Применение бициллин 3 600000 ед. Антибиотик для инъекций бициллин

Бициллин-3 – антибиотический препарат бактерицидного и антибактериального действия; биосинтетический пенициллин.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Бициллина-3 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляет собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию. При добавлении к порошку воды образуется стойкая суспензия (во флаконах по 10 мл содержится 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД препарата; флаконы упакованы в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт. вместе с инструкцией по применению).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 200 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
бензилпенициллин прокаин – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 400 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
бензилпенициллин прокаин – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 – комбинированный лекарственный препарат трех солей бензилпенициллина (калиевой или натриевой, прокаиновой и дибензил-этилендиаминовой). Обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Действие препарата длительное.

Бициллин-3 активен против следующих микроорганизмов:

грамотрицательные бактерии (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
грамположительные бактерии (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу);
анаэробные спорообразующие палочки (Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis).

Препарат не активен против штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих фермент пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Бициллин-3 медленно абсорбируется с последующим высвобождением бензилпенициллина из депо. Средняя терапевтическая концентрация препарата после однократного введения суспензии сохраняется в течение 6–7 суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12–24 часа. Сывороточная концентрация препарата после введения дозы 2 400 000 ЕД составляет 0,12 мкг/мл на 14-й день и 0,06 мкг/мл на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат секретируется с грудным молоком и проходит через плаценту. Подвергается незначительному метаболизму. Основной путь выведения – почками (элиминируется в неизмененном виде).

Показания к применению

стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B): рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатина;
сифилис, а также другие заболевания, возбудителями которых служат бледные трепонемы;
профилактика ревматизма.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
гиперчувствительность к прокаину.

Согласно инструкции, Бициллин-3 следует применять с осторожностью в следующих случаях:

недостаточность функции почек;
острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile;
заболевания аллергического происхождения, включая поллиноз и бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
беременность;
период лактации.

Бициллин-3, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат водят глубоко внутримышечно. Инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуемая разовая доза Бициллина-3 составляет 300 000 ЕД. В тех случаях, когда требуется две инъекции, препарат вводят в разные ягодицы. Через 4 дня возможно повторное введение антибиотика. Инъекции в дозе 600 000 ЕД рекомендуется проводить один раз в 6 дней.

С целью терапии первичного и вторичного сифилиса Бициллин-3 вводят в разовой дозе 1 800 000 ЕД. Курс лечения составляет 7 инъекций, при этом первое введение препарата проводят в сниженной дозе (300 000 ЕД). Через сутки выполняют вторую инъекцию в полной дозе. Оставшиеся инъекции проводят с периодичностью два раза в неделю.

Терапию скрытого раннего сифилиса и вторичного рецидивирующего сифилиса начинают с дозы Бициллина-3 в 300 000 ЕД. Последующие инъекции выполняют в дозе 1 800 000 ЕД. Кратность введения – два раза в неделю. Продолжительность лечения составляет 7 недель (всего 14 инъекций).

Для приготовления суспензии для внутримышечного введения используют физиологический раствор, 0,25–0,5% раствор новокаина или специальную стерильную воду для инъекций. Необходимое количество растворителя на один флакон – 5–6 мл. Растворитель медленно вводят во флакон, после чего осторожно встряхивают смесь до получения однородной суспензии. На поверхности суспензии допускается наличие воздушных пузырьков. Приготовленную суспензию вводят непосредственно после разведения препарата. После инъекции не рекомендуется растирать место укола. Хранить суспензию нельзя, так как при длительном контакте порошка Бициллина-3 с водой или любым другим растворителем изменяются его физические и коллоидные свойства, вследствие чего суспензия становится неоднородной и может не проходить через иглу шприца.

Побочные действия

пищеварительная система: воспаление языка, стоматит;
система кроветворения и свертывания: анемия, замедление свертывания крови, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
костно-мышечная система: артралгия;
аллергические реакции: отек Квинке, крапивная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема; редко – анафилактический шок;
прочие реакции: лихорадка.

В случае длительной терапии препаратом возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами микроорганизмов и грибами.

Передозировка

Информация о передозировке Бициллина-3 не поступала.

Особые указания

Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.

Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.

Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.

Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.

Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин Бициллин-3 применяют только по показаниям и после предварительной оценки соотношения риск для плода/польза для матери.

Препарат запрещено назначать кормящим женщинам. В случае необходимости применения Бициллина-3 в период грудного вскармливания решается вопрос о прекращении естественного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с бактерицидными антибиотиками приводит к потенцированному действию. Такой эффект наблюдается при совместном применении Бициллина-3 с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоринами.

