Натрия. Подобный активный компонент обладает способностью к обезболиванию. При внутривенном и внутримышечном введении действие препарата проявляется спустя несколько минут после попадания в системный кровоток. Состав хорошо переноситься, побочные эффекты на фоне использования проявляются крайне редко.
Лекарственная форма
Одной из форм выпуска средства является раствор для внутримышечных инъекций. Они выпускают в стеклянных ампулах по 3 мл, ампула оснащена точкой и кольцом надлома. По 5 ампул помещают в пачку из картона.
Описание и состав
Раствор для внутримышечного введения имеет прозрачный или светло-желтый цвет. Действующим веществом состава является натрия.
Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:
- маннит;
- пропиленгликоль дистиллированный;
- бензиловый спирт;
- бисульфит натрия;
- гидроксид натрия;
Фармакологическая группа
Показания к применению
Медикамент используется в случае необходимости получения анальгетического или противовоспалительного эффекта при различных заболеваниях.
для взрослых
Используется при нарушениях опорно-двигательного аппарата воспалительной или дегенеративной этиологии, среди которых:
- бурсит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилит;
- тендовагинит;
- ревматоидный артрит;
- подарический артрит.
Иными показаниями к применению также являются:
- нарушения в работе позвоночника, которые сопровождаются болевыми ощущениями;
- почечная колика;
- приступы мигрени;
- желчная колика;
- болевые синдромы посттравматического и послеоперационного характера, ассоциируемые с воспалительным процессом.
для детей
для беременных и в период лактации
Наиболее недорогой аналог препарата отечественного производства. Средство имеет схожую эффективность. Инструкции по применению регламентируют те же показания и противопоказания к использованию составов. Следует заметить, что использовать подобные уколы нужно курсом для достижения лучшей эффективности
Аргетт – распространенное лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Состав хорошо переноситься пациентами и редко провоцирует побочные эффекты. Преимуществом подобного препарата является выпуск в нескольких лекарственных формах – средство производиться не только в форме раствора для внутривенного введения, но и в форме таблеток, а также мази.
Данное медикаментозное средство выпускается в виде раствора для уколов. Активным компонентом в составе выступает ацеклофенак. Препарат используется при воспалительных и дегенеративных ревматических нарушениях. Относится к средствам, обладающим противовоспалительными свойствами. Не используется в педиатрии.
Данное средство имеет аналогичное активное вещество, что и предыдущий препарат (ацеклофенак). Реализуется медикамент в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам. Основным показанием к применению является болевой синдром и воспаление, возникшие на фоне анкилозирующего спондилита, остеоартрита и ревматоидного артрита.
Являясь еще одним представителем класса нестероидных противовоспалительных средств, имеет в своем составе действующее вещество . Выпускается медикамент в таблетированной форме, а также в виде раствора для инъекций.
Цена
Стоимость уколов составляет в среднем 266 рублей. Цены колеблются от 217 до 410 рублей.
Вольтарен принадлежит к группе лекарств противовоспалительного действия, не относящегося к стероидным препаратам. Характерный терапевтический эффект проявляется в устранении болей, воспаления и жара. Указанные свойства позволяют причислить Вольтарен к анальгетикам. Анальгезирующее свойство Вольтарена используется для применения в качестве пероральной, местной и инъекционной лекарственных форм.
Вольтарен устраняет боли различного генеза: суставные, менструальные, головные, зубные. Фармакологический эффект направлен не только на купирование болей, но и снижение отечности и воспалительных реакций. Данная статья расскажет вам про аналоги и цены на Вольтарен гель, уколы, свечи, мазь, пластырь, про его инструкцию по применению и отзывы о нем врачей и пациентов.
Особенности препарата
Состав Вольтарена
Основным действующим веществом всех лекарственных форм Вольтарена является натрия. Состав вспомогательных веществ будет отличаться из-за консистенции лекарственного препарата. Дополнительными веществами таблеток являются сухой коллоидный оксид кремния, стеариновый магний, повидон К-30, крахмал маисовый, целлюлоза в микрокристаллах, производное крахмала с заместительной группой – натриевым карбоксиметилом, моногидратом лактозы.
Для придания формы и желтого цвета таблетке используются оксиды титана и железа, гипромеллоза, тальк и глицерилгидроксистеариновый макрогол. Таблетки коричневатого цвета содержат оксид железа в более окисленной форме. Для лучшего растворения таблеточной оболочки в пищеварительной системе добавляются силиконовая эмульсия без пенообразования и полимеры на основе этилового эфира акриловой кислоты.
Таблетки и раствор для внутримышечных инъекций включают от 25 мг до 100 мг диклофенака натрия в зависимости от массы таблетки или объема вводимого раствора и длительности действия препарата. Такое же количество активного вещества обнаруживается в суппозиториях. Содержание диклофенака натрия в гелях – от 1 до 2%, в глазных каплях – 0,1%, в пластырях – от 15 до 30 мг. Спрей имеет 8 мг действующего вещества, а порошок для разведения с последующим пероральным введением – 50 мг.
Лекарственные формы
Вольтарен представлен самым большим количеством лекарственных форм в современной фармации.
- Таблетки Вольтарена можно купить от 240 до 295 рублей в зависимости от количества действующего вещества в них. Производителем таблеток является швейцарская компания «Новартис».
- Наиболее дешевым является пластырь Вольтарен , цена на который не превышает 170 рублей. Пластырь, фиксируемый на кожу на 24 часа и количеством действующего вещества в 2 раза больше, чем в обычном Вольтарене, стоит дороже – 250 рублей за упаковку.
- Гель Вольтарен отличается процентным содержанием активного вещества и массой тубы, что оказывает влияние на стоимость препарата. Гель емкостью 20 грамм и концентрацией 1% стоит 205 рублей, а 50-граммовая туба той же концентрации стоит 360 рублей. 50 грамм геля Вольтарен 2% концентрации можно купить за 445 рублей. 100-граммовая туба 1% концентрации дороже всех лекарственных форм – 450 рублей.
- Спрей Вольтарена на 114 доз емкостью по 8 мг в одной дозе определяется ценой в 380 рублей.
