Ноотропил механизм действия. Ноотропные препараты нового поколения

Современный ритм жизни приводит к постоянным психоэмоциональным и экологическим стрессам. Такое состояние оказывает вредное влияние на организм. Способствует различным сердечно-сосудистым заболеваниям. Отрицательно сказывается и на работе нервной системы. В итоге появляется раздражительность. Снижается концентрация, ухудшается память. Порядка 50 лет назад в результате исследования были выведены ноотропные препараты. Первое клиническое испытание проведено с помощью «Пирацетама». Новые медикаменты появляются и сегодня. Рассмотрим перечень самых популярных и востребованных ноотропов по мнению пользователей.

Ноотропы для детей

Все препараты для детей содержат безопасные вещества, к примеру, витамины, аминокислоты и нейромедиаторы. В составе нет токсичных компонентов. По утверждению производителей, не вызывают побочных эффектов. Назначают для улучшения памяти, развития творческих способностей, повышения активности и любознательности. Нормализуют устойчивость нервных клеток к дефициту питательных компонентов и кислорода.

Преимущества

Назначают для лечения детей разной возрастной категории.
Безопасный состав.
Удобная форма выпуска.
Можно выбрать препарат-аналог по доступной цене. Естественно, предварительно нужно согласовать с врачом.
Дети легче реагируют на ноотропные препараты. Могут продолжать вести активный образ жизни.

Недостатки

Сильные побочные действия.
Есть серьезные противопоказания.

Рейтинг лучших ноотропов для детей

Рейтинг

Название

Цена

411 Руб.

1044 Руб.

767 Руб.

Баллы

Доступность в сети аптек

Легкость использования

Мягкое действие

Препарат изначально разработан для терапии заболеваний головного мозга. Применяется также в комплексе с другими препаратами для лечения детей с отставанием в развитии. Содержит комплекс нейропептидов. Обладает антиоксидантным, тканеспецифическим, ноотропным и нейропротекторным действием. Производят в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекций. Активное действующее вещество получают из свиней (коры головного мозга).

Повышает стрессоустойчивость.
Улучшает концентрацию внимания.
Снижает интоксикацию от использования психотропов.
Назначают даже новорожденным.
Обладает комплексным действием.

Болезненные инъекции.
Цена несопоставима с качеством.

«Когитум»

По словам производителя, активизирует работу мозга и центральной нервной системы. Обладает нормализирующим, стимулирующим и общетонизирующим действием. Содержит ацетиламиноянтарную кислоту. Усиливает метаболические процессы. Назначают при астенических состояниях, легких степенях невроза, депрессиях, повышенной утомляемости, задержке речевого развития, неврозах (легкой степени). Используют в педиатрии для лечения детей старше 7 лет. Количество препарата назначается в индивидуальном порядке.

Быстро восстанавливает функции центральной нервной системы.
Улучшает состояние при ДЦП.
Подходит для длительного лечения неврологических расстройств.
Налаживает речевую функцию.
Можно принимать с напитками.

Вызывает плаксивость, гиперактивность, нервную возбудимость.

«Пикамилон»

Обладает стимулирующим действием. Назначают детям старше 3 лет. Устраняет капризность, эмоциональную неустойчивость. Лечит ночные проявления энуреза. По словам производителя, улучшает когнитивные способности детей. Способствует психомоторному развитию. Можно использовать в комбинации с витаминами группы B и магнием. Поддерживает физическую и умственную работоспособность, особенно во время сильной нагрузки в период учебы.

Комплексное действие препарата.
Убирает тревожное состояние.
Улучшает сон.
Доступная цена.
Мягкое действие.

Вызывает аллергическую реакцию.
Есть противопоказания.

Входит в категорию – ноотропные препараты с успокаивающим действием. Снимает гиперактивность, устраняет страхи и кошмары, повышенную тревожность и беспокойство. Также активно используется в лечении серьезных неврологических заболеваний – аутизма, ДЦП, эпилепсии. Одно из самых безопасных средств по результатам клинических исследований. Улучшает речевое и умственное развитие.

Улучшает состояние мозга.
После применения улучшается развитие ребенка.
Помогает вернуть «упор ног».
Устраняет дефицит внимания. Нормализует память.
Корректирует речевые навыки.
Укол не вызывает болезненных ощущений.

Неправильная дозировка может привести к судорогам.
Несмотря на заверение производителей, у нескольких пациентов отмечалось повышение гиперактивности.
Вызывает атопический дерматит при одновременной терапии с электрофорезом.

Отличается сбалансированным составом. Не оказывает негативное воздействие на детский организм. Разработан для нормализации метаболических процессов в головном мозге. Улучшает процессы возбуждения и торможения. Обладает легким стимулирующим и успокаивающим эффектом. Благодаря этому препарату удалось избежать во многих случаях применения успокоительных медикаментов и транквилизаторов.

Назначают с самого рождения.
Устраняет задержку в развитии – нарушение письма, речи и счета.
Оказывает эффективное действие при энурезе и недержании мочи.
Повышает работоспособность.
Улучшает сон.
Приятный вкус.

Может вызвать аллергию. Особенно, если в анамнезе есть экссудативный диатез.

Классические ноотропные препараты для взрослых

Ноотропные средства более известны как нейрометаболические стимуляторы. Активно используются современными студентами для улучшения памяти, умственной деятельности. На самом деле список их полезных свойств намного больше. Назначают при черепно-мозговых травмах, для восстановления после инсульта, при болезни Альцгеймера, различных интоксикациях и нейроинфекциях.

Преимущества

Обладают комплексным действием.
Могут использоваться в комбинации с другими препаратами.
Назначают для пациентов различной возрастной категории.
Повышают настроение и жизненный настрой.
Влияют на метаболические и биоэнергетические процессы нервных клеток.

Недостатки

Есть противопоказания.
Могут вызвать серьезные побочные действия.
Для длительного приема понадобятся существенные расходы.

Рейтинг лучших классических ноотропов для взрослых

Рейтинг

Название

Фенотропил

Цена

278 Руб.

257 Руб.

1042 Руб.

Баллы

Доступность в сети аптек

Легкость использования

Эффективное устранение нарушений нервной системы

Мягкое действие

Увеличение интеллектуальных способностей

Один из производных пирролидина. Повышает концентрацию норадреналина и дофамина в мозге. В качестве основного действующего вещества используется пирацетам. Применяют в терапии заболеваний нервной системы, при атеросклерозах, головокружениях. Есть разные формы выпуска – в растворах, капсулах и таблетках. Стимулирует когнитивную функцию. Эффективно действует на работу ЦНС. Назначают как студентам для улучшения работоспособности, так и пожилым людям с психоорганическим синдромом. В редких случаях препарат выписывают детям.

Оказывает быстрое действие.
Безопасный состав.
Доступная цена.
Улучшает мозговую деятельность, кровообращение в головном мозге, память, внимание.
Снижает восприимчивость мозга к чрезмерным нагрузкам, ишемии, гипоксии.
Не влияет на сосуды.
Нормализует утилизацию глюкозы.
Имеет свойство накапливаться. Продолжает действовать даже через месяц по окончании приема.

