного питания.
  3. При длительном приеме медикаментозных препаратов, спровоцировавшего повреждение клеток печени. Гепатопротекторы в этом случае будут защищать клетки органа от воздействия неблагоприятного фактора.
  4. При гепатите вирусного характера, перешедшего в хроническую форму. При заражении патологией типа А, В, С пациенту в качестве медикаментозной терапии назначают гепатопротекторы

Благодаря тому, что была доказана эффективность препаратов в отношении профилактики и терапии патологий печени, лекарства удалось выделить в отдельную фармакологическую группу. Но даже самые современные гепатопротекторы не принесут положительных результатов в терапии, если они были назначены без консультации с врачом.

Разновидность препаратов

Препараты в зависимости от составляющих компонентов подразделяют на 6 групп:

  • медикаменты, изготовленные из клеток печени животных;
  • производные аминокислот;
  • препараты растительного происхождения;
  • эссенциальные фосфолипиды;
  • лекарства на основе желчных кислот;

Важно! Назначаемый тип препаратов зависит от степени поражения клеток органа и общего состояния здоровья пациента.

Эссенциальные фосфолипиды

Эффективность рассматриваемых препаратов группы подтверждена положительными отзывами специалистов и больных.

  1. Фосфолип. Основное действующее вещество– лецитин. Средство выпускается в форме капсул. Назначается при жировом печени, токсическом отравлении организма и при острых симптомах интоксикации у беременных. Рекомендуется для приема перед операцией на желчевыводящие пути. В стадии обострения заболевания препарат принимается по 2 капсулы 3 раза в день. В стадии ремиссии патологии пьется 1 капсула трижды в день. Рекомендуемый курс терапии – 3 месяца.
  2. Фосфонциале. Активные вещества медикамента – силамарин и фосфолипиды. Выпускается в виде капсул. Назначается для комплексного лечения печени, отравлений, псориаза, гестоза и проблем с липидным обменом. Схема приема зависит от тяжести проблемы. Курс лечения составляет от 10 дней до 3 месяцев.
  3. Эссел-Форте. К действующим компонентам препарата относится: никотинамид, фосфолипиды, витамины группы В, витамин Е. Применяется при патологиях печени и желчевыводящих протоков. Капсулы принимают 3 раза в день по 2 штуки. Побочный эффект от приема медикамента – расстройство стула.
  4. Эссенциале Н. Активный компонент – фосфолипиды из соевых бобов. Выпускается в форме жидкости для инъекций и капсул. Назначается при поражении клеток печени вирусного или токсического характера, а также для профилактики заболевание желчевыводящих путей. Препарат принимают по 2 капсулы трижды в день. Для инъекций суточная доза составляет 2 капсулы при легких и среднетяжелых формах заболевания и до 4 ампул при тяжелых формах патологии.

Важно! При острых формах гепатита лучше отказаться от применения гепатопротекторов с фосфолипидами

Средства животного происхождения

Среди гепатопротекторов с доказанной клинической эффективностью назначаются 2 вида препарата: Сирепар и Гепотосан. Средства предназначены для лечения заболеваний печени (цирроза, гепатита или жирового гепатоза) и не подходят для использования в профилактических целях. Действующие вещества препаратов – компоненты свиной печени. Кроме того, в состав гепатопротекторов животного происхождения входят аминокислоты, цианокобаламин, низкомолекулярные метаболиты.

Среди положительных сторон медикаментов отмечают:

  • их способность выводить токсины из организма;
  • возможность полного восстановления тканей печени;
  • восстановление работоспособности органа;

К недостаткам препаратов относят:

  • недоказанную клиническую безопасность средств;
  • высокий риск развития аллергических реакций;
  • риск возникновения иммунопатологического синдрома при терапии острых форм гепатита.

Цена на Сирепар варьируется от 400 рублей, на Гепотосан – от 350 рублей.

Следует знать! Существуют и другие гепатопротекторы животного происхождения – Прогепар и Гепатамин, улучшающие кровоток в печени и тормозит формирование соединительной ткани в органе. Но их применение нецелесообразно, поскольку нет данных, подтверждающих их эффективность.


Аминокислоты

Гепатопротекторы с аминокислотами подразделяются на две группы препаратов.

  1. Средства с адеметионином – Гептор и Гептрал. Аминокислота участвует в производстве фосфолипидов, а также имеет детоксикационное и регенерирующее действие. Препараты данной группы применяются для борьбы с жировых гепатозом, хроническими формами гепатита и абстинентном синдромом. Проведенные клинические исследования свидетельствуют об эффективности препаратов в отношении лекарственного и токсического повреждения печени, холестатических проблем и гепатитов вирусной природы.

Препарат Гептрал считается гепатопротектором с доказанной эффективностью только в России, Германии и Италии. В остальных странах его рассматривают, как БАД с сомнительным клиническим действием. Специалисты отмечают эффективность средства лишь при внутривенном приеме. Гептрал в таблетированной форме не назначается при тяжелых формах поражения печени.

  1. Средства с орнита аспартатом, например, Гепа-мерц. Аминокислота снижает уровень аммиака в организме и назначается для поддержания работоспособности печени, при жировой дистрофии и гепатите токсической природы. Гепа-Мерц не применяется для профилактики заболеваний печени из-за высокой цены. Доказательства эффективности средства были получены при рандомизированном исследовании пациентов, страдающих от цирроза печени и повышенного уровня аммиака в организме.

БАДы или гомеопатические препараты

К списку препаратов с доказанной эффективностью относится:

  1. Галстена с активными растительными компонентами – расторопшей, лекарственным одуванчиком и чистотелом. В состав препарата также входит фосфор и натрия сульфат. Назначается для терапии патологий печени, протекающих в острой и хронической форме, при нарушении работоспособности желчного пузыря, хроническом .

Лекарство принимают после еды или за 1 час до приема пищи. Детям до года назначают ½ таблетки 3 раза в день, детям 1-12 лет – ½ таблетки (или 5 капель препарата), детям после 12 лет и взрослым по 1 таблетке. При тяжелых формах заболевания частоту приема препарата увеличивают до 8 раз в день.

  1. Хепель. В составе лекарства имеется пятнистая расторопша, компоненты хиннового дерева, чистотел, мускатный орех, фосфор и колоцинт. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим, желчегонным и противодиарейным свойством. Назначается пациентам, страдающим от , расстройства аппетита, экземы, угревых высыпаний на теле, а также заболеваний печени токсического и воспалительного характера. Хепель принимают трижды в день по одной таблетке. При тяжелых формах патологии пациентам внутримышечно вводят 1 ампулу препарата.

Лекарства желчных кислот

Урсофальк, Урсосан – гепатопротекторы с доказанной эффективностью, список также могут пополнить препараты Эксхол, Холудексан, Урдокса. Действующее вещество лекарств – урсодезоксихолевая кислота. Рекомендуется больным с камнями в желчном пузыре.

Дозировка препарата зависит от физиологических особенностей больного и тяжести патологии и может составлять от 2-7 капсул в день. Курс терапии препаратами с желчными кислотами – от 10 дней до 2 лет.

Препараты растительного происхождения

К списку гепатопротекторов растительного происхождения с подтвержденной эффективностью можно отнести:

1. Гепабене. В состав лекарства входит экстракт дымянки, плоды расторопши. Препарат обладает желчегонным эффектом, стимулирует работу печени при отравлениях. Принимается по 1 капсуле трижды в день.

2. с экстрактом плодов толокнянки. Выпускается в таблетированной форме и в виде драже. Назначается для терапии токсических повреждений органа и для профилактики заболеваний печени, нормализует липоидный обмен в организме. подходит для комплексного лечения цирроза печени, гепатита, жирового гепатоза.

3. Хофитол. Ускоряет продуцирование желчи, тем самым предотвращая ее застой в желчевыводящих путей. Назначается при почечной и печеночной недостаточности, хроническом гепатите и , а также при отравлении токсическими веществами. Взрослым назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям 6-11 лет – 1 таблетку. Детям младше 6 лет назначается препарат в каплях (по 10 капель 2 раза в день).

Следует знать! Противопоказаниями к приему гепатопротекторов служат: заболевания почек в острой стадии, непроходимость желчных путей, повышенная чувствительность к компонентам лекарства, беременность, период лактации, острые заболевания печени.


Список гепатопротекторов нового поколения

1. Гепатосан.

2. Сирепар.

3. Гепа-Мерц

Список лучших гепатопротекторов с доказанной эффективностью

  1. Гептрал средняя стоимость 1600 рублей;
  2. Хофитол средняя цена от 400 рублей;
  3. Эссенциале Н – стоимость лекарства 700 рублей;
  4. Урсосан – цена препарата от 200 рублей;
  5. Карсил – средняя стоимость 350 рублей;
  6. Силимар – стоимость от 100 рублей.

Важно! Гепатопротекторы имеют различные свойства и состав, поэтому назначать их должен специалист с учетом особенностей заболевания.

Гепатопротекторы с доказанной эффективностью назначаются в качестве комплексной терапии заболевания печени и желчевыводящих путей. Препараты в зависимости от состава подразделяются на 6 групп. При выборе определенного средства необходимо обращать внимание на фармакологическую группу средства, возраст пациента и страну производителя (российские препараты стоят дешевле импортных, но не уступают им в эффективности).




© 2024
womanizers.ru - Журнал современной женщины