Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.
Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.
Историческая справка
Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.
Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.
Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.
Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии 
у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.
Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.
В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.
Принципы систематизации
В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.
Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.
Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:
В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.
В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.
К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:
- эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
- соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
- соли Мидекамицина (Миокамицин).
Общее описание
Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.
Антибиотики группы макролидов характеризуются:
- широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
- минимальной токсичностью;
- высокой активностью.
Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).
Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:
- гастроэнтерите;
- криптоспоридиозе;
- атипичной пневмонии;
- акне (тяжелое протекание болезни).
В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.
Макролиды - препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска
Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице
| Названия препаратов | Тип фасовки | |||
| Капсулы, таблетки | Гранулы | Суспензия | Порошок | |
| Азивок | + | |||
| + | + | |||
| Джозамицин | + | |||
| Зитролид | + | |||
| Илозон | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Ровамицин | + | + | ||
| Рулид | + | |||
| Сумамед | + | + | ||
| Хемомицин | + | + | ||
| Экомед | + | + | ||
| + | + | |||
Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.
Краткое описание популярных средств - в материале ниже.
Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.
Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.
Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).
Другое название препарата - Мидекамицин.
Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.
Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.
Джозамицин
Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.
Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.
Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).
Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.
Олеандомицин
Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.
Задействуется при:
- бронхоэктатической болезни;
- гнойном плеврите;
- бруцеллезе;
- заболеваниях верхних дыхательных путей.
Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.
Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.
Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.
Илозон
Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.
Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.
Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.
Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед
Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.
Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.
Особенности применения
Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.
Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.
Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:
Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.
Запрещено:
- употреблять алкоголь по время лечения;
- увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
- пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
- прекращать прием без повторной сдачи анализов;
- использовать медикаменты с истекшим сроком годности.
При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.
Макролидные антибиотики имеют широкий спектр действия, удобны в дозировке – достаточно принять три дозы и дают мало побочных эффектов.
Эти антибиотики, называемые «в народе» как макролиды , известны уже 40 лет (их старейшим представителем является эритромицин, популярный и сегодня), но только после изменения их химической структуры удалось создать препарат, который лучше проникает в больные ткани.
Макролидный антибиотик – препарат нового поколения
К числу макролидных антибиотиков относится эритромицин и его производные, в частности, кларитромицин . Однако, настоящим хитом стал антибиотик , активным веществом которого является азитромицин (более известен под торговым названием «Сумамед»).
Макролиды применяют при воспалении дыхательных путей, особенно при воспалении горла, миндалин, придаточных пазух носа, бронхов, легких, если они вызваны стафилококками и стрептококками, и при, так называемых, атипичных инфекциях, то есть вызванных необычными для дыхательных путей бактериями, такими как хламидии или микоплазмы.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных и самых безопасных антибиотиков .
Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков
Прежде всего, макролиды очень удобны в применении . Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.
Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.
Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.
Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности . Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.
Как принимать макролиды
Лекарства этой группы принимают за час до еды или два часа после еды. Не следует принимать двойную дозу, когда мы забыли о предыдущей. Просто используйте препарат не 3, а 4 дня.
К сожалению, макролиды имеют такое же свойство и способствуют развитию микозов . Поэтому нужно принимать пробиотики , которые помогают восстановить бактериальную флору. Женщинам рекомендуется одновременное применение пероральных таблеток или вводимых таблеток.
Пробиотики – это живые микроорганизмы, благотворно влияющие на здоровье. Эффективная доза пробиотика должна содержать, по крайней мере, миллиард клеток молочнокислых бактерий. Для достижения этого нужно ежедневно выпивать около литра кефира, что не просто. Поэтому во время лечения нужно применять пробиотики в капсулах.
Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.
Классификация макролидов
Механизм действия
Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.
Спектр активности
Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes , S.pneumoniae , S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.
Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis ).
Азитромицин превосходит другие макролиды по активности в отношении H.influenzae , а кларитромицин - против H.pylori и атипичных микобактерий (M.avium и др.). Действие кларитромицина на H.influenzae и ряд других возбудителей усиливает его активный метаболит - 14-гидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин активны в отношении некоторых простейших (T.gondii , Cryptosporidium spp.).
Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae , Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.
Фармакокинетика
Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, лекарственной формы и присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени - рокситромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.
Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие - у азитромицина.
Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее - у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина.
