Пенициллины являются такой группой антибиотиков, которые получают из культурных жидкостей плесеней рода Penicillium. Препарат пенициллин - главный в этой группе, многие микроорганизмы обладают чувствительностью к этому антибиотику, к таковым относятся стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки. Высокая эффективность антибиотика проявляется по отношению к возбудителям и столбняка, дифтерии и газовой гангрены, протеи и нескольких штаммов патогенных стафилококков.
Отмечается ряд заболеваний, лечение которых этим медикаментом не приносит ожидаемого результата. Сюда относятся инфекции, возбудителями которых выступают коклюшная, синегнойная, туберкулезная, фридлендеровская палочки или бактерии кишечной, дизентерийной и тифозной группы.
Внутримышечное введение считается самым действенным способом приема лекарства, таким способом оно быстро проникает в кровь и уже в течение часа достигает своей наивысшей концентрации, одинаково распределяясь в суставной полости, мышцах и легких. В спинномозговой жидкости наблюдается маленькая концентрация препарата по применению рекомендует по этой причине производить введение лекарства при некоторых инфекционных заболеваниях комбинированным способом: эндолюмбальным и внутримышечным. Лекарство тяжело проходит в брюшную и но отмечается его хорошая проходимость к плоду сквозь плацентарный барьер.
Для лечения огромного количества заболеваний в качестве самого эффективного лекарственного средства выбирают пенициллин, инструкция по применению рекомендует лечение этим антибиотиком сепсисов разного генеза, ряда локальных и обширных патологий. В профилактических целях часто назначают курс лечения пенициллином тяжелых ожоговых ран, осложнений послеоперационного периода, гнойного менингита, абсцессов мозга, гонореи, сифилиса, сикоза, фурункулеза, глазных и ушных воспалений.
Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к ферментам бактерий и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.
О пенициллинах
Пенициллины - это самые старые из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительны к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающие новыми свойствами.
Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в комбинировании их с другими лекарствами, особенно со сходными по классу.
История
Первое упоминание пенициллинов в литературе состоялось в 1963 году, в книге об индейских знахарях. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия.
Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарства в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством. Но со временем были выделены и синтезированы другие которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что усложняло лечение тяжелых инфекций.
Принцип антибактериального действия
В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм гибнет из-за невозможности обновить клеточную стенку.
Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они вырабатывают бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликаны. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способные разрушать и бета-лактамазу тоже.
Опасность для человека
В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезный вред препарат не может.
Спектр действия
Практически все виды пенициллинов воздействуют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, и возбудителя чумы. Также в их спектр действия входят все гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).
Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения эта группа препаратов уже не подходит. Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков - дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к воздействию пенициллина. Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.
Основные виды (классификация)
Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:
- Естественные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллины и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, в основном на грамотрицательные бактерии.
- Полусинтетические препараты, имеющие устойчивость к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
- Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
- Группа препаратов с широким спектром действия:
- уреидопенициллины;
- амидопенициллины.
Биосинтетические формы
Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, наверное, знаменитыми из пенницилинов можно считать "Бициллин-3" и "Бициллин-5". Они открывали группу естественных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.
- "Экстенциллин". Инструкция по применению гласит, что он является бета-лактамным антибиотиком удлиненного действия. Показаниями для его применения являются обострения ревматической болезни и заболевания, вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. "Экстенциллин" инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
- "Пенициллин-Фау" относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хорее, бактериальном эндокардите.
- Антибиотик "Оспен" является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.
Полусинтетические формы
К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.
- Первым в этом списке стоит "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена - около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
- Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание - аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или во флаконах, как жидкость для инъекций.
- Последний представитель полусинтетических пенициллинов - это ампициллина тригидрат. Инструкция по применению (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, воздействуя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.
Растворитель
Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.
Показания, противопоказания и побочные эффекты
Показаниями к лечению антибиотиками являются диагнозы: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции.
Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарству и его производным. Во-вторых, установленный диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба. Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов. Во время приема лекарства ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, так как препарат проникает в молоко.
Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях.
Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышения температуры, болей в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.
Особенности употребления
С осторожностью необходимо назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять их людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам.
Если спустя пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не наступило, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина либо заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества "Бициллин-3", необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты.
Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарства без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления понадобятся более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты.
Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине. Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любого лекарства, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.
Инструкция
Бензилпенициллина калиевую соль и бензилпенициллина натриевую соль вводите , в вену, под кожу либо в брюшную или плевральную полости. Эти же вещества могут выпускаться в виде глазных капель или аэрозолей. Натриевую соль вводите только эндолюмбально. Для введения под кожу или в мышцы раствор делайте с 1% .