Совместный прием с бактериостатическими антибиотиками, например, тетрациклинами, макролидами, линкозамидами и хлорамфениколом, приводит к антагонистическому действию.

Бициллин-3 снижает терапевтические эффекты этинилэстрадиола и пероральных контрацептивных средств (повышается риск возникновения кровотечений прорыва).

Плазменная концентрация пенициллинов увеличивается под влиянием диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и нестероидных противовоспалительных средств.

Аллопуринол повышает вероятность аллергических кожных реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Бициллин-5, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +8… +25 °С (не в холодильнике). Беречь от детей.

Срок годности составляет 3 года.

| Bicillin 3

Аналоги

Дициллин-3

Рецепт

Rp.: Sol. “Bicillinum-3” 300000 ЕД

D.t.d. №10 in amp.

S.: По 1200000 ЕД разводить водой для инъекций

Rp.: Bicillini-3 600 000 ЕД

Aquae pro inject. 2 ml

S.: Вводить по 2 мл суспензии 1 раз в 6 дней глубоко в мышцу.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Способ применения

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД.
Инъекции проводят 2 раза в неделю.
Курс лечения — 14 инъекций.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к препарату микроорганизмами (если есть необходимость создать высокую концентрацию препарата в крови и длительно поддерживать эту концентрацию на период лечения): скарлатина, сифилис, раневые инфекции, тонзиллит, рожистое воспаление; профилактика ревматизма после перенесенной ангины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, b-лактамным антибиотикам.
С особой осторожностью следует применять при сенной лихорадке, бронхиальной астме и других заболеваниях аллергической этиологии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Показания к применению

Инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.

Заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта

Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина

Ревматизм (профилактика)

Рожистое воспаление, раневые инфекции

Способ применения и дозы

Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия

Гипокоагуляция

Нарушения зрения, слепота

Остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация

Тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит

Нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость

Реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения

Артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз

Усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину

Гипоксия, апноэ, одышка

Нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия

Эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни

Изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови

Прочие: при длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами

Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину

Период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
- (benzylpenicillin)
- прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C max в крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением .

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);

— сифилис;

— фрамбезия;

— стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;

— профилактика ревматизма;

— лейшманиоз.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину ();

— бронхиальная астма;

— сенная лихорадка;

— другие аллергические заболевания.

Дозировка

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора . Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Бициллин-3 – антибактериальный препарат комбинированного действия. Он составляет группу пролонгированных пенициллинов, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм воздействия заключается в нарушении выработки пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки. Из-за этого нарушается мембрана патогенного микроорганизма, он не может развиваться и размножаться, что приводит к его гибели.

Инструкция по применению Бициллина-3 гласит, что данное лекарство предназначено для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями, анаэробными спорообразующими палочками, лейшманией. Лекарство не поможет вылечить Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Уколы Бициллином-3 применяются для лечения:

тонзиллитов и фарингитов;
стрептококковой инфекции;
рожистого воспаления и сифилиса;
рецидивов ревматизма;
лейшманиоза;
скарлатины;
фрамбезии;
инфекций, вызванных бензилпеницилловыми микроорганизмами;

Формы выпуска

Бициллин-3 – порошок белого либо желтоватого цвета, который образует суспензию при добавлении жидкости. Не имеет запаха, обладает горьковатым вкусом. При длительном контакте с водой набухает, чем затрудняет либо вовсе делает невозможным введение препарата.

Инструкция по применению

Применять Бициллин-3 необходимо только по назначению врача- самостоятельная терапия легко может привести к серьезным побочным эффектам, осложнениям и даже летальному исходу. С особой осторожностью его должны принимать беременные и кормящие женщины, люди с почечной недостаточностью, поллинозом и псевдомембранозным колитом. Если вы заметили, что от применения Бициллин-3 у вас появились какие-либо побочные эффекты, незамедлительно прекратите терапию.

Категорически запрещено вводить Бициллин-3 внутривенно, подкожно, эндолюмбально или же в полость тела. Если компоненты препарата попадают в полость сосуда, человек начинает ощущать тревогу, угнетенность, у него нарушается зрение.

Чтобы избежать попадания лекарства в кровь, специалисты проводят аспирацию перед тем, как поставить укол. Если вы применяете Бициллин-3 для терапии сифилиса, то перед началом лечения, а также в течение 4 месяцев после введения, необходимо регулярно проходить серологическое и микроскопическое исследования.