- Стоимость ректальных свечей разнится в зависимости от количества штук в упаковке. Свечи количеством 5 штук в упаковке будут стоить 300 рублей. Упаковка с 10 свечами стоит около 350 рублей.
- Раствор для внутримышечного введения Вольтарен определяется начальной ценой в 285 рублей. В упаковке находится 5 ампул Вольтарена по 3 мл каждая.
Все лекарственные формы поставляются в Россию швейцарской фармацевтической компанией «Новартис».
Фармакологическое действие
Относясь к нестероидным противовоспалительным препаратам, Вольтарен снижает интенсивность болей, воспалительных реакций и высокую температуру.
Фармакодинамика
Причиной развития воспалительных процессов является повышение концентрации образующихся простагландинов в тканевых структурах.
- Диклофенак натрия уменьшает клеточный синтез простагландинов, тем самым снижает проявление симптомов воспаления. Применение диклофенака натрия не оказывает влияния на образование хрящевыми клетками протеогликанов.
- Вольтарен обеспечивает устранение симптомов при ревматических осложнениях. Уменьшается отечность суставов и боль при кинетическом состоянии, а также в покое. Нормализуются биохимические показатели крови.
- Нередко Вольтарен применяют после хирургического вмешательства, так как уменьшается процесс образования отечности в области хирургической раны, купируются болевые ощущения, тормозится послеоперационный воспалительный процесс в тканях.
- Препарат облегчает процесс протекания менструации, не допуская обильное выделение крови и устраняя болезненность. Использование Вольтарена не ограничивается болями ревматического характера, причем в разных лекарственных формах. Более быстрое воздействие наблюдается при внутримышечном введении лекарственного средства (от 1 до 15 минут).
Фармакокинетика
Пероральное использование препарата Вольтарен обеспечивает быстрое действие препарата из-за высокой скорости всасывания, зависящей от наличия оболочки, растворяющейся в кишечнике.
Скорость быстрого действия данного лекарственного средства находится в прямой зависимости от количества действующего вещества в Вольтарене.
- Максимальная концентрация диклофенака натрия в плазме крови обнаруживается спустя 2 часа после приема Вольтарена. Одновременный прием пищи вместе с препаратом не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в кровяной плазме, но снижает быстроту всасывания средства.
- Около 50% всасываемого диклофенака натрия оказывается расщепленным в печени до промежуточных продуктов метаболизма, обладающие меньшей физиологической активностью. Скорость печеночного метаболизма отличается при ректальном и пероральном введении более низкой скоростью, чем при инъекциях.
- Повторный прием Вольтарена не изменяет скорости его расщепления, времени действия активного вещества. Количество содержащегося в крови диклофенака натрия находится в зависимости от принятой дозы препарата.
- 0,3% диклофенака натрия находится в крови в свободном состоянии, остальное количество связывается с плазменным белком – альбумином. В суставную сумку диклофенак натрия попадает спустя 3 часа после попадания в кровяное русло. После попадания активного вещества в синовиальную жидкость концентрация его в крови уменьшается, а в синовиальной жидкости остается неизменной на протяжении половины суток.
- Период полураспада диклофенака натрия и его 4 промежуточных производных составляет 1-2 часа. Все 5 соединений обладают хорошей физиологической активностью. Шестое соединение – промежуточный продукт с замещенными гидроксогруппой и метоксирадикалом имеет выраженный слабый физиологический эффект и имеет период полураспада 8 часов.
- Выведение диклофенака натрия осуществляется пищеварительной системой путем попадания продуктов действующего вещества вместе с желчью. Одна сотая часть диклофенака не подлежит распаду и выводится через желчный проток в двенадцатиперстную кишку в неизменном виде.
Показания
Вольтарен показан:
Инструкция по применению
Характер лечения Вольтареном не отличается длительностью курса и выражается в индивидуальном подборе минимальной дозировки, необходимой для снятия симптомов. Рекомендуется применение таблеточных форм натощак, после приема принимают небольшое количество воды.
Вольтарен можно принимать несколько раз в сутки, разделяя суточную дозу. Максимально для взрослого человека допускается доза 100-150 мг, хотя в медицинской практике достаточно для устранения симптомов 50-75 мг. Дети старше одного года получают не более 2 мг на 1 кг массы тела. В период грудного вскармливания и вторую половину беременности Вольтарен применять нежелательно.
Противопоказания
Вольтарен нельзя применять при:
- язвенных состояниях органов желудочно-кишечного тракта, кровоточивости и прободениях;
- остром периоде воспалений кишечника;
- крапивнице, рините, вызванными приемом ;
- тяжелой степени почечной, печеночной и ;
- в остром периоде;
- повышенной склонности к кровотечениям;
- при проведении операций шунтирования сердечных сосудов;
- выраженной недостаточности концентрации калия в крови;
- индивидуальной непереносимости к активному и дополнительным веществам препарата.
Побочные действия
Со стороны почти всех функциональных систем могут наблюдаться нарушения при приеме Вольтарена, если не соблюдается дозировка или имеется индивидуальная непереносимость препарата.
Особые указания
- Перед назначением препарата рекомендуется тщательное изучение истории болезней, применения анамнеза и других диагностических процедур для полной картины состояния здоровья пациента.
- Вориконазол и Сульфинпиразол во взаимодействии с Вольтареном оказывают двустороннее системное угнетение. Остальные препараты критичности от одновременного приема не испытывают.
Вольтарен (лат. Voltaren) – лекарство, обладающее противовоспалительным и жаропонижающим свойством. Хороший анальгетик. Вольтарен назначается при лечении различных заболеваний суставов, заболеваний внесуставных тканей, различных травм суставов и растяжений (как обезболивающее средство при вывихах и ушибах). Данный препарат также активно применяется в офтальмологии при лечении конъюнктивита, воспалениях после ранений глазного яблока, снятия боли при операциях с применением лазера, операций на хрусталике.
Какие показания к приёму данного препарата?