Нежелательные реакции
Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП . НР в целом встречаются редко.
ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, оказывающий прокинетическое действие, реже всего - спирамицин и джозамицин).
Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).
ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).
Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).
Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).
Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.
Показания
ИППП : хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.
Инфекции полости рта : периодонтит, периостит.
Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).
Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).
Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином , метронидазолом и антисекреторными препаратами).
Токсоплазмоз (чаще спирамицин).
Криптоспоридиоз (спирамицин, рокситромицин).
Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин).
Профилактическое применение:
профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);
санация носителей менингококка (спирамицин);
круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);
профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин, кларитромицин);
деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).
Противопоказания
Аллергическая реакция на макролиды.
Беременность (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).
Кормление грудью (джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).
Предупреждения
Беременность . Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.
Кормление грудью . Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицину данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина. Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.
Педиатрия . Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.
Гериатрия . Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина.
Нарушение функции почек . При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита - до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.
Нарушение функции печени . При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин.
Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.
Лекарственные взаимодействия
Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.
Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.
Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.
Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.
Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.
Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.
Информация для пациентов
Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин, спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.
Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.
Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Не принимать макролиды совместно с антацидами.
Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.
Таблица. Препараты группы макролидов.
Основные характеристики и особенности применения
| МНН | Лекформа ЛС | F (внутрь), % |
Т ½ , ч * | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Эритромицин | Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г и 0,5 г Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,2 г/5 мл; 0,4 г/5 мл Свечи, 0,05 г и 0,1 г (для детей) Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл Пор. д/ин. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г во флак. |
30-65 | 1,5-2,5 | Внутрь (за 1 ч до еды)
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 8-12 ч; для профилактики ревматизма - 0,25 г каждые 12 ч Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 40-50 мг/кг/сут в 3-4 приема (можно применять ректально) В/в Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч Дети: 30 мг/кг/сут в 2-4 введения Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45-60 мин |
Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь. Частое развитие НР со стороны ЖКТ. Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС (теофиллин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.). Можно использовать при беременности и кормлении грудью |
| Кларитромицин | Табл. 0,25 г и 0,5 г Табл. замедл. высв. 0,5 г Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл Пор. д/ин. 0,5 г во флак. |
50-55 | 3-7 | Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч; для профилактики эндокардита - 0,5 г за 1 ч до процедуры Дети старше 6 мес: 15 мг/кг/сут в 2 приема; для профилактики эндокардита - 15 мг/кг за 1 ч до процедуры В/в Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45-60 мин |
Отличия от эритромицина:
- более высокая активность в отношении H.pylori и атипичных микобактерий; - лучшая биодоступность при приеме внутрь; - наличие активного метаболита; - при почечной недостаточности возможно увеличение Т ½ ; - не применяется у детей до 6 мес, при беременности и кормлении грудью |
| Рокситромицин | Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,15 г; 0,3 г | 50 | 10-12 | Внутрь (за 1 ч до еды
) Взрослые: 0,3 г/сут в 1 или 2 приема Дети: 5-8 мг/кг/сут в 2 приема |
Отличия от эритромицина:
