Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.
Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).
Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.
Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.
Фармакология
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.Форма выпуска
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.
Взаимодействие
При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.
Побочные действия
Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.
Синонимы: Procaini hydrochloridum, Aethocain, Aliocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Etho-caine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain (Г), Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum (П), Procaine, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор соляной кислоты до pH 3,8—4,5.
Новокаин оказывает местноанестезирующее действие; он менее активен, но и значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большей широтой терапевтического действия.
Новокаин широко применяют для инфильтрационной и спинномозговой анестезии; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. При всасывании и непосредственном введении в ток крови новокаин оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. В токсических дозах вызывает возбуждение, затем паралич центральной нервной системы.
В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%)—по 1 капле на 2—5—10 мл раствора новокаина.
Прибавление адреналина к растворам новокаина особенно необходимо, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
При применении растворов новокаина для местной анестезии их концентрация и количество зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста больного и т. п.
Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25—0,5% растворы; для анестезии по методу А. В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125—0,25% растворы; для проводниковой анестезии—1—2% растворы; дли перидуральной анестезии — 2% раствор (20—25 мл); для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2—3 мл).
Новокаин иногда применяют также для внутрикостной анестезии.
Для анестезии слизистых оболочек новокаином иногда пользуются в ото-рнполарингологической практике. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10—20% растворы.
Новокаин применяют также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, участвующие в развитии патологических процессов.
Для паранефральной блокады (по А. В. Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку по 50—80 мл 0,5% раствора или 100—150 мл 0,25% раствора новокаина. При ваго-симпатической блокаде вводят 30—100 мл 0,25% раствора.
Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену назначают от 1 до 10—15 мл 0,25—0,5% раствора. Вводить следует весьма медленно — лучше и изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10—20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.
Внутривенное введение небольших количеств новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает анальгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного наркотика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Внутрь назначают 0,25—0,5% раствор новокаина до 30—50 мл 2—3 раза в день.
Внутрикожные инъекции 0,25—0,5% раствора применяют для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.
Свечи (ректальные) с новокаином применяют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство.
Новокаин (5—10% раствор) применяют также методом электрофореза.
В связи со способностью новокаина уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии — вводят в вену 0,25% раствор по 2—5 мл до 4—5 раз (см. Новокаинамид).
Новокаин употребляют, кроме того, для растворения пенициллина с целью удлинения его действия (см. Препараты группы пенициллина).
Новокаин предложен также для применения в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных и мозговых сосудов, бронхиальная астма, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Лечение производят в условиях стационара. Вводят в мышцы 2% раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс— 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Положительный эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболи- ваний, связанных с функциональными нарушениями нервной системы.
При всех способах введения новокаин следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительности к новокаину (головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. При внутримышечном введении назначают вначале 2 мл 2% раствора, при отсутствии побочных явлений вводят через 3 дня 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию.
Высшие дозы новокаина (для взрослых): разовая при приемо внутрь — 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) —0,1 г (5 мл), при введении в вену (0,25% раствор)—0,05 г (20 мл); суточная при приемо внутрь — 0,75 г; при введении в мышцы (2% раствор) и в вену (0,25% раствор) — 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции — не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора (т. е. 500 мл раствора) и 0,75 г при применении 0,5% раствора (т. е. 150 мл раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не свыше 2,5 г при применении 0,25% раствора (т. е. 1000 мл раствора) и 2 г при применении 0,5% раствора (т. е. 400 мл раствора) .
Формы выпуска: порошок и ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% раствора; свечи, содержащие по 0,1 новокаина.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи — в защищенном от света месте.
Rp.: Novocaini 0,5
Sol. Natrii chloridi isotonicae 200,0 M. Sterilisetur!
D. S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro injectionibus 500,0 M. Sterilisetur!
D. S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского
Rp.: Novocaini 0,2
Sol. Natrii chloridi 0,9% 20,0 M. Sterilisetur!
D. S. Для проводниковой анестезии
Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200,0
M. D. S. Внутрь по 1 столовой ложке
Rp.: Sol. Novocaini 2% 5,0 D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня
Раствор новокаина основания в масле (Solutio novocaini basis oleosae).