Заболевания суставов- Спондилит
- Ишиас
- Миалгия
- Тендовагинит
- Печеночная колика
- Различные растяжения и травмы сухожилий, связок и суставов
- Ревматизм мягких тканей
- Неинфекционный конъюнктивит
- Воспаления глазного яблока
- Боли при операциях эксимерным лазером
- Операции по имплантации хрусталика
Фармакологические свойства Вольтарена
Данный препарат содержит вещества, обладающие анальгезирующим эффектом. Вольтарен – хороший антипиретик. Одним из важнейших компонентов препарата является диклофенак натрия – вещество, тормозящее биосинтез простагландинов. Данные вещества важны в генезе воспалений и болей.При лечении ревматических болезней важен противовоспалительный и обезболивающий эффект данного препарата, который обеспечивает клинический эффект, способствующий уменьшению боли в состоянии покоя и движениях, опухоли суставов и их скованность по утрам.
При восстановлении после операций, Вольтарен может быть использован как анельгетик, и как средство, уменьшающее отёк .
Кроме того, данный препарат способен снижать кровопотерю при дисменорее.
Способ применения и дозировка Вольтарена
Препарат применяется внутрь во время либо после еды.Взрослым:
- 25-50 мг в 2-3 приема в течение суток.
Максимальная доза приёма препарата в сутки - 150 мг.
Для детей (6-16 лет):
- Разовый приём составляет - 25 мг, а суточная доза зависит от веса (следует пользоваться ориентиром в 2 мг/кг веса).
При необходимости более быстрого эффекта препарата, его принимают за полчаса до приёма еды.
Противопоказания к приёму Вольтарен
- Гиперчувствительность к компонентам препарата
- «Аспириновая астма »
- «Аспириновая триада»
- Нарушения кровотечения
- Нарушения свёртываемости крови
- Поражения ЖКТ в фазе обострения
- Беременность и период лактации
- Возраст до 6 лет
Приём Вольтарен по время беременности
Во время беременности и периода лактации не следует применять данный препарат.Побочные эффекты Вольтарена
- Спазм
- Вздутие живота
- Диспепсия
- Снижение аппетита
Форма выпуска Вольтарен
Выпускается в виде раствора для инъекций по 3 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.Таблетки в кишечнорастворимой оболочке по 25 и 50 мг по 10 таблеток в блистере. По 2-3 блистера в упаковке препарата.
Таблетки ретард в пленочной оболочке по 100 мг по 10 таблеток в блистере. По 2-3 блистера в упаковке препарата.
Суппозитории для ректального введения по 25 и 50 мг по 5 суппозиторий в блистере. По 2 блистера в упаковке препарата.
Суппозитории для ректального введения по 100 мг по 5 суппозиторий в блистере. По 1 блистеру в упаковке препарата.
Передозировка Вольтарена:
Передозировка препарата маловероятна. При сильной передозировке возможны рвота (также, рвота с кровью), тошнота, судороги и кома. При передозировке необходимо промыть желудок и провести симптоматическую терапию. После передозировки необходимо находится под контролем со стороны врача.
Взаимодействие Вольтарен с другими препаратами
- При приёме Вольтарена с ацетамфитамином возможны нарушения работы почек.
- Спирт, кортикотропин и лекарства, содержащие калий, при одновременном приёме с Вольтарен, могут вызвать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы.
- Вольтарен может снизить эффект от приёма гипотензивных препаратов.
- При приёме препарата с сердечными гликозидами, увеличивается риск развития дигиталисовой интоксикации.
Состав Вольтарен
Таблетка Вольтарен в кишечнорастворимой оболочке.- 25 или 50 мг диклофенака натрия. Вспомогательные вещества.
- 100 мг диклофенака натрия. Вспомогательные вещества.
- 25, 50 или 100 мг диклофенака натрия. Вспомогательные вещества.
- 25 мг диклофенака натрия. Вспомогательные вещества.
Срок годности препарата
2 года. Хранить в сухом месте.ВНИМАНИЕ!
Перед приёмом препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Как и когда стоит применять вольтарен пластырь?
Пластырь вольтарен может применяться для устранения болевых ощущений в суставах и мышцах, а также при различных патологиях опорно-двигательного аппарата дегенеративного или деструктивного характера.Пластырь вольтарен применяют в следующих случаях:
- боли в мелких суставах (суставы кистей, пальцев рук и ног );
- боли в крупных суставах (локтевой, коленный, плечевой );
- радикулит ();
- люмбаго (боль острого характера в пояснице );
- ишиас (воспаление седалищного нерва );
- остеоартроз (заболевание сустава с преимущественным поражением хрящевой ткани );
- ревматоидный артрит ();
- тендовагинит (воспаление внутренний оболочки сухожилия мышцы );
- бурсит (воспаление суставной сумки );
- болезненные ощущения в мышцах (миалгия ) на фоне их перерастяжения, травмы или ушиба.
Стоит отметить, что пластырь вольтарен может иметь разные размеры и количество действующего вещества.
Виды пластыря вольтарен
Пластырь более крупного размера следует применять лишь в том случае, когда необходимо покрыть обширные болезненные сегменты. Лечение различных заболеваний суставов и мышц, как правило, следует проводить на протяжении не более 3 недель, а лечение заболеваний мышц - не более 2 недель. Если в течение одной недели не наступает улучшение состояния, следует обратиться к лечащему врачу.
Детям до 15 лет применять вольтарен в виде пластыря противопоказано.
Как правильно применять вольтарен в уколах?
Вольтарен в инъекциях следует принимать не более двух дней подряд в суточной дозировке, не превышающей 150 миллиграмм. Данное лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП
) должно вводиться глубоко в мягкие ткани ягодицы. Укол должен быть обязательно выполнен в верхний наружный ягодичный квадрат иначе можно случайно попасть в седалищный нерв, что может вызвать частичный или полный паралич нижней конечности.В большинстве случаев лечащий врач назначает суточную дозировку в количестве 75 миллиграмм вольтарена, что соответствует одной ампуле. Лишь в случае выраженного или длительного болевого синдрома следует увеличить суточную дозировку вдвое до 150 миллиграмм (2 инъекции ). Следует отметить, что в этом случае интервал между инъекциями должен составлять не менее 3 – 4 часов (вторую инъекцию следует делать в противоположную ягодицу ).
В некоторых случаях уколы вольтарена можно совмещать с использованием других форм выпуска данного медикамента (таблетки, пластырь, гель, ректальные суппозитории ). Суточная дозировка активного вещества в этом случае не должна превышать 150 миллиграмм.