- более высокая биодоступность; - более высокие концентрации в крови и тканях; - пища не влияет на всасывание; - при тяжелой почечной недостаточности возможно увеличение Т ½ ; - лучше переносится; |
| Азитромицин | Капс. 0,25 г Табл. 0,125 г; 0,5 г Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 30 мл; 0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл Сироп 100 мг/5 мл; 200 мг/5 мл |
37 | 35-55 | Внутрь (за 1 ч до еды)
Взрослые: 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дни - по 0,25 г, в один прием; при остром хламидийном уретрите и цервиците - 1,0 г однократно Дети: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, 2-5-й дни - по 5 мг/кг, в один прием; при ОСО - 30 мг/кг однократно или 10 мг/кг/сут в течение 3 дней |
Отличия от эритромицина:
- более активен в отношении H.influenzae ; - действует на некоторые энтеробактерии; - биодоступность меньше зависит от приема пищи, но желательно принимать натощак; - самые высокие среди макролидов концентрации в тканях, но низкие в крови; - лучше переносится; - принимается 1 раз в сутки; - возможны короткие курсы (3-5 дней); - при остром урогенитальном хламидиозе и ОСО у детей может применяться однократно |
| Спирамицин | Табл. 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ Гран. д/сусп. 1,5 млн МЕ; 375 тыс. МЕ; 750 тыс. МЕ в пак. Пор. лиоф. д/ин. 1,5 млн МЕ |
10-60 | 6-12 | Внутрь (независимо от приема пищи)
Взрослые: 6-9 млн МЕ/сут в 2-3 приема Дети: масса тела до 10 кг - 2-4 пак. по 375 тыс. МЕ в сутки в 2 приема; 10-20 кг - 2-4 пак. по 750 тыс. МЕ в сутки в 2 приема; более 20 кг - 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приема В/в Взрослые: 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения Перед в/в введением разовую дозу растворяют в 4 мл воды для инъекций, а затем добавляют 100 мл 5 % р-ра глюкозы; вводят в течение 1 ч |
Отличия от эритромицина:
- активен в отношении некоторых стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам; - создает более высокие концентрации в тканях; - лучше переносится; - не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия; - применяется при токсоплазмозе и криптоспоридиозе; - детям назначается только внутрь; |
| Джозамицин | Табл. 0,5 г Сусп. 0,15 г/5 мл во флак. по 100 мл и 0,3 г/5 мл во флак. по 100 мл | НД | 1,5-2,5 | Внутрь
Взрослые: 0,5 г каждые 8 ч При хламидиозе у беременных - 0,75 мг каждые 8 ч в течение 7 дней Дети: 30-50 мг/кг/сут в 3 приема |
Отличия от эритромицина:
- активен в отношении некоторых эритромицино-резистентных штаммов стрептококков и стафилококков; - пища не влияет на биодоступность; - лучше переносится; - менее вероятны лекарственные взаимодействия; - не применяется при кормлении грудью |
| Мидекамицин | Табл. 0,4 г | НД | 1,0-1,5 | Внутрь (за 1 ч до еды
) Взрослые и дети старше 12 лет: 0,4 г каждые 8 ч |
Отличия от эритромицина:
- биодоступность меньше зависит от пищи, но желательно принимать за 1 ч до еды; - более высокие концентрации в тканях; - лучше переносится; - менее вероятны лекарственные взаимодействия; - не применяется при беременности и кормлении грудью |
| Мидекамицина ацетат | Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,175 г/5 мл во флак. по 115 мл | НД | 1,0-1,5 | Внутрь (за 1 ч до еды)
Дети до 12 лет: 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема |
Отличия от мидекамицина:
- более активен in vitro ; - лучше всасывается в ЖКТ; - создает более высокие концентрации в крови и в тканях |
* При нормальной функции почек
|
Макролиды характеризуются наличием в структуре 14-, 15- или 16-членного лактонного кольца; исключение - такролимус с 23-атомным кольцом |
|
Кларитромицин - наиболее часто применяемый в гастроэнтерологии (в частности, при эрадикации Helicobacter pylori ) макролид. Имеет 14-членное лактонное кольцо (сверху-слева) |
 |
|
Эритромицин - исторически первое лекарство- макролид. Широко распространённый антибиотик. Имеет 14-членное лактонное кольцо |
 |
|
Азитромицин - макролид-азалид. Имеет 15-членное лактонное кольцо, отличающееся от 14- членного включённым в него атомом азота (N), на рисунке - сверху-слева. Антибиотик |
 |
|
Джозамицин - макролид с 16-членным лактонным кольцом (справа-внизу). Антибиотик |
 |
|
Алемцинал - макролид с 14-членным лактонным кольцом (сверху), не являющийся антибиотиком. Рассматривался, как перспективный прокинетик |
 |
|
Такролимус - макролид и имунносупрессор с 23-членным кольцом (в середине) |
Общая характеристика группы макролидов
Макролидные антибиотики занимают одно из ведущих мест в антибактериальной терапии самого широкого круга заболеваний. Они наименее токсичны среди антимикробных средств и хорошо переносятся больными. По фармакокинетическим характеристикам макролиды относятся к тканевым антибиотикам. К особенностям фармакокинетики наиболее часто назначаемых антибиотиков относится способность макролидов к большей концентрации в очаге инфекции, чем в плазме крови.Исторически первым макролидом является обнаруженный в 1952 году природный антибиотик эритромицин, выделенный из стрептомицета вида Streptomyces erythreus (позже реклассифицированный как вид Saccharopolyspora erythraea ).