Запрещено принимать при заболеваниях почек.
Первый результат будет заметен не ранее, чем через полмесяца после начала лечения.
Серьезные побочные действия – тревога, галлюцинации, спутанное сознание, бессонница.
Болезненные ощущения при внутримышечном введении.

«Фенотропил»

Ноотропный препарат создан для стимулирования интегративной функции головного мозга. Улучшает восприятие информации, повышает умственные способности, концентрацию внимания. Дополнительно оказывает противосудорожный эффект. Поднимает настроение. Регулирует процессы торможения и стимуляции. Продолжительный прием оказывает анорексигенное действие. Повышает устойчивость нервных клеток головного мозга.

В качестве активного действующего вещества используется фенотропил. Повышает норадреналин, дофамин, серотонин. Используют препарат в терапии судорожных, невротических состояний, а также при депрессиях, заболеваниях центральной нервной системы и хроническом алкоголизме. Выпускают в форме таблеток.

Обладает антиамнестическим свойством.
Улучшает мозговое кровообращение.
Снимает восприимчивость организма к стрессам.
Обладает противосудорожным действием.
Помогает сконцентрироваться во время обучения.
Небольшая токсичность.
Длительный прием не вызывает лекарственную зависимость.
Результат появляется после первого приема.
Дополнительно производит тонизирующий эффект, повышает физическую активность, улучшает зрение.

Потребители отмечают побочные действия в виде бессонницы, повышенного артериального давления, психомоторного возбуждения.
Отпускается только по рецепту.
Высокая цена.
Запрещено принимать при заболеваниях печени, почек, во время беременности, грудного вскармливания.

«Биотредин»

Разработан отечественными учетными. Помогает раскрыть специальные возможности мозга и достигнуть поставленной цели. Обладает комплексным действием – активирует работу головного мозга, снимает психоэмоциональное напряжение. Также доказано в результате исследований улучшение памяти и концентрации внимания.

Два активно действующих компонента (пиридоксин и треонин) хорошо усваиваются, так как относятся к естественным веществам для организма человека. Препарат также относится к производным пиридоксина. Подходит для лечения разных категорий пациентов, чаще всего взрослым и лицам с алкогольной зависимостью. Выпускают в форме таблеток.

Повышает концентрацию внимания.
Улучшает память.
Обладает антидепрессивным действием. Снимает нервное напряжение, раздражительность, эмоциональную неустойчивость.
Минимальное количество побочных эффектов.
Нормализует метаболизм нуклеиновых кислот.
Улучшает бодрое состояние, ясность сознания. Оказывает общеукрепляющее действие.
Снимает головную боль.
Регулирует восприимчивость центральной нервной системы к гипоксии и токсическому воздействию.
Вызывает отвращение к алкоголю.

Нельзя одновременно принимать с антипсихотическими средствами.
Может вызвать побочный эффект. Потребители отмечают сильное головокружение и повышенное потоотделение.
Нужно сообщать врачу о гиперчувствительности к витамину группы В. Применение препарата в таком случае нежелательно.

Оказывает нейропротекторное, нейрометаболическое и нейротрофическое действие. Помогает справиться с гипоксией мозга и токсичными веществами. Обладает умеренным седативным и анальгезирующим свойством. Стимулирует физическую и умственную работоспособность. Регулирует содержание гамма-аминомасляных кислот после отмены этанола и во время алкогольной интоксикации хронической формы.

Назначают при терапии эпилепсии, для коррекции действия нейролептических препаратов. Помогает убрать последствия черепно-мозговых травм. Также используется в качестве вспомогательного компонента при атеросклерозе сосудов головного мозга и сосудистой деменции, тяжелых умственных и физических нагрузках. Основное действующее вещество – гопантеновая кислота. Производят в виде таблеток.

Улучшает концентрацию внимания и память. В отличие от других препаратов не вызывает при этом гиперактивность. Обладает умеренным седативным свойством.
Начинает действовать через несколько часов после приема.
Нормализует кровоток мозга.
Устраняет вялость и слабость.
Длительное применение не вызывает зависимости.
Хорошо усваивается и переносится организмом.
Повышает защитные свойства к неблагоприятным внешним факторам.

Способен вызвать аллергическую реакцию в виде зуда, сыпи и ринита.
Купить можно только по рецепту.
Нельзя принимать одновременно с успокоительными препаратами. Усиливает действие последних.
Не назначают во время беременности, грудного вскармливания. Может навредить пациентам с тяжелой формой заболеваний почек.

«Нейробутал»

Разработан для коррекции нарушений обменных процессов центральной нервной системы. Снижает восприимчивость мозга к воздействию вредных компонентов. Способствует утилизации кислорода и глюкозы. Обладает мягким седативным свойством. Нормализует сон. Улучшает память.

Назначают при невротических формах расстройства, вызванных травмой, интоксикацией или психогенными воздействиями. Помогает в комплексе с другими препаратами устранить нарушения сна, справиться с хронической формой алкоголизма. В качестве нейромедиаторов используют кальциевую соль и ГАМК. Производят в таблетках.

Обладает комплексным действием – адаптогенным, ноотропным, анальгетическим, успокаивающим, транквилизирующим.
Снимает панические атаки. Помогает справиться с невротическими расстройствами.
Благоприятно воздействует на мозговую деятельность.
Регулирует обмен в нервных тканях.
Нормализует микроциркуляцию мозга.
Снижает восприимчивость к токсинам и дефициту кислорода.

Нельзя принимать при заболеваниях почек, печени, повышенной чувствительности к одному из компонентов, во время беременности.
Пациенты отмечают побочные действия в виде головной боли, аллергической реакции, тошноты, повышенной возбудимости. Также может проявиться нарушением биоритмов – повышенной дневной сонливостью и сокращением ночного сна.

Выводы

Ноотропные средства существенно улучшают жизнь. Помогают справиться с паническими атаками, побороть алкогольную зависимость, улучшить развитие маленьких детей. Но при таком комбинированном воздействии у препаратов есть масса побочных действий. Прием ноотропных препаратом можно осуществлять только по рекомендации и под контролем специалиста!

Побочные эффекты ноотропных средств

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, канд. фарм. наук, доцент, Д. В. Штрыголь, канд. мед. наук, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Последние 30 лет ознаменованы все более широким применением ноотропных средств. Термин «ноотропный препарат» (от греч. noos мышление, разум; tropos стремление) был предложен в 1972 г. С. Giurgea (Джурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активизирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы также называют нейрометаболическими церебропротекторами, а в англоязычной литературе нередко используется термин cognitive enhancer «усилитель когнитивных функций».

Прототипом данной группы является пирацетам, синтезированный Strubbe (фармацевтическая фирма UCB, Бельгия) в 1963 г. и первоначально исследовавшийся в качестве антикинетического препарата. Лишь через несколько лет выяснилось, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память, но, в отличие от классических психостимуляторов, не вызывает таких побочных эффектов, как речевое и двигательное возбуждение, истощение функциональных возможностей организма при длительном применении, привыкание и пристрастие. На основании этих исследований С. Giurgea был выделен новый класс препаратов ноотропы в классификации психотропных средств.

