Препарат не оказывает действия. Бактерицидное действие Изониазид оказывает и на внутриклеточные, и на внеклеточные микобактерии туберкулеза, особенно на активно размножающиеся палочки.
Препарат хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте. По истечению 1-4 часов после употребления лекарства в крови достигается его максимальная концентрация. Лечебная концентрация Изониазида (т.е. та, которая прекращает жизнедеятельность палочки туберкулеза) в крови сохраняется после приема разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%. Из организма выделяется с мочой и с калом (небольшое количество).
Формы выпуска
- Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10%, в 1 ампуле 5 мл.
- Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в темных стеклянных флаконах по 200 мл.
Инструкция по применению Изониазида
Показания к применению
Изониазид применяется при лечении активного туберкулеза
во всех формах и при любой локализации его. Особенно эффективен препарат при остром, свежем туберкулезном процессе. Входит в состав комбинированной терапии при туберкулезном менингите , может сочетаться с другими препаратами противотуберкулезного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами.Изониазид назначается и для профилактики туберкулеза :
- здоровым лицам любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулезом (БК+);
- детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулезом (БК-);
- детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулезом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
- взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше; у детей до 4 лет – при пробе свыше 10 мм;
- детям и подросткам при первичном туберкулезном инфицировании;
- детям и подросткам, инфицированным туберкулезом и больным сахарным диабетом , или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами; или перенесшим какие-либо тяжелые инфекции (пневмонию , коклюш , корь и другие);
- взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулезные изменения и получающим иммунодепрессанты, кортикостероидные препараты; больным сахарным диабетом, язвенной болезнью , силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями легких , психическими заболеваниями, алкоголизмом ;
- ВИЧ-инфицированным пациентам при иммуносупрессии (при снижении иммунитета);
- животноводам неблагополучных ферм или лицам, имеющим в собственном хозяйстве больной туберкулезом скот.
Химиопрофилактика назначается всегда после рентгенологического обследования и консультации фтизиатра для исключения у пациента активного туберкулеза.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- эпилепсия и склонность к судорогам;
- перенесенный ранее полиомиелит ;
- психические заболевания;
- заболевания периферической нервной системы;
- микседема (заболевание, связанное с недостаточной функцией щитовидной железы);
- экзема в период обострения;
- заболевание зрительного нерва;
- почечно-печеночная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- легочно-сердечная недостаточность III ст.;
- гипертоническая болезнь II-III ст.;
- выраженный атеросклероз, ишемическая болезнь сердца .
Побочные действия
- Аллергические проявления: высыпания на кожных покровах, зуд , повышение температуры , боли в суставах .
- Со стороны нервной системы: раздражительность , возбуждение, психозы , депрессия , бессонница , головокружение, слабость, головная боль , онемение конечностей, неврит зрительного нерва, полиневриты, учащение судорожных припадков у пациентов с эпилепсией.
- Со стороны органов пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, токсическое воспаление печени (гепатит).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: подъем артериального давления , учащенное сердцебиение , сжимающие боли за грудиной (стенокардия).
- Со стороны эндокринной системы (в очень редких случаях): маточные кровотечения у женщин и увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).
- Прочие реакции: склонность к кровотечениям , атрофия мышц.
Лечение Изониазидом
Как принимать Изониазид?
Изониазид принимают внутрь, вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно), внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в легких вследствие туберкулезного процесса), ингаляционно.Внутрь Изониазид принимают после употребления пищи (т.к. всасывание препарата снижается при приеме его одновременно с пищей).
При плохой переносимости препарата или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения препарат вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. После введения лекарства внутривенно пациент должен 1-1,5 часа полежать в постели.
Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определенных формах туберкулеза. Выбор способа введения препарата определяет врач.
Во время курса лечения Изониазидом следует соблюдать определенную диету : исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского), некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца). Употребление этих продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций вследствие подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.
Дозировка Изониазида
Внутрь взрослым назначаются дозы от 600 мг до 900 мг в сутки (или из расчета 5-15 мг/ кг массы тела) за 1 или 3 приема. Высшая разовая доза – 600 мг, высшая суточная доза 900 мг. Курс лечения длительный (зависит от формы туберкулеза и динамики клинических и рентгенологических симптомов в процессе лечения).