Влияет ли вольтарен на работу желудка и двенадцатиперстной кишки?
Вольтарен способен негативно влиять на слизистую оболочку желудка и приводить к различным заболеваниям, таким как гастрит , дуоденит (воспаление слизистой двенадцатиперстной кишки
), а также способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки . Все дело в том, что вольтарен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и способен воздействовать на особый фермент циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1
), что приводит к торможению образования простагландинов на уровне желудочно-кишечного тракта. Простагландины, в свою очередь, необходимы для повышения секреции бикарбонатов слизистой желудка, которые играют ведущую роль в защите слизистой от отрицательного воздействия соляной кислоты. Также простагландины участвуют в процессе регенерации слизистой пищеварительного тракта и усиливают кровоснабжение в ней. Именно поэтому длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе и вольтарена
) может пагубно влиять на состояние слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.В каком случае нужно использовать вольтарен гель?
Вольтарен гель (эмульгель
) используется для снятия болевых ощущений в мышцах и суставах.Вольтарен эмульгель можно использовать в следующих случаях:
- болевые ощущения в мышцах после ушибов, травм, перенапряжения или растяжения ;
- боли в суставах на фоне ревматоидного артрита (заболевание с поражением соединительной ткани суставов ) или остеоартроза (заболевание суставов с преимущественным поражением хрящевой ткани );
- радикулит (боль по ходу пораженных нервных корешков спинного мозга );
- люмбаго (острая боль в пояснице );
- ишиас (воспаление седалищного нерва ).
Курс лечения зависит от вида заболевания, его тяжести и терапевтического эффекта от использования геля. Вольтарен эмульгель не рекомендуется использовать более 2 недель для лечения воспалительных процессов, возникших на фоне различных травм, а также при ревматических заболеваниях мягких тканей. В том случае если в течение 7 дней не наблюдается необходимый терапевтический эффект, то необходимо обратиться к врачу.
Как и когда использовать свечи с вольтареном?
Свечи с вольтареном следует использовать от 2 до 3 раз в день. Суточная дозировка вольтарена при использовании ректальных суппозиториев (свечи
) для взрослых, как правило, составляет 50 – 150 миллиграмм. Детям в зависимости от патологии суточную дозировку назначают исходя из массы тела – по 0,5 – 2 миллиграмма на 1 килограмм веса. У пациентов пожилого возраста коррекция разовой и суточной дозы не нужна.Вольтарен в виде ректальных суппозиториев назначают в следующих случаях:
- боли при менструации (альгодисменорея );
- боль в суставах (артралгия );
- боль в мышцах (миалгия );
- мигрень.
Если рассмотреть статистику врачебных назначений в любой отдельно взятой поликлинике, то не надо быть пророком, чтобы ответить на вопрос, какая группа лекарственных средств выписывается чаще всего: это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Уж очень широк диапазон их применения: от воспалительных процессов различной этиологии и лихорадочных состояний до купирования боли и профилактики тромбозов. Виной тому - «гремучая смесь» фармакологических эффектов, включая, собственно, противовоспалительный, а в дополнение к нему - обезболивающий, жаропонижающий и антиагрегационный. В настоящее время известно уже более 60 НПВС, среди которых и относительно новая их подгруппа - селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Тем не менее, наиболее востребованным НПВС остается «первопроходец» вольтарен (МНН - диклофенак), который до сей поры остается препаратом первой линии при лечении ревматических заболеваний. Вольтарен обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом и широко применяется в таких областях медицины, как ревматология, гинекология, травматология, хирургия, стоматология.
В человеческом организме вольтарен проживает короткую, но очень насыщенную жизнь. Биодоступность таблетированной формы данного препарата составляет 50%, при этом пик его концентрации достигается на 2-3 час от момента приема. При инъекционном способе введения максимум действующего вещества в крови отмечается спустя 20 минут, при ректальном - полчаса. Если же в терапевтическом процессе используются таблетки пролонгированного действия (есть и такие), то пиковое содержание вольтарена в плазме крови будет ниже, зато эффективные концентрации будут дольше сохраняться.
Основой механизма действия вольтарена является его способность подавлять ЦОГ - фермента, управляющего синтезом медиаторов воспаления и боли простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Как известно к сегодняшнему дню, львиная доля положительных эффектов НПВС связана с подавлением ЦОГ-2, в то время как риск развития побочных реакций тесно связан с ингибицией ЦОГ-1. Многие НПВС являются неселективными и подавляют оба фермента, причем даже в большей степени - «полезную» ЦОГ-1. Вольтарен же, в свою очередь, подавляет оба эти фермента в равной степени, что снижает риск развития негативных эффектов, свойственных НПВС (главным образом, поражений ЖКТ).
Одним из достоинств вольтарена является разнообразие лекарственных форм: это и таблетки (в т.ч. пролонгированного действия), и раствор для инъекций, и суппозитории, и гель. Все дает специалистам широкие возможности в индивидуальном подборе дозы и способа применения, а также позволяет комбинировать различные пути введения с целью достижения оптимального эффекта на фоне минимизации побочных реакций. По статистике, вольтарен помогает в 75-82% случаев, что нельзя не признать достойным результатом. В большинстве случаев препарат купирует боли уже в первый день своего применения, а противовоспалительный эффект в полной мере реализуется через 1-2 недели. Несмотря на большое количество генерических препаратов диклофенака, производитель оригинального вольтарена (а это швейцарская фармацевтическая компания «Новартис») анонсирует преимущества своего «детища» как в плане очистки, так и в отношении безопасности.
Фармакология
НПВС. Вольтарен ® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов, Простагландины играют важную роль в геяезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен ® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Данная лекарственная форма особенно применима у пациентов, которым требуется длительный прием препарата в дозе 100 мг/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Судя по количеству выводимого с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, из нее высвобождается и всасывается такое же количество активного вещества, как из обычной таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не
менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 82% от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой в той же дозе. Это обусловлено, возможно, другой выраженностью эффекта "первого прохождения" через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением активного вещества. Т.к. активное вещество медленнее
высвобождается из таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, то С max диклофенака в плазме кровн меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
После приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, 100 мг, С max диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 ч; среднее значение ее составляет 0.5 мкг/мл (1.6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, и его системную биодоступность. В течение 24 ч наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, 100 мг концентрация диклофенака в плазме составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Количество абсорбировавшегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Т.к. при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, AUC после приема таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается, Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения препаратом Вольтарен ® в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 100 мг 1 раз/сут.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения С max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжения периода времени до 12 ч.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудпое молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 нг/кг/сут..