Раствор основания новокаина в персиковом масле. Стерильная прозрачная жидкость светло-желтого цвета в ампулах по 5 мл 5%, 8% и 10% раствора.
В отличие от новокаина основание новокаина в воде нерастворимо; его растворы в масле при введении в подкожную клетчатку или в мышцы медленно всасываются и оказывают длительное местноанестезирующее действие. Введение препарата в кровеносные сосуды не допускается во избежание жировой эмболии.
Анестезия наступает обычно через 1—3 часа после введения. Действие после однократной инъекции продолжается 3—15 дней.
Показанием к применению препарата служит выраженная длительная боль при ограниченных патологических процессах (болезненные рубцы, трещины заднего прохода, после операции геморроя и т. п.). Вводят препарат однократно в количестве 5—10 мл. Инъекцию производят при помощи шприца, соединенного с толстой иглой. Ампулу перед введением подогревают до температуры тела. Предварительно вводят иглу на необходимую глубину и, убедившись, что она не попала в кровеносный сосуд, присоединяют шприц и медленно вводят в область болезненного очага и в окружающие ткани необходимое количество препарата, постепенно продвигая иглу к поверхности кожи. Не извлекая иглы полностью, отклоняют острие под кожей в разные стороны и вводят остальное количество раствора в нужных направлениях. До введения препарата рекомендуется произвести анестезию кожи на месте укола 0,25—0,5% водным раствором обычного новокаина (гидрохлорида). Применение препарата противопоказано: 1) при опасности попадания в кровеносный сосуд; 2) при гнойных процессах; I 8) при воспалении кожи на месте введения.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте,
Несмотря на то, что Новокаин считается «устаревшим» лекарственным препаратом. использование его в лечении оправдано малотоксичностью и доступностью. Чаще всего в современной медицине он используется как локальное анестезирующее и обезболивающее средство.
Фармакологическое действие препарата
Основное действующее вещество лекарственного препарата – прокаин. Это вещество синтезировали более 100 лет назад в качестве альтернативы кокаину.
Это одно из обезболивающих лекарственных веществ с умеренной активностью и широким терапевтическим действием.
Прокаин принадлежит к перечню жизненно важных и необходимых лекарств, которые применяются в медицине.
Прокаин — это кристаллический порошок белого цвета без вкуса и запаха, быстро и полностью растворяющийся в воде и спитрах. Растворы прокаина выпускаются под торговым названием Новокаин.
Прокаин с различным процентным содержанием входит в состав инъекционных расторов Новокаина, служит составляющим компонентом в наружных лекарственных средствах – мазях и ректальных суппозиториях. Принадлежит к списку Б – сильнодействующим препаратам.
Фармакодинамические свойства лекарственного препарата :
- дает умереннуюанестезирующую активность;
- уменьшает выработку ацетилхолина и высвобождает норадреналин;
- блокирует автономных узлов;
- устраняет спазм гладкой мускулатуры;
- расширяя сосуды, снижает и возбудимость клеток миокарда и мозговых клеток.
Состав и форма выпуска
Лекарственный препарат выпускается во флаконах с порошком.
Инъекционные растворы лекарственного препарата представлены :
- ампулами с 1, 2, 5, 10 мл 0,5 % раствора;
- ампулами 10, 20 мл 1%,2% раствора;
- флаконами 200, 400 мл с 0,25%, 0,5 % раствором.
Препарат выпускается в ампулах и во флаконах с разным количеством мл. и % действующего вещества
Наружные лекарственные средства в виде мази и ректальных суппозиториев содержат 5 или 10 % основного действующего вещества прокаина.
Показания к применению
На растворах лекарственного препарата проводят инфильтрационную, проводниковую, спинномогзовую, эпидуральную местную анестезию.
Растор Новокаина используют шейной, паранефральной блокад.
Раствором лекарственного препарата проводят поверхносную местную анестезию при отолярингологических процедурах.
Раствор также используют, если есть необходимость в анестезии отдельного участка тела.
Допускается использование лекарственного препарата в лечении беременных и кормящих женщин только в том случае, если польза будет превышать возможные риски.
Противопоказания и побочные действия
Полным противопоказанием к использованию лекарственного препарата в лечении является повышенная чувствительноть к прокаину.