Первый полусинтетический макролид - рокситромицин . Наиболее часто применяемый в настоящее время в клинике макролид - кларитромицин . И эритормицин, и рокситромицин, и кларитромицин - антибиотики и имеют в составе молекулы 14-членное лактонное кольцо.
В группе макролидов выделяют подгруппу азалидов, у которых в состав лактонного кольца дополнительно между 9-м и 10-м атомами углерода включён атом азота (кольцо таким образом становится 15-членным). Самый известный азалид - полусинтетический антибиотик азитромицин .
Из 16-членных наиболее известен антибиотик природного происхождения джозамицин .
14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа, относят к подгруппе кетолидов. Кетолиды разрабатывались для борьбы с резистентных к макролидам возбудителями инфекций дыхательных путей и в гастроэнтерологии распространения не получили.
Природный макролид с 23-членным кольцом такролимус, впервые полученный от стрептомицетов вида Streptomyces tsukubaensis , - иммуносупрессивный препарат, не являющийся антибиотиком. Благодаря присущему макролидам качеству стимулировать моторно-эвакуаторную функцию желудочно-кишечного тракта, такролимус является наиболее эффективным препаратом среди имунносупрессоров при лечении гастропареза , возникающего после трансплантации аллогенного костного мозга и в других аналогичных ситуациях (Галстян Г.М. и др.).
Макролидные антибиотики отличаются высокой биодоступностью (30-65%), длительным периодом полувыведения (Т½), способностью легко проникать в ткани (особенно азитромицин). Характеризуются прямым противовоспалительным действием. Оказывают преимущественно бактериостатическое влияние на грамположительные кокки (стрептококки , стафилококки) и на внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы, микоплазмы, хламидии). Кларитромицин характеризуется высокой активностью в отношении инфекции Helicobacter pylori , кислотоустойчивостью, высокой концентрацией в тканях, длительным Т½ (3-7 часа) и хорошей переносимостью. Доза: 500 мг 2 раза в сутки; курс лечения 7-10 дней. Азитромицин отличается высокой биодоступностью (40%), высоким содержанием в тканях, длительным Т½ (до 55 часов), что позволяет назначать его 1 раз в сутки и использовать короткие курсы лечения (1-5 дней); характеризуется продолжительным постантибиотическим эффектом (5-7 дней после отмены), хорошей переносимостью; активен в отношении Helicobacter pylori . Доза: 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней (Циммерман Я.С.).
Применение макролидов при эрадикации Helicobacter pylori
Эффективность применения схем, включающих макролиды, для эрадикации Helicobacter pylori показана в многочисленных работах. Макролиды обеспечивают максимальный бактерицидный эффект в отношении Helicobacter pylori среди всех применяемых в схемах антибиотиков. Этот эффект является дозозависимым и реализуется при применении, например, кларитромицина в дозе 1000 мг в сутки. Макролиды также имеют достоверный выраженный противовоспалительный эффект, что очень важно для коррекции неспецифического вторичного хронического дуоденита у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (ДПК), обычно сохраняющегося и после рубцевания язвы.Макролиды обладают высокой способностью проникать в клетки и накапливаться в слизистой оболочке желудка и ДПК , что увеличивает их эффективность против Helicobacter pylori . Кроме того, у макролидов меньше противопоказаний к применению и побочных эффектов и более высокая частота эрадикации, чем у тетрациклинов, которые также могут накапливаться в клетках.
Наиболее часто побочные эффекты дают такие антибиотики, как тетрациклин и фуразолидон . Макролиды характеризуются хорошей переносимостью, а необходимость прекращения терапии отмечена не чаще чем в 3% случаев (Маев И.В., Самсонов А.А.).
Из всех макролидов наибольшей активностью в отношении Helicobacter pylori обладает кларитромицин. Это делает его основным лекарственным средством из данной группы, рекомендованным для лечения хеликобактерной инфекции. Сравнительные результаты эффективности азитромицина и кларитромицина на частоту эрадикации свидетельствуют о наибольшей эффективности последнего почти на 30% (Маев И.В. и др.).