Биотрансформация/Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократаого и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"- гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"- метокси-диклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые ковъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация активного вещества в плазме крова линейно зависит от величины принятой дозы.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У пациентов с нарушением функции почек
при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты- выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, на одной стороне нанесена черными чернилами маркировка "CG", на другой - "CGC".
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, цетиловый спирт - 59 мг, магния стеарат - 3 мг, повидон К30 - 6 мг, сахароза - 119 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 4.242 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.039 мг, полисорбат 80 - 0.195 мг, тальк - 3.768 мг, титана диоксид - 0.754 мг.
Состав полировки: макрогол 8000, сахароза кристаллическая, чернила для маркировки, черные (глазурь фармацевтическая (раствор шеллака в этаноле), краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль (Е1520), аммония гидроксид 28% (Е527)).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижении риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды.
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза - 100 мг/сут (1 таблетка пролонгированного действия покрытая оболочкой). Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженной симптоматике, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия. покрытые пленочной оболочкой, желательно принимать на ночь.
Дети и подростки до I8 лет
Пожилые пациенты (> 65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболевании сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При
необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судорога. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражении печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузня неэффективны для диклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени
связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
В случае жизнеугрожаюшей передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофепака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.
Взаимодействие
Выявленные взанмодейашия
Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как ворнконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофепака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного внгибнрованием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксима в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АЛФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек н степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).
Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и трнметопрнмом может привести к повышении) уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о разветви судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВС и ГКС. Одновременное системное применение днклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновении нежелательных явление (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиаггреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать днклофенак с препаратами этих групп из-за риска развитие кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщении о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака я гипогликемическнх препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гнпергликемни, что обусловливало необходимость изменения дозы гипоглнкемнчески! препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемия ее кнх препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Побочные действия
Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствителыюсть, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии; расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.
Со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита: редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода. возникновение диафрагмо подобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.
Со стороны печени и желчевыводящий путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко -молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативиый дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствитсльности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - отеки.
Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубпяются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Показания
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии, остеоартроз, бурсит, тендовагинит;
- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
- альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
Противопоказания
- обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорация;
- повышенная чувствительность к диклофенаку или к любым другим ингредиентам препарата или к другим НПВС;
- III триместр беременности;
- пациентам с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС;
- тяжелая степень печеночной, почечной (КК <30 мл/мин) и сердечной недостаточности;
- состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- аортокоронарное шунтирование (периоперационный период);
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- активные заболевания печени;
- период лактации.
Не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и с сахаразо-изомальтазной недостаточностью, т.к. в состав препарата входит сахароза. Не следует применять таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой детям.
С осторожностью
При применении препарата Волътарен ® и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими симптомы/признаки, указывающие на наличие в анамнезе оражений/заболеваний ЖКТ: язвенного поражения желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекции Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени. Риск развития желудочно- кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы в у пожилых пациентов.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Осторожность необходимо соблюдать при применении препарата Волътарен ® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при печении пациентов с сердечно-
сосудистыми заболеваниями {включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен ® у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов с риском развития сердечно- сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать препарат Вольтарен ® в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, Вольтарен ® , как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что препарат Вольтарен ® , как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают.
Поскольку препарат Вольтарен ® , как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
В период применения препарата Вольтарен ® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен ® может развиваться без продромальных явлений.
Применение при нарушениях функции почек
На фоне терапии препаратом Вольтарен ® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции доисходных значений.
Применение у детей
Препарат в данной дозировке не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Особые указания
Поражение ЖКТ:
При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протоновой помпы или мизопростол).
Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострениебронхиальнойастмы (непереносимость НПВП/бронхвальная астма, провоцируемая приемом НПВП),отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентовс аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен ® следует соблюдать
особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен ® могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения препарата Вольтарен ® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен ® может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии препаратом Вольтарен ® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентовсо значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции доисходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВС,в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда в инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертеизией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в
симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Воздействие на систему кроветворения
Препарат Вольтарен ® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен ® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие препарата Вольтарен ® может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применятьпрепарат Вольтарен ® одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.)
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен ® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Лекарство Вольтарен во всех лечебных формах в качестве активного ингредиента включает в свой состав препарат .
- Вольтарен в таблетках может содержать 25 мг или 50 мг диклофенака натрия . Дополнительно: безводный коллоидный , карбоксиметилкрахмал натрия микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния. Оболочка: глицерилгидроксистеарат макрогола, тальк, гипромеллоза, оксид железа (желтый краситель), диоксид титана. Кишечнорастворимая оболочка: противовспенивающая силиконовая эмульсия SE2, тальк, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1), макрогол 8000. Окрашенная оболочка: оксид железа (желтый краситель), тальк, глицерилгидроксистеарат макрогола, диоксид титана.
- Вольтарен в таблетках ретард (пролонгированных, солютаб) может содержать 75 мг или 100 мг диклофенака натрия (Voltaren SR 75 мг или 100 мг). Дополнительно: безводный коллоидный диоксид кремния, цетиловый спирт, повидон К30, стеарат магния, сахароза. Оболочка: гипромеллоза, оксид железа (красный краситель), тальк, полисорбат 80, диоксид титана. Полировка: кристаллическая сахароза, макрогол 8000, маркировочные черные чернила (фармацевтическая глазурь, раствор шеллака в этаноле), оксид железа (черный краситель), пропиленгликоль, гидроксид аммония 28%).
- Уколы Вольтарена включают 25 мг диклофенака натрия в 1 мл инъекционного раствора. Дополнительно: безпирогенный маннит, инъекционный гидроксид натрия – до pH 7.8-8.0, дистиллированный пропиленгликоль, бензиловый спирт, бисульфит натрия, инъекционная вода – до 3 мл.