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяйте в виде суспензии, готовьте ее с изотоническим раствором хлорида натрия или стерильной водой для инъекций. Препарат вводите один раз в сутки, только внутримышечно.
Суспензию новокаиновой соли бензилпенициллина с водным растворим экмолина также вводите внутримышечно раз в сутки. Он выпускается в 2 флаконах, которые необходимо смешивать согласно инструкции, а хранить при комнатной температуре.
Препаратом длительного действия является бициллин 1, его при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к пенициллину возбудителями. Суспензию готовьте с изотоническим раствором хлорида натрия или же со стерильной водой для инъекций. Водите только внутримышечно, при этом убедитесь, что вы не попали в вену. Препарат применяется не чаще, чем один раз в неделю.
Бициллин 3 представляет собой смесь равных частей натриевой или калиевой соли бензилпенницилина, а также новокаиновой соли и бициллина 1. Колите его раз в 3 дня или 1 раз в неделю. Бициллин 5 – это смесь, состоящая из бициллина 1 и новокаиновой соли, вводите его внутримышечно.
Феноксиметилпенициллин выделяется из общего ряда тем, что он не разрушается кислой средой желудочного сока, и это дает возможность принимать его внутрь.
Полусинтетические пенициллины, такие как оксациллин и метициллин также вводите внутримышечно, раствор готовьте со стерильной водой для инъекций. Оксациллин можно принимать и . Ампициллин тоже является полусинтетическим , имеет широкий спектр действия и .
Обратите внимание
В некоторых случаях препараты пенициллинового ряда могут вызвать анафилактический шок, поэтому принимать их следует с осторожностью.
Бициллин 5 очень эффективен как средство для профилактики ревматических атак.
Пирсинг губы широко использовался с древнейших времен. Но если на ранних этапах истории он был неким символом, то для современного человека стал украшением. Многие считают, что он безопасен, и колоть губу можно самостоятельно. Но это далеко не так, требуется большая осторожность и внимательность.
Инструкция
Тщательно вымойте руки, подготовьте рабочее место и наденьте новые перчатки.
Делать пирсинг можно по всему периметру губ. Определившись с местоположением, внимательно осмотрите внутреннюю сторону губы. Для этого слегка оттяните ее и отыщите участок, где видно меньше кровеносных сосудов. Следует избегать их повреждения во пирсинг-операции.
Быстрым движением сделайте прокол. Затем уберите иглу и сразу наденьте заранее продезинфицированную пирсу. Снимать ее не следует минимум . Не забывайте ежедневно обрабатывать прокол перекисью водорода.
Люди с остеопорозом особенно подвержены такого рода переломам. При резкой боли следует незамедлительно обратиться к врачу, так как ее часто сопровождает повреждение селезенки, легких или кровеносных сосудов.
Поскольку причин боли в нижней части груди может быть много, лечение следует проводить только после правильно поставленного диагноза. Боль в груди сама по себе – это не заболевание, а признак одного из многих расстройств.
Плеврит
При этом заболевании воспаляются слизистые оболочки легких и других частей груди. Становится . Острую боль причиняет трение плевральных слоев. Плеврит наступает как следствие пневмонии или туберкулеза и занесенной инфекции. Другие – травма груди, ревматоидный артрит, туберкулез кожи.
Непроходимость кишечника
Заболевание наступает как следствие заворота кишок или попадания в кишечник блокирующего предмета. При этом ощущаются судороги, которые то усиливаются, то слабеют. Боль может становиться острой после приема пищи. Еще один симптом непроходимости кишечника – жидкий стул.
Источники:
- Pain under breasts in rib cage area? Help?
Колющая боль под ребрами может свидетельствовать о самых разных заболеваниях. Важно вовремя обратиться к врачу с неприятными симптомами, чтобы определить причину возникновения боли и предотвратить серьезные проблемы со здоровьем.
С помощью боли организм всегда сигнализирует о том, что какие-то важные системы выходят из строя. Если у вас возникла колющая боль в области левого подреберья, не стоит игнорировать подозрительные симптомы. Обязательно изучите локализацию боли и обратитесь к врачу: в зависимости от того, как именно проявляется боль, врач сможет определить ее причину. Боль в левом подреберье нередко возникает даже у здоровых людей, сигнализируя о различных проблемах, начиная от сердечной недостаточности, заканчивая нарушениями в работе нервной системы.
Из-за чего может возникнуть боль?