Ноотропная концепция стала крупнейшим вкладом в развитие психофармакологии как в прикладном, так и фундаментальном отношении. В короткий срок было создано значительное количество препаратов, которые применяются прежде всего для коррекции нарушенных мнестических функций, а также при снижении уровня жизнедеятельности, возникающем при многих заболеваниях и экстремальных воздействиях. Ноотропы показаны и при нарушениях адаптации и умственной деятельности при старении, включая пресенильную и сенильную деменцию. Как подчеркивает M. Windish, деменция занимает особое место в перечне показаний, поскольку в индустриально развитых странах все более важной проблемой является быстрое увеличение пожилой части популяции и рост частоты заболеваний, ассоциированных с возрастом.

Кроме того, ноотропы используются при расстройствах мозгового кровообращения, интоксикациях (в том числе алкогольных), абстинентном синдроме, депривации сна, утомлении, астенических и депрессивных состояниях после черепно-мозговых травм и нейроинфекций, а также для коррекции побочных эффектов психофармакотерапии (при лечении нейролептиками, антидепрессантами, психостимуляторами). В детской практике ноотропные средства применяются для лечения церебрастении, энцефалопатии, интеллектуальной недостаточности, нарушений, формирующихся у недоношенных детей в результате внутриутробной гипоксии и других повреждающих воздействий.

Особенностью ноотропов является возможность их использования не только больными, но и здоровыми людьми в экстремальных ситуациях для снятия психического утомления, улучшения умственной работоспособности.

В целом ноотропные препараты характеризуются относительно низкой токсичностью и сравнительно нечастым развитием нежелательных эффектов. По данным О. А. Громовой, последние наблюдаются немногим более чем у 5% пациентов, но широкое применение этих препаратов требует систематизации знаний их побочного действия. Однако прежде необходимо остановиться на вопросах классификации ноотропных средств.

К ноотропам относятся многочисленные препараты с различным химическим строением и механизмами действия. Уже одно это обстоятельство затрудняет их классификацию. Кроме того, для ряда препаратов улучшение памяти является ведущим фармакологическим эффектом (их иногда относят к «истинным» ноотропам, как, например, пирацетам и его аналоги). Для большинства средств ноотропное действие является лишь одним из компонентов фармакодинамики. Так, многие ГАМК-ергические препараты наряду с ноотропным обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим, антигипоксическим эффектами (предлагаются даже такие термины, как «ноотропоподобное средство», «транквилоноотроп» и т. д.). Ноотропный эффект может быть связан с улучшением мозгового кровообращения (винпоцетин, ницерголин и другие церебровазоактивные препараты). Такие поливалентные препараты иногда обозначают как «нейропротекторы».

Наиболее полную классификацию средств с ноотропной активностью (около 100 препаратов) приводят Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Их основные группы представлены в таблице.

Таблица. Основные препараты с ноотропным действием

Группа	Препараты
Производные пирролидона (рацетамы)	Пирацетам, анирацетам, прамирацетам, оксирацетам, этирацетам, нефирацетам и др.
Препараты, усиливающие холинергические процессы	Амиридин, такрин, глиатилин
ГАМК-ергические препараты	Гамма-аминомасляная кислота, пантогам, пикамилон, фенибут, натрия оксибутират
Глутаматергические препараты	Глицин, мемантин
Нейропептиды и их аналоги	Семакс, церебролизин
Антиоксиданты и мембранопротекторы	Меклофеноксат, мексидол, пиритинол
Препараты гинкго билоба	Билобил, танакан, мемоплант
Блокаторы кальциевых каналов	Нимодипин, циннаризин
Церебральные вазодилататоры	Винпоцетин, ницерголин, инстенон

Пирролидоновые производные

Рассмотрение побочных эффектов ноотропных препаратов начнем с исторически первой группы пирролидоновых производных, или рацетамов. Сегодня получено более 1500 веществ подобного строения, но в лечебной практике применяется лишь около 12 препаратов. Поликомпонентный механизм их действия включает не только активацию энергетического обмена, усиление синтеза РНК, белка, фосфолипидов, облегчение холинергической передачи, но и улучшение кровообращения в головном мозге.

Основным и наиболее часто применяемым представителем данной группы является пирацетам. Его побочные эффекты отмечаются редко и главным образом у психически больных. К числу таких эффектов относятся головокружение, тремор, нервозность, повышенная раздражительность. Возможны нарушения сна преимущественно бессонница, реже сонливость. В связи с риском нарушений сна не следует принимать пирацетам на ночь. В единичных случаях при применении пирацетама отмечается сексуальное возбуждение. Иногда имеют место диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. У больных пожилого возраста изредка возможно обострение коронарной недостаточности. В подобных случаях рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, беременности (особенно в I триместре), кормлении грудью (на время лечения прекращают), в грудном возрасте (до 1 года). Согласно данным, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским, Г. В. Ковалевым, влияние пирацетама и многих других ноотропных средств на плод изучено недостаточно, хотя экспериментальные данные указывают на отсутствие эмбриотоксичности и тератогенности. Очевидно, необходимы углубленные исследования, в том числе выяснение возможных отдаленных последствий длительного влияния пирацетама на внутриутробный плод. В то же время имеются указания на положительный эффект высоких доз пирацетама (до 3-10 г) при дистресс-синдроме у новорожденных (препарат вводили роженицам внутривенно).

Относительными противопоказаниями, связанными с побочными эффектами пирацетама, являются состояния психомоторного возбуждения (маниакального, гебефренного, кататонического, галлюцинаторно-параноидного, психопатического). Необходима особая осторожность при решении вопроса о назначении пирацетама пациентам с повышенной судорожной готовностью, а также при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией. Имеются указания на нецелесообразность назначения препарата детям, страдающим сахарным диабетом, при наличии в анамнезе аллергических реакций на употребление фруктовых соков, эссенций и т. п. При лечении пирацетамом в гранулах рекомендуется исключать из рациона сладости.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

В настоящее время данная группа ноотропов развивается наиболее бурно, поскольку именно с ней связан прогресс в лечении болезни Альцгеймера. Применение классических препаратов пирролидонового ряда при этом заболевании обычно приносит лишь временный эффект, вслед за которым может наступить быстро прогрессирующее снижение памяти и интеллекта. Поскольку механизмы мнестических нарушений при болезни Альцгеймера связаны в основном с дефицитом холинергической передачи в головном мозге, применение усиливающих ее препаратов приносит наибольший положительный эффект. Ведущее место сегодня занимают антихолинэстеразные препараты, а именно амиридин и такрин . Они способствуют накоплению ацетилхолина благодаря угнетению разрушающего его фермента холинэстеразы.

Амиридин обладает не только центральным, но и периферическим холинопозитивным действием. Поэтому к числу его относительно нечастых побочных эффектов относятся гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, брадикардия. Кроме того, препарат может вызывать головокружение.

Противопоказан амиридин при гиперчувствительности пациента, а также при заболеваниях, когда усиление холинергической передачи связано с риском ухудшения состояния: эпилепсии, экстрапирамидных и вестибулярных расстройствах, стенокардии, брадикардии, язвенной болезни. К тому же амиридин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью.