Во время терапии Бициллином-3 врачи настоятельно рекомендуют принимать витамины группы В, а также аскорбиновую кислоту. Это поможет предотвратить развитие грибковых поражений. При появлении первых признаков микоза необходимо принять Леворин или Нистатин, если же появилась молочница – Флуконазол. Помните, что преждевременное прекращение терапии Бициллином-3 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-3 предназначен для глубокого внутримышечного введения. Чаще всего уколы ставят в верхний наружный квадрат ягодицы. Обычно за одну инъекцию вводится не более 300000 ЕД препарата. Если же необходимо ввести больше, делается два укола в противоположные ягодицы.

Повторное введение лекарства допустимо только по прошествии 4 дней с предыдущей процедуры.

Терапия первичного и вторичного сифилиса предполагает введение Бициллина-3 в дозе 1800000 ЕД. При этом лечение состоит из 6 инъекций: за один раз человеку вводится не более 300000 ЕД препарата. Следующая инъекция ставится через сутки, после чего проводится 2 укола в неделю.

Чтобы избавиться от вторичного скрытого и рецидивного сифилиса вводится 300000 ЕД Бициллина-3 в первый раз, после чего еще 13 инъекций по 600000 ЕД по 2 раза в неделю. Чтобы избавиться от микробных либо бактериальных заболеваний верхних дыхательных путей 600000 ЕД Бициллина-3 вводится 1 раз. При этом доза для детей рассчитывается согласно пропорции 5000-10000 ЕД/кг 1 раз в неделю. Более частое введение недопустимо, это указано в аннотации.

Противопоказания

бронхиальной астме;
повышенной чувствительности к пенициллинам;
сенной лихорадке;
повышенной склонности к аллергическим реакциям;
беременности и грудном вскармливании;
детям до 6 лет.

Дозировка

Бициллин-3 имеет две дозировки: 600000 и 1200000 ЕД. Он выпускается в форме порошка, который предназначен для приготовления раствора для внутримышечного введения. Состав препарата, помимо действующего вещества, содержит также бензилпенициллина бензатин, натрия бензилпенициллин, новокаиновую соль бензилпенициллина.

Побочные эффекты

Бициллин-3 – мощный противовирусный препарат, который может вызывать побочные эффекты. В некоторых случаях люди могут сталкиваться с:

крапивницей, аллергией, зудящими высыпаниями;
ангионевротическим и эксфолиативным отеком;
лихорадкой;
анафилактическим шоком;
артралгией;
мультиформной эритемой;
глосситом и стоматитом;
железодефицитной анемией, тромбоцитопенией;
гипокоагуляцией, лейкопенией;
суперинфекцией, грибковым заболеванием.

Цена

Средняя стоимость Бициллина-3 следующая:

1 ампула 600000 ЕД – 16-20 российских рублей;
1 ампула 1200000 ЕД - 28-35 российских рублей;
Набор из 10 ампул 600000 ЕД – 170-210 российских рублей;
Набор из 10 ампул 1200000 ЕД - 210-270 российских рублей;

Аналоги

Аналоги по действующему веществу:

Бензилпенициллин – применяется для лечения инфекций верхних дыхательных путей: ангины, воспаления легких, тонзиллита. Также эффективен против цистита, сепсиса, гнойных инфекций кожи, эндокардита. Средняя стоимость лекарства – 10-40 российских рублей.
Бициллин-5 – более мощный препарат по сравнению с Бициллином-3. Данное средство имеет практически те же показания, однако чаще всего применяется для лечения рецидивов ревматизма. Средняя стоимость препарата – 50-80 российских рублей.
Оспен – препарат, который поможет избавиться от заболеваний верхних дыхательных путей: тонзиллита, фарингита, ангины, гингивита и синусита. Также помогает преодолеть последствия затяжных бактериальных процессов, избавляет от стрептококковой инфекции. Средняя стоимость препарата – 40-80 российских рублей.
Ретарпен – предназначен для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, сифилиса, гонореи, воспаления легких, рожи, ревматизма. Средняя стоимость препарата – 60-100 российских рублей.
Феноксиметилпенициллин – противомикробный препарат, эффективно справляющийся с заболеваниями, вызванными патогенными микроорганизмами, воспалением легких и бронхов, скарлатиной. Средняя стоимость препарата – 20-40 российских рублей.

Цена Бициллина-3 достаточно низкая, лекарство доступно абсолютно всем. По этой причине дешевые аналоги Бициллина-3 искать нецелесообразно – выгодна будет минимальной.

Передозировка

Конкретных случаев передозировки Бициллином-3 в медицинской литературе описано не было. Несмотря на это, бесконтрольный прием этого препарата может привести к потере зрения и даже летальному исходу.