Суточная доза подбирается врачом в зависимости от формы туберкулеза и степени тяжести процесса, от скорости метаболизма Изониазида в организме пациента и переносимости препарата, от наличия сопутствующих заболеваний. Чтобы предотвратить развитие устойчивости микобактерии туберкулеза к препарату, его назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Внутримышечно и внутривенно взрослым и подросткам Изониазид назначается в виде 10% раствора по 5-12 мг/кг в сутки. В зависимости от формы туберкулеза и наличия или отсутствия бактериовыделения, суточная доза Изониазида может достигать 15 мг/кг массы тела пациента. Курс лечения - от 2 до 5 месяцев. Через полчаса после введения Изониазида вводят внутримышечно витамин В 6 по 100-125 мг (для уменьшения побочных реакций), или принимают витамин внутрь по 60-100 мг. Назначается также Глютаминовая кислота в суточной дозировке 1,0-1,5 г.
В туберкулезную каверну Изониазид вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела пациента в виде 10% раствора.
Одновременно с Изониазидом назначается внутрь пиридоксин (витамин В 6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида для уменьшения риска развития побочных реакций (полиневропатий), хотя у детей они встречаются редко.
В случае появления у ребенка тошноты , боли в правом подреберье , снижения аппетита необходимо обращаться к врачу. К редко возникающим побочным эффектам у детей относятся аллергические реакции, судороги, нарушение памяти, психозы .
Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребенку, мотивируя отказ тем, что у ребенка нет никаких проявлений заболевания. Они не знают о том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулеза может и не быть (заболевание протекает в латентной, скрытой форме). Изониазид в этом случае поможет иммунной системе ребенка справиться с микобактерией туберкулеза. В случае же развития заболевания придется принимать ребенку лекарства в более высоких дозах и в течение большей продолжительности времени, чем для профилактики.
Показания для проведения профилактического курса лечения Изониазидом изложены выше (см. раздел Показания к применению).
Изониазид при беременности
Изониазид может проникать через плаценту и в грудное молоко . Поэтому применение этого лекарственного средства допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям. Дозы препарата не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.
Лекарственное взаимодействие Изониазида
- Совместное применение Изониазида с Парацетамолом усиливает токсическое воздействие обоих препаратов на печень и почки .
- Этанол ускоряет метаболизм (превращение в организме) Изониазида и усиливает его токсическое влияние на печень.
- Изониазид повышает концентрацию Теофиллина и Алфентанила при одновременном приеме.
- Побочные эффекты Изониазида усиливают Дисульфирам и Циклосерин.
- Изониазид повышает токсическое воздействие на печень Рифампицина.
- Изониазид повышает концентрацию и усиливает токсическое действие Карбамазепина , Бензодиазепина, Теофиллина, производных Индандиона и Кумарина, Фенитоина.
- Глюкокортикостероиды снижают в крови концентрацию Изониазида.
- Изониазид снижает в крови концентрацию Кетоконазола .
- Антациды (препараты, понижающие кислотность содержимого желудка) ухудшают всасывание и концентрацию Изониазида. В случае необходимости их применения принимать антациды следует спустя 1 час после применения Изониазида.
- Изониазид при совместном применении с Энфлураном может усиливать токсическое воздействие на почки.
Аналоги Изониазида
Синонимы препарата (содержат то же действующее вещество):- Изониазид 200;
- Изониазид-Акос;
- Изониазид-Ферейн;
- Изониазид-Н.С.;
- Нидразид;
- Римицид;
- Тубазид;
- ГИНК;
- Хемиазид;
- Андразид;
- Гидранизил;
- Котиназин;
- Эутизон;
- Изокотин;
- Дитубин;
- Пелазид;
- Изотебезид;
- Изоницид;
- Пиказид;
- Тебексин;
- Пиразидин;
- Зоназид;
- Римифон;
- Тибизид;
- Неотебен;
- Никозид.
Аналоги (препараты, подобные по действию):
- Фтивазид;
- Метазид;
- Этионамид;
- Протионамид.
Лекарственные формы
таблетки 100мг
Производители
Акрихин ХФК(Россия), Луганский ХФЗ(Украина), Промед Экспортс Пвт.Лтд(Индия), Санитас(Литва), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия)
ФармГруппа
Противотуберкулезные - группа гидразида изоникотиновой кислоты
Международное непатентованное наименование
Изониазид
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Синонимы
Изозид 200, Изониазид (Тубазид), Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, ИНХ, Нидразид
Состав
Действующее вещество - Изониазид.
Противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, экскретируется с мочой. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяеться с грудным молоком.
Показания к применению
Туберкулез (лечение всех форм).
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит, атеросклероз.
Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции, периферический неврит, психоз, токсический гепатит, гинекомастия, меноррагия.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают - ингибиторы МАО. При одновременном применении с рифампицином, парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.
Передозировка
Данных нет.
Способ применения и дозировка
Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. Детям - 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 25 °C.
Наименование:
Изониазид (Isoniazid)
Фармакологическое
действие:
Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) - синтетическое противотуберкулезное средство
бактерицидного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих микобактерий, в особенности активно делящихся.
В концентрации 0,03 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.
Предполагают, что механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и, как следствие, нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных микроорганизмов.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте
, однако может подвергаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через печень.
Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения - 0,57–0,76 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови очень низкое
- 0–10%.
Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
В печени ацетилируется с образованием N-ацетилизониазида, затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин.
Последний оказывает гепатотоксическое действие за счет образования активного промежуточного метаболита.
Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. Т½ у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании - 2–5 ч, при печеночной недостаточности может увеличиваться до 7 ч.
У новорожденных Т½ составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет - 2,3–4,9 ч. Экскретируется почками
, преимущественно в виде неактивных метаболитов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); небольшое количество выводится с калом.
Показания к
применению:
Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
- профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
- у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
- у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.
Способ применения:
При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиковой кислоты следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой.
Степень инактивирования
определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче.
Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К “быстрым инактиваторам” относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” - выделяющих более 10%.
Применяют Изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно
.
Внутрь
назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Внутримышечно (и внутривенно)
изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит. Вб), который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.
Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения - 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту.
Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч.
Внутрикавернозно
вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно
применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения - в течение 1-6 мес. ежедневно.
Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс - 2 мес.
Побочные действия:
При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.
Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей.
Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида).
Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин - меноррагии (маточные кровотечения).
У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.
Противопоказания:
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
- нарушения функций печени и почек;
- выраженный атеросклероз.
Не следует принимать
Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).
Не рекомендуется применять Изониазид в дозе более 10 мг/кг
при
тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид применяют в более высоких дозах.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с парацетамолом или другими потенциально гепатотоксическими средствами риск гепатотоксического действия повышается.
Одновременное применение с нейротоксическими средствами может оказывать аддитивное нейротоксическое действие.
Длительное применение изониазида может снижать плазматический клиренс и увеличивать продолжительность действия алфетанила.
Антацидные средства, особенно содержащие алюминий, могут замедлять и уменьшать абсорбцию изониазида в кишечнике; интервал между их приемом должен составлять не менее 1 ч.
Изониазид может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов, угнетать метаболизм бензодиазепинов.
При одновременном употреблении некоторых видов сыра (швейцарский) или рыбы (сардинелла, тунец) возможны гиперемия и зуд кожи, ощущение жара, головная боль или головокружение за счет подавления изониазидом активности МАО и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма тирамина и гистамина.
При одновременном применении с ГКС метаболизм и элиминация изониазида могут усиливаться. При одновременном применении изониазида с кетоконазолом возможно снижение концентрации последнего в крови.
Изониазид тормозит метаболизм фенитоина и теофиллина.
Беременность:
Возможно применение Изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Передозировка:
Симптомы
: проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).
Лечение
: при пероральной передозировке целесообразно промывание желудка и введение активированного угля в течение 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, в/в вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам. При недостаточной эффективности противосудорожных средств вводят натрия гидрокарбонат. Изониазид хорошо выводится из крови при проведении гемодиализа (до 73% изониазида в течение одного 5-часового сеанса). Перитонеальный диализ ограниченно эффективен.
Содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг, 200 мг или 300 мг;
- вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный - достаточное количество.
1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида
содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственное средство Изониазид относится к противотуберкулезным препаратам. Оно применяется для лечения различных форм туберкулеза, вызванного чувствительными к препарату микобактериями. Медикамент назначается детям и взрослым людям. Возможность использования лекарства для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания определяется лечащим врачом индивидуально.
Лекарственная форма
Препарат выпускается в лекарственных формах таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального внутривенного или внутримышечного введения.
Таблетки имеют круглую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Они содержатся в упаковках по 30 и 100 штук.
Раствор для парентерального введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Он находится в стеклянных прозрачных ампулах объемом 5 мл. В картонной пачке содержится 5 ампул с раствором.
Описание и состав
Основным действующим компонентом лекарства является изониазид. Его содержание в 1 таблетке составляет 100, 200 или 300 мг, в 1 мл раствора для парентерального введения – 100 мг. В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества:
- Кукурузный крахмал.
- Стеарат кальция.
- Повидон.
- Кросповидон.
К вспомогательным соединениям раствора для парентерального введения относятся:
- Лимонная кислота в форме моногидрата.
- Вода для инъекций.
- Цитрат натрия.
- Пропиленгликоль.
Фармакологическая группа
Медикамент относится к противотуберкулезным средствам. Основное действующее вещество изониазид подавляет активность фермента ДНК-зависимая РНК-полимераза вследствие чего нарушается синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Это приводит к снижению их роста и размножения (бактериостатическое действие) с последующим постепенным уничтожением клетками иммунной системы человека. В отношении других бактерий изониазид практически не проявляет активности.
После парентерального введения раствора или приема таблетки внутрь действующий компонент быстро всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях. Он метаболизируется в клетках печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой.
Показания к применению
Основным медицинским показанием для применения лекарства является этиотропная терапия и профилактика различных форм туберкулеза.
для взрослых
Взрослым препарат назначается в следующих ситуациях:
- Этиотропное лечение активных форм туберкулеза в комбинации с несколькими (обычно 3-4) другими противотуберкулезными препаратами.
- Лечение латентной (скрытой) формы туберкулеза, при этом препарат может использоваться в качестве средства для монотерапии.
для детей
Лекарство может использоваться для детей независимо от их возраста по таким же показаниям, что и для взрослых людей.
Беременным и кормящим грудью женщинам лекарство назначается только по строгим медицинским показаниям.
Противопоказания
Выделяется несколько следующих противопоказаний для применения медикаментозного средства:
- Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
- Эпилепсия с выраженными судорогами.
- Наличие предрасположенности к развитию судорожных припадков.
- Тяжелые психозы, в том числе перенесенные в прошлом.
- Токсический гепатит, который развивается на фоне применения лекарственных средств производных гидразина изоникотиновой кислоты.
- Выраженный атеросклероз артериальных сосудов.
- Острая и выраженная почечная или печеночная недостаточность.
- Полиомиелит, в том числе перенесенный в прошлом.
- Цирроз печени.
- Микседема.
Применения и дозы
Таблетки предназначены для приема внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
Раствор вводится парентерально внутримышечно или внутривенно медицинским специалистом с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования пациента.
для взрослых
Рекомендуемая лечебная доза изониазида для взрослых рассчитывается исходя из показателя 15 мг на 1 кг массы тела пациента. При тяжелом течении инфекционного процесса в условиях специализированного медицинского стационара внутримышечно или внутривенно вводится раствор. По мере улучшения состояния пациент переводится на прием таблеток, в том числе во время амбулаторного лечения дома. Длительность курса лечения определяется индивидуально.
Профилактическая доза изониазида для взрослых людей составляет 5-10 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Курс – 2 месяца.
для детей
Средняя лечебная доза в детском возрасте составляет 10 мг на 1 кг массы тела ребенка. Для детей младше 3-х лет может назначаться парентеральное введение раствора. Для более старших детей могут применяться таблетки. Длительность терапии и профилактики определяется тяжестью течения инфекционного процесса, формой и локализацией туберкулеза.
для беременных и в период лактации
Женщинам в период беременности, а также во время грудного вскармливания препарат назначается по строгим медицинским показаниям. При этом дозировка, лекарственная форма и длительность применения устанавливаются индивидуально.
Побочные действия
На фоне применения лекарственного средства могут развиваться негативные реакции со стороны различных систем органов:
- Нервная система – головная боль, периферическая нейропатия, периодические судороги, нарушение чувствительности.
- Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, боль за грудиной и в области сердца, субъективные ощущения сердцебиения.
- Пищеварительная система – тошнота, периодическая , запоры, отсутствие аппетита, острый панкреатит.
- Органы чувств – неврит, атрофия зрительного нерва, шум, звон в ушах, нарушение слуха.
- Гепатобилиарная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов, гепатит, желтуха.
- Мочевыделительная система – затрудненное мочеиспускание.
- Иммунная система – аллергические реакции, кожные высыпания, медикаментозная лихорадка, мультиформная эритема, тяжелые некротические изменения кожи, системные реакции (анафилактический шок).
- Эндокринная система – маточные кровотечения у женщин, гинекомастия у мужчин, синдром Иценко-Кушинга, повышение уровня сахара, метаболический ацидоз, пеллагра, дефицит .
- Кровь и красный костный мозг – гемолитическая, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
- Костно-мышечная система – ревматоидный артрит, судорожные подергивания мышц.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении со следующими лекарственными средствами могут изменяться терапевтические эффекты или развиваться негативные реакции:
- Бензодиазепины, ингибиторы МАО, непрямые антикоагулянты, фенитоин, теофилин – изониазид усиливает их воздействие на организм, включая токсические эффекты.
- Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм и выведение изониазида.
- Дифенин – усиление противоаритмического действия.
- Препараты, метаболизирующиеся в печени (рифампицин), повышают вероятность развития тяжелого токсического гепатита.
- Ставудин – повышается риск развития периферической сенсорной нейропатии.
- Вальпроат – повышается концентрация медикамента при одновременном применении с изониазидом.
- , глутаминовая кислота – повышается риск развития побочных эффектов изониазида.
Особые указания
Прием препарата обычно является длительным, поэтому важно учитывать несколько особых указаний:
- Изониазид совместим с практически всеми противотуберкулезными средствами за исключением циклосерина.
- При использовании препарата в качестве средства для монотерапии могут образовываться устойчивые штаммы микобактерий туберкулеза.
- При комбинированной инфекции дополнительно назначаются антибиотики широкого спектра активности.
- В процессе лечения всем пациентам проводится лабораторный контроль состояния печени, почек, периферической крови.
- При появлении первых признаков развития гепатита применение лекарства следует прекратить.
- Препарат с осторожностью применяется лицам с сопутствующим , хроническим алкоголизмом, патологией печени.
- У людей старше 35 лет, а также на фоне ВИЧ-инфекции существенно повышается риск развития токсического гепатита.
- При наличии высокого риска развития пиридоксиновой недостаточности дополнительно назначается витамин В 6 .
- Во время лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.
Передозировка
При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы в течение получаса появляются первые признаки передозировки. Они включают тошноту, ощущения дискомфорта в области живота. По мере прогрессирования интоксикации проявляются нарушения зрения, развиваются зрительные галлюцинации, нарушается сознание, вплоть до комы. Лечение является симптоматическим. Обязательно назначаются высокие дозы . При необходимости проводится гемодиализ.
Условия хранения
Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте. Раствор хранится при температуре воздуха от +1 до +10° С, таблетки – не выше +25° С. Срок годности таблеток составляет 6 лет, раствора – 2 года.
Аналоги
Структурных аналогов для препарата Изониазид на современном фармацевтическом рынке нет. Существуют заменители лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами.
Препарат выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь. Он подавляет синтез миколевой кислоты клеток микобактерий. Лекарство используется для лечения туберкулеза, лепры у взрослых людей и детей старше 5 лет. Не рекомендуется использование препарата беременным и кормящим грудью женщинам.
Фтивазин
Лекарственная форма противотуберкулезного средства в виде таблеток для приема внутрь. Применяется для лечения активной формы туберкулеза у взрослых и детей. Возможно применение препарата для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания после назначения лечащего врача по строгим медицинским показаниям.
Цена
Стоимость Изониазида составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 54 до 99 рублей.