У такрина известно больше побочных эффектов. По частоте преобладают атаксия (дискоординация движений, неустойчивость), анорексия (потеря аппетита), спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также гепатотоксическое действие. Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотензия), гиперсаливация, ринит, потливость, кожная сыпь, отеки стоп и лодыжек, обмороки. В единичных случаях отмечаются бронхиальная обструкция (затруднение дыхания, ощущение сдавления в грудной клетке, кашель), изменения настроения и психики (агрессивность, раздражительность), экстрапирамидные расстройства (тугоподвижность и дрожание конечностей), обструкция мочевыводящих путей (затруднение мочеиспускания).

Перечень противопоказаний к назначению такрина довольно велик. Наряду с повышенной чувствительностью к данному препарату или другим производным акридина он включает бронхиальную астму, артериальную гипотензию, брадикардию, синдром слабости синусового узла, эпилепсию, травмы головы с потерей сознания, повышение внутричерепного давления (в этом случае облегчается развитие судорожного синдрома), обструкцию желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, нарушения функции печени (даже в анамнезе), болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антагонистами антихолинэстеразных средств являются м-холиноблокаторы. Однако применение последних для коррекции побочных эффектов нельзя считать оправданным, поскольку блокада холинорецепторов в головном мозге усугубляет мнестические нарушения при болезни Альцгеймера. Целесообразно подбирать такие дозы антихолинэстеразных средств, которые хорошо переносятся пациентами.

Другой подход к усилению холинергической передачи связан с увеличением синтеза медиатора ацетилхолина. Таким механизмом действия обладает глиатилин (холина альфосцерат). В организме он расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин используется на синтез ацетилхолина, а глицерофосфат на синтез фосфатидилхолина нейрональных мембран. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, глиатилин почти лишен побочных эффектов. Может вызывать тошноту, связанную, по-видимому, с активацией дофаминергической передачи и при необходимости устраняемую противорвотными препаратами (метоклопрамид и др.). Крайне редко регистрируются аллергические реакции на глиатилин. Противопоказан он при индивидуальной повышенной чувствительности, не рекомендуется применять при беременности и лактации.

ГАМК-ергические препараты

Механизмы ноотропного эффекта, оказываемого ГАМК-ергическими веществами, связаны как с усилением энергетических процессов в головном мозге (активация ферментов цикла Кребса, повышение утилизации глюкозы клетками мозга), так и с улучшением церебрального кровотока, его ауторегуляции. ГАМК-ергический компонент присущ и механизму действия пирацетама, который можно рассматривать как циклический аналог ГАМК.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) обычно переносится хорошо. Лишь иногда возможны такие побочные эффекты, как чувство жара, бессонница, тошнота, рвота, диспептические расстройства, колебания артериального давления (в первые дни лечения, связаны с вазоактивными свойствами ГАМК), повышение температуры тела. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят. Противопоказан данный препарат при гиперчувствительности к нему.

При использовании пантогама (гопантеновой кислоты) возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь), исчезающие с отменой препарата. Противопоказан пантогам при тяжелых острых заболеваниях почек, а также в I триместре беременности.

При назначении пикамилона, который преимущественно интенсифицирует метаболический шунт ГАМК, возможны раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружения, головная боль, легкая тошнота. В этих случаях нужно уменьшить дозу. Изредка встречаются аллергическая сыпь и зуд кожных покровов, требующие отмены препарата. Противопоказаниями, наряду с индивидуальной непереносимостью, являются острые и хронические заболевания почек.

Фенибут в связи с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов может вызывать такое побочное явление, как сонливость при первых приемах. Иногда отмечаются аллергические реакции. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности.

Натрия оксибутират, сочетающий ноотропное, антигипоксическое, гипотермическое, седативное, снотворное, наркозное действие, оказывает побочные эффекты чаще всего при быстром внутривенном введении. Препарат способен вызывать двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей и языка, известны даже случаи остановки дыхания. Поэтому необходимо медленное введение натрия оксибутирата в вену. Во время выхода из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. При использовании в высоких дозах иногда вызывает тошноту и рвоту. У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время. При длительном применении больших доз препарата может развиться гипокалиемия (корректором данного побочного эффекта являются калия хлорид, аспаркам, панангин).

Противопоказаниями к применению натрия оксибутирата являются гипокалиемия, миастения (в связи с миорелаксирующим свойством), эпилепсия, тяжелая артериальная гипертензия, эклампсия, белая горячка. Не следует назначать его при глаукоме. В связи с гипноседативным эффектом оксибутират натрия нельзя применять в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции.

Глутаматергические препараты

Глутаматергической системе принадлежит одна из важных ролей в реализации синаптической пластичности и высших интегративных функций мозга, включая процессы обучения и памяти. Поэтому она интенсивно исследуется как мишень для фармакологического воздействия. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором, глутаматные рецепторы (в частности, NMDA-рецепторы), как свидетельствуют накапливающиеся данные, вовлечены в механизмы нарушения памяти при различных заболеваниях ЦНС.

Глицин, представляющий собой заменимую аминокислоту и влияющий на глициновый сайт NMDA-рецептора, хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов. Данный препарат можно считать противопоказанным лишь при индивидуальной непереносимости.

Мемантин неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов наряду с ноотропным эффектом обладает нейропротективным действием, способен корригировать двигательные нарушения при различных поражениях головного и спинного мозга. Препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. К их числу относятся головокружение, беспокойство, в том числе двигательное, ощущение усталости, тяжести в голове. Кроме того, иногда возможна тошнота. Противопоказаниями к назначению мемантина являются спутанность сознания и тяжелые нарушения функции почек, поскольку при этом замедляется экскреция препарата.

Нейропептиды и их аналоги

Пептидергическое направление коррекции памяти также является перспективным. Разрабатывается значительное количество препаратов данной группы, многие из которых, очевидно, скоро появятся на фармацевтическом рынке. Остановимся на двух препаратах семаксе и церебролизине.

Семакс является синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона, однако лишен гормональной активности. Этот препарат, применяемый интраназально, проявляет ноотропное и адаптогенное действие. Препарат отличается хорошей переносимостью, сведения о его побочных эффектах отсутствуют. Противопоказан семакс при беременности, грудном вскармливании, острых психотических состояниях.

Церебролизин представляет собой комплекс нейропептидов (15%) с молекулярной массой не более 10000 дальтон, свободных аминокислот (85%) и микроэлементов (О. А. Громова, 2000), полученных из головного мозга молодых свиней. Более 20 лет он применяется как нейропротектор и ноотроп. В последнее время доказано, что нейропротекторная активность церебролизина связана в основном с пептидной фракцией. Препарат обладает мультимодальным действием повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, проявляет антирадикальную, мембранопротекторную и нейротрофическую активность, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), улучшает мозговой кровоток.

Церебролизин демонстрирует хорошую переносимость. Его побочные эффекты встречаются нечасто и представлены повышением температуры тела (пирогенная реакция), которая наблюдается главным образом при быстром внутривенном введении. Поэтому внутривенно вводить препарат необходимо капельным способом.

Противопоказан церебролизин при острой почечной недостаточности, в I триместре беременности, при судорожных состояниях, включая эпилепсию, аллергических диатезах. Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в нейропедиатрической практике и даже назначать новорожденным.