Боль в груди – распространенное явление, которое чаще всего расценивают, как признак проблем с . Тем не менее, неприятные ощущения могут свидетельствовать и о других заболеваниях:
Воспаление селезенки;
- заболевания желудка;
- язвенная болезнь;
- злокачественные опухоли в желудочно-кишечном тракте;
- панкреатит ( железы);
- ;
- заболевания почек;
- различные патологии нервной системы;
- эндокринные заболевания;
- или переломы ;
- остеохондроз грудного отдела позвоночника.
Как определить причину боли?
Если возникает острая колющая боль , отдающая в левую руку и лопатку, стоит как можно скорее посетить кардиолога. Такие симптомы могут свидетельствовать о серьезной сердечной недостаточности. Чем сильнее болевые ощущения, тем быстрее пациента следует показать врачу: внезапная жгучая боль в левом подреберье может свидетельствовать миокарда.
Если боль отдает в переднюю брюшную стенку, а также иногда локализуется в правом подреберье, стоит обратиться к гастроэнтерологу. Вполне возможно, что причиной дискомфорта является язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Режущая боль опоясывающего характера может быть вызвана острым панкреатитом.
Обследование желудочно-кишечного тракта требуется и в том случае, если боль в левой части грудной клетки сопровождается тошнотой и рвотой, так как необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.
Крайне боль в левом подреберье, вызванная увеличением селезенки. Если вы ощутили приступ сильной режущей боли в левом подреберье, сопровождающийся потемнением кожи вокруг пупка, необходимо срочно вызвать неотложную помощь. Речь может идти о разрыве селезенки, а отсутствие своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.
Если приступы острой боли спустя несколько дней начинают сопровождаться кожными высыпаниями, у пациента могут диагностировать опоясывающий лишай.
Иногда причиной приступов острой беспричинной боли в левой части груди становится патология нервной системы. Обычно такие боли возникают внезапно без обезболивающих препаратов, сопровождаясь судорогами или мигренью.
Как лечить болевой синдром?
В первую очередь следует проконсультироваться с врачом. Только опытный специалист сможет назначить необходимые обследования и поставить точный диагноз. Для первичной диагностики следует посетить участкового терапевта, который при необходимости направит вас на дальнейшую консультацию к профильному специалисту.
Современное общество настороженно относится к антибиотикам. Существует стойкое мнение, что они приносят больше вреда, чем пользы. Но, однако, ещ в середине двадцатого века пенициллин являлся единственным в своем роде антибиотиком, способным вылечить большинство тех болезней, от которых люди попросту умирали.
Открытие пенициллина
Открытие пенициллина стало поистине счастливой случайностью. Ученый, профессор, а позднее и нобелевский лауреат Александр Флеминг, в начале прошлого века жил и работал в Шотландии. В годы Второй мировой войны он трудился врачом в . В то время люди умирали от заражения крови и гангрены, несмотря на то, что операции были проведены успешно. Флеминг очень хотел найти , который будет способен предотвратить сепсис.
Ученый был несколько неряшлив, и отлучившись из дома, где проводил опыты в поисках , на продолжительное время, оставил чашки Петри грязными. В них он проводил бактериологические опыты. Вернувшись, доктор обнаружил, что повсюду расцвела плесень, а в одной из чашек она убила стафилококк. Эту плесень ученый занес случайно из соседней лаборатории, где проводились опыты с плесневыми грибами.
Эти события происходили в 1928 году и, вплоть до 40-х годов, Флеминг бился над разработкой лекарства. Потому что необходимо было не только понять, как это работает, но и провести опыты, вывести нужную форму лекарства и наладить производство. Лишь в 41-м году удалось спасти первого человека от смерти с помощью пенициллина. А массовое производство этого наладили к 1952 году. С этого момента пенициллин можно было в большинстве аптек.
Как работает пенициллин
Пенициллин безопасен человека и животных, в отличие от антисептических препаратов. Действие его основано на угнетении жизнедеятельности бактерий, которые вырабатывают пептидогликан, участвующий в строительстве клеточных оболочек. Пенициллин блокирует выработку этого вещества, тем самым препятствуя строительству новых бактериальных клеток и разрушая уже существующие. Клетки человека не подвергаются воздействию пенициллина, так как имеют иную структуру.
Пенициллин в наши дни
Принято считать, что пенициллин как изживает себя. Что он уже неспособен справиться с огромным числом болезнетворных бактерий, которые адаптировавшись к нему мутировали, образовав новые виды. Это частично так, но на сегодняшний день созданы новые полусинтетические препараты, к которым бактерии еще не успели приспособиться, в отличие от природного пенициллина.