- Ректальные свечи Вольтарен могу содержать 25 мг; 50 мг или 100 мг диклофенака натрия в 1 суппозитории. Дополнительно: твердый жир — до 2 граммов.
- Дозированный спрей Вольтарен включает 8 мг диклофенака натрия на 1 дозу (200 мг). Дополнительно: пропиленгликоль, аскорбил пальмитат, изопропанол, этанол, лецитин соевый, дигидрат и додекагидрат дигидрофосфата натрия, эдетат динатрия, масло перечной мяты, вода.
- Трансдермальный пластырь Вольтарен может включать 15 мг/сут (70 см2) или 30 мг/сут (140 см2) диклофенака натрия . Дополнительно: , бутилгидрокситолуол, метилпирролидон, меркаптобензимидазол, жирнокислотные пропиленгликолевые эфиры, лимонная кислота, полиизобутилен, изопренстирол сополимер, эфиризированная камедь, жидкий парафин – до 1500 мг, полиэстеровая основа из волокон (50 den) 70 см2 или 140 см2, полиэстеровая защитная пленка (толщина 75 мкм).
Форма выпуска
Лекарство Вольтарен производится в следующих лечебных формах:
- таблетки №20 или №30;
- таблетки ретард (СР) №20 или №30;
- инъекции (внутримышечные) в ампулах по 3мл №5;
- суппозитории ректальные №5 или №10;
- спрей наружный по 57 доз (флакон 15 мл) или 114 доз (флакон 30 мл);
- пластырь трансдермальный площадью 70 см2 или 140 см2 №2, №5, №7 или №10.
Фармакологическое действие
Антивоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, противоревматическое, обезболивающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки, инъекционный в/м раствор и свечи Вольтарен
Лечебный препарат Вольтарен (Voltaren) относится к лекарственной группе НПВС и включает в качестве активного ингредиента диклофенак натрия , представляющий собой субстанцию нестероидной структуры, от чего проявляется ее выраженная антивоспалительная, жаропонижающая и обезболивающая эффективность.
В условиях эксперимента было установлено, что центральный механизм действия основан на препятствовании биосинтезу , играющих значительную роль в генезе таких болезненных состояний, как болевой синдром , и воспаление .
In vitro концентрации диклофенака натрия , эквивалентные достигающимся при проведении терапии больных, не угнетают биосинтез протеогликанов тканей хрящей. При ревматических патологиях анальгезирующие и противовоспалительные эффекты Вольтарена создают клиническую картину, которая характеризуется значимым снижением выраженности таких негативных симптомов заболеваний, как утренняя скованность, боль в движении/покое, суставная припухлость, а также повышением функционального состояния пациента.
При послеоперационных и посттравматических воспалительных процессах Вольтарен довольно быстро купирует болевой синдром , проявляющийся как при движении, так и в покое, снижает воспалительную отечность и послеоперационных тканевых повреждений.
При приеме таблеток или применении суппозиториев Вольтарена отмечено выраженное анальгезирующее действие этих лекарственных форм в отношении болей неревматического происхождения умеренного и сильного характера. В случае применения в/м инъекционного раствора его действие наблюдается по прошествии 1-15 минут, что следует учесть, перед тем, как колоть препарат. Вдобавок была отмечена способность Вольтарена снижать болевые ощущения и уменьшать кровопотерю, отмечаемую при первичной . При применении суппозиториев препарата фиксировали облегчение приступов . Свечи Вольтарен при обладают положительным противовоспалительным и обезболивающим действием.
После перорального приема таблеток Вольтарена с кишечнорастворимой оболочкой их активный ингредиент (диклофенак ) в полном объеме всасывается из кишечника. Сам процесс всасывания препарата происходит быстро, однако его начало несколько отсрочено именно из-за оболочки, растворяемой только в кишечнике. При одноразовом приеме 50 мг лекарства диклофенак его Cmax в среднем отмечается через 120 минут и равняется 5 мкмоль/л (1,5 мкг/мл). Уровень абсорбции данного препарата напрямую зависит от принятой дозировки. В случае перорального применения Вольтарена в таблетках во время еды или после ее приема прохождение лекарственной формы сквозь желудок замедляется (сравнительно с приемом натощак), но объем всасывающегося диклофенака остается неизменным.
По причине того, что примерно половина используемой дозы диклофенака поддается метаболическим преобразованиям в процессе «первого прохождения» сквозь печень, его AUC при ректальном и внутреннем применении практически вдове меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозировки препарата. При повторном применении показатели фармакокинетики препарата остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.
Исходя из количества выводимого почками неизмененного диклофенака , а также гидроксилированных продуктов его доказано полное соответствие количества высвобожденного и всасываемого активного ингредиента Вольтарена как из обычных таблеток с кишечнорастворимой оболочкой, так и из таблеток ретард (пролонгированных) с кишечнорастворимой оболочкой. Несмотря на это, системная биодоступность вещества диклофенак , высвобождаемого из таблеток ретард, в среднем равна 82% от этого же значения, наблюдаемого после приема идентичной дозы обычных таблеток. Возможно, это обусловлено отличной выраженностью эффекта пролонгированной лекарственной формы при ее «первом прохождении» сквозь печень. В связи с тем, что из таблетки ретард активный ингредиент высвобождается медленнее, плазменная Cmax диклофенака меньше, чем при приеме обычной таблетки.
После перорального приема таблетки Вольтарен 100 мг с пролонгированным эффектом, плазменная Cmax диклофенака достигается примерно по прошествии 4 часов и равняется в среднем 1,6 мкмоль/л (0,5 мкг/мл). Совместно принимаемая пища клинически значимо не влияет на всасывание и системную биодоступность активного ингредиента пролонгированных таблеток.
Наблюдение на протяжении 24 часов после перорального приема таблетки ретард 100 мг показало, что плазменная концентрация диклофенака в среднем равна 40 нмоль/л (13 нг/мл). Уровень абсорбции данного препарата напрямую зависит от принятой дозировки. По причине того, что примерно половина используемой дозы диклофенака поддается метаболическим преобразованиям в процессе «первого прохождения» сквозь печень, его AUC при внутреннем применении пролонгированных таблеток практически вдове меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозировки лекарственного средства. При повторном применении показатели фармакокинетики препарата ретард остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается. Базальная концентрация активного ингредиента пролонгированных таблеток Вольтарен в принимаемой суточной дозе 100 мг, отмечаемая утром перед очередным приемом прописанной дозировки препарата, составляет приблизительно 70 нмоль/л (22 нг/мл).