Рассматривая церебролизин, следует остановиться и на таком содержащем нейропептиды гидролизате головного мозга, как церебролизат . Последний нельзя считать аналогом церебролизина ни по составу, ни по фармакотерапевтической эффективности и безопасности. Церебролизат, получаемый из мозга взрослых коров, содержит высокомолекулярные нейропептидные фракции. Он несет потенциальную опасность в связи с возможностью переноса вируса губчатой трансмиссивной энцефалопатии коров («бешенства» коров), который вызывает у человека неизлечимое нейродегенеративное заболевание болезнь Якоба-Крейцфельда. Церебролизат нельзя вводить в вену, а при внутримышечном введении он часто вызывает выраженное раздражение. Назначение церебролизата детям недопустимо.

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Свободно-радикальные процессы, повреждающие мембрану нейронов, принимают участие в базисных механизмах нарушений синаптической пластичности, процессов памяти и обучения. Многие ноотропы обладают поликомпонентным механизмом действия, включающим и антирадикальные свойства. Тем не менее, особенно выраженное антиоксидантное действие оказывают такие препараты, как мексидол, меклофеноксат, пиритинол.

С 1993 г. в клинике применяется мексидол, содержащий остаток янтарной кислоты и обладающий выраженной ноотропной и нейропротекторной активностью. Наряду с антиоксидантным и мембранопротекторным действием (ингибирование процессов свободно-радикального оксиления, активация супероксиддисмутазы, липидрегулирующие свойства) он повышает интенсивность мозгового кровотока, тормозит агрегацию тромбоцитов, модулирует ГАМК-, бензодиазепин- и холинергическую передачу. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкостью побочных эффектов, к которым относятся тошнота, сухость во рту, сонливость (последняя главным образом при использовании высоких доз). Противопоказан мексидол при острых нарушениях функции печени и почек. В эксперименте не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного действия препарата.

Меклофеноксат (церутил) также переносится хорошо, лишь изредка вызывая нарушения сна (поэтому не рекомендуется принимать препарат позднее 16 часов), беспокойство, незначительные боли в области желудка, изжогу, повышение аппетита. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции. Особенностью меклофеноксата является способность обострять психотическую симптоматику (бред, галлюцинации, при которых препарат противопоказан), а также способствовать возникновению страха и тревоги. Не рекомендуется назначать препарат при выраженном состоянии беспокойства и возбуждения. Что касается беременности, то при наличии строгих показаний меклофеноксат может быть использован.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности. Он проявляет выраженные ноотропные свойства в сочетании с антидепрессивным и седативным действием, являясь малотоксичным препаратом. К сравнительно нечастым побочным явлениям относятся тошнота, головная боль, бессонница, раздражительность, у детей психомоторное возбуждение, нарушение сна. В подобных случаях дозу препарата уменьшают, не назначают его в вечерние часы. Кроме того, в отдельных случаях возможны снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз, головокружение, утомляемость, лейкопения, боли в суставах, плоский лишай, кожные аллергически реакции, выпадение волос.

Противопоказан пиридитол при выраженном психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, включая эпилепсию, выраженных нарушениях функции печени, почек. К противопоказаниям относятся также изменения состава крови (лейкопения), аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы (для пероральной суспензии).

Препараты гинкго билоба

Стандартизированные экстракты реликтового голосеменного растения гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) содержат композицию флавоноидов, в частности аментофлавона и гинкгетина, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в исследованиях О. А. Громовой с соавт. в составе экстракта гинкго (билобила) обнаружены нейроактивные элементы магний, медь, марганец, селен, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы.

Эти препараты обладают комплексом ценных фармакологических свойств, оказывая антиоксидантное действие, усиливая энергетический обмен в головном мозге, повышая чувствительность м-холинорецепторов к ацетилхолину, ослабляя активацию NMDA-рецепторов, уменьшая отек головного мозга, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию. Обычно экстракты гинкго, разрешенные к безрецептурному отпуску, обладают хорошей переносимостью частота побочных эффектов, как сообщает О. А. Громова, составляет около 1,7%. Эти единичные случаи проявляются в виде самостоятельно проходящей диспепсии, еще реже в виде головной боли и кожной аллергической сыпи.

Однако мало известен и не включен в справочники такой побочный эффект препаратов гинкго, как геморрагии. В обзоре А. В. Астаховой, обобщающем данные клинических наблюдений, приводятся случаи внутричерепных кровоизлияний и послеоперационных кровотечений после лапароскопической холецистэктомии. По-видимому, эти осложнения связаны с эффектом гинкголидов, ингибирующих фактор активации тромбоцитов и уменьшающих их агрегацию. Риск развития кровотечений возрастает у хирургических больных, которым рекомендуется прекратить прием препаратов гинкго минимум за 36 часов до операции. Очевидно, следует избегать сочетания этих препаратов с различными антитромботическими средствами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками), поскольку они способны повысить риск геморрагий. Также нецелесообразно применение препаратов гинкго, в том числе в составе различных пищевых добавок, у пациентов с тромбоцитопенией, тромбоцитопатиями.

Противопоказаны препараты гинкго при индивидуальной гиперчувствительности. Не рекомендуется их назначение при беременности и лактации, а также в детском возрасте.

Блокаторы кальциевых каналов

В механизмах нарушения памяти, ишемических повреждений и апоптоза нейронов большую роль играет увеличение внутриклеточной концентрации кальция. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов, преимущественно улучшающие мозговой кровоток и применяемые при церебральной ишемии, обладают и собственно ноотропным эффектом, механизм которого остается не до конца выясненным. Среди многочисленных «антикальциевых» препаратов наибольшую тропность к церебральным сосудам и ноотропный компонент фармакодинамики демонстрируют нимодипин и циннаризин. Сравнительно хорошая переносимость блокаторов кальциевых каналов объясняется большой широтой их терапевтического действия.

Эффективность нимодипина у пациентов с деменцией подтверждена как минимум в 15 контролируемых клинических испытаниях. В отличие от острой церебральной ишемии и субарахноидальных кровоизлияний, когда нимодипин используют инъекционным путем, при деменции препарат применяется в таблетках. Спектр его побочных эффектов довольно широк. По частоте лидируют снижение артериального давления (в связи с системной вазодилатацией) и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать диспепсию, головную боль, нарушения внимания и сна, психомоторное возбуждение, ощущение жара и покраснение лица, потливость, реже тахикардию, тромбоцитопению, ангионевротический отек и кожную сыпь.

Нимодипин противопоказан при беременности и лактации, тяжелых нарушениях функции печени, отеке головного мозга. Большой осторожности требует решение вопроса о назначении препарата пациентам с пониженным артериальным давлением, повышением внутричерепного давления. Нельзя применять нимодипин во время работы лицам, профессия которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (водители и др.)

Необходимо учитывать, что различные гипотензивные препараты усиливают гипотензивный эффект нимодипина, а β-адреноблокаторы, кроме того, потенцируют отрицательное инотропное действие и в сочетании с нимодипином способны декомпенсировать работу сердца.