Возможные причины боли
Колоть может и по вполне естественной причине – часто такая боль наблюдается при интенсивной физической нагрузке. Чтобы обеспечить потребность работающих мышц в питании и кислороде, в кровоток поступает кровь из «резервного запаса», до нагрузки по сосудам не циркулировавшей. Селезенка переполняется кровью, увеличивается в размерах и давит на нервные клетки собственной оболочки. От этого и возникают болезненные ощущения.
Если боль возникла внезапно в области, ранее не доставлявшей вам беспокойства, это чаще всего является симптомом заболевания. Чем сильнее боль, тем быстрее необходимо обратиться к врачу, особенно, если появлению неприятных ощущений предшествовала травма.
Сильная колющая «кинжальная» боль может сигналить о прободении язвы желудка, травме селезенки (вплоть до ее разрыва). или перемене положения тела.
Колющая боль , сопровождающаяся высокой температурой – один из симптомов левосторонней пневмонии.Боли в левом боку, если им сопутствуют одышка, потемнение в глазах, сильная слабость, могут являться симптомом заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности, ишемической болезни сердца, кардиомиопатии или даже инфаркта. Также нельзя исключить патологии селезенки, острый аппендицит, заболевания почек (при этом боль может отдавать в спину) или диафрагмальную грыжу.
Что предпринять?
Учитывая разнообразие возможных заболеваний, симптомом которых является колющая боль в правом боку, заниматься самодиагностикой не следует. В зависимости от интенсивности боли нужно обратиться к врачу экстренно, вызвать на дом участкового терапевта или самостоятельно прийти к нему на прием.
Если у вас есть какие-либо хронические заболевания, способные стать причиной повторяющихся колющих болей в левом подреберье, можно принять лекарства, прописанные вашим лечащим врачом на случай обострения, а затем обратиться за медицинской помощью. Впервые возникшие боли, скорее всего, потребуют обследования и сдачи анализов для выяснения их возникновения.
Часто беспокоящие боли в боку во время физических нагрузок можно устранить, если не начинать на полный желудок или без разминки. Следите за дыханием во время занятий – оно должно быть достаточно глубоким, чтобы не возникало спазмов диафрагмы.
В начале прошлого столетия многие болезни были неизлечимы или с трудом подвергались лечению. Люди умирали от банальной инфекции, сепсиса и пневмонии.
Wikimedia Commons / Carlos de Paz ()
Настоящий переворот в медицине произошел в 1928 году, когда был открыт пенициллин. За всю человеческую историю еще не было такого лекарственного средства, которое спасло бы так много жизней, как этот антибиотик.
За десятки лет он излечил миллионы людей и до сегодняшнего дня остается одним из самых эффективных лекарственных препаратов. Что же такое пенициллин? И кому человечество обязано его появлением?
Что такое пенициллин?
Пенициллин входит в группу биосинтетических антибиотиков и оказывает бактерицидное действие. В отличие от многих других антисептических лекарственных средств он безопасен для человека, поскольку клетки грибков, входящих в его состав, кардинальным образом отличаются от наружных оболочек человеческих клеток.
Действие препарата базируется на угнетении жизнедеятельности болезнетворных бактерий. Он блокирует вырабатываемое ими вещество пептидогликан, благодаря чему препятствует образованию новых клеток и разрушает уже существующие.
Для чего нужен пенициллин?
Пенициллин способен уничтожать грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробные палочки, гоноккоки и актиномицеты.
С момента своего открытия он стал первым действующим препаратом против воспаления легких, инфекций кожи и желчных путей, сибирской язвы, ЛОР-заболеваний, сифилиса и гонореи.
В наше время многие бактерии сумели адаптироваться к нему, мутировали и образовали новые виды, однако до сих пор антибиотик успешно используется в хирургии для лечения острых гнойных болезней и остается последней надеждой для больных менингитом и фурункулезом.
Из чего состоит пенициллин?
Главная составляющая пенициллина – плесневый грибок пеницилл, который образуется на продуктах и приводит к их порче. Обычно его можно увидеть в виде плесни голубого или зеленоватого цвета. Исцеляющее действие грибка было известно давно. Еще в XIX столетии арабские коневоды снимали плесень с отсыревших седел и смазывали ею раны на спинах лошадей.
В 1897 году французский врач Эрнест Дюшен первым испытал действие плесени на морских свинках и сумел вылечить их от тифа. Результаты своего открытия ученый представил в Институте Пастера в Париже, но его исследование не получило одобрения медицинских светил.
Кто открыл пенициллин?
Первооткрывателем пенициллина стал британский бактериолог Александр Флеминг, сумевший совершенно случайно выделить препарат из штамма грибков.