Лекарственный препарат также не используют для лечения пациентв с миастенией.
В остальных случаях, с соблюдением дозировок и длительности курса лечения, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.
В случае значительной передозировки лекарственным препаратом возможно двигательное возбуждение с признаками коллапса, судорогами и угнетением дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Как взаимодействует Новокаин с другими лекарственными средствами :
- в комплексе с атропиом усиливает свой анестезирующий эффект;
- понижает терапевтическое действие диуретиков;
- в комплексе с салицилатами снижает свое анестезирущее действие;
- снижает бактериостатический эффект сульфаниламидных лекарственных препаратов и снижает свой анестезирующий эффект;
- в сочетании с новокаинамидом повышает его терапевтическое действие;
- усиливает действие дитилина и лекарственных препаратов для наркоза.
Лекарственный препарат не всасывается слизистой оболочкой, поэтому не обеспечивает поверхностной анестезии. В таких случаях для местной анестезии Новокаин используют в комплексе с адреналином (0,1%): 1 мл раствора адреналина на 5 мл раствора Новокаина.
Инструкция по применению и дозировка
Перед лечением лекарственным препаратом необходимо провести пробу на чувствительность.
Проба на чувствительность к Новокаину проводится двумя способами :
1. Кожная проба . Для процедуры инъекционный лекарственный препарат с минимальным процентным содержанием основного действующего вещества вводится внутрикожно на внутреннюю поверхность предплечья в количестве 0,1 мл.
После правильно проведенной процедуры на коже образуется небольшой волдырь. Если через 10 минут в месте инъекции образуется инфильтрат размером больше 7 мм, это указывает на положительную аллергическую реакцию. В этом случае использование лекарственного препарата в лечении строго запрещено.
2. Лабораторный анализ на аллергопробы . Для анализа берется кровь из вены. Извлеченную в лаборатоных условиях сыворотку крови исследуют на специфические антитела. Если в результате они будут обнаружены, пациенту использование Новокаина в лечении запрещено. Лабораторный тест абсолютно безопасный и высокоточный.
Для проведения процедуры паранефральной блокады околопочечная клетчатка обкалывается раствором Новокаина в количестве от 50 до 90 мл.
В педиатрической практике лекарственное средство применяют в количестве, рассчитанном по схеме: на один кг веса — не больше 20 мг основного действующего вещества.
Растворы Новокаина часто используют для физиопроцедур, блокад и обезболивающих компрессов при воспалительных заболеваниях позвоночника, суставов и мягких тканей.
При остеохондрозе, артрите, остеоартрозе врачи рекомендуют компресс с Новокаином и Димексидом. Для приготовления состава для процедуры смешивается в одной емкости Димексид (30 мл) и Новокаин (2% 50 мл).
Смоченная в полученном растворе и слегка отжатая салфетка прикладывается на пораженную область. Сверху укладывается слой комрессной бумагили пленки, утепляющий слой. Время воздействия местной процедуры с Новокаином — от 30 минут до часа.
Растворы лекарственного препарата используют в физиотерапии. Процедура электрофорреза показана при воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника и суставов, при травмах и в послеоперационном периоде с ярко выраженным болевым синдромом.
С процедурой Новокаин глубоко проникат в патологический очаг. Такой способ обезболивания считается сммым эффективным и безопасным, без общего воздействия на организм и с минимумом побочных жффектов.
Первая процедура длится 10 минут. С каждой последующей время воздействия увеличивается, доходя до 20 минут. Курс лечения электрофорезом с Новокаином длится 20 дней.
Новокаиновые блокады считаютсяодними из самых эффективных лечебных процедур на острой стадии остеохондроза. Новокаиновую блокаду при остеохондрозе всех отделов позвонончика проводят специалисты исключительно высокой квалификации.
Главная задача процедуры – за короткий срок устранить болевой синдром . Для блокады используется 0,5% раствор лекарственного препарата. Он вводится в околосуставную и триггерную зону (участок с уплотнением, ярко выраженной болезненностью и повышенной чувствительностью).