Циннаризин (стугерон) является популярным препаратом, улучшающим мозговое кровообращение и обладающим ноотропными и вестибулопротекторными свойствами, а также антигистаминной активностью. При хорошей переносимости он способен иногда вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, диспепсия, холестатическая желтуха, аллергические реакции (несмотря на антигистаминное действие). У некоторых женщин при длительном лечении циннаризином имеет место полименорея, поэтому в таких случаях целесообразно отменять его в дни менструаций.

Противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, не установлены. Сонливость, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства не требуют отмены циннаризина, обычно достаточно уменьшить дозу препарата. Поскольку циннаризин преимущественно расширяет сосуды головного мозга и мало влияет на другие сосудистые бассейны, в терапевтических дозах он практически не снижает артериальное давление, но у пациентов с выраженной гипотензией рекомендуется принимать препарат в уменьшенной дозе. По-видимому, следует осторожно подходить к назначению циннаризина больным с паркинсонизмом, поскольку есть риск усиления экстрапирамидных нарушений. При использовании препарата целесообразно избегать вождения автомобиля, поскольку возможна сонливость со снижением внимания.

Церебральные вазодилататоры

Препараты данной группы обладают различными механизмами и многогранными нейро- и психофармакологическими эффектами. Их ноотропное действие, как уже отмечалось, во многом является следствием улучшения мозгового кровообращения, хотя возможны и другие пути его реализации. Так, винпоцетин (кавинтон) способен блокировать NMDА-рецепторы, ингибировать кальциевые и натриевые каналы, угнетать фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивать нейрофизиологический параметр long-term potentiation (долговременной потенциации), что указывает на повышение пластичности нейрональной передачи.

Винпоцетин (кавинтон), получаемый из малого барвинка, применяется уже около 30 лет. Он почти не вызывает побочных эффектов. В отличие от алкалоида барвинка девинкана, винпоцетин лишен седативного действия. Обычно при его применении сохраняется уровень бодрствования и параметры системной гемодинамики. Иногда отмечается временное снижение артериального давления в связи с вазодилатацией и барорефлекторная тахикардия. Поэтому парентеральное введение препарата противопоказано при тяжелом течении ишемической болезни сердца и нарушении сердечного ритма. Кроме того, кавинтон противопоказан при беременности. Нежелательно его сочетание с гепарином, поскольку возрастает риск кровотечений.

Применение α-адреноблокатора ницерголина может сопровождаться разнообразными побочными эффектами, но их частота невелика. Необходимо отметить, что с увеличением продолжительности курса лечения они встречаются реже. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея. Реже отмечается ортостатическая гипотензия (в связи с риском которой после инъекционного введения ницерголина пациент должен некоторое время лежать). Возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Противопоказаниями к применению ницерголина являются кровотечения, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность и кормление грудью. Нельзя сочетать данный препарат с другими α-адреноблокаторами, а также с β-адреноблокаторами во избежание усиления неблагоприятных эффектов со стороны системы кровообращения.

Инстенон, являющийся комбинацией трех компонентов гексобендина, этамивана и этофиллина, в последнее время привлекает внимание не только как корректор мозгового кровообращения, но и как препарат с собственно ноотропными свойствами. По сравнению с предыдущими цереброваскулярными препаратами он несколько чаще проявляет побочное действие, особенно при внутривенном введении. Частота их возникновения составляет около 4%. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головные боли вследствие повышения внутричерепного давления, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица. Поэтому внутривенное введение должно быть только капельным и очень медленным (в течение 3 часов), а появление указанных симптомов требует прекращения инфузии. При внутримышечных инъекциях и тем более при использовании таблеток побочные эффекты проявляются реже. Необходимо учитывать способность инстенона усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, что чревато геморрагическими осложнениями.

Препарат противопоказан при эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг. При беременности и лактации допустимо использовать его только по строгим показаниям.

В завершение обзора побочных эффектов наиболее часто применяемых ноотропных препаратов необходимо подчеркнуть, что их профилактика и коррекция, учет противопоказаний и неблагоприятных лекарственных взаимодействий врачами и провизорами являются важным резервом повышения безопасности фармакотерапии.

Литература

Астахова А. В. Побочные эффекты компонентов БАД. Предостережения в отношении их использования в пред- и послеоперационном периодах // Безопасность лекарств. Экспресс-информация. 2002. № 1. С. 16-23.
Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспер. и клин. фармакология. 1998. Т. 61, № 4. С. 3-9.
Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам». Суздаль, 2001. С. 41.
Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева. М., 2000. 85 с.
Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса. М., 1998. С. 330.
Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту. Харкiв, 2002. 480 с.
Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой. СПб: Изд-во «Питер», 2000. 928 с.
Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему. М.: РЦ «Фармединфо», 1996. 316 с.
Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод. М.: Медицина, 1990. 272 с.
Ковалев Г. В. Ноотропные средства. Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990. 368 с.
Компендиум 2001/2002 лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова. К.: Морион, 2001. 1536 с.
Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. и клин. фармакология. 2002. Т. 65, № 6. С. 28-31.
Машковский М. Д. Лекарственные средства. Харьков: Торсинг, 1997. Т. 1. С. 108-109.
Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. М., 2002. 1520 с.
Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России. М.: АстраФармСервис, 2002. 1488 с.
Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін. К.: Вища школа, 2001. 598 с.
Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs. New York London Tokyo, 1996. P. 239-257.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. АКТОШЮТЕКТОРЫ

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропные средства (пснхометаболические стимуляторы), оказывая избирательное мнемотропное действие (греч, тпете - память, (гороз - направление), улучшают высшие ннтегративные функции головного мозга - интеллект, внимание, коротко- и долгосрочную память, создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.

Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функцию как нейронов, так и нейроглии.

В формировании памяти участвуют кора больших полушарий (особенно височной и лобной долей), гигшокамп. амигдала, таламус, мозжечок (обучение двигательным условным рефлексам). Переход от короткосрочной к долгосрочной памяти - это преобразование процесса получения информации в процесс ее сохранения. Подобное преобразование обеспечивают медиальная височная доля коры, гиппокамп (осуществляют запоминание и консолидацию следов памяти), ретикулярная формация (регулирует внимание).

Накопление и хранение информации в памяти обусловлено электрическими и химическими процессами в головном мозге, приводящими к структурным перестройкам. В основе короткосрочной памяти лежат следовые явления - циркуляция нервных импульсов в цепи нейронов после прекращения действия раздражителей.

Долгосрочная память связана с химическим кодированием информации и активацией работы синапсов. Когда нейроны многократно и длительно возбуждаются, в их постсинаптической мембране возрастает концентрация ионов кальция. Эти ионы активируют калъцийзависимую протеиназу (каллин), расщепляющую мембранный белок (фодрин) с последующим демаскированием и повышением количества функционирующих рецепторов глутаминовой кислоты. Синапсы становятся более чувствительными, поскольку их проводимость повышается вследствие роста числа рецепторов глутаминовой кислоты.

Ацетнлхолин необходим для процессов запоминания. Серотонин ускоряет обучение и удлиняет сохранение навыков, если в их основе лежит положительное эмоциональное подкрепление (например, пищевое). Норадреналин ускоряет обучение в случаях использования отрицательного эмоционального подкрепления (например, электрокожного). В регуляции памяти участвуют также нейропептиды - фрагменты АКТТ, вазопрессина, субстанции Р.