Процесс всасывание диклофенака из ректальных свечей Вольтарен начинается и происходит достаточно быстро, хотя и уступает скорости всасывания активного ингредиента, наблюдаемой при пероральном приеме таблеток данного лечебного средства. После использования ректального суппозитория, включающего 50 мг диклофенака , его плазменная Cmax в среднем достигается через 60 минут, но величина данного показателя, рассчитанная на единицу вводимой дозировки, равна приблизительно 2/3 от равносильного показателя, наблюдаемого при пероральном приеме таблеток. Уровень абсорбции активного ингредиента суппозиториев напрямую зависит от принятой дозировки. При повторном применении показатели фармакокинетики свечей остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.
При в/м введении инъекционного раствора Вольтарен в дозировке 75 мг всасывание диклофенака происходит незамедлительно. Плазменная Сmax достигается уже по прошествии 20 минут и равняется 8 мкмоль/л (2,5 мкг/мл). Уровень абсорбции активного ингредиента раствора для инъекций напрямую зависит от принятой дозировки. Показатель АUC, замеряемый после в/м ведения лечебного средства приблизительно вдвое больше в сравнении с данным показателем, наблюдаемым при ректальном и пероральном применении соответствующей дозы, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» сквозь печень. При повторном применении показатели фармакокинетики инъекционного раствора остаются неизменными. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.
Связь диклофенака с сывороточными кровяными белками равна 99,7%, из них 99,4% препарата связывается с . Показатель кажущегося Vd составляет приблизительно 0,12-0,17 литра на килограмм.
Диклофенак способен проникать в синовиальную жидкость , однако в ней его Cmax наблюдается на 2-4 часа позже, чем в сыворотке . Видящийся T1/2 лечебного средства из синовиальной жидкости равняется 3-6 часам. По прошествии 120 минут после достижения плазменной Cmax диклофенака , его содержание в синовиальной жидкости больше, чем в плазме и на протяжении 12 часов значения этого показателя остаются на более высоком уровне.
Метаболические преобразования диклофенака частично осуществляются в процессе глюкуронизации его нетрансформированной молекулы, но в основном происходят с помощью однократного и многократного метоксилирования и гидроксилирования, приводя впоследствии к выделению нескольких фенольных продуктов метаболизма, большая часть которых преобразуется в глюкуронидные конъюгаты . Биологически активными считаются только 2 фенольных диклофенака , эффекты которых значительно слабее их исходного продукта.
Совокупный плазменный системный клиренс диклофенака равен 263±56 мл/мин. Окончательный T1/2 составляет в среднем 60-120 минут. T1/2 продуктов метаболизма препарата, включая оба фармакологически активных метаболита, также непродолжителен и примерно составляет 60-180 минут. Один из полностью неактивных метаболитов, называющийся 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, обладает более продолжительным T1/2, однако это не имеет принципиального значения.
Приблизительно 60% применяемой дозы диклофенака экскретируется с мочой в форме глюкуроновых конъюгатов , получаемых из неизмененного активного ингредиента, а также в форме метаболитов, большая часть из которых находятся в виде тех же глюкуроновых конъюгатов . Полностью в неизмененной форме выводится меньше 1% лекарственного средства. Остальная его часть экскретируется с желчью в виде метаболитов.
При пероральном приеме диклофенака возрастных отличий в процессах его абсорбции, метаболического преобразования и выведения не наблюдается.
В детском возрасте плазменная концентрация активного ингредиента Вольтарена, при применении идентичных дозировок лечебного средства (мг/кг веса), сходна с аналогичными показателями у взрослых пациентов.
Существуют единичные сообщения о формировании судорог у пациентов, одновременно принимавших Вольтарен и хинолонового ряда.
Сочетаемое применение Вольтарена с СИОЗС увеличивает риск формирования кровотечений ЖКТ .
Параллельное применение Вольтарена и может стать причиной увеличения системного действия последнего, в связи с чем необходимо следить за сывороточной концентрацией фенитоина .
Недопустимо смешивать инъекционный раствор Вольтарена с прочими лекарственными растворами для инъекций.
Для спрея и пластыря
Активный ингредиент этих наружных лекарственных форм Вольтарена попадает в системный кровоток в незначительной степени, поэтому его взаимодействие с прочими лечебными средствами маловероятно.
Совместное назначение наружных средств Вольтарена с прочими препаратами из группы НПВС может увеличивать риск формирования негативных побочных явлений.
Применение пластыря Вольтарен может привести к усилению действия лечебных средств, вызывающих фотосенсибилизацию .
Условия продажи
Для приобретения таблеток, инъекционного раствора и свечей Вольтарен необходим рецепт; спрей и пластырь данного препарата находятся в свободной продаже.
Условия хранения
Все лечебные формы Вольтарена не требуют особых температурных условий хранения.
Срок годности
Таблетки, суппозитории и спрей – 3 года.
Инъекционный в/м раствор и трансдермальный пластырь – 2 года.
Таблетки ретард – 5 лет.
Особые указания
Во время проведения терапии с использованием Вольтарена врач обязан тщательно наблюдать за состоянием тех пациентов, у которых присутствуют жалобы, свидетельствующие о , имеются исходные данные о предыдущем кишечника и/или желудка, а также наблюдаются такие патологии, как болезнь Крона , язвенный колит или нарушения печеночной функции .
В процессе лечения Вольтареном, как и прочими лечебными средствами из группы НПВС , возможно увеличение уровня печени (одного или нескольких). В связи с этим продолжительное лечение Вольтареном должно сопровождаться контролем печеночной функциональности. В случае сохранения или усиления негативных показателей функции печени, возникновении клинической симптоматики печеночных заболеваний или прочих неблагоприятных проявлений (включая образование и эозинофилию ) применение Вольтарена следует прекратить. Необходимо помнить, что на фоне проведения терапии Вольтареном развитие может происходить без продромальных симптомов.