Имеется информация, что макролиды приводят к развитию холестатических явлений в печени, что может отражаться в увеличении в желчи концентрации вторичных токсичных солей желчных кислот , нарушении моторики гастродуоденальной зоны и защелачивании пилорического отдела. Следствием этого может быть как увеличение частоты билиарного рефлюкса, так и компенсаторная гипергастринемия с закислением антрального отдела. Учитывая, что «смешанный» вариант рефлюкса обладает более выраженным повреждающим действием на слизистую пищевода , можно предположить наличие взаимосвязи и формирование каскада нарушений в кислотопродуцирующей и кислотонейтрализирующей функциях верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (Каримов М.М., Ахматходжаев А.А.).
Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов при эрадикации Helicobacter pylori
- Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1 .
- Маев И.В, Самсонов А.А. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: различные подходы к современной консервативной терапии // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – Т. 1. – с. 6–11 .
- Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50 .
- Паролова Н.И. Сравнительная оценка эффективности эрадикационной терапии инфекции H.pylori у детей. Автореферат дисс. к.м.н., 14.00.09 - педиатрия. СПбГПМА, Санкт-Петербург, 2008.
- Цветкова Л.Н., Горячева О.А., Гуреев А.Н., Нечаева Л.В. Рациональный фармакотерапевтический подход к лечению язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей // Материалы XVIII Конгресса детских гастроэнтерологов. – М. – 2011. – С. 303–310 .
Макролиды как прокинетики
Эритромицин и другие макролиды взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин способен вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные аналогичным мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твёрдой пищи, однако широкого применения при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) эритромицин не нашёл, поскольку его эффект на моторику пищевода практически отсутствует. Кроме того, обнаружено значительное снижение эффективности действия эритромицина на фоне атонии желудка при длительном его применении, что создает препятствия для использования данного препарата при ГЭРБ (Маев И.В. и др.).Эритромицин активирует мотилиновые рецепторы гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта и холинергические нейроны межмышечного нервного сплетения. У больных ГЭРБ эритромицин увеличивает базальное давление нижнего пищеводного сфинктера (НПС). Его влияние на преходящие расслабления НПС (ПРНПС) не доказано. Эритромицин не влияет на амплитуду первичных перистальтических сокращений пищевода, однако уменьшает количество эпизодов «незавершенных» сокращений. Он улучшает опорожнение пищевода и желудка у больных с гастропарезом , но этот эффект отсутствует у больных ГЭРБ. В высоких дозах эритромицин плохо переносится, он не нашёл широкого применения в гастроэнтерологической практике (Ивашкин В.Т., Трухманов А.С.).
Азитромицин в дозе 250 мг в сутки у больных с ГЭРБ может смещать постпрандиальный кислотный карман в дистальном направлении, что уменьшает кислотный рефлюкс, не влияя на общее количество рефлюксов. Однако азитромицин не нашёл широкого применения в качестве прокинетика из-за побочных эффектов (Авдеев В.Г.).
Ряд препаратов-макролидов (алемцинал , митемцинал), благодаря тому, что они являются агонистами мотилиновых рецепторов и не являются антибиотиками рассматриваются как перспективные средства для лечения функциональной диспепсии и в этом качестве упоминаются в Рекомендациях Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии и 2011 (Ивашкин В.Т., Шептулин А.А. и др.), и 2017 гг. (Ивашкин В.Т., Маев И.В. и др.). Они также предлагаются для лечения других заболеваний желудочно-кишечного тракта (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, СРК-д, диабетического гастропареза и других). Однако ни один из макролидов по результатам клинических испытаний второго этапа не смог получить положительного заключения и сегодня появляется скепсис в отношении клинического применения как макролидов-антибиотиков, так и макролидов-неантибиотиков в качестве прокинетиков: "что касается таких прокинетиков, как эритромицин, азитромицин, алемцинал, то их применение при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка»" (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).
Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения макролидов в качестве прокинетиков
- Алексеева Е.В., Попова Т.С., Баранов Г.А. и др. Прокинетики в лечении синдрома кишечной недостаточности // Кремлевская медицина. Клинический вестник. 2011. № 4. С. 125–129 .
Макролиды - это антибиотики естественного происхождения, имеющие сложную структуру и обладающие бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.
Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.
При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.
Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.
Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.
Современная медицина располагает примерно десятью антибиотиками –макролидами. Они схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.
Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.
Способ получения
В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.
Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.
Химическая структурная основа
Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:
* пр.- Природные.
** пол.- Полусинтетические.
Стоит отметить, что азитромицин ® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.
Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.
Группа антибиотиков макролиды: список препаратов
| № | Название и форма выпуска |
| 1 | Азивок ® — капсульная форма |
| 2 | Азимицин ® – таблетированная форма |
| 3 | Азитрал ® — капсульная форма |
| 4 | Азитрокс ® — капсульная форма |
| 5 | Азитромицин ® – капсулы, порошки |
| 6 | АзитРус ® — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма |
| 7 | Азицид ® — таблетированная форма |
| 8 | Биноклар ® — таблетированная форма |
| 9 | Брилид ® — таблетированная форма |
| 10 | Веро-Азитромицин ® – капсульная форма |
| 11 | Вильпрафен ® (Джозамицин ®) — таблетированная форма |
| 12 | Грюнамицин сироп ® — гранулы |
| 13 | ЗИ-Фактор ® – таблетки, капсулы |
| 14 | Зитролид ® — капсульная форма |
| 15 | Илозон ® — суспензия |
| 16 | Клабакс ® – гранулы, таблетки |
| 17 | Кларитромицин ® – капсулы, таблетки, порошок |
| 18 | Кларитросин ® — таблетированная форма |
| 19 | Клацид ® — лиофилизат |
| 20 | Клацид ® – порошок, таблетки |
| 21 | Ровамицин ® – порошковая форма, таблетки |
| 22 | РоксиГЕКСАЛ ® – таблетированная форма |
| 23 | Роксид ® — таблетированная форма |
| 24 | Роксилор ® — таблетированная форма |
| 25 | Роксимизан ® — таблетированная форма |
| 26 | Рулид ® — таблетированная форма |
| 27 | Рулицин ® — таблетированная форма |
| 28 | Сейдон-Сановель ® — таблетированная форма, гранулы |
| 29 | СР-Кларен ® — таблетированная форма |
| 30 | Сумазид ® — капсулы |
| 31 | Сумаклид ® — капсулы |
| 32 | Сумамед ® – капсулы, аэрозоли, порошок |
| 33 | Сумамецин ® – капсулы, таблетки |
| 34 | Сумамокс ® – капсулы, таблетированная форма |
| 35 | Суматролид солютаб ® — таблетированная форма |
| 36 | Фромилид ® – гранулы, таблетированная форма |
| 37 | Хемомицин ® – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок |
| 38 | Экозитрин ® – таблетированная форма |
| 39 | Экомед ® — таблетированная форма, капсулы, порошок |
| 40 | Эритромицин ® – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки |
| 41 | Эрмицед ® – жидкая форма |
| 42 | Эспарокси ® — таблетированная форма |
Характеристика каждого макролида
Рассмотрим основных представителей группы отдельно.
Эритромициин ®
Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.
Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».
Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д. Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.
Рокситромицин ®
Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.
Рокситромицин ® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.
Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.
Кларитромицин ®
Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.
Кларитромицин ® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.
К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина ® на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.
Олеандомицин ®
Олеандомицин ® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.
Азитромицин ®
Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.
Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к , гемофильной палочке, гонококку. в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин ® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.
Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.
Джозамицин ® (Вильпрафен Солютаб ®)
Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж — н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.
Терапия джозамицином ® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).
Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.
Мидекамицин ® (Макропен ®)
Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.
Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин ® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.
Мидекамицин ® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.
Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Спирамицин ®
Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.
Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.
Научно доказано, что спирамицин ® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.
Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.
Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей
При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.
Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина ® , мидекамицина ацетата ® вовсе не наблюдаются.
Отдельного внимания заслуживает кларитромицин ® , превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.
Макролиды используют при:
- терапии атипичных микобактериальных инфекций,
- гиперчувствительности к β-лактамам,
- заболеваний бактериального генеза.
Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.
Нежелательные лекарственные реакции
Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.
Аллергия
В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.
ЖКТ
Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.
Сердечно-сосудистая система
Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.
Структурно-функциональные нарушения печени
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин ® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин ® и вовсе не оказывает никакого влияния.
ЦНС
Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина ® .
Видео о рассмотренной группе:
История и развитие
Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.
Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.
Эритромицин ® положил начало классу макролидов.
Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани ® » (Eli Lilly & Company ®). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.
Эритромициновый ряд отличается:
- высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
- низкими показателями токсичности;
- отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
- созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