При формировании долгосрочной памяти усиливается синтез РНК и информационных нейропептидов - ферментов, циторецепторов. Уже в первые часы после начала обучения эти нейропептиды транспортируются по аксонам из тел нейронов в синаптические окончания, где повышают эффективность синапти-ческой передачи нервных импульсов.

Первое ноотропное средство пирацетам был создан в 1980-х годах Г. Джурджеа и В. Скондиа - сотрудниками фирмы ОСВ (Бельгия). Наиболее известные ноотропные средства:

* ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) - производное пирролидона, циклическое производное ГАМК;

* АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде:

* ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК;

* ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и кислоты никотиновой;

* 1ТИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ. ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина, но

без свойств витамина Sg, может даже выступать как его антагонист.

Механизм действия ноотропных средств

Улучшение биоэнергетики головного мозга

Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы. Как известно, для старения и нервно-психических заболеваний характерны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах.

Ноотропные средства, имеюнще структуру ГАМК, оказывают противогипок-сический эффект, модифицируя биохимические реакции ГАМК-шунта,

ГАМК-шунт представляет собой обходной путь между двумя последовательными метаболитами цикла трикарбоновых кислот - а-кетоглутаровой и янтарной кислотами. Часть а-кетоглутаровой кислоты превращается в янтарную не непосредственно, а подвергаясь вначале восстановительному аминированшо в глутаминовую кислоту. Затем глутаминовая кислота декарбоксилируется в ГАМК. ГАМК, вступая в реакцию переаминнрования с а-кетоглутаратом. образует глутаминовую кислоту и янтарный полуальдегнд. Последний либо восстанавливается в ГОМК, либо окисляется в янтарную кислоту. Система ГОМК-янтарный полуальдегид в условиях дефицита кислорода поставляет дополнительный фонд окисленного НАД*, необходимого для окислении лактата в пируват. Это уменьшает токсическое действие лактата на ферментные системы клеток, препятствует накоплению аммиака. Корреляция противогапокеического и миемотропного действия ноотропных средств отсутствует. Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование р-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран. Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейропептидов, интенсифицирую обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Показано, что циклогексимнд, введенный крысятам на 7-й день посnнатального развития, вызывает расстройства поведения и обучаемости. Прием ноотропных средств с 8-го но- 14-й день ликвидирует эти нарушения. Пирацетам стимулирует включение лейцина в белки мозга, стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в головном мозге при старении.

Улучшение мозгового кровотока и гемореологпческих показателей

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование. улучшают эластичность эритрощггов и микроциркуляцию. Кислота никотиновая в составе пикамилона оказывает прямое сосудорасширяющее и противоатеросклеротическое влияние. Анпшоксидантное действие

Ноотропные средства, ингибируя свободнорадикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.

Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти

Пирацетам, гщрролидоновое кольцо которого на раскрывается с образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению пирацетам сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти - пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропно-го действия пирацетама имеет активация АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты (квисквалатные рецепторы),

Применение и особенности действия ноотропных средств

Показания для назначения ноотропных средств следующие:

Олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных нарушении у новорожденных детей из групп повышенного риска;

Атеросклероз мозговых сосудов, гипертоническая энцефалопатия, последствия мозгового инсульта;

* Мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейрО1Гнфекциях;

Постгравматические острые и хронические поражения головного мозга;

Старческая деменцик, астения и депрессия у пожилых людей;

Невроз, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации;

Головокружение;

Коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.

Таким образом, ноотропные средства обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологическими процессами, либо в результате стресса, вызванному физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.

Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении. Эффективность терапии зависит от возраста пациента: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.

ПИРАЦЕТАМ оказывает стресспротектнвное и протнвотревожное влияние как лиганд активированных при страхе и тревоге бензодиазе-пиновых рецепторов. Противотревожный эффект усиливает эмоциональную реактивность в условиях конфликтной ситуации. Таким образом, пирацетам является дневным транквилизатором. Ею считают препаратом выбора при экзаменационном стрессе, когда имеют значение ноотропные свойства. При введении пирацетама в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состоянии сопора и комы.

АМИНАЛОН снижает частоту сердечных сокращений и АД у больных артериальной птертензией, ускоряет- пробуждение при коме, нормализует уровень глюкозы в крови при гипергликемии, оказывает умеренное противосудорожное действие при эпилепсии.

ФЕНИБУТ обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и мнорелаксирующей активностью, потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Является агонмстом ГАМКд-реценторов, ингибнрует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК. Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операгр*ями и болезненными диагностическими процедурами, для терапии заикания, тика, спастичности.

ПИКАМИЛОН отличается умеренным транквилизируклцим влиянием со стимулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует нрС1рессированию атеросклероза, снижает в головном мозге содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.

ПИРИДИТОЛ повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для глюкозы, жирных кислот, уксусной кислоты и аминокислот, стимулирует их окисление и продукию АТФ в нейронах, снижает образование лактата, создает условия для протекания метаболических процессов без роста потребности в кислороде, а также увеличивает синтез белка и поступление ионов натрия в головной мозг. Пиридитол занимает промежуточное положение между ноотропными средствами и психостимуляторами. Он активирует идеаторную и моторную сферы деятельности, увеличивает физическую выносливость. Показания к применению пиридитола - неглубокая депрессия, астенические и неврозоподобные расстройства органического происхождения. Назначение этого препарата в геронтологической практике ограничено из-за выраженного психостимулирующего эффекта.

АЦЕФЕН (МЕЮ1ОФЕНОКСАТА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕНТРОФЕНОКСИН) подвергается гидролизу с образованием лара-хлорфеноксиуксусной кислоты (синтетический аналог ауксина растений) и диметиламиноэтанола (активный антиоксидант). Ацефен оказывает миемотропное и умеренное психостимулирующее действие, активирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, стабилизирует мембраны митохондрий, улучшает окислительное фосфорилирование, синтез АТФ в нейронах, повышает синаптическую передачу нервных импульсов и число холинорецепторов, в эксперименте способствует исчезновению гранул липофусцина (нейроны старых животных выглядят как нервные клетки молодых животных). Показан при астении, нарушении интеллекта в старческом возрасте, соматогенных психозах, травмах и сосудистых заболеваниях головного мозга, неврозе навязчивых состояний, диэнцефалъном и боковом амиогрофическом синдромах. Диметнламиноэтанол используют в качестве ноотропного средства под названием ДЕАНОЛА АЦЕГЛУМАТ (ДЕМАНОЛ).

ПАНТОГАМ (КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОБАЯ) - кальциевая соль П-гомо-пантотеновой кислоты, у которой фрагмент (3-аланина замещен на ГАМК. В норме содержание гомопантотеновой кислоты в головном мозге составляет 0,5-1% от количества ГАМК. Она является резервной формой ГАМК. Для пантогама характерны выраженные иротивосудорожный и противотревожный эффекты, способность уменьшать реакцию на болевое раздражение. Это ноотропное средство усиливает в головном мозге окисление жирных кислот, окислительное декарбоксилирование а-кетокислот, цикл трикарбоновых кислот, оказывает гипохолестеринемимеское действие.

Применение пантогама рекомендуется при неврозе, болезни Паркинсона, некоторых формах эпилепсии, треморе, заикании, моторных осложнениях терапии нейролептиками, энцефалите, детском церебральном параличе, олигофрении, невралгии тройничного нерва. Он не эффективен при симптоматическом паркинсонизме, депрессии и хроническом алкоголизме.

Ноотропные средства хорошо переносятся больными. У отдельных пациентов, получающих пирацетам. пикамилон, пиридитол или ацефен, возникают раздражительность, беспокойство, бессонница, тревога, диспептические нарушения, аллергические реакции. Пирацетам иногда вызывает обострение стенокардии у людей пожилого возраста. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать большое количество сахара в составе гранул пирацетама. Прием аминалона может сопровождаться рвотой, чувством жара, колебаниями АД. Ацефен усиливает бред, галлюцинации, тревогу у психических больных, провоцирует аритмию (Диметиламиноэтанол выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина). При лечении пантогамом описан синдром, аналогичный синдрому Рейс (энцефалопатия и жировая дистрофия внутренних органов). Это тяжелое осложнение обусловлено нарушением метаболизма карнитина.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, сахарном диабете (гранулы), детям до одного года. Пикамилон не назначают на фоне острых и хронических заболевании почек, пиридитол и ацефен - при психическом возбуждении, нейроинфекциях, эпилепсии и других судорожных состояниях.

Терапия ноотропными средствами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.

АКТОПРОТЕКТ ОРЫ

Актопротекторы повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препарат этой группы - производное меркаптобензимидазола БЕМИТИЛ повышает побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы головным мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозолактатном и глюкозоаланиновом циклах. Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем - супероксиддисмутазы и каталазы.

Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.

У некоторых больных бемитил вызывает диспептические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.

Ноотропы — это препараты, предназначенные для ускорения обмена веществ в клетках нервной системы и увеличения мысленной работоспособности. В первую очередь они предназначены для людей, страдающих неврологическими заболеваниями (инсульт, эпилепсия, болезнь Альцгеймера и прочие). В таких случаях препараты препятствуют разрушению больных клеток и стимулируют их к работе на уровне здоровых.

Побочным эффектом ноотропов является стимуляция мыслительной деятельности. Люди, принимающие ноотропные вещества, лучше воспринимают и запоминают информацию, более эффективно мыслят и менее подвержены стрессам и умственным нагрузкам. Благодаря этому свойству лекарства пользуются популярностью не только среди больных, но и среди людей, которые желают улучшить свою способность к мышлению.

Существует множество препаратов с разными составами, эффекты действия которых отличаются между собой. Подобрав подходящий для себя препарат, можно значительно увеличить свою работоспособность и объём выполняемой умственной работы. Мы предлагаем ознакомиться с десяткой лучших ноотропов и их свойствами.

Прамирацетам — мощнейший представитель препаратов класса рацетамов. Он благотворно влияет на когнитивные функции человека:

улучшает кратковременную и долгосрочную память;
разгоняет мыслительные процессы и внутренний диалог внутри головы человека;
повышает уровень мотивации, а также помогает доводить мысли и цели до конца;

Положительный эффект препарата может сохраняться на протяжении нескольких месяцев после окончания курса. Приём прамирацетама рекомендуется людям, желающим улучшить свои когнитивные способности, усилить мотивация для достижения жизненных целей, снизить нагрузки при умственном труде и обрести чёткость мышления.
К отрицательным чертам препарата можно отнести его индивидуальные для каждого человека побочные эффекты:

тошнота и боли в животе;
боли в голове.

9. Sulbutiamin

Сульбутиамин — витамин В1, растворяющийся в жире, обладает обширным рядом положительных характеристик:

препарат разгоняет кислород в организме;
отлично справляется с депрессией;
улучшает координацию и мелкую моторику движений;
усиливает внимательность и концентрацию.

Препарат нормализует уровень дофамина в организме, обмен азота, улучшает общее состояние человека. Также он активно применяется в профилактике и лечении болезни Альцгеймера. К негативным побочным эффектам вещества можно отнести возможные нарушения сна и перепады настроения. Однако возникают они при индивидуальной непереносимости или нарушениях дозировки.

8.Hydrafinil

Гидрафинил — вещество класса евгориков, обладающих сильных бодрящим действием.

Основным предназначением препарата является повышение энергичности и общего уровня бодрости. Также он обладает рядом других эффектов:

усиливает внимание и обучаемость;
повышает интенсивность мыслительной деятельности;
ускоряет рефлексы.

Приём препарата станет отличным решением для тех, кто страдает от сонливость и вялости, занимается активным умственным трудом, нуждается в быстром изучении больших объёмов информации.
Препарат обладает рядом побочных эффектов, возникающих при нарушении условия приёма:

высыпания на коже;
боли в голове;
проблемы со сном.

7. 5-htp

Полное название — 5-гидрокситриптофан. Препарат, благодаря своей способности естественным путём повышать содержание серотонина в организме, является наиболее эффективной и безопасной альтернативой классическим антидепрессантам. 5-гидрокситриптофан, в отличие от антидепрессантов, действует именно на уровень серотонина, а не на мелатонин и нейротрофические факторы.
Лекарство также благотворно влияет на сон человека и борется с бессонницей. Оно подходит для людей, желающих побороть стресс и тревожно — депрессивное состояние без использования сильнодействующих антидепрессантов.
Побочных эффектов у препарата всего 2 — чрезмерная сонливость и тошнота, возникающие при нарушении условий приёма препарата.

6. DMAE

DMAE (расшифровывается как диметилэтаноламин) — препарат, состоящий из органических соединений, присутствующих в рыбе. Характеристики лекарства:

увеличивает продолжительность жизни;
улучшает работоспособность печени;
положительно влияет на психо — эмоциональный настрой;
используется в профилактике интеллектуально — мнестических нарушений.

Курс приёма препарата рекомендуется людям, желающим увеличить свой общий уровень здоровья, психо — эмоциональное состояние, внимательность и память. Также препарат подойдёт людям, которые практикуют осознанные сны.
В случае, если дозировка слишком велика, могут возникнуть следующие последствия:

спутанность мышления;
гиперактивность и трудности с засыпанием.

Анирацетам выделяется среди других представителей класса рацетамов своими особенностями, среди которых:

стимуляция общей работоспособности организма;
благотворное влияние на эмоции и творческое мышление человека;
эффективная борьба со стрессом и депрессией.

После прохождения курса у человека наблюдается длительное улучшение социальной адаптированности. Человек более ясно мыслит, может запоминать больше информации. Анирацетам — отличный выбор для творческих, социально — активных людей, работающих с большим количеством информации и подверженных перепадам настроения. Отрицательных эффектов выделяют всего два — боли в животе и высыпания на коже.

4. Fasoracetam

Фасорацетам — лекарство, изначально разрабатываемое для борьбы с болезнью Альцгеймера. В последствии его также стали применять в качестве эффективной профилактики слабоумия, антидепрессанта и транквилизатора.