Осторожного назначения Вольтарена требуют пациенты с наблюдаемой печеночной порфирией , так как это может стать причиной учащения приступов данного заболевания.
Поскольку простагландины , угнетаемые Вольтареном, имеют важное значение в поддержании нормального почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при терапии больных с функциональными нарушениями почек или сердца , пациентов, получающих диуретики или тех у которых наблюдается значительное снижение количества циркулирующей крови различного происхождения (например, при серьезных хирургических операциях). В данных случаях применение Вольтарена должно проходить под контролем почечной функции. При завершении терапии функция почек обычно восстанавливается до исходных значений.
Больным пожилого возраста следует назначать Вольтарен с осторожностью, в особенности при низкой массе тела и общем недомогании. В этом случае рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозировке.
В любое время на фоне проведения терапии Вольтареном возможно возникновение (первичное или вторичное) кровотечения из ЖКТ , а также формирование перфораций /изъязвлений этой системы иногда протекающих без симптомов-предшественников. Наиболее тяжелые последствия данных осложнений присущи пожилым пациентам. В случае развития таких побочных явлений на фоне лечения Вольтареном его применение необходимо незамедлительно отменить.
Особая осторожность требуется при назначении инъекционного в/м раствора Вольтарена пациентам с , так как введение препарата может стать причиной усиления выраженности негативной симптоматики заболевания.
В редких случаях при первом применении препаратов Вольтарен могут наблюдаться , включительно с анафилактоидными/анафилактическими явлениями.
У пациентов, применяющих инъекционный раствор возможно развитие явлений гиперчувствительности на входящий в состав препарата метабисульфат натрия .
Вследствие своих характерных фармакодинамических качеств Вольтарен может маскировать негативную симптоматику заболеваний инфекционной природы .
Эффекты Вольтарена временно могут угнетать тромбоцитарную агрегацию , в связи с чем больные с нарушениями гемостаза требуют тщательного наблюдения за соответствующими показателями лабораторных тестов.
В случае продолжительного применения Вольтарена необходимо регулярно следить за формулой периферической крови пациента.
Больным, у которых при применении Вольтарена фиксируется или прочие расстройства ЦНС (например, нарушения зрения/слуха), лучше воздержаться от управления автотранспортом или опасными механизмами.
Для спрея
Пациентам, использующим накожный спрей, необходимо избегать его контакта со слизистыми оболочками тела, в особенности с глазами, и ни в коем случае не принимать препарат перорально.
Спрей можно распылять исключительно на неповрежденные кожные участки.
Не следует использовать спрей совместно с герметичными повязками или плотно прилегающей одеждой.
При обнаружении кожной сыпи использование спрея следует прекратить.
Следует помнить, что спрей Вольтарен включает и пропиленгликоль , которые могут стать причиной аллергических явлений и раздражения кожных покровов.
Для пластыря
Аппликации пластырем Вольтарен следует проводить только на неповрежденные кожные покровы, избегая его соприкосновения с открытыми раневыми поверхностями.
Необходимо избегать контакта пластыря со слизистыми оболочками тела, в особенности с глазами.
При продолжительном использовании пластыря Вольтарен нельзя полностью исключить возможность формирования негативных системных явлений. В случае параллельного применения прочих лечебных форм диклофенака нужно учитывать его дозировку в пластыре для избегания превышения его максимально допустимой суточной дозы, составляющей 150 мг.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Вольтарена (таблеток, инъекционного раствора и свечей) представлены пероральными, парентеральными и ректальными лечебными препаратами из группы Ортофлекс ;
Детям
Для пациентов детского возраста с показателями веса не меньше 25 кг практикуют назначение обычных таблеток (например, таблетки Вольтарен Акти ) и суппозиториев Вольтарен, включающих 25 мг диклофенака в суточной дозе 0,5-2 мг, рассчитанной на килограмм массы тела и деленной, в соответствии с тяжестью заболевания, на 2-3 приема. С целью терапии допускается увеличение суточной дозировки (разбитой на несколько приемов) до 3 мг/кг.
Назначать детям до 18-ти лет обычные таблетки в дозе 50 мг и более, также как таблетки ретард и инъекционный раствор, не рекомендуют.
Назначать детям до 15-ти лет спрей и пластырь Вольтарен не рекомендуют.
С алкоголем
Проведение терапии любыми лечебными средствами из группы НПВС (включая Вольтарен) и совместно принимаемый алкоголь значительно увеличивают риск формирования негативных явлений со стороны ЖКТ ( , ) и сердечно-сосудистой ситемы ( , сердцебиение , сердечная недостаточность ). По этой причине параллельно принимать таблетки, свечи, уколы лекарства и алкоголь не рекомендуют.
При беременности (и лактации)
Для таблеток, инъекционного раствора и свечей
Назначать Вольтарен при допустимо исключительно в случаях существенного превышения предполагаемой пользы такого лечения для матери, в сравнении с возможными негативными последствиями для плода. При этом беременным женщинам следует применять Вольтарен в минимально эффективной дозировке. Данные рекомендации имеют особое значение для женщин, находящихся на III триместре беременности , так как применение НПВС на этом сроке может привести к угнетению сократительной маточной способности и преждевременной закупорке у плода артериального протока.
Назначать инъекционный раствор Вольтарена беременным женщинам не рекомендуют.
При пероральном приеме Вольтарена внутрь в суточной дозировке 150 мг наблюдается проникновение диклофенака в грудное молоко, однако его количество настолько незначительно, что вряд ли приведет к каким-либо негативным явлениям у грудничка.
Назначать инъекционный раствор Вольтарена кормящим женщинам не рекомендуют.
Для спрея
Распыление спрея Вольтарен на кожные покровы матерей и женщин на III триместре не рекомендуется.
На протяжении первых 6-ти месяцев беременности лучше воздержаться от использования спрея на больших площадях кожных покровов (больше 600 см2), как и применять его в течение продолжительного времени (больше 3-х недель).
Для пластыря
Безопасность использования трансдермального пластыря Вольтарен для беременных женщин не изучалось, в связи с чем его применение во время беременности (особенно в III триместре) не рекомендуется.
Данные о проникновении активного ингредиента пластыря в грудное молоко отсутствуют, поэтому его не советуют назначать кормящим матерям .