Преимущества новокаиновой блокады перед другими терапевтическими методиками :
- высокая скорость достижения обезболивающего эффекта при минимуме побочных действий;
- возможность многократного использования процедуры в случае обострения болевого синдрома;
- кроме обезболивания, блокада на достаточно длительное время снимает , что дает возможность для восстановления и питания тканей.
Цена препарата
| Название препарата | Цена |
|---|---|
| Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 | от 30 руб. |
| Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл N10 амп | от 176 руб. |
| Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл N10 амп | от 29 руб. |
| Новокаин 2%-2мл N10 | от 28.50 руб. |
| Новокаин 0 5%-5мл N10 | от 22 руб. |
| Новокаин ампулы 0.5% 10 мл 10 шт | от 80 руб. |
| Новокаин ампулы 2% 2Мл 10 шт | от 28 руб. |
| Новокаин раствор 0,5% 200Мл | от 28 руб. |
| Новокаин ампулы 0,5% 5Мл 10 шт | от 25 руб. |
Аналоги заменители
К аналогам заменителям, с основным действующим веществом прокаином относятся :
- Прокаина гидрохлорид. Формы выпуска идентичны аналогу Новокаину. Производится в Китае фармпредприятием SANMEN HUALI MEDICAL CHEMICAL.
- Новокаин Буфус. Лекарственная форма – инъекционные растворы с процентным содержанием прокаина, идентичными с аналогом Новокаином. Производитель; российское ЗАО ПФК «Обновление».
- Новокаин Акос. Производитель: российское фармпредприятие Синтез АКО, г. Курган. Лекарственный препарат выпускается в виде инъекционных расторов 0,5 %.
- Новокаин Виал. Производитель: российское ООО ВИАЛ. Выпускается в виде 2% раствора для инхекций.
- Новокаин Дарница. Производитель: фармпредприятие «Дарница», Украина. Препарат выпускается в виде 2% инъекционного раствора.
Местный анестетик
Действующее вещество
Прокаин (procaine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания
Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.
Дозировка
Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, подавляет секрецию желез пищеварительного тракта, расширяет сосуды, что приводит к снижению АД, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Прокаин подавляет висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Быстро подвергается гидролизу в плазме крови путем влияния эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. С мочой экскретируется 80% препарата. Очень короткое действие препарата обусловлено его выраженным сосудосуживающим эффектом и высокой рКа.
Показания к применению препарата Новокаин
Инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, для проведения паранефральной блокады и других лечебных блокад.
Применение препарата Новокаин
При местной анестезии доза препарата зависит от характера оперативного вмешательства.
Для инфильтрационной анестезии максимальная доза препарата составляет 150 мл в начале операции, затем, на протяжении каждого часа операции — не больше 400 мл препарата.
При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл препарата.
Для циркулярной и паравертебральной блокады применяют п/к инъекции.
Для устранения болевого синдрома препарат вводят в/м.
Противопоказания к применению препарата Новокаин
Повышенная чувствительность к препарату, миастения.
Побочные эффекты препарата Новокаин
головокружение , общая слабость, гипотония, коллапс, аллергические реакции. Возможное развитие анафилактического шока.
Особые указания по применению препарата Новокаин
Перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Нужно учитывать, что при проведении местной анестезии в одной и той же общей дозе токсичность прокаина возрастает с повышением концентрации применяемого р-ра. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому он малоэффективен для поверхностной анестезии. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
В период беременности и кормления грудью препарат можно применять только при условии, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Взаимодействия препарата Новокаин
Препарат противодействует улучшению нервно-мышечной передачи, которую вызывают антихолинэстеразные препараты. При в/в введении Новокаина усиливается миорелаксирующий эффект дитилина. Общее применение прокаина и новокаинамида приводит к увеличению выраженности эффектов последнего. Также возможна перекрестная сенсибилизация. Новокаин снижает эффективность противомикробных сульфаниламидных препаратов.
Передозировка препарата Новокаин, симптомы и лечение
Передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, коллапс, тошноту, рвоту, судороги, угнетение дыхания. В послеоперационный период возможны вторичная гиперемия и кровотечение как следствие применения адреномиметических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у медицинского персонала возможна аллергия на Новокаин.
Лечение.
При передозировке применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят в/в барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — в/в капельно кровозамещающие жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.