Долгое время после открытия другие ученые старались улучшить качество лекарства, но лишь спустя 10 лет бактериолог Говард Флори и химик Эрнст Чейн смогли изготовить действительно чистую форму антибиотика. В 1945 году за свои достижения Флеминг, Флори и Чейн получили Нобелевскую премию.
История открытия пенициллина
История открытия препарата достаточно интересна, поскольку появление антибиотика было счастливой случайностью. В те годы Флеминг жил в Шотландии и занимался исследованием в области бактериальной медицины. Он был довольно неряшлив, поэтому не всегда убирал за собой пробирки после анализов. Однажды ученый надолго отлучился из дома, оставив грязными чашки Петри с колониями стафилококка.
Вернувшись, Флеминг обнаружил, что на них вовсю расцвела плесень, а в некоторых местах были области без бактерий. На основании этого ученый пришел к выводу, что плесень способна вырабатывать вещества, убивающие стафилококки.
Wikimedia Commons / Steve Jurvetson ()
Бактериолог выделил из грибков пенициллин, но недооценил свое открытие, посчитав изготовление лекарства слишком сложным. Работу за него закончили Флори и Чейн, которым удалось придумать методы очистки препарата и запустить его в массовое производство.
В культуре плесневых штамма грибков Penicillium Notatum на основе случайного открытия, что попадание в культуру бактерий плесневого грибка из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis ;
грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis ;
анаэробных спорообразующих палочек;
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия благодаря низкой растворимости и образованию депо в месте инъекции.
Фармакокинетика
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис , септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит , острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и жёлчных путей, ангина , гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа , дифтерия , скарлатина , сибирская язва , актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея , бленнорея, сифилис .
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут. Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД 1 раз/сут в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м введение. П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25 %-0.5 % раствора новокаина). В полости (в том числе в брюшную, плевральную) вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД/1 мл для взрослых, и 2000-5000 ЕД/1 мл для детей. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на в/м введение. Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта. Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Беременность и лактация
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Ссылки
- К.В. Русанов. Пенициллиновый приоритет: у линии фронта. (газета «Новости медицины и фармации», 2007, № 11)
| Бета-лактамные антибактериальные препараты , пенициллины (J01) | |
|---|---|
| Пенициллины широкого спектра действия | Ампициллин Пивампициллин Карбенициллин Амоксициллин Кариндациллин Бакампициллин* Эпициллин Пивмециллинам Азлоциллин Мезлоциллин* Мециллинам Пиперациллин* Тикарциллин Метампициллин Талампициллин Сулбенициллин Темоциллин Гетациллин |
| Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам | Бензилпенициллин
Феноксиметилпенициллин Пропициллин Азидоциллин Фенетициллин Пенамециллин* Кломециллин Бензатина бензилпенициллин Бензилпенициллин прокаина Бензатина феноксиметилпенициллин Комбинированные препараты: «Бициллин-3» (бензатина бензилпенициллин+бензилпенициллин прокаина+бензилпенициллин) «Бициллин-5» (бензатина бензилпенициллин+бензилпенициллин прокаина) |
| Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам | Диклоксациллин* Клоксациллин* Метициллин* Оксациллин Флуклоксациллин* |
| Ингибиторы бета-лактамаз | Сульбактам Тазобактам* |
| Комбинации пенициллинов (в том числе с ингибиторами бета-лактамаз) |
«Амписид» (ампициллин+сульбактам) «Аугментин » (амоксициллин+клавулановая кислота), «Трифамокс ИБЛ» (амоксициллин+сульбактам) «Тиментин» (тикарциллин+клавулановая кислота) Сультамициллин Комбинации пенициллинов: «Ампиокс» (ампициллин+оксациллин) |
| Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* - препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС . ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 6 ноября 2008. |
|
Wikimedia Foundation . 2010 .
Синонимы :Смотреть что такое "Пенициллин" в других словарях:
ПЕНИЦИЛЛИН, АНТИБИОТИК, образуемый плесенными грибками рода пенициллов (Penicillum). Первый из полученных учеными антибиотиков (открыт Александром ФЛЕМИНГОМ в 1928 г.). Позднее приобрел растворимую форму, а сегодня может производиться… … Научно-технический энциклопедический словарь
- (Penicillin U) природный пенициллин, устойчивый к к те желудочного сока. Спектр действия аналогичен бензилпенициллину (см.). Вводят перорально в таблетках по 0,25 0,5 г 4 раза в сут. Высокие концентрации в крови не создаются, поэтому его… … Словарь микробиологии
ПЕНИЦИЛЛИН, а, муж. Антибиотик, получаемый из нек рых видов плесневого грибка или синтетически. Инъекции пенициллина. | прил. пенициллиновый, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